CN100408032C - 一种稳定的多西他赛注射剂 - Google Patents
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Abstract
本发明是一种稳定的多西他赛注射剂。本发明包含有一定量的抗氧剂，能有效地改善多西他赛注射剂的稳定性。
Description
技术领域
本发明涉及一种稳定的多西他赛注射剂，确切的说是一种含有抗氧剂的多西他赛注射剂。用于治疗癌症。
背景技术
多西他赛是一种常用的抗癌药，其结构式如下：
目前市场上常见的是多西他赛注射液，美国专利5714512中阐述了多西他赛注射液及其制备方法。但是目前多西他赛注射剂的稳定性较差，一般在9个月至1年后主药含量下降，有关物质增加，其疗效下降，毒副作用增加。
发明内容
本发明的目的在于提供一种稳定的多西他赛注射剂。本发明与现有制剂稳定性有较大的改善，有效期可达到1.5年以上。
本发明制剂组成为：活性物质多西他赛；溶剂吐温80；抗氧剂。所述抗氧剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、抗坏血酸、焦亚硫酸钠、硫代甘油、盐酸半胱氨酸、酒石酸、柠檬酸、依地酸二钠、没食子酸丙酯、生育酚、卵磷脂，或这些抗氧剂的任意混合物。所述抗氧剂在最终产品中的量为0.01％至3％(重量比)。抗氧剂优选柠檬酸，其含量(重量比)优选0.1％至1％，最优为0.5％。
其制备方法为
1)将抗氧剂和多西他赛一起溶入乙醇中形成溶液；
2)将1)制得得乙醇溶液同聚山梨酯80混合均匀；
3)将2)中制得得混合物除去乙醇分装即可。
优选在无水条件下实施本方法。
具体实施方式
下面通过实施例的方式进一步说明本发明，并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。
实施例1
多西他赛 0.4g
聚山梨酯80 10.0g
生育酚 0.03g
取0.03g生育酚溶于适量无水乙醇中，搅拌溶解，加入处方量的多西他赛，搅拌溶解，加入处方量的聚山梨酯80，搅拌混合至澄明均一液体，混合液置于旋转蒸发仪中，减压，挥去乙醇，分装于西林瓶中，加塞，压盖。
实施侧2
多西他赛 0.4g
聚山梨酯80 10.0g
柠檬酸 0.01g
取0.01g柠檬酸溶于适量无水乙醇中，搅拌溶解，加入处方量的多西他赛，搅拌溶解，加入处方量的聚山梨酯80，搅拌混合至澄明均一液体，混合液置于旋转蒸发仪中，减压，挥去乙醇，分装于西林瓶中，加塞，压盖。
实施例3
多西他赛 0.4g
聚山梨酯80 10.0g
柠檬酸 0.1g
取0.1g柠檬酸溶于适量无水乙醇中，搅拌溶解，加入处方量的多西他赛，搅拌溶解，加入处方量的聚山梨酯80，搅拌混合至澄明均一液体，混合液置于旋转蒸发仪中，减压，挥去乙醇，分装于西林瓶中，加塞，压盖。
实施例4
多西他赛 0.4g
聚山梨酯80 10.0g
柠檬酸 0.05g
取0.05g柠檬酸溶于适量无水乙醇中，搅拌溶解，加入处方量的多西他赛，搅拌溶解，加入处方量的聚山梨酯80，搅拌混合至澄明均一液体，混合液置于旋转蒸发仪中，减压，挥去乙醇，分装于西林瓶中，加塞，压盖。
25℃稳定性结果如下表：
从以上实验可知加入抗氧剂尤其是一定量的柠檬酸以后，稳定性良好，有效期延长至1.5年不变质。
Claims (6)
1. 一种多西他赛注射剂，其特征在于组成为：活性物质多西他赛；溶剂聚山梨酯80；抗氧剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、抗坏血酸、焦亚硫酸钠、硫代甘油、盐酸半胱氨酸、酒石酸、柠檬酸、依地酸二钠、没食子酸丙酯、生育酚、卵磷脂，或这些抗氧剂的任意混合物。
2. 如权利要求1所述多西他赛注射剂，其特征在于所述抗氧剂为柠檬酸。
3、如权利要求1～2所述多西他赛注射剂，其特征在于所述抗氧剂在最终产品中的量为0.01％至3％重量比。
4. 如权利要求3所述多西他赛注射剂，其特征在于所述抗氧剂柠檬酸在最终处方中的量为0.1％至1％重量比。
5. 如权利要求4所述多西他赛注射剂，其特征在于所述抗氧剂柠檬酸在最终处方中的量为0.5％重量比。
6. 如权利要求1～5所述的多西他赛注射剂，其制备方法为
1)将抗氧剂和多西他赛一起溶入乙醇中形成溶液；
2)将1)制得的乙醇溶液同聚山梨酯80混合均匀；
3)将2)中制得的混合物除去乙醇即可。
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