AR046314A1 - Composiciones que comprenden ciclohexilaminas y aminoadamantanos - Google Patents

Abstract

Formulaciones de compuestos farmacéuticos, como por ejemplo ciclohexilaminas y aminoadamantanos con propiedades antimicrobianas. En particular, tiene como objeto a formulaciones de base acuosa con pequenas cantidades de conservantes que permiten una administración segura y conveniente y una dosificación flexible y que, en el caso de formulaciones orales, son fáciles de tragar. Opcionalmente, las composiciones contienen componentes que proveen la estabilidad y vida útil necesarias a la vez que reducen o evitan la incrustación de la composición alrededor de la tapa del envase que causa pérdidas y dificulta la apertura del envase. Reivindicación 1: Una composición de base acuosa para uso farmacéutico que comprende un vehículo acuoso y un derivado de ciclohexilamina o aminoadamantano de la fórmula (1), donde R* es -(A)n-(CR1R2)m-NR3R4, n + m = 0, 1 ó 2; A se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo inferior (C1-6) lineal o ramificado, alquenilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, y alquinilo inferior (C2-6) lineal o ramificado; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior (C1-6) lineal o ramificado, alquenilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, arilo sustituido con alquinilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, arilo sustituido y arilalquilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior (C1-6) lineal o ramificado, alquenilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, y alquinilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, o juntos forman alquileno (C2-10) o alquenileno (C2-10) o junto con el N forman un azacicloalcano o azacicloalqueno de 3-7 miembros, que incluyen azacicloalcano o azacicloalqueno de 3-7 miembros sustituido con (alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6)); o R3 o R4 se pueden combinar independientemente con Rp, Rq, Rr, o Rs para formar una cadena alquileno-CH(R6)-(CH2)t-, donde t = 0 ó 1 y R6 se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior (C1-6) lineal o ramificado, alquenilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, alquinilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, arilo, arilo sustituido y arilalquilo; o R3 o R4 se pueden combinar independientemente con R5 para formar una cadena alquileno que se representa mediante la fórmula -CH2-CH2-CH2-(CH2)t-, o una cadena alquenileno que se representa mediante las fórmulas -CH=CH-CH2-(CH2)t-, -CH=C=CH-(CH2)t- o -CH2-CH=CH-(CH2)t-, donde t = 0 ó 1; R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior (C1-6) lineal o ramificado, alquenilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, y alquinilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, o R5 se combina con el carbono al que está unido y el próximo carbono del anillo adyacente para formar una doble unión; Rp, Rq, Rr, y Rs, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior (C1-6) lineal o ramificado, alquenilo inferior (C2- 6) lineal o ramificado, alquinilo inferior (C2-6) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-6) y arilo, arilo sustituido y arilalquilo o Rp, Rq, Rr, y Rs pueden formar independientemente una doble unión con U o con Y o con el que está unido, o Rp, Rq, Rr, y Rs se pueden combinar juntos para representar un puente alquileno inferior -(CH2)x- o alquenileno inferior donde x es 2-5, inclusive, donde dicho puente alquileno puede, a su vez, combinarse con R5 para formar un puente alquileno inferior - (CH2)y- o alquenileno inferior adicional, donde y es 1-3, inclusive; los símbolos U, V, W, X, Y , Z representan átomos de carbono; que incluyen los respectivos isómeros ópticos, diasterómeros, polimorfos, enantiómeros, hidratos, sales aceptables para uso farmacéutico, y mezclas; donde la composición está opcionalmente libre de conservantes. Reivindicación 39: Un envase que comprende varias dosis de un derivado de ciclohexilamina o aminoadamantano que se selecciona ente compuestos de la fórmula (1), donde el derivado de ciclohexilamina o aminoadamantano se fórmula como una composición de la reivindicación 1. Reivindicación 46: Una composición de la reivindicación 1 que comprende: a) Memantina HCl, 0,20 % peso en volumen; b) Solución de sorbitol, USP 70 %, 30,0 % peso en volumen; c) Metil parabeno NF, 0,1 % peso en volumen; d) Propil parabeno NF, 0,01 % peso en volumen; e) Propilenglicol, USP, 2,50 % peso en volumen; f) Glicerina, USP; 10,0 % peso en volumen; g) Sabor menta natural 104, 0,05 % peso en volumen; h) Ácido cítrico, USP 0,19 % peso en volumen; i) Citrato de sodio, USP 0,88 % peso en volumen; y j) agua purificada, USP, c.s.p.. Reivindicación 48: Una composición de la reivindicación 1 que comprende: a) Mesilato de neramexane 0,20 % peso en volumen; b) Solución de sorbitol, USP 70 %, 30,0 % peso en volumen; c) Metil parabeno NF, 0,1 % peso en volumen; d) Propil parabeno NF, 0,01 % peso en volumen; e) Propilenglicol, USP, 2,50 % peso en volumen; f) Glicerina, USP; 10,0 % peso en volumen; g) Sabor menta natural 104, 0,5 % peso en volumen; h) Ácido cítrico, USP 0,19 % peso en volumen; i) Citrato de sodio, USP 0,88 % peso en volumen; j) agua purificada, USP, c.s.p.; y k) Intensificador Prosweet N & A FL, 1 % peso en volumen.