AR128054A1 - Sal derivada de triazolona como inhibidor de elastasa de neutrófilos - Google Patents
Sal derivada de triazolona como inhibidor de elastasa de neutrófilosInfo
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- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
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Abstract
La presente invención se refiere, en general, a una novedosa sal derivada de triazolona particularmente útil como inhibidor de elastasa de neutrófilos y a su uso como un medicamento. La presente invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden la novedosa sal derivada de triazolona y uno o más vehículos y/o excipientes farmacéuticamente aceptables de esta y a su uso como medicamento. Reivindicación 1: El compuesto hemiembonato de (2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometil-fenil)-2,3,5,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-trimetil-amonio de fórmula (1). Reivindicación 2: Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de fórmula (1) de la reivindicación 1 y uno o más vehículos y/o excipientes farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 3: Una composición farmacéutica según la reivindicación 2, formulada en forma de un polvo seco. Reivindicación 10: Un procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula (1) según la reivindicación 1 al hacer reaccionar el derivado de triazolona de fórmula (2) con una sal de embonato de fórmula (3), dicho proceso comprende los siguientes pasos: 1) disolver en agua una sal hidrosoluble de (2-{5-ciano-2-[(R)-6-metoxicarbonil-7-metil-3-oxo-8-(3-trifluorometil-fenil)-2,3,5,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-5-il]-fenil}-etil)-trimetil-amonio de fórmula (2) donde X⁻ es un anión orgánico o inorgánico, y 2) añadir una solución de una sal de embonato de fórmula (3) donde Y⁺ es un alcalino o un catión de metal alcalinotérreo.
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