BR112019013084B1 - Composição para cuidado dos cabelos e método para a deposição de agente antimicrobiano ativo selecionado a partir de um composto azólico - Google Patents

Composição para cuidado dos cabelos e método para a deposição de agente antimicrobiano ativo selecionado a partir de um composto azólico Download PDF

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Abstract

A presente invenção refere-se a uma composição para cuidado dos cabelos, mais particularmente a uma composição de xampu que é substancialmente isenta de tensoativos sulfatados, que proporciona uma eficácia antimicrobiana desejada com deposição aumentada dos materiais ativos no cabelo/couro cabeludo. Isto é conseguido por uma combinação criteriosa de tensoativos específicos e ativos antimicrobianos seletivos.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO
[001] Esta invenção diz respeito a uma composição para cuidados pessoais, mais particularmente a uma composição de xampu, que é substancialmente livre de tensoativos sulfatados. Verificou-se que a combinação criteriosa de tensoativos específicos na presente invenção é capaz de aumentar a deposição de antimicrobianos ativos, tais como compostos azólicos, e concomitantemente, a maior destruição microbiana.
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO
[002] As composições para cuidado dos cabelos geralmente fornecem benefícios de limpeza ou condicionamento ou uma combinação de ambos. Tais composições compreendem tipicamente um ou mais tensoativos de limpeza que, em geral, auxiliam a limpeza do cabelo e couro cabeludo, mantendo os livres de sujeiras, partículas e matéria graxa indesejáveis. Os condicionadores de cabelo são outra classe de composições para cuidado dos cabelos que geralmente utilizadas no cabelo em condições úmidas, após o cabelo ter sido lavado com um xampu. Também são conhecidas composições que fornecem benefícios duplos de lavagem e condicionamento.
[003] Além disso, o benefício anticaspa tem sido fornecido por composições para cuidado dos cabelos. A caspa é um problema que afeta muitas pessoas em todo o mundo. A condição é manifestada pela descamação de aglomerados de células mortas a partir da pele do couro cabeludo. São de cor branca e proporcionam uma aparência esteticamente desagradável. Um fator que contribui para a caspa são alguns membros das leveduras Malassezia. Para combatê-los, os produtos anticaspa incluem alguns sais de zinco que possuem atividade antifúngica, por exemplo, piritionato de zinco (ZPTO). Tal produto tem que funcionar como um xampu de limpeza capilar, enquanto atenua os efeitos nocivos da caspa. Um exemplo de um xampu anticaspa conhecido compreende lauril éter sulfato de sódio (um tensoativo aniônico etoxilado) em combinação com um agente anticaspa. Os agentes anticaspa típicos utilizados no cuidado dos cabelos são as piritiona metálicas, por exemplo, piritionato de zinco (ZPTO), octopirox (piroctona olamina), antimicrobianos azólicos (por exemplo, climbazol), sulfeto de selênio e combinações dos mesmos.
[004] Os xampus capilares, em geral, compreendem tensoativos aniônicos e a maioria dos xampus compreende atualmente tensoativos sulfatados. A combinação de tensoativo mais popular (devido à disponibilidade, eficácia de limpeza e custo) é a de lauril éter sulfato de sódio (SLES) e Cocoamidopropil betaína (CAPB). Entretanto, os tensoativos sulfatados como o SLES, ao longo dos anos, adquiriram certas percepções negativas entre alguns consumidores. Espera-se também que tais compostos possam enfrentar alguns problemas futuros com algumas autoridades reguladoras. Portanto, há uma tendência de encontrar misturas de tensoativos alternativas que proporcionariam uma limpeza equivalente sem comprometer as características sensoriais. Os presentes inventores chegaram à combinação de cocoil isetionato de sódio e lauril sulfoacetato de sódio que foi utilizado em certos xampus superiores no passado. Eles descobriram surpreendentemente que essa mistura de tensoativos (opcionalmente e adicionalmente a CAPB) é capaz de fornecer melhor deposição de ativos antimicrobianos não particulados como azóis (opcionalmente com octopirox). A deposição aumentada está bem correlacionada com uma atividade antimicrobiana aumentada na presente invenção. Observa-se que esta deposição aumentada e a morte antimicrobiana não são observadas para ativos particulados como ZPTO.Além disso, observa-se que os polímeros de deposição catiônicos (como o guar catiônico ou celulose catiônica) não são necessários para a obtenção da deposição melhorada, embora esses polímeros possam ser utilizados.
[005] Em resumo, os presentes inventores descobriram que a combinação específica de cocoil isetionato de sódio e lauril sulfoacetato de sódio (opcionalmente com CAPB) pode melhorar a deposição de antimicrobianos ativos azólicos (opcionalmente com octopirox).
DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO
[006] De acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma composição de tratamento capilar, compreendendo; - de 0,1 a 30% em peso de cocoil isetionato de sódio e de 0,1 a 10% em peso de lauril sulfoacetato de sódio; e - um antimicrobiano ativo selecionado a partir de um composto azólico; em que o composto azólico é o climbazol ou cetoconazol.
[007] De acordo com o segundo aspecto da presente invenção, é fornecido um método de deposição de um antimicrobiano ativo selecionado a partir de um composto azólico na superfície do couro cabeludo desejada, compreendendo as etapas de aplicar uma composição do primeiro aspecto sobre a superfície desejada, seguido pelo enxaguamento da superfície com água.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
[008] Estes e outros aspectos, características e vantagens tornar-se-ão evidentes para os especialistas na técnica, a partir da leitura da seguinte descrição detalhada e das reivindicações anexas. Para evitar dúvidas, qualquer característica de um aspecto da presente invenção pode ser utilizada em qualquer outro aspecto da invenção. Os termos “compreendendo” ou “que compreende” pretendem indicar “incluindo” ou “que inclui”, mas não necessariamente “consistindo em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas. Deve-se observar que os exemplos dados na descrição abaixo pretendem esclarecer a invenção e não pretendem limitar a invenção a tais exemplos em si. Da mesma forma, todas as percentagens são percentagens em peso/peso, salvo quando indicado de outra forma. Exceto nos exemplos operacionais e comparativos, ou quando indicado de outra forma, todos os números desta descrição e reivindicações indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas dos materiais e/ou uso devem ser entendidos como modificados pelos termos “cerca de” ou “aproximadamente”. Os intervalos numéricos expressos no formato “a partir de x a y” são entendidos como incluindo x e y. Quando múltiplos intervalos estão descritos para uma característica específica no formato “a partir de x a y”, entende-se que todos os intervalos que combinam os diferentes extremos também são contemplados. Em outras palavras, ao especificar qualquer intervalo de valores, qualquer valor superior específico pode ser associado a qualquer valor menor específico.
[009] A divulgação da invenção, tal como aqui encontrada, deve ser considerada como abrangendo todos os exemplos de realização, tal como encontrada nas reivindicações que são interdependentes entre si, independentemente do fato de tais reivindicações se encontrarem sem múltipla dependência ou redundância.
[010] Quando uma característica é revelada em relação a um aspecto específico da invenção (por exemplo, uma composição da invenção), essa descrição também deve ser considerada como aplicável, mutatis mutandis, a qualquer outro aspecto da invenção (por exemplo, um método da invenção).
[011] Por “uma composição para cuidado dos cabelos”, conforme utilizado na presente invenção, pretende-se incluir uma composição para a aplicação tópica ao cabelo e/ou couro cabeludo de mamíferos, especialmente humanos. Tal composição pode ser geralmente classificada como uma composição sem enxágue (composição leave on) ou uma composição que deve ser enxaguada (composição rinse off), e inclui qualquer produto aplicado a um corpo humano para melhorar também a aparência, limpeza, controlo de odores ou estética geral. A composição da presente invenção pode estar na forma líquida, de loção, creme, espuma, esfoliante, gel ou barra. Exemplos não limitantes de tais composições incluem loções para o cabelo, cremes e xampus de lavagem, condicionadores, géis de banho, ou sabonetes. A composição da presente invenção é, preferencialmente, uma composição que deve ser lavada (wash-off), sendo especialmente preferido um xampu ou condicionador e, mais preferencialmente, um xampu.
[012] De acordo com o primeiro aspecto da presente invenção, é proporcionada uma composição para cuidado dos cabelos que compreende uma combinação de dois tensoativos que são cocoil isetionato de sódio e lauril sulfoacetato de sódio.
[013] A presente invenção está relacionada a uma composição de cuidado para os cabelos, compreendendo;- de 0,1 a 30% em peso de cocoil isetionato de sódio e de 0,1 a 10% em peso de lauril sulfoacetato de sódio; e um antimicrobiano ativo selecionado a partir de um composto azólico; em que o composto azólico é climbazol ou cetoconazol.
[014] O cocoil isetionato de sódio (CH3 (CH2)4-5CH2COOC2H4SO3Na) é um éster de sal de sódio de um ácido graxo derivado do óleo de coco. Ele é utilizado em cosméticos e produtos para cuidados pessoais como tensoativo e é frequentemente observado em produtos para os cabelos, como xampus, por conta de sua capacidade de auxiliar a água a se misturar com óleo e sujeira, permitindo que eles sejam enxaguados com mais facilidade. A estrutura química do cocoil isetionato de sódio é a seguinte:
Figure img0001
[015] O cocoil isetionato e sódio está presente em um nível de 0,1% a 30% com base no peso da composição, preferivelmente de 5% a 15%.
[016] O lauril sulfoacetato de sódio (C14H27NaO5S) é derivado de óleos de coco e palma. É um produto de limpeza para a pele que oferece uma espuma rica sem o potencial de irritação, tornando-o uma excelente escolha para produtos de limpeza facial e outros sistemas de limpeza suaves. O lauril sulfoacetato de sódio tem a estrutura química abaixo:
Figure img0002
[017] O lauril sulfoacetato de sódio está presente em um nível de 0,1% a 10% com base no peso da composição, preferivelmente de 0,1% a 5%.
[018] A composição de acordo com a invenção compreende, opcionalmente e de preferência adicionalmente, um tensoativo betaína. Em um exemplo de realização, a composição compreende de 0,1 a 10% em peso, de preferência de 0,5 a 8% em peso, mais preferivelmente de 1 a 5% em peso de um tensoativo de betaína, preferivelmente uma alquil amidopropil betaína, por exemplo, cocoamidopropil betaína.
[019] As composições de xampu de acordo com a invenção podem compreender adicionalmente um tensoativo aniônico de alquilsulfato e/ou alquilsulfato etoxilado, embora este tipo de tensoativo não seja necessário para se obter os benefícios da invenção. Como outro aspecto preferido, estes tipos de tensoativos estão substancialmente ausentes da invenção. Por “substancialmente ausentes”, de acordo com a presente invenção, entende-se que estes tensoativos estão presentes em quantidades inferiores a 1%, de preferência inferiores a 0,1%, em peso da composição. Os sulfatos de alquila preferidos são sulfatos de alquila C8-18 de cadeia linear, mais preferivelmente sulfatos de alquila C12-18 de cadeia linear, de preferência sob a forma de um sal com um cátion solubilizante tal como sódio, potássio, amônio ou amônio substituído. Exemplos são lauril sulfato de sódio (SLS) ou dodecil sulfato de sódio (SDS).
[020] Os sulfatos de éter alquílico preferidos são aqueles que têm a fórmula: RO (CH2CH2O)nSO3M; em que R é uma alquila ou alquenila com 8 a 18 (de preferência 12 a 18) átomos de carbono; n é um número com um valor médio superior a pelo menos 0,5, de preferência entre 1 e 3, mais preferencialmente entre 2 e 3; e M é um cátion solubilizante tal como sódio, potássio, amônio ou amônio substituído. Um exemplo é o lauril éter sulfato de sódio (SLES).
[021] O tensoativo aniônico de alquilsulfato etoxilado preferido é o lauril éter sulfato de sódio (SLES) com um grau médio de etoxilação de 0,5 a 3, de preferência 1 a 3.
[022] Se adicionado, a quantidade total de tensoativo aniônico de limpeza adicional nas composições de xampu da invenção pode variar, em geral, entre 0,1 e 16% em peso, preferivelmente de 0,1 a 10% em peso, calculado peso total do tensoativo aniônico de limpeza com base no peso total da composição.
[023] As composições da invenção compreendem um agente antimicrobiano, de preferência, um agente anticaspa. Os agentes antimicrobianos preferidos incluem o climbazol e o cetoconazol. Preferencialmente, o agente antimicrobiano está em solução na composição. Assim, o agente antimicrobiano está preferencialmente solúvel na composição da invenção, a 25°C. O agente antimicrobiano pode ser um composto antimicrobiano único ou uma mistura de diferentes compostos antimicrobianos.Preferencialmente, o agente antimicrobiano está presente na composição em uma quantidade de 0,01 a 5% em peso, mais preferivelmente de 0,5 a 1% em peso.
[024] A composição de acordo com a invenção preferencialmente compreende ainda octopirox. O octopirox está preferencialmente incluído em uma quantidade de 0,01 a 5%. Acredita-se que a presença octopirox melhora a deposição do fungicida conazol.
[025] A composição compreende também um polímero cationicamente modificado, em que o polímero cationicamente modificado é guar cationicamente modificado ou celulose cationicamente modificada. O polímero de deposição de guar catiônico é, de preferência, cloreto de guar hidroxipropiltrimônio.
[026] Quando os benefícios de condicionamento devem ser entregues através da composição para cuidado dos cabelos da invenção, a composição compreende um agente condicionante para cabelos(condicionador). Tipicamente, os agentes condicionantes mais populares utilizados em composições de tratamento capilar são materiais oleosos insolúveis em água, tais como óleos minerais, óleos que ocorrem naturalmente, tais como triglicerídeos e polímeros de silicone. O benefício de condicionamento é alcançado pelo material oleoso sendo depositado no cabelo, resultando na formação de um filme, o que torna o cabelo mais fácil de pentear quando molhado e mais manejável quando seco. Um agente condicionador especialmente útil é um composto de silicone, de preferência um composto de silicone não volátil. Vantajosamente, as composições incluídas na presente invenção podem incluir um ou mais silicones. Os silicones são agentes condicionantes encontrados na forma de partículas dispersas ou suspensas. Eles são destinados a se depositarem no cabelo e permanecem após a lavagem do cabelo com água. Os óleos de silicone adequados podem incluir polialquilsiloxanos, poliaril-siloxanos, polialquilarilsiloxanos, copolímeros de poliéter siloxano e misturas dos mesmos. Amino silicones são frequentemente formulados com composições de xampu. Os amino silicones são silicones contendo pelo menos uma amina primária, amina secundária, amina terciária ou um grupo amônio quaternário. Gomas de silicone de alto peso molecular também podem ser utilizadas. Outro tipo útil são os elastômeros de silicone reticulados, tais como os crospolímeros (crosspolymers) Dimeticona/Vinil/Dimeticona (por exemplo, Dow Corning 9040 e 9041).
[027] As quantidades de silicone nas composições quando presentes podem variar de cerca de 0,01 a cerca de 10% em peso, preferivelmente de cerca de 0,1 a cerca de 8% em peso, mais preferencialmente de cerca de 0,3 a cerca de 5% em peso das composições para cuidado capilar.
[028] Uma composição da presente invenção pode conter outros ingredientes para melhorar o desempenho e/ou a aceitabilidade do consumidor. Tais ingredientes incluem fragrância, corantes e pigmentos, agentes de ajuste de pH, perolados ou opacificantes, modificadores de viscosidade, conservantes e nutrientes naturais para o cabelo, como vegetais, extratos de frutas, derivados de açúcar e aminoácidos.
[029] De acordo com outro aspecto da invenção é proporcionado um método de deposição de um agente antimicrobiano de composto azólico (ou adicionalmente octopirox) no couro cabeludo, compreendendo as etapas de aplicação de uma composição da invenção na superfície desejada do couro cabeludo seguida pelo enxaguamento da superfície com água. Tal método fornece um perfil de deposição uniforme. O método é preferencialmente para benefícios não terapêuticos.
[030] A invenção será agora ilustrada com referência aos seguintes exemplos não limitantes.
EXEMPLOS EXEMPLOS 1-4 EFEITO DA COMBINAÇÃO DE VÁRIOS TENSOATIVOS E ATIVOS ANTIMICROBIANOS DE ACORDO COM A INVENÇÃO NA EFICIÊNCIA DE DEPOSIÇÃO.
[031] As seguintes composições de xampu foram preparadas.TABELA -1
Figure img0003
[032] A deposição de ativos antimicrobianos e a eficácia da redução antimicrobiana das várias composições foram medidas utilizando um modelo in vitro e um ensaio anti-Malassezia conforme indicado abaixo.
MODELO IN VITRO
[033] Cerca de 0,2 grama da composição de xampu foi colocada em pele artificial (VITRO-SKIN® do grupo de teste IMS). Esta foi diluída com 1,8 mL de água e esfregada com uma vareta de plástico durante 30 segundos. A superfície foi então lavada duas vezes com água, pela primeira vez com 4 mL de água durante 30 segundos e, em seguida, novamente com 4 mL de água durante 30 segundos. O ZPTO ou Climbazol depositado na pele foi então mensurado utilizando o método de HPLC. A deposição média (de cinco desses experimentos) e o desvio padrão são fornecidos na Tabela 2 abaixo.
ENSAIO ANTI- MALASSEZIA
[034] Halics foram inicialmente inoculados em Caldo de Pityrosporum e, em seguida, transferidos para pasta de ágar, trazendo-os para uma concentração final de aproximadamente 2 a 6x105 células/mL. O Vitro- Skin™ foi colocado em um suporte de anel de plástico, com a sua topografia áspera voltada para cima. Após tratamento com 0,2 g de xampu e enxaguamento por duas vezes com 1,8 mL de água, o anel de Vitro-Skin™ foi colocado em uma placa de ágar Dixon modificado e 0,2 mL da solução de cloreto de sódio com Halics foi pipetada suavemente na superfície áspera da pele. Após a incubação durante 24 horas, o Vitro-Skin™ foi colocado em um frasco contendo 10 mL de tampão fosfato de Butterfield e, em seguida, submetido a vórtex e tratado por ultrassom. 20 μL de diluições seriadas (de 100 a 10-3) da solução acima foram plaqueados em placas de ágar de Dixon modificado, e as placas foram incubadas por mais 3 a 4 dias. O número de colônias em cada placa foi então contado, e os números finais foram determinados por multiplicação pela diluição apropriada. A redução logarítmica de cada amostra foi calculada da seguinte forma e a média de três repetições foi calculada.Redução Log = Log10 UFC(Amostra) - Log10 UFC(controle com água)
[035] As diversas composições de xampu preparadas acima tinham a especificação de tensoativo e antimicrobiano ativo conforme indicado na Tabela 2 abaixo.
[036] As amostras juntamente com os dados sobre o log de destruição do fungo são exibidas na Tabela 2 abaixo.TABELA 2
Figure img0004
Cocoil isetionato de sódio (SCI); lauril sulfoacetato de sódio (SLAS); cocoamidopropil betaína (CAPB);
[037] Os dados na Tabela 2 acima indicam que as composições de acordo com a invenção (Exemplos 1-2) proporcionam uma melhor deposição de climbazol e redução Log em comparação com os exemplos que não são da invenção (Exemplo A). Estas eficiências aumentam com o nível de concentração de climbazol aumentando no sistema SCI/SLAS/CAPB (Exemplos 2-4). Entretanto, observa-se que esta deposição aumentada e a morte microbiana não são observadas para ativos particulados como ZPTO (Exemplos B e C).
EXEMPLOS 3, 5-6 EFEITO DO ÓLEO DE SILICONE E DO GUAR CATIÔNICO, DE ACORDO COM A INVENÇÃO, NA EFICIÊNCIA DE DEPOSIÇÃO E EFICÁCIA ANTIMICROBIANA NO NOVO SISTEMA TENSOATIVO.
[038] As seguintes composições de xampu foram preparadas.TABELA -3
Figure img0005
Figure img0006
[039] As diversas composições de xampu preparadas acima tinham a especificação de óleo de silicone e guar catiônico conforme indicado na Tabela 4 abaixo. A deposição de agentes antimicrobianos e a eficácia da redução microbiana das várias composições foram medidas utilizando um modelo in vitro e um ensaio anti-Malassezia conforme descrito acima.TABELA -4
Figure img0007
* O óleo de silicone utilizado foi o dimeticonol obtido da Dow Corning. ** O guar catiônico utilizado foi o cloreto de Cloreto de guar hidroxipropiltrimônio obtido da Ashland.
[040] Os dados na Tabela-4 acima indicam que a adição de oleo de silicone ou guar catiônico (Exemplos 3, 5, 6) não é necessária para a obtenção de uma deposição de climbazol e eficácia de redução log melhoradas.

Claims (12)

1. COMPOSIÇÃO PARA CUIDADO DOS CABELOS, caracterizada por compreender: (i) de 5% a 15% em peso de cocoil isetionato de sódio e de 0,1 a 5% em peso de lauril sulfoacetato de sódio; e (ii) um antimicrobiano ativo selecionado a partir de um composto azólico; em que o composto azólico é o climbazol ou cetoconazol.
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por compreender de 0,01% a 5% do composto azólico.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada por compreender adicionalmente octopirox.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada por compreender de 0,01% a 5% do octopirox.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por compreender adicionalmente um tensoativo de betaína.
6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo tensoativo de betaína ser cocoamidopropil betaína.
7. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada por compreender adicionalmente um tensoativo aniônico de sulfato de alquila e/ou sulfato de alquila etoxilado.
8. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada por compreender um polímero cationicamente modificado.
9. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 8,caracterizada pelo polímero cationicamente modificado ser guar cationicamente modificado ou celulose cationicamente modificada.
10. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pelo guar cationicamente modificado ser cloreto de guar hidroxipropil trimônio.
11. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada por ser um xampu.
12. MÉTODO PARA A DEPOSIÇÃO DE ANTIMICROBIANO ATIVO SELECIONADO A PARTIR DE UM COMPOSTO AZÓLICO em uma superfície do couro cabeludo desejada, caracterizado por compreender as etapas de aplicação de uma composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 11, na superfície desejada seguida pelo enxague da superfície com água.
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