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Verfahren zur Herstellung eines Quecksilberpräparates, insbesondere für therapeutische
Zwecke.
Bei der Suche nach einem Quecksilber-Eiweisspräparat, welches die therapeutischen Quocksilberwirkungen voll zur Geltung bringt, während gleichzeitig dabei eine körperschädigende Wirkung möglichst in den Hintergrund tritt bzw. vermieden wird, erwies sich
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am geeignetsten.
Erhitzt man eine Lösung des Tyrosins (Paraoxyphenyl-α-aminopropionsäure) in Wasser mit frisch gefälltem Quecksilberoxyd bis die Farbe des Quecksilberoxydes verschwindet, so entsteht eine milchige Flüssigkeit, aus der sich ein weisser Niederschlag ausscheidet.
Den gleichen Niederschlag erhält man, wenn man die wässerige Tyrosinlösung in Gegenwart von solchen Quecksilberoxydsalzen schwacher Säuren, wie z. U. QueelisHber-
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Quecksilberoxyd abgesplaten werden, welches mit dem Tyrosin unmittelbar in Reaktion tritt.
B e i s p i e l e ;
1. 5'43 y Tyrosin werden in 4 1 heissen Wassers gelöst, der heissen Lösung 6#48 g Quecksilberoxyd in frisch gefälltem Zustande zugesetzt und solange erhitzt, bis der Niederschlag eine rein weisse Farbung angenommen hat. Die Keaktion tat gewöhnlich in 2 bis 21/2 Stunden beendet.
2. 5'43 9 Tyrosin werden in 4 l heissen Wassers gelöst, der heissen Lösung 9#54 g in
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Wasserbade erhitzt. nach dem Abkühlen wird zentrifugiert, der Niedersclag mit Wasser gewaschen und im Trockenschrank bei etwa 50 getrocknet. Ausbente : 8'5 g. Die durch Analyse ermittelte empirische Zusammensetzung ist : C Hg y.
Diese Verbindung ist in Wasser fast unlöslich und schmilzt beim Erhitzen unter
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man infolge der Abspaltullg d's Tyrosins eine Lösung, aus welcher das Quecksilber durch Schwefelwasserstoff als Sulfid abgeschieden wird. In organischen Lösungsmitteln, wie Alkohol, Glyzerin, Benzol, Äther, Chloroform, Schwefelkohlenstoff sowie in organischen Säuren, wie Essigsäure, ferner in Fetten und Ölen ist der Körper unlöslich, hingegen löst sich derselbe in geringer Menge und bei anhaltendom Kochen in wässerigen Lösungen von Weinsäure.
Die alkalischen Lösungen zeigen bei Konzentrationen von über etwa 10/0 die Eigenschaft, in kurzer Zeit dickflüssig zu werden und schliesslich gallortartig zu erstarren. Wenn
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Entti ht man der alkali < ohen Lösung in derselben Weise den ganzen Wassergehalt, so erhält man einen pulverförmigen Körper, welcher in Wasser unlöslich ist. Ebenso verhält es sich, wenn man die alkalische Lösung mit soviel Alkohol versetzt, dass ein Niederschlag entsteht.
Wenn man die alkalischen Lösungen der neuen Quecksilberverbindung mit verdünnen Mineralsäuren oder Essigsaure neutralisiert, so erhält man einen weissen Niederschlag, der die ursprünglichen Eigenschaften der neuen Verbindung unverändert aufweist,
Als therapeutisches Mittel wird sowohl die wässrige Alkalilösung der beschriebenen Tyrosin-Quecksilberverbindung, als auch der pulverförmige Körper selbst verwendet.
Schon vorher bekannte Quecksilberverbindungen mit den Aminosäuren, Glykokoll, Alanm und Asparagin zeichneten sich dadurch aus, dass deren Lösungen Eiweiss nicht fällen, doch haben diese Präparate schon deshalb keine grössere praktische Verwertung finden können, weil sich deren Lösungen sehr leicht und rasch zersetzen. Bei den Versuchen mit anderen Aminosäuren wurde gefunden, dass nur die gemäss dem Verfahren vorliegender Erfindung gewonnene Quecksilberverbindung des Tyrosins sich durch Beständigkeit ihrer Alkalilösung auszeichnet und sich demzufolge zu therapeutischen Zwecken vor- züglich eignet.
Diese Eigenschaften, welche den nach vorliegendem Verfahren erhaltenen Körper von allen anderen bisher bekannten Tyrosin-Quecksilberpräparaten unterscheiden, sind bedingt durch dessen grundsätzlich verschiedene Zusammensetzung. Es ist nämlich die Annahme berechtigt, dass die beiden Valenzen des Quecksilbers den Wasserstoff einerseits der Hydroxylgruppe am Benzolkern, andererseits den Wasserstoff der Aminogruppe in der Seitenkette ersetzen. Dem Organismus in verschiedener Weise zugeführt, sowohl intern, als auch intramuskulär sowie besonders intravenös, weist er infolge seiner körpereiweiss- verwandten Konstitution keine schädigende Wirkung auf.
Aber auch bei äusserlicher Anwendung, sogar auf Schleimhäute, z. B. bei Blenorrhoe der Harnröhre und des Auges, zeichnet es sich vor sämtlichen anderen Quecksilberpräparaten durch Reizlosigkeit bei kräftiger bakterozider und schneller therapeutischer Wirkung aus.
Es ist dies die erste Quecksilberverbindung mit einem Eiweissderivat, welche in der
Gonorrhoetherapie an Stelle der sonst meistgebrauchten Silber-Eiweisspräparate als reines
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PATENT-ANSPRÜCHE :
1. Verfahren zur Herstellung eines Quecksilberpräparates, insbesondere für therapeutische Zwecke, dadurch gekennzeichnet, dass man Tyrosin in wässriger Lösnng mit Queck- silberoxyd erhitzt.