UA62992C2 - Drugs for treating psoriasis, lichen rubber planus, and external diffuse otitis - Google Patents
Drugs for treating psoriasis, lichen rubber planus, and external diffuse otitis Download PDFInfo
- Publication number
- UA62992C2 UA62992C2 UA2000074320A UA2000074320A UA62992C2 UA 62992 C2 UA62992 C2 UA 62992C2 UA 2000074320 A UA2000074320 A UA 2000074320A UA 2000074320 A UA2000074320 A UA 2000074320A UA 62992 C2 UA62992 C2 UA 62992C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- treatment
- difluoromethylmercaptophenyl
- acid
- patients
- ointment
- Prior art date
Links
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 title claims abstract description 15
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract description 13
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title abstract description 11
- 208000005141 Otitis Diseases 0.000 title abstract description 3
- 208000019258 ear infection Diseases 0.000 title abstract description 3
- RWZYAGGXGHYGMB-UHFFFAOYSA-N anthranilic acid Chemical compound NC1=CC=CC=C1C(O)=O RWZYAGGXGHYGMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 48
- 201000011486 lichen planus Diseases 0.000 claims description 11
- 206010033072 otitis externa Diseases 0.000 claims description 10
- 230000001373 regressive effect Effects 0.000 claims description 7
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims description 3
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims description 3
- 230000003637 steroidlike Effects 0.000 claims description 3
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims description 2
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims description 2
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims description 2
- -1 steroid compound Chemical class 0.000 abstract description 6
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 abstract description 5
- VMDCWVVITJLJTQ-UHFFFAOYSA-N [O-]C(C1=CC=CC=C1NC(C=C1)=CC=C1[S+](F)F)=O Chemical compound [O-]C(C1=CC=CC=C1NC(C=C1)=CC=C1[S+](F)F)=O VMDCWVVITJLJTQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 28
- 229960004369 flufenamic acid Drugs 0.000 description 20
- LPEPZBJOKDYZAD-UHFFFAOYSA-N flufenamic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1NC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 LPEPZBJOKDYZAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 20
- 238000000034 method Methods 0.000 description 15
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 14
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 12
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 12
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 12
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 9
- 230000008569 process Effects 0.000 description 9
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 8
- 238000011161 development Methods 0.000 description 8
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 8
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 7
- 101800004538 Bradykinin Proteins 0.000 description 6
- WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N Formaldehyde Chemical compound O=C WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- QXZGBUJJYSLZLT-UHFFFAOYSA-N H-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg-OH Natural products NC(N)=NCCCC(N)C(=O)N1CCCC1C(=O)N1C(C(=O)NCC(=O)NC(CC=2C=CC=CC=2)C(=O)NC(CO)C(=O)N2C(CCC2)C(=O)NC(CC=2C=CC=CC=2)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(O)=O)CCC1 QXZGBUJJYSLZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 102000001399 Kallikrein Human genes 0.000 description 6
- 108060005987 Kallikrein Proteins 0.000 description 6
- 102100035792 Kininogen-1 Human genes 0.000 description 6
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 6
- QXZGBUJJYSLZLT-FDISYFBBSA-N bradykinin Chemical compound NC(=N)NCCC[C@H](N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N1[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N2[C@@H](CCC2)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)CCC1 QXZGBUJJYSLZLT-FDISYFBBSA-N 0.000 description 6
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 6
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 6
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 6
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 5
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 5
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 5
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 5
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 5
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 5
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 5
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 5
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 206010018691 Granuloma Diseases 0.000 description 4
- 206010033733 Papule Diseases 0.000 description 4
- XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N Zinc monoxide Chemical compound [Zn]=O XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 4
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 4
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 4
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 4
- 210000003414 extremity Anatomy 0.000 description 4
- 230000036541 health Effects 0.000 description 4
- 210000000265 leukocyte Anatomy 0.000 description 4
- 210000001364 upper extremity Anatomy 0.000 description 4
- BOFRXDMCQRTGII-UHFFFAOYSA-N 619-08-9 Chemical compound OC1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1Cl BOFRXDMCQRTGII-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 description 3
- 102000004142 Trypsin Human genes 0.000 description 3
- 108090000631 Trypsin Proteins 0.000 description 3
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 3
- 210000000613 ear canal Anatomy 0.000 description 3
- 210000000416 exudates and transudate Anatomy 0.000 description 3
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 3
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 3
- 238000007912 intraperitoneal administration Methods 0.000 description 3
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 3
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 3
- 230000000793 phophlogistic effect Effects 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 239000012588 trypsin Substances 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WFZKRNIMSVDNBU-UHFFFAOYSA-N Creatinine sulfate mixture with serotonin Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O.C[NH+]1CC(=O)N=C1N.C1=C(O)C=C2C(CC[NH3+])=CNC2=C1 WFZKRNIMSVDNBU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QSJXEFYPDANLFS-UHFFFAOYSA-N Diacetyl Chemical compound CC(=O)C(C)=O QSJXEFYPDANLFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 2
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 230000002168 angioprotective effect Effects 0.000 description 2
- YUENFNPLGJCNRB-UHFFFAOYSA-N anthracen-1-amine Chemical compound C1=CC=C2C=C3C(N)=CC=CC3=CC2=C1 YUENFNPLGJCNRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000002322 anti-exudative effect Effects 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 2
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 2
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 2
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 2
- 210000003141 lower extremity Anatomy 0.000 description 2
- 230000000936 membranestabilizing effect Effects 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 2
- 206010033675 panniculitis Diseases 0.000 description 2
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 description 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 description 2
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 2
- 238000011160 research Methods 0.000 description 2
- GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N resorcinol Chemical compound OC1=CC=CC(O)=C1 GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 2
- 210000004304 subcutaneous tissue Anatomy 0.000 description 2
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 2
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 2
- 239000011787 zinc oxide Substances 0.000 description 2
- BSWWXRFVMJHFBN-UHFFFAOYSA-N 2,4,6-tribromophenol Chemical compound OC1=C(Br)C=C(Br)C=C1Br BSWWXRFVMJHFBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YMRNZNHFJGQDCB-UHFFFAOYSA-N 2-amino-3-phenylbenzoic acid Chemical class NC1=C(C(O)=O)C=CC=C1C1=CC=CC=C1 YMRNZNHFJGQDCB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Natural products OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000030453 Drug-Related Side Effects and Adverse reaction Diseases 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010063560 Excessive granulation tissue Diseases 0.000 description 1
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M Fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 description 1
- 229940124091 Keratolytic Drugs 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 102100032446 Protein S100-A7 Human genes 0.000 description 1
- 108010005256 S100 Calcium Binding Protein A7 Proteins 0.000 description 1
- 206010070834 Sensitisation Diseases 0.000 description 1
- 206010042674 Swelling Diseases 0.000 description 1
- 241000779819 Syncarpia glomulifera Species 0.000 description 1
- 229930003270 Vitamin B Natural products 0.000 description 1
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 210000004712 air sac Anatomy 0.000 description 1
- 230000004075 alteration Effects 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 230000002682 anti-psoriatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 1
- 229940064004 antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 1
- 239000003212 astringent agent Substances 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- QKSKPIVNLNLAAV-UHFFFAOYSA-N bis(2-chloroethyl) sulfide Chemical compound ClCCSCCCl QKSKPIVNLNLAAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 230000036760 body temperature Effects 0.000 description 1
- 239000001110 calcium chloride Substances 0.000 description 1
- 239000004227 calcium gluconate Substances 0.000 description 1
- 229960004494 calcium gluconate Drugs 0.000 description 1
- 235000013927 calcium gluconate Nutrition 0.000 description 1
- NEEHYRZPVYRGPP-UHFFFAOYSA-L calcium;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanoate Chemical compound [Ca+2].OCC(O)C(O)C(O)C(O)C([O-])=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C([O-])=O NEEHYRZPVYRGPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 1
- 238000007705 chemical test Methods 0.000 description 1
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 1
- 239000003975 dentin desensitizing agent Substances 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 1
- 230000005713 exacerbation Effects 0.000 description 1
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 description 1
- 210000001126 granulation tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000009931 harmful effect Effects 0.000 description 1
- 239000003326 hypnotic agent Substances 0.000 description 1
- 230000000147 hypnotic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 1
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000001530 keratinolytic effect Effects 0.000 description 1
- 208000014987 limb edema Diseases 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 229960003464 mefenamic acid Drugs 0.000 description 1
- HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N mefenamic acid Chemical compound CC1=CC=CC(NC=2C(=CC=CC=2)C(O)=O)=C1C HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000005012 migration Effects 0.000 description 1
- 238000013508 migration Methods 0.000 description 1
- 239000004570 mortar (masonry) Substances 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 230000001338 necrotic effect Effects 0.000 description 1
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000000737 periodic effect Effects 0.000 description 1
- 238000000554 physical therapy Methods 0.000 description 1
- 239000001739 pinus spp. Substances 0.000 description 1
- 229910052573 porcelain Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960005205 prednisolone Drugs 0.000 description 1
- OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N prednisolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 description 1
- 230000035752 proliferative phase Effects 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 229940030793 psoriasin Drugs 0.000 description 1
- 230000001185 psoriatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 230000037390 scarring Effects 0.000 description 1
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 description 1
- 229940125723 sedative agent Drugs 0.000 description 1
- 230000008313 sensitization Effects 0.000 description 1
- 230000037380 skin damage Effects 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 238000005728 strengthening Methods 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 239000011573 trace mineral Substances 0.000 description 1
- 235000013619 trace mineral Nutrition 0.000 description 1
- 239000003204 tranquilizing agent Substances 0.000 description 1
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 description 1
- GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N triamcinolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@@]3(F)[C@@H](O)C[C@](C)([C@@]([C@H](O)C4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N 0.000 description 1
- 229940036248 turpentine Drugs 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 235000019156 vitamin B Nutrition 0.000 description 1
- 239000011720 vitamin B Substances 0.000 description 1
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 description 1
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003313 weakening effect Effects 0.000 description 1
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical compound [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000011686 zinc sulphate Substances 0.000 description 1
- 235000009529 zinc sulphate Nutrition 0.000 description 1
Abstract
Description
Винахід відноситься до медицини, зокрема до лікарських засобів і може бути використаний для місцевого застосування при лікуванні псоріазу, червоного плискатого лишаю і зовнішнього дифузного отиту.The invention relates to medicine, in particular to medicinal products and can be used for local application in the treatment of psoriasis, lichen planus, and diffuse otitis externa.
В сучасній дерматологічній практиці для лікування псоріазу і червоного плискатого лишаю застосовується ряд лікарських препаратів як резорбтивного, так і місцевого типу дії. Поряд із засобами, що діють на нервову систему (седативні, транквілізатори, снодійні), обмін речовин (гормони, мікроелементи, вітаміни (1, 2, З), процеси сенсибілізації (кальцію глюконат і хлорид) та ін. не виключена необхідність широкого використання засобів, які є постійними компонентами лікування хворих псоріазом. Серед зовнішніх засобів терапії захворювань найбільш широке застосування набули мазі: саліцилова, бутадіонова, цинку оксид, цинко-сірчана, псоріазинова, антипсоріатикова, ембіхінова, антрамінова, антрасульфонова, молдранатова, а також мазі, до складу яких входять глюкокортикоїдні гормони (кенакорт, преднізолон, полькорталон), дьоготь, нафта та ін. (4, 5, 6, 7, 8, 9).In modern dermatological practice, a number of drugs of both resorptive and local type of action are used for the treatment of psoriasis and lichen planus. Along with agents that act on the nervous system (sedatives, tranquilizers, hypnotics), metabolism (hormones, trace elements, vitamins (1, 2, C), sensitization processes (calcium gluconate and chloride), etc., the need for widespread use of agents is not excluded , which are permanent components of the treatment of patients with psoriasis. Among the external means of disease therapy, salicylic, butadione, zinc oxide, zinc-sulphate, psoriasin, antipsoriatic, embiquin, anthramine, anthrasulfon, moldranat ointments are the most widely used, as well as ointments containing include glucocorticoid hormones (kenacort, prednisolone, polcortalone), tar, oil, etc. (4, 5, 6, 7, 8, 9).
При лікуванні зовнішнього дифузного отиту у більшості випадків використовуються мазі, до складу яких входять засоби з протизапальною дією (бутадіон, мефенамінова кислота), в'яжучі та антисептичні засоби (ксероформ, дерматол, резорцин, цинку окис), а також кортикостероїди та антибіотики (10).In the treatment of diffuse otitis externa, in most cases, ointments are used, which include agents with an anti-inflammatory effect (butadione, mefenamic acid), astringents and antiseptics (xeroform, dermatol, resorcinol, zinc oxide), as well as corticosteroids and antibiotics (10 ).
Слід зауважити, що застосування вказаних препаратів досить часто призводить до розвитку важких ускладнень, виникнення в деяких випадках резистентності до терапії, не запобігає розвитку рецидивів, які настають невдовзі після закінчення курсу лікування.It should be noted that the use of these drugs quite often leads to the development of severe complications, the occurrence of resistance to therapy in some cases, does not prevent the development of relapses that occur shortly after the end of the course of treatment.
Прототипом для лікування в стаціонарній і регресивній стадіях псоріазу і червоного плискатого лишаю використовували 595 саліцилову мазь, яка має кератолітичні, відволікаючі і антисептичні властивості (11).595 salicylic ointment, which has keratolytic, distracting, and antiseptic properties, was used as a prototype for treatment in stationary and regressive stages of psoriasis and lichen planus (11).
Недолік даної мазі - значна подразнююча дія на епідерміс, звільнений від ороговілих клітин і слизової оболонки. Крім того, мазь не має протизапальної дії і тому має невисокий лікувальний ефект.The disadvantage of this ointment is a significant irritating effect on the epidermis, freed from keratinized cells and the mucous membrane. In addition, the ointment does not have an anti-inflammatory effect and therefore has a low therapeutic effect.
Для лікування зовнішнього дифузного отиту застосовували турунди з нітрофунгіном, антибіотики внутрішньом'язево, десенсибілізуючу терапію.Turunda with nitrofungin, intramuscular antibiotics, and desensitizing therapy were used to treat diffuse otitis externa.
Недоліком нітрофунгіну є подразнююча дія на тканини, а антибіотиків - різні побічні ефекти (10).The disadvantage of nitrofungin is its irritating effect on tissues, and antibiotics have various side effects (10).
В основу винаходу поставлена задача - створити високоефективний нестероїдний препарат для лікування регресивної і стаціонарної стадій псоріазу, червоного плискатого лишаю і зовнішнього дифузного отиту, прискорити строки одужання хворих, уникнути побічної дії ліків, що використовуються у наш час, подовжити строки ремісії.The invention is based on the task of creating a highly effective nonsteroidal drug for the treatment of regressive and stationary stages of psoriasis, lichen planus, and diffuse otitis externa, to speed up the recovery period of patients, to avoid the side effects of drugs used nowadays, and to extend the remission period.
Поставлена задача досягається тим, що в якості фізіологічно активної речовини використовується оригінальна сполука нестероїдного ряду М-/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілова кислота (Авт. свід.The set task is achieved by the fact that the original compound of the non-steroidal series M-/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid is used as a physiologically active substance (Author's certificate
СРСР Ме931058) на ланоліно-вазеліновій основі при наступних співвідношеннях компонентів, мас.9о: -/4- дифторметилмеркаптофеніл/антранілова 5- кислота 10USSR Me931058) on a lanolin-vaseline base with the following ratios of components, wt. 9o: -/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic 5- acid 10
Ланолін 20 . доLanolin 20. to
Вазелін 100Vaseline 100
Сполука уявляє собою дрібнокристалічний порошок жовтого кольору, гіркого смаку, без запаху, нерозчинний у воді, легкорозчинний у спирті, ефірі, ацетоні, маслах. За даними хімічних випробувань речовина стійка при зберіганні як в нативному вигляді, так і в лікарській формі (мазь).The compound is a fine crystalline powder of yellow color, bitter taste, odorless, insoluble in water, easily soluble in alcohol, ether, acetone, oils. According to chemical tests, the substance is stable when stored both in its native form and in medicinal form (ointment).
До застосування цієї речовини як лікарського засобу ми прийшли в результаті вивчення його протизапального ефекту, біохімічного механізму дії і патогенезу запального процесу. При цьому було встановлено, що речовина має протизапальну, антипротеазну, антибрадикінінову, ангіопротекторну та мембраностабілізуючу дію.We came to the use of this substance as a medicinal product as a result of studying its anti-inflammatory effect, biochemical mechanism of action and pathogenesis of the inflammatory process. At the same time, it was established that the substance has anti-inflammatory, anti-protease, anti-bradykinin, angioprotective and membrane-stabilizing effects.
Вивчення протизапальної дії М-/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти проводилось в порівнянні з флюфенаміновою кислотою, яка, як і наша речовина, належить до похідних М- фенілантранілової кислоти і є високоактивним протизапальним препаратом. В якості моделі було вибрано запалення переважно з явищами альтерації, ексудації і проліферації. Речовину вивчали в умовно терапевтичній дозі - 19мг/кг (1095 ЛДвзо) при внутрішньочеревному введенні.The anti-inflammatory effect of M-/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid was studied in comparison with flufenamic acid, which, like our substance, belongs to derivatives of M-phenylanthranilic acid and is a highly active anti-inflammatory drug. As a model, inflammation was chosen mainly with the phenomena of alteration, exudation and proliferation. The substance was studied in a conditionally therapeutic dose - 19mg/kg (1095 LDvzo) when administered intraperitoneally.
Антиексудативний ефект встановлено на моделі набряку задньої кінцівки щурів, викликаного субплантарним введенням по 0,1мл флогогенних агентів - 290 розчину формаліну, 0,2595 розчину трипсину, 695 розчину декстрану, 0,590 розчину серотоніну, Іод. калікреїну (діюча основа препарату дільмінал), 1:10" бг/мл розчину брадикініну. Речовину, що досліджується, вводили внутрішньочеревно за ЗОхв. до ін'єкції флогістиків. Антиексудативний ефект обліковували за допомогою плетизмометра.The antiexudative effect was established on the model of edema of the rear limb of rats caused by subplantar injection of 0.1 ml of phlogogenic agents - 290 formalin solution, 0.2595 trypsin solution, 695 dextran solution, 0.590 serotonin solution, iodine. kallikrein (the active ingredient of the drug Dilminal), 1:10 "bg/ml of bradykinin solution. The substance under investigation was administered intraperitoneally according to ZOkhv. before the injection of phlogistics. The antiexudative effect was recorded using a plethysmometer.
Протекторну дію речовини на альтеративні процеси запалення вивчали на щурах масою 180-200Гг.The protective effect of the substance on alternative inflammatory processes was studied on rats weighing 180-200 g.
Запалення викликали внутрішньовенним введенням 0,590 розчину серотонін-креатинін-сульфату у дозі 10мг/кг з одночасним внутрішньошкіряним введенням 0,2мл розчину сечовини.Inflammation was induced by intravenous injection of 0.590 of serotonin-creatinine-sulfate solution at a dose of 10 mg/kg with simultaneous intradermal injection of 0.2 ml of urea solution.
Вплив речовини на проліферативні процеси у вогнищі запалення (утворення грануляційно-фіброзної тканини і вміст лейкоцитів в ексудаті) вивчали за допомогою методу "кишенькової" гранулеми за Г. Сельє в модифікації В.Б. Розена (12). Запалення викликали у щурів масою 210-240г за допомогою введення в ділянку спини під ефірним наркозом 20см3 повітря і ін'єкцією у повітряний мішок О,5мл 5095 олійного розчину скіпідару. Речовину вводили в шлунок одноразово в дозі ЗОмг/кг. Тварин досліджували на 7 і 14 добу.The effect of the substance on the proliferative processes in the focus of inflammation (formation of granulation-fibrous tissue and the content of leukocytes in the exudate) was studied using the "pocket" granuloma method according to H. Selye, modified by V.B. Rosena (12). Inflammation was induced in rats weighing 210-240g by injecting 20cm3 of air into the back area under ether anesthesia and injecting 0.5ml of 5095 oil solution of turpentine into the air sac. The substance was injected into the stomach once in a dose of ZOmg/kg. Animals were studied on the 7th and 14th day.
Отримані дані (табл.1) свідчать, що за ступенем інгібіції формалінового, трипсинового і декстранового набряків М-/дифторметилмеркаптофеніл/антранілова кислота перевершувала флюфенамінову кислоту.The obtained data (Table 1) show that M-/difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid was superior to fluphenamic acid in the degree of inhibition of formalin, trypsin and dextran edema.
Таблиця 1Table 1
Протизапальна активність М-/дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти кислоти і флюфенамінової кислоти на моделях набряків кінцівки щурів при субплантарному введенні формаліну, трипсину, декстрану /МеЕт/Anti-inflammatory activity of M-/difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid and flufenamic acid on rat limb edema models with subplantar injection of formalin, trypsin, dextran /MeEt/
ПЖуввн рPZhuvvn r
М-/дифторметилмеркаптофеніл/антранілова 41,912,8 41,5132 40,013,0 кислота, п--7 35,53, 39,053,6 23,5-2,2M-/difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic 41.912.8 41.5132 40.013.0 acid, n--7 35.53, 39.053.6 23.5-2.2
Розвиток набряку кінцівок щурів при серотоніновому, калікреїновому і брадикініновому "запаленнях" в контрольних дослідах характеризувався помірним наростанням з максимумом через 3-4год після субплантарного введення флогогенних агентів. Попереднє, за ЗОхв до ін'єкції останніх, внутрішньочеревне введення М-/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти відповідно в дозах 19мг/кг ії 18мг/кг (еквімолярна першій) призводить до зменшення розвитку вищеназваних набряків (табл.2).The development of edema of the limbs of rats with serotonin, kallikrein and bradykinin "inflammation" in control experiments was characterized by a moderate increase with a maximum 3-4 hours after subplantar injection of phlogogenic agents. Previous, according to ZOkhv before the injection of the latter, intraperitoneal administration of M-/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid, respectively, in doses of 19 mg/kg and 18 mg/kg (equimolar to the first) leads to a decrease in the development of the above-mentioned edemas (Table 2).
Помітна перевага М-/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти над флюфенаміновою кислотою по ступеню пригнічення калікреїнового набряку простежується протягом всього досліду, менш помітна по пригніченню серотонінового набряку. Що стосується |інгібіції брадикінінового набряку, то досліджувана речовина в 1,3 рази перевищувала по своїй активності флюфенамінову кислоту на 4-й годині (Р«0,05).A noticeable advantage of M-/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid over flufenamic acid in the degree of inhibition of kallikrein edema was observed throughout the experiment, less noticeable in inhibition of serotonin edema. As for the inhibition of bradykinin edema, the studied substance was 1.3 times more active than flufenamic acid at the 4th hour (P<0.05).
Таблиця 2Table 2
Вплив М-/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти (19мг/кг) і флюфенамінової кислоти (18мг/кг) при внутрішньочеревному введенні на розвиток серотонінового, брадикінінового і калікреїнового набряків /МеЕт/ -| Об'єм кінцівки щура (відносні одиниці) і величинаThe influence of M-/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid (19 mg/kg) and flufenamic acid (18 mg/kg) during intraperitoneal administration on the development of serotonin, bradykinin, and kallikrein edema /MeEt/ -| Rat limb volume (relative units) and magnitude
Серії дослідів Флогогенний інгібіції набряку (9о до контролю) через: агент 374017 | 39015 | 430,22 | 410,25Series of experiments Phlogogenic inhibition of edema (9o before control) by: agent 374017 | 39015 | 430.22 | 410.25
М-а 2,9 0287 290 2,6 50,07 2,3 50,06 дифторметилмеркаптофеніл/антранілова гу 257 39,6 440 кислота, п-6 Серотонін рР«ебо5 Ре«0,05 Ре«0,05 Ре0,05 р Рі»0,05 Рі»0,05 Рі»0,05 Рі»0,05M-a 2.9 0287 290 2.6 50.07 2.3 50.06 difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid 257 39.6 440 acid, p-6 Serotonin pR«ebo5 Re«0.05 Re«0.05 Re0, 05 yr Ri»0.05 Ri»0.05 Ri»0.05 Ri»0.05
Зло зо щолег 2001 2,65 0,08Evil from every year 2001 2.65 0.08
Флюфенамінова кислота, п-6 16,3 23 34,9 36,6Flufenamic acid, p-6 16.3 23 34.9 36.6
Ре0,05 Ре0,05 Ре0,05 Ре0,05 480,46 | 535043 | 58-04 | 4,250,33Re0.05 Re0.05 Re0.05 Re0.05 480.46 | 535043 | 58-04 | 4,250.33
М-а 435035 46032 4,6 0,25 21-02 дифторметилмеркаптофеніл/антранілова 10,4 132 20,6 500 кислота, п-6 Брадикінін Р»0,05 Ре«0,05 Ре«0,05 Ре0,05 рад Рі»0,05 Рі»0,05 Рі»0,05 Рі»0,05 4255037 400,25 37 08 23021M-a 435035 46032 4.6 0.25 21-02 difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic 10.4 132 20.6 500 acid, p-6 Bradykinin P»0.05 Re«0.05 Re«0.05 Re0.05 rad Ri»0.05 Ri»0.05 Ri»0.05 Ri»0.05 4255037 400.25 37 08 23021
Флюфенамінова кислота, п--7 10,6 245 344 36,5Flufenamic acid, n--7 10.6 245 344 36.5
Р»0,05 Ре0,05 Ре0,05 Ре0,05 4210,44 | 7,3:0,58 | 7,8-0,78 | 6,940,6Р»0.05 Ре0.05 Ре0.05 Ре0.05 4210.44 | 7.3:0.58 | 7.8-0.78 | 6,940.6
Ма 35017 5,3 50,33 4,703 38033 дифторметилмеркаптофеніл/антранілова 166 273 39,7 449 кислота, п-6 Калікреїн Ре0,05 Ре«0,05 Ре«0,05 Ре0,05 р Рі«0,05 Рі«0,05 Рі«0,05 Рі«0,05 520,42 600-027 65024 577-028Ma 35017 5.3 50.33 4.703 38033 difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic 166 273 39.7 449 acid, n-6 Kallikrein Re0.05 Re«0.05 Re«0.05 Re0.05 r Ri«0.05 Ri«0 .05 Ri«0.05 Ri«0.05 520.42 600-027 65024 577-028
Флюфенамінова кислота, п-6б (9) 178 16,6 17,3Flufenamic acid, p-6b (9) 178 16.6 17.3
Р»0,05 Р»0,05 Р»0,05 Р»0,05 х Чисельник - відносні одиниці, знаменник - 95 інгібіції;Р»0.05 Р»0.05 Р»0.05 Р»0.05 x Numerator - relative units, denominator - 95 inhibitions;
Р - по відношенню до контролю; Р1 - по відношенню до флюфенамінової кислотиP - in relation to the control; P1 - in relation to flufenamic acid
В дослідах з "кишеньковою" гранулемою М/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілова кислота і флюфенамінова кислота достовірно пригнічували утворення грануляційно-фіброзної тканини. Більш ефективною виявилась речовина М-/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілова кислота, яка не тільки пригнічувала утворення грануляційної тканини, але і пригнічувала ексудативні процеси на 7 и 14 добу, про що свідчить достовірне зменшення маси вологої гранулеми (табл.3).In experiments with "pocket" granuloma M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid and fluphenamic acid reliably inhibited the formation of granulation-fibrous tissue. The substance M-/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid proved to be more effective, which not only suppressed the formation of granulation tissue, but also suppressed exudative processes on the 7th and 14th day, as evidenced by a significant decrease in the mass of wet granuloma (Table 3).
Таблиця ЗTable C
Вплив М/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти та флюфенамінової кислоти при внутрішньошлунковому введенні щурам на утворення грануляційно-фіброзної тканини і вміст лейкоцитів в ексудаті (Мет) й г. Маса грануляційно-фіброзної тканини, мг | Кількість лейкоцитів вThe effect of M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid and flufenamic acid when administered intragastrically to rats on the formation of granulation-fibrous tissue and the content of leukocytes in exudate (Met) and g. Mass of granulation-fibrous tissue, mg | The number of leukocytes in
Серії дослідів 1мл ексудатуSeries of experiments of 1 ml of exudate
11111111 | вологої | сухої | вологої | сухої | 7доба | л4доба11111111 | wet | dry | wet | dry | 7 days l4doba
М/4- 2846:2101,1| 6242541 11900:95,11250522,4| 9510-5876 | 62235543 дифторметилмеркаптофеніл/антранілова| Ре«еО0,05 Р«0,05 Р«е0,05 Р«0,05 Р«0,05 Р«0,05 кислота, п-6 Рі«0,05 Рі«0,05 | Рі«0,05 | Рі«0,05| Рі«0,05 Рі«0,05 ' Ре0,05 Р«0,05 Р«0,05 | Р«0,05 Ре«0,05 Ре0,05M/4- 2846:2101,1| 6242541 11900:95,11250522,4| 9510-5876 | 62235543 Difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic Re«eО0.05 R«0.05 R«e0.05 R«0.05 R«0.05 R«0.05 acid, p-6 R«0.05 R«0.05 | Ri«0.05 | Ri«0.05| Ри«0.05 Ри«0.05 ' Ре0.05 Р«0.05 Р«0.05 | Р«0.05 Ре«0.05 Ре0.05
Обидві речовини створювали бар'єр для проникнення в осередок запалення лейкоцитів: їх міграція на 7 добу під впливом М/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти і флюфенамінової кислоти зменшилась відповідно на 45,4905 і 26,495 і продовжувала зменшуватись до 57,3905 і 44,495 на 14 добу. В ці терміни спостерігалось також послаблення інтенсивності проліферативних процесів, про що свідчить зменшення маси сухої гранулеми на 43,295 під впливом М/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти і на 20,595 - під впливом флюфенамінової кислоти, тобто ефективність /М/4- дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти перевищувала таку у флюфенамінової кислоти в 2,1рази (Р«0,05).Both substances created a barrier for the penetration of leukocytes into the center of inflammation: their migration on the 7th day under the influence of M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid and flufenamic acid decreased by 45.4905 and 26.495, respectively, and continued to decrease to 57.3905 and 44.495 on 14 a day In these terms, a weakening of the intensity of proliferative processes was also observed, as evidenced by a decrease in the mass of dry granuloma by 43.295 under the influence of M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid and by 20.595 under the influence of fluphenamic acid, i.e. the effectiveness of /M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid exceeded that of flufenamic acid in 2.1 times (Р«0.05).
Вивчення попереднього внутрішньочеревного введення М/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти і флюфенамінової кислоти відповідно в еквімолярних умовно терапевтичних дозах 19мг/кг і 18мг/кг за З0хв. до викликання запалення показало, що при альтеративному запаленні /М/4- дифторметилмеркаптофеніл/антранілова кислота ефективно попереджувала розвиток поширених некрозів з деструкцією шкіри і підшкірної клітковини, зменшуючи при цьому розміри некротичних ділянок. Аналогічну, але менш виражену дію мала флюфенамінова кислота (табл.4).Study of preliminary intraperitoneal administration of M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid and flufenamic acid, respectively, in equimolar conditionally therapeutic doses of 19 mg/kg and 18 mg/kg for 30 min. before causing inflammation showed that with alterative inflammation /M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid effectively prevented the development of widespread necrosis with destruction of the skin and subcutaneous tissue, while reducing the size of necrotic areas. Flufenamic acid had a similar, but less pronounced effect (Table 4).
Таблиця 4Table 4
Вплив М/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти і флюфенамінової кислоти на альтеративні процеси у вогнищі запалення, викликаного введенням серотонін-креатинін-сульфату і одночасним внутрішньошкірним введенням сечовини 3-15 ЇЇ 5 | ню | янThe effect of M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid and flufenamic acid on the alterative processes in the focus of inflammation caused by the introduction of serotonin-creatinine-sulfate and simultaneous intradermal introduction of urea 3-15 ЯИ 5 | nu | Jan
Контроль. п-!0 д/г |101 | 1 | 3 | з | з кислота, п-10 (Флюфенаміновакислота п-10 -/-: | 0 | з | з | 2 | 2 - відсутність змін т точкові некрози ж- некрози величиною 100мм2 ж--я- некрози величиною 290мм2 ж-н- поширені некрози з випадінням шкіри і підшкірної клітковиниCONTROL. n-!0 d/h |101 | 1 | 3 | with | z acid, p-10 (Flufenamic acid p-10 -/-: | 0 | z | z | 2 | 2 - no changes t point necrosis z- necrosis size 100mm2 z--ja- necrosis size 290mm2 z-n- widespread necrosis with loss of skin and subcutaneous tissue
Із отриманих даних видно, що М/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілова кислота ефективніше, ніж флюфенамінова кислота затримує розвиток альтеративних процесів, стимулюючи рубцювання шкірних дефектів.The obtained data show that M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid is more effective than flufenamic acid in delaying the development of alterative processes, stimulating the scarring of skin defects.
Вищезгадані властивості (антипротеазні, антибрадикінінові, ангіопротекторні та мембраностабілізуючі) м/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілової кислоти представлені в дисертації (13) і матеріалах, розглянутих в фармакологічному комітеті МОЗ України (протокол Меб від 29.10.1992р.), і одержаному дозволі на клінічне застосування останньої у вигляді 590 мазі Дифторант для лікування стаціонарної і регресивної форм псоріазу, червоного плискатого лишаю і зовнішнього дифузного отиту.The above-mentioned properties (antiprotease, antibradykinin, angioprotective, and membrane-stabilizing) of m/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid are presented in the dissertation (13) and materials reviewed by the Pharmacological Committee of the Ministry of Health of Ukraine (Meb protocol dated October 29, 1992), and the obtained permission for clinical use the latter in the form of 590 Difluorant ointment for the treatment of stationary and regressive forms of psoriasis, lichen planus, and diffuse otitis externa.
Таким чином, отримані нами дані свідчать, що М/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілова кислота пригнічує альтеративну, ексудативну і проліферативну фази запалення, знижує вміст в крові брадикініну, який приймає участь у розвитку запалення, стабілізує клітинні мембрани, є хорошим ангіопротектором. Крім того, М/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілова кислота має анальгезуючу і жарознижуючу дію.Thus, the data obtained by us indicate that M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid suppresses the alterative, exudative and proliferative phases of inflammation, reduces the content of bradykinin in the blood, which takes part in the development of inflammation, stabilizes cell membranes, and is a good angioprotector. In addition, M/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid has an analgesic and antipyretic effect.
Спосіб отримання. Для отримання в лабораторних умовах лікарського засобу (595 і 1095 мазіMethod of obtaining. To obtain the medicinal product in laboratory conditions (595 and 1095 ointment
Дифторант) беремо відповідно 5г і 10г кристалічного порошку фізіологічно активної речовини, вміщуємо в порцелянову ступку і ретельно розтираємо з додаванням 5-10 крапель вазелінового масла. Потім порціями додаємо 95г для 590 мазі і 90г для 10905 мазі ланоліно-вазелінової основи в співвідношенні 1:5 і все це змішуємо до однорідної маси.Difluorant) take 5g and 10g of crystalline powder of the physiologically active substance, respectively, place in a porcelain mortar and grind thoroughly with the addition of 5-10 drops of petroleum jelly. Then, in portions, add 95g for 590 ointment and 90g for 10905 ointment of lanolin-vaseline base in a ratio of 1:5 and mix it all to a homogeneous mass.
Заявляємий склад у формі 595 і 1095 Дифторантової мазі на ланоліно-вазеліновій основі в співвідношенні 1:5 застосовується традиційним способом.The declared composition in the form of 595 and 1095 Difluorant ointment on a lanolin-vaseline basis in a ratio of 1:5 is used in the traditional way.
Приклад 1. Хворий Н., 35 років звернувся зі скаргою на висипання, яке покрило різні ділянки тіла, періодичну сверблячку. Діагноз - загострення псоріазу. Хворіє на псоріаз протягом 9 років. Лікувався амбулаторно і в стаціонарі різними мазями, загальнозміцнюючою терапією, УФО. Наставав тимчасовий ефект.Example 1. Patient N., 35 years old, complained of a rash that covered different parts of the body, periodic itching. Diagnosis - exacerbation of psoriasis. He has been suffering from psoriasis for 9 years. He was treated on an outpatient basis and in a hospital with various ointments, general strengthening therapy, UFO. There was a temporary effect.
Об'єктивно: шкірний процес носить розповсюджений характер, локалізується на верхніх і нижніх кінцівках, на тулубі. Папули рожевого кольору з сріблясто-білими лусочками на поверхні центру елемента розміром від 2-х до 4-х см в діаметрі. Загострення в стаціонарній стадії.Objectively: the skin process is widespread, localized on the upper and lower limbs, on the trunk. Papules of pink color with silvery-white scales on the surface of the center of the element measuring from 2 to 4 cm in diameter. Exacerbation in the stationary stage.
Хворому призначено 595 мазь, до складу якої входить М-/4-дифторметилмеркаптофеніл/антранілова кислота. Змазували уражені ділянки шкіри двічі на добу протягом 16 днів. Після курсу лікування відмічалось значне поліпшення шкірного процесу: псоріатичні елементи на тулубі розсмокталися, на кінцівках регресували. Хворий скарг не пред'являє. Виписаний в стані клінічної ремісії.The patient was prescribed 595 ointment, which includes M-/4-difluoromethylmercaptophenyl/anthranilic acid. Lubricated the affected areas of the skin twice a day for 16 days. After the course of treatment, a significant improvement of the skin process was noted: psoriatic elements on the trunk were absorbed, and regressed on the limbs. The patient has no complaints. He was discharged in a state of clinical remission.
Контролем служили 5 хворих, у яких було діагностовано псоріаз в стаціонарній стадії лікування. Місце ураження шкіри - верхні і нижні кінцівки, тулуб.5 patients who were diagnosed with psoriasis in the inpatient stage of treatment served as controls. The site of skin damage - upper and lower limbs, trunk.
Лікування в стаціонарі проводилось 295 саліциловою маззю шляхом нанесення тонкого шару двічі на добу протягом 25 днів.Treatment in the hospital was carried out with 295 salicylic ointment by applying a thin layer twice a day for 25 days.
Результати лікування показали, що клінічне одужання спостерігалося у 2-х хворих, значне покращення у 1-го хворого, у 2-х лікування не було ефективним.The results of treatment showed that clinical recovery was observed in 2 patients, significant improvement in 1 patient, treatment was not effective in 2 patients.
Приклад 2. Хворий А., 41 рік. Діагноз: червоний плискатий лишай. Хворіє протягом 5 років. Вперше захворювання було виявлено, коли хворий звернувся до дерматолога зі скаргою на рясне висипання вузликових елементів у вигляді кільця на місці колишніх подряпин згинальних поверхонь верхніх кінцівок, що супроводжувалося сверблячкою. Рецидиви повторилися весною у вигляді папул, покритих роговими лусочками. Місце локалізації - згинальні поверхні верхніх кінцівок і гомілок, суб'єктивно - сверблячка, що посилювалася вночі.Example 2. Patient A., 41 years old. Diagnosis: red lichen planus. He has been sick for 5 years. The disease was discovered for the first time when the patient turned to a dermatologist with a complaint of a profuse rash of nodular elements in the form of a ring at the site of former scratches on the flexor surfaces of the upper limbs, which was accompanied by itching. Relapses were repeated in the spring in the form of papules covered with horny scales. Place of localization - flexural surfaces of the upper limbs and lower legs, subjectively - itching that worsened at night.
Лікування хворого проводилось в стаціонарі за допомогою 595 мазі Дифторант, яку наносили тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на день на протязі 10 діб. Лікувальний ефект почав проявлятися на 2-у добу після нанесення мазі. Сверблячка зникла. В результаті розсмоктування папули стали зменшуватися у розмірах. Шкірні покрови на місті папул мали блідо-рожевий колір. Хворий виписався зі стаціонару в задовільному стані.The patient was treated in a hospital with 595 Difluorant ointment, which was applied in a thin layer to the affected areas of the skin 2 times a day for 10 days. The therapeutic effect began to manifest itself on the 2nd day after applying the ointment. The itching is gone. As a result of resorption, papules began to decrease in size. The skin on the papules had a pale pink color. The patient was discharged from the hospital in satisfactory condition.
При використанні 295 саліцилової мазі у хворих з діагнозом червоний плискатий лишай покращення шкірних процесів спостерігалось протягом 15-16 днів, тобто, трохи пізніше, ніж при лікуванні вищевказаною маззю.When using 295 salicylic ointment in patients with a diagnosis of lichen planus, the improvement of skin processes was observed within 15-16 days, that is, a little later than when treated with the above-mentioned ointment.
Приклад 3. Хворий Г.Г. звернувся в поліклініку зі скаргами на біль в зовнішньому слуховому проході правого вуха, набряк, сверблячку, гіперемію шкіри. Діагноз: зовнішній дифузний отит. Захворів вперше. Був направлений для лікування в стаціонар.Example 3. Patient H.G. went to the polyclinic with complaints of pain in the external auditory canal of the right ear, swelling, itching, hyperemia of the skin. Diagnosis: external diffuse otitis. Got sick for the first time. He was sent to a hospital for treatment.
Лікування хворого проводилось 595 маззю Дифторант. Мазь наносилась на шкіру зовнішнього слухового проходу кожного дня 2 рази на день. На 3-й день лікування відзначалося значне покращання загального стану - нормалізація температури тіла. На 7-й день хвороби запальні явища в зовнішньому слуховому проході зняті, біль повністю зник. Хворий виписався із стаціонару в задовільному стані.The patient was treated with 595 Difluorant ointment. The ointment was applied to the skin of the external auditory canal every day, 2 times a day. On the 3rd day of treatment, a significant improvement in the general condition was noted - normalization of body temperature. On the 7th day of the disease, inflammatory phenomena in the external auditory canal were removed, the pain completely disappeared. The patient was discharged from the hospital in satisfactory condition.
В табл.5 наведені результати лікування зовнішнього дифузного отиту у 30-и хворих 595 маззюTable 5 shows the results of treatment of diffuse otitis externa in 30 patients with 595 ointments
Дифторант і 10-и хворих, які отримали традиційний курс лікування: антибіотики внутрішньом'язево, десенсибілізуючі засоби, фіз. методи і місцеве лікування (турунди у вухо з нітрофунгіном).Difluorant and 10 patients who received a traditional course of treatment: intramuscular antibiotics, desensitizing agents, physical therapy. methods and local treatment (turunda in the ear with nitrofungin).
Як випливає із даних таблиці, лікування хворих маззю Дифторант за пред'явленими показниками перевершує таке при лікуванні традиційними методами.As can be seen from the data in the table, treatment of patients with Difluorant ointment according to the presented indicators is superior to treatment with traditional methods.
Таблиця 5Table 5
Показники лікування хворих зовнішнім дифузним отитомIndicators of treatment of patients with diffuse otitis externa
Строки повного одужання хворих зовнішнім дифузним отитом при лікуванні маззю Дифторант складали 7-8 діб, при лікуванні традиційними методами - 10-12 діб.The period of complete recovery of patients with diffuse otitis externa when treated with Difluorant ointment was 7-8 days, when treated with traditional methods - 10-12 days.
Ефективність 5905 і 1095 мазі Дифторант вивчена в клінічних умовах Центрального науково-дослідного шкірно-венерологічного інституту МОЗ СРСР, ЦОЛІУЛ їі Харківського НДІ дерматології і венерології МОЗThe effectiveness of Difluorant ointment 5905 and 1095 was studied in the clinical conditions of the Central Research Institute of Dermatology and Venereology of the Ministry of Health of the USSR, TsOLIUL and the Kharkiv Research Institute of Dermatology and Venereology of the Ministry of Health
України.of Ukraine.
Результати проведеного лікування хворих свідчать про те, що 5956 мазь Дифторанта була ефективною при стаціонарній і регресивній стадіях псоріазу. Так, із 96 хворих в стаціонарній стадії захворювання у 18 хворих спостерігалось повне одужання в строки від 7 до 21 доби; значне покращення - у 53 хворих, покращення - у 2-х хворих. Неефективне лікування спостерігалось у 21 хворого. При регресивній стадії захворювання (10 хворих) у всіх хворих спостерігалося одужання протягом 7 днів.The results of the treatment of patients indicate that 5956 Difluorant ointment was effective in stationary and regressive stages of psoriasis. Thus, out of 96 patients in the inpatient stage of the disease, 18 patients were fully recovered within 7 to 21 days; significant improvement - in 53 patients, improvement - in 2 patients. Ineffective treatment was observed in 21 patients. In the regressive stage of the disease (10 patients), all patients recovered within 7 days.
Необхідно відмітити, що в порівнянні зі строками лікування хворих контрольної групи, у 6290 хворих, в комплексі лікування яких знаходився Дифторант, спостерігалося скорочення строків одужання в середньому на 1795.It should be noted that in comparison with the treatment times of patients in the control group, in 6,290 patients whose treatment complex included Difluorant, a reduction in recovery times was observed by an average of 1,795.
Лікування хворих червоним плискатим лишаєм (14 чоловік) показало, що у 12 хворих при застосуванніTreatment of patients with red lichen planus (14 people) showed that in 12 patients when applied
Дифторанта покращення наступало на 6-9-й день лікування. Клінічне одужання спостерігалось у 3-х хворих, значне покращення - у 3-х хворих, покращення - у 3-х хворих. Лікування було неефективним у 5-ти хворих.Difluorant improved on the 6-9th day of treatment. Clinical recovery was observed in 3 patients, significant improvement in 3 patients, improvement in 3 patients. Treatment was ineffective in 5 patients.
Застосування пропонованого засобу для лікування псоріазу в стаціонарній і регресивній стадіях, червоного плискатого лишаю і зовнішнього дифузного отиту дає високий терапевтичний ефект і не має ушкоджуючої дії на організм.The use of the proposed remedy for the treatment of psoriasis in stationary and regressive stages, lichen planus, and diffuse otitis externa gives a high therapeutic effect and does not have a harmful effect on the body.
Література 1. Ведерников В.А., Звягина Г.А. К терапии псориаза аскорбиновой кислотой. - В кн. Сб.трудовReferences 1. Vedernikov V.A., Zvyagina G.A. Treatment of psoriasis with ascorbic acid. - In the book Labor Day
Архангельского мед. ин-та, вьпп. 15. Архангельск, 1957, С.197. 2. Глухенький Т.Т., Гуда 3.Ж. Применение витамина Ві и С в комплексе лечения больньїх чешуйчатьм лишаєм. // Врачебное дело. - 1969. Мео7 - С.145-146. 3. Желтаков М.М., Шарапова Г.Я. Гормонь; и кожа. - Вест. дерматол. и венерол. - 1967. - МоІ - б.3-12. 4. Акоева И.Д. Лечение псориаза змбихиновой мазью. // Здравоохранение Таджикистана. - 1956. - Мо3З -Arkhangelsk med. in-ta, vpp. 15. Arkhangelsk, 1957, p.197. 2. Hluhenkyi T.T., Huda 3.Zh. The use of vitamin B and C in the complex treatment of patients with scaly lichen. // Medical case. - 1969. Meo7 - P.145-146. 3. Zheltakov M.M., Sharapova G.Ya. Hormone; and skin - West. dermatol. and venereal - 1967. - MoI - p. 3-12. 4. Akoeva I.D. Treatment of psoriasis with zmbykhinovy ointment. // Healthcare of Tajikistan. - 1956. - Mo3Z -
С.40-42. 5. Берлин С.И. Лечение чешуйчатого лишая антрасульфоновой и антраминовой мазями. // Вест. дерматол. и венерол. - 1964. - Ме7 - Сб.72-73.P. 40-42. 5. Berlin S.I. Treatment of lichen planus with anthrasulfonic and anthramine ointments. // Vest. dermatol. and venereal - 1964. - Me7 - Sat. 72-73.
6. Иванов Н.А. Лечение кортикостероидами некоторьх дерматозов. - М.: Медгиз, 1963. 7. Картамьішев А.И. Лечение болезней кожи кортикостероидньіми препаратами. - М., 1963. 8. Машкиллейсон Л.Н. Частная дерматология. - М.: Медицина, 1965. 9. Задорожньй Б.А. Псориаз. - К.:Здоров'я. - 1973. - 1770. 10. Машковский М.Д. Лекарственньсе средства. - М.; Медицина, 1993. 11. Ябленик Б.С. Чешуйчатьй лишай. Л.: Медицина, 1964. 12. Розен В.Б. Методика воспроизведения стандартного асептического воспаления. - Пат. физиол. и зкспер. терапия, 1961. - 5, Моб - С.72-73. 13. Черноштан К.А. Фармакологические исследования фторпроизводньїх М/-фенилантраниловой кислоть. -6. Ivanov N.A. Corticosteroid treatment of some dermatoses. - M.: Medgiz, 1963. 7. Kartamyishev A.I. Treatment of skin diseases with corticosteroid drugs. - M., 1963. 8. Mashkilleyson L.N. Private dermatology. - M.: Medicine, 1965. 9. Zadorozhnyi B.A. Psoriasis. - K.: Health. - 1973. - 1770. 10. Mashkovsky M.D. Medicines. - M.; Medicine, 1993. 11. Yablenyk B.S. Scaly lichen. L.: Medicine, 1964. 12. Rosen V.B. Methods of reproduction of standard aseptic inflammation. - Pat. physiol. and zxper. therapy, 1961. - 5, Mob - P.72-73. 13. Chernoshtan K.A. Pharmacological studies of fluoride-derived M/-phenylanthranilic acids. -
Дисс... канд. мед.наук. Киев, 1982.Diss... candidate. medical sciences Kyiv, 1982.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA2000074320A UA62992C2 (en) | 2000-07-18 | 2000-07-18 | Drugs for treating psoriasis, lichen rubber planus, and external diffuse otitis |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA2000074320A UA62992C2 (en) | 2000-07-18 | 2000-07-18 | Drugs for treating psoriasis, lichen rubber planus, and external diffuse otitis |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA62992C2 true UA62992C2 (en) | 2004-01-15 |
Family
ID=34514169
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA2000074320A UA62992C2 (en) | 2000-07-18 | 2000-07-18 | Drugs for treating psoriasis, lichen rubber planus, and external diffuse otitis |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA62992C2 (en) |
-
2000
- 2000-07-18 UA UA2000074320A patent/UA62992C2/en unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4352114B2 (en) | Arginine medication with beneficial effects | |
| JP6495183B2 (en) | Compositions and methods for treating surface wounds | |
| JP2002515401A5 (en) | ||
| JP2002518459A (en) | Substances that stimulate the repair process and methods of their application | |
| JP2002510618A (en) | Use of polyamines to treat dermatological conditions | |
| KR102165993B1 (en) | Injection composition for Local Fat-Dissolving | |
| JPH0780761B2 (en) | Composition for treating painful disease or allergic disease and therapeutic method | |
| KR20140027122A (en) | Method for treating disorders of the skin | |
| JPH07557B2 (en) | Composition for treating dermatitis | |
| JP2020500915A (en) | Phenytoin for local action for use in treating peripheral neuropathic pain | |
| WO2018161890A1 (en) | Application of berberine in preparing drug for treating acute soft tissue injury | |
| AU5100300A (en) | Use of a vitamin combination for the treatment of pruritus and non-infective disorders involving itching and/or inflammation | |
| UA62992C2 (en) | Drugs for treating psoriasis, lichen rubber planus, and external diffuse otitis | |
| JPH1180031A (en) | Preparation for external use and increase of percutaneous or transmucosal absorption | |
| JP2002241308A (en) | Therapeutic agent for pruritus cutaneus | |
| RU2357747C1 (en) | Method of psoriatic disease treatment | |
| RU2200550C2 (en) | Novel medicinal forms of dimocifon in leprosy therapy, itching and allergodermatosis, during's dermatitis herpetiformis | |
| JP2017088541A (en) | Abnormal scar formation inhibitor | |
| Yuryeva et al. | Choice of the base of extemporaneous suppositories with xeroform | |
| JPS6045161B2 (en) | Burn treatment | |
| JPS6229529A (en) | Manufacture of medicine for disease | |
| RU2147440C1 (en) | Analgetic and anti-itching agent | |
| JPWO2006121209A1 (en) | Eczema / dermatitis group treatment | |
| JPS6127920A (en) | Anti-inflammatory analgesic drug composition for external use | |
| JPS58164516A (en) | Remedy for eczematoid skin disease and drug rash |