AR127892A1 - Compuestos y composiciones para la administración de agentes terapéuticos - Google Patents
Compuestos y composiciones para la administración de agentes terapéuticosInfo
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Abstract
Reivindicación 1: Un lípido catiónico de fórmula (1) o un isómero de este, en donde: Rˣ es: un compuesto de fórmula (3); Rʸ es: un compuesto de fórmula (4); y Rᶻ es: un compuesto de fórmula (5); en donde ⁻⁻ ⁻⁻|⁻⁻⁻ ⁻ denota un punto de unión; cada Rˣᵃ, Rˣᵇ, Rˣᵍ, y Rˣᵈ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₁₂ y alquenilo C₂₋₁₂; cada Rʸᵃ, Rʸᵇ, Rʸᵍ, y Rʸᵈ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₁₂ y alquenilo C₂₋₁₂; cada Rᶻᵃ, Rᶻᵇ, Rᶻᵍ, y Rᶻᵈ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₁₂ y alquenilo C₂₋₁₂; RH es -(CH₂)qOH, en donde q se selecciona de 1, 2, 3, 4 y 5; cada RT se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₁₂ y alquenilo C₂₋₁₂; a se selecciona de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 y 9; b se selecciona de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 y 9; c se selecciona de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 y 9; y A⁻ es cualquier anión farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 28: La LNP vacía o la LNP cargada de cualquiera de las reivindicaciones 12 - 27, en donde el lípido ionizable es un compuesto de fórmula (2) o su N-óxido, o una sal o isómero de este, en donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₅₋₃₀, alquenilo C₅₋₂₀, -R*YR, -YR, y -RMR; R² y R³ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₁₄, alquenilo C₂₋₁₄, -R*YR, -YR, y -R*OR, o R² y R³, junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo o carbociclo; R⁴ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un carbociclo C₃₋₆, -(CH₂)ₙQ, -(CH₂)ₙCHQR, -(CH₂)ₒC(R¹²)₂(CH₂)ₙ₋ₒQ, -CHQR, -CQ(R)₂, -C(O)NQR y alquilo C₁₋₆ no sustituido, donde Q se selecciona de un carbociclo, heterociclo, -OR, -O(CH₂)ₙN(R)₂, -C(O)OR, -OC(O)R, -OC(O)O-, -CX₃, -CX₂H, -CXH₂, -CN, -N(R)₂, -C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)R, -N(R)S(O)₂R, -N(R)C(O)N(R)₂, -N(R)C(S)N(R)₂, -N(R)R⁸, -N(R)S(O)₂R⁸, -O(CH₂)ₙOR, -N(R)C(=NR⁹)N(R)₂, -N(R)C(=CHR⁹)N(R)₂, -OC(O)N(R)₂, -N(R)C(O)OR, -N(OR)C(O)R, -N(OR)S(O)₂R, -N(OR)C(O)OR, -N(OR)C(O)N(R)₂, -N(OR)C(S)N(R)₂, -N(OR)C(=NR⁹)N(R)₂, -N(OR)C(=CHR⁹)N(R)₂, -C(=NR⁹)N(R)₂, -C(=NR⁹)R, -C(O)N(R)OR, -(CH₂)ₙN(R)₂ y -C(R)N(R)₂C(O)OR, NRAS(O)₂RSX, y un resto de fórmula (6), en donde A es un heterociclo de 3 - 14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S; y a es 1, 2, 3 o 4; en donde ⁻⁻ ⁻⁻|⁻⁻⁻ ⁻ denota un punto de unión; cada o se selecciona de forma independiente entre 1, 2, 3 y 4, y cada n se selecciona de forma independiente entre 1, 2, 3, 4 y 5; R⁸ se selecciona del grupo que consiste en carbociclo C₃₋₆ y heterociclo; R⁹ se selecciona del grupo que consiste en H, CN, NO₂, alquilo C₁₋₆, -OR, -S(O)₂R, -S(O)₂N(R)₂, alquenilo C₂₋₆, carbociclo C₃₋₆ y heterociclo; R¹² se selecciona del grupo que consiste en H, OH, alquilo C₁₋₃ y alquenilo C₂₋₃; cada R se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alquilarilo C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃ y H; RA se selecciona de H y alquilo C₁₋₃; RSX se selecciona de un carbociclo C₃₋₈, un heterociclo de 3 - 14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₃, (CH₂)ₚ₁O(CH₂)ₚ₂RSX¹, y (CH₂)ₚ₁RSX¹, en donde el carbociclo y el heterociclo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de oxo, alquilo C₁₋₆ y (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₃; RSX¹ se selecciona de C(O)NR¹⁴R¹⁴, un carbociclo C₃₋₈ y un heterociclo de 3 - 14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, donde el carbociclo y el heterociclo son cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de oxo, halo, alquilo C₁₋₃, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₃, alquilamino C₁₋₆, di-(alquil C₁₋₆) amino y NH₂; cada R¹³ se selecciona del grupo que consiste en OH, oxo, halo, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquilamino C₁₋₆, di-(alquil C₁₋₆) amino, NH₂, C(O)NH₂, CN y NO₂; cada R¹⁴ y R¹⁴ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₆; p₁ se selecciona de 1, 2, 3, 4 y 5; p₂ se selecciona de 1, 2, 3, 4 y 5; cada R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alquilo C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃ y H; cada R⁶ se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alquilo C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃ y H; R⁷ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃ y H; M y M se seleccionan independientemente de -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -OC(O)-M-C(O)O-, -C(O)N(RM)-, -N(RM)C(O)-, -C(O)-, -C(S)-, -C(S)S-, -SC(S)-, -CH(OH)-, -P(O)(ORM)O-, -S(O)₂-, -S-S-, un grupo arilo, y un grupo heteroarilo, en el que M es un enlace, alquilo C₁₋₁₃ o alquenilo C₂₋₁₃; cada RM se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₆ y alquenilo C₂₋₆; cada R se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₁₈, alquenilo C₂₋₁₈, -R*YR, -YR, (CH₂)qOR* y H, y cada q se selecciona independientemente de 1, 2 y 3; cada R se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₃₋₁₅ y alquenilo C₃₋₁₅; cada R* se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₁₂ y alquenilo C₂₋₁₂; cada Y es independientemente un carbociclo C₃₋₆; cada X se selecciona independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br e I; y m se selecciona de 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 y 13.
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