BR112016007010B1

BR112016007010B1 - COMPOSIQAO DE DENTIFRfCIO DE HIGIENE ORAL ANIDRA E METODO PARA FABRICAR UMA MISTURA DE TRATAMENTO

Info

Publication number: BR112016007010B1
Application number: BR112016007010-0A
Authority: BR
Inventors: Alexander Thomas Ashcroft; Robert Sean Dwyer-Joyce; Peter Fairley; Alison Katharine Green; Brian Joseph Groves; Christopher Edward Rose
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 2013-11-07
Filing date: 2014-10-07
Publication date: 2020-11-17
Also published as: CL2016001019A1; CN105682747B; BR112016007010A2; CN105682747A; BR112016007010A8; EP3065833A1; WO2015067422A1; EP3065833B1

Abstract

COMPOSIÇÃO DE HIGIENE ORAL ANIDRO E MÉTODO DE FABRICAÇÃO DE UMA MISTURA DE TRATAMENTO. A presente invenção se refere a uma composição para o cuidado oral anidro que compreende um carbonato de cálcio em partículas composta por partículas primárias que são aciculares e que possuem um comprimento de 2 micra ou superior, a composição sendo adaptada para ser aplicada à superfície dos dentes de uma mistura com água; para o tratamento da hipersensibilidade resultante nos dentes naturais humanos. A mistura da composição para o cuidado oral anidro com água é eficaz como os agentes de oclusão de túbulo do dentinários. Além disso, o carbonato de cálcio acicular (conforme definido acima) pode fornecer uma sensação na boca suave e agradável quando formulado em produtos tais como os dentífricos.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção se refere às composições e aos métodos para o tratamento da hipersensibilidade dos dentes utilizando determinados carbonatos de cálcio em partículas.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] A hipersensibilidade dos dentes é uma condição comum, mas dolorosa que afeta até 20% da população adulta. A hipersensibilidade dos dentes pode ser sensível ao frio, calor, ar ou alimentos açucarados.

[003] A incidência de hipersensibilidade dos dentes aumenta com a idade. Acredita-se que a hipersensibilidade dos dentes está relacionada com o aumento geral nas superfícies das raízes expostas dos dentes, como um resultado da doença periodontal, abrasão da escova de dentes, ou fadiga de carga cíclica do esmalte fino próxima da junção do esmalte dentário. Quando as superfícies das raízes estão expostas, os túbulos dentinários também estão expostos. Os túbulos dentinários estão naturalmente presentes na camada dentinária do dente e fornecem um fluxo osmótico entre a região interna da polpa do dente e as superfícies externas da raiz.

[004] A teoria atualmente aceita para a hipersensibilidade dos dentes é a teoria hidrodinâmica, com base na crença de que os túbulos dentinários abertos expostos possibilitam o fluxo de fluido através dos túbulos. Este fluxo provoca as terminações nervosas na polpa do dente. As réplicas clínicas de dentes sensíveis observados em uma microscopia eletrônica de varredura (SEM) revelam os números variados de túbulos dentinários abertos ou parcialmente obstruídos.

[005] Existem duas categorias de terapia para o tratamento da hipersensibilidade dos dentes com base em dois modos de ação. A primeira categoria, os agentes de despolarização nervosos, são os agentes farmacêuticos, tal como o nitrato de potássio, que funciona através da interferência com a transdução neural do estímulo doloroso.

[006] A segunda categoria, conhecida como os agentes de oclusão, funciona através do bloqueio físico das extremidades expostas dos túbulos dentinários, por conseguinte, reduzindo o movimento do fluido dentinário e reduzindo a irritação associada com a tensão de cisalhamento descrita pela teoria hidrodinâmica.

[007] Um exemplo de um agente de oclusão é encontrado na patente US 5.270.031 que descreve uma dessensibilizante de oclusão do túbulo que compreende um ácido poliacrílico, tais como os materiais poliméricos Carbopol®. Outra composição de oclusão dos túbulos está descrita na patente US 5.374.417 que descreve um sal de potássio de um polímero aniônico sintético, tal como um policarboxilato.

[008] Existe uma necessidade continua de agentes de dessensibilização que podem fornecer o tratamento e alívio da hipersensibilidade, mantendo uma "sensação na boca" agradável para o produto em que são formulados.

[009] Também existe uma necessidade de produtos que são eficazes para o tratamento da hipersensibilidade, mas que não necessitam da aplicação excessivamente frequente do produto ou de tempos de tratamento longo, e que podem ser realizados através de um consumidor sem a intervenção de um dentista.

[010] Os presentes Depositantes descobriram que determinados carbonatos de cálcio aciculares de tamanho específico de partículas são eficazes como os agentes de oclusão do túbulo dentinário. Além disso, podem fornecer uma sensação na boca suave e agradável quando formulados em produtos tais como os dentífricos. Isto é especialmente vantajoso no contexto do tratamento da hipersensibilidade dos dentes, uma vez que estimula a utilização do produto regular e repetido pelo consumidor, o que reforça o benefício alcançado da antiipersensibilidade.

[011] Além disso, através da reação com os fosfatos (tais como aqueles naturalmente encontrados na saliva), as partículas de carbonato de cálcio podem auxiliar com o fortalecimento ou a remineralização do esmalte ou dentina, e podem auxiliar a formação dos tampões em túbulos que reduzem ainda mais a sensibilidade.

[012] Os carbonatos de cálcio acicular foram propostos na literatura como um componente do dentífrico. Entretanto, não existe nenhuma sugestão de que estes materiais seriam eficazes no contexto descrito no presente, isto é, o tratamento da hipersensibilidade resultante no dente natural humano e, em especial, a oclusão dos túbulos dentinários.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[013] A presente invenção se refere a uma composição para o cuidado oral anidro que compreende um carbonato de cálcio em partículas composto por partículas primárias que são aciculares e que possuem um comprimento de 2 micra ou superior, a composição sendo adaptada para ser aplicada à superfície dos dentes em uma mistura com água; para o tratamento da hipersensibilidade resultante nos dentes naturais humanos.

[014] A presente invenção também se refere a um método para o tratamento da hipersensibilidade resultante nos dentes naturais humanos, o método compreende a mistura de uma composição para o cuidado oral anidro conforme descrito acima com água fora da boca, e a aplicação da mistura obtida dessa maneira para a superfície dos dentes.

[015] A presente invenção também se refere à utilização de carbonato de cálcio em partículas composto por partículas primárias que são aciculares e que possuem um comprimento de 2 micra ou superior; para o tratamento da hipersensibilidade resultante nos dentes naturais humanos.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[016] A composição para o cuidado oral anidro da presente invenção compreende um carbonato de cálcio em partículas composto por partículas primárias que são aciculares e que possuem um comprimento de 2 micra ou superior.

[017] O termo "partículas primárias" significa as partículas individuais. Para os propósitos da presente invenção, as partículas primárias do abrasivo de carbonato de cálcio em partículass são aciculares e possuem um comprimento de 2 micra ou superior.

[018] As partículas primárias podem se associar, sob determinadas condições, para formar as estruturas secundárias superiores, tais como os agregados ou aglomerados.

[019] Caso desejado, as partículas primárias podem ser de superfície modificada, por exemplo, através do revestimento com os materiais hidrofóbicos, tais como a etilcelulose, hidroxipropilcelulose, ceras (tais como a goma-laca, cera de carnaúba ou de abelha) e gorduras ou ácidos graxos tais como o ácido oleico e esteárico. O revestimento pode ser realizado utilizando a precipitação coloidal utilizando a mudança de solvente ou da temperatura, por exemplo.

[020] Para os propósitos da presente invenção, uma classe adequada de abrasivo de carbonato de cálcio em partículas inclui os carbonatos de cálcio cristalinos, em que os cristais são aciculares e possuem um comprimento de 2 micra ou superior.

[021] O termo "cristal" significa um sólido essencialmente totalmente denso composto por átomos arranjados em uma matriz repetitiva ordenada ligada através de superfícies planas, que são a expressão externa da estrutura interna.

[022] O carbonato de cálcio pode ser de ocorrência natural ou pode ser produzido sinteticamente em três morfologias cristalinas determinadas, calcita, aragonita, e normalmente menos encontrados, a vaterita. A forma de vaterita de carbonato de cálcio é metaestável e irreversivelmente se transforma em calcita e aragonita. Existem muitos polimorfos diferentes (hábitos cristalinos) para cada uma dessas formas cristalinas. A morfologia cristalina de calcita é a forma cristalina mais comum utilizada de carbonato de cálcio. Mais de 300 formas cristalinas de calcita foram descritas na literatura.

[023] O termo "acicular" neste contexto se refere ao formato dos cristais. Normalmente, os cristais crescem em três direções, comprimento, largura e altura. Alguns cristais, entretanto, possuem uma ou duas direções de crescimento de preferência. Os cristais aciculares possuem um crescimento de cristal, de preferência, em uma direção. Os exemplos são os cristais em forma de agulhas, varetas, fibras, filamentos ou colunas e similares. Para os propósitos da presente invenção, os cristais aciculares de preferência são de tipo de varetas ou de tipo de agulha com uma forma uniforme, em geral, normalmente, em geral, de formato circular de seção transversal.

[024] A razão entre o comprimento e a largura de um cristal, a denominada razão aparente (aspect ratio), é superior a 1:1 para os cristais aciculares. Quanto maior for a razão aparente, maior será o cristal. Para os propósitos da presente invenção, a razão aparente, de preferência, é de, pelo menos, 2,5:1, de preferência, pelo menos 10:1. Por exemplo, a razão aparente normalmente pode variar a partir de 2,5:1 a 200:1, e de preferência, varia a partir de 10:1 a 60:1, de preferência, a partir de 20:1 a 30:1.

[025] As formas cristalinas aciculares de carbonato de cálcio estão naturalmente disponíveis, ou podem ser produzidas através da tecnologia de produção de precipitação. Normalmente, o carbonato de cálcio precipitado é preparado expondo a lama de hidróxido de cálcio a uma reação de carbonatação.

[026] De preferência, os cristais aciculares do carbonato de cálcio para a utilização na presente invenção possuem um comprimento que varia a partir de 2 a 100 micra, de preferência, a partir de 10 a 30 micra e uma largura que varia a partir de 0,1 a 4,0 micra, de maior preferência, a partir de 0,5 a 1,0 micra.

[027] A morfologia e estrutura de cristal podem ser determinadas através de técnicas padrões conhecidas dos técnicos no assunto, tais como a microscopia eletrônica de varredura (SEM). A SEM é uma técnica de imagem e análise com base na detecção de elétrons e raios-X que são emitidos a partir de um material quando irradiado através de um feixe de elétrons de varredura. A imagem possibilita ao usuário distinguir entre as partículas primárias e os tamanhos de aglomerado.

[028] A análise de imagem automatizada, utilizando o software de computador, possibilita ao usuário determinar as distribuições de tamanho de partículas. A microscopia eletrônica de varredura (SEM) é uma técnica de contagem de partículas e produz uma distribuição de tamanho ponderado numérico. Consequentemente, as figuras descritas no presente para o comprimento e largura das partículas, em geral, irão representar os valores médios ao longo de uma população de partículas, mais especificamente a média de comprimento numérico D[1,0] do comprimento da partícula ou da largura da partícula, respectivamente.

[029] Uma classe específica de material adequado para a utilização na presente invenção inclui os carbonatos de cálcio de forma cristalina de aragonita, tais como, por exemplo, os descritos na patente US 5.164.172. De acordo com a patente US 5.164.172, o carbonato de cálcio de forma cristalina de aragonita de formato acicular é preparado através da pré- mistura de carbonato de cálcio de aragonita e Ca(OH)2 para a preparação de uma lama aquosa, adicionando um composto ácido fosfórico hidrossolúvel (tal como o ácido fosfórico ou um seu sal hidrossolúvel) na lama aquosa, e introduzindo o gás CO2 na lama aquosa para provocar uma reação de carbonatação. Neste processo, a proporção molar do carbonato de cálcio de aragonita na lama Ca(OH)2, de preferência, é de 1:7 a 1:5.000. Os cristais de carbonato de cálcio de aragonita resultantes possuem um formato acicular e possuem um tamanho de partícula de 10 a 100 micra (comprimento) por de 0,5 a 4,0 micra (largura). Os cristais exemplificados são mostrados através da microscopia para ser de tipo de vareta ou de tipo de agulha com um comprimento de 10 a 100 micra. As varetas ou agulhas, em geral, são uniformes e normalmente circulares em seção transversal, com um diâmetro de seção transversal de 0,5 a 4,0 micra. Para os propósitos da presente invenção, os cristais de carbonato de cálcio de aragonita, de maior preferência, são de tipo de vareta ou de tipo de agulha, conforme descrito acima, com um comprimento que varia a partir de 10 a 30 micra, uma largura que varia a partir de 0,5 a 1,0 micra e uma razão aparente que varia a partir de 20:1 a 30:1.

[030] Os carbonatos de cálcio de forma de cristal de aragonita adequados para a utilização na presente invenção estão comercialmente disponíveis e incluem os comercializados pela Maruo Calcium Company Limited, Japão sob o nome comercial Whiscal®.

[031] Também podem ser utilizadas as misturas de qualquer dos materiais descritos acima.

[032] Para tratar a hipersensibilidade resultante nos dentes naturais humanos, o carbonato de cálcio em partícula, conforme definido acima (daqui em diante denominado "carbonato de cálcio acicular") é incorporado em uma composição para o cuidado oral anidro que está adaptada para ser aplicada à superfície dos dentes em uma mistura com água.

[033] O termo "anidro", no contexto da presente invenção, em geral, significa que a água não é deliberadamente adicionada à composição em nenhuma quantidade significativa. Entretanto, o termo "anidro" não significa que as pequenas quantidades de água não podem estar presentes, por exemplo, como uma consequência da sua associação com as matérias primas higroscópicas. Consequentemente, para os propósitos da presente invenção, o termo "anidro", em geral, significa que a água está presente em uma quantidade não superior a cerca de 5% em peso, de preferência, não superior a cerca de 3% em peso, de preferência, não superior a cerca de 1 % em peso (em peso com base no peso total da composição).

[034] A quantidade relativa de carbonato de cálcio acicular para ser incorporada na composição para o cuidado oral anidro irá depender até certo ponto do tipo de composição utilizada e o seu modo típico de utilização (por exemplo, a dosagem típica do produto e a quantidade de tempo que permanece em contato com o local afetado).

[035] A composição para o cuidado oral anidro pode tomar qualquer forma de produto adequada para a aplicação à superfície dos dentes em uma mistura com água. Os exemplos de tais formas de produto incluem as formas sólidas, tais como os pós ou as doses unitárias discretas (por exemplo, as pílulas, pastilhas, comprimidos e similares).

[036] De preferência, a composição para o cuidado oral anidro está na forma de um dentifrício. O termo "dentifrício" indica uma composição oral que é utilizada para a limpeza das superfícies da cavidade oral. Tal composição não é intencionalmente consumida para os propósitos de administração sistêmica de agentes terapêuticos, mas é aplicada à cavidade oral, utilizada para o tratamento da cavidade oral e, em seguida, expectorada. Normalmente tal composição é utilizada em conjunto com uma limpeza implementar tal como uma escova de dente, em geral, aplicando nas cerdas da escova de dente e, em seguida, escovando as superfícies acessíveis da cavidade oral.

[037] Um dentífrico para a utilização na presente invenção adequadamente está na forma de um semissólido extrudável tal como um creme, gel ou pasta (ou sua mistura).

[038] A viscosidade do dentífrico, em geral, varia a partir de 10.000 a 100.000 cps e, de preferência, varia a partir de 30.000 a 60.000 cps, (quando medido a 25° C em um viscosímetro de Brookfield).

[039] O pH do dentifrício, em geral, varia a partir de 7 a 10,5, e de preferência, varia a partir de 8 a 9, quando medido a 25° C utilizando os eléctrodos sensíveis ao pH convencional.

[040] O nível de carbonato de cálcio acicular incorporado no dentifrício, em geral, varia a partir de 10 a 70% em peso, de preferência, a partir de 20 a 60% em peso, de preferência, a partir de 30 a 40% em peso, em peso com base no peso total do dentifrício.

[041] Um dentífrico para a utilização na presente invenção normalmente irá conter uma fase líquida anidra contínua em uma quantidade a partir de 40 a 99% em peso, em peso com base no peso total do dentifrício.

[042] Tal fase líquida anidra contínua, de preferência, compreende um ou mais polióis orgânicos contendo 3 ou mais grupos hidroxila na molécula (a seguir designados por "polióis orgânicos"), com a quantidade de poliol orgânico, em geral, variando a partir de 20 a 90% em peso, de preferência a partir de 35 a 90% em peso, de maior preferência, a partir de 45 a 80% em peso (em peso total do poliol orgânico com base no peso total do dentifrício). Os polióis orgânicos, de preferência, que possuem 3 ou mais grupos hidroxila na molécula para a utilização na presente invenção incluem o glicerol, sorbitol, xilitol, manitol, lactitol, maltitol, eritritol, e polissacarídeos hidrolisados parcialmente hidrogenados. O poliol orgânico, de maior preferência, é o glicerol. Também podem ser utilizadas as misturas de qualquer dos materiais descritos acima.

[043] O dentifrico para a utilização na presente invenção, de preferência, é à base de poliol orgânico. No contexto da presente invenção, o termo "à base de poliol orgânico", em geral, significa que o dentifrício não é à base de óleo ou à base de água, mas em vez disso, o poliol orgânico (conforme definido acima) forma uma fase líquida contínua em que os ingredientes em partículas do dentifrício (tal como o carbonato de cálcio acicular) estão dispersos. O dentifrico para a utilização na presente invenção, de preferência, é à base de glicerol (isto é, o glicerol forma uma fase líquida contínua em que os ingredientes em partículas do dentifrício estão dispersos), e contém a partir de 60 a 75% em peso de glicerol (em peso com base no peso total do dentifrício).

[044] Um dentifrico para a utilização na presente invenção também, em geral, irá conter os ingredientes adicionais para intensificar o desempenho e/ou a aceitabilidade do consumidor.

[045] Por exemplo, o dentifrício adequadamente pode compreender um ou mais tensoativos em uma quantidade a partir de 0,2 a 5% em peso (em peso com base no peso total da composição para o cuidado oral) Os tensoativos adequados incluem os tensoativos aniônicos, tais como o sódio, magnésio, amónio ou sais de etanolamina de sulfato de alquila de C8 a C18 (por exemplo, o lauril sulfato de sódio), o sulfossucinatos de alquila de C8 a C18 (por exemplo, o sulfosucinato de sódio de dioctilo), o sulfoacetato de alquila de C8 a C18 (tal como, o lauril sulfoacetato de sódio), o sarcosinato de alquila de C8 a C18 (tal como, o lauril sarcosinato de sódio), o fosfato de alquila de C8 a C18 (o qual, opcionalmente, pode compreender até 10 unidades de óxidos de etileno e/ou óxidos de propileno) e os monoglicerídeos sulfatados. Outros tensoativos adequados incluem os tensoativos não iônicos, tais como, opcionalmente, os ésteres de sorbitano de ácidos graxos polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietilenoglicol, monoglicerideos e diglicerfdeos de etoxilatos de ácido graxo, e polímeros em bloco de óxido de óxido / propileno de etileno. Outros tensoativos adequados incluem os tensoativos anfotéricos, tais como as betaínas ou sulfobetaínas. Os tensoativos, de preferência, para a utilização na presente invenção são selecionados a partir de lauril sulfato de sódio, lauril sulfoacetato de sódio, cocoamidopropil betaína, sulfonato de olefina alfa de sódio, sulfosuccinato de sódio de dioctila, sulfonato de benzeno de dodecila de sódio e suas misturas.

[046] Também podem ser utilizadas as misturas de qualquer dos materiais descritos acima.

[047] O dentifrico também pode incluir um ou mais agentes espessantes para fornecer uma reologia e textura desejável. Os agentes espessantes adequados para a utilização neste contexto podem ser selecionados a partir de agentes espessantes ou gelificantes orgânicos naturais ou sintéticos. Os exemplos de tais materiais incluem os polímeros de carboxivinila (tal como os ácidos poliacrílicos reticulados com a sacarose de polialila ou pentaeritritol de polialila), os derivados de celulose de hidroxialquila (tais como a celulose de hidroxietila, celulose de hidroxipropila, celulose de hidroxietilpropila, celulose de hidroxibutilmetila e celulose de hidroxipropilmetila), sais hidrossolúveis de éteres de celulose (tais como a celulose de carboximetila de sódio e celulose de hidroxietila de carboximetila de sódio), gomas naturais (tais como o carragenano, goma de karaya, goma de guar, goma de xantano, goma arábica e goma de tragacanto), amido e polivinilpirrolidona. Também podem ser utilizados os espessantes inorgânicos tais como as sílicas divididas finamente, hectoritas e silicatos de alumínio de magnésio coloidal.

[048] Também podem ser utilizadas as misturas de qualquer dos materiais descritos acima.

[049] A quantidade de agente espessante incorporado no dentífrico irá depender do agente especial (ou agentes) utilizado, mas, em geral, varia a partir de cerca de 0,05 a cerca de 10% em peso, de preferência a partir de cerca de 0,1 a cerca de 2% em peso, através do agente espessante de peso total com base no peso total da matriz sólida.

[050] Um exemplo de um agente espessante preferido para a incorporação no dentifrício é a goma de xantano.

[051] A goma de xantano é um produto de fermentação preparado pela ação da bactéria do gênero de Xanthomonas sobre os carboidratos. Quatro espécies de Xanthomonas, isto é, o X. campestris, X. phaseoli, X.malvacearum e X.carotae estão descritas na literatura por serem os produtores de goma mais eficientes.

[052] A goma de xantano, em geral, pode ser caracterizada como um heteropolissacarídeo aniônico, com uma estrutura primária que consiste em unidades repetitivas de pentassacarídeo formadas por duas unidades de glicose, duas unidades de manose, e uma unidade de ácido glucurônico. Estas unidades de pentassacarídeo de repetição fornecem a goma de xantano a sua cadeia principal de característica, que consiste em (14) unidades de β-D- glucopiranosilo substituídas em C-3 em qualquer outro resíduo de glicose com uma cadeia secundária trissacarídeo carregada. A cadeia secundária de trissacarídeo consiste em uma unidade de ácido D-glucurônico entre 2 unidades de D-manose. Um pouco menos de metade (cerca de 40%) dos resíduos de D-manose terminal possuem um resíduo de ácido pirúvico ligado por meio de grupos ceto às posições quatro e seis, e a D-manose ligada à cadeia principal principalmente possui um grupo acetila na posição O-6. Algumas cadeias secundárias podem estar ausentes. O teor de acetato e piruvato são variáveis na cadeia secundária, e irão depender das cepas bacterianas e das condições de fermentação utilizadas para a produção da goma.

[053] A goma de xantano, em geral, possui um peso molecular a partir de 1 milhão a 50 milhões. A sua viscosidade, em geral, varia a partir de 850 a 1.700 mPa.s (quando medida a 25° C utilizando uma solução a 1% de goma em 1% de KCI, com um viscosímetro de Brookfield do tipo LV, a 60 rpm utilizando o Spindle No. 3).

[054] A goma de xantano está disponível a partir de diversos fornecedores comerciais tais como o RT Vanderbilt Company e CP Kelco. Os exemplos de gomas xantana adequadas são o Keltrol®, Keltrol® F, Keltrol® T, Keltrol® TF, Xantural® 180 e Vanzan® NF.

[055] A quantidade de goma de xantano no dentifrício, de preferência, varia a partir de 0,1 a 0,9% em peso (em peso com base no peso total do dentifrício).

[056] Uma composição para o cuidado oral anidro para a utilização na presente invenção (tal como o dentifrício, conforme descrito acima) também pode conter outros ingredientes opcionais habituais no estado da técnica, tais como os agentes anticálculo, tampões, agentes aromatizantes, agentes edulcorantes, agentes corantes, agentes opacificantes, conservantes, agentes antisensitivos, agentes antimicrobianos e similares.

MODO DE UTILIZAÇÃO

[057] De acordo com o método da presente invenção, a hipersensibilidade resultante nos dentes naturais humanos é tratada através da mistura de uma composição para o cuidado oral anidro (conforme descrito acima) com a água, e aplicando a mistura obtida dessa maneira à superfície dos dentes.

[058] A proporção em peso ideal de água para a composição para o cuidado oral anidro na mistura acima irá depender até certo ponto do tipo de composição para o cuidado oral anidro utilizado, mas, em geral, pode variar a partir de cerca de 5:1 a 1:100 (água:composição para o cuidado oral anidro).

[059] Bons resultados foram observados quando a composição para o cuidado oral anidro foi um dentífrico à base de glicerol que contém a partir de 60 a 75% em peso de glicerol (em peso com base no peso total do dentifrício) e a partir de 30 a 40% em peso de carbonato de cálcio acicular (em peso com base no peso total do dentifrício); e a proporção em peso na mistura varia a partir de 5:1 a 1:100, de preferência, a partir de 3:1 a 1:3, de maior preferência, a partir de 2:1 a 1:2, e especialmente, cerca de 1:1 (água:dentífrico com base no glicerol anidro).

[060] Para a realização do método da presente invenção, uma composição para o cuidado oral anidro, conforme descrito acima, pode ser fornecido ao consumidor em conjunto com as instruções para misturar a composição com água e aplicar a mistura obtida dessa maneira à superfície dos dentes.

[061] De maneira alternativa, um conjunto pode ser fornecido ao consumidor, em que a composição para o cuidado oral anidro, conforme descrito acima, é embalada em conjunto com um ativador aquoso independente.

[062] O ativador aquoso pode ser qualquer formulação capaz de se misturar com a composição para o cuidado oral anidro e fornecer uma fonte de água. O ativador aquoso adequadamente pode conter uma fase aquosa contínua e, em geral, irá compreender, pelo menos, 50% em peso, de preferência, pelo menos, 70% em peso, de maior preferência, pelo menos, 90% em peso de água (em peso com base no peso total do ativador aquoso).

[063] Um ativador aquoso adequado para a utilização na presente invenção também pode conter outros ingredientes opcionais habituais no estado da técnica, tais como os espessantes, agentes anticálculo, tampões, agentes aromatizantes, agentes edulcorantes, agentes corantes, agentes opacificantes, conservantes, agentes antisensitivos, agentes antimicrobianos e similares.

[064] Na embalagem de um conjunto, conforme descrito acima, pode ser utilizado qualquer meio conveniente para efetuar a separação da composição para o cuidado oral anidro do ativador aquoso antes da utilização. Por exemplo, um único recipiente pode ser compartimentado de maneira que a composição para o cuidado oral anidro e o ativador aquoso sejam alojados em compartimentos separados. De maneira alternativa, a composição para o cuidado oral anidro e o ativador aquoso podem ser alojados em recipientes fisicamente separados (por exemplo, os tubos).

[065] De acordo com o método da presente invenção, a composição para o cuidado oral anidro é misturada com a água, e a mistura obtida dessa maneira é aplicada à superfície dos dentes.

[066] A mistura da composição para o cuidado oral anidro com a água pode ser realizada em um recipiente de mistura adequado, e a mistura resultante foi aplicada à superfície dos dentes. A mistura normalmente será aplicada à superfície dos dentes por meio de uma aplicação tal como uma escova de dente, ou de maneira alternativa por meio de um dispositivo de aplicação que está adaptado para ser colocado na boca. Uma forma adequada de dispositivo de aplicação, neste contexto, compreende uma parede frontal, a face interna da qual está adaptada na utilização para entrar em contato com a face frontal dos dentes, uma porção de ponte que está adaptada na utilização para entrar em contato com a borda cortante dos dentes e uma parede traseira, a face interna da qual está adaptada para a utilização em contato com a face traseira dos dentes. Normalmente, o dispositivo, em geral, está em formato de U que define um canal em formato de U para receber a arcada dentária. A mistura, por exemplo, pode ser distribuída para dentro do dispositivo de aplicação, (normalmente para dentro do canal em formato de U para receber a arcada dentária, conforme descrito acima). De maneira alternativa, a composição para o cuidado oral anidro e a água (ou sua fonte) podem ser dispensadas separadamente para o dispositivo de aplicação e, em seguida, misturadas. O dispositivo de aplicação, em seguida, pode ser colocado na boca para possibilitar o contato entre a mistura com a superfície dos dentes.

[067] A composição para o cuidado oral anidro e a água (ou sua fonte) também podem ser aplicadas separadamente a um implemento, tal como uma escova de dente, e a mistura efetuada por meio da agitação do implemento contra a superfície dos dentes. Este, em alguns casos, pode ser de preferência, uma vez que possibilita a mistura e aplicação simultânea da composição para o cuidado oral anidro e a água (ou sua fonte).

[068] De maneira alternativa, a saliva de ocorrência natural pode servir como uma fonte de água, que é misturada com a composição para o cuidado oral anidro quando a composição para o cuidado oral anidro é entregue ou aplicada sobre a superfície dos dentes e agitada contra a superfície dos dentes, (normalmente por meio de um implemento, tal como uma escova de dentes). Em tal caso, de preferência, é que a composição para o cuidado oral anidro é um dentifrico à base de glicerol (conforme descrito acima), contendo a partir de 60 a 75% em peso de glicerol (em peso com base no peso total do dentifrício) e a partir de 30 a 40% em peso de carbonato de cálcio acicular (em peso com base no peso total do dentifrício).

[069] A invenção ainda é ilustrada com referência aos seguintes, Exemplos não limitantes:

EXEMPLOS

[070] As seguintes formulações em pasta (Exemplos 1 e 2) ilustram as composições para cuidado oral anidro, de acordo com a presente invenção:

- (1) O carbonato de cálcio precipitado, anterior Maruo Calcium Company Limited, que consiste em varetas / agulhas de aragonita com comprimento de 10 a 30 micra de diâmetro e de 0,5 a 1,0 micra.

ESTUDOS DE MICROSCOPIA

[071] A pasta do Exemplo 1 foi misturada com a água em diferentes proporções de água para a pasta. As misturas resultantes foram cada uma avaliada para sua interação com a dentina humana. As amostras de dentina humana foram escovadas com cada respectiva mistura de teste, através da utilização de uma escova de dentes manual padrão e escovação de manual durante 30 segundos. A superfície de cada amostra de dentina escovada foi analisada utilizando a SEM.

[072] A Figura 1 anexa mostra uma imagem SEM da superfície de uma amostra de dentina escovada com uma mistura de água e uma pasta do Exemplo em uma proporção de 3:1 de água:pasta. A imagem mostra a presença de fragmentos de partículas na parte interna dos túbulos e um enchimento de túbulos.

[073] A Figura 2 anexa mostra uma imagem SEM da superfície de uma amostra de dentina escovada com uma mistura de água e uma pasta do Exemplo em uma proporção de 2:1 de água:pasta. Esta imagem mostra um nível significativo de fragmentos de partículas encontradas dentro de túbulos e enchimento de túbulo.

[074] A Figura 3 anexa mostra uma imagem SEM da superfície de uma amostra de dentina escovada com uma mistura de água e uma pasta do Exemplo 1 em uma proporção de 1:1 de água:pasta. Esta imagem mostra os túbulos completamente cobertos em quase a totalidade da amostra. Também é visível uma camada extensiva, fina e lisa, formando uma barreira entre a superfície do substrato. Mesmo quando esta camada é intermitente ou não presente, os túbulos ainda são amplamente preenchidos e selados.

[075] Os resultados acima demonstram a maneira como cada mistura de teste é eficaz como um agente de oclusão dos túbulos dentinários, em uma proporção de 1:1 de água:pasta fornecendo uma oclusão especialmente eficaz.

ESTUDOS DA CONDUTIVIDADE HIDRÁULICA

[076] A pasta do Exemplo 1 foi misturada com a água em diferentes proporções de água a pasta. As misturas resultantes foram testadas quanto sua capacidade de reduzir o fluxo de fluido hidrodinâmico na medição da condutância hidráulica.

[077] Todas as formulações de teste foram submetidas ao procedimento de condutância hidráulica padrão e do fluxo hidrodinâmico medido.

PROTOCOLO

[078] Os molares humanos livres de cáries foram selecionados com uma serra de selagem e os discos de dentina foram retirados a partir da coroa e da cavidade pulpar. Os discos eram de cerca de 800 micra de espessura, após o corte. Os discos foram polidos com a lixa 800 com uma espessura de 500 micra e, finalmente, foram polidos com a lixa 2.500 para fornecer uma superfície de dentina polida plana em ambos os lados do disco. Os discos, em seguida, foram colocados em 6% em p/p de ácido cítrico e sonicados durante cinco minutos.

[079] O equipamento de condutância hidráulica foi conectado a uma fonte de ar comprimido e a câmara de solvente foi pressurizada a 1,0 PSI. Um disco de dentina foi colocado na câmara de retenção e a solução salina equilibrada de Earles EBSS (anterior Sigma-Aldrich) foi passada através do sistema. Uma bolha de ar foi introduzida no tubo capilar por meio da porta de entrada e deixada prosseguir ao longo do tubo capilar durante alguns segundos antes de ser programada a partir de um ponto inicial definido. Um registro, em seguida, foi realizado da posição inicial da bolha e a sua progressão temporizada ao longo de cinco minutos, e a distância percorrida medida em intervalos de um minuto.

[080] A formulação de teste foi aplicada ao disco de dentina, utilizando uma escova Benda durante 10 segundos e, em seguida, deixada embeber na formulação durante dois minutos. O disco, em seguida, foi enxaguado com água deionizada obtida através da osmose inversa. Uma segunda bolha de ar foi introduzida no tubo capilar e, após uma pausa, a distância percorrida foi novamente medida durante cinco minutos, com a distância percorrida registrada em intervalos de um minuto.

RESULTADOS

[081] A taxa de fluxo foi calculada a partir do deslocamento do líquido do tubo capilar ao longo de cinco minutos. A linearidade da taxa de fluxo foi determinada através do cálculo de r2 da distância ao longo do tempo. Cada valor de oclusão é o resultado de dez determinações separadas. A oclusão de porcentagem média para cada uma das formulações de teste é mostrada na Tabela 2 abaixo, e os resultados são graficamente apresentados na Figura 4 anexa.

[082] Os resultados acima demonstram a maneira como cada mistura do teste é eficaz como um agente de oclusão dos túbulos dentinários, com uma proporção de 1:1 de água:pasta que especialmente fornece a oclusão eficaz.

Claims

1. COMPOSIÇÃO DE DENTIFRÍCIO DE HIGIENE ORAL ANIDRA, caracterizada por compreender de 60 a 75% em peso de glicerol (em peso com base no peso total do dentifrício) e um carbonato de cálcio em partículas composto por partículas primárias que são aciculares e que possuem um comprimento de 2 micra ou superior, a composição sendo adaptada para ser aplicada à superfície dos dentes em uma mistura com água; para o tratamento da hipersensibilidade resultante nos dentes naturais humanos.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo carbonato de cálcio em partículas ser um carbonato de cálcio cristalino, em que os cristais são aciculares com um comprimento de 10 micra ou superior.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelos cristais possuírem um comprimento que varia de 10 a 100 micra.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelos cristais serem de aragonita aciculares com um tamanho de partícula a partir de 10 a 100 micra por 0,5 a 4,0 micra.

5. MÉTODO PARA FABRICAR UMA MISTURA DE TRATAMENTO, para o tratamento da hipersensibilidade dos dentes resultante em dentes naturais humanos, caracterizado pelo método compreender a mistura de uma composição para o cuidado oral anidra, conforme definida em qualquer uma das reivindicações de 1 a 4, com a água fora da boca.

6. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 5, caracterizado pela água estar presente como um ativador aquoso capaz de se misturar com a composição para o cuidado oral anidro e que possui uma fase aquosa contínua que compreende, pelo menos, 50% em peso de água (em peso ∞m base no peso total do ativador aquoso).

7. MÉTODO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 5 a 6, caracterizado pela proporção em peso de água para a composição para o cuidado oral anidro na mistura variar de 3:1 a 1:3.

8. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pela proporção em peso ser 1:1.