WO2020190015A1 - 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물, 그 제조방법 및 그 적용 방법 - Google Patents

지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물, 그 제조방법 및 그 적용 방법 Download PDF

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composition
fat
phase transition
transition temperature
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최성현
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Definitions

  • the present invention relates to a composition for application to the skin in which the melting point and the phase transition temperature of fat molecules are controlled, and a method of manufacturing the same.
  • Oil thickeners themselves are sometimes used as external preparations or cosmetics for skin protection, and in cosmetics and pharmaceuticals, they are mainly used as a method for imparting formulation stability and maintaining effective active substances on the skin surface for a long time.
  • petrolatum can be obtained by purifying an ointment-like substance obtained by solvent dewaxing the residual oil of vacuum distillation of crude oil, and its main component is a C24-C43 hydrocarbon, which is an amorphous substance.
  • White petrolatum which is highly purified and can be used in cosmetics and pharmaceuticals, is on the market.
  • Vaseline is frequently used in skin care cosmetics, makeup cosmetics, and skin external medicines to impart formulation stability and achieve target viscosity and hardness.
  • petrolatum has an excellent thickening effect, but generally has a low hardness, so that an excessively sticky formulation may be made, which has little stickiness and hinders the implementation of a formulation having an appropriate hardness.
  • petrolatum is a material obtained from the vacuum distillation residual oil of crude oil, and it is well known that it has the potential of environmental pollution and has toxicity that is unsuitable for application to sensitive skin or wounds.
  • the present invention has been conceived by the above necessity, and an object of the present invention is to provide a formulation of an external preparation or moisturizer that is structurally stable and physiologically safe in the epidermis.
  • the present invention is a melting point of a fat molecule prepared by mixing a composition of a neutral fat composition having a melting point of 37 °C ⁇ 44 °C and a polar fat composition having a melting point of 37 °C ⁇ 44 °C It provides a skin application composition with a controlled phase transition temperature.
  • the neutral fat composition having a melting point of 37°C to 44°C is prepared by mixing fat having a melting point lower than 36°C and fat having a melting point higher than ⁇ 44°C. It is preferable, but is not limited thereto.
  • the fat having a melting point lower than 36°C is shea butter, and the fat having a melting point higher than 44°C is preferably tripalmitin, but all fats having a corresponding temperature range are seen. It is included in the scope of the invention.
  • the mixing weight ratio of the shea butter and tripalmitin is preferably 4 to 16% of tripalmitin in the shea butter, but is not limited thereto.
  • the polar fat composition having a melting point of 37°C to 44°C is prepared by mixing a phospholipid having a melting point lower than 36°C and a phospholipid having a melting point higher than ⁇ 44°C. It is preferable, but is not limited thereto.
  • the phospholipid having a melting point lower than 36° C. is soy lecithin
  • the phospholipid having a melting point higher than 44° C. is preferably hydrogenated soy lecithin. All fats having a range are included in the scope of the present invention.
  • the weight ratio of the soybean lecithin and hydrogenated soybean lecithin is preferably mixed with soybean lecithin and hydrogenated soybean lecithin by 0.07% to 0.13%, but is not limited thereto.
  • the mixing weight ratio of the composition of the neutral fat composition having a melting point of 37 °C ⁇ 44 °C and the polar fat composition having a melting point of 37 °C ⁇ 44 °C is the polar fat in the triglyceride composition It is preferable to mix 4 to 8% of the composition, but is not limited thereto.
  • the final temperature of the composition is preferably 37 °C ⁇ 45 °C, but is not limited thereto.
  • the composition is preferably used for cosmetics or pharmaceuticals, but is not limited thereto.
  • the cosmetic composition described above is, for example, a solution, a gel, a solid or anhydrous product, an emulsion obtained by dispersing an oil phase in an aqueous phase, a suspension, a microemulsion, a microcapsule, a microgranular sphere or an ionic (liposome), a nonionic vesicle
  • a dispersant cream, skin, lotion, powder, ointment, spray or conceal stick.
  • it may be prepared in the form of a foam or an aerosol composition further containing a compressed propellant.
  • the above cosmetic composition may further include a solubilizing agent, a thickening agent and a gelling agent, an emollient, an antioxidant, a suspending agent, a stabilizer, a foaming agent, a fragrance, a surfactant, water, an ionic or nonionic emulsifier, and a filler.
  • a solubilizing agent emollient
  • an antioxidant emollient
  • a suspending agent e.g., a suspending agent
  • a stabilizer e.g., a foaming agent
  • a fragrance e.g., emollient, emollient, emollient, an antioxidant, a suspending agent, a stabilizer, a foaming agent, a fragrance, a surfactant, water, an ionic or nonionic emulsifier, and a filler.
  • Sequestering and chelating agents preservatives, vitamins, blockers, wetting agents, essential oils, dye
  • a solubilizing agent When used as an external skin preparation according to the present invention, additionally a solubilizing agent, a thickening agent and a gelling agent, an emollient, an antioxidant, a suspending agent, a stabilizer, a foaming agent, a fragrance, a surfactant, water, ionic or nonionic Type emulsifiers, fillers, sequestering and chelating agents, preservatives, vitamins, blockers, wetting agents, essential oils, dyes, pigments, hydrophilic or lipophilic actives, lipid vesicles or any other ingredients commonly used in external preparations for skin and It may contain adjuvants commonly used in the same dermatological field. In addition, the above ingredients may be introduced in an amount generally used in the field of dermatology.
  • the present invention provides a composition for skin application in which the melting point of the fat molecule and the phase transition temperature are controlled by mixing a composition of a neutral fat composition having a melting point of 37°C to 44°C and a polar fat composition having a melting point of 37°C to 44°C.
  • a composition for skin application in which the melting point of the fat molecule and the phase transition temperature are controlled by mixing a composition of a neutral fat composition having a melting point of 37°C to 44°C and a polar fat composition having a melting point of 37°C to 44°C.
  • melting point When explaining the change in the properties of fat molecules according to temperature rise, neutral fat is called the melting point, and polar fat is called the phase transition temperature.
  • Two fats with different properties, polar fats and neutral fats, can be expressed as melting points in a comprehensive sense from the viewpoint that the distance and movement of the molecules at the tail (hydrocarbon region) of the molecules change as the temperature increases. Therefore, the two phenomena are referred to here as melting points.
  • Each body fat has its own melting temperature.
  • the melting point of visceral fat is 35°C
  • the fat extracted from the foot of the human body has a melting point of 0 to 10°C (Knut Schmidt-Nielsen Acta Physiologica Scandinavica, Volume 12, Issue 2-3 June 1946 Pages 123-129).
  • the melting point of phospholipids constituting the cell membrane is 10-20°C, much lower than body temperature (Heimburg T1, Jackson AD. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jul 12;102(28):9790-5.).
  • fat in the cell membrane has such a low melting point is to maintain the activity of fat molecules and membrane fluidity at a body temperature of 36.5°C, and visceral fat is in a semi-liquid state at normal body temperature. ), it can be interpreted as having the purpose of maintaining the fat storage form while suppressing the dispersion of fat molecules.
  • the fat coating the surface of the lungs has a high melting point of 41°C. This is interpreted as the purpose of obtaining a crystallized structure of the hydrocarbons of fat molecules at a temperature much higher than body temperature at 36.5°C. In other words, it is interpreted for the purpose of maintaining the intrinsic physiological function of finely coating the surface of the lungs by maintaining a planar structure without disturbance of fat molecules at body temperature, suppressing moisture evaporation, and reducing surface tension. In addition, it is interpreted that it is designed to protect the lung surface without being disturbed even at a temperature higher than the normal body temperature in preparation for excessive heat generation due to infection or inflammation.
  • Fats that make up the stratum corneum of the skin are mostly solid-crystalline or gel state at body temperature.
  • the epidermis maintains 32 degrees Celsius during active daytime and 35-36 degrees Celsius during sleep time. That is, fat present in the stratum corneum can be dissolved at a body temperature of 36.5°C, but it can be determined that it is mostly crystallized at an actual epidermal temperature.
  • fat accumulated in cells or intestines has a melting point lower than body temperature
  • fat present on or outside the body is composed of fat having a melting point higher than body temperature. That is, fat inside the human body maintains high fluidity for replacement, circulation, and metabolism of fat molecules, and fat outside the body uses less fluid fat with little to no disturbance of fat molecules.
  • This patent is a dual combination composition of a composition of triglycerides combined to have a melting point higher than body temperature and a composition of polar fats combined to have a melting point higher than body temperature, and is a structurally stable and physiologically safe external preparation or moisturizer in the epidermis.
  • Fat molecules can be arranged on the skin by the physical action of rubbing for a very long time, but by heating to an appropriate temperature and converting to a liquid state or a gel state of the fat structure, the fat molecules are uniformly applied and arranged. can do.
  • Fat heated slightly higher than its melting point temporarily has a random structure, but it has a solid or crystallin state in which the tail of the fat is neatly aligned as it is cooled at a somewhat lower epidermal temperature after application to the skin. do. That is, a structurally stable fat protective film in which the hydrocarbon portions of fat molecules are well aligned can be formed on the epidermis.
  • compositions for skin application are prepared according to the following basic principles: triglycerides with high melting points (palm stearin, tripalmitin, etc.) and triglycerides with low melting points (triolein, shea butter, cacao butter, etc.) )
  • triglycerides with high melting points palm stearin, tripalmitin, etc.
  • low melting points triolein, shea butter, cacao butter, etc.
  • the temperature is limited to 45°C, which does not cause skin burns. That is, the range of the melting point of the fat composition targeted in this patent is higher than the temperature of the body and lower than the temperature that causes burns. In other words, it means that it is above 37°C and below 45°C.
  • the composition of the present invention can be used as a moisturizer or external application because it can provide excellent skin protection while being safe for the human body.
  • FIG. 1 is a diagram showing a device for measuring the melting point of fat.
  • a fat mixture is filled in a Pasteur pipette with a sealed tip, and a metal ball is placed on it.
  • the temperature at the point when the temperature of the Pasteur pipette containing the sample was raised with a water bath, and the temperature at the time when the fat liquefied and the metal spheres settled on the floor was set as the melting point.
  • Figure 2 is a figure showing the measurement of the melting point of a combination of shea butter and tripalmitin (above) a picture showing the measurement of the melting point of a combination of cacao butter and tripalmitin, in the figure, shea butter with a low melting point and trypalmitin with a high melting point, two neutrals By mixing the fat, the composition ratio of the combination having a melting point lower than body temperature and lower than 45°C was confirmed.
  • Figure 3 is a picture showing the measurement of the melting point of a combination of soy lecithin and hydrogenated soy lecithin, in the figure, soy lecithin with a low melting point and hydrogenated soy lecithin with a high melting point, and two polar fats are mixed, so that it is higher than body temperature. It was confirmed the composition ratio of the combination of melting point less than 45 °C Celsius.
  • FIG. 4 is a diagram showing an example of application to dry skin, in the figure, before application (left), application 2 days (middle), application 3 days (right). It was confirmed that the composition has an effect of immediately suppressing the oozing phenomenon caused by skin damage.
  • FIG. 5 and 6 are photographs showing the result of improving dry skin after (Fig. 6) compared to before (Fig. 5) applying the composition of the present invention to the arm of a 64-year-old man for 3 days,
  • FIG. 7 and 8 are photographs showing the result of improving dry skin after (Fig. 8) compared to before (Fig. 7) applying the composition of the present invention to the ankle of a 59-year-old woman for 4 days,
  • FIG. 9 and 10 are photographs showing the results of relieving skin troubles after (FIG. 10) compared to before (FIG. 9) applying the composition of the present invention to the lips and around the lips of a 16-year-old man for 2 days.
  • composition of polar fat having a melting point in the same temperature range as that of a neutral fat composition having a melting point between 37-44°C is prepared, and the two compositions are mixed again to make a final composition.
  • a method of heating the mixture to 45°C and applying it to the skin is suggested.
  • Example 1 Method for measuring the melting point of fat
  • Slip melting point measurement method (Ismail Hakk ⁇ Boyac ⁇ Ihsan Karabulut Semra Turan 2003 Journal of Food Lipids 10(3):193-202Slip) and its own method of measuring the melting point of fat to prepare a fat mixture having a melting point of 37°C ⁇ 44°C Was developed and used.
  • the developed method will be called the metal ball sinking point measurement method.
  • the Slip melting point measurement method is to fill the inside of one end of a glass capillary with a fat of 10 mm, and seal the other end of the capillary.
  • the capillary tube filled with fat is bathed in distilled water. It is a method of measuring the temperature at which the fat filled in the capillary tube comes out of the capillary tube as the melting point. At this time, the increase in the water bath temperature is 1°C/minute or less.
  • the measurement method developed to measure the melting point of fat is more convenient and less variation in measured values, and is as follows. Briefly, cut the pointed end of a glass Pasteur pipette (inner diameter 5.6mm), melt it with a gas torch, and seal it, and put 1ml of the melted fat mixture inside Pasteur. Put a Pasteur pipette containing fat in the refrigerator for 12 hours to sufficiently harden the fat. Place a bearing metal ball (diameter 4.76mm, average 0.4411 ⁇ 0.00047g) on the hardened fat sample inside the Pasteur pipette and bathe in water. The increase in the water bath temperature is 1°C/min or less. As the temperature rises, when the hardened fat melts, the bearing metal balls placed on top sink into the fat. The temperature at the point when the ball closes on the floor (the average depth of fat is 2.8 cm) is measured as the melting point (FIG. 1).
  • Example 2 Primary composition of triglycerides
  • Example 3 Primary composition of polar fat
  • a composition having a required melting point was prepared by mixing a phospholipid having a melting point higher than 44°C and a phospholipid lower than 36°C. Soybean lecithin (melting point, -5°C) was used as a low-temperature phospholipid, and hydrogenated soy lecithin (melting point, 50-60°C) was used as a high-temperature phospholipid.
  • the melting point of the composition obtained by combining the two fats is shown in the figure (Fig. 3).
  • Example 4 Secondary composition of a combination of triglycerides and polar fats for skin application
  • a formulation that can be applied to the human body was prepared by mixing the neutral fat and polar fat with the melting point adjusted as described above. Triglycerides and polar fats whose melting point was set to 39°C were selected and mixed. Polar fat was mixed in a ratio of 4% and 8% to the weight of neutral fat, respectively. The mixture was hydrated by adding 30% (weight ratio) of water to the mixture. The moisture of 30% is imitated from the fact that the human stratum corneum generally has a moisture content of 20-30%, which has the purpose of improving the spreadability of a high triglyceride composition. In addition, it has the purpose of preventing excessive movement of moisture from the epidermis toward the fat composition. The final formulation was found to have a melting point of 38.4°C.
  • fat molecules are used as energy, it is very important that the molecules are evenly arranged and have a certain structure for the intrinsic function of fat in vivo. In other words, in order to apply fat molecules to a living body as an external application, molecular diffusion must be performed well, and molecules must have a solid structure in which they are properly aligned.
  • the factor necessary for the diffusion of fat compositions with melting points higher than body temperature is temperature. In other words, by heating above the melting point, the molecules are spread over the skin, and the molecules are arranged as they cool down.
  • composition of this patent is provided to the user using a small sealed container containing 2 ml each, and the user immersed the sealed container in hot water to warm the contents.
  • a sealed container of the same size containing the cacao butter mixed fat having a clear point at 45°C so that the user can bathe the composition in water at an appropriate temperature was provided.
  • a small dry heating device that can heat a container containing the composition to 45°C is designed to consider user convenience.
  • Fig. 4 shows an example of application to dry skin. As can be seen from FIG. 4, it was confirmed that the composition of the present invention has an effect of immediately inhibiting oozing from skin damage.
  • the composition of the present invention was distributed to 14 volunteers, and participants were asked to take pictures of improvement after use and skin improvement. Although the applicants who participated in the experience evaluated the satisfaction level after use as very good, it was judged that the objectivity of the evaluation could not be secured because most of the applicants were composed of acquaintances, and the result was omitted here.

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Abstract

본 발명은 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방 조성물 및 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방의 조성물을 포함하는 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물, 그 조성물의 제조방법 및 그 화장품 또는 의약품으로서의 용도를 제공한다. 최종 온도가 37℃~45℃인 본 발명의 조성물은 인체에 안전하면서 탁월한 피부 보호를 할 수 있어서 보습제 또는 외용제로 사용할 수 있다.

Description

지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물, 그 제조방법 및 그 적용 방법
본 발명은 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물 및 그 제조 방법에 관한 것이다.
오일 점증제는 그 자체로 피부보호용 외용제 또는 화장료로 사용되는 경우가 있으며, 화장품이나 의약품에서는 제형 안정성 부여 및 유효한 활성 물질을 피부표면에 오래 유지시키기 위한 방법으로 주로 사용되고 있다.
대표적인 오일 점증제로서 바셀린은 원유의 진공증류 잔유를 용제탈랍하여 얻어지는 연고상의 물질을 정제하여 얻을 수 있고, 주성분은 C24 - C43의 탄화수소로 비정질의 물질이다. 정제 정도가 높은 것으로서 화장품이나 의약품에 사용할 수 있는 백색 바셀린이 시판되고 있다.
스킨케어 화장료, 메이크업 화장료나 피부외용 의약품 등에는 제형 안정성 부여 및 목표로 하는 점성과 경도를 구현하기 위해 바셀린이 자주 이용되고 있다.
그러나, 바셀린은 우수한 점증 효과를 가지고 있지만, 일반적으로 낮은 경도를 가지고 있어 지나치게 끈적이는 제형이 만들어질 수 있고, 이는 끈적임은 적고 적절한 경도를 가진 제형을 구현하는데 방해가 되고 있다.
또한 바셀린은 원유의 진공증류 잔유에서 얻어진 물질로서 환경오염의 가능성이 있고, 민감성 피부 또는 상처에 적용하기 부적합한 독성을 가지고 있는 것으로 잘 알려져 있다.
따라서, 피부독성 및 자극성이 낮고 구조적으로 안정한 오일상의 조성물이 요구되고 있다.
[선행 특허 문헌]
대한민국 공개특허 10-2019-0012895
본 발명은 상기의 필요성에 의하여 안출된 것으로서 본 발명의 목적은 표피에서 구조적으로 안정하고 생리적으로 안전한 외용제 또는 보습제의 제형을 제공하는 것이다.
상기의 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방 조성물 및 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방의 조성물을 혼합하여 제조된 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물을 제공한다.
본 발명의 일 구현예에 있어서, 상기 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방 조성물은 상기 36℃보다 낮은 녹는점을 가지는 지방과 ~44℃보다 높은 녹는점을 갖는 지방을 혼합하여 제조하는 것이 바람직하나 이에 한정되지 아니한다.
본 발명의 다른 구현예에 있어서, 상기 36℃보다 낮은 녹는점을 가지는 지방은 시어버터이고, 상기 44℃보다 높은 녹는점을 갖는 지방은 트리팔미틴인 것이 바람직하나 해당 온도 범위를 가지는 모든 지방이 본 발명의 범위에 포함된다.
본 발명의 실시예에 있어서, 상기 시어버터과 트리팔미틴의 혼합 중량비는 시어버터에 트리팔미틴을 4 내지 16% 혼합하는 것이 바람직하나 이에 한정되지 아니한다.
본 발명의 다른 구현에에 있어서, 상기 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방 조성물은 상기 36℃보다 낮은 녹는점을 가지는 인지질과 ~44℃보다 높은 녹는점을 갖는 인지질을 혼합하여 제조하는 것이 바람직하나 이에 한정되지 아니한다.
본 발명의 일 구현예에 있어서, 상기 36℃보다 낮은 녹는점을 가지는 인지질은 대두 레시틴이고, 상기 44℃보다 높은 녹는점을 갖는 인지질은 수소화된 대두 레시틴(hydrogenated soy lecithin)인 것이 바람직하나 해당 온도 범위를 가지는 모든 지방이 본 발명의 범위에 포함된다.
본 발명의 일 실시예에 있어서, 상기 대두 레시틴과 수소화된 대두 레시틴의 혼합 중량비는 대두 레시틴에 수소화된 대두 레시틴을 0.07 내지 0.13% 혼합하는 것이 바람직하나 이에 한정되지 아니한다.
본 발명의 일 구현예에 있어서, 상기 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방 조성물 및 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방의 조성물의 혼합 중량비는 상기 중성지방 조성물에 상기 극성 지방 조성물을 4 내지 8% 혼합하는 것이 바람직하나 이에 한정되지 아니한다.
본 발명의 바람직한 구현예에 있어서, 상기 조성물의 최종 온도는 37℃~45℃인 것이 바람직하나 이에 한정되지 아니한다.
본 발명의 응용예에 있어서, 상기 조성물은 화장품 또는 의약품의 용도로 사용하는 것이 바람직하나 이에 한정되지 아니한다.
상기한 화장품 조성물은, 예를 들면 용액, 겔, 고체 또는 반죽무수 생성물, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 마이크로에멀젼, 마이크로캡슐, 미세과립구 또는 이온형(리포좀), 비이온형의 소낭분산제의 형태, 크림, 스킨, 로션, 파우더, 연고, 스프레이 또는 콘실 스틱의 형태로 제공될 수 있다. 또한, 포말(foam)의 형태 또는 압축된 추진제를 더 함유한 에어로졸 조성물의 형태로도 제조될 수 있다. 또 상기한 화장료 조성물은, 추가로 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온 형유화제, 충전제, 금속이온 봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질소낭 또는 화장품에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 화장품 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다.
본 발명에 따른 피부외용제로 사용하는 경우, 추가로 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물,이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온 봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질소낭 또는 피부용 외용제에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 피부과학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다. 또한, 상기한 성분들은 피부과학 분야에서 일반적으로 사용되는 양으로 도입될 수 있다.
또 본 발명은 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방 조성물 및 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방의 조성물을 혼합하여 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물을 제조하는 방법을 제공한다.
이하 본 발명을 설명한다.
온도 상승에 따른 지방 분자들의 성질 변화를 설명할 때, 중성지방은 녹는점(melting point)라고 부르고 극성 지방인 경우에는 상전이 온도(phase transition temperature)라고 부른다. 성질이 다른 두 지방, 극성지방과 중성지방이 온도 상승에 따라 분자들의 꼬리 부분(탄화수소 부위)의 분자간의 거리 및 움직임이 달라지는 관점에서는 포괄적 의미로 모두 녹는점이라고 표현할 수 있다. 따라서 여기서는 두 현상을 녹는점이라고 표현하기로 한다.
인체의 지방은 부위별로 각기 고유한 녹는점(melting temperature)을 갖는다. 예를 들어, 내장기(visceral fat) 지방의 녹는점은 섭씨 35℃이며, 인체의 발(foot)에서 추출한 지방은 섭씨 0~10℃씨의 녹는점을 갖는다(Knut Schmidt-Nielsen Acta Physiologica Scandinavica, Volume12, Issue2-3 June 1946 Pages 123-129). 세포막을 구성하는 인지질의 녹는점은 섭씨 10-20℃로 체온보다 훨씬 낮다(Heimburg T1, Jackson AD. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jul 12;102(28):9790-5.).
세포막의 지방이 이렇게 낮은 녹는점을 갖는 이유는 체온인 섭씨 36.5℃에서 지방 분자들의 활동성 및 막 유동성(membrane fluidity)을 유지하기 위한 것이며, 내장기 지방은 정상 체온에서 반액상상태(semi-liquid state)로 지방분자의 분산을 억제하는 동시에 지방 저장 형태를 유지하기 위한 목적을 갖는다고 해석할 수 있다.
반면에, 허파의 표면을 코팅하고 있는 지방은 섭씨 41℃의 높은 녹는점을 갖는다. 이는 체온보다 훨씬 높은 온도로 섭씨 36.5℃에서 지방분자들의 탄화수소가 가지런히 배열된 결정화된 (crystalline) 구조를 갖게 하기 위한 목적이라고 해석된다. 즉, 체온에서 지방 분자들의 흐트러짐이 없이 평면구조를 유지하도록 하여 허파 표면을 곱게 코팅하며, 수분증발을 억제하고, 표면장력의 감소시키는 고유의 생리적 기능을 유지하기 위한 목적으로 해석된다. 더불어, 감염 또는 염증으로 인해 과도한 열발생이 일어날 것에 대비하여 일상의 생체온도보다 더 높은 온도에서도 흐트러짐이 없이 허파 표면을 보호할 수 있도록 고안된 것이라고 해석된다.
피부의 각질층(Stratum corneum)을 구성하는 지방은 체온에서 대부분이 고체-결정화(solid-crystalline) 또는 겔 상태(gel state)를 갖는다. 표피는 활동을 하는 낮시간에는 섭씨 32도를 유지하며, 수면시간에 35~36℃를 갖는다. 즉, 각질층에 존재하는 지방은 섭씨 36.5℃의 체온에서는 녹은 상태가 될 수 있으나, 실제 표피 온도에서는 대부분 결정화된 상태로 존재한다고 판단할 수 있다.
위에 기술된 사실로부터, 세포 또는 내장기에 축적된 지방은 체온보다 낮은 녹는점을 가지며, 신체 표면 또는 외부에 존재하는 지방은 체온보다 높은 녹는점을 갖는 지방으로 구성된다는 것이다. 즉, 인체 내부의 지방은 지방분자의 교체, 순환, 대사 활용을 위하여 유동성을 높게 유지하며, 신체 외부의 지방은 보다 지방분자의 흐트러짐이 거의 없는 유동성이 적은 지방을 이용한다.
이러한 사실을 바탕으로 현재 사용되는 화장품, 보습제 및 기타 외용제에서 녹는점이 매우 낮은 식물성 지방을 무분별하게 사용하는 것이 아니라, 피부 표면에서 단단한 지방의 결정구조를 갖는, 녹는점이 높은 지방 조합물을 제조하여 제공함으로써 피부를 보호하는데 도움이 되고자 한다. 더불어, 녹는점이 체온보다 높은 지방 조합물을 가온하여 피부에 적용하는 방법을 제시하고자 한다.
본 특허는 체온보다 높은 녹는점을 갖도록 조합된 중성지방의 조성물과 체온보다 높은 녹는점을 갖도록 조합된 극성지방의 조성물을 혼합한 이중 조합의 조성물로써 표피에서 구조적으로 안정하고 생리적으로 안전한 외용제 또는 보습제의 제형을 제시한다.
체온보다 높은 녹는점을 가지는 지방의 조합물은 상온에서 구조적으로 경화상태(solid state) 또는 결정화된 구조(crystallin structure)를 갖기 때문에 피부에 적용함에 있어서 지방 분자들을 곱게 정렬시키는데 어려움이 있다. 아주 오래 문지르는 물리적인 작용으로 지방분자들을 피부 위에 배열할 수도 있지만, 적정온도로 가열하여 액상(liquid state) 또는 지방구조의 겔 상태(gel state)로 변환시켜 적용함으로써 지방분자들을 균질하게 도포하고 배열할 수 있다. 녹는점보다 약간 높게 가온된 지방은 일시적으로 비정형 구조(random structure)를 가지나, 피부적용 후 다소 낮은 표피 온도에서 냉각되면서 지방의 꼬리부위가 가지런히 정렬되는 경화된 상태(solid or crystallin state)를 가지게 된다. 즉, 지방분자들의 탄화수소부분이 잘 정렬된 구조적으로 안정한 지방 보호막을 표피에 형성시킬 수 있다.
피부 적용을 위한 조성물은 다음과 같은 기본 원칙으로 제조한다: 높은 녹는점을 갖고 있는 중성지방 (팜스테아린, 트리팔미틴 등)과 낮은 녹는점을 갖는 중성지방(트리올레인, 시어버터, 카카오버터 등)을 혼합하여 생체 온도보다 높은 녹는점을 갖는 지방 조성물을 만들고, 높은 녹는점을 갖는 극성지방 (하이드레게네이티드 레시틴)과 낮은 녹는점을 갖는 극성지방(난황 레시틴 및 대우 레시틴 등) 혼합하여 생체 온도보다 높은 녹는점을 갖는 극성지방 조성물을 만든다. 이들 두 녹는점이 조절된 극성지방 혼합물과 중성지방 혼합물을 다시 혼합하여 생체 온도에서 안정한 지방 조성물을 제조한다. 이 때 최종 조성물은 생체보다 높은 녹는점을 갖는다.
제조된 조성물을 피부에 적용하기 위하여 조성물을 가열 또는 물 중탕하여 적용하는 방법을 제시한다. 이 때 온도는 표피 화상을 입지 않는 섭씨 45℃로 한정한다. 즉, 본 특허에서 지향하는 지방 조성물의 녹는점의 범위는 생체 온도보다 높고 화상을 일으키는 온도보다 낮다. 즉, 섭씨 37℃ 이상, 섭씨 45℃ 이하라는 것을 의미한다.
본 발명을 통하여 알 수 있는 바와 같이 본 발명의 조성물은 인체에 안전하면서 탁월한 피부 보호를 할 수 있어서 보습제 또는 외용제로 사용할 수 있다.
도 1은 지방의 녹는점을 측정을 위한 기구를 나타낸 그림, 그림에서 끝이 봉합된 파스퇴르 파이펫에 지방 혼합물을 채우고, 금속 구(metal ball)를 위에 놓는다. 시료가 들어있는 파스퇴르 파이펫을 물중탕으로 온도를 상승시키면서, 지방이 액화되어 금속 구가 바닥에 가라앉는 시점의 온도를 녹는점으로 정하였다.
도 2는 시어버터와 트리팔미틴의 조합물의 녹는점 측정 (위) 카카오버터와 트리팔미틴의 조합물의 녹는점 측정을 나타낸 그림, 그림에서 낮은 녹는점의 시어버터와 높은 녹는점의 트리팔미틴, 두 중성지방을 혼합하여, 체온보다 높고 섭씨 45℃ 이하의 낮은 녹는점의 조합물의 조성비율을 확인하였다.
도 3은 대두 레시틴과 하이드로게네이티드 대두 레시틴의 조합물의 녹는점 측정을 나타낸 그림, 그림에서 낮은 녹는점의 대두 레시틴과 높은 녹는점의 하이드로게네이티드 대두 레시틴, 두 극성지방을 혼합하여, 체온보다 높고 섭씨 45℃ 보다 이하의 녹는점의 조합물의 조성비율을 확인하였다.
도 4는 피부건조증에 적용 예를 나타낸 그림, 그림에서 적용 전(왼쪽), 적용 2일 (중간), 적용 3일(오른쪽). 조성물은 피부손상에 의한 삼출(oozing) 현상을 적용 즉시 억제하는 효과가 있음을 확인하였다.
도 5 및 6은 64세 남자의 팔 부위에 본 발명의 조성물을 3일간 적용한 경과 전(도 5)에 비하여 후(도 6)에 피부 건조증이 개선된 결과를 나타낸 사진,
도 7 및 8은 59세 여자의 발목 부위에 본 발명의 조성물을 4일간 적용한 경과 전(도 7)에 비하여 후(도 8)에 피부 건조증이 개선된 결과를 나타낸 사진,
도 9 및 10은 16세 남자의 입술과 입술 주변에 본 발명의 조성물을 2일간 적용한 경과 전(도 9)에 비교하여 후(도 10)에 피부 트러블이 완화된 결과를 나타낸 사진.
이하 본 발명을 하기 실시예를 통하여 더욱 상세하게 설명한다. 단 하기 실시예는 본 발명을 예시하기 위한 의도로 기재한 것으로서 본 발명의 범위는 하기 실시예에 의하여 제한되는 것으로 해석되지 아니한다.
본 특허는 섭씨 37-44℃ 사이의 녹는점을 갖는 중성지방의 조성물과 같은 온도 범위의 녹는점을 갖는 극성지방의 조성물을 제조하고, 이 두 조성물을 다시 혼합하여 최종 조성물을 만든다. 피부에 적용시에는 섭씨 45℃로 혼합물을 가열하여 피부에 적용하는 방법을 제시한다.
실시예 1:지방의 녹는점 측정방법
37℃~44℃의 녹는점을 갖는 지방 혼합물을 제조를 위하여 Slip melting point 측정법(Ismail HakkıBoyacı Ihsan Karabulut Semra Turan 2003 Journal of Food Lipids 10(3):193-202Slip)과 자체적으로 지방의 녹는점 측정 방법을 개발하여 이용하였다. 개발된 방법은 Metal ball sinking point 측정법으로 부르기로 한다.
간략하게, Slip melting point 측정법은 유리 모세관 한쪽 끝 부분의 안쪽에 지방을 10mm 되게 채우고, 모세관의 다른 한쪽은 밀봉한다. 지방이 채워진 모세관을 증류수 속에서 중탕한다. 모세관에 채워진 지방이 모세관에서 빠져나오게 되는 시점의 온도를 녹는점으로 측정하는 방법이다. 이때, 물중탕 온도의 상승은 섭씨 1℃/분 이하로 한다.
지방의 녹는점을 측정하기 위하여 개발한 측정방법은 보다 편리하고 측정값의 변이(variation)가 적은 방법으로써 다음과 같다. 간략하게, 유리 파스퇴르 파이펫 (내경 5.6mm)의 뾰족한 끝부분을 절단하여 가스 토치로 녹여서 봉합하고, 1ml의 녹은 지방 혼합액을 파스퇴르 안쪽에 넣는다. 지방이 들어 있는 파스퇴르 파이펫을 12시간 냉장실에 넣어 지방을 충분히 경화시킨다. 파스퇴르 파이펫 안쪽에 경화된 지방 시료 위에 베어링 메탈 볼 (지름 4.76mm, 평균 0.4411 ± 0.00047g)을 올려 놓고 물중탕시킨다. 물중탕 온도의 상승은 섭씨 1℃/분 이하로 한다. 온도가 상승함에 따라, 경화된 지방이 녹으면 위에 놓여 있던 베어링 메탈 볼이 지방 속으로 가라앉게 된다. 바닥에 볼이 닫는 시점(지방의 깊이는 평균 2.8cm)에서의 온도를 녹는점으로 측정한다 (도 1).
실시예 2:중성지방의 1차 조성
섭씨 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방을 조제하기 위하여, 섭씨 44℃ 보다 높은 녹는점을 갖는 지방과 섭씨 36℃ 보다 낮은 녹는점을 갖는 지방의 혼합하였다. 이 조건을 맞추기 위하여, 낮은 녹는점을 갖는 중성지방으로 시어 버터 (shear butter, 녹는점 섭씨 32℃) 선택하였고, 높은 온도의 중성지방으로는 트리팔미틴(tripalmitin, 녹는점 섭씨 66℃)을 이용하였다. 두 중성지방의 혼합 비율을 달리하여 본 특허가 필요로 하는 녹는점 범위를 결정하였다.
참고로, 천연지방의 경우, 생산지 식물의 생장온도, 1차 가공자의 가공정제 방법 등에 따라 지방의 구성 성분이 달라져서 녹는점의 차이가 발생하기 때문에, 매번 녹는점을 측정하여 혼합비율을 보정하는 것이 필요하다 (도 2).
실시예 3:극성지방의 1차 조성
섭씨 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방의 조성물을 조제하기 위하여, 섭씨 44보다 높은 녹는점을 갖는 인지질과 섭씨 36℃보다 낮은 인지질의 혼합하여 요구되는 녹는점의 조성물을 제조하였다. 낮은 온도의 인지질로 대두 soybean lecithin(녹는점, 섭씨 -5℃)으로 사용하였고, 높은 온도의 인지질로 하이드로게네이티드 대두 레시틴(hydrogenated soy lecithin, 녹는점, 섭씨 50~60℃)을 사용하였다. 두 지방의 조합으로 얻어진 조성물의 녹는점은 그림과 같다 (도 3).
실시예 4:피부적용을 위한 중성지방과 극성지방 조합물의 2차 조성
위에서 기술한 녹는점이 맞춰진 중성지방과 극성지방을 혼합하여 인체에 적용할 수 있는 제형을 제조하였다. 녹는점이 섭씨 39℃로 맞춰진 중성지방과 극성지방을 선택하여 혼합하였다. 중성지방 무게에 극성지방을 4% 및 8% 비율이 되도록 각각 혼합하였다. 이 혼합물에 30% (무게 비)의 물을 첨가하여 혼합물을 수화(hydrated) 시켰다. 30%의 수분은 인체 각질층이 일반적으로 20-30% 함수율을 갖는 사실에서 모방하였으며, 이는 높은 중성지방 조성물의 발림성(spreadability)을 좋게 하기 위한 목적을 갖는다. 더불어, 표피에서 수분이 지방조성물 쪽으로 과도하게 이동되는 것을 방지하는 목적을 갖는다. 최종 제형의 녹는점은 섭씨 38.4℃씨를 갖는 것으로 확인되었다.
실시예 5:조성물의 적용방법
지방 분자가 에너지로 사용되지 않는 한, 지방의 생체내 고유 기능은 분자들이 고르게 나열되어 일정한 구조를 갖는 것이 매우 중요하다. 즉, 지방분자를 외용제로 생체에 적용하려면 분자 확산(dispersion)을 잘 시켜야 하고, 제대로 분자들이 정렬된 견고한 구조를 갖게 해야 한다.
체온보다 높은 녹는점을 갖는 지방조성물의 확산에 필요한 요소는 온도이다. 즉, 녹는점 이상으로 가온하여 분자들을 피부 위에 펼치고, 냉각되면서 분자들이 나열되도록 하는 것이다.
본 특허의 조성물은 2ml씩 담긴 작은 밀폐 용기를 이용하여 사용자에게 제공되고, 사용자는 더운물에 밀폐용기를 담궈서 내용물을 가온하도록 하였다.
사용자가 알맞은 온도로 조성물을 물 중탕할 수 있도록 섭씨 45℃씨에서 클리어 포인트(clear point, 지방이 녹아서 투명해지는 온도)를 갖는 카카오버터 혼합 지방을 담은 동일한 크기의 밀폐 용기를 함께 제공하였다. 사용자는 카카오버터 혼합지방이 투명해지는 시점에서 본 조성물을 물중탕에서 꺼내어 적용하도록 하였다. 즉, 일반인 사용자가 쉽게 지방의 녹는점을 알 수 있게 하는 인디케이터(indicator)로 지방혼합물을 사용하였다.
차후, 섭씨 45℃로 조성물이 담긴 용기를 온열할 수 있는 소형 건식 가열 기구를 제작하여 사용자의 편리성을 고려하고자 한다.
실시예 6:적용 효과
본 조성물과 잘 알려진 지방성분들을 이용하여 인체에 안전하면서 탁월한 피부 보호를 할 수 있는 방법을 제시한다. 아토피성 피부염, 피부 건조증 등의 보습이 필요한 피부 상태에 도움을 줄 수 있다.
일 예로 도 4에서는 피부건조증에 적용 예를 나타낸다. 도 4에서 알 수 있는 바와 같이, 본 발명의 조성물은 피부손상에 의한 삼출(oozing) 현상을 적용 즉시 억제하는 효과가 있음을 확인하였다.
본 조성물의 효능을 추가적으로 검증하기 위하여 본 발명의 조성물을 지원자 14명에게 배포하였고, 참가자들로부터 사용 후 평가 및 피부 개선된 사진이 있으면 촬영을 부탁하였다. 체험에 참여한 지원자가 사용 후 만족도를 매우 좋다고 평가하였으나, 대부분의 지원자가 지인(acquaintance)들로 구성되어 있기 때문에 평가의 객관성을 확보할 수 없다고 판단하여 그 결과는 여기서 생략한다.
체험 참여자중 3명으로부터 자발적인 사진촬영 결과를 얻을 수 있었고 그 결과를 여기에 첨부한다. 3명이 보내온 사진 결과로부터, 각각의 적용 부위는 다르나 피부가 건조한 증상이 모두 빠르게 (최대 4일 이내) 완화되는 것을 확인할 수 있었다(도 5 내지 10 참조).

Claims (11)

  1. 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방 조성물 및 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방의 조성물을 혼합하여 제조된 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방 조성물은 상기 36℃보다 낮은 녹는점을 가지는 지방과 ~44℃보다 높은 녹는점을 갖는 지방을 혼합하여 제조하는 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  3. 제2항에 있어서, 상기 36℃보다 낮은 녹는점을 가지는 지방은 시어버터이고, 상기 44℃보다 높은 녹는점을 갖는 지방은 트리팔미틴인 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  4. 제3항에 있어서, 상기 시어버터과 트리팔미틴의 혼합 중량비는 시어버터에 트리팔미틴을 4 내지 16% 혼합하는 것을 특징으로 하는 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 상기 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방 조성물은 상기 36℃보다 낮은 녹는점을 가지는 인지질과 ~44℃보다 높은 녹는점을 갖는 인지질을 혼합하여 제조하는 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  6. 제5항에 있어서, 상기 36℃보다 낮은 녹는점을 가지는 인지질은 대두 레시틴이고, 상기 44℃보다 높은 녹는점을 갖는 인지질은 수소화된 대두 레시틴(hydrogenated soy lecithin)인 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  7. 제6항에 있어서, 상기 대두 레시틴과 수소화된 대두 레시틴의 혼합 중량비는 대두 레시틴에 수소화된 대두 레시틴을 0.07 내지 0.13% 혼합하는 것을 특징으로 하는 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  8. 제1항에 있어서, 상기 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방 조성물 및 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방의 조성물의 혼합 중량비는 상기 중성지방 조성물에 상기 극성 지방 조성물을 4 내지 8% 혼합하는 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 상기 조성물의 최종 온도는 37℃~45℃인 것을 특징으로 하는 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  10. 제1항에 있어서, 상기 조성물은 화장품 또는 의약품의 용도로 사용하는 것을 특징으로 하는 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물.
  11. 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 중성지방 조성물 및 37℃~44℃의 녹는점을 갖는 극성지방의 조성물을 혼합하여 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물을 제조하는 방법.
PCT/KR2020/003669 2019-03-21 2020-03-18 지방분자의 녹는점과 상전이 온도가 조절된 피부 적용 조성물, 그 제조방법 및 그 적용 방법 WO2020190015A1 (ko)

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