BE538582A - - Google Patents
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
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Description
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Nouveaux dérivés de la théophylline et leur prbcédé, de préparation.
La présente invention, à la réalisation'de laquelle ont participé MM. Paul GAILLIOT et. Jean BAGET, a pour objet les théo- phylline-acétates de choline etde betaine, ainsi;que leur procédé de préparation.
Ces composés sont obtenus suivant l'invention par action de l'acide théophyllineacétique sur la choline ou'4 bétaîne dans un milieu convenable dans lequel les produits de départ sont solu- bles. On peut, par exemple, chauffer modérément les réactifs dans un alcool à bas poids moléculaire tel que l'alcool méthylique ou éthylique, bien que des variantes soient possibles. Dans le
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cas de la betaîne par exemple, on peut opérer avec avantage à une température comprise entre 60 et 140 et de préférence vers 100- 120 , éventuellement à la température d'ébullition du solvant. Dans le cas de la choline, on peut également utiliser un milieu hydro- alcoolique ou simplement l'eau.
Lorsque la réaction est terminée, on isole le produit du milieu réactionnel par exemple par évapora- tion partielle ou totale du solvant et/ou abandon de la solution à la cristallisation.
Ces composés se sont révélés particulièrement intéres- sants commeagents thérapeutiques, en particulier comme diurétiques, analeptiques, tonicardiaques, vasodilatateurs coronaires et hépato- protecteurs, qe qui en permet l'emploi en médecine humaine et vétérinaire.' Les{exemples suivants, donnés à titre non limitatif, montrent comment l'invention peut être-mise,en'.pratique.
EXEMPLE n 1 -
Dans une bouteille de 1,5 1 supportant la pression, on charge 40 g d'acide théophyllineacétique et 710 g de solution alcoolique à 13,9% de bétaîne. On chauffe à 110 pendant 18 heu- @ res. Apres refroidissement et amorçage, le théophyllineacétate de bétaîne cristallise. On le sépare des eaux'-mères et le sèche sous vide. On obtient ainsi 32 g de produit (P.F. 184 - 186 .) EXEMPLE n 2 -
On dissout au bain-marié 47,6 g d'acide théophylline- acétique dans 80,5 cm3 d'une solution aqueuse de choline à 30% et chasse l'eau sous vide sans dépasser la température de 70 . Le 'résidu est cristallisé dans un mélange de 250 cm3 d'alcool iso- propylique et 100 cm3 d'acétone.
On essore, lave avec 4 fois 20 cm3 d'acétone et sèche sous vide. On obtient ainsi 50 g de théophyllineacétate de choline (P.F. 174 - 175 )
Claims (1)
- RESUME L'invention concerne : 1 Un procédé de préparation des théophyllineacétates de choline et de betatne, caractérisé en ce qu'on fait réagir l'acide théophyllineacétique sur la choline ou la bétatne dans un milieu solvant des produits de départ et qu'on isole du milieu réactionnel le produit désiré par évaporation du solvant et/ou cristallisation.2 Un procédé selon 1 , caractérisé en ce qu'on fait réagir à chaud l'acide théophyllineacétique sur la choline en , milieu aqueux ou hydroalcoolique.3 Un procédé selon 1 , caractérisé en ce qu'on fait réagir l'acide théophyllineacétique sur la bétatne en milieu alcool aliphatique inférieur tel que le méthanol ou l'éthanol.4 Un procédé selon 3 , caractérisé en ce qu'on opère à une température comprise entre 60 et 140 , éventuellement à la température d'ébullition du solvant.5 A titre de produits industriels nouveaux, les théophyllineacétates. de choline et de bétatne.
Publications (1)
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