AR093841A1 - Compuestos azaheterobiciclicos - Google Patents

Compuestos azaheterobiciclicos

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AR093841A1 ARP130104543A ARP130104543A AR093841A1 AR 093841 A1 AR093841 A1 AR 093841A1 AR P130104543 A ARP130104543 A AR P130104543A AR P130104543 A ARP130104543 A AR P130104543A AR 093841 A1 AR093841 A1 AR 093841A1
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Dr Stieber Frank
Dr Esdar Christina
Dr Schiemann Kai
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Merck Patent Ges Mit Beschränkter Haftung
Cancer Res Tech Ltd
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    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract

Su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas tales como cáncer, enfermedades inflamatorias o degenerativas. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), sus estereoisómeros o tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, en donde X es CH o N; Y es C, CH o N; Z es CH o S; siempre que, si Z es S, entonces Y no sea N; Q es N o CR²; n es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; R¹ es H, LA, NH₂, NH(LA) o N(LA)₂; R² es H, OH, Hal o NH₂; L¹, L² son, de modo independiente, CO, NH, -CONH, -HNCO, -CO(LA), -(LA)CO, -N(LA), LA o un enlace; Cyc¹ es un homo- o heterociclo de 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 miembros alifático o aromático mono- o binuclear, que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono- o independientemente di- o trisustituido con Hal, OH, CN, LA, O(LA), y/o monosustituido con un grupo oxo o L²-Cyc²; Cyc² es un homo- o heterociclo de 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 miembros alifático o aromático mono- o binuclear, que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono- o independientemente di- o trisustituido con Hal, OH, CN, LA, O(LA), CO(LA), y/o monosustituido con un grupo oxo o L²-Cyc³; Cyc³ es un homo- o heterociclo de 5 ó 6 miembros mononuclear, alifático o aromático, que tiene 0, 1 ó 2 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono- o independientemente di- o trisustituido con Hal, OH, CN, LA, O(LA), CON(LA), COO(LA) o monosustituido con un grupo oxo; LA es alquilo no ramificado o ramificado, que tiene 1, 2, 3, 4 ó 5 átomos de carbono, que puede estar saturado o parcialmente insaturado, en donde 1, 2 ó 3 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, y/o 1 grupo CH₂ puede estar reemplazado por -O-, -SO₂-, -NH- o -N(CH₃)-; Hal es F, Cl, Br o I; y en donde un círculo en un sistema de anillos indica que dicho sistema de anillos es aromático.
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