CH655004A5 - Composition anhydre, stable a l'oxydation, d'un compose d'anthraline dans un alkyl-ester d'acide gras en vue du traitement des maladies de la peau. - Google Patents

Composition anhydre, stable a l'oxydation, d'un compose d'anthraline dans un alkyl-ester d'acide gras en vue du traitement des maladies de la peau. Download PDF

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Description

La présente invention a pour objet une composition anhydre, stable à l'oxydation, d'un composé d'anthraline en vue du traitement des maladies de la peau et en particulier du traitement de l'acné, des verrues, de l'alopécie et surtout du psoriasis.
Le psoriasis est une dermatose particulièrement fréquente qui se manifeste par des lésions qui se rencontrent à la fois aux coudes, à la face postérieure des avant-bras, aux genoux, aux jambes et aux régions sacro-lombaires ainsi que sur le cuir chevelu.
Parmi les différentes substances qui ont déjà été préconisées pour le traitement du psoriasis, on doit tout particulièrement citer l'anthraline ou dithranol (1,8,9-trihydroxyanthracène) qui s'est montré particulièrement actif mais dont l'utilisation n'est pas sans présenter certains inconvénients dans la mesure où ce composé est très facilement dégradé par oxydation en produits polymériques de couleur foncée susceptibles de tacher la peau et les vêtements.
En vue d'éviter sa dégradation, il a été proposé d'utiliser comme véhicule de la vaseline associée à certains agents antioxydants, mais il s'est avéré que, dans la vaseline, l'anthraline était dispersée mais non solubilisée. D'autre part, l'élimination de produits à base de vaseline sur le cuir chevelu est très difficile.
On a maintenant constaté qu'il était possible de conserver dans d'excellentes conditions l'anthraline ou ses dérivés en utilisant comme véhicule certains esters d'acides gras sans qu'il soil nécessaire d'avoir recours à l'emploi de composés stabilisants ou antioxydants tels que par exemple des a-hydroxyacides.
Les essais de conservation dans le temps ont en effet permis de montrer qu'aucune dégradation due à l'oxygène de l'air atmosphérique n'était décelable, la coloration de la solution restant constante ou sensiblement constante, les dosages physico-chimiques confirmant cette bonne stabilité.
La présente invention a pour objet à titre de produit industriel nouveau une composition anhydre, stable à l'oxydation, d'un composé d'anthraline en vue du traitement des maladies de la peau, en particulier du psoriasis, cette composition se présentant sous la forme d'une solution ou d'une dispersion de l'anthraline ou de l'un de ses dérivés dans au moins un alkylester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone et le radical alkyl, ramifié o.u non, ayant de 4 à 18 atomes de carbone.
Parmi les esters répondant à la définition ci-dessus, on peut citer le néopentanoate d'isodécyle, l'octanoate de cétyle, l'octanoate de stéaryle, le palmitate d'éthyl-2-hexyle. le stéarate de butyle, le stéarate d'èthyl-2-hexyie, le stéarate d'isocétyle et leurs mélanges.
Parmi les composés d'anthraline susceptibles d'être stabilisés par les alkylesters d'acides gras, on peut mentionner non seulement l'an-thraniline elle-même, mais également les composés décrits dans les demandes de brevet français Nos 2492372 et 2492373.
Selon l'invention, la concentration en composé d'anthraline dans la composition est généralement comprise entre 0,01 et 5%, mais de préférence entre 0,1 et 3%.
La composition selon l'invention telle que définie ci-dessus peut être utilisée telle quelle dans le traitement local des maladies de la peau et en particulier du psoriasis, mais elle est de préférence employée en mélange avec 0,1 à 20% en poids d'un agent épaississant ne modifiant pas la stabilité et choisi parmi les silices et les poudres de polyéthylène.
On a en effet intérêt à utiliser des compositions relativement épaisses en vue d'éviter tout écoulement et ainsi empêcher des phénomènes d'irritation sur les parties saines de la peau.
Parmi les silices qui peuvent être utilisées selon l'invention, on peut mentionner celles ayant un diamètre moyen de particules inférieur à 30 mji, et notamment les silices vendues sous les dénominations Aerosil 200 et Aerosil R 972 par la société Degussa ou sous les dénominations HDK, en particulier la silice HDK N 20 E, par la société Wacker, ces silices étant utilisées seules ou en mélange.
Parmi les poudres de polyéthylène qui peuvent être utilisées selon l'invention, on peut mentionner:
1. Les poudres de polyéthylène du type basse densité ayant une température de fusion de 104-113 C déterminée selon la méthode ASTM-D 2117-64 et une masse volumique à 23 C de 0,914 à 0,923 g/cm3 déterminée selon la méthode ASTM-D 2839. Comme exemple de poudres de polyéthylène présentant ces caractéristiques, on peut mentionner celles vendues sous les dénominations de Lotrene UA 7000 S et Lotrene UA 4000 S par la société C.D.F. Chimie.
2. Les poudres de polyéthylène du type haute densité ayant une température de ramollissement de 128-129: C déterminée selon la méthode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0,96 g,/cm3 déterminée selon la méthode ASTM-D 1505. Comme exemple de poudres de polyéthylène présentant ces caractéristiques, on peut mentionner celles vendues sous les dénominations de Poiymist B6 et Polymist B12 par la société Allied Chemical.
3. Les poudres de polyéthylène ayant une température de ramollissement de 102-117 C déterminée selon la méthode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0,90 à 0,94 g cm3 déterminée selon la méthode ASTM-D 1505. Comme exemple d'une poudre de polyéthylène présentant ces caractéristiques, on peut mentionner celle vendue sous la dénomination de Polyéthylène AC 6A par la société Allied Chemical.
4. Les copolymères éthylène acide acrylique ayant une température de ramollissement de 92-108 C déterminée selon la méthode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0,93 g cm3 déterminée selon la méthode ASTM-D 1505. Comme exemple de poudre présentant ces caractéristiques, on peut mentionner celle vendue sous la dénomination de Polyéthylène AC 540 par la société Allied Chemical.
D'autres ingrédients peuvent être introduits dans les compositions, par exemple des huiles, des cires, de l'acide salicylique ainsi que tout autre ingrédient généralement présent dans les compositions destinées à une application topique, dans la mesure où ceux-ci n'ont pas d'effets néfastes sur la stabilité.
On va maintenant donner a titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif, plusieurs exemples de compositions selon l'invention à base de composé d'anthraline.
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65
3
655 004
Exemple 1 :
On prépare selon l'invention une composition avant shampooing en procédant au mélange des ingrédients suivants :
Anthraline 0,4 g
Acide salicylique 0,4 g Mélange 50:50 d'octanoate de cétyle et d'octanoate de stéaryle q.s.p. 100 g
Exemple 2:
On prépare selon l'invention une composition avant shampooing en procédant au mélange des ingrédients suivants :
Anthraline 0,1 g
Stéarate d'isocétyle q.s.p. 100 g
Exemple 3:
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
Anthraline 0,4 g Silice HDK N 20 E (silice pyrogénée vendue 20
par la société Wacker) 7,0 g
Stéarate d'isocétyle q.s.p. 100 g
Exemple 4:
On prépare selon l'invention un mélange des ingrédients suivants:
Anthraline Aérosil R 972 Acide salicylique Palmitate d'éthyl-2 hexyle q.s.p.
Exemple 5:
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
Anthraline 5 g
Aérosil 200 8 g
Octanoate de cétyle q.s.p. 100 g
Dans cet exemple, l'Aérosil 200 peut être remplacé par la même quantité de silice HDK N 20 E.
Exemple 6:
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants
Anthraline 1 g
Polyéthylène AC 6A 7,5 g
Octanoate de stéaryle q.s.p. 100 g
Dans les exemples 4 et 6 ci-dessus, l'alkylester d'acide gras utilisé peut être remplacé par une quantité équivalente d'octanoate de cétyle ou de stéarate d'éthyl-2 hexyle.
Exemple 7:
On prépare selon l'invention un stick pour la peau destiné au traitement local du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
Anthraline 0,5 g
Beurre de cacao 12,5 g
Cire d'ozokérite 18,75 g
Paraffine blanche 6,25 g
Vaseline blanche 12,50 g Mélange 70:30 d'octanoate de cétyle et d'octanoate de stéaryle q.s.p. 100 g
Exemple 8:
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants
Anthraline 1 g
Polyéthylène AC 540 7,5 g
Stéarate d'éthyl-2 hexyle q.s.p. 100 g
Les compositions 1 à 8 ci-dessus appliquées sur les parties de la peau ou du cuir chevelu, en une quantité suffisante pour recouvrir les lésions, permettent, après une durée de traitement de 3 à 5 semaines, de conduire à une régression et à une guérison des maladies de la peau, notamment du psoriasis.
gel pour la peau en procédant au 25
-3g 8g 0,2 g 100 g 30

Claims (6)

655 004
1. Composition anhydre, stable à l'oxydation, d'un composé d'anthraline en vue du traitement de la peau et en particulier du psoriasis, caractérisée par le fait qu'elle se présente sous la forme d'une solution ou d'une dispersion d'un composé d'anthraline dans au moins un alkylester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone et le radical alkyl ayant de 4 à 18 atomes de carbone.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée par le fait que l'alkylester d'acide gras est le néopentanoate d'isodécyle, l'octa-noate de cétyle, l'octanoate de stéaryle, le palmitate d'éthyl-2 hexyle. le stéarate de butyle, le stéarate d'éthyl-2 hexyle, le stéarate d'isocé-tyle et leurs mélanges.
2
REVENDICATIONS
3. Composition selon l'une des revendications 1 ou 2, caractérisée par le fait que le composé d'anthraline est présent dans la solution ou dispersion à une concentration comprise entre 0,01 et 5%, mais de préférence entre 0,1 et 3% en poids par rapport au poids total de la composition.
4. Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée par le fait que la composition contient en outre de 0,1 à 20% en poids d'un agent épaississant pris dans le groupe constitué par les silices et les poudres de polyéthylène.
5. Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée par le fait qu'elle contient en outre des ingrédients traditionnels tels que des huiles, des cires et de l'acide salicylique.
6. Composition selon l'une des revendications 1 à 5, caractérisée par le fait que le composé d'anthraline est l'anthraline elle-même.
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