UA124181C2 - Знеболююча композиція місцевої дії - Google Patents
Знеболююча композиція місцевої дії Download PDFInfo
- Publication number
- UA124181C2 UA124181C2 UAA202006591A UAA202006591A UA124181C2 UA 124181 C2 UA124181 C2 UA 124181C2 UA A202006591 A UAA202006591 A UA A202006591A UA A202006591 A UAA202006591 A UA A202006591A UA 124181 C2 UA124181 C2 UA 124181C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- composition
- pain
- magnesium
- composition according
- hydrochloride
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 168
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 title claims abstract description 24
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 title abstract description 10
- OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N methyl salicylate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1O OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 71
- 229960001047 methyl salicylate Drugs 0.000 claims abstract description 35
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims abstract description 34
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 34
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims abstract description 34
- 229930003827 cannabinoid Natural products 0.000 claims abstract description 29
- 239000003557 cannabinoid Substances 0.000 claims abstract description 29
- 230000036407 pain Effects 0.000 claims abstract description 23
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 13
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 34
- TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L Magnesium chloride Chemical compound [Mg+2].[Cl-].[Cl-] TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 28
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims description 21
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 claims description 16
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 claims description 16
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 claims description 16
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 claims description 16
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 13
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- JLVVSXFLKOJNIY-UHFFFAOYSA-N Magnesium ion Chemical compound [Mg+2] JLVVSXFLKOJNIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 claims description 11
- 229910001629 magnesium chloride Inorganic materials 0.000 claims description 11
- 229910001425 magnesium ion Inorganic materials 0.000 claims description 11
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 230000009471 action Effects 0.000 claims description 10
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims description 9
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 9
- CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L Magnesium sulfate Chemical compound [Mg+2].[O-][S+2]([O-])([O-])[O-] CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 8
- POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N allantoin Chemical compound NC(=O)NC1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229960004418 trolamine Drugs 0.000 claims description 7
- LVYLCBNXHHHPSB-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl salicylate Chemical compound OCCOC(=O)C1=CC=CC=C1O LVYLCBNXHHHPSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 claims description 6
- 235000002566 Capsicum Nutrition 0.000 claims description 6
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims description 6
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N Iron oxide Chemical compound [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 208000010040 Sprains and Strains Diseases 0.000 claims description 6
- XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N Zinc monoxide Chemical compound [Zn]=O XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- ZOJBYZNEUISWFT-UHFFFAOYSA-N allyl isothiocyanate Chemical compound C=CCN=C=S ZOJBYZNEUISWFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N benzocaine Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N capsaicin Chemical compound COC1=CC(CNC(=O)CCCC\C=C\C(C)C)=CC=C1O YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N 0.000 claims description 6
- OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N chlorobutanol Chemical compound CC(C)(O)C(Cl)(Cl)Cl OSASVXMJTNOKOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- RRAFCDWBNXTKKO-UHFFFAOYSA-N eugenol Chemical compound COC1=CC(CC=C)=CC=C1O RRAFCDWBNXTKKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 claims description 6
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims description 6
- YNBADRVTZLEFNH-UHFFFAOYSA-N methyl nicotinate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CN=C1 YNBADRVTZLEFNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 6
- GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N resorcinol Chemical compound OC1=CC=CC(O)=C1 GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- MGSRCZKZVOBKFT-UHFFFAOYSA-N thymol Chemical compound CC(C)C1=CC=C(C)C=C1O MGSRCZKZVOBKFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000011787 zinc oxide Substances 0.000 claims description 6
- 235000014692 zinc oxide Nutrition 0.000 claims description 6
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims description 5
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 5
- POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N Allantoin Natural products NC(=O)N[C@@H]1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N 0.000 claims description 4
- 208000008035 Back Pain Diseases 0.000 claims description 4
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 claims description 4
- 229960000458 allantoin Drugs 0.000 claims description 4
- 239000006260 foam Substances 0.000 claims description 4
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000006210 lotion Substances 0.000 claims description 4
- 229910052943 magnesium sulfate Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 235000019341 magnesium sulphate Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims description 4
- 239000006072 paste Substances 0.000 claims description 4
- -1 pencil Substances 0.000 claims description 4
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 claims description 4
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 claims description 4
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 claims description 4
- JXYWFNAQESKDNC-BTJKTKAUSA-N (z)-4-hydroxy-4-oxobut-2-enoate;2-[(4-methoxyphenyl)methyl-pyridin-2-ylamino]ethyl-dimethylazanium Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C1=CC(OC)=CC=C1CN(CCN(C)C)C1=CC=CC=N1 JXYWFNAQESKDNC-BTJKTKAUSA-N 0.000 claims description 3
- KBKGPMDADJLBEM-UHFFFAOYSA-N 1-(4-pentylphenyl)ethanone Chemical compound CCCCCC1=CC=C(C(C)=O)C=C1 KBKGPMDADJLBEM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- WHRZCXAVMTUTDD-UHFFFAOYSA-N 1h-furo[2,3-d]pyrimidin-2-one Chemical compound N1C(=O)N=C2OC=CC2=C1 WHRZCXAVMTUTDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 2,4-dichloro-6-methylpyridine-3-carboxylic acid Chemical compound CC1=CC(Cl)=C(C(O)=O)C(Cl)=N1 CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- WFJIVOKAWHGMBH-UHFFFAOYSA-N 4-hexylbenzene-1,3-diol Chemical compound CCCCCCC1=CC=C(O)C=C1O WFJIVOKAWHGMBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N Ammonium chloride Substances [NH4+].[Cl-] NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 240000008574 Capsicum frutescens Species 0.000 claims description 3
- 240000008886 Ceratonia siliqua Species 0.000 claims description 3
- 235000013912 Ceratonia siliqua Nutrition 0.000 claims description 3
- NPBVQXIMTZKSBA-UHFFFAOYSA-N Chavibetol Natural products COC1=CC=C(CC=C)C=C1O NPBVQXIMTZKSBA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N Chlorpheniramine maleate Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N 0.000 claims description 3
- 235000004866 D-panthenol Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000011703 D-panthenol Substances 0.000 claims description 3
- BALXUFOVQVENIU-GNAZCLTHSA-N Ephedrine hydrochloride Chemical compound Cl.CN[C@@H](C)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 BALXUFOVQVENIU-GNAZCLTHSA-N 0.000 claims description 3
- 239000005770 Eugenol Substances 0.000 claims description 3
- 239000001293 FEMA 3089 Substances 0.000 claims description 3
- 208000006877 Insect Bites and Stings Diseases 0.000 claims description 3
- 229910021578 Iron(III) chloride Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims description 3
- 244000073231 Larrea tridentata Species 0.000 claims description 3
- 235000006173 Larrea tridentata Nutrition 0.000 claims description 3
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 208000008930 Low Back Pain Diseases 0.000 claims description 3
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 claims description 3
- 206010028836 Neck pain Diseases 0.000 claims description 3
- 206010033425 Pain in extremity Diseases 0.000 claims description 3
- 239000006002 Pepper Substances 0.000 claims description 3
- 235000016761 Piper aduncum Nutrition 0.000 claims description 3
- 235000017804 Piper guineense Nutrition 0.000 claims description 3
- 244000203593 Piper nigrum Species 0.000 claims description 3
- 235000008184 Piper nigrum Nutrition 0.000 claims description 3
- SYCBXBCPLUFJID-UHFFFAOYSA-N Pramoxine hydrochloride Chemical compound Cl.C1=CC(OCCCC)=CC=C1OCCCN1CCOCC1 SYCBXBCPLUFJID-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims description 3
- UVMRYBDEERADNV-UHFFFAOYSA-N Pseudoeugenol Natural products COC1=CC(C(C)=C)=CC=C1O UVMRYBDEERADNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- SKZKKFZAGNVIMN-UHFFFAOYSA-N Salicilamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1O SKZKKFZAGNVIMN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 claims description 3
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 3
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 claims description 3
- 239000005844 Thymol Substances 0.000 claims description 3
- UFLGIAIHIAPJJC-UHFFFAOYSA-N Tripelennamine Chemical compound C=1C=CC=NC=1N(CCN(C)C)CC1=CC=CC=C1 UFLGIAIHIAPJJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- HDYRYUINDGQKMC-UHFFFAOYSA-M acetyloxyaluminum;dihydrate Chemical compound O.O.CC(=O)O[Al] HDYRYUINDGQKMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 3
- 125000005233 alkylalcohol group Chemical group 0.000 claims description 3
- 235000016720 allyl isothiocyanate Nutrition 0.000 claims description 3
- WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K aluminium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[Al+3] WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 3
- JGDITNMASUZKPW-UHFFFAOYSA-K aluminium trichloride hexahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.O.Cl[Al](Cl)Cl JGDITNMASUZKPW-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 3
- 229940009827 aluminum acetate Drugs 0.000 claims description 3
- 229940009861 aluminum chloride hexahydrate Drugs 0.000 claims description 3
- 229940024545 aluminum hydroxide Drugs 0.000 claims description 3
- 235000011114 ammonium hydroxide Nutrition 0.000 claims description 3
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims description 3
- UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M benzethonium chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=CC=C1OCCOCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 229960001950 benzethonium chloride Drugs 0.000 claims description 3
- 229960005274 benzocaine Drugs 0.000 claims description 3
- YPQBHUDKOKUINZ-OLXYHTOASA-L bismuth;sodium;(2r,3r)-2,3-dioxidobutanedioate Chemical compound [Na+].[Bi+3].[O-]C(=O)[C@H]([O-])[C@@H]([O-])C([O-])=O YPQBHUDKOKUINZ-OLXYHTOASA-L 0.000 claims description 3
- JFIOVJDNOJYLKP-UHFFFAOYSA-N bithionol Chemical compound OC1=C(Cl)C=C(Cl)C=C1SC1=CC(Cl)=CC(Cl)=C1O JFIOVJDNOJYLKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960002326 bithionol Drugs 0.000 claims description 3
- 229910021538 borax Inorganic materials 0.000 claims description 3
- IUWVALYLNVXWKX-UHFFFAOYSA-N butamben Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 IUWVALYLNVXWKX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960000400 butamben Drugs 0.000 claims description 3
- 229940105847 calamine Drugs 0.000 claims description 3
- 229960002504 capsaicin Drugs 0.000 claims description 3
- 235000017663 capsaicin Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000001390 capsicum minimum Substances 0.000 claims description 3
- SXPWTBGAZSPLHA-UHFFFAOYSA-M cetalkonium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 SXPWTBGAZSPLHA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 229960000228 cetalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 3
- RNFNDJAIBTYOQL-UHFFFAOYSA-N chloral hydrate Chemical compound OC(O)C(Cl)(Cl)Cl RNFNDJAIBTYOQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960002327 chloral hydrate Drugs 0.000 claims description 3
- 229960004926 chlorobutanol Drugs 0.000 claims description 3
- 229940046978 chlorpheniramine maleate Drugs 0.000 claims description 3
- 229960001747 cinchocaine Drugs 0.000 claims description 3
- PUFQVTATUTYEAL-UHFFFAOYSA-N cinchocaine Chemical compound C1=CC=CC2=NC(OCCCC)=CC(C(=O)NCCN(CC)CC)=C21 PUFQVTATUTYEAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229910000365 copper sulfate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229960000355 copper sulfate Drugs 0.000 claims description 3
- ARUVKPQLZAKDPS-UHFFFAOYSA-L copper(II) sulfate Chemical compound [Cu+2].[O-][S+2]([O-])([O-])[O-] ARUVKPQLZAKDPS-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- ALEXXDVDDISNDU-JZYPGELDSA-N cortisol 21-acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)COC(=O)C)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O ALEXXDVDDISNDU-JZYPGELDSA-N 0.000 claims description 3
- 229960002126 creosote Drugs 0.000 claims description 3
- 229960003949 dexpanthenol Drugs 0.000 claims description 3
- AMTWCFIAVKBGOD-UHFFFAOYSA-N dioxosilane;methoxy-dimethyl-trimethylsilyloxysilane Chemical compound O=[Si]=O.CO[Si](C)(C)O[Si](C)(C)C AMTWCFIAVKBGOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960000525 diphenhydramine hydrochloride Drugs 0.000 claims description 3
- BFMYDTVEBKDAKJ-UHFFFAOYSA-L disodium;(2',7'-dibromo-3',6'-dioxido-3-oxospiro[2-benzofuran-1,9'-xanthene]-4'-yl)mercury;hydrate Chemical compound O.[Na+].[Na+].O1C(=O)C2=CC=CC=C2C21C1=CC(Br)=C([O-])C([Hg])=C1OC1=C2C=C(Br)C([O-])=C1 BFMYDTVEBKDAKJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229960002534 ephedrine hydrochloride Drugs 0.000 claims description 3
- 239000010642 eucalyptus oil Substances 0.000 claims description 3
- 229940044949 eucalyptus oil Drugs 0.000 claims description 3
- 229960002217 eugenol Drugs 0.000 claims description 3
- 229940032296 ferric chloride Drugs 0.000 claims description 3
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 claims description 3
- 229960002389 glycol salicylate Drugs 0.000 claims description 3
- KWLMIXQRALPRBC-UHFFFAOYSA-L hectorite Chemical compound [Li+].[OH-].[OH-].[Na+].[Mg+2].O1[Si]2([O-])O[Si]1([O-])O[Si]([O-])(O1)O[Si]1([O-])O2 KWLMIXQRALPRBC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229910000271 hectorite Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229910052864 hemimorphite Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229960003258 hexylresorcinol Drugs 0.000 claims description 3
- PPZMYIBUHIPZOS-UHFFFAOYSA-N histamine dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.NCCC1=CN=CN1 PPZMYIBUHIPZOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960004931 histamine dihydrochloride Drugs 0.000 claims description 3
- 229960001067 hydrocortisone acetate Drugs 0.000 claims description 3
- RBTARNINKXHZNM-UHFFFAOYSA-K iron trichloride Chemical compound Cl[Fe](Cl)Cl RBTARNINKXHZNM-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 3
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims description 3
- 239000008633 juniper tar Substances 0.000 claims description 3
- 208000024765 knee pain Diseases 0.000 claims description 3
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims description 3
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims description 3
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 claims description 3
- RLSSMJSEOOYNOY-UHFFFAOYSA-N m-cresol Chemical compound CC1=CC=CC(O)=C1 RLSSMJSEOOYNOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- QWDJLDTYWNBUKE-UHFFFAOYSA-L magnesium bicarbonate Chemical compound [Mg+2].OC([O-])=O.OC([O-])=O QWDJLDTYWNBUKE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 239000002370 magnesium bicarbonate Substances 0.000 claims description 3
- 229910000022 magnesium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 235000014824 magnesium bicarbonate Nutrition 0.000 claims description 3
- OTCKOJUMXQWKQG-UHFFFAOYSA-L magnesium bromide Chemical compound [Mg+2].[Br-].[Br-] OTCKOJUMXQWKQG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229910001623 magnesium bromide Inorganic materials 0.000 claims description 3
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 claims description 3
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 claims description 3
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 claims description 3
- 229940100630 metacresol Drugs 0.000 claims description 3
- 229960001238 methylnicotinate Drugs 0.000 claims description 3
- 208000013465 muscle pain Diseases 0.000 claims description 3
- RVTZCBVAJQQJTK-UHFFFAOYSA-N oxygen(2-);zirconium(4+) Chemical compound [O-2].[O-2].[Zr+4] RVTZCBVAJQQJTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229940101267 panthenol Drugs 0.000 claims description 3
- 235000020957 pantothenol Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000011619 pantothenol Substances 0.000 claims description 3
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims description 3
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims description 3
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 claims description 3
- IZRPKIZLIFYYKR-UHFFFAOYSA-N phenyltoloxamine Chemical compound CN(C)CCOC1=CC=CC=C1CC1=CC=CC=C1 IZRPKIZLIFYYKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960001526 phenyltoloxamine Drugs 0.000 claims description 3
- 229940075930 picrate Drugs 0.000 claims description 3
- OXNIZHLAWKMVMX-UHFFFAOYSA-M picrate anion Chemical compound [O-]C1=C([N+]([O-])=O)C=C([N+]([O-])=O)C=C1[N+]([O-])=O OXNIZHLAWKMVMX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 229940019974 pramoxine hydrochloride Drugs 0.000 claims description 3
- 229940018203 pyrilamine maleate Drugs 0.000 claims description 3
- 229940079889 pyrrolidonecarboxylic acid Drugs 0.000 claims description 3
- 229960001755 resorcinol Drugs 0.000 claims description 3
- 229960000581 salicylamide Drugs 0.000 claims description 3
- 229940083037 simethicone Drugs 0.000 claims description 3
- 229960004599 sodium borate Drugs 0.000 claims description 3
- NESLWCLHZZISNB-UHFFFAOYSA-M sodium phenolate Chemical compound [Na+].[O-]C1=CC=CC=C1 NESLWCLHZZISNB-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 235000010339 sodium tetraborate Nutrition 0.000 claims description 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 3
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims description 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229960005349 sulfur Drugs 0.000 claims description 3
- 235000001508 sulfur Nutrition 0.000 claims description 3
- 229960002372 tetracaine Drugs 0.000 claims description 3
- GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N tetracaine Chemical compound CCCCNC1=CC=C(C(=O)OCCN(C)C)C=C1 GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960000790 thymol Drugs 0.000 claims description 3
- BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N trisodium borate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]B([O-])[O-] BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- UEVAMYPIMMOEFW-UHFFFAOYSA-N trolamine salicylate Chemical compound OCCN(CCO)CCO.OC(=O)C1=CC=CC=C1O UEVAMYPIMMOEFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229940030300 trolamine salicylate Drugs 0.000 claims description 3
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical compound [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229910000368 zinc sulfate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229960001763 zinc sulfate Drugs 0.000 claims description 3
- CPYIZQLXMGRKSW-UHFFFAOYSA-N zinc;iron(3+);oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[O-2].[O-2].[O-2].[Fe+3].[Fe+3].[Zn+2] CPYIZQLXMGRKSW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229910001928 zirconium oxide Inorganic materials 0.000 claims description 3
- ZOIORXHNWRGPMV-UHFFFAOYSA-N acetic acid;zinc Chemical compound [Zn].CC(O)=O.CC(O)=O ZOIORXHNWRGPMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- KYKAJFCTULSVSH-UHFFFAOYSA-N chloro(fluoro)methane Chemical compound F[C]Cl KYKAJFCTULSVSH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 2
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims description 2
- 229940098465 tincture Drugs 0.000 claims description 2
- 239000004246 zinc acetate Substances 0.000 claims description 2
- 235000013904 zinc acetate Nutrition 0.000 claims description 2
- 235000007173 Abies balsamea Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004857 Balsam Substances 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 244000018716 Impatiens biflora Species 0.000 claims 1
- 229960001716 benzalkonium Drugs 0.000 claims 1
- CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N benzododecinium Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims 1
- 125000000864 peroxy group Chemical group O(O*)* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 159000000003 magnesium salts Chemical class 0.000 abstract description 17
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 abstract description 7
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 26
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 25
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 24
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 17
- 239000010460 hemp oil Substances 0.000 description 16
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 14
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 13
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 13
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 11
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 11
- 229940008126 aerosol Drugs 0.000 description 10
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 10
- 229960002337 magnesium chloride Drugs 0.000 description 10
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 9
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 8
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 8
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 description 8
- 229960004756 ethanol Drugs 0.000 description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 7
- 239000008340 white lotion Substances 0.000 description 7
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 6
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 6
- 229940050906 magnesium chloride hexahydrate Drugs 0.000 description 6
- DHRRIBDTHFBPNG-UHFFFAOYSA-L magnesium dichloride hexahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.O.[Mg+2].[Cl-].[Cl-] DHRRIBDTHFBPNG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 6
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 6
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 description 6
- 238000005507 spraying Methods 0.000 description 6
- 230000036592 analgesia Effects 0.000 description 5
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 5
- 229940065144 cannabinoids Drugs 0.000 description 5
- 229960004242 dronabinol Drugs 0.000 description 5
- 229940091250 magnesium supplement Drugs 0.000 description 5
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 5
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- XMSXQFUHVRWGNA-UHFFFAOYSA-N Decamethylcyclopentasiloxane Chemical compound C[Si]1(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O1 XMSXQFUHVRWGNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 4
- CYQFCXCEBYINGO-IAGOWNOFSA-N delta1-THC Chemical compound C1=C(C)CC[C@H]2C(C)(C)OC3=CC(CCCCC)=CC(O)=C3[C@@H]21 CYQFCXCEBYINGO-IAGOWNOFSA-N 0.000 description 4
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 4
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 4
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 4
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 4
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 4
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 4
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 4
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 description 3
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 3
- 239000011928 denatured alcohol Substances 0.000 description 3
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 description 3
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 3
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 description 3
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 3
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 3
- 229960003390 magnesium sulfate Drugs 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 description 3
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 3
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 3
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 3
- 230000036280 sedation Effects 0.000 description 3
- ANZUDYZHSVGBRF-UHFFFAOYSA-N 3-ethylnonane-1,2,3-triol Chemical compound CCCCCCC(O)(CC)C(O)CO ANZUDYZHSVGBRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 2
- QHMBSVQNZZTUGM-UHFFFAOYSA-N Trans-Cannabidiol Natural products OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1C1C(C(C)=C)CCC(C)=C1 QHMBSVQNZZTUGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 description 2
- 230000002745 absorbent Effects 0.000 description 2
- HZVVJJIYJKGMFL-UHFFFAOYSA-N almasilate Chemical compound O.[Mg+2].[Al+3].[Al+3].O[Si](O)=O.O[Si](O)=O HZVVJJIYJKGMFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 2
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 2
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000002051 biphasic effect Effects 0.000 description 2
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 2
- QHMBSVQNZZTUGM-ZWKOTPCHSA-N cannabidiol Chemical compound OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1[C@H]1[C@H](C(C)=C)CCC(C)=C1 QHMBSVQNZZTUGM-ZWKOTPCHSA-N 0.000 description 2
- 229950011318 cannabidiol Drugs 0.000 description 2
- ZTGXAWYVTLUPDT-UHFFFAOYSA-N cannabidiol Natural products OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1C1C(C(C)=C)CC=C(C)C1 ZTGXAWYVTLUPDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 230000003750 conditioning effect Effects 0.000 description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- PCXRACLQFPRCBB-ZWKOTPCHSA-N dihydrocannabidiol Natural products OC1=CC(CCCCC)=CC(O)=C1[C@H]1[C@H](C(C)C)CCC(C)=C1 PCXRACLQFPRCBB-ZWKOTPCHSA-N 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 description 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 2
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 2
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 2
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 description 2
- 229960002163 hydrogen peroxide Drugs 0.000 description 2
- 239000002085 irritant Substances 0.000 description 2
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 description 2
- 239000000395 magnesium oxide Substances 0.000 description 2
- CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N magnesium oxide Inorganic materials [Mg]=O CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N magnesium;oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[Mg+2] AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N n-heptadecyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCO GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 description 2
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 description 2
- 238000005191 phase separation Methods 0.000 description 2
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- RMGVATURDVPNOZ-UHFFFAOYSA-M potassium;hexadecyl hydrogen phosphate Chemical compound [K+].CCCCCCCCCCCCCCCCOP(O)([O-])=O RMGVATURDVPNOZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 2
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 2
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940117958 vinyl acetate Drugs 0.000 description 2
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 2
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 2
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 2
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 2
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 2
- 239000007762 w/o emulsion Substances 0.000 description 2
- WTVHAMTYZJGJLJ-UHFFFAOYSA-N (+)-(4S,8R)-8-epi-beta-bisabolol Natural products CC(C)=CCCC(C)C1(O)CCC(C)=CC1 WTVHAMTYZJGJLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RGZSQWQPBWRIAQ-CABCVRRESA-N (-)-alpha-Bisabolol Chemical compound CC(C)=CCC[C@](C)(O)[C@H]1CCC(C)=CC1 RGZSQWQPBWRIAQ-CABCVRRESA-N 0.000 description 1
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 description 1
- NCZPCONIKBICGS-UHFFFAOYSA-N 3-(2-ethylhexoxy)propane-1,2-diol Chemical compound CCCCC(CC)COCC(O)CO NCZPCONIKBICGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940090248 4-hydroxybenzoic acid Drugs 0.000 description 1
- OCKGFTQIICXDQW-ZEQRLZLVSA-N 5-[(1r)-1-hydroxy-2-[4-[(2r)-2-hydroxy-2-(4-methyl-1-oxo-3h-2-benzofuran-5-yl)ethyl]piperazin-1-yl]ethyl]-4-methyl-3h-2-benzofuran-1-one Chemical compound C1=C2C(=O)OCC2=C(C)C([C@@H](O)CN2CCN(CC2)C[C@H](O)C2=CC=C3C(=O)OCC3=C2C)=C1 OCKGFTQIICXDQW-ZEQRLZLVSA-N 0.000 description 1
- LVDKZNITIUWNER-UHFFFAOYSA-N Bronopol Chemical compound OCC(Br)(CO)[N+]([O-])=O LVDKZNITIUWNER-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940124638 COX inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 102000018208 Cannabinoid Receptor Human genes 0.000 description 1
- 108050007331 Cannabinoid receptor Proteins 0.000 description 1
- 241000218236 Cannabis Species 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 208000012671 Gastrointestinal haemorrhages Diseases 0.000 description 1
- 206010021118 Hypotonia Diseases 0.000 description 1
- 240000007707 Mentha arvensis Species 0.000 description 1
- 235000018978 Mentha arvensis Nutrition 0.000 description 1
- 239000007983 Tris buffer Substances 0.000 description 1
- NENOAJSZZPODGJ-OIMNJJJWSA-N [(2r)-2-[(2r,3r,4s)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]-2-hydroxyethyl] octanoate Chemical compound CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O NENOAJSZZPODGJ-OIMNJJJWSA-N 0.000 description 1
- NWGKJDSIEKMTRX-BFWOXRRGSA-N [(2r)-2-[(3r,4s)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]-2-hydroxyethyl] (z)-octadec-9-enoate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)C1OC[C@H](O)[C@H]1O NWGKJDSIEKMTRX-BFWOXRRGSA-N 0.000 description 1
- RGZSQWQPBWRIAQ-LSDHHAIUSA-N alpha-Bisabolol Natural products CC(C)=CCC[C@@](C)(O)[C@@H]1CCC(C)=CC1 RGZSQWQPBWRIAQ-LSDHHAIUSA-N 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000001139 anti-pruritic effect Effects 0.000 description 1
- 235000021420 balsamic vinegar Nutrition 0.000 description 1
- 239000002585 base Substances 0.000 description 1
- 229940036350 bisabolol Drugs 0.000 description 1
- HHGZABIIYIWLGA-UHFFFAOYSA-N bisabolol Natural products CC1CCC(C(C)(O)CCC=C(C)C)CC1 HHGZABIIYIWLGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003168 bronopol Drugs 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 description 1
- 229940111134 coxibs Drugs 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 239000003255 cyclooxygenase 2 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 1
- 230000002996 emotional effect Effects 0.000 description 1
- 229940100524 ethylhexylglycerin Drugs 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- 208000030304 gastrointestinal bleeding Diseases 0.000 description 1
- 239000003193 general anesthetic agent Substances 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 1
- 229940075529 glyceryl stearate Drugs 0.000 description 1
- ACCCMOQWYVYDOT-UHFFFAOYSA-N hexane-1,1-diol Chemical compound CCCCCC(O)O ACCCMOQWYVYDOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 description 1
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002690 local anesthesia Methods 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 229940053326 magnesium salt Drugs 0.000 description 1
- ZATZOOLBPDMARD-UHFFFAOYSA-N magnesium;hydrate Chemical compound O.[Mg] ZATZOOLBPDMARD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004962 mammalian cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 150000004702 methyl esters Chemical class 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 1
- 230000036640 muscle relaxation Effects 0.000 description 1
- RGUVUPQQFXCJFC-UHFFFAOYSA-N n-hydroxyoctanamide Chemical compound CCCCCCCC(=O)NO RGUVUPQQFXCJFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000006199 nebulizer Substances 0.000 description 1
- 102000039446 nucleic acids Human genes 0.000 description 1
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 description 1
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 description 1
- OEIJHBUUFURJLI-UHFFFAOYSA-N octane-1,8-diol Chemical compound OCCCCCCCCO OEIJHBUUFURJLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940005483 opioid analgesics Drugs 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 229940124641 pain reliever Drugs 0.000 description 1
- UWJJYHHHVWZFEP-UHFFFAOYSA-N pentane-1,1-diol Chemical compound CCCCC(O)O UWJJYHHHVWZFEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 description 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 230000001953 sensory effect Effects 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000451 tissue damage Effects 0.000 description 1
- 231100000827 tissue damage Toxicity 0.000 description 1
- 229940100611 topical cream Drugs 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N triethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCO ZIBGPFATKBEMQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000009637 wintergreen oil Substances 0.000 description 1
- DJWUNCQRNNEAKC-UHFFFAOYSA-L zinc acetate Chemical compound [Zn+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O DJWUNCQRNNEAKC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/05—Phenols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
- A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
- A61K31/125—Camphor; Nuclear substituted derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/216—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acids having aromatic rings, e.g. benactizyne, clofibrate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/235—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/06—Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
- A61K33/12—Magnesium silicate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
- A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Заявлені композиції місцевої дії, які містять активні агенти для забезпечення знеболювання. Композиції містять сіль магнію, канабіноїд і щонайменше один додатковий знеболюючий агент місцевої дії. Додатково тут описані способи лікування болю, що включають уведення людині, яка цього потребує, композиції, яка містить фармацевтично ефективну кількість канабіноїду, солі магнію й щонайменше одного з: метилсаліцилату й ментолу.
Description
солі магнію й щонайменше одного з: метилсаліцилату й ментолу.
Перехресні посилання на споріднені заявки
Пріоритет заявлено за попередньою заявкою на патент США Моб62/696341, поданою 11 липня 2018 р., зміст якої повністю включений в даний документ за допомогою посилання.
Область застосування
У даному документі представлені знеболюючі композиції місцевої дії.
Передумови створення винаходу
Біль є неприємне почуттєве й емоційне відчуття, пов'язане з ушкодженням тканин. Біль звичайно є симптомом основного захворювання або стану.
Біль можна лікувати різними способами. Одним зі способів лікування болю є введення анальгетика, лікарського препарату, що вводиться для полегшення болю в суб'єкта. Існує ряд груп анальгетиків, які мають різні механізми дії. Деякі із цих груп включають опіоїди, інгібітори
ЦОГА-2 і інші інгібітори ЦОГ, також відомі як нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП).
Анальгетик можна вводити системно, наприклад, перорально, у формі таблетки або сиропу, або парентерально, у формі ін'єкції. В іншому варіанті, анальгетики можна вводити місцево, у формі крему, мазі, пасти, гелю, суспензії, спрею, аерозольного спрею, аерозольної піни, рідини, порошку, олівця або лосьйону. Деякі анальгетики, такі як інгібітори ЦОГ-2, мали побічні ефекти, такі як серцево-судинні ускладнення й шлунково-кишкові кровотечі. Місцеве введення анальгетиків може бути корисним для зниження системного впливу анальгетиків, тим самим знижуючи ймовірність побічних ефектів.
Сутність винаходу
Заявлені композиції місцевої дії, що містять активні агенти для полегшення болю.
Композиції містять сіль магнію, канабіноїд і, щонайменше, один додатковий місцевий знеболюючий агент.
Додатково заявлені способи лікування болю, які включають уведення людині, яка цього потребує, композиції, яка містить фармацевтично ефективну кількість канабіноїду, солі магнію й, щонайменше, один з: метилсаліцилату й ментолу.
Додатково заявлені способи лікування болю, які включають уведення людині, яка цього потребує, описаних тут композицій.
Вищезгадані й інші цілі, особливості й переваги стануть більш очевидними з наступного докладного опису.
Докладний опис
Якщо не зазначене інше, технічні терміни вживаються відповідно до загальноприйнятого використання. Визначення загальних термінів у фармацевтичних науках можна знайти в
ТгоуеіаІ. Нетіпдіоп: Те Зсієпсе апа Ргасіїсе ої РНагтасу. Рибіїзпей бу Гірріпсоїї М/Шіатв 8
УМІКіп5, 2006. У випадку конфлікту даний опис, включаючи пояснення термінів, буде мати переважну силу. Крім того, усі матеріали, способи й приклади є ілюстративними й не розглядаються як обмеження.
Якщо не зазначене інше, усі технічні й наукові терміни, використовувані в даному документі, мають те ж значення, яке звичайно розуміється фахівцем в області, до якої відноситься даний винахід. Терміни "а", "ап" і "Ше" в однині містять у собі посилання на множину, якщо контекст явно не вказує на інше. Аналогічне слово "або" призначене для включення "ії", якщо контекст явно не вказує на інше. Крім того, слід розуміти, що всі розміри основ або розміри амінокислот і всі значення молекулярної ваги або молекулярної маси, наведені для нуклеїнових кислот або поліпептидів, Є приблизними й наведені для опису. Хоча методи й матеріали, аналогічні або еквівалентні описаним тут, можуть бути використані на практиці або при тестуванні цього винаходу, придатні матеріали та методи описані нижче. Термін "складається з" означає "включає". Абревіатура "е.д." походить від латинського ехетріїдгайа і використовується тут для позначення необмежуючого прикладу. Таким чином, скорочення "е.4." є синонімом терміну "наприклад".
Як згадано вище, варіанти здійснення відносяться до композицій, які містять метилсаліцилат, ментол, сіль магнію й канабіноїд. Не обмежуючись теорією, передбачається, що канабіноїди будуть діяти синергетично із сіллю магнію й знеболюючими інгредієнтами (метилсаліцилатом і/або іншими), виявляючи знеболюючий і заспокійливий ефект.
Метилсаліцилат є метиловий ефір саліцилової кислоти. Він виробляється деякими рослинами й відомий як вінтегренева олія. Метилсаліцилат є комерційно доступною сполукою, яка використовується місцево при лікуванні м'язового болю й болю в суглобах.
Відповідно до варіанту здійснення метилсаліцилат може бути присутнім у кількості від приблизно 0,1 95 до приблизно 30 95 композиції. За необхідності, метилсаліцилат може бути присутнім у кількості від приблизно 1095 до приблизно 20 95 композиції. За необхідності, бо метилсаліцилат може бути присутнім у кількості приблизно 10 95 композиції. За необхідності,
метилсаліцилат може бути присутнім у кількості приблизно 15 95 композиції.
Ментол є натуральна органічна речовина, яка міститься в дикій м'яті. Його можна застосовувати місцево для забезпечення охолодження й знеболювання при нанесенні.
Відповідно до варіанту здійснення ментол може бути присутнім у кількості від приблизно 0,1 95 до приблизно 15 95 композиції. За необхідності, ментол може бути присутнім у кількості від приблизно 2 95 до приблизно 15 95 композиції. За необхідності, ментол може бути присутнім у кількості приблизно 10 95 композиції. За необхідності, ментол може бути присутнім у кількості приблизно 2 95 композиції.
Солі магнію є солі, які містять магній як катіон. Солі магнію, особливо хлорид магнію, використовувалися для місцевого застосування людям. За необхідності, сіль магнію є хлорид магнію, сульфат магнію, бромід магнію, карбонат магнію, бікарбонат магнію, гідроксид магнію, магній І -піролідонкарбонову кислоту (МО-РСА) і оксид магнію. Переважно сіль магнію є сульфат магнію або хлорид магнію. Найбільше переважно сіль магнію є хлорид магнію (МоСіг). Може використовуватися гідрат солі магнію, наприклад, гексагідрат хлориду магнію. Кількість іона магнію в композиції може становити від приблизно 0,25 95 до приблизно 1095 від ваги композиції, переважно від приблизно 1 96 до приблизно 6 95 композиції. Кількість іона магнію може становити від приблизно 4 95 до 6 95 від композиції.
Канабіноїд є хімічна сполука, яка діє на рецептори канабіноїдів у клітинах ссавців, у тому числі людини. Канабіноїди можуть бути вироблені синтетично або отримані з різних частин роду
Саппабіх, зокрема, з виду Саппабі5 Заїїма. Двома кращими канабіноїдами відповідно до різних варіантів здійснення є (-) - трансо-дДУ-тетрагідроканабінол і/або його ізомери (ТНОС) і канабідіол (СВО). В іншому варіанті канабіноїд може бути у формі конопляної олії. В іншому варіанті канабіноїд може бути у формі олії канабісу. Описані тут композиції можуть містити один канабіноїд або декілька канабіноїдів, таких як комбінацію СВО і ТНС.
Відповідно до варіанту здійснення канабіноїд може бути присутнім у кількості від приблизно 0,1 95 до приблизно 10 95 композиції. За необхідності, канабіноїд може бути присутнім у кількості від приблизно 0,1 95 до 1 95 композиції. За необхідності, канабіноїд може бути присутнім у кількості від 0,45 95 до 0,55 95 композиції, переважно 0,5 95 композиції.
За необхідності, композиція може додатково містити камфору. Камфора може бути присутня
Ко) у кількості від приблизно 0,1 95 до приблизно 10 95 композиції, за необхідності від приблизно 2 9о до приблизно 5 95 композиції, за необхідності приблизно 4 95 композиції.
Відповідно до варіанту здійснення композиція може містити сіль магнію, канабіноїд і, щонайменше, один додатковий анальгетик місцевої дії. Щонайменше, один додатковий анальгетик місцевої дії може бути обраний із групи, яка складається з: спирту, етоксильованого алкілового спирту, алантоїну, алілізотіоціанату, ацетату алюмінію, гексагідрату хлориду алюмінію, гідроксиду алюмінію, розчину аміаку, аспірину, хлориду бензалконію, хлориду бензетонію, бензокаїну, бензилового спирту, тартрату натрію-вісмуту, бітіонолу, пікрату бутамбену, каламіну, камфори, камфорного метакрезолу, капсаїцину, стручкового перцю, перцевого аерозолю, хлориду цеталконію, хлоралгідрату, хлорбутанолу, малеату хлорфеніраміну, креозоту, сульфату міді, сульфату циклометикаїну, дексапантенолу, дибукаїну, гідрохлориду диметизохіну, гідрохлориду діперодону, гідрохлориду дифенгідраміну, гідрохлориду диклоніну, гідрохлориду ефедрину, рідкого екстракту ріжків, евкаліптової олії, евгенолу, хлориду заліза, гліцерину, гліколю саліцилату, гекториту, гексилрезорцину, дигідрохлориду гістаміну, гідрокортизону, ацетату гідрокортизону, пероксиду водню, настойки бальзаміну двоквіткового, оксиду заліза, ізопропілового спирту, ялівцевого дьогтю, ланоліну, лідокаїну, ментолу, мерброміну, гідрохлориду метапірилену, метилнікотинату, метилсаліцилату, пантенолу, гідрохлориду паретоксикаїну, пектину, олії м'яти перцевої, фенолу, феноляту натрію, дигідроцитрату фенілтолоксаміну, співполімеру повідону-вінілацетату, гідрохлориду прамоксину, малеата піриламіну, резорцину, саліциламіду, симетикону, бікарбонату натрію, борату натрію, сірки, галодубильної кислоти, тетракаїну, тимолу, крохмалю місцевої дії, гідрохлориду трипеленаміну, троламіну, саліцилату троламіну (триетанолумінсаліцилат), скипидарної олії, ацетату цинку, оксиду цинку, сульфату цинку, оксиду цирконію й цилоксину.
Відповідно до варіанту здійснення композиція може бути у формі крему, мазі, пасти, гелю, суспензії, спрею, аерозольного спрею, спрею без тиску, спрею безперервної дії, спрею на нехлорфторвуглецевій основі, аерозольної піни, рідини, розчину, порошку, олівця, кулькового аплікатора або лосьйону.
На додаток до активних інгредієнтів описані тут композиції можуть додатково містити, щонайменше, один інертний інгредієнт. Інертний інгредієнт може бути обраний із групи, яка складається з: води, розчинника, емульгатора речовини, що пом'якшує, зволожувача, агента, бо що регулює рнН, полімеру, зволожувача, оклюзійного агента, консерванту, загущувача, анти-
подразнюючого агента, агента з кондиціонуючою дією, буфера, вітаміну, екстракту, натуральної олії, воску, підсилювача проникнення, пептиду, похідного цукру, жирної кислоти, жирного спирту, силікону, поліетилгліколю, ароматизатора, пігменту, складного ефіру, тригліцериду, олії, гіалуронової кислоти й абсорбуючого порошку.
Консервант може бути обраний із групи, яка складається з: парагідроксибензойної кислоти, метилпарабену, пропілпарабену, бензилового спирту, феноксиетанолу, етилгексилгліцерину, октандіолу, гександіолу, пентандіолу, каприлату сорбітану, капралілгліколю, каприлгідроксамової кислоти, феноксиетанолу, триетиленгліколю, бензоату натрію й бронополу.
Відповідно до цього опису, певні варіанти здійснення відносяться до способів лікування болю, що включають уведення пацієнтові, який цього потребує, композиції, яка містить фармацевтично ефективну кількість метилсаліцилату, ментолу, солі магнію й канабіноїду.
Відповідно до варіанту здійснення способи полегшують біль, забезпечують заспокоєння м'язів, забезпечують місцеву анестезію, забезпечують топічну аналгезію або виявляють протисвербіжну дію. За необхідності композиції можна застосовувати для тимчасового полегшення болю й/або сверблячки, пов'язаних з легкими опіками, сонячними опіками, незначними порізами, подряпинами, укусами комах або незначними подразненнями шкіри, а також для тимчасового захисту від незначного подразнення шкіри. За необхідності, композиції можна застосовувати для полегшення болю в суглобах. За необхідності, композиції можуть застосовуватися для полегшення болю, пов'язаного з болем у спині, артритом, розтягами, забитими місцями, болем у попереку, болем у шиї, болем у колінах, болем у ногах або вивихами.
Відповідно до варіанту здійснення композиція може застосовуватися від одного до 4 разів на день.
Відповідно до варіанту здійснення композиція може застосовуватися в дозуванні від приблизно 0,1 мілілітру (мл) до приблизно 10,0 мл на одне застосування.
Відповідно до варіанту здійснення композиція є крем місцевої дії. Відповідно до варіанту здійснення композиція є двофазна композиція, адаптована для впакування в аерозольний балончик. За необхідності, аерозольний балончик можна струшувати перед використанням для
Зо об'єднання обох фаз композиції.
Наступні приклади представлені для ілюстрації деяких конкретних функцій і/або варіантів здійснення. Ці приклади не слід розглядати як обмеження винаходу конкретними описаними функціями або варіантами здійснення.
Приклади
Приклад 1А: Експерименти з приготуванню композиції масляних кремів на воді
Композиція готується з використанням інгредієнтів, перерахованих у таблиці 1:
Таблиця 1
ЕихуїЇре 9010 (Феноксиетанол і Консервант 1,0 етилгексилгліцерин)
Разом.///////1С1С11111111111111111111111111111111111111Ї11111111111117001
Воду додають до гліцерину й нагрівають до 652С. Додають магній і суміш перемішують. В окремій посудині масляну фазу готують із використанням гліцерилстеарату, стеаринової кислоти, цетилового спирту, стеарилового спирту, ізопропілового спирту, цетилфосфату калію,
Еихуїре 9010 ї конопляної олії, які нагрівають до 65 "С і перемішують до розчинення всіх твердих речовин і воску. Водну фазу й олійну фазу поєднують і гомогенізують протягом 15 хвилин. Гомогенізацію припиняють, і суміш охолоджують при перемішуванні. При температурі 5523 додають активні інгредієнти метилсаліцилат і ментол і гомогенізують протягом 2 хвилин.
Потім продовжують охолодження при обережному перемішуванні до температури 35960.
Вимірюють рН, потім регулюють за допомогою триєтаноламіну або молочної кислоти до досягнення рН 5,0-6,5.
Обмірювана в'язкість становить від 10000 до 40000 сантипуаз (сп). Кількість СВО у композиції становить від приблизно 0,45 до приблизно 0,55 95. Кількість ментолу в композиції становить від приблизно 9,0 до приблизно 11,0 95. Кількість метилсаліцилату в композиції становить від приблизно 13,5 до приблизно 16,5 95.
Приготовлені композиції не мали стабільність, і емульсія руйнувалася, викликаючи поділ фаз протягом двох місяців після приготування.
Приклад 1В: Додаткові експерименти з приготування емульсій олія у воді у вигляді крему
Композиція готується з використанням інгредієнтів, перерахованих у таблиці 2:
Таблиця 2
ССС онов НН ЗННННЯ
Алюмосилікат магнію Щи 1,00 м'язів
Арлацель 165 (гліцерилмоностеарат я ПЕГ- Емульгатор (олія у воді) 3,50 100 Стеарат) етилгексилгліцерин)
Разом.///////11Ї11111111111111111111111111111111111111111111001
Воду додають до гліцерину й алюмосилікату магнію, нагрівають до 752С і гомогенізують до утворення гомогенного гелю. В окремій посудині готують олійну фазу, використовуючи
Полісорбат 80, арлацель, стеаринову кислоту, цетиловий спирт, стеариловий спирт, конопляну олія, цетилфосфат калію й ЕихуїЇре 9010, які нагрівають до 65 "С і перемішують до розчинення всіх твердих речовин і воску. Водну фазу й олійну фазу поєднують і гомогенізують протягом 15 хвилин. Гомогенізацію припиняють, і суміш охолоджують при перемішуванні. Активні інгредієнти метилсаліцилат і ментол додають при температурі 552С і гомогенізують протягом 2 хвилин.
Потім при обережному перемішуванні продовжують охолодження до температури 35"6с.
Вимірюють рН, потім регулюють за допомогою триетаноламіну або молочної кислоти до досягнення рН 5,0-6,5.
Обмірювана в'язкість становить від 15000 до 30000 сП. Кількість СВО у композиції становить від приблизно 0,45 до приблизно 0,55 95. Кількість ментолу в композиції становить від
Зо приблизно 9,0 до приблизно 11,0 95. Кількість метилсаліцилату в композиції становить від приблизно 13,5 до приблизно 16,5 95.
Приготовлені композиції не мали стабільності, і емульсія руйнувалася, викликаючи поділ фаз, протягом менш ніж одного тижня після приготування.
Експерименти з приготування композицій з високими концентраціями водорозчинних солей магнію з додатковими активними інгредієнтами, такими як канабіноїди, в емульсіях олії у воді, не мали успіху при готуванні стабільних кремів. Додаткові експерименти з приготування емульсій олії у воді не мали успіху з використанням різних концентрацій солей магнію й альтернативних емульгаторів.
Приклад 2А: Приготування емульсії вода в олії.
Композиція готується з використанням інгредієнтів, перерахованих у таблиці 3:
Таблиця З млиннню 0 фен лю
Хлорид магнію Щи 10,0 м'язів
ЕКС сс СПИННИЙ НИМИ СИНЯ
Емульгатор 3,0
ПЕГ/ЛПГ-20/15 диметикон)
ЗЕ1540 змішують із конопляною олією і циклопентасилоксаном до одержання однорідної рідини. В окремій ємності хлорид магнію розчиняють у воді. В іншій окремій посудині ментол розчиняють у спирті й пропіленгліколі. Водну фазу й фази пропіленгліколю поєднують до одержання прозорого розчину. При перемішуванні фази, що містить конопляну олія, повільно додають прозорий розчин води/пропіленгліколю. Після об'єднання фази інтенсивно перемішують протягом 5 хвилин, потім гомогенізують на високій швидкості протягом 5 хвилин до утворення стабільної емульсії.
Вимірюють рН, потім регулюють за допомогою триетаноламіну або молочної кислоти до досягнення рН 5,0-6,5.
Обмірювана в'язкість становить від 2000 до 6000 сП. Кількість СВО у композиції становить від приблизно 0,45 до приблизно 0,55 95. Кількість ментолу в композиції становить від приблизно 9,0 до приблизно 11,0 95.
Приклад 2В: Додаткові кремові композиції, емульсія вода в олії
Композиція готується з використанням інгредієнтів, перерахованих у таблиці 4:
Таблиця 4 млиннню 0 фен лю
Хлорид магнію ЩОде 10,0 м'язів
Ен сс СПИННИЙ НИМИ СИНЯ
Емульгатор 3,0
ПЕГ/ЛПГ-20/15 диметикон)
ЗЕ1540 змішують із конопляною олією і метилсаліцилатом до одержання однорідної рідини.
В окремій ємності хлорид магнію розчиняють у воді. В іншій окремій ємності ментол розчиняють у спирті й пропіленгліколі. Водну фазу й фази пропіленгліколю поєднують до одержання прозорого розчину. При перемішуванні фази, що містить конопляну олію, повільно додають прозорий розчин води/пропіленгліколю. Після об'єднання фази інтенсивно перемішують протягом 5 хвилин, потім гомогенізують на високій швидкості протягом 5 хвилин до утворення стабільної емульсії.
Вимірюють рН, потім регулюють за допомогою триетаноламіну або молочної кислоти до досягнення рН 5,0-6,5.
Зо Обмірювана в'язкість становить від 2000 до 6000 сП. Кількість СВО у композиції становить від приблизно 0,45 до приблизно 0,55 95. Кількість ментолу в композиції становить від приблизно 9,0 до приблизно 11,0 95. Кількість метилсаліцилату в композиції становить від приблизно 13,5 до приблизно 16,5 95.
Композиції вода в олії, отримані в прикладах 2А і 2В, були стабільними, незважаючи на відносно високі концентрації магнію. Вони зберігали стабільність емульсії навіть при відносній вологості 75 95 і температурі 402С протягом трьох місяців.
Композиції вода в олії, такі як описані у вищенаведених прикладах, можуть бути впаковані в контейнер з кульковим аплікатором для легкого нанесення на шкіру пацієнта, який цього потребує.
На додаток до емульгаторів, описаних у прикладах 2А і 2В, можуть бути використані інші емульгатори, які включають: ЮожмСогпіпуФ о 5225С, який містить 12,5595 дисперсію високомолекулярного силіконового поліефіру в декаметилциклопентасилоксані; АВІСФ ЕМ 90 (цетил-ПЕГ/ППГ-10/1 диметикон); і БомСогпіпде Е5-5300, лаурил-ПЕГ-10, трис(триметилсилокси)силілетилдиметикон.
Приклад ЗА:
Композиції місцевої дії
Композицію для розпилення, створену з можливістю введення в ємність із пульверизатором, струшування й наступного розпилення, готують із використанням інгредієнтів, перерахованих у таблиці 5.
Таблиця 5
ПЕД ЕССЗНО ннййонініньний НН" ЗНННННЯ
Гексагідрат хлориду магнію под 34,0 м'язів
Воду додають до солі хлориду магнію й перемішують до утворення прозорого розчину. В окремій ємності змішують ментол, метилсаліцилат і етанол до розчинення. Спиртову фазу й водну фазу поєднують. Далі в окремій посудині конопляну олію змішують із полісорбатом-20, а потім додають до об'єднаної спиртової й водної фази при перемішуванні й гомогенізації.
Утворюється білий лосьйон.
Приклад ЗВ:
Композиції місцевої дії
Композицію для розпилення, створену з можливістю введення в ємність із пульверизатором, струшування й наступного розпилення, готують із використанням інгредієнтів, перерахованих у таблиці 6.
Таблиця 6 (ЕЕ ЕСЕ ноінййннісн НИЄ ИН
Гексагідрат хлориду магнію под 34,0 м'язів
Зо Воду додають до солі хлориду магнію й перемішують до утворення прозорого розчину. В окремій ємності змішують пропіленгліколь, метилсаліцилат і етанол до розчинення. Спиртову фазу й водну фазу поєднують. Далі в окремій посудині конопляну олію змішують із полісорбатом-20, а потім додають до об'єднаної спиртової й водної фази при перемішуванні.
Утворюється білий лосьйон.
Приклад ЗС:
Композиції місцевої дії
Композицію для розпилення готують із використанням інгредієнтів, перерахованих у Таблиці 7.
Таблиця 7
Кількість (ваговий відсоток) . : Знеболювання / заспокоєння
Гексагідрат хлориду магнію м'язів 34,0
Денатурований спирт ЗОЖ4О
Полісорбат-20 (Тмееп-20
Конопляна олія, 10 95 СВО
Воду додають до солі хлориду магнію й перемішують до утворення прозорого розчину. В окремій ємності змішують ментол, камфору, метилсаліцилат і етанол до розчинення. Спиртову фазу й водну фазу поєднують. Далі в окремій посудині конопляну олію змішують із полісорбатом-20, а потім додають до об'єднаної спиртової й водної фази при перемішуванні.
Утворюється білий лосьйон.
Приклад 30:
Композиції місцевої дії
Композицію для розпилення готують із використанням інгредієнтів, перерахованих у Таблиці 8.
Таблиця 8
Кількість (ваговий відсоток) . : Знеболювання / заспокоєння
Гексагідрат хлориду магнію м'язів 45,0
Денатурований спирт ЗОЯ4О
Полісорбат-20 (Тмееп-20
Конопляна олія, 10 95 СВО
Воду додають до солі хлориду магнію й перемішують до утворення прозорого розчину. В окремій ємності змішують ментол, метилсаліцилат і етанол до розчинення. Спиртову фазу й водну фазу поєднують. Далі в окремій посудині конопляну олію змішують із полісорбатом-20, а потім додають до об'єднаної спиртової й водної фази при перемішуванні. Утворюється білий лосьйон.
Приклад ЗЕ:
Композиції місцевої дії
Композицію для розпилення готують із використанням інгредієнтів, перерахованих у Таблиці 9.
Таблиця 9
Кількість (ваговий відсоток) . : Знеболювання / заспокоєння
Гексагідрат хлориду магнію м'язів 34,0
Денатурований спирт 50440
Зоішбівапі І-ВІ
Конопляна олія, 10 95 СВО зоЇшрізапіЇї КІ є наповнювач, наданий ЗепзіепіСо5теїйіс Тесппоіодіе5, який містить ППГ-26- ритеїн-26 (ії) ПЕГ-40 гідровану рицинову олію (ї) воду.
Воду додають до солі хлориду магнію й перемішують до утворення прозорого розчину. В окремій ємності змішують ментол, метилсаліцилат і етанол до розчинення. Спиртову фазу й водну фазу поєднують. Далі в окремій посудині конопляну олію змішують із ЗоіІцрізапії! КІ, а потім додають до об'єднаної спиртової й водної фази при перемішуванні. Утворюється білий лосьйон.
Приклад ЗЕ:
Композиції місцевої дії
Композицію для розпилення готують із використанням інгредієнтів, перерахованих у Таблиці 10.
Таблиця 10
Воду додають до алантоїну й перемішують. Потім додають сіль хлориду магнію й перемішують до утворення прозорого розчину. В окремій ємності змішують ментол, метилсаліцилат, бізаболол і етанол до розчинення. Спиртову фазу й водну фазу поєднують.
Далі в окремій посудині конопляну олію змішують із Зоїшбізапі Кі, а потім додають до об'єднаної спиртової й водної фази при перемішуванні. Утворюється білий лосьйон.
У прикладах ЗА-ЗЕ готують аерозольну знеболюючу композицію. Кількість СВО у композиції становить від 0,45 до 0,55 г на 100 г композиції. Отримана композиція є білий лосьйон, що має в'язкість 100 сп або менше. Композиція може бути нанесена пацієнтові, який потребує знеболювання, шляхом розпилення, наприклад, з пульверизатора на шкіру. Фази композиції можуть згодом розділитися. Для забезпечення рівномірного розпилення композиції флакон з розпилювачем може містити інструкції, які рекомендують користувачеві струснути флакон перед розпиленням на шкіру.
Було виявлено, що композиції, описані в прикладах ЗА-ЗЕ, не містять відкладень і кристалів солі. При розпиленні на шкіру краплі дрібні й рівномірно розтікаються. Композиції не липкі й швидко висихають при нанесенні на шкіру. Було виявлено, що вони є корисними для спортсменів і інших людей, які займаються активним відпочинком. Композиції також вигідні тим,
Зо що вони не залишають жирних слідів на шкірі й легко наносяться на ділянки шкіри.
Варіант здійснення винаходу відноситься до фармацевтичної композиції місцевої дії, яка містить сіль магнію, канабіноїд і, щонайменше, один додатковий знеболюючий агент місцевої дії. За необхідності, щонайменше, один додатковий знеболюючий агент місцевої дії обраний із групи, яка складається 3: спирту, етоксильованого алкілового спирту, алантоїну, алілізотіоціанату, ацетату алюмінію, гексагідрату хлориду алюмінію, гідроксиду алюмінію, розчину аміаку, аспірину, хлориду бензалконію, хлориду бензетонію, бензокаїну, бензилового спирту, тартрату натрію-вісмуту, бітіонолу, пікрату бутамбену, каламіну, камфори, камфорного метакрезолу, капсаіїцину, стручкового перцю, перцового аерозолю, хлориду цеталконію, хлоралгідрату, хлорбутанолу, малеату хлорфеніраміну, креозоту, сульфату міді, сульфату циклометикаїну, дексапантенолу, дибукаїну, гідрохлориду диметізохіну, гідрохлориду диперодону, гідрохлориду дифенгідраміну, гідрохлориду диклоніну, гідрохлориду ефедрину, рідкого екстракту ріжків, евкаліптової олії, евгенолу, хлориду заліза, гліцерину, гліколю саліцилату, гекториту, гексилрезорцину, дигідрохлориду гістаміну, гідрокортизону, ацетату гідрокортизону, пероксиду водню, настойки бальзаміну двоквіткового, оксиду заліза, ізопропілового спирту, ялівцевого дьогтю, ланоліну, лідокаїну, ментолу, мерброміну, гідрохлориду метапірилену, метилнікотинату, метилсаліцилату, пантенолу, гідрохлориду паретоксикаїну, пектину, олії м'яти перцевої, фенолу, феноляту натрію, дигідроцитрату фенілтолоксаміну, співполімеру повідону-вінілацетату, гідрохлориду прамоксину, малеату піриламіну, резорцину, саліциламіду, симетикону, бікарбонату натрію, борату натрію, сірки, галодубильної кислоти, тетракаїну, тимолу, крохмалю місцевої дії, гідрохлориду трипеленаміну, троламіну, саліцилату троламіну (триетаноламінсаліцилат), скипидарної олії, ацетату цинку, оксиду цинку, сульфату цинку, оксиду цирконію й цилоксину. За необхідності, додатковий знеболюючий засіб місцевої дії вибирається із групи, яка складається з: метилсаліцилату, ментолу й камфори. За необхідності композиція містить метилсаліцилат і ментол. За необхідності, канабіноїд міститься в кількості від приблизно 0,195 до приблизно 10 95 композиції. За необхідності, канабіноїд міститься в кількості від приблизно 0,1 95 до приблизно 2 Чо композиції. За необхідності, канабіноїд міститься в кількості приблизно 0,5 95 композиції. За необхідності, метилсаліцилат міститься в кількості від приблизно 0,195 до приблизно 30 95 композиції. За необхідності, метилсаліцилат міститься в кількості від приблизно 1095 до приблизно 20 95 композиції. За необхідності, метилсаліцилат міститься в кількості приблизно 1595 композиції. За необхідності, метилсаліцилат міститься в кількості приблизно 10 95 композиції. За необхідності, іон магнію в композиції міститься в кількості від приблизно 0,025 95 до приблизно 10 95 композиції. За необхідності, іон магнію в композиції міститься в кількості від 0,25 95 до 9 965 композиції. За необхідності, іон магнію в композиції міститься в кількості від приблизно 1 95 до 6 95 композиції. За необхідності, іон магнію в композиції міститься в кількості від приблизно 4 95 до 6 95 композиції. За необхідності, іон магнію додають до композиції у формі хлориду магнію, сульфату магнію, броміду магнію, карбонату магнію, бікарбонату магнію, гідроксиду магнію, оксиду магнію, магній І-піролідонкарбонової кислоти або їх гідратів. За необхідності, іон магнію додають до композиції у формі хлориду магнію або його гідрату. За необхідності, ментол міститься в кількості від приблизно 0,1 95 до приблизно 15 95 композиції.
За необхідності, ментол міститься в кількості від приблизно 2 95 до приблизно 15 95 композиції.
За необхідності, ментол міститься в кількості приблизно 10 95 композиції. За необхідності ментол міститься в кількості приблизно 2 95 композиції. За необхідності, композиція додатково містить камфору. За необхідності, камфора міститься в кількості від приблизно 0,1 95 до приблизно 10 95 композиції. За необхідності, камфора міститься в кількості від приблизно 2 95 до приблизно 595 композиції. За необхідності, камфора міститься в кількості приблизно 4 95 композиції. За необхідності, композиція перебуває у формі спрею, безперервного спрею, спрею
Зо на нехлорфторвуглецевій основі, аерозольної піни, рідини, розчину, порошку, олівця, кулькового аплікатора, мазі, пасти або лосьйона. За необхідності, композиція перебуває у формі крему, в'язкість якого становить від 10000 до 150000 сП. За необхідності, композиція перебуває у формі спрею, в'язкість якого становить від 10 до 1000 СП. За необхідності, композиція перебуває у формі кулькового аплікатора, в'язкість у якому становить від 800 до 10000 сП. За необхідності, композиція додатково містить інертний інгредієнт, обраний із групи, яка складається з: води, розчинника, емульгатора, засобу, що пом'якшує, зволожувача, агента для регулювання рН, полімеру, змащувача, оклюзійного агента, консерванта, загущувача, агента проти подразнення, агента з кондиціонуючою дією, буфера, вітаміну, екстракту, натуральної олії, воску, підсилювача проникнення, пептиду, похідного цукру, жирних кислот, жирних спиртів, силікону, поліетилгліколю, віддушки, пігменту, складного ефіру, тригліцериду й абсорбуючого порошку. За необхідності, композиція перебуває у формі емульсії. За необхідності, рн композиції становить від 5,5 до 7,0. За необхідності, канабіноїд є СВО, ії композиція містить менше 10 мг/г ТНС. За необхідності, композиція не містить ТНС. За необхідності, емульсія залишається стабільною не менше трьох місяців при 40 "С і відносній вологості 75 95. За необхідності, композиція додатково містить, щонайменше, 1095 пропіленгліколю. За необхідності, композиції додатково містять циклопентасилоксан. За необхідності кількість циклопентасилоксану становить від 5 до 15 95. За необхідності, композиція додатково містить від 5 до 20 95 етилового спирту.
Деякі варіанти здійснення відносяться до набору, що містить композицію, як описано вище, і інструкції, у якому композиція є двофазна композиція, яка містить олійну фазу й водну фазу, і композиція поміщена в контейнер, і в якому в інструкції рекомендується струснути контейнер перед уведенням складу.
Деякі варіанти здійснення відносяться до способу лікування болю, що включає місцеве введення пацієнтові, який цього потребує, композиції, описаної вище. У деяких варіантах біль є біль і/або свербіж, пов'язані з легкими опіками, сонячними опіками, незначними порізами, подряпинами, укусами комах або незначними подразненнями шкіри, м'язовим болем, болем у суглобах, болем у спині, артритом, розтягами, забитими місцями, болем у попереку, болем у шиї, болем у колінах, болем у ногах або вивихами. У деяких варіантах композицію вводять у кількості від 0,1 мл до 10,0 мл на одне застосування. У деяких варіантах композицію вводять від бо одного до 4 разів на день. У деяких варіантах пацієнт струшує композицію перед уведенням.
Через безліч можливих варіантів здійснення, до яких можуть бути застосовані принципи розкритого винаходу, слід розуміти, що проілюстровані варіанти здійснення є тільки кращими прикладами винаходу й не повинні розглядатися як обмежуючі обсяг винаходу.
Скоріше, обсяг винаходу визначається наступною формулою винаходу.
Тому ми заявляємо як наш винахід усе, що входить в обсяг і сутність цієї формули винаходу.
Claims (18)
1. Фармацевтична композиція місцевої дії, яка містить канабіноїд у кількості від 0,1 до 10 мас. 95 композиції, іон магнію у кількості від 1 до 6 мас. 95 композиції, причому іон магнію додають до композиції у формі хлориду магнію, сульфату магнію, броміду магнію, карбонату магнію, бікарбонату магнію, гідроксиду магнію, магній І-піролідонкарбонової кислоти або їх гідратів і принаймні один додатковий знеболюючий агент місцевої дії.
2. Композиція за п. 1, у якій принаймні один додатковий знеболюючий агент місцевої дії вибраний із групи, яка складається зі: спирту, етоксилованого алкілового спирту, алантоїну, алілізотіоціанату, ацетату алюмінію, гексагідрату хлориду алюмінію, гідроксиду алюмінію, розчину аміаку, аспірину, хлориду бензалконію, хлориду бензетонію, бензокаїну, бензилового спирту, тартрату натрію-вісмуту, бітіонолу, пікрату бутамбену, каламіну, камфори, камфорного метакрезолу, капсаїцину, стручкового перцю, перцового аерозолю, хлориду цеталконію, хлоралгідрату, хлорбутанолу, малеату хлорфеніраміну, креозоту, сульфату міді, сульфату циклометикаїну, дексапантенолу, дибукаїну, гідрохлориду диметизохіну, гідрохлориду диперодону, гідрохлориду дифенгідраміну, гідрохлориду диклоніну, гідрохлориду ефедрину, рідкого екстракту ріжків, евкаліптової олії, евгенолу, хлориду заліза, гліцерину, гліколю саліцилату, гекториту, гексилрезорцину, дигідрохлориду гістаміну, гідрокортизону, ацетату гідрокортизону, пероксиду водню, настойки бальзаміну двоквіткового, оксиду заліза, ізопропілового спирту, ялівцевого дьогтю, ланоліну, лідокаїну, ментолу, мерброміну, гідрохлориду метапірилену, метилнікотинату, метилсаліцилату, пантенолу, гідрохлориду паретоксикаїну, пектину, олії м'яти перцевої, фенолу, феноляту натрію, дигідроцитрату фенілтолоксаміну, співполімеру повідон-вінілацетату, гідрохлориду прамоксину, малеату Зо піриламіну, резорцину, саліциламіду, симетикону, бікарбонату натрію, борату натрію, сірки, галодубильної кислоти, тетракаїну, тимолу, крохмалю місцевої дії, гідрохлориду трипеленаміну, троламіну, саліцилату троламіну (триетаноламінсаліцилат), скипидарної олії, ацетату цинку, оксиду цинку, сульфату цинку, оксиду цирконію й цилоксину.
3. Композиція за п. 2, у якій один додатковий знеболюючий агент місцевої дії вибраний із групи, яка складається з метилсаліцилату, ментолу й камфори.
4. Композиція за п. 3, яка містить метилсаліцилат і ментол.
5. Композиція за п. 1, у якій канабіноїд вибраний із групи, яка складається з СВО і ТНС.
6. Композиція за п. 5, у якій канабіноїдом є СВО.
7. Композиція за п. 1, у якій канабіноїд міститься в кількості від приблизно 0,1 95 до приблизно 2 Фо композиції.
8. Композиція за п. 1, у якій іон магнію в композиції міститься в кількості від приблизно 1 до 4 95 композиції.
9. Композиція за п. 1, яка додатково містить камфору.
10. Композиція за п. 1 у формі крему, спрею, спрею безперервної дії, спрею на нехлорфторвуглецевій основі, аерозольної піни, рідини, розчину, порошку, олівця, кулькового аплікатора, мазі, пасти або лосьйону.
11. Композиція за п. 10 у формі крему, в'язкість якого становить від 10000 до 150000 сП.
12. Композиція за п. 10 у формі спрею, в'язкість якого становить від 10 до 1000 сП.
13. Композиція за п. 10 у формі кулькового аплікатора, у якій в'язкість становить від 800 до 10000 сп.
14. Композиція за п. 1, у якій канабіноїдом є СВО і в якій міститься менше 10 мг/г ТНС.
15. Спосіб лікування болю, який включає місцеве введення пацієнтові, який цього потребує, композиції за п. 1.
16. Спосіб за п. 15, у якому біль є болем і/або свербежем, пов'язаним з легкими опіками, сонячним опіком, невеликими порізами, подряпинами, укусами комах або незначними подразненнями шкіри, м'язовим болем, болем у суглобах, болем у спині, артритом, розтягами, забитими місцями, болем у попереку, болем у шиї, болем у колінах, болем у ногах або вивихами.
17. Спосіб за п. 15, у якому композицію вводять від 1 до 4 разів на день. бо
18. Спосіб за п. 15, у якому пацієнт струшує композицію перед введенням.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201862696341P | 2018-07-11 | 2018-07-11 | |
| PCT/IL2019/050776 WO2020012480A1 (en) | 2018-07-11 | 2019-07-11 | Pain-relieving topical compositions |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA124181C2 true UA124181C2 (uk) | 2021-07-28 |
Family
ID=69141685
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA202006591A UA124181C2 (uk) | 2018-07-11 | 2019-07-11 | Знеболююча композиція місцевої дії |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11696909B2 (uk) |
| EP (1) | EP3735225A4 (uk) |
| BR (1) | BR112020019875A8 (uk) |
| CA (1) | CA3092289A1 (uk) |
| CO (1) | CO2021000174A2 (uk) |
| IL (1) | IL276443A (uk) |
| MX (1) | MX2021000376A (uk) |
| RU (1) | RU2754846C1 (uk) |
| UA (1) | UA124181C2 (uk) |
| WO (1) | WO2020012480A1 (uk) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20210113490A1 (en) * | 2019-10-21 | 2021-04-22 | Avicanna Inc. | Topical cannabinoid compositions for clear skin |
| WO2021236440A1 (en) * | 2020-05-20 | 2021-11-25 | Advanced Food Concepts, Inc. | Athletic performance enhancement composition using menthol |
| CA3185514A1 (en) * | 2020-07-17 | 2022-01-20 | Ramachandra MUKUNDA | Cannabidiol (cbd) based composition and method for treating pain |
| US20220054446A1 (en) * | 2020-08-18 | 2022-02-24 | Yvette Rose Webb | Targeted treatment with a topical cream of cannabinoids, terpenes, and essential oils |
| CA3091622A1 (en) | 2020-08-28 | 2022-02-28 | Teresa Ann Hanlon | Pain relieving formulations containing cannabis and methods of making same |
| WO2022189945A1 (en) * | 2021-03-08 | 2022-09-15 | Avicanna Inc. | Topical cannabinoid compositions and methods for treating skin diseases |
| WO2022190082A1 (en) * | 2021-03-09 | 2022-09-15 | Innocan Pharma Ltd. | Biphasic compositions for treatment of indications of the skin |
| CN113318071A (zh) * | 2021-06-17 | 2021-08-31 | 广州泰柯碧缇科技有限公司 | 一种治疗足部、膝盖病痛的凝胶及其制备方法 |
| US20230310297A1 (en) | 2022-04-01 | 2023-10-05 | TF Holdings LLC | Skin treatment composition containing cannabinoids |
| US20240041901A1 (en) | 2022-08-02 | 2024-02-08 | TF Holdings LLC | Wound treatment topical composition containing cannabinoids |
| US11826342B1 (en) | 2022-09-27 | 2023-11-28 | Saaransh Mahna | Cannabidiol formulation for alleviating pain and a method of manufacturing |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6949582B1 (en) | 1999-05-27 | 2005-09-27 | Wallace Walter H | Method of relieving analgesia and reducing inflamation using a cannabinoid delivery topical liniment |
| AU2009345154A1 (en) * | 2009-04-29 | 2011-12-22 | University Of Kentucky Research Foundation | Cannabinoid-containing compositions and methods for their use |
| US9717757B1 (en) * | 2011-12-28 | 2017-08-01 | Samuel N. Gasque, Jr. | Composition and method to treat and prevent muscle cramping |
| US20140018750A1 (en) * | 2012-07-10 | 2014-01-16 | Michael J. Pagliaro | Method and device or pharmaceutical compositions for the transdermal delivery of magnesium directly to the neuromuscular junction for the treatment of muscle cramping |
| US9375417B2 (en) * | 2014-12-04 | 2016-06-28 | Mary's Medicinals LLC | Transdermal cannabinoid formulations |
-
2019
- 2019-07-11 MX MX2021000376A patent/MX2021000376A/es unknown
- 2019-07-11 EP EP19834499.6A patent/EP3735225A4/en active Pending
- 2019-07-11 WO PCT/IL2019/050776 patent/WO2020012480A1/en unknown
- 2019-07-11 US US16/968,627 patent/US11696909B2/en active Active
- 2019-07-11 BR BR112020019875A patent/BR112020019875A8/pt unknown
- 2019-07-11 RU RU2020129301A patent/RU2754846C1/ru active
- 2019-07-11 CA CA3092289A patent/CA3092289A1/en active Pending
- 2019-07-11 UA UAA202006591A patent/UA124181C2/uk unknown
-
2020
- 2020-08-02 IL IL276443A patent/IL276443A/en unknown
-
2021
- 2021-01-13 CO CONC2021/0000174A patent/CO2021000174A2/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2754846C1 (ru) | 2021-09-08 |
| BR112020019875A2 (pt) | 2021-01-05 |
| EP3735225A1 (en) | 2020-11-11 |
| CA3092289A1 (en) | 2020-01-16 |
| CO2021000174A2 (es) | 2021-01-18 |
| EP3735225A4 (en) | 2020-11-11 |
| MX2021000376A (es) | 2021-10-22 |
| US20210046040A1 (en) | 2021-02-18 |
| US11696909B2 (en) | 2023-07-11 |
| BR112020019875A8 (pt) | 2021-03-30 |
| WO2020012480A1 (en) | 2020-01-16 |
| IL276443A (en) | 2020-09-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| UA124181C2 (uk) | Знеболююча композиція місцевої дії | |
| JP6228540B2 (ja) | Ｔｒｐｖ１選択的アゴニストを含む疼痛軽減組成物、ならびにその製造および使用 | |
| RU2467759C2 (ru) | Состав для местного использования и его применения | |
| AU2015247649B2 (en) | Topical compositions for pain relief, manufacture and use | |
| AU2008289109B2 (en) | High concentration local anesthetic formulations | |
| US20050158348A1 (en) | Vehicle for topical delivery of anti-inflammatory compounds | |
| US20060241175A1 (en) | Vehicle for topical delivery of anti-inflammatory compounds | |
| JP6666068B2 (ja) | 外用組成物 | |
| EP1858556A1 (en) | Vehicle for topical delivery of anti-inflammatory compounds | |
| WO2017102565A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a fulvic acid and at least one boron-containing compound | |
| JP6753312B2 (ja) | 医療用皮膚外用剤 | |
| JP7268132B2 (ja) | 局所用組成物 | |
| JP2012092067A (ja) | 非ステロイド性消炎鎮痛外用剤 | |
| CA2500907A1 (en) | Vehicle for topical delivery of anti-inflammatory compounds | |
| JP4450545B2 (ja) | エアゾール製剤 | |
| JP6512599B2 (ja) | 外用医薬組成物 | |
| JP2002356430A (ja) | 吉草酸酢酸プレドニゾロン及び抗ヒスタミン剤を含む皮膚外用剤 | |
| JP6503626B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| JP6503627B2 (ja) | 医薬液体組成物 | |
| US20230302028A1 (en) | Pain-relieving topical compositions | |
| WO2007086582A1 (ja) | ２２－オキサ－１α,２５－ジヒドロキシビタミンＤ3を含有する水中油型乳剤性ローション剤およびそれを用いた皮膚疾患の治療方法 | |
| JP2005350379A (ja) | 吉草酸酢酸プレドニゾロンを安定化させる方法及び安定性に優れた吉草酸酢酸プレドニゾロン配合皮膚外用剤 | |
| JP7329910B2 (ja) | 皮膚外用組成物 | |
| JP6779730B2 (ja) | 外用組成物 | |
| JP6906899B2 (ja) | 乳化組成物 |