UA58220C2 - Solid dosage form of terbinafin hydrochloride - Google Patents
Solid dosage form of terbinafin hydrochloride Download PDFInfo
- Publication number
- UA58220C2 UA58220C2 UA2002108596A UA2002108596A UA58220C2 UA 58220 C2 UA58220 C2 UA 58220C2 UA 2002108596 A UA2002108596 A UA 2002108596A UA 2002108596 A UA2002108596 A UA 2002108596A UA 58220 C2 UA58220 C2 UA 58220C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- kolydon
- dosage form
- solid dosage
- microcrystalline cellulose
- benzoic acid
- Prior art date
Links
- DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N terbinafine Chemical compound C1=CC=C2C(CN(C\C=C\C#CC(C)(C)C)C)=CC=CC2=C1 DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N 0.000 title abstract description 14
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 title abstract description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract 2
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N Benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 16
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract description 16
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 abstract description 9
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 abstract description 9
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 abstract description 9
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 abstract description 9
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 abstract description 8
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 abstract description 8
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 abstract description 8
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 abstract description 7
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract description 3
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 abstract description 3
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 abstract description 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 abstract description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 2
- 238000000227 grinding Methods 0.000 abstract 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 abstract 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 1
- WXBLLCUINBKULX-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1.OC(=O)C1=CC=CC=C1 WXBLLCUINBKULX-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 abstract 1
- 229960000699 terbinafine hydrochloride Drugs 0.000 description 10
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 4
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 3
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 3
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 2
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 2
- 208000012766 Growth delay Diseases 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 229940089474 lamisil Drugs 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- -1 methylhydroxypropyl Chemical group 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 150000003385 sodium Chemical class 0.000 description 1
- 229940080313 sodium starch Drugs 0.000 description 1
- 238000009331 sowing Methods 0.000 description 1
- 229960002722 terbinafine Drugs 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Description
Колідону СІ -М і таблетують. Маса таблетки 0,370г. Розчинність - 8095, час розпадання - 5 хвилин.Kolidona SI -M and tablets. The weight of the tablet is 0.370 g. Solubility - 8095, disintegration time - 5 minutes.
Приклад Ме2.An example of Me2.
Аналогічно прикладу Ме1, але з такими кількостями інгредієнтів: 72,23кг тербінафіну гідрохлориду, 15,77кг мікрокристалічної целюлози, З,0кг аеросилу, розрахована кількість водного розчину Колідону 30 (1,0кгSimilar to example Me1, but with the following amounts of ingredients: 72.23 kg of terbinafine hydrochloride, 15.77 kg of microcrystalline cellulose, 3.0 kg of aerosol, the calculated amount of an aqueous solution of Kolydon 30 (1.0 kg
Колідону 30), 1,0кг магнію стеарату, 2,0кг натрію бензоата, 5,0 кг Колідону СІ -М.Kolydon 30), 1.0 kg of magnesium stearate, 2.0 kg of sodium benzoate, 5.0 kg of Kolydon SI -M.
Маса таблетки 0,370г.The weight of the tablet is 0.370 g.
Розчинність - 8090, час розпадання - 5 хвилин.Solubility - 8090, disintegration time - 5 minutes.
Приклад Ме3.An example of Me3.
Аналогічно прикладу Мо!1, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду-79,83кг, мікрокристалічної целюлози-13,87 кг, аеросилу-0,2 кг, Колідону 30-4,9 кг, бензойної кислоти-0, кг, Колідону Сі -Similar to example Mo!1, but with the following amounts of ingredients: terbinafine hydrochloride-79.83 kg, microcrystalline cellulose-13.87 kg, aerosol-0.2 kg, Kolydon 30-4.9 kg, benzoic acid-0. kg, Kolydon Si -
М -1,Окг, магнію стеарату-0 кг.M -1.Okg, magnesium stearate-0 kg.
Приклад Ме 4.Example Me 4.
Аналогічно прикладу Ме1, але за наступними кількостями інгредієнтів; тербінафіну гідрохлориду - 76,03кг, мікрокристалічної целюлози - 10,97кг, аеросилу - 2,5кг, Колідону 30 - 5,Окг, бензойної кислоти - 1,О0кг, КолідонуSimilar to example Me1, but with the following amounts of ingredients; terbinafine hydrochloride - 76.03 kg, microcrystalline cellulose - 10.97 kg, aerosol - 2.5 kg, Kolydon 30 - 5.0 kg, benzoic acid - 1.00 kg, Kolydon
СІ -М - 4 Окг, магнію стеарату - 0,5кг.SI -M - 4 kg, magnesium stearate - 0.5 kg.
Приклад Ме5.Example Me5.
Аналогічно прикладу Мої, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду-74,Окг, мікрокристалічної целюлози - 23,0кг, Колідону 30 - 0,6кг, бензойної кислоти - 0,бкг, Колідону СІ-М - 0,9кг, магнію стеарату - 0,7кг.Similar to Moi's example, but with the following amounts of ingredients: terbinafine hydrochloride - 74.0kg, microcrystalline cellulose - 23.0kg, Kolydon 30 - 0.6kg, benzoic acid - 0.bkg, Kolydon SI-M - 0.9kg, magnesium stearate - 0.7 kg.
Приклад Меб.Example Meb.
Аналогічно прикладу Ме1ї, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду - 78,2кг, мікрокристалічної целюлози - 10,їкг, Колідону 30 - 3,9кг, бензойної кислоти - 1,6кг, Колідону СІ-М - 5,Зкг, магнію стеарату - 0,9кг.Similar to the example of Me1i, but with the following amounts of ingredients: terbinafine hydrochloride - 78.2 kg, microcrystalline cellulose - 10.1 kg, Kolydon 30 - 3.9 kg, benzoic acid - 1.6 kg, Kolydon SI-M - 5.3 kg, magnesium stearate - 0.9 kg.
Приклад Ме7.Example Me7.
Аналогічно прикладу Ме!1, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду - 73,35КГ, мікрокристалічної целюлози - 10,Зкг, аеросилу - 4,1кг, Колідону 30 - 4,85кг, бензойної кислоти - 0,4кг, КолідонуSimilar to example Me!1, but with the following amounts of ingredients: terbinafine hydrochloride - 73.35 kg, microcrystalline cellulose - 10.3 kg, aerosol - 4.1 kg, Kolydon 30 - 4.85 kg, benzoic acid - 0.4 kg, Kolydon
СІ-М - 6 2кг, магнію стеарату - 0,8кг.SI-M - 6 2 kg, magnesium stearate - 0.8 kg.
Приклад Ме8.Example Me8.
Аналогічно прикладу Ме!1, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду - 76,03ЗКкг, мікрокристалічної целюлози - 15,87кг, Колідону 30 - 5,0кг, бензойної кислоти - 0,5кг, Колідону СІ-М - 0О,Мкг, аеросилу - 2,5кг.Similar to example Me!1, but with the following amounts of ingredients: terbinafine hydrochloride - 76.03ZKkg, microcrystalline cellulose - 15.87kg, Kolydon 30 - 5.0kg, benzoic acid - 0.5kg, Kolydon SI-M - 0O.Mkg, aerosol - 2.5 kg.
Приклад Ме9.Example Me9.
Аналогічно прикладу Ме1ї, але з такими кількостями інгредієнтів: тербінафіну гідрохлориду - 78,2кг, мікрокристалічної целюлози - 10,Окг, аеросилу - 0,МТкг, Колідону 30 - 3,9кг, бензойної кислоти - 1,6бкг, КолідонуSimilar to the example of Me1i, but with the following amounts of ingredients: terbinafine hydrochloride - 78.2 kg, microcrystalline cellulose - 10.0 kg, aerosol - 0.MT kg, Kolydon 30 - 3.9 kg, benzoic acid - 1.6 bkg, Kolydon
СІ -М - 5,Зкг, магнію стеарату - 0,9кг.SI -M - 5.Zkg, magnesium stearate - 0.9kg.
Час розпадання таблеток визначали на тестері часу розкладу лікарських форм марки 21-32 фірмиThe time of disintegration of tablets was determined on the time tester of the breakdown of dosage forms of the brand 21-32 of the company
ЕРУ/ЕКА. Розчинність таблеток визначали на приладі ОТ 60 фірми ЕВМ/ЕКА. У прикладах 3-9 розчинність таблеток була від 75 до 8095, час розпадання - від 2 до 15 хвилин. Визначення домішок і тербінафіну гідрохлориду проводили методом високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ).ERU/ESA. The solubility of the tablets was determined on the OT 60 device of the EVM/EKA company. In examples 3-9, the solubility of the tablets was from 75 to 8095, the disintegration time was from 2 to 15 minutes. Determination of impurities and terbinafine hydrochloride was carried out by the method of high-performance liquid chromatography (HPLC).
Одержані таблетки мають білий або білий з жовтуватим відтінком колір. За якістю таблетки задовольняють вимоги ДФ Хі, випуск 2, стор.154.The resulting tablets are white or white with a yellowish tint. In terms of quality, the tablets meet the requirements of DF Khie, issue 2, page 154.
Вміст тербінафіну гідрохлориду в одній таблетці визначається терапевтичною дозою. Зменшення кількості мікрокристалічної целюлози до менше ніж 10905, так само як і збільшення до більше ніж 2395 погіршує сипкість грануляту, міцність отриманих таблеток і їх здатність до розпадання. При кількості Колідона 30 менше ніж 0,190 не можна досягти необхідної міцності грануляту, а при кількості більше ніж 595 - погіршується здатність розпадання таблетки. Збільшення кількості аеросилу до більше ніж 395 за технологією недоцільно, а зменшення до менше ніж 0,195 - не забезпечує сипкість грануляту. Збільшення кількості магнію стеарату до більше ніж 195 за технологією недоцільно, а зменшення до менше ніж 0,190 - погіршує сипкість або плинність грануляту. При меншій ніж 0,195 кількості бензойної кислоти або натрію бензоату не забезпечується стабільність таблеток під час зберігання, а збільшення їх кількості до більше ніж 295 - недоцільно.The content of terbinafine hydrochloride in one tablet is determined by the therapeutic dose. Decreasing the amount of microcrystalline cellulose to less than 10905, as well as increasing it to more than 2395, impairs the flowability of the granulate, the strength of the resulting tablets, and their ability to disintegrate. If the amount of Kolydon 30 is less than 0.190, the required strength of the granulate cannot be achieved, and if the amount is more than 595, the disintegration ability of the tablet deteriorates. Increasing the amount of aerosol to more than 395 according to the technology is impractical, and reducing it to less than 0.195 does not ensure the flowability of the granulate. Increasing the amount of magnesium stearate to more than 195 according to the technology is impractical, and reducing it to less than 0.190 - worsens the flowability or fluidity of the granulate. If the amount of benzoic acid or sodium benzoate is less than 0.195, the stability of the tablets during storage is not ensured, and increasing their amount to more than 295 is impractical.
Під час випробування на антимікробну дію відповідно до вимог ДФ ХІ у відношенні 5 тест-штамів мікроорганізмів препарату було встановлено, що препарат має антимікробну дію відповідно до вимог Дф Хі у відношенні всіх тест-штамів мікроорганізмів (таблиця 1). Визначення мікробіологічної чистоти проводили згідно з вимогами ДФ Хі, випуск 2, стор.193 і Зміни Ме1 від 28.12.1995р., категорії Зг, використовуючи наступні розбавлення під час висіву на поживні середовища: Мо 1 і 11 -1:300, Ме2 - 1:10. Умовні позначення: знаки (жк), (-) або (-5) визначають наявність, відсутність або затримку росту тест-штамів мікроорганізмів на поживних середовищах.During the test for antimicrobial activity in accordance with the requirements of DF ХІ in relation to 5 test strains of microorganisms of the drug, it was established that the drug has an antimicrobial effect in accordance with the requirements of DF ХІ in relation to all test strains of microorganisms (table 1). Determination of microbiological purity was carried out in accordance with the requirements of DF Khy, issue 2, page 193 and Changes Me1 dated 28.12.1995, category Zg, using the following dilutions during sowing on nutrient media: Mo 1 and 11 -1:300, Me2 - 1 :10. Conventional designations: signs (zhk), (-) or (-5) determine the presence, absence or growth delay of test strains of microorganisms on nutrient media.
Дослідно-промислові серії препарату, вивчені у вказаних умовах, за мікробіологічною чистотою відповідають вимогам Дф Хі, випуск 2, стор.193 і змін. Ме1. Таблиця даних відносно мікробіологічної чистоти додається (Таблиця 2).The research and industrial series of the drug, studied under the specified conditions, meet the requirements of DfKhi, issue 2, page 193 and changes, in terms of microbiological purity. Me1. A table of data regarding microbiological purity is attached (Table 2).
Таким чином, тверда лікарська форма тербінафіну гідрохлориду за даним винаходом не поступається за своїми властивостями зарубіжним аналогам, але на відміну від таблеток Ламізил, які містять метилгідроксипропілцелюлозу, карбоксиметилований крохмаль натрію, незареєстровані в РФ, виробляється з доступної сировини, що дозволяє знизити ціну препарату.Thus, the solid dosage form of terbinafine hydrochloride according to this invention is not inferior in its properties to foreign analogues, but unlike Lamisil tablets, which contain methylhydroxypropyl cellulose, carboxymethylated sodium starch, unregistered in the Russian Federation, is produced from available raw materials, which allows to reduce the price of the drug.
Таблиця 1Table 1
Тест-штами (ДФ Хі, вип.2, с.194) препарату Бе) аірісапе соїї аепдіпоза ашеив ше ЕТ: ПНЯ ПО Я ПО ОНЯ ПОН КО 7-11 111 -111111541ї17-Test strains (DF Kh, issue 2, p. 194) of the drug Be) airisape soyii aepdiposis asheiv seh ET: MONDAY MONDAY MONDAY 7-11 111 -111111541ї17-
ши Е с с т ПО ОНЯ ПО ОО КО п Е: т Я У ПОВНО ПО ООН КО не ЕТ: т ПНЯ ПО ДНЯ ПОПУ ООННННЯ НООООО ОНН КО оsi E s s t PO ONIA PO OO KO p E: t I IN FULL PO UNO KO ne ET: t MON TO DAY OF POPUOONNNNA NOOOOO ONN KO o
Таблиця 2Table 2
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001129798A RU2200003C1 (en) | 2001-11-08 | 2001-11-08 | Solid medicinal form of terbinafine hydrochloride |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA58220C2 true UA58220C2 (en) | 2005-05-16 |
Family
ID=20254134
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA2002108596A UA58220C2 (en) | 2001-11-08 | 2002-10-29 | Solid dosage form of terbinafin hydrochloride |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EA (1) | EA004105B1 (en) |
| GE (1) | GEP20043353B (en) |
| RU (1) | RU2200003C1 (en) |
| UA (1) | UA58220C2 (en) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN116139093A (en) * | 2022-12-28 | 2023-05-23 | 南京臣功制药股份有限公司 | Quick-release tablet composition containing terbinafine hydrochloride and preparation process thereof |
-
2001
- 2001-11-08 RU RU2001129798A patent/RU2200003C1/en not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-10-28 GE GEAP2002004967 patent/GEP20043353B/en unknown
- 2002-10-29 UA UA2002108596A patent/UA58220C2/en unknown
- 2002-11-04 EA EA200201064A patent/EA004105B1/en not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2200003C1 (en) | 2003-03-10 |
| GEP20043353B (en) | 2004-05-10 |
| EA004105B1 (en) | 2003-12-25 |
| EA200201064A3 (en) | 2003-08-28 |
| EA200201064A2 (en) | 2003-06-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6770158B2 (en) | Dopa decarboxylase inhibitor composition | |
| TR201820559T4 (en) | Compositions containing Azelastine and methods of use. | |
| BRPI0717596B8 (en) | urea biaryl ether compounds, their use and pharmaceutical composition comprising them | |
| WO2002030879A3 (en) | Carbamic acid compounds comprising a sulfonamide linkage as hdac inhibitors | |
| CA2892902C (en) | Entacapone for prevention and treatment of obesity and related metabolic diseases | |
| IL174410A0 (en) | Large scale preparation of alpha-1 proteinase inhibitor and use thereof | |
| Deb et al. | Garcinol, a multifaceted sword for the treatment of Parkinson's disease | |
| MX2009004475A (en) | Compositions comprising acid labile proton pump inhibiting agents, at least one other pharmaceutically active agent and methods of using same. | |
| PE20060771A1 (en) | GEMCITABIN AMIDE PROPHARMAC AND COMPOSITIONS CONTAINING IT | |
| Lee et al. | Melaleuca alternifolia induces heme oxygenase-1 expression in murine RAW264. 7 cells through activation of the Nrf2-ARE pathway | |
| Park et al. | Protective effect of NecroX, a novel necroptosis inhibitor, on gentamicin-induced ototoxicity | |
| KR20090067210A (en) | Phenylalkyl carbamate compositions | |
| DE602005020314D1 (en) | Bicyclophone derivatives as renin inhibitors | |
| Noitem et al. | Steviol slows renal cyst growth by reducing AQP2 expression and promoting AQP2 degradation | |
| PE20011223A1 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING PEMETREXED AND AN ANTIOXIDANT SUCH AS MONOTHIOGLYCEROL, L-CYSTEINE AND THIOGLICOLIC ACID | |
| CN100408032C (en) | Stable injection docetaxel | |
| BRPI0407968A (en) | oxamide derivatives useful as raf kinase inhibitors | |
| UA58220C2 (en) | Solid dosage form of terbinafin hydrochloride | |
| AU2005238141A8 (en) | Pentenoic acid derivatives, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and therapeutic applications thereof | |
| CA2891090A1 (en) | Enema composition for treatment of ulcerative colitis having long term stability | |
| JP2009533428A (en) | Intramuscular antiviral treatment | |
| WO2009008461A1 (en) | Pharmaceutical composition for disease caused by proliferation of sex hormone sensitive cell | |
| CN103694245A (en) | Crude medicine for hypoglycemic medicine | |
| RU2011134414A (en) | FULVIC ACID COMBINATION FOR TREATMENT OF VARIOUS CONDITIONS AND DISEASES | |
| BG1842U1 (en) | Fharmaceutical compositon of a solution for per oral drops containing metamizole |