AR074318A1 - Derivados heterociclicos de pirazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades de las vias respiratorias. - Google Patents

Derivados heterociclicos de pirazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades de las vias respiratorias.

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Abstract

Reivindicación 1: Un nuevo compuesto de pirazolona, caracterizado por la fórmula 1 donde R1 representa un derivado de fenilo de fórmula (a), (b) o (c) donde R2 es alcoxi C1-2 o alcoxi C1-2 que está completamente o predominantemente substituido por flúor, R3 es alcoxi C1-2, cicloalcoxi C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi, o alcoxi C1-2 que está completamente o predominantemente substituido por flúor, R4 es alcoxi C1-2 o alcoxi C1-2 que está completamente o predominantemente substituido por flúor; R5 es alquilo C1-2 y R6 es hidrógeno o alquilo C1-2, o R5 y R6, conjuntamente y con inclusión de los dos átomos de carbono a los cuales están ligados, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros ligado en spiro, R7 es alcoxi C1-2 o alcoxi C1-2 que está completamente o predominantemente substituido por flúor, R8 es alquilo C1-2 y R9 es hidrógeno o alquilo C1-2, o R8 y R9 conjuntamente y con inclusión de los dos átomos de carbono a los cuales están ligados, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros ligado en spiro, R10 es alquilo C1-3 y R11 es alquilo C1-3, o R10 y R11, conjuntamente con el átomo de carbono al cual están ligados, forman un anillo hidrocarbonado de 3, 4, 5 o 6 miembros ligado en spiro, A es C(O) o S(O)2, R12 es fenilo, naftalenilo, piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, 1,6-naftiridinilo, 1,8- naftiridinilo, indolilo, fenilo substituido por R13, R14, R15 y R16, piridinilo substituido por R17 y R18, naftalenilo substituido por R19 y R20, quinolinilo sustituido por R21 o indolilo sustituido por R22, donde R13 es halógeno, ciano, hidroxi, hidroxicarbonilo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido completamente o predominantemente por flúor, cicloalquil C3-7-oxi, cicloalquil C3-7-metoxi, benciloxi, 2,6-diclorobenciloxi, amino, mono- o di- alquil C1-4-amino, aminocarbonilo, mono- o di- alquil C1-4-aminocarbonilo, aminocarbonil-alcoxi C1-4, alquil C1-4-carbonilamino, alquil C1-4-carboniloxi, alcoxi C1-4-carbonilo o alcoxi C1-4-carbonil-alcoxi C1-4, R14 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 completamente o predominantemente sustituido por flúor; alcoxi C1-4-carbonilo, amino o mono- o di- alquil C1-4-amino; R15 es H, halógeno o alquilo C1-4, R16 es H o alquilo C1-4, R17 es halógeno, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, amino, mono- o di- alquil-C1-4-amino, piperidinilo o morfolinilo, R18 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R19 es halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, amino o mono- o di-alquil C1-4-amino, R20 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R21 es alquilo C1-4; R22 es alquilo C1-4, o una sal, un estereoisómero o una sal de un estereoisómero del compuesto.
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