CN100509048C

CN100509048C - 金乌骨通片及其制备方法

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Publication number: CN100509048C
Application number: CNB2005100031852A
Authority: CN
Inventors: 张沛
Original assignee: GUIZHOU SHENGSHI LONGFANG PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: GUIZHOU SHENGSHI LONGFANG PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2005-08-25
Filing date: 2005-08-25
Publication date: 2009-07-08
Anticipated expiration: 2025-08-25
Also published as: CN1919327A

Abstract

本发明公开了一种治疗骨科疾病的药物金乌骨通片制剂及其制备方法。本发明是在原金乌骨通胶囊配方基础上，经过反复实验、对比、归纳、筛选、总结获得的一种新制剂及其制备方法。在本发明中：葛根、姜黄引片粉碎成细粉的目数和含水量；金毛狗脊、乌梢蛇、葛根、淫羊藿、木瓜、土牛膝、土党参姜黄、威灵仙、补骨脂煎煮后浓缩成稠浸膏的相对密度以及干燥温度和含水量；还有辅料的用料及用量；都是本发明人在大量实验基础上获得的结果。本发明的制剂药物成分溶出度高、生物利用度高、服用量小、药性稳定，治疗效果均优于现有的制剂。本发明不但是对现有剂型进行了补充、完善，而且丰富了剂型的种类，患者可以根据对服用的剂型的偏好进行选择服用。

Description

金乌骨通片及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药片剂及其制备方法，属于药品的技术领域。

背景技术

骨科疾病是多发病，常见病。其治疗药为家庭常备药，目前市场上有金乌骨通胶囊制剂，但在实际使用过程中发现，它们的治疗效果虽然好，但也存在一些不足。表现在：由于胶囊内容物具有较强的吸湿性，且胶囊不是完全密闭体系，故在储存过程中，胶囊中的内容物容易吸湿而影响产品质量，药物在储存过程中导致药物有效成分降低，影响药物的有效性。装量差异易超限，导致服用剂量不准确；易受潮，***，结块，甚至霉变，光线、空气、水分等对其影响较大。另外，不同的患者对服用的剂型有不同的偏好，仅此一种剂型也不方便患者对药物剂型的选择。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种治疗骨科疾病的新制剂，解决现有技术存在的问题。

本发明的技术方案。金乌骨通片，它是以下述重量配比的原料，

金毛狗脊 8-24份、乌梢蛇 6-18份、

葛根 10-30份、淫羊藿 10-30份、

木瓜 6-18份、土牛膝 6-18份、

土党参 6-18份、姜黄 6-18份、

威灵仙 8-24份、补骨脂 8-24份；

再加入辅料制备成片剂。

上述的金乌骨通片制剂的制备方法，其特征在于：按给定的重量组分备取原料，按下述步骤制备；

a、将葛根、姜黄烘干至水分3～6％，在低于60℃条件下粉碎成160目～200目细粉，得A品；

b、其余金毛狗脊等八味加水煎煮三次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10的清膏，80℃测，得B品；

c、取A品和B品，于混合机中搅拌10～30分钟，混合均匀，于14目筛制备成颗粒，铺盘，颗粒厚度控制在1～3cm，于70～90℃干燥至水分含量为4-6％，于14目筛振粒后得C品；

d、取C品，按C品重量计，淀粉5～20％、硬脂酸盐0.2～1.0％，于混合机中搅拌混合10分钟后，进行压片得D品；

e、将D品以糖衣材料或薄膜包衣材料，按照包衣工序进行包衣，得成品1000片。

上述的金乌骨通片制剂的制备方法，其步骤a为；将葛根、姜黄烘干至水分3～6％，在20～40℃条件下粉碎成160目～200目细粉，得A品。

前述的金乌骨通片制剂的制备方法，其步骤d为；取C品，按C品重量计，加入淀粉10％、硬脂酸盐0.5％，于混合机中搅拌混合10分钟后，进行压片得D品。

与现有技术比较，本发明是在原金乌骨通胶囊的配方基础上，经过反复实验、对比、归纳、筛选、总结获得的一种制备方法。在本发明中：将葛根、姜黄在规定条件下粉碎成160目～200目的细粉；部分药材水煎；煎煮后浓缩成浸膏到规定的相对密度以及在合适温度下进行干燥；根据所提取浸膏的物质特性，选择合适的辅料以及辅料的使用量，在规定条件下压制成片剂，并进行薄膜包衣；都是本发明人在大量实验基础上获得的结果。本发明的制剂药物成分溶出度高、生物利用度高、药物稳定性好、患者服用本品的依从性均优于现有的制剂。本发明不但是对现有剂型进行了补充、完善，而且丰富了剂型的种类，可以方便不同的患者根据对服用的剂型的偏好，对药物剂型进行选择服用。

本申请人作了一系列实验，可以证实本发明提供的方法有效可控，制剂疗效好。

本发明对葛根和姜黄的含水量对粉碎粒度的影响以及粉碎温度对葛根素、姜黄素含量的影响进行了研究，结果见表1和表2。

表1.葛根及姜黄含水量对粉碎粒度的影响(过200目筛)

含水量(％)	0.3	1	3	6	9	12	15
含水量(％)	0.3	1	3	6	9	12	15	葛根粉过筛率(％)	100	100	100	100	95	93	83
姜黄粉过筛率(％)	100	100	100	100	99	96	86	葛根粉过筛率(％)	100	100	100	100	95	93	83

根据试验结果，水分低于6％，药粉过200目筛达到100％的通过率，水分为9-12％，药粉过200目筛达到90％的通过率。考虑生产成本，结合粉碎效果，药材含水量控制在3％-6％为最好。

表2.葛根及姜黄的粉碎温度对葛根素和姜黄素含量的影响

粉碎温度(℃)	-20	0	20	40	60	80	100
粉碎温度(℃)	-20	0	20	40	60	80	100	葛根(葛根素mg/g)	26.88	26.66	26.68	26.80	26.65	26.63	25.06
姜黄(姜黄素mg/g)	1.56	1.60	1.56	1.53	1.51	1.50	1.30	葛根(葛根素mg/g)	26.88	26.66	26.68	26.80	26.65	26.63	25.06

试验结果表明，温度控制在-20℃至80℃葛根素基本无变化，考虑到生产成本和产品质量稳定性等综合因素，温度最好控制在20℃至40℃。

本发明对颗粒含水量对压片的影响进行了实验，根据本品种提取浸膏的粘度特性，需要对混合物料的含水量对压片效果的影响进行考察，分别取不同含水量的A品，进行压片试验，结果见表3：

表3，颗粒含水量对压片的影响

水分含量(％)	10	8	6	3	2
水分含量(％)	10	8	6	3	2	压片效果	颗粒流动性差；压片粘冲；药片表面不光滑，不平整，重差不合格。	颗粒流动性差；少量压片粘冲；药片表面不光滑，不平整，重差不合格。	颗粒流动性好；压片不粘冲；药片外观平整光滑，重差合格。	颗粒流动性好；压片不粘冲；药片外观平整光滑，重差合格。	颗粒流动性好；压片易断片、揭盖，脆碎度不合格率大于20％。

结果表明，本物料的含水量控制在3％-6％，可获得合格片剂。

本发明对不同的辅料进行筛选试验，并确定了辅料的用量，实验结果见表4：

表4.崩解剂对片子崩解时限的影响(素片崩解时限＝30min)

根据表4试验结果，淀粉加入量5—20％，片子崩解时间均在合格范围内(<30min)，其余崩解效果均不如淀粉，故选用淀粉作为本产品的崩解剂。

表5.润滑剂对压片效果的影响

润滑剂种类	硬脂酸镁(1％)	微粉硅胶(1％)	滑石粉(1％)	月桂醇硫酸钠(1％)
润滑剂种类	硬脂酸镁(1％)	微粉硅胶(1％)	滑石粉(1％)	月桂醇硫酸钠(1％)	压片效果	颗粒流动性好；片子不粘冲；药片外观平整光滑，无花斑，重差合格。	颗粒流动性过强，压片不粘冲，片子易断片、片子超重率8％，重差不合格。	附着力较差，压片时上冲易粘冲，片子出现花斑。	颗粒流动性较差；片子粘冲；药片表面不光滑、平整，重差不合格。

根据表5试验结果，选用硬脂酸镁作为润滑剂，压片的综合效果最好，故本制剂选用硬脂酸镁作为压片工艺中的润滑剂。

表6.硬脂酸镁加入量对压片效果的影响

硬脂酸镁	0.1％	0.2％	0.6％	1.0％	1.5％
硬脂酸镁	0.1％	0.2％	0.6％	1.0％	1.5％	压片效果	颗粒流动性差，药片表面不光滑，不平整，片子花斑率5％。	颗粒流动性好；片子不粘冲；药片外观平整光滑，重差合格。	颗粒流动性好；片子不粘冲；药片外观平整光滑，重差合格。	颗粒流动性好；压片不粘冲；药片外观平整光滑，重差合格。	颗粒流动性好，压片不粘冲但片子易断片、揭盖，片子崩解时限偏长。

根据表6试验结果，硬脂酸镁用量在0.2-1.0％之间，压片的综合效果最好，故本制剂硬脂酸镁的用量为0.2-1％。

本发明对按照上述工艺参数进行制备的金乌骨通片，进行了加速试验，以考察其稳定性，试验条件为：温度40℃±2℃，相对湿度75％±5％的条件下放置6个月，试验期间，分别于0个月、1个月、2个月、3个月、6个月末取样一次，按照国家标准规定项目进行检测。(见金乌骨通片稳定性试验记录表7至9)

表7.金乌骨通片稳定性试验记录(批号：20040601)

表8.金乌骨通片稳定性试验记录(批号：20040602)

表9.金乌骨通片稳定性试验记录(批号：20040603)

实验表明，通过对三个不同批号的金乌骨通片的实验，结果三个批号均符合国家标准规定的要求，各项指标合格。

具体实施方式

实施例。金乌骨通片。按下述重量配比的原料，

金毛狗脊 160g、乌梢蛇 120g、

葛根 200g、淫羊藿 200g、

木瓜 120g、土牛膝 120g、

土党参 120g、姜黄 120g、

威灵仙 160g、补骨脂 160g；

再加入以上原料百分比的辅料：

淀粉 10％、硬脂酸盐 0.5％；

制备成金乌骨通片1000片。

制备步骤如下；

a、将葛根、姜黄烘干至水分6％，在40℃条件下粉碎成200目细粉，得A品；

c、取A品和B品，于混合机中搅拌20分钟，混合均匀，于14目筛制备成颗粒，铺盘，颗粒厚度控制在2cm，于80℃干燥至水分含量为6％，于14目筛振粒后得C品；

d、取C品，加入淀粉、硬脂酸盐，于混合机中搅拌混合10分钟后，进行压片得D品；

e、将D品以糖衣材料或薄膜包衣材料，按照现有包衣工序进行包衣，得成品金乌骨通片1000片，每片0.35±0.02g。口服，每次3片，每日3次；或遵医嘱。

Claims

1、金乌骨通片的制备方法，其特征在于：以下述重量配比的原料，

金毛狗脊 8-24份、乌梢蛇 6-18份、

葛根 10-30份、淫羊藿 10-30份、

木瓜 6-18份、土牛膝 6-18份、

土党参 6-18份、姜黄 6-18份、

威灵仙 8-24份、补骨脂 8-24份；

再加入辅料制备成片剂；按给定的重量组分备取原料，按下述步骤制备；

d、取C品，按C品重量计，加入淀粉5～20％、硬脂酸盐0.2～1％，于混合机中搅拌混合10分钟后，进行压片得D品；

2、根据权利要求1所述的金乌骨通片的制备方法，其特征在于：所述的步骤a为；将葛根、姜黄引片烘干至水分3～6％，在低于20～40℃条件下粉碎成160目～200目细粉，得A品。

3、根据权利要求2所述的金乌骨通片的制备方法，其特征在于：所述的步骤d为；取C品，按C品重量计，淀粉10％、、硬脂酸盐0.5％，于混合机中搅拌混合10分钟后，进行压片得D品。