CH653251A5

CH653251A5 - Haarwuchskomposition und verfahren zu ihrer herstellung.

Info

Publication number: CH653251A5
Application number: CH5584/80A
Authority: CH
Inventors: Andras Banfi; Janos Leibinger; Laszlo Dr Molnar; Gizella-Kozel Nadori; Sandor Tar
Original assignee: Herbaria Orszagos Gyogynoeveny
Priority date: 1980-04-28
Filing date: 1980-07-22
Publication date: 1985-12-31
Also published as: US4503047A; CA1139228A; HU181559B; MA18927A1; PT71947B; GB2074861B; FR2481115A1; EG14970A; BR8102567A; IT8024024A0; AU6267280A; DK316380A; LU82689A1; FI67784C; ES8106832A1; FI67784B; JPS56152412A; AR222758A1; DD152473A5; GB2074861A

Description

Die Erfindung betrifft eine Haarwuchskomposition und ein Verfahren zu ihrer Herstellung.

Aus der ungarischen Patentschrift Nr. 169 439 ist eine Haarwuchskomposition bekannt, welche in wässrig-alkoho-lischer Lösung als Wirkstoff Meerrettichextrakt und ferner gegebenenfalls die für Haarwuchskompositionen und Haarwässer üblichen Zusatzstoffe, vorzugsweise Apfelsinenschalenextrakt, Zitronenschalenextrakt, Eigelb und Duftstoffe, enthält. Diese Komposition ist unter der Bezeichnung Bänfi-Haarwasser im Handel.

Im folgenden wird die Komposition gemäss der ungarischen Patentschrift Nr. 169 439 auch als «Grundkomposition» bezeichnet.

Das Bänfi-Haarwasser hat sich bei den unterschiedlichsten Formen der Glatzenbildung und des Haarausfalls als wirksam erwiesen. Der durch die behandelte Fläche der Haut hindurch in den Organismus gelangte Wirkstoff hat keinerlei schädliche Wirkungen. Das Bänfi-Haarwasser wird aus billigen und leicht zugänglichen Ausgangsstoffen hergestellt. Neben diesen Vorteilen hat die Komposition jedoch auch Nachteile: ihr Geruch ist durchdringend und unangenehm, und durch ihre Anwendung wird das Haar klebrig. Diese Klebrigkeit ist schwer zu beseitigen, ausserdem hemmt sie die Lüftung der Kopfhaut. Die Komposition macht die

Kopfhaut empfindlich gegen UV-Strahlen und kann daher Hautentzündungen verursachen. Daher ist es ratsam, die Komposition nur im Winterhalbjahr zu benutzen beziehungsweise sich nicht der Sonne auszusetzen. Nachteilig ist s ferner, dass die Komposition nur verhältnismässig kurze Zeit - Untersuchungen gemäss höchstens 8 Monate - gelagert werden kann. Schliesslich ist es ein Nachteil, dass die Komposition in einem Teil der mit dem Haarwuchs verbundenen Beschwerden, in erster Linie bei krankhaftem Haar-io ausfall, nicht oder nur wenig wirksam ist.

Ziel der Erfindung ist es, die Mängel der Haarwuchskomposition gemäss der ungarischen Patentschrift Nr. 169 439 zu beseitigen und eine Komposition zu schaffen, die nicht unangenehm riecht, das Haar nicht klebrig macht, 15 auch im Sommer beziehungsweise bei Sonnenschein angewendet werden kann, länger als ein Jahr lagerbar ist und eine bessere Wachstumswirkung auf das Haar hat als das bekannte Bänfi-Haarwasser.

Die Erfindung beruht auf folgenden Erkenntnissen: 20 a) Durch Zusatz von Allylisothiocyanat zu der Grundkomposition kann die Fähigkeit der Haarzwiebeln zur Kera-tinbildung verbessert werden.

b) Durch Zusatz von Majoranextrakt zu der Grundkomposition kann die Fähigkeit der Haarzwiebeln zur Keratin-

25 bildung ebenfalls verbessert werden.

c) Durch Zusatz von Wacholderbeerenextrakt zu der Grundkomposition kann der unangenehme Geruch des Meerrettichextraktes überdeckt, gleichzeitig kann die Geschwindigkeit der Keratinbildung erhöht werden.

30 d) Es wurde festgestellt, dass die durch die Grundkomposition verursachte Erhöhung der Lichtempfindlichkeit der Haut auf den Cumaringehalt der Komposition zurückzuführen ist. Durch Beseitigung des Cumaringehaltes beziehungsweise Entfernen des Cumarins und/oder durch Zusatz von 35 Lichtschutzstoffen kann diese schädliche Wirkung daher beseitigt werden.

e) Es wurde festgestellt, dass die Eigenschaft der Grundkomposition, das Haar klebrig zu machen, auf den in der Komposition gelösten beziehungsweise suspendierten

40 pflanzlichen Eiweissen beruht. Durch Entfernen der Eiweisse kann daher diese Eigenschaft der Komposition beseitigt werden.

f) Es wurde festgestellt, dass die begrenzte Lagerfahigkeit auf die Zersetzung der pflanzlichen Eiweisse zurückzuführen

45 ist. Durch Abwesenheit dieser Eiweisse wird daher nicht nur die Klebrigkeit beseitigt, sondern auch die Lagerfähigkeit günstig beeinflusst.

Gegenstand der Erfindung ist demnach eine verbesserte Haarwuchskomposition, die in wässrig-alkoholischer Lö-50 sung Meerrettichextrakt und gegebenenfalls die für Haarwuchskompositionen und Haarwässer üblichen Zusatzstoffe enthält. Im Sinne der Erfindung enthält die Komposition 8-2000 mg/1, vorzugsweise 35-100 mg/1, Allylisothiocyanat und 600-6000 mg/1, vorzugsweise 1100-2200 mg/1, schwefel-55 haltige Aminosäuren, ferner gegebenenfalls höchstens 160 mg/1, vorzugsweise 1,5-6 mg/1, Kupfer(II)-Ionen und höchstens 28 mg/1, vorzugsweise 1-5 mg/1, Rhodanid-Ionen.

Gegenstand der Erfindung ist ferner ein Verfahren zur Herstellung der obigen Haarwuchskomposition. Im Sinne 60 des erfindungsgemässen Verfahrens werden der aus 600-800 g Meerrettich mit dem 1 Vi bis 2fachen Volumen 55-70%igem Äthylalkohol bereitete Meerrettichextrakt und gegebenenfalls für Haarwuchsmittel und Kopfwässer übliche Zusatzstoffe mit 8-2000 mg/1, vorzugsweise 35-100 mg/1, Al-65 lylisothiocyanat und mit einem aus 25-60 g, vorzugsweise 30-45 g, Wacholderbeeren und gegebenenfalls 25-60 g, vorzugsweise 30-45 g, getrockneten Majoranblättern, mit 200-300 ml 55-70%igem, vorzugsweise 60%igem, Äthylal-

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kohol gewonnenen Extrakt vermischt, entweder die erhaltene Lösung auf eine Temperatur von weniger als 10 °C, vorzugsweise auf 4-6 °C, gekühlt und der aus der Lösung ausgefallene Niederschlag abgetrennt oder ein Lichtschutzmittel zugegeben und erforderlichenfalls der Gehalt an schwefelhaltigen Aminosäuren durch Zusatz von Cystein und/oder Methionin auf 600 bis 6000 mg/1 eingestellt.

Das. Allylisothiocyanat oder ein Teil davon wird der Komposition zweckmässig in Form von Senfsamenextrakt zugesetzt.

Die Kupfer(II)-Ionen oder ein Teil davon werden der Komposition zweckmässig in Form von Kupfer(II)sulfat-monohydrat zugesetzt, während die Rhodanid-Ionen oder ein Teil davon zweckmässig in Form von Kaliumrhodanid zugegeben werden.

Gemäss einer bevorzugten Ausführungsform des erfin-dungsgemässen Verfahrens wird zu dem aus 560 kg Meerrettich mit 800160%igem Äthylalkohol bereiteten Extrakt (Grundkomposition) der aus 40 kg Senfsamen, 20 kg Wacholderbeeren und 20 kg Majoran mit 200160%igem Äthylalkohol gewonnene Extrakt gegeben. Die Lösung wird auf 5 °C gekühlt und der ausgeschiedene Niederschlag abgetrennt.

Die auf diese Weise erhaltene Komposition duftet angenehm nach Wacholder und ist frei von dem störenden Geruch des Meerrettichs. Die klare, hell-rötlichbraune Lösung verursacht, auf die Kopfhaut beziehungsweise das Haar aufgetragen, keine Klebrigkeit. Die Komposition kann wenigstens ein Jahr gelagert werden, ohne dass sich physikalische Veränderungen oder Aktivitätsverluste einstellen. Sie macht die Kopfhaut nicht empfindlich gegen UV-Strahlen und ist -im Gegensatz zu der Grundkomposition - auch gegen krankhaften Haarausfall wirksam.

Die Tatsache, dass die erfmdungsgemässe Komposition auf die mit dem Haarwuchs verbundenen Beschwerden einen wesentlich günstigeren Einfluss hat als die Grundkomposition, ist durch ärztliche Untersuchungen bewiesen.

Die Untersuchungen wurden von den Ärzten der Klinik für Haut- und Geschlechtskrankheiten der Semmelweis-Universität vorgenommen. Mit der erfindungsgemässen Komposition und der Grundkomposition wurden unter identischen Bedingungen je 10 Personen behandelt. Die Versuchspersonen litten an diffusem Haarausfall und/oder an fleckartigem Haarausfall (Alopecia areata) oder an seborrhoischem Haarausfall (Alopecia seborrhoeica).

Bei der Aufnahme der Versuchspersonen wurden Art des Haarausfalls sowie der Zeitpunkt seines Beginns und die geschätzte Stärke, ferner die von dem Kranken eingenommenen Arzneien und seine übrigen Krankheiten aufgezeichnet. Vor dem Beginn der Behandlung wurde von einem geeigneten Gebiet eine bestimmte Anzahl von Haaren entfernt. Die Haare wurden ausgezogen, und zwar so, dass die Haarzwiebel am Ende des Haares blieb.

Bei den an diffusem Haarausfall Leidenden wurden die Haarproben immer vom Zenit des Kopfes genommen; bei fleckähnlichem Haarausfall wurden die Proben aus der Nähe der kahlen Stelle genommen. Bei gleichzeitigem Auftreten des diffusen und fleckähnlichen Haarausfalls wurden Haare vom Kopfzenit genommen, bei seborrhoischem Haarausfall hingegen von den gelichteten Stellen des Haares.

Im Falle des diffusen und des seborrhoischen Haarausfalls wurde die Kopfhaut einmal wöchentlich eine Stunde vor der Kopfwäsche gründlich mit der Komposition eingerieben. Die Massage wurde alle 20 Minuten noch zweimal wiederholt. Bei fleckähnlichem Haarausfall waren täglich zwei Behandlungen vorgeschrieben. Die gleichzeitig an diffusem und fleckähnlichem Haarausfall Leidenden wurden wöchentlich einmal behandelt. Die Versuchspersonen wurden alle zwei Wochen zu Budapest untersucht. Dabei wurde einerseits der Bericht des Patienten über die inzwischen eingetretenen Veränderungen fixiert, zum anderen wurde der Zustand der Versuchspersonen klinisch untersucht. Zum Zwek-ke trichologischer Untersuchungen wurden Haarproben genommen. Die Anzahl der Kontrollen lag zwischen 2 und 10, d.h. die Behandlungsdauer variierte zwischen 2 und 12 Wochen.

Sowohl die klinischen wie auch die trichologischen Untersuchungen wurden für beide Kompositionen, für die erfmdungsgemässe und die Grundkomposition, vorgenommen. Die erfmdungsgemässe Komposition wurde gemäss dem Beispiel 1 der vorliegenden Beschreibung, die Grundkomposition gemäss dem Beispiel 1 der ungarischen Patentschrift Nr. 169 439 hergestellt. Die Ergebnisse der Untersuchungen sind in den folgenden Tabellen 1 und 2 dargestellt.

Tabelle 1

Ergebnisse klinischer Untersuchungen Einstufung Grundkompo- erfmdungsgemässe sition Komposition unverändert 28% -

teilweise Besserung 54% 56%

völlige Besserung (geheilt) 18% 44%

Die Einstufung «unverändert» bezieht sich auf Personen, bei denen durch die Behandlung keinerlei Änderung eintrat. Die Einstufung «teilweise Besserung» bezieht sich auf Personen, bei denen der Haarausfall schwächer wurde, jedoch nicht aufhörte. Die Einstufung «völlige Besserung» («geheilt») bezieht sich auf Personen, bei denen durch die Behandlung der Haarausfall völlig aufhörte beziehungsweise auf sein normales Mass zurückging, oder beginnender Haarwuchs zu beobachten war.

Im Zuge der trichologischen Untersuchungen wurden Struktur und Zustand der Haare sowie der Zustand der Haarzwiebeln untersucht. Darüber hinaus wurde das Verhältnis zwischen den im Wachsen begriffenen aktiven (ana-genen) und den in der Ruhepause befindlichen (telogenen) Haaren bestimmt. Auch die Änderungen dieses Verhältnisses wurden beobachtet. Die zu untersuchenden Haare wurden ohne Vorbehandlung auf einen Objektträger gelegt und in Kanadabalsam eingegossen.

Tabelle 2

Ergebnisse trichologischer Untersuchungen

Einstufung Grundkompo- erfmdungsgemässe sition Komposition unverändert 64% 11 %

teilweise Besserung 27% 67%

völlige Besserung (geheilt) 9% 22%

Nach Angaben aus der Literatur beträgt das Verhältnis zwischen anagenen und telogenen Haaren bei gesundem menschlichem Haar zwischen 8:2 und 9:2. Dementsprechend wurden zu den «geheilten» Fällen diejenigen gerechnet, bei denen das Verhältnis von dem anfänglichen niedrigen Wert wenigstens auf 7:3 anstieg. Die Einstufung «teilweise Besserung» wurde für die Kranken angewendet, bei denen das Verhältnis 5:5 beziehungsweise 6:4 war. Für noch niedrigere Verhältnisse wurde die Einstufung «unverändert» verwendet.

Aus den Daten der Tabellen 1 und 2 ist einwandfrei ersichtlich, dass die erfmdungsgemässe Komposition sowohl

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bei klinischen wie auch trichologischen Untersuchungen ein wesentlich besseres Ergebnis zeigt als die Grundkomposition. Darüber hinaus beschwerte sich keine einzige der mit der erfindungsgemässen Komposition behandelten Personen über Jucken und Brennen der Kopfhaut. Unter den mit der Grundkomposition Behandelten gab es in zahlreichen Fällen derartige Beschwerden.

Die Hauptvorteile der erfindungsgemässen Komposition können wie folgt zusammengefasst werden:

a) Die haarwachstumsfördernde Wirkung ist besser als bei der Grundkomposition.

b) Die Komposition riecht nicht unangenehm,

c) macht das Haar nicht klebrig,

d) kann über ein Jahr lang gelagert werden,

e) verursacht keine Empfindlichkeit der Kopfhaut gegen UV-Strahlen und kann daher auch im Sommer angewendet werden.

Die erfmdungsgemässe Komposition und das Verfahren zu ihrer Herstellung werden im folgenden ausführlich beschrieben.

Beispiel 1

670 kg in Würfel der Kantenlänge 1-3 cm geschnittenen Speisemeerrettichs werden 5 Tage lang mit 1150 Liter 60%igem Äthylalkohol extrahiert. Der Inhalt des Behälters wird täglich wenigstens einmal aufgerührt. Nach fünf Tagen wird der Extrakt von der Festsubstanz abgetrennt.

200 kg Senfkörner, 100 kg in einer Hammermühle zerkleinerte Wacholderbeeren und 100 kg Majoran werden in 1150 Liter Äthylalkohol bei Raumtemperatur 5 Tage lang stehen gelassen. Dann wird der Extrakt abfiltriert. 200 Liter des erhaltenen Extraktes werden mit 800 Liter Meerrettichextrakt vermischt. In der Komposition werden 5 kg des Lichtschutzmittels «Prosolal» gelöst. Zu der Lösung gibt man 40 kg körniges Aluminiumoxyd, rührt gründlich um und lässt dann absetzen. Die Komposition wird durch ein feinporiges Filter filtriert.

Die erhaltene, hell-braunrote Lösung enthält pro Liter 35 mg Allylisothiocyanat, 1,6 mg Kupfer(II)-Ionen, 1 mg Rhodanid-Ionen und 1850 mg schwefelhaltige Aminosäuren.

Beispiel 2

552 kg zerkleinerter Speisemeerrettich, 50 kg Senfkörner und 30 kg zerkleinerte Wacholderbeeren werden in 1150 Liter 60%igem Äthylalkohol bei Raumtemperatur 5 Tage lang stehen gelassen. Dann wird der Extrakt abfiltriert, auf 5 °C abgekühlt und sofort durch ein Sieb der Maschenweite 0,5 mm filtriert. Zu der Lösung werden 44 kg körniges Aluminiumoxyd gegeben. Dann wird durch ein feinporiges Filter erneut filtriert. Die erhaltene Lösung ist klar, schwach rötlichbraun und enthält pro Liter 15 mg Allylisothiocyanat, 1,2 mg Kupfer(II)-Ionen, 1500 mg schwefelhaltige Aminosäuren und 0,05 mg Rhodanid-Ionen.

Beispiel 3

Man arbeitet auf die im Beispiel 1 beschriebene Weise, beginnt aber die Extraktion (sowohl die des Meerrettichs wie auch die des Gemisches aus Senfkörnern, Wacholderbeeren und Majoran) mit 729 Liter 96%igem Äthylalkohol und gibt die zum Verdünnen auf 60% notwendigen 431 Liter Wasser erst nach dreistündigem Stehen zu.

Die auf diese Weise erhaltene Lösung kann wesentlich längere Zeit gelagert werden als die Komposition gemäss Beispiel 1, da der grösste Teil der die Lagerfahigkeit beeinflussenden pflanzlichen Eiweisse bereits bei der ersten Behandlung mit Alkohol ausgefällt wird.

Die Zusammensetzung der Lösung stimmt im wesentlichen mit der der gemäss Beispiel 1 erhaltenen überein.

Beispiel 4

690 kg zerkleinerter Speisemeerrettich und 9 kg Senfkörner werden mit 1150 Liter 60%igem Äthylalkohol kalt extrahiert. Die nach fünftägiger Extraktion erhaltenen etwa 1000 Liter Extrakt werden filtriert und dann mit 10 kg Wachol-derbeerenöl und 5 kg des Lichtschutzmittels «Prosolal» versetzt.

3000 g L-Cystein und 2000 g DL-Methionin werden in 10 Liter 60%igem Äthylalkohol gelöst, und die Lösung wird dem Extrakt zugesetzt.

Das erhaltene Produkt enthält pro Liter 8 mg Allylisothiocyanat und 6000 mg schwefelhaltige Aminosäuren.

Beispiel 5

Man arbeitet auf die im Beispiel 1 beschriebene Weise und löst in dem erhaltenen Produkt 375 g Kupfer(II)-sulfat-monohydrat auf.

Das Produkt enthält pro Liter 35 mg Allylisothiocyanat, 150 mg Kupfer(II)-Ionen, 1 mg Rhodanid-Ionen und 1850 mg schwefelhaltige Aminosäuren.

Beispiel 6

Man arbeitet auf die im Beispiel 1 beschriebene Weise und löst anschliessend in dem erhaltenen Produkt 40 g Ka-liumrhodanid und 1925 g Allylisothiocyanat.

Das erhaltene Produkt enthält pro Liter 1960 mg Allyl- ' isothiocyanat, 1,6 mg Kupfer(II)-Ionen, 25 mg Rhodanid-Ionen und 1850 mg schwefelhaltige Aminosäuren.

Beispiel 7

690 kg zerkleinerter Speisemeerrettich und 9 kg Senfkörner werden bei Zimmertemperatur mit 1150 Liter 60%igem Äthylalkohol 5 Tage lang extrahiert. Die erhaltenen etwa 1000 Liter Extrakt werden filtriert und mit 10 kg Wacholder-beerenöl und 5 kg des Lichtschutzmittels «Prosolal» versetzt.

Das Produkt enthält pro Liter 8 mg Allylisothiocyanat und 700 mg schwefelhaltige Aminosäuren.

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Claims

653251 PATENTANSPRÜCHE

1. Haarwuchskomposition, die in wässrig-alkoholischer Lösung Meerrettichextrakt enthält, dadurch gekennzeichnet, dass sie 8 bis 2000 mg/1 Allylisothiocyanat und 600 bis 6000 mg/1 schwefelhaltige Aminosäuren enthält.

2. Haarwuchskomposition nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie bis zu 160 mg/1, vorzugsweise 1,5 bis

3. Haarwuchskomposition nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sie bis zu 28 mg/1, vorzugsweise 1 bis 5 mg/1, Rhodanid-Ionen enthält.

4. Haarwuchskomposition nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass sie das Allylisothiocyanat in Form von Senfkornextrakt enthält.

5. Verfahren zur Herstellung der Haarwuchskomposition nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man den aus 600 bis 800 g Meerrettich mit dem 1 Vi- bis 2-fachen Volumen 55 bis 70%igem Äthylalkohol bereiteten Meerrettichextrakt mit 8 bis 2000 mg/1 Allylisothiocyanat und einem aus 25 bis 60 g Wacholderbeeren mit 200 bis 300 ml 55 bis 70%igem Äthylalkohol gewonnenen Extrakt vermischt, entweder die erhaltene Lösung auf eine Temperatur von weniger als 10 °C abkühlt und den aus der Lösung ausgefallenen Niederschlag abtrennt oder ein Lichtschutzmittel zugibt, und erforderlichenfalls den Gehalt an schwefelhaltiger Aminosäure durch Zusatz von Cystein und/oder Methionin auf 600 bis 6000 mg/1 einstellt.

6. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass man einen äthanolischen Extrakt von Wachholderbee-ren verwendet, der zusätzlich den Extrakt von 25 bis 60 g, vorzugsweise 30 bis 45 g, getrockneten Majoranblättern enthält.

6 mg/1, Kupfer-(II)-Ionen enthält.

7. Verfahren nach Anspruch 5 oder 6, dadurch gekennzeichnet, dass man dem erhaltenen Mittel höchstens

160 mg/1 Cu-(II)-Ionen zusetzt.

8. Verfahren nach einem der Ansprüche 5 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass man dem erhaltenen Mittel höchstens 28 mg/1 Rhodanid-Ionen zusetzt.

9. Verfahren nach einem der Ansprüche 5 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass man das Allylisothiocyanat ganz oder zum Teil durch Senfkornextrakt ersetzt.