BR0010681A - Macrolide anti-infectious agents - Google Patents

Abstract

Patente de Invenção: "AGENTES ANTIINFECCIOSOS DE MACROLIDO". Composto da fórmula (1), (2) ou (3) ou as formas 10, 11 anidro dos mesmos, onde: R~ a~ é H ou OH, preferivelmente OH; R~ b~ é H ou halogênio; R~ c~ é H ou um grupo de proteção; R~ d~ é metila; (3-10C) alquila não substituída; (1-10C) alquila substituída; (2-10C) alquenila substituída ou não substituída; (2-10C) alquinila substituída ou não substituída; (4-14C) arila substituída ou não substituída; (5-20C) arilalquila substituída ou não substituída; (5-20C) arilalquenila substituída ou não substituída; (5-20C) arilalquinila substituída ou não substituída; (5-20C) amidoarilalquila substituída ou não substituída; (5-20C) amidoarilalquenila substituída ou não substituída; (5-20C) amidoarilalquinila substituída ou não substituída; R~ e~ é H ou um grupo de proteção ou é carbonila amino mono ou dissubstituída; R~ f~ é H; (1-10C) alquila substituída ou não substituída; (1-10C) alquenila substituída ou não substituída; (110C)alquinila substituída ou não substituída; (4-14C) arila substituída ou não substituída; (5-20C) arilaquila substituída ou não substituída; ou OR~ f~ pode ser substituído por H; um de Z e Y é H e o outro é OH ou OH protegido ou é amino, mono ou dialquilamino, amino protegido ou um aminoheterociclo ou Z e Y em conjunto são =O, =NOH ou uma oxima derivatizada; incluindo quaisquer sais farmaceuticamente aceitáveis e quaisquer formas estereoisoméricas e misturas de formas estereoisoméricas dos mesmos sendo agentes antimicrobianos.Invention Patent: "MACROLIDE ANTI-INFECTIOUS AGENTS". A compound of the formula (1), (2) or (3) or the anhydrous forms 10, 11, where: R ~ a ~ is H or OH, preferably OH; R ~ b ~ is H or halogen; R ~ c ~ is H or a protecting group; R ~ d ~ is methyl; (3-10C) unsubstituted alkyl; (1-10C) substituted alkyl; (2-10C) substituted or unsubstituted alkenyl; (2-10C) substituted or unsubstituted alkynyl; (4-14C) substituted or unsubstituted aryl; (5-20C) substituted or unsubstituted arylalkyl; (5-20C) substituted or unsubstituted arylalkenyl; (5-20C) substituted or unsubstituted arylalkynyl; (5-20C) substituted or unsubstituted amidoarylalkyl; (5-20C) substituted or unsubstituted amidoarylalkenyl; (5-20C) substituted or unsubstituted amidoarylalkynyl; R ~ and ~ is H or a protecting group or is mono- or disubstituted amino carbonyl; R ~ f ~ is H; (1-10C) substituted or unsubstituted alkyl; (1-10C) substituted or unsubstituted alkenyl; (110C) substituted or unsubstituted alkynyl; (4-14C) substituted or unsubstituted aryl; (5-20C) substituted or unsubstituted arylalkyl; or OR ~ f ~ can be replaced by H; one of Z and Y is H and the other is OH or OH protected or is amino, mono or dialkylamino, protected amino or an amino heterocycle or Z and Y together are = O, = NOH or a derivatized oxime; including any pharmaceutically acceptable salts and any stereoisomeric forms and mixtures of stereoisomeric forms thereof being antimicrobial agents.