AR058329A1 - Derivados de pirazolo (4,3-c) piridina sustituidos activos como inhibidores de quinasa, un metodo para su preparacion y composicion farmaceutica - Google Patents
Derivados de pirazolo (4,3-c) piridina sustituidos activos como inhibidores de quinasa, un metodo para su preparacion y composicion farmaceuticaInfo
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Abstract
Se divulgan derivados de pirazolo[4,3-c]piridina sustituidos de formula (1) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, como se define en la memoria, proceso para su preparacion y composiciones farmacéuticas que los comprenden; los compuestos de la presente pueden ser utiles en terapia en el tratamiento de enfermedades asociadas con una actividad de proteína quinasa desregulada, como el cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) donde R es un alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-6, hetero-cicloalquilo o arilo; R1 es seleccionado entre H, halogeno, nitro, NHCOR4, NHSO2R10, NR5R6, OR7, R8R9N-alquilo C1-6, R7O-alquilo C1-6 y un alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, donde: R4 es seleccionado entre H, alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo, NR8R9, R8R9N-alquilo C1-6 y R7O-alquilo C1-6; R5 y R6, que son iguales o diferentes, son seleccionados independientemente entre H, alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo, R8R9N-alquilo C2-6 y R7O-alquilo C2-6; R7 es seleccionado entre H, alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo, arilo, y R8R9N-alquilo C2-6; R8 y R9, que son iguales o diferentes, son seleccionados independientemente entre H, alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo y arilo, y R8 y R9, tomados juntos con el átomo de N al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R10 es alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo o arilo; A, B, D y E representan un átomo de N, CH, CR2 o CR3, y un máximo de dos de A, B, D y E representan un átomo de N, CR2 o CR3, donde: R2 y R3 son seleccionados independientemente entre halogeno, trifluorometilo, nitro, OR7, NR8R9, alquilo C1-6 recto o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, R8R9N-alquilo C1-6 y R7O-alquilo C1-6, donde R7, R8 y R9 son como se definio más arriba; Ra y Rb son independientemente H o metilo, con la salvedad de que cuando Ra, Rb y R1 son átomos de H, entonces al menos uno de A, B, D y E es N; o isomeros, tautomeros, portadores, metabolitos, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
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