CH678490A5

CH678490A5 -

Info

Publication number: CH678490A5
Application number: CH4684/88A
Authority: CH
Inventors: Wilhelm Dr Med Hoerrmann
Original assignee: Hoerrmann Wilhelm
Priority date: 1987-12-30
Filing date: 1988-12-21
Publication date: 1991-09-30
Also published as: DE3744542B4; GB8900048D0; GB2226759A; DE3744542A1

Description

CH678 490A5

Beschreibung

Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel, das als Wirksubstanz mindestens ein Isomeres des Hydroxyly-sins oder Lysins oder deren pharmazeutisch annehmbare Abkömmlinge, gegebenenfalls zusammen mit üblichen Trägern und/oder Hilfsmitteln enthält. Dabei ist zu beachten, dass das Isomere des Hydroxyly-sins oder Lysins in der L- oder D-Konfiguration vorliegen kann, wobei die L-Konfiguration bevorzugt ist, dass die Hydroxylgruppe sich von beta bis delta an verschiedenen Stellen der Kohlenstoffkette befinden kann, wobei die delta-Position bevorzugt ist und bezüglich der stereoisomeren Stellung der Hydroxylgruppe an einem asymmetrischen Kohlenstoffatom beide Isomere pharmazeutisch von Bedeutung sind.

Die Wirkung dieser Arzneimittel kann durch die Zugabe von N-Methyl-aminoäthanol und/oder N-Di-methyl-aminoäthanol, z.B. in Form ihrer Säureadditionssalze gesteigert werden.

Die Strukturformeln dieser an sich bekannten Verbindungen werden hier nur der Vollständigkeit halberwiedergegeben.

CH 678 490 A5

25

30

35

HOOC OH

i I

H-C-CH2-CH2-C-CH2"NH2

* 1

H„N H

10 2

15

HOOC H

i !

20 H-C-CH2-CH2-C-CH2-NH2

I

H2N OH

HOOC i

HC-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2

40 H2N

45 H

50

55

+

(H3C-N-CH2"CH20H)

N

CH3

x-

i

60 (H-N-CH2-CH2OH) x-

CH-,

65

3

5

"10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

CH 678 490 A5

Die genannten Verbindungen sind als solche bekannt und können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.

Die erfindungsgemässen Arzneimittel können die Isomere des Hydroxylysins oder Lysins auch in Form von pharmazeutisch verträglichen Abkömmlingen enthalten, besonders solche, die im Körper in die freie Form der Derivate übergehen. Dazu gehören insbesondere Alkalisalze, Erdalkalisalze, Säureadditionssatze, Ester, Amide und Äther von Hydroxylysin oder Lysin und deren N-alkyl-Derivate sowie Oli-go- oder Polypeptide davon.

Die erfindungsgemässen Arzneimittel dienen der Behandlung der nachfolgend aufgeführten Erkrankungen, sei es durch ihre alleinige Gäbe oder zur Unterstützung herkömmlicher Therapie. Die herkömmliche Therapie ist in vielen Fällen unbefriedigend, was schon daraus hervorgeht, dass in einer nicht kleinen Zahl von Fällen operative Eingriffe heute noch unumgänglich sind.

Anwendungsgebiete der erfindungsgemässen Arzneimittel:

1. Venenerkrankungen: Hierzu gehören vor allem Erweiterungen und entzündliche Veränderungen der Venen sowie Varicocoelen und Hämorrhoiden, ausserdem Hirnsinuserkrankungen und verwandte Krankheitsbilder.

2. Herzerkrankungen: Vor allem Endocarditis und Folgen sowie Myocarditis und Folgen, wozu bei letzteren vor allem Herzrhythmusstörungen zu nennen sind.

3. Scharlach, Rheumatisches Fieber, Septische Gelenkerkrankungen, Erysipel Impetigo usw.

4. Prostatitis und Adnexitis.

5. Analfissuren.

6. Zahncaries.

7. Neurologische Erkrankungen, insbesondere solche, die mit Störungen der Motorik und Sensibilität einhergehen.

8. Hernien.

Das Wirkprinzip in allen obengenannten Fällen liegt in einer durch die erfindungsgemässen Arzneimit-tef bewirkten Stärkung von intra- und extrazellulären.Fasersystemen.

Die erfindungsgemässen Arzneimittel werden in grundsätzlich gleicher Weise verabreicht wie die gewöhnlichen Aminosäuren, also bevorzugt peroral oder intravenös, bzw. zentralintravenös. Auch die Zufuhrin Tabletten, Dragées, Injektions- und Infusionslösungen ist die gleiche.

Bei oberflächlichen gut zugänglichen Krankheitsherden kommt auch die örtliche Anwendung als Lösung, oder Puder, oder Salbe, oder dergleichen in Betracht.

Da es sich um untoxische Verbindungen handelt, kann sich die Dosierung in einem weiten Bereich bewegen, wobei man die übliche therapeutische Aminosäure-Dosierung mit 0,01 bis 0,1 g pro kg und Substanz auch hier zu Grunde legen kann.-

Die für alle Aminosäuren geltenden Kontraindikationen sind auch hier zu beachten.

Die pharmazeutische Herstellung und Verarbeitung erfolgt in allgemein üblicher Weise und berücksichtigt die gesetzlichen Bestimmungen in Hinsicht auf Substanzreinheit, Sterilität, Pyrogenfreiheit usw.

Claims

Patentansprüche

1. Arzneimittel, enthaltend als Wirksubstanz mindestens ein a-, ß-, y- oder 5-lsomeres des Hydroxylysins in D- oder L-Form, oder ein Alkalisalz, Erdaikalisalz, Säureadditionssalz, Ester, Amid, Äther, N-Alkyl-Derivat oder ein Peptid davon.

2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Hydrolysin in der L-Form vorliegt.

3. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1-2, dadurch gekennzeichnet, dass sich die Hydroxylgruppe des Hydroxylysins in delta-Position befindet.

4. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1-3, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirksubstanz zusammen mit Trägern und/oder Hilfsmitteln vorliegt.

5. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1-4, dadurch gekennzeichnet, dass sie zur Unterstützung der Wirkung N-Methyl-aminoäthanoI und/oder N-Dimethyl-aminoäthanol enthalten.

6. Arzneimittel nach einem der Ansprüche 1-5, dadurch gekennzeichnet, dass sie zur Unterstützung der Wirkung N-Methyl-aminoäthanoI und/oder N-Dimethylaminoäthanol in Form ihrer Säureadditionssalze enthalten.

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