WO2014175773A1 - A formula for restoring normal sleep and biological rhythms - Google Patents

A formula for restoring normal sleep and biological rhythms Download PDF

Info

Publication number
WO2014175773A1
WO2014175773A1 PCT/RU2014/000055 RU2014000055W WO2014175773A1 WO 2014175773 A1 WO2014175773 A1 WO 2014175773A1 RU 2014000055 W RU2014000055 W RU 2014000055W WO 2014175773 A1 WO2014175773 A1 WO 2014175773A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
tool according
derivative
gamma
aminobutyric acid
tryptophan
Prior art date
Application number
PCT/RU2014/000055
Other languages
French (fr)
Russian (ru)
Inventor
Василий Васильевич ПАНКРАТОВ
Original Assignee
Pankratov Vasiliy Vasil Evich
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pankratov Vasiliy Vasil Evich filed Critical Pankratov Vasiliy Vasil Evich
Publication of WO2014175773A1 publication Critical patent/WO2014175773A1/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/105Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/15Vitamins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/17Amino acids, peptides or proteins
    • A23L33/175Amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/4045Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4415Pyridoxine, i.e. Vitamin B6
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/465Nicotine; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/06Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/65Paeoniaceae (Peony family), e.g. Chinese peony
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/73Rosaceae (Rose family), e.g. strawberry, chokeberry, blackberry, pear or firethorn
    • A61K36/734Crataegus (hawthorn)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/84Valerianaceae (Valerian family), e.g. valerian
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32Alcohol-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36Opioid-abuse

Definitions

  • the tool according to the invention contains,% May: melatonin or its derivative 0, 1 - 2
  • the tool contains,% mass:
  • the daily dose in the means for falling asleep will not exceed 25% of the usual daily dose, by the time of awakening the content of the active substance of the drug will be small, by the time the next dose is taken, GABA will not be determined in the blood plasma.
  • Glycine which is a metabolic regulator, will have an additional effect. Glycine normalizes and activates the processes of protective inhibition in the central nervous system and eliminates the effect of central nervous system excitation upon improving metabolism due to its inhibitory effect, and these effects are achieved in a physiological way, since GABA is a biogenic amine of the brain, and glycine is an interchangeable amino acid.
  • Tryptophan as a precursor to serotonin has an antidepressant effect, helps relieve anxiety before menstruation, hyperactivity, obsessive states, fibromyalgia and chronic fatigue syndrome, and contributes to good sleep and normal sleep. Used in the treatment of depression, insomnia, migraine; reduces anxiety, controls hyperactivity in children, is good for the heart, and can help in some cases of alcoholism. It stores niacin, which prevents pellagra and mental inferiority. L-tryptophan is used by the body to create muscle proteins, antibody proteins of the immune system, is a building material for the production of the neurotransmitter serotonin, and is involved in the synthesis of melatonin and carnitine.
  • Tryptophan is an essential amino acid that is used by the brain along with vitamin Bb, niacin (or niacinamide) and magnesium to produce serotonin, a neurotransmitter that carries signals between the brain and one of the biochemical mechanisms of sleep in the body.
  • Magnesium is a vital element found in all tissues of the body and is necessary for the normal functioning of cells. Magnesium ions reduce the excitability of neurons, play an important physiological role in maintaining ion balance in the muscles (slow down neuromuscular transmission), and are involved in many enzymatic reactions. A lack of magnesium in the body can be observed with a violation of the diet (diet) or with an increase in the need for magnesium (with increased physical and mental stress, stress.
  • compositions of the invention may take the form of a solution, suspension, emulsion, microemulsion, nanosystem, gel, or any other form suitable for oral administration.

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)

Abstract

The invention relates to the field of the pharmaceutical industry and food industry and concerns a formula for restoring normal sleep as well as biological rhythms in humans and/or relieving conditions associated with the use of alcohol and/or narcotic substances, the formula comprising melatonin, glycine, gamma-aminobutyric acid, tryptophan, or derivatives thereof, and, optionally, additional ingredients. The formula can be used as a pharmaceutical preparation, a food supplement, and can also be comprised in functionalised food and drink products. The formula broadens the effects of products with the specified purpose, demonstrates high effectiveness, is not addictive, does not affect the ratio of slow phase and fast phase sleep, and is harmless in the event of an overdose.

Description

СРЕДСТВО ДЛЯ НОРМАЛИЗАЦИИ СНА И БИОЛОГИЧЕСКИХ РИТМОВ  MEANS FOR NORMALIZATION OF SLEEP AND BIOLOGICAL RHYTHMS
ОПИСАНИЕ DESCRIPTION
Изобретение относится к области фармацевтической и пищевой промышленности и может быть использовано в производстве препаратов для нормализации сна и регулирования биоритмов организма, для облегчения засыпания при нарушениях сна, вызванных широтными десинхронозами, в качестве средства метаболической терапии, а также для купирования абстиненции при хронической алкогольной интоксикации и реабилитационного лечения алкогольной и наркотической зависимости. Средство также может быть использовано в производстве биологически- активных добавок к пище, функциональных продуктов питания и напитков, в частности, функциональных безалкогольных напитков. The invention relates to the field of pharmaceutical and food industries and can be used in the manufacture of drugs for normalizing sleep and regulating biorhythms of the body, to facilitate falling asleep in sleep disorders caused by latitudinal desynchronosis, as a means of metabolic therapy, as well as for relieving withdrawal symptoms in chronic alcohol intoxication and rehabilitation treatment of alcohol and drug addiction. The tool can also be used in the production of biologically active food additives, functional foods and drinks, in particular, functional soft drinks.
Известно средство валериана лекарственная, применяемое в качестве седативного лекарственного средства при повышенной нервной возбудимости и бессоннице. Средство обладает недостаточной эффективностью по сравнению с заявленным изобретением.  Known drug Valerian, used as a sedative drug for increased nervous irritability and insomnia. The tool has a lack of effectiveness compared with the claimed invention.
Известен препарат Сигнопам, содержащий активное вещество темазепам, производное бензодиазепина. Препарат имеет ряд противопоказаний, кроме того, при приеме темазепама возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены.  Known drug Signopam containing the active substance temazepam, a benzodiazepine derivative. The drug has a number of contraindications, in addition, when taking temazepam, the development of drug dependence and withdrawal syndrome is possible.
Известен препарат Мелаксен, содержащий активное вещество мелатонин. Препарат обладает недостаточной эффективностью по сравнению с заявленным изобретением.  Known drug Melaxen containing the active substance melatonin. The drug has insufficient effectiveness compared with the claimed invention.
Наиболее близким аналогом заявленного изобретения является биологически- активная добавка Метакор (производитель Пекталь (Россия)), содержащая мелатонин, янтарную кислоту, глицин, витамины группы В и глюкозу. Основным назначением БАД является улучшение метаболизма - жизнедеятельности всех клеток организма. БАД также применяется при нарушении циркадных ритмов человека.  The closest analogue of the claimed invention is a dietary supplement Metacor (manufacturer Pectal (Russia)) containing melatonin, succinic acid, glycine, group B vitamins and glucose. The main purpose of dietary supplements is to improve metabolism - the vital activity of all body cells. Supplements are also used in violation of human circadian rhythms.
Задачей, на которую направлено заявленное изобретение, является расширение арсенала средств для нормализации сна и/или биоритмов человека при расстройствах сна, обусловленных, главным образом, функциональными нарушениями (перелеты, конфликтная ситуация, стрессы, работа в ночном и посменном режиме и т.д.), в частности для облегчения засыпания, а также устранение недостатков, присущих известным аналогам. The task to which the claimed invention is directed is to expand the arsenal of means for normalizing sleep and / or biorhythms of a person with sleep disorders caused mainly by functional disorders (flights, conflict, stress, night and shift work, etc. ), in particular to facilitate falling asleep, as well as addressing the inherent deficiencies known analogues.
В настоящее время, оценочно около 45% взрослых людей страдают от всевозможных расстройств сна, а от 10 до 20% нуждаются в медицинской помощи. Средство предназначено для тех 20%, которые могут иметь проблемы со сном, не обусловленные какими либо заболеваниями.  Currently, approximately 45% of adults suffer from all kinds of sleep disorders, and 10 to 20% need medical attention. The tool is intended for those 20% who may have sleep problems that are not caused by any disease.
Заявленное средство обладает снотворным эффектом, нормализует сон, биоритмы человека, цикл сон-бодрствование и содержит естественные метаболиты, в норме используемые организмом, что обеспечивает безвредность продукта. Средство не вызывает риска привыкания и лекарственной зависимости. В рецептуре средства не используются барбитураты, транквилизаторы, антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов и другие компоненты, применение которых может вызвать развитие психической и физической зависимости, в отличие от большинства широко известных препаратов применяемых при бессоннице. Очень важно, что средство не влияет на соотношение фаз медленного и быстрого сна, поэтому не возникает чувства утренней разбитости, сонливости при пробуждении, сон естественный, глубокий, человек просыпается полным сил. Также препарат безопасен при передозировке, что достигается применением в композиции не сверхвысоких доз 1-2 компонентов, а комплекса компонентов, влияющих на все основные причины функциональной бессонницы, при этом ингредиенты средства являются естественными метаболитами человеческого организма. По составу средство может быть выпущено как в форме БАД, так и в виде лекарственного препарата. Композиция не предназначена для длительного многомесячного употребления и бессонницы, вызванной какими либо хроническими заболеваниями: с защемлением нервов в области шеи (шейный остеохондроз), с повышенной функцией щитовидной железы (гиперактивность), с атеросклерозом сосудов, с интоксикацией, поражением ЦНС. Для этого существуют препараты с другими действующими веществами и механизмами действия.  The claimed tool has a hypnotic effect, normalizes sleep, human biorhythms, the sleep-wake cycle and contains natural metabolites normally used by the body, which ensures the safety of the product. The tool does not cause a risk of addiction and drug dependence. In the formulation, barbiturates, tranquilizers, H1-histamine receptor antagonists and other components are not used, the use of which can cause the development of mental and physical dependence, unlike most widely known drugs used for insomnia. It is very important that the remedy does not affect the ratio of the phases of slow and fast sleep, therefore there is no feeling of morning weakness, drowsiness upon waking, the dream is natural, deep, the person wakes up full of energy. Also, the drug is safe in case of an overdose, which is achieved by using not super-high doses of 1-2 components in the composition, but a complex of components that affect all the main causes of functional insomnia, while the ingredients of the drug are natural metabolites of the human body. In terms of composition, the product can be released both in the form of dietary supplement and in the form of a medicinal product. The composition is not intended for long months of consumption and insomnia caused by any chronic diseases: with pinching of nerves in the neck (cervical osteochondrosis), with increased thyroid function (hyperactivity), with vascular atherosclerosis, intoxication, central nervous system damage. For this, there are drugs with other active substances and mechanisms of action.
Заявленное изобретение представляет собой средство для нормализации сна, биологических ритмов человека и/или облегчения состояний, связанных с употреблением алкоголя и/или наркотических веществ, включающее мелатонин, глицин, гамма-аминомасляную кислоту, триптофан или их производные и, необязательно, дополнительные компоненты.  The claimed invention is a means for normalizing sleep, human biological rhythms and / or alleviating conditions associated with the use of alcohol and / or narcotic substances, including melatonin, glycine, gamma-aminobutyric acid, tryptophan or their derivatives and, optionally, additional components.
В одном из вариантов воплощения изобретения средство по изобретению содержит, % мае: мелатонин или его производное 0, 1 - 2 In one of the embodiments of the invention, the tool according to the invention contains,% May: melatonin or its derivative 0, 1 - 2
глицин или его производное 4 - 70  glycine or its derivative 4 - 70
гамма-аминомасляная кислота или ее производное 1 - 80  gamma-aminobutyric acid or its derivative 1 - 80
триптофан или его производное 1 - 60  tryptophan or its derivative 1 - 60
дополнительные компоненты 0 - 20.  optional components 0 to 20.
В другом варианте средство содержит, % масс: In another embodiment, the tool contains,% mass:
мелатонин или его производное 0,1 - 1  melatonin or its derivative 0.1 - 1
глицин или его производное 5 - 30  glycine or its derivative 5 - 30
гамма-аминомасляная кислота 30 - 80  gamma-aminobutyric acid 30 - 80
5-гидрокситриптофан 1 - 10  5-hydroxytryptophan 1-10
дополнительные компоненты 0.  optional components 0.
В качестве дополнительных компонентов средство может содержать витамин В6 и/или магний, а также экстракты пиона, боярышника и/или валерианы.  As additional components, the product may contain vitamin B6 and / or magnesium, as well as extracts of peony, hawthorn and / or valerian.
В качестве производного гамма-аминомасляной кислоты предпочтительно использование никотиноил-гамма-аминомасляной кислоты.  As a derivative of gamma-aminobutyric acid, it is preferable to use nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid.
Триптофан в композиции по изобретению находится в L-конфигурации (L- триптофан).  Tryptophan in the composition of the invention is in the L configuration (L-tryptophan).
В предпочтительном варианте средство используется для облегчения засыпания. Средство пригодно для перорального применения.  In a preferred embodiment, the agent is used to facilitate falling asleep. The product is suitable for oral use.
Компоненты средства могут быть растворены и/или диспергированы в жидком, полутвердом или твердом носителе, при этом может быть обеспечено контролируемое высвобождение по крайней мере одного активного компонента.  The components of the agent can be dissolved and / or dispersed in a liquid, semi-solid or solid carrier, and controlled release of at least one active component can be achieved.
В дополнительном варианте воплощения средство используется для купирования абстиненции при хронической алкогольной интоксикации, а также для лечения алкогольной и наркотической зависимости.  In an additional embodiment, the agent is used to relieve withdrawal symptoms in chronic alcohol intoxication, as well as for the treatment of alcohol and drug addiction.
Биологические ритмы - циклические колебания интенсивности и характера биологических процессов и явлений. Биологические ритмы наблюдаются почти у всех животных и растений, как одноклеточных, так и многоклеточных, у некоторых изолированных органов и отдельных клеток. Одни биологические ритмы (биение сердца, частота дыхания и т.д.) относительно самостоятельны, другие - собственно биологические ритмы - дают возможность организмам приспосабливаться к циклическим изменениям окружающей среды (суточным, сезонным и др.).  Biological rhythms are cyclical fluctuations in the intensity and nature of biological processes and phenomena. Biological rhythms are observed in almost all animals and plants, both unicellular and multicellular, in some isolated organs and individual cells. Some biological rhythms (heartbeat, respiratory rate, etc.) are relatively independent, while others - biological rhythms proper - allow organisms to adapt to cyclical changes in the environment (diurnal, seasonal, etc.).
Одной из причин бессонницы может служить нарушение функционирования биологических ритмов человека. Такое нарушение возникает при длительных перелетах, скользящем графике работы, нарушении режима дня и т.д. One of the causes of insomnia may be impaired functioning. human biological rhythms. Such a violation occurs during long flights, a rolling work schedule, a violation of the daily regime, etc.
Также расстройство сна может быть вызвано употреблением алкоголя.  Also, a sleep disorder can be caused by drinking alcohol.
Циркадные ритмы - циклические колебания интенсивности различных биологических процессов с периодом примерно от 20 до 28 ч. Часто к циркадным ритмам относят и суточные ритмы, наблюдающиеся у организмов в естественных условиях. В изолированном же помещении, где поддерживаются постоянное освещение или темнота, температура и т.д., у растений, животных и человека период ритма, как правило, отклоняется от суточного.  Circadian rhythms are cyclical fluctuations in the intensity of various biological processes with a period of about 20 to 28 hours. Frequently, circadian rhythms also include circadian rhythms observed in organisms in natural conditions. In an isolated room, where constant lighting or darkness, temperature, etc., are maintained, in plants, animals and humans, the rhythm period, as a rule, deviates from the daily.
При массе таблетки 1000 мг обеспечивается поступление в организм от 0,1 до 10 мг мелатонина. В организме естественная выработка 30 мкг. В существующих субстанциях могут содержаться примеси, которые не могут быть охарактеризованы, а также не весь мелатонин при принятии пероральным путем достигает головного мозга, где он оказывает эффект. Для достижения эффекта у основной массы здоровых людей с функциональными расстройствами сна достаточно дозы 1-3 мг. При дозировке более 1% доза начнет превышать 10 мг, хотя, по некоторым данным, даже при приеме дозы в 500-600 мг не наблюдается токсических эффектов, превышение 10 мг не увеличивает эффект от приема. Для достижения эффекта одного мелатонина бывает недостаточно, так как нарушения сна обусловлены комплексом причин. Поэтому используются другие активные ингредиенты.  With a tablet mass of 1000 mg, 0.1 to 10 mg of melatonin is absorbed into the body. The body's natural production of 30 mcg. Existing substances may contain impurities that cannot be characterized, and not all melatonin, when taken orally, reaches the brain, where it has an effect. To achieve the effect in the bulk of healthy people with functional sleep disorders, a dose of 1-3 mg is sufficient. At a dosage of more than 1%, the dose will begin to exceed 10 mg, although, according to some reports, even when taking a dose of 500-600 mg, toxic effects are not observed, exceeding 10 mg does not increase the effect of taking. To achieve the effect, melatonin alone is not enough, since sleep disturbances are caused by a complex of reasons. Therefore, other active ingredients are used.
При массе таблетки 1000 мг обеспечивается поступление в организм от 50 до 300 мг глицина. Это обеспечивает при пероральном применении достаточную концентрацию для достижения для защитного торможения ЦНС. Если дозировка меньше, то при пероральном применении не достигается нужная концентрация в нужный период времени. Дальнейшее увеличение дозировки возможно, но в нем нет необходимости. Большие дозировки до 1 грамма применяют при инсультах.  With a tablet mass of 1000 mg, 50 to 300 mg of glycine is ingested. This provides for oral administration sufficient concentration to achieve protective inhibition of the central nervous system. If the dosage is less, then when administered orally, the desired concentration is not achieved in the desired period of time. A further increase in dosage is possible, but not necessary. Large dosages of up to 1 gram are used for strokes.
Основными причинами возникновения бессонницы являются:  The main causes of insomnia are:
1) десинхроноз биологического ритма  1) desynchronosis of biological rhythm
2) нарушение процессов метаболизма в головном мозге  2) impaired metabolic processes in the brain
3) психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность  3) psycho-emotional stress, aggressiveness and conflict
4) синдром тревожности, навязчивых состояний.  4) anxiety syndrome, obsessive conditions.
Каждый из компонентов в необходимом соотношении в композиции действует на одну из мишеней. Мелатонин нормализует циркадный ритм, но этого недостаточно. Необходимо снять психоэмоциональное напряжение - для этого используется глицин с его тормозящим действием на ЦНС. Все расстройства сна приводят к нарушению метаболизма головного мозга - для решения этой проблемы в состав композиции включена гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Но при превышении поступления ГАМК могут возникнуть эффекты возбуждения, которые нивелируются глицином. Учитывая, что часто тревожные состояния являются одним из основных звеньев в развитии бессонницы, то для решения этой задачи добавляется триптофан или 5- гидрокитриптофан, но при этом ограничиваются предельные дозы, так как по 5- гидрокситриптофану на данный момент не изучен верхний предел токсичных доз. Each of the components in the required ratio in the composition acts on one of the targets. Melatonin normalizes the circadian rhythm, but this is not enough. It is necessary to remove psycho-emotional stress - for this glycine is used with its inhibitory effect on the central nervous system. All sleep disorders lead to impaired brain metabolism - to solve this problem, gamma-aminobutyric acid (GABA) is included in the composition. But if GABA intake is exceeded, excitation effects may occur that are leveled by glycine. Considering that anxiety states are often one of the main links in the development of insomnia, tryptophan or 5-hydroxytryptophan is added to solve this problem, but dose limits are limited, since 5-hydroxytryptophan has not yet studied the upper limit of toxic doses.
Таким образом, каждый из компонентов повышает эффективность воздействия композиции в целом, так как устраняются различные по механизму нарушения, приводящие к бессоннице. Отсутствие какого-либо компонента будет уменьшать эффективность препарата, а превышение количественных соотношений может привести к развитию побочных эффектов.  Thus, each of the components increases the effectiveness of the composition as a whole, since various violations of the mechanism leading to insomnia are eliminated. The absence of any component will reduce the effectiveness of the drug, and the excess of quantitative ratios can lead to the development of side effects.
При концентрации гамма-аминомасляной кислоты 30- 80% в условной таблетке 1000 мг будет находиться от 300 до 800 мг действующего вещества. Фармакокинетика препарата такова: абсорбция быстрая, достаточно полная. Стах в плазме крови достигается через 60 мин, затем концентрация быстро снижается. Через 24 ч ГАМК не определяется в плазме крови. Обычно взрослым рекомендована доза 3000 мг в сутки, но в данной дозе возможны побочные эффекты: тошнота, рвота, лабильность АД, диспепсия, повьппение температуры тела, нарушение сна. В связи с этим суточная доза в средстве для засыпания не будет превышать 25% от обычной суточной дозы, к моменту пробуждения содержание действующего вещества препарата будет небольшим, к моменту принятия следующей дозы ГАМК не будет определяется в плазме крови. Этим будет достигаться необходимый эффект для засыпания и отсутствие возможных побочных эффектов. Дополнительное воздействие будет оказывать глицин, который является регулятором обмена веществ. Глицин нормализует и активирует процессы защитного торможения в ЦНС и устраняет эффект возбуждения ЦНС при улучшении метаболизма за счет своего тормозящего действия, причем эти эффекты достигаются физиологичным способом, так как ГАМК является биогенным амином головного мозга, а глицин - заменимой аминокислотой. Организм может синтезировать их сам, однако дополнительный прием приносит пользу, так как в нужный момент достигается необходимая концентрация в плазме. При концентрации 1- 10% 5-гидрокситриптофана в условной таблетке 1000 мг будет содержаться от 10 до 100 мг действующего вещества. Для варианта препарата предназначенного для лиц с переходной бессонницей, которая длится менее четырех недель и может быть вызвана сменой часовых поясов, временным стрессом, волнением или изменением графика сна достаточно 10 мг. При краткосрочной бессоннице, которая длится от четырёх недель до шести месяцев и может быть вызвана длительным стрессом (финансовые проблемы, смерть любимого человека, смена места работы, развод) дозировка будет до 100 мг, так как если не принимать специальных мер, краткосрочная депрессия может перерасти в серьёзную проблему. 5- гидрокситриптофан, являясь предшественником серотонина оказывает антидепрессантное действие, способствует снятию тревожности, что повышает эффективность средства для засыпания. At a concentration of gamma-aminobutyric acid 30-80% in a conventional tablet of 1000 mg will be from 300 to 800 mg of the active substance. The pharmacokinetics of the drug is as follows: absorption is fast, quite complete. Stach in plasma is reached after 60 minutes, then the concentration rapidly decreases. After 24 hours, GABA is not detected in blood plasma. A dose of 3000 mg per day is usually recommended for adults, but side effects are possible at this dose: nausea, vomiting, blood pressure lability, dyspepsia, increased body temperature, and sleep disturbance. In this regard, the daily dose in the means for falling asleep will not exceed 25% of the usual daily dose, by the time of awakening the content of the active substance of the drug will be small, by the time the next dose is taken, GABA will not be determined in the blood plasma. This will achieve the necessary effect for falling asleep and the absence of possible side effects. Glycine, which is a metabolic regulator, will have an additional effect. Glycine normalizes and activates the processes of protective inhibition in the central nervous system and eliminates the effect of central nervous system excitation upon improving metabolism due to its inhibitory effect, and these effects are achieved in a physiological way, since GABA is a biogenic amine of the brain, and glycine is an interchangeable amino acid. The body can synthesize them itself, however, an additional method is beneficial, since at the right time the necessary concentration in the plasma is achieved. At a concentration of 1-10% 5-hydroxytryptophan in a conventional tablet, 1000 mg will contain from 10 to 100 mg of the active substance. For a variant of the drug intended for people with transitional insomnia, which lasts less than four weeks and can be caused by a change in time zones, temporary stress, anxiety or a change in the sleep schedule, 10 mg is enough. With short-term insomnia, which lasts from four weeks to six months and can be caused by prolonged stress (financial problems, death of a loved one, change of job, divorce), the dosage will be up to 100 mg, because if you do not take special measures, short-term depression can develop into a serious problem. 5-hydroxytryptophan, being a precursor of serotonin, has an antidepressant effect, helps relieve anxiety, which increases the effectiveness of the means for falling asleep.
Указанных доз мелатонина достаточно для достижения заявленного технического результата. Превышение не приводит к усилению эффекта, при уменьшении эффект будет недостаточным. В указанной дозировке реализуют основную задачу - облегчение засыпания. При отсутствии эффекта нет необходимости превышать дозу, так как для решения основной задачи - облегчения засыпания при функциональных расстройствах сна - данные дозировки достаточны. Основной задачей мелатонина в заявленном средстве является нормализация циркадных ритмов (цикл сон- бодрствование). Мелатонин также оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие, способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.  The indicated doses of melatonin are sufficient to achieve the claimed technical result. Exceeding does not lead to an increase in the effect, with a decrease the effect will be insufficient. At the indicated dosage, the main task is realized - to facilitate falling asleep. If there is no effect, there is no need to exceed the dose, since these dosages are sufficient to solve the main problem - to facilitate falling asleep with functional sleep disorders. The main task of melatonin in the claimed remedy is the normalization of circadian rhythms (sleep-wake cycle). Melatonin also has an adaptogenic, sedative, hypnotic effect, contributes to the organization of the biological rhythm and the normalization of night sleep. It improves the quality of sleep, reduces the frequency of headaches, dizziness, and improves mood. It speeds up falling asleep, reduces the frequency of night awakenings, improves well-being after morning awakening, does not cause a feeling of lethargy, fatigue and fatigue upon awakening. Makes dreams more vivid and emotionally saturated. Adapts the body to a quick change of time zones, reduces stress reactions, regulates neuroendocrine functions. It has immunostimulating and antioxidant properties.
Глицин является регулятором обмена веществ, он нормализует и активирует процессы защитного торможения в ЦНС, уменьшает психоэмоциональное напряжение, повышает умственную работоспособность, снижает агрессивность, конфликтность, повышает социальную адаптацию, улучшает настроение, облегчает засыпание и нормализует сон. Указанные дозировки реализуют задачу облегчения засыпания. В более высоких дозировках глицин может применяется при лечении ишемических мозговых инсультов, однако это не является целью данного изобретения, поэтому необходимость в повышении дозировки сверх заявленных отсутствует, это не приводит к усилению эффекта и решению основной задачи- облегчению засыпания при функциональных расстройствах сна. При более низких дозах, чем заявленные в формуле изобретения, эффект при употреблении за 30-60 минут до сна может быть недостаточным. Основная задача глицина в данной фармацевтической композиции - нормализация и активация процессов защитного торможения в ЦНС. Glycine is a metabolic regulator, it normalizes and activates the processes of protective inhibition in the central nervous system, reduces psychoemotional stress, increases mental performance, reduces aggressiveness, conflict, increases social adaptation, improves mood, facilitates sleep and normalizes sleep. These dosages accomplish the task of facilitating falling asleep. AT higher dosages of glycine can be used in the treatment of ischemic cerebral strokes, however, this is not the purpose of this invention, therefore, there is no need to increase the dosage above the stated ones, this does not lead to an increase in the effect and the main task is to facilitate falling asleep with functional sleep disorders. At lower doses than stated in the claims, the effect when consumed 30-60 minutes before bedtime may be insufficient. The main objective of glycine in this pharmaceutical composition is the normalization and activation of protective inhibition processes in the central nervous system.
Гамма-аминобутировая кислота (ГАМК, гамма-аминомасляная кислота) является биогенным амином, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсических продуктов обмена, обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов в головном мозге. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает мягкое психостимулирующее действие, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Способствует снижению и стабилизации повышенного АД и уменьшению субъективных симптомов артериальной гипертензии (головокружение, нарушение сна). Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. ГАМК может использоваться в более высоких дозах, но для решения задач, заявленных в изобретении, не рекомендуется превышение указанных дозировок, так как при их превьппении могут проявиться нежелательные психостимулирующие эффекты применения, реализация которых приводит к недостижению цели заявленной в изобретении: облегчение засыпания.  Gamma-aminobutyric acid (GABA, gamma-aminobutyric acid) is a biogenic amine, restores metabolic processes in the brain, helps the brain utilize glucose and remove toxic metabolic products from it, and normalizes the dynamics of nerve processes in the brain. It increases the productivity of thinking, improves memory, has a mild psychostimulating effect, favorably affects the restoration of movements and speech after cerebrovascular accident. Helps reduce and stabilize high blood pressure and reduce the subjective symptoms of arterial hypertension (dizziness, sleep disturbance). It has a moderate antihypoxic and anticonvulsant effect. GABA can be used in higher doses, but to solve the problems claimed in the invention, it is not recommended to exceed the indicated dosages, since when they are turned on, undesirable psychostimulating effects of the application can occur, the implementation of which leads to the failure to achieve the goal stated in the invention: facilitate falling asleep.
То есть превышение дозировки может привести к обратному результату - нарушению сна. Основная задача гамма-аминомасляной кислоты в данной фармацевтической композиции - восстановление процессов метаболизма в головном мозге.  That is, exceeding the dosage can lead to the opposite result - sleep disturbance. The main objective of gamma-aminobutyric acid in this pharmaceutical composition is the restoration of metabolic processes in the brain.
L-Триптофан - незаменимая аминокислота, в организме не синтезируется. Триптофан участвует в поддержании азотистого равновесия в обменных процессах, актах возбуждения и торможения. Образующаяся из триптофана никотиновая кислота является важным компонентом в энергетическом обмене. Участвует в синтезе белков, а также в синтезе ряда биологически активных веществ: витамина ВЗ (никотиновой кислоты), серотонина, мелатонина и др. Особое значение эта аминокислота имеет в фармакологии, где она и ее производные применяются в качестве ингредиентов многих лекарственных средств. При таких тяжелых заболеваниях, как рак, туберкулез, диабет триптофан способствует нормальному функционированию различных систем организма. Триптофан как предшественник серотонина оказывает антидепрессантное действие, способствует снятию тревожности перед менструацией, гиперактивности, навязчивых состояний, фибромиалгии и синдрома хронической усталости, способствует хорошему засыпанию и нормальному сну. Используется при лечении депрессии, бессонницы, мигрени; уменьшает беспокойство, контролирует гиперактивность у детей, полезен для сердца, может помочь в отдельных случаях алкоголизма. Запасает ниацин, который предупреждает пеллагру и умственную неполноценность. L-триптофан используется организмом для создания мышечных белков, белков антител иммунной системы, является стройматериалом для производства нейромедиатора серотонина, участвует в синтезе мелатонина и карнитина. Постоянный прием триптофана поддерживает психическое равновесие (спокойствие, хороший сон). Триптофан - это незаменимая аминокислота, которая используется мозгом вместе с витамином Вб, ниацином (или ниацинамидом) и магнием для производства серотонина, нейромедиатора, который переносит сигналы между мозгом и одним из биохимических механизмов сна в организме. L-Tryptophan is an essential amino acid that is not synthesized in the body. Tryptophan is involved in maintaining nitrogen balance in metabolic processes, acts of arousal and inhibition. Nicotinic acid formed from tryptophan is an important component in energy metabolism. Participates in the synthesis of proteins, as well as in the synthesis of a number of biologically active substances: vitamin B3 (nicotinic acid), serotonin, melatonin, etc. This amino acid is of particular importance in pharmacology, where it and its derivatives are used as ingredients in many medicines. In severe diseases such as cancer, tuberculosis, diabetes tryptophan contributes to the normal functioning of various body systems. Tryptophan as a precursor to serotonin has an antidepressant effect, helps relieve anxiety before menstruation, hyperactivity, obsessive states, fibromyalgia and chronic fatigue syndrome, and contributes to good sleep and normal sleep. Used in the treatment of depression, insomnia, migraine; reduces anxiety, controls hyperactivity in children, is good for the heart, and can help in some cases of alcoholism. It stores niacin, which prevents pellagra and mental inferiority. L-tryptophan is used by the body to create muscle proteins, antibody proteins of the immune system, is a building material for the production of the neurotransmitter serotonin, and is involved in the synthesis of melatonin and carnitine. The constant intake of tryptophan maintains mental balance (calm, good sleep). Tryptophan is an essential amino acid that is used by the brain along with vitamin Bb, niacin (or niacinamide) and magnesium to produce serotonin, a neurotransmitter that carries signals between the brain and one of the biochemical mechanisms of sleep in the body.
5-гидрокситриптофан является прекурсором нейротрансмитера серотонина. Также является промежуточным веществом в метаболизме триптофана, одной из важнейших аминокислот. Серотонин - один из важнейших нейромедиаторов. Восстанавливает необходимую концентрацию серотонина в синаптических щелях, поддерживает серотонинэргическую систему передачи нервных импульсов не менее эффективно, чем селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, но не имеет побочных эффектов последних. В центральной нервной системе серотонин участвует в передаче сигналов, влияющих на: настроение, сон и пробуждение, чувство сытости, сердечно-сосудистую регуляцию, температурный контроль, возбуждение и депрессию. Действует, как нелекарственный антидепрессант. Применяется при нарушениях сна, депрессиях.  5-hydroxytryptophan is a precursor of the neurotransmitter serotonin. It is also an intermediate in the metabolism of tryptophan, one of the most important amino acids. Serotonin is one of the most important neurotransmitters. It restores the required concentration of serotonin in synaptic clefts, supports the serotonergic system of transmission of nerve impulses no less effectively than selective serotonin reuptake inhibitors, but has no side effects of the latter. In the central nervous system, serotonin is involved in the transmission of signals that affect: mood, sleep and awakening, a feeling of satiety, cardiovascular regulation, temperature control, arousal and depression. Acts as a non-drug antidepressant. It is used for sleep disorders, depression.
Для достижения заявленного технического результата данные дозировки являются оптимальными. Если эффект не наступает, то превышение доз указанных в формуле изобретения нерационально, так как это свидетельствует о нарушениях в работе ЦНС требующих консультации врача. Основная задача 5 - гидрокситриптофана в данной фармацевтической композиции - уменьшение состояния тревожности, навязчивых мыслей. To achieve the claimed technical result, these dosages are optimal. If the effect does not occur, then exceeding the doses indicated in the claims is irrational, as this indicates violations in the central nervous system that require medical advice. The main objective of 5 - hydroxytryptophan in this pharmaceutical composition is to reduce anxiety, obsessive thoughts.
Функциональный напиток или фармацевтическая композиция по изобретению может содержать для усиления седативного эффекта биологически активные вещества (БАВ растительного происхождения) водные или спиртовые экстракты следующих растений: пиона, боярьпдника, валерианы, пустырника, а также витамины группы В и магний.  The functional drink or pharmaceutical composition of the invention may contain, to enhance the sedative effect, biologically active substances (biologically active substances of plant origin), aqueous or alcoholic extracts of the following plants: peony, boyardnik, valerian, motherwort, as well as B vitamins and magnesium.
Магний является жизненно важным элементом, находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток. Ионы магния уменьшают возбудимость нейронов, играют важную физиологическую роль в поддержании ионного баланса в мышцах (замедляют нервно-мышечную передачу), участвуют во многих ферментативных реакциях. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе.  Magnesium is a vital element found in all tissues of the body and is necessary for the normal functioning of cells. Magnesium ions reduce the excitability of neurons, play an important physiological role in maintaining ion balance in the muscles (slow down neuromuscular transmission), and are involved in many enzymatic reactions. A lack of magnesium in the body can be observed with a violation of the diet (diet) or with an increase in the need for magnesium (with increased physical and mental stress, stress.
Витамин В6 является коферментом метаболизма аминокислот и белков, участвует в регуляции метаболизма нервной системы. Играет важную роль в метаболизме триптофана, цистеина, метионина, а также в транспорте аминокислот через клеточную мембрану. Необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Улучшает всасывание магния из Ж Т и его проникновение в клетки.  Vitamin B6 is a coenzyme of the metabolism of amino acids and proteins, is involved in the regulation of the metabolism of the nervous system. It plays an important role in the metabolism of tryptophan, cysteine, methionine, as well as in the transport of amino acids through the cell membrane. It is necessary for the activation of phosphorylase, for the formation of neurotransmitters, gamma-aminobutyric acid, glycine, serotonin. Improves the absorption of magnesium from Zh T and its penetration into cells.
Пион (экстракт) применяют в качестве седативного средства при нарушениях сна, повышенной нервной возбудимости, нейро-циркуляторной дистонии.  Peony (extract) is used as a sedative for sleep disorders, increased nervous irritability, neurocirculatory dystonia.
Валериана (экстракт) оказывает седативное, транквилизирующее действие на центральную нервную систему. Считается эффективным природным средством при лечении депрессии, бессоннице, нервозности, тревожном состоянии и других неврологических проблемах. Валериана регулирует деятельность сердца, действуя через центральную нервную систему и непосредственно на мышцу и проводящую систему сердца, улучшает коронарное кровообращение благодаря непосредственному действию борнеола на сосуды сердца.  Valerian (extract) has a sedative, tranquilizing effect on the central nervous system. It is considered an effective natural remedy in the treatment of depression, insomnia, nervousness, anxiety and other neurological problems. Valerian regulates the activity of the heart, acting through the central nervous system and directly on the muscle and the conduction system of the heart, improves coronary circulation due to the direct action of borneol on the blood vessels of the heart.
Пустырник (экстракт) уменьшает возбудимость центральной нервной системы, оказывает спазмолитическое, противосудорожное воздействие; замедляет ритм и увеличивает силу сердечных сокращений, оказывает гипотензивное действие. Незаменимы препараты пустырника при повышенной нервной возбудимости, климактерических неврозах у женщин, неврастении, бессоннице, чувстве напряженности и вегетососудистой дистонии. Трава пустырника входит в состав успокоительного чая, применяемого при нервном возбуждении и бессоннице. Экспериментально установлено, что растение не токсично. Motherwort (extract) reduces the excitability of the central nervous system, has an antispasmodic, anticonvulsant effect; slows down the rhythm and increases the strength of heart contractions, has a hypotensive effect. Motherwort preparations are indispensable for increased nervous excitability, menopausal neurosis in women, neurasthenia, insomnia, feeling tension and vegetovascular dystonia. Motherwort herb is part of a sedative tea used for nervous agitation and insomnia. It has been experimentally established that the plant is not toxic.
Боярышник (экстракт) полезен при атеросклерозе, гипертонии, аритмии сердца, сердечной слабости. Препараты боярышника избирательно расширяют коронарные сосуды и сосуды головного мозга, снижают возбудимость центральной нервной системы, усиливают снабжение сердца и мозга кислородом, улучшают обмен веществ, нормализуют ритм сердца, сон и общее состояние, устраняют неприятные ощущения в области сердца, снимают умственную и физическую усталость, способствуют ускорению выздоровления после тяжелых болезней и снижению уровня холестерина в крови.  Hawthorn (extract) is useful for atherosclerosis, hypertension, cardiac arrhythmias, heart weakness. Hawthorn preparations selectively expand the coronary and cerebral vessels, reduce the excitability of the central nervous system, increase the supply of oxygen to the heart and brain, improve metabolism, normalize the heart rhythm, sleep and general condition, eliminate unpleasant sensations in the heart, relieve mental and physical fatigue, help accelerate recovery from serious illnesses and lower blood cholesterol.
Сочетание данных компонентов в рамках средства для засыпания позволяет обеспечить комплексное мягкое природное воздействие на основные процессы, влияющие на сон человека. Компоненты средства для засыпания оказывают успокаивающее действие на организм человека, снимает раздражительность и нормализует сон. Средство оказывает мягкий антидепрессивный эффект, уменьшает тревожность. Может использоваться с целью профилактики заболеваний сердечно- сосудистой и нервной систем.  The combination of these components in the framework of the means for falling asleep allows you to provide a comprehensive mild natural effect on the main processes that affect a person’s sleep. The components of the means for falling asleep have a calming effect on the human body, relieves irritability and normalizes sleep. The tool has a mild antidepressant effect, reduces anxiety. It can be used to prevent diseases of the cardiovascular and nervous systems.
Составы по изобретению могут иметь форму раствора, суспензии, эмульсии, микроэмульсии, наносистемы, геля либо любой другой подходящей для перорального применения форме.  The compositions of the invention may take the form of a solution, suspension, emulsion, microemulsion, nanosystem, gel, or any other form suitable for oral administration.
Средство может быть использовано как в качестве фармацевтического препарата, так и в качестве биологически-активной добавки или в составе функциональных продуктов питания или напитков.  The tool can be used both as a pharmaceutical product, and as a biologically active additive or as part of functional foods or drinks.
Комбинированные препараты согласно изобретению рекомендуется принимать вечером, они раскрывают свое действие, в частности, в течение ночных часов.  The combined preparations according to the invention are recommended to be taken in the evening, they reveal their effect, in particular, during the night hours.
Соотношение компонентов в заявленном средстве может быть следующее:  The ratio of components in the claimed tool may be the following:
Пример N°l Example N ° l
а) Мелатонин 2-5 мг  a) Melatonin 2-5 mg
б) Глицин - 50-200 мг  b) Glycine - 50-200 mg
в) Гамма-аминомасляная кислота 200-1000 мг  c) Gamma-aminobutyric acid 200-1000 mg
г) 5-гидрокситриптофан 20-50 мг Пример 3N°2 g) 5-hydroxytryptophan 20-50 mg Example 3N ° 2
а) Мелатонин 2-5 мг a) Melatonin 2-5 mg
б) Глицин - 50-200 мг b) Glycine - 50-200 mg
в) Гамма-аминомасляная кислота 200-1000 мг c) Gamma-aminobutyric acid 200-1000 mg
г) 5-гидрокситриптофан 20-50 мг g) 5-hydroxytryptophan 20-50 mg
д) Витамин В 6 - 2 мг d) Vitamin B 6 - 2 mg
е) Магний -50- 100 мг e) Magnesium -50-100 mg
Пример Ns3 Ns3 example
а) Мелатонин 2-5 мг a) Melatonin 2-5 mg
б) Глицин - 50-200 мг b) Glycine - 50-200 mg
в) Никотиноил -гаммааминомасляная кислота 10-50 мг c) Nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid 10-50 mg
г) 5-гидрокситриптофан 20-50 мг g) 5-hydroxytryptophan 20-50 mg
д) Витамин В 6 - 2 м г d) Vitamin B 6 - 2 m g
е) Магний -50- 100 мг e) Magnesium -50-100 mg
Пример 4 Example 4
а) Мелатонин 2-5 мг a) Melatonin 2-5 mg
б) Глицин - 50-200 мг b) Glycine - 50-200 mg
в) Никотиноил -гаммааминомасляная кислота 10-50 мг c) Nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid 10-50 mg
г) L-триптофан 300-500 мг g) L-tryptophan 300-500 mg
д) Витамин В 6 - 2 мг d) Vitamin B 6 - 2 mg
е) Магний -50- 100 мг e) Magnesium -50-100 mg
Пример N°5 Example N ° 5
а) Мелатонин 2-5 мг a) Melatonin 2-5 mg
б) Глицин - 50-200 мг b) Glycine - 50-200 mg
в) 5-гидрокситриптофан 20-50 мг c) 5-hydroxytryptophan 20-50 mg
г) Пион (водный или спиртовой экстракт) - 0,1 - 2,0 мас.% g) Peony (aqueous or alcoholic extract) - 0.1 - 2.0 wt.%
д) Боярышник (водный или спиртовой экстракт) - 0,1 - 5,0 мас.% d) Hawthorn (water or alcohol extract) - 0.1 - 5.0 wt.%
е) Валериана (водный или спиртовой экстракт) - ОД - 5,0 мас.% ж) Пустырник (водный или спиртовой экстракт) - ОД - 5,0 мас.% Средство может быть получено с использованием стандартных средств и методов, известных специалисту в данной области. f) Valerian (aqueous or alcoholic extract) - OD - 5.0 wt.% g) Motherwort (aqueous or alcoholic extract) - OD - 5.0 wt.% The tool can be obtained using standard tools and methods known to the person skilled in the art.
Помимо активных веществ составы согласно изобретению могут содержать одно или несколько лекарственных вспомогательных или дополнительных веществ, например соки, загустители, минеральные вещества, масла, витамины или отдушки. Например, при производстве средства для засьшания в виде раствора вместо воды могут использоваться соки овощного либо фруктового происхождения. При производстве в виде таблеток или капсул могут использоваться желатиновые капсулы или вспомогательные вещества, используемые для формования таблеток, и сухие экстракты растений.  In addition to the active substances, the compositions according to the invention may contain one or more medicinal auxiliary or additional substances, for example juices, thickeners, minerals, oils, vitamins or perfumes. For example, in the manufacture of a mortar in the form of a solution, vegetable or fruit juices can be used instead of water. In the production in the form of tablets or capsules, gelatin capsules or auxiliary substances used to form tablets and dry plant extracts can be used.
Полученный продукт упаковывают в капсулы либо в стеклянную или пластиковую тару объемом до 0,1 литра. Изобретение обеспечивает длительное хранение продуктов, удобство их фасовки и дозировки при приеме.  The resulting product is packaged in capsules or in glass or plastic containers up to 0.1 liters in volume. The invention provides long-term storage of products, the convenience of their packaging and dosage when taken.

Claims

Формула изобретения Claim
1. Средство для нормализации сна, биологических ритмов человека и/или облегчения состояний, связанных с употреблением алкоголя и/или наркотических веществ, включающее мелатонин, глицин, гамма-аминомасляную кислоту, триптофан или их производные и, необязательно, дополнительные компоненты. 1. Means for normalizing sleep, human biological rhythms and / or alleviating conditions associated with the use of alcohol and / or narcotic substances, including melatonin, glycine, gamma-aminobutyric acid, tryptophan or their derivatives and, optionally, additional components.
2. Средство по п.1 при следующем соотношении компонентов. % мае:  2. The tool according to claim 1 in the following ratio of components. % May:
мелатонин или его производное 0,1 - 2  melatonin or its derivative 0.1 - 2
глицин или его производное 4 - 70  glycine or its derivative 4 - 70
гамма-аминомасляная кислота или ее производное 1 - 80  gamma-aminobutyric acid or its derivative 1 - 80
триптофан или его производное 1 - 60  tryptophan or its derivative 1 - 60
дополнительные компоненты 0 - 20.  optional components 0 to 20.
3. Средство по п.2 при следующем соотношении компонентов. % масс:  3. The tool according to claim 2 in the following ratio of components. % mass:
мелатонин или его производное 0,1 - 1  melatonin or its derivative 0.1 - 1
глицин или его производное 5 - 30  glycine or its derivative 5 - 30
гамма-аминомасляная кислота 30 - 80  gamma-aminobutyric acid 30 - 80
5-гидрокситриптофан 1 - 10  5-hydroxytryptophan 1-10
дополнительные компоненты 0.  optional components 0.
4. Средство по п.1, отличающееся тем, что дополнительными компонентами являются витамин В6 и/или магний.  4. The tool according to claim 1, characterized in that the additional components are vitamin B6 and / or magnesium.
5. Средство по п.1, отличающееся тем, что дополнительными компонентами являются экстракты пиона, боярышника и/или валерианы.  5. The tool according to claim 1, characterized in that the additional components are extracts of peony, hawthorn and / or valerian.
6. Средство по п. 1, отличающееся тем, что производным гамма-аминомасляной кислоты является никотиноил-гамма-аминомасляная кислота.  6. The tool according to claim 1, characterized in that the derivative of gamma-aminobutyric acid is nicotinoyl-gamma-aminobutyric acid.
7. Средство по п.1 , отличающееся тем, что триптофан находится в L-конфигурации (L-триптофан).  7. The tool according to claim 1, characterized in that the tryptophan is in the L-configuration (L-tryptophan).
8. Средство по п.1 для облегчения засыпания.  8. The tool according to claim 1 to facilitate falling asleep.
9. Средство по п.1 для перорального применения.  9. The tool according to claim 1 for oral administration.
10. Средство по п.1, где компоненты растворены и/или диспергированы в жидком, полутвердом или твердом носителе.  10. The tool according to claim 1, where the components are dissolved and / or dispersed in a liquid, semi-solid or solid carrier.
11. Средство по п.1, отличающееся тем, что обеспечивается контролируемое высвобождение по крайней мере одного активного компонента. 11. The tool according to claim 1, characterized in that it provides a controlled release of at least one active component.
12. Средство по п.1 для купирования абстиненции при хронической алкогольной интоксикации. 12. The tool according to claim 1 for the relief of withdrawal symptoms in chronic alcohol intoxication.
13. Средство по п.1 для лечения алкогольной и наркотической зависимости.  13. The tool according to claim 1 for the treatment of alcohol and drug addiction.
14. Средство по п.1 в виде фармацевтического препарата.  14. The tool according to claim 1 in the form of a pharmaceutical preparation.
15. Средство по п.1 в виде биологически-активной добавки.  15. The tool according to claim 1 in the form of a biologically active additive.
16. Средство по п.1 для приготовления функциональных продуктов питания или напитков.  16. The tool according to claim 1 for the preparation of functional foods or drinks.
PCT/RU2014/000055 2013-04-25 2014-01-24 A formula for restoring normal sleep and biological rhythms WO2014175773A1 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013119044/15A RU2013119044A (en) 2013-04-25 2013-04-25 MEANS FOR NORMALIZATION OF SLEEP AND BIOLOGICAL RHYTHMS
RU2013119044 2013-04-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2014175773A1 true WO2014175773A1 (en) 2014-10-30

Family

ID=51792193

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/RU2014/000055 WO2014175773A1 (en) 2013-04-25 2014-01-24 A formula for restoring normal sleep and biological rhythms

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2013119044A (en)
WO (1) WO2014175773A1 (en)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017197016A1 (en) * 2016-05-10 2017-11-16 The Lester Smith Medical Research Institute, LLC Melatonin-based nasal compositions and uses thereof
RU2636471C1 (en) * 2016-07-20 2017-11-23 Александр Иванович Шубин Biologically active additive with sedative-antidepressive effect
EA035166B1 (en) * 2018-04-13 2020-05-08 Закрытое акционерное общество "Эвалар" Pharmaceutical composition having anxiolytic and hypnotic action
CN112022847A (en) * 2020-09-04 2020-12-04 华熙生物科技股份有限公司 Composition capable of improving immunity and improving sleep and preparation method and application thereof
RU2748035C1 (en) * 2020-10-08 2021-05-19 Общество С Ограниченной Ответственностью "Научно-Производственное Объединение "Фарматрон" Combined drug for pharmacorrection of cognitive dysfunctions after ketamine anesthesia

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2682888C2 (en) * 2016-08-01 2019-03-22 Валентина Васильевна Марченкова Complex of biologically active substances for express relaxation
EP3645014A4 (en) * 2017-06-27 2021-03-10 Harmonix, LLC Time release sleep aid system

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4419345A (en) * 1981-07-20 1983-12-06 Kinetic Systems, Inc. Sleep-inducing pharmaceutical composition and method
WO2001097818A1 (en) * 2000-06-20 2001-12-27 Isaak Grigorevitch Gitlin Fortifying vitamin compositions
US20080044499A1 (en) * 2004-04-06 2008-02-21 Taiyokagaku Co., Ltd. Sleep Improvement Composition
JP2008150352A (en) * 2006-12-15 2008-07-03 Mg Seiyaku Kk Sleep-improving agent composition

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4419345A (en) * 1981-07-20 1983-12-06 Kinetic Systems, Inc. Sleep-inducing pharmaceutical composition and method
WO2001097818A1 (en) * 2000-06-20 2001-12-27 Isaak Grigorevitch Gitlin Fortifying vitamin compositions
US20080044499A1 (en) * 2004-04-06 2008-02-21 Taiyokagaku Co., Ltd. Sleep Improvement Composition
JP2008150352A (en) * 2006-12-15 2008-07-03 Mg Seiyaku Kk Sleep-improving agent composition

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
"Registr lekarstvennykh sredstv Rossii.", ENTSIKLOPEDIA LEKARSTV, 2001, pages 201,240 *

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017197016A1 (en) * 2016-05-10 2017-11-16 The Lester Smith Medical Research Institute, LLC Melatonin-based nasal compositions and uses thereof
RU2636471C1 (en) * 2016-07-20 2017-11-23 Александр Иванович Шубин Biologically active additive with sedative-antidepressive effect
EA035166B1 (en) * 2018-04-13 2020-05-08 Закрытое акционерное общество "Эвалар" Pharmaceutical composition having anxiolytic and hypnotic action
CN112022847A (en) * 2020-09-04 2020-12-04 华熙生物科技股份有限公司 Composition capable of improving immunity and improving sleep and preparation method and application thereof
RU2748035C1 (en) * 2020-10-08 2021-05-19 Общество С Ограниченной Ответственностью "Научно-Производственное Объединение "Фарматрон" Combined drug for pharmacorrection of cognitive dysfunctions after ketamine anesthesia

Also Published As

Publication number Publication date
RU2013119044A (en) 2014-10-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2014175773A1 (en) A formula for restoring normal sleep and biological rhythms
US10517322B1 (en) Dietary supplement formulations for promoting sleep
US10842839B2 (en) Natural formulation for treating hangover
US4973467A (en) Dietary supplement for adults
CN103784611B (en) It is a kind of that there is improvement sleep to help to alleviate composition and its application of pressure
US20060204599A1 (en) Dietary supplement and method of using same
Birkmayer et al. Understanding the Neurotransmitters: Key to the Workings of the Brain
KR19980703737A (en) Migraine Kills
US20060246129A1 (en) Composition for use in treatment of sleep problems and method for same
US10966938B2 (en) Composition and method for preventing or treating hangover symptoms
US20100151023A1 (en) Time delayed release mechanism for energizing composition and method of use
ITMI20001093A1 (en) CONTROLLED RELEASE COMPOSITIONS CONTAINING AN ACTIVE PRINCIPLE, PREFERABLY MELATONIN, AND THE PROCESS OF PREPARING THEM.
US20140105878A1 (en) Compositions and methods for prevention and treatment of migraines
US20150147306A1 (en) Composition for treating a circadian rhythm disorder
CN105901145A (en) Sleep comforting pasteurized milk and preparation method thereof
Lavalle Relora: The Natural Breakthrough to Losing Stress-Related Fat and Wrinkles
US10478414B2 (en) Neuroregeneration supplement
RU2636471C1 (en) Biologically active additive with sedative-antidepressive effect
US11224589B2 (en) Compositions for a dietary supplement to improve sleep
US20170281634A1 (en) Mindfullness-increasing composition and method of use
CN102379907B (en) Ganoderma lucidum double vitamin methionine preparation and production method thereof
BG2812U1 (en) Anti-stress composition
AU2003254759A1 (en) New synergetic compositions of vitamins, minerals and trace-elements to stimulate the elimination of intra-cellular lipid deposits
BR102020020276A2 (en) Supplement for physical and mental recovery and kit comprising supplement
Lakhan et al. Nutritional supplements and sleep: an overview

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 14787774

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

32PN Ep: public notification in the ep bulletin as address of the adressee cannot be established

Free format text: NOTING OF LOSS OF RIGHTS PURSUANT TO RULE 112(1) EPC (EPO FORM 1205A DATED 15/03/2016)

122 Ep: pct application non-entry in european phase

Ref document number: 14787774

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1