WO2013064612A1 - Kosmetische zubereitung mit pulverisierten hydrophoben stoffen - Google Patents

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WO2013064612A1
WO2013064612A1 PCT/EP2012/071682 EP2012071682W WO2013064612A1 WO 2013064612 A1 WO2013064612 A1 WO 2013064612A1 EP 2012071682 W EP2012071682 W EP 2012071682W WO 2013064612 A1 WO2013064612 A1 WO 2013064612A1
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liquid
preparation
carriers
hydrophobic
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PCT/EP2012/071682
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Horst Argembeaux
Stefan Biel
Katrin Counradi
Ina Schornstein
Svenja Lena MÖLLGARD
Heike Miertsch
Katja MÄTZOLD
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Beiersdorf Ag
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Publication date
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    • A61K2800/56—Compounds, absorbed onto or entrapped into a solid carrier, e.g. encapsulated perfumes, inclusion compounds, sustained release forms

Definitions

  • the invention includes cosmetic preparations containing otherwise poorly soluble in the preparation hydrophobic drugs or active solutions
  • Cosmetic active ingredients or active solutions must be homogeneously distributed in a cosmetic formulation for good efficacy.
  • substances of different polarity can not be combined with each other stably. This succeeds at most with the help of emulsifiers, whose disadvantages, however, in addition to the costs of a higher irritation potential and a change (deterioration) of the sensory
  • Liquid substances can hardly be stably combined with solid particles. These separate due to the different densities. This problem may be prevented by the use of gelling agents or suspending aids which, in addition to higher costs, also lead to a deterioration of the sensory properties and to a lack of dispersibility.
  • liquid substances can not be combined with solid particles of matter which are soluble in the liquid substance.
  • solids properties are often desired, as the example shows sugar crystals in water.
  • hydrophilic agents can be incorporated very well, but lipophilic raw materials, such as oils and perfumes, only in undissolved form, eg. As wax beads, or in dissolved form, e.g. by using solubilizers, can be used.
  • emulsifiers are necessary in order to homogeneously mix hydrophilic and lipophilic phases homogeneously with one another.
  • WO 9617583 A1 describes moisturizers absorbed on silica carriers.
  • WO 2005 073300 A1 describes an improvement in the solubility of primary
  • WO 2006 082536 A1 describes spray-dried preparations of active ingredients which are present in a gum arabic carrier mixed with a surfactant.
  • the technology is used to encapsulate menthol for chewing gum and tablets.
  • WO 2008 041 196 A1 describes a pulverized, non-liquid
  • Liquids or liquid mixtures by supercritical carbon dioxide (C02) without loss of valuable materials in powder form The CO2-containing liquids are suddenly released via a nozzle. This results in a very fine droplet spray at temperatures of - 10 ° C to + 10 ° C.
  • a powdered carrier is added to the droplet spray. The addition of carrier is the difference to the PGSS method. This carrier binds the fine droplets and a free-flowing powder is formed.
  • the resulting powder may have a liquid content of up to 99% by weight, based on the total mass of the powder.
  • any gas can be used in which dissolves the liquid to be pulverized.
  • the proportion of the carrier may therefore preferably be between 1 and 90% by weight.
  • any solid, powdery substance may be used, but it is advantageous if its particle size is smaller than 100 ⁇ m, or if one of the carriers has a porosity, such as activated carbon or zeolites.
  • the advantages of the CPF process are that the low temperatures during the pulverization slow down or prevent degradation reactions, there is only low odor nuisance and the inert C02 acts as a protective gas for reactive substances.
  • the CPF process is already used in food technology, detergent technology, paint, paint and adhesive technology.
  • component (A) to be adsorbed is an oil-soluble compound
  • Stabilizers polysaccharides, chelators, glycerides or emulsifiers used.
  • Carrier (C) may also be polysaccharides, in which case various stabilizers B) of C) different polysaccharides are used.
  • hydrophilic or hydrophilic formulations and hydrophobic substances or mixtures such.
  • active ingredients without incorporating the use of emulsifiers or stabilizers stable.
  • the performance of the active ingredients may be reduced if they are in undissolved form in the formulation, so also come undissolved on the skin and then need to be solved on the skin.
  • the existing skin fat or sweat is not sufficient as a solvent here.
  • the aim is therefore the use of active ingredients that are pre-dissolved in hydrophobic solvent. These solutes can not readily be incorporated into aqueous formulations.
  • the use of emulsifiers to emulsify hydrophobic moieties in lipophobic environment leads, inter alia, to to a hindrance of the release of the active substances.
  • the invention is therefore a cosmetic or dermatological preparation comprising water and one or more pulverulent products, comprising or consisting of one or more liquid, pasty and / or meltable up to a temperature of 150 ° C at room temperature hydrophobic substances or mixtures (a.) which are absorbed on one or more particulate carriers (b.).
  • the substance or substance mixture (a.) Alone is not soluble or sparingly soluble in the preparation.
  • the substance or mixture of substances is considered to be soluble if completely complete without further aids such as emulsifiers or solubilizers and homogeneously present in the surrounding medium, ie the preparation dissolved. This alone means that the substance is not absorbed on the carrier.
  • the supports (b.) are characterized by an average particle size in the range of 5 nm to 2 mm, a tamped density of 50 kg / m 3 to 1400 kg / m 3 and a spherical, fibrous, flaky and / or spongy particle shape.
  • the carriers used are powders which have a minimum of 5 nm and a maximum of 2 mm in the average particle size.
  • the tamped density is 50 kg / m 3 to 1400 kg / m 3 .
  • the tamped density is determined by the determination of the volume, wherein the tamping volume represents the smallest volume of a fixed amount of filler, which after stomping or compaction according to standardized
  • the porosity of the carrier is freely selectable from non-porous to highly porous.
  • the particle shape of the carriers is spherical, fibrous, flaky or sponge-like.
  • the carriers are usually used in cosmetics powder substances.
  • they are selected from the group of polysaccharides and silicic acids and their derivatives; Powders, such as those used in decorative cosmetics as a filler and sensor additive, are also possible.
  • the following list of advantageous carrier materials to be used should in no way be limiting:
  • Rice starch Rice starch, wheat starch and their derivatives (eg trade names: Amylogum CLS from Avebe, C * EmCap from Cerestar, DryFlo types from Akzo Nobel
  • the powdered products comprise the hydrophobic substances or mixtures (a.) And the particulate carriers (b.) On which they are absorbed, or preferably consist only of these two components a.) And b.).
  • the addition of emulsifiers or stabilizers in the powdery products can be dispensed with.
  • Another preferred criterion is that the powdered products are produced according to the CPF process.
  • the hydrophobic substance or the mixture of substances is characterized in that it alone is not soluble or sparingly soluble in the preparation.
  • hydrophobic substance or a hydrophobic substance mixture characterized in that it is immiscible with water.
  • Solubility is the property of a substance, in one
  • hydrophilic substances or substance mixtures also referred to as active ingredients or active solutions
  • Auxiliaries such as solubilizers or emulsifiers, in formulations in which they are not soluble, homogeneous, ie. without incorporating phase separation.
  • That a substance which is in principle insoluble in a cosmetic or dermatological preparation is converted by absorption onto a carrier into a pulverulent product and distributed homogeneously in the preparation, the substance insoluble in the hydrophilic formulation being bound to the carrier as a hydrophobic solution.
  • the powder loaded with active ingredients does not dissolve in the preparation, but is present in the formulation as a sensory additive as a powder, only additionally loaded with liquid.
  • the pulverization is advantageously carried out according to the CPF method. It is hereby expressly referred to in the documents WO 99 17868 A1, EP 1 021 241 A1 and EP 0 744 992 A1 CPF method. The disclosures made therein are also in full content of the present application.
  • the CPF process makes it possible to produce powdery solids from liquids.
  • the process principle is to dissolve a gas in the liquid to be pulverized under elevated pressure, preferably until a gas-saturated solution is obtained. Compared to pure liquid, such a solution has a number of favorable
  • the viscosity of this solution is usually lower than the pure liquid at the same temperature by several orders of magnitude and also the
  • Relaxation organ in the relaxation organ or thereafter, in particular shortly after the relaxation organ, a solid, powdery excipient, the particulate carrier admixed.
  • any gas which dissolves sufficiently in the liquid substance or substance mixture to be pulverized can be used as the gas.
  • the gas carbon dioxide, a hydrocarbon, in particular methane, ethane, propane, butane, ethene, propene or a halogenated hydrocarbon, an ether, an inert gas, in particular nitrogen, helium or argon, a gaseous oxide, in particular nitrous oxide or sulfur dioxide, and ammonia be used.
  • a mixture of two or more of the aforementioned gases may be used.
  • the increased pressure at which the gas is dissolved in the liquid or mixture of substances may be in the range of 5 bar to 800 bar, but preferably the pressure is in the range of 10 bar to 350 bar and more preferably in the range of 20 bar to 250 bar.
  • the dissolution of the gas in the liquid or mixture of substances is accelerated by mixing the gas with the liquid or mixture of substances.
  • This mixing can be achieved, for example, by shaking or rolling the pressure vessel, in which the liquid to be pulverized is placed.
  • Pressure vessel resulting solution are stirred by means of a stirrer.
  • Another way to achieve a good mixing of the liquid to be pulverized with the gas, is the liquid phase contained in the pressure vessel and / or the
  • Gas phase to recirculate i. pump out of the pressure vessel and feed the pressure vessel in the other phase again.
  • Another possibility is the use of a static mixer.
  • the aforementioned methods can also be combined.
  • the CPF process works in principle with any solid, powdery carrier.
  • the substance to be pulverized, the active solution, is bound to the carrier particle by adhesion, impregnation and / or agglomeration.
  • the CPF procedure leads
  • the hydrophobic active solution can detach from the particulate carrier as soon as the loaded particles come into an environment in which the active solution is soluble or to which there is an affinity.
  • the hydrophobic substances can combine with the skin fat on the skin and thus attract it to the skin. The release then takes place with a time delay and thus leads to a long-lasting effect.
  • the improved solubility is comparable to instant coffee over instant coffee.
  • mixture, active ingredient or active solution according to the invention are all liquid at room temperature, pasty and / or meltable up to a temperature of 150 ° C materials to understand.
  • the active solution is preferably liquid at room temperature, but may also be pasty to solid, if it is then melted at a temperature up to 150 ° C.
  • Preferred cosmetic active ingredients which may be contained in the preparation and are preferably pulverized by means of CPF are to be selected from the group of
  • deodorant agents such as farnesol, dimethyl phenylbutanol or other
  • Active ingredients such as ubiquinone, thymol, oryzanol are chosen.
  • oil-soluble UV filters can be used, for. Butyl methoxydibenzoylmethane or bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazines.
  • agents may be selected from the group of extracts, such as e.g. from / Persea Gratissima, Fucus Vesiculosus, Hamamelis Virginiana, Chamomilla Recutita Flower Extract, Cotton Seed Oil, Simmondsia Chinensis (Jojoba) Oil, Menthol, Glycyrrhiza Glabra.
  • hydrophobic deodorizers can now be incorporated into aqueous formulations.
  • the substances to be incorporated, active ingredients or active solutions are not or only sparingly soluble in the preparation.
  • Solubility is the property of a substance to dissolve homogeneously in a liquid.
  • Substance or mixtures of substances which can not be completely or only inhomogeneously dissolved in the solvent in the solvent are said to be insoluble or poorly soluble.
  • the cosmetic and dermatological preparations according to the invention may further contain cosmetic adjuvants and other active ingredients such as are commonly used in such preparations, for. Preservatives, preservatives, bactericides, perfumes, anti-foaming agents, dyes and
  • Color pigments, thickeners, moisturizing and / or moisturizing substances, fats, oils, waxes or other customary constituents of a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives if the additive does not have the required solubility properties impaired.

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Abstract

In einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung prinzipiell unlöslicher Stoff wird durch Absorption auf einem Träger in ein pulverförmiges Produkt überführt, welches sich in der Zubereitung besser verteilen lässt. Die Zubereitungen umfassen Wasser und ein oder mehrere bei Raumtemperatur flüssige, pastöse und/oder bis zu einer Temperatur von 150°C schmelzbare hydrophobe Stoffe oder Stoffgemische, die auf einem oder mehreren partikulären Trägern absorbiert sind. Der hydrophobe Stoff oder das Stoffgemisch ist allein nicht löslich oder schwerlöslich in der Zubereitung und die Träger sind charakterisiert über eine Partikelgröße im Bereich von 5 nm bis 2 mm, einer Stampfdichte von 50 kg/m3 bis 1400 kg/m3 und einer kugelförmigen, fasrigen, flockigen und/oder schwammartigen Partikelform.

Description

Kosmetische Zubereitung mit pulverisierten hydrophoben Stoffen
Die Erfindung umfasst kosmetische Zubereitungen enthaltend ansonsten in der Zubereitung schwer lösliche hydrophobe Wirkstoffe oder Wirklösungen
Kosmetische Wirkstoffe bzw. Wirklösungen müssen für eine gute Wirksamkeit homogen verteilt in einer kosmetischen Formulierung vorliegen. Stoffe unterschiedlicher Polarität lassen sich jedoch nicht miteinander stabil kombinieren. Dieses gelingt allenfalls unter Zuhilfenahme von Emulgatoren, deren Nachteile jedoch neben den Kosten ein höheres Irritationspotenzial und eine Veränderung (Verschlechterung) der sensorischen
Eigenschaften sind. Desweiteren kann die Freisetzung von Wirkstoffen aus der Formulierung durch Emulgatoren behindert werden.
Flüssige Stoffe lassen sich kaum stabil mit festen Stoffpartikeln kombinieren. Diese separieren aufgrund der unterschiedlichen Dichten. Dieses Problem lässt sich eventuell durch Einsatz von Gelbildnern oder Suspendierhilfen verhindern, welche neben höheren Kosten auch zu einer Verschlechterung der sensorischen Eigenschaften und zu einer mangelhaften Verteilbarkeit führen.
Weiterhin lassen sich flüssige Stoffe nicht mit festen Stoffpartikeln kombinieren, die in dem flüssigen Stoff löslich sind. Deren Feststoffeigenschaften sind jedoch häufig gewünscht, wie das Beispiel Zuckerkristalle in Wasser zeigt.
In einphasigen hydrophilen Systeme, z. B. wässrige Lösungen, können zwar hydrophile Wirkstoffe sehr gut eingearbeitet werden, jedoch sind lipophile Rohstoffe, wie Öle und Parfüms, nur in ungelöster Form, z. B. als Wachs-Beads, oder in gelöster Form, z.B. durch Verwendung von Lösungsvermittlern, einsetzbar. Bei Emulsionen sind Emulgatoren notwendig um hydrophile und lipophile Phase homogen miteinander stabil zu vermischen.
Im Stand der Technik sind verschiedenen Arten der Pulverisierung von bei Raumtemperatur flüssigen oder schmelzbaren Stoffen bekannt.
WO 9617583 A1 beschreibt auf Silicaträgern absorbierte Feuchthaltemittel.
WO 2005 073300 A1 beschreibt eine Verbesserung der Löslichkeit von primären
Alkylsulfaten (PAS) in Waschmitteln zur Nutzung bei niedrigen Temperaturen. Die
Herstellung der porösen Körper erfolgt durch Trennung von gefriergetrockneten Emulsionen in disperse und kontinuierliche Phasen. Hierin wird nicht Flüssigkeit auf einen Trägerpartikel gebracht sondern Flüssigkeit wird durch Gefriertrocknung entzogen, so dass Hohlräume entstehen. WO 2006 082536 A1 beschreibt sprühgetrocknete Zubereitungen aus Wirkstoffen, die in einem Träger aus Gummi Arabicum vermischt mit einem Tensid vorhanden sind.
Die Technologie dient zur Verkapselung von Menthol für Kaugummis und Tabletten.
WO 2008 041 196 A1 beschreibt ein pulverisiertes, nicht flüssiges
Haarkonditionierungsprodukt, wobei der flüssige Conditioner auf einem festen Träger absorbiert ist. Das pulverförmige Produkt wird vor der Anwendung mit Wasser vermischt.
In der EP 1 183 003 A1 wird die sog. Sprühtrocknung, in WO 2005 073300 A1 die
Gefriertrocknung, in WO 2005 014704 A1 die C02-Trocknung und in WO 95 21688 A1 das sog. PGSS - Verfahren beschrieben. Nachteil am letztgenannten Verfahren ist, dass die so entstandene verpulverte Flüssigkeit hinterher weiter gekühlt werden muss, wenn deren Schmelztemperatur unterhalb der Umgebungstemperatur liegt.
In WO 99 17868 A1 , EP 1 021 241 A1 und EP 0 744 992 A1 wird das sog. CPF
(concentrated powder form) - Verfahren beschrieben. Beim CPF-Verfahren werden
Flüssigkeiten oder flüssige Gemische durch überkritisches Kohlendioxid (C02) ohne Verlust von Wertstoffen in Pulverform gebracht. Die C02- gashaltigen Flüssigkeiten werden über eine Düse schlagartig entspannt. Dabei entsteht ein sehr feines Tröpfchenspray bei Temperaturen von - 10°C bis + 10°C. Parallel wird in das Tröpfchenspray ein pulverförmiger Träger zudosiert. Der Zusatz an Träger ist der Unterschied zum PGSS-Verfahren. Dieser Träger bindet die feinen Tröpfchen und es entsteht ein freifließendes Pulver. Das so entstandenen Pulver kann einen Flüssigkeitsanteil von bis zu maximal 99 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse des Pulvers, aufweisen.
Mittels der CPF-Technologie lassen sich somit rieselfähige Pulver mit einem hohen
Flüssigkeitsanteil herstellen.
Neben C02 kann im Prinzip jedes Gas verwendet werden, in welchem sich die zu verpulvernde Flüssigkeit löst.
Es wird umso weniger Trägermaterial zur Stabilisierung der verpulverten Flüssigkeit benötigt je höher die Schmelztemperatur der Flüssigkeit ist. Der Anteil des Trägers kann daher bevorzugt zwischen 1 bis 90 Gew.% liegen.
Als Träger oder Hilfsstoff kann jeder feste, pulverförmige Stoff verwendet werden, vorteilhaft ist jedoch, wenn dessen Partikelgröße kleiner 100 μηη ist oder wenn einer der Träger eine Porosität aufweist, wie beispielsweise Aktivkohle oder Zeolithe.
Die Vorteile des CPF-Verfahrens liegen darin, dass durch die niedrigen Temperaturen bei der Pulverisierung Abbaureaktionen verlangsamt oder verhindert werden, es nur zu geringen Geruchsbelästigungen kommt und das inerte C02 als Schutzgas für reaktive Stoffe wirkt. In der Lebensmitteltechnik, Waschmitteltechnik, Farben-Lacke- und Klebstofftechnologie wird das CPF Verfahren bereits eingesetzt.
In der WO 2008 041 196 A1 wird dieses CPF Verfahren beschrieben um ein pulverisiertes, nicht-flüssiges Haar-Conditioner Produkt bereit zu stellen.
Die DE 202004021 155 U1 beschreibt Zubereitungen, bei denen mindestens 10 Gew. % eines zu adsorbierenden Stoffes bestehend aus mindestens Wirkstoff (A) und Stabilisator (B) im inneren Porenvolumen eines Trägers (C) vorliegen.
Ist die zu adsorbierende Komponente (A) eine öllösliche Verbindung, so werden als
Stabilisatoren (B) Polysaccharide, Chelatoren, Glyceride oder Emulgatoren eingesetzt.
Als Träger (C) sind niedermolekulare anorganische oder organische Verbindungen sowie höhermolekulare organische Verbindungen natürlichen oder synthetischen Ursprungs benannt.
Träger (C) sind ggf. auch Polysaccharide, wobei dann als Stabilisatoren B) von C) verschiedene Polysaccharide eingesetzt werden.
Wünschenswert ist es, in wasserhaltige oder hydrophile Formulierungen auch hydrophobe Stoffe oder Stoffgemische, wie z. B. Wirkstoffe, ohne die Verwendung von Emulgatoren oder Stabilisatoren stabil einzuarbeiten. Die Leistungsfähigkeit der Wirkstoffe kann herabgesetzt sein, wenn sie in ungelöster Form in der Formulierung sind, demzufolge auch ungelöst auf die Haut kommen und dann erst auf der Haut gelöst werden müssen. Das vorhandene Hautfett oder Schweiß ist hier als Lösemittel nicht ausreichend. Angestrebt wird daher die Verwendung von Wirkstoffen, die in hydrophobem Lösemittel vorgelöst sind. Diese gelösten Stoffe können nicht ohne weiteres in wasserhaltige Formulierungen eingearbeitet werden. Der Einsatz von Emulgatoren, um hydrophobe Anteile in lipophober Umgebung zu emulgieren, führt u.a. zu einer Behinderung der Freisetzung der Wirkstoffe.
Die Erfindung ist daher eine kosmetische oder dermatologische Zubereitung umfassend Wasser und ein oder mehrere pulverförmige Produkte, umfassend oder bestehend aus ein oder mehreren bei Raumtemperatur flüssige, pastöse und/oder bis zu einer Temperatur von 150°C schmelzbare hydrophobe Stoffe oder Stoffgemische (a.), die auf einem oder mehreren partikulären Trägern (b.) absorbiert sind. Der Stoff oder Stoffgemisch (a.) ist allein nicht löslich oder schwerlöslich in der Zubereitung. Der Stoff oder Stoffgemisch gilt als löslich, wenn er ohne weitere Hilfsmittel wie Emulgatoren oder Lösungsvermittler vollständig und homogen im umgebenden Medium, also der Zubereitung, aufgelöst vorliegt. Allein bedeutet hierbei, dass der Stoff nicht auf dem Träger absorbiert ist.
Die Träger (b.) sind charakterisiert über eine mittlere Partikelgröße im Bereich von 5 nm bis 2 mm, eine Stampfdichte von 50 kg/m3 bis 1400 kg/m3 und eine kugelförmige, fasrige, flockige und/oder schwammartige Partikelform. Als Träger werden Pulver eingesetzt, die minimal 5 nm und maximal 2 mm in der mittleren Partikelgröße aufweisen.
Insbesondere entscheidend für die Auswahl des Trägermaterials ist deren Stampfdichte. Die Stampfdichte beträgt 50 kg/m3 bis 1400 kg/m3. Die Stampfdichte wird über die Bestimmung des Volumens ermittelt, wobei das Stampfvolumen das kleinste Volumen einer festgesetzten Füllstoffmenge darstellt, das nach Stampfen bzw. Verdichten nach standardisierten
Bedingungen vorliegt (siehe auch ISO 787/1 1 ). Die Porosität der Träger ist frei wählbar von nicht porös bis hochporös.
Die Partikelform der Träger ist kugelförmig, fasrig, flockig oder schwammartig.
Die Trägerstoffe sind in der Kosmetik üblicherweise eingesetzte Pulverstoffe. Vorzugsweise werden sie gewählt aus der Gruppe der Polysaccharide und der Kieselsäuren und deren Derivaten; auch Pulverstoffe, wie sie in dekorativer Kosmetik als Füllstoff und Sensorikadditiv verwendet werden, sind möglich. Die nachfolgende Auflistung vorteilhaft einzusetzender Trägermaterialien soll in keinster Weise einschränkend sein:
Polysaccharide:
• Stärken von verschiedenen Pflanzenquellen, z. B. Maisstärke, Kartoffelstärke,
Reisstärke, Weizenstärke, und deren Derivate (z. B. Handelsnamen: Amylogum CLS von Avebe, C*EmCap von Cerestar, DryFlo-Typen von Akzo Nobel
• Cellulosen und Derivate, z. B. Avicel-Typen von FMC Biopolymer, Arbocel-, Vitacel-, Vivapur Typen von J. Rettenmaier & Söhne GmbH
Weitere Füllstoffe wie Lauroyl Lysine (Amihope LL), Nylon-Typen (z. B. Orgasol-Typen von Arkema) oder Silikate wie Calsium Silikat (Hubersorb von Huber) können verwendet werden. Bei den Kieselsäuren sind bevorzugt Typen aus der Reihe der Aerosile von Evonik Degussa einsetzbar.
Die pulverförmigen Produkte umfassen die hydrophoben Stoffen oder Stoffgemischen (a.) und die partikulären Trägern (b.), auf denen sie absorbiert sind, oder bevorzugt bestehen sie nur aus diesen beiden Bestandteilen a.) und b.). Auf den Zusatz von Emulgatoren oder Stabilisatoren in den pulverförmigen Produkten kann verzichtet werden.
Weiteres bevorzugtes Kriterium ist, dass die pulverförmigen Produkte entsprechend dem CPF-Verfahren hergestellt werden.
Erfindungsgemäß ist der hydrophobe Stoff oder das Stoffgemisch dadurch gekennzeichnet, dass er allein nicht löslich oder schwerlöslich in der Zubereitung ist. Dabei ist ein
hydrophober Stoff oder ein hydrophobes Stoffgemisch dadurch charakterisiert, dass er mit Wasser nicht mischbar ist. Löslichkeit ist die Eigenschaft eines Stoffes, sich in einer
Flüssigkeit oder Schmelze homogen aufzulösen.
Durch die Pulverisierung der hydrophilen Stoffe oder Stoffgemische, auch als Wirkstoffe oder Wirklösungen bezeichnet, ist es nun erfindungsgemäß möglich, diese ohne weitere
Hilfsmittel wie Lösungsvermittler oder Emulgatoren in Formulierungen, in denen sie nicht löslich sind, homogen d.h. ohne Phasentrennung einzuarbeiten.
D.h. ein in einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung prinzipiell unlöslicher Stoff wird durch Absorption auf einem Träger in ein pul verförmiges Produkt überführt und in der Zubereitung homogen verteilt, wobei der in der hydrophilen Formulierung unlösliche Stoff als hydrophobe Lösung auf den Träger gebunden ist. Das mit Wirkstoffen beladene Pulver löst sich dabei nicht in der Zubereitung, sondern liegt in der Formulierung wie ein Sensorik- Additiv als Pulver vor, nur zusätzlich mit Flüssigkeit beladen.
Die Pulverisierung erfolgt vorteilhaft entsprechend dem CPF-Verfahren. Es wird hiermit ausdrücklich zu den in den Druckschriften WO 99 17868 A1 , EP 1 021 241 A1 und EP 0 744 992 A1 dargestellten CPF-Verfahren Bezug genommen. Die darin erfolgten Offenbarungen sind vollumfänglich auch Inhalt der vorliegenden Anmeldung.
Das CPF-Verfahren ermöglicht es, aus Flüssigkeiten pulverförmige Feststoffe herzustellen. Das Verfahrensprinzip besteht darin, in der zu pulverisierenden Flüssigkeit unter erhöhtem Druck ein Gas zu lösen, vorzugsweise bis zum Erhalt einer gasgesättigten Lösung. Im Vergleich zur reinen Flüssigkeit hat eine solche Lösung eine Reihe von günstigen
Eigenschaften:
So ist normalerweise die Viskosität dieser Lösung gegenüber der reinen Flüssigkeit bei gleicher Temperatur um mehrere Größenordnungen erniedrigt und auch die
Grenzflächenspannung ist deutlich verringert. Die unter Druck stehende Flüssigkeits/Gas-Lösung wird anschließend einem
Entspannungsorgan zugeleitet und dort schnell entspannt. Dem zu pulverisierenden, flüssigen Stoff oder Stoffgemisch bzw. der Flüssigkeits/Gas-Lösung wird vor dem
Entspannungsorgan, in dem Entspannungsorgan oder danach, insbesondere kurz nach dem Entspannungsorgan, ein fester, pulverförmiger Hilfsstoff, der partikuläre Träger, zugemischt.
Als Gas kann im Prinzip jedes Gas verwendet werden, das sich ausreichend in dem zu pulverisierenden, flüssigen Stoff oder Stoffgemisch löst. Beispielsweise können als Gas Kohlendioxid, ein Kohlenwasserstoff, insbesondere Methan, Ethan, Propan, Butan, Ethen, Propen oder ein halogenierter Kohlenwasserstoff, ein Ether, ein Inertgas, insbesondere Stickstoff, Helium oder Argon, ein gasförmiges Oxid, insbesondere Distickstoffoxid oder Schwefeldioxid, und Ammoniak verwendet werden. Auch kann eine Mischung aus zwei oder mehreren der vorgenannten Gase verwendet werden. Der erhöhte Druck, unter dem das Gas in dem flüssigen Stoff oder Stoffgemisch aufgelöst wird, kann im Bereich von 5 bar bis 800 bar liegen, vorzugsweise liegt der Druck jedoch im Bereich von 10 bar bis 350 bar und besonders bevorzugt im Bereich von 20 bar bis 250 bar.
Vorzugsweise wird das Auflösen des Gases in dem flüssigen Stoff oder Stoffgemisch durch Vermischen des Gases mit dem flüssigen Stoff oder Stoffgemisch beschleunigt. Dieses Vermischen kann beispielsweise durch ein Schütteln oder Rollen des Druckbehälters erreicht werden, in dem die zu pulverisierende Flüssigkeit vorgelegt ist. Alternativ kann die im
Druckbehälter entstehende Lösung mittels eines Rührers gerührt werden. Eine andere Möglichkeit, eine gute Durchmischung der zu pulverisierenden Flüssigkeit mit dem Gas zu erreichen, besteht darin, die im Druckbehälter enthaltene Flüssigphase und/oder die
Gasphase zu rezirkulieren, d.h. aus dem Druckbehälter abzupumpen und dem Druckbehälter im Bereich der jeweils anderen Phase wieder zuzuführen. Eine weitere Möglichkeit ist die Verwendung eines statischen Mischers. Selbstverständlich lassen sich die vorgenannten Verfahrensweisen auch kombinieren.
Das CPF-Verfahren funktioniert prinzipiell mit jedem festen, pulverförmigen Träger.
Der zu pulverisierende Stoff, die Wirklösung, ist dabei durch Adhäsion, Tränkung und/oder Agglomeration an das Trägerpartikel gebunden. Das CPF-Verfahren führt
überraschenderweise nicht dazu, dass sich eine geschlossene Hülle bildet. Es entstehen keine Kapseln. Somit kann die hydrophobe Wirklösung sich vom partikulären Träger lösen, sobald die beladene Partikel in eine Umgebung kommt, in der die Wirklösung löslich ist bzw. zu der eine Affinität besteht. So können sich beispielsweise die hydrophoben Stoffe mit dem Hautfett auf der Haut verbinden und so auf die Haut aufziehen. Die Freisetzung erfolgt dann auch zeitverzögert und führt somit zu einer langanhaltenden Wirkung. Aufgrund der speziellen Herstelltechnik bei der CPF-Technologie liegt der Stoff, Wirkstoff auf den Partikeln am Wirkort bereits in vorgelöster Form vor und kann sehr schnell abgegeben werden. Die so verbesserte Löslichkeit ist vergleichbar der von Instantkaffee gegenüber Pulverkaffee.
Als zu pulverisierender hydrophober Stoff, Stoffgemisch, Wirkstoff oder Wirklösung sind erfindungsgemäß alle bei Raumtemperatur flüssigen, pastösen und/oder bis zu einer Temperatur von 150°C schmelzbaren Stoffe zu verstehen.
Die Wirklösung ist vorzugsweise bei Raumtemperatur flüssig, kann aber auch pastös bis fest sein, wenn sie dann bei einer Temperatur bis 150°C aufschmelzbar ist.
Bevorzugte kosmetische Wirkstoffe, die in der Zubereitung enthalten sein können und bevorzugt mittels CPF pulverisiert werden, sind zu wählen aus der Gruppe der
antibakteriellen-, Antitranspirant-, Anti-aging-, hautberuhigenden und/oder
feuchtigkeitsspendenden Wirkstoffe.
Ebenso können Deo-Wirkstoffe wie Farnesol, Dimethyl Phenylbutanol oder sonstige
Wirkstoffe, wie Ubiquinone, Thymol, Oryzanol gewählt werden. Des weiteren sind öllösliche UV-Filter einsetzbar, z. B. Butyl Methoxydibenzoylmethane oder Bis-Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine.
Weitere Wirkstoffe können gewählt werden aus der Gruppe der Extrakte, wie z.B. aus/von Persea Gratissima, Fucus Vesiculosus, Hamamelis Virginiana, Chamomilla Recutita Flower Extract, Cotton Seed Oil, Simmondsia Chinensis (Jojoba) Oil, Menthol, Glycyrrhiza Glabra.
Erfindungsgemäß lassen sich nun beispielsweise hydrophobe Deowirker in wasserhaltige Formulierungen einarbeiten.
Die einzuarbeitenden Stoffe, Wirkstoffe oder Wirklösungen sind in der Zubereitung nicht oder nur schwer löslich. Die Löslichkeit ist die Eigenschaft eines Stoffes, sich in einer Flüssigkeit homogen aufzulösen. Stoff oder Stoffgemische, die sich im Lösemittel nicht vollständig oder nur inhomogen Lösemittel lösen lassen, werden als nicht löslich bzw. schwer löslich bezeichnet. Die kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können ferner kosmetische Hilfsstoffe und weitere Wirkstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Konservierungshelfer, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe und
Farbpigmente, Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate sofern der Zusatz die geforderten Eigenschaften hinsichtlich der Löslichkeit nicht beeinträchtigt.

Claims

Patentansprüche
1 . Kosmetische oder dermatologische Zubereitung umfassend Wasser und ein oder mehrere pulverförmige Produkte, umfassend oder bestehend aus
a. ) ein oder mehreren bei Raumtemperatur flüssige, pastöse und/oder bis zu einer Temperatur von 150°C schmelzbare hydrophobe Stoffe oder Stoffgemische, die b. ) auf einem oder mehreren partikulären Trägern absorbiert sind,
dadurch gekennzeichnet, dass
der hydrophobe Stoff oder das Stoffgemisch (a.) allein nicht löslich oder schwerlöslich in der Zubereitung ist und die Träger (b.) charakterisiert sind über eine Partikelgröße im Bereich von 5 nm bis 2 mm, einer Stampfdichte von 50 kg/m3 bis 1400 kg/m3 und einer kugelförmigen, fasrigen, flockigen und/oder schwammartig Partikelform.
2. Zubereitung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass die Absorption der hydrophobe Stoffe oder Stoffgemische auf einem oder mehreren partikulären Trägern entsprechend dem CPF-Verfahren erfolgt.
3. Zubereitung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass der oder die Träger (b.) gewählt werden aus der Gruppe der Polysaccharide, Kieselsäuren und/oder
Cellulosen.
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