TWI505839B - 含有矽酸鈣之牙劑組成物 - Google Patents

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Description

含有矽酸鈣之牙劑組成物
本發明涉及含有齒質阻塞顆粒之口腔護理組成物，以及製作與使用該組成物之方法。
齒質係牙齒內部琺瑯質及齒堊質的一部分，由於大量已知為齒質小管的細微微管或小管由髓腔延伸至齒質周圍，其具有放射橫紋外觀，且於其基底一般直徑約2微米，而於其週邊略窄，小管通常不暴露於口腔環境中，它們通常被琺瑯質或齒堊質覆蓋，該齒堊質往往反過來被牙齦包覆。
一般認為部份或完全暴露之小管會導致牙敏感，一種令人不愉快或痛苦的症狀。於此理論中，齒齦線的衰退使齒堊質暴露於侵蝕作用中，該被侵蝕之齒堊質反過來暴露出中空的齒質小管，因為牙齒外部與內部之物質及能量轉移係由該小管加速，該暴露之小管造成牙齒內神經過度受外部口腔刺激所影響。尋常環境刺激，諸如：熱、冷、化學物質，及物理性與機械性壓力或刺激、刷洗，會因該開放性齒質小管而刺激神經，並因此造成疼痛，敏感性牙齒的疼痛似乎由這些刺激造成，其顯然造成該齒質小管內液體流動，而觸發牙髓神經末端。
傳統上已採用兩種方法治療或改善牙敏感。根據一種方法，經由施加各種藥劑改變該神經近端之化學環 境，因而使該神經不受刺激，或不太受刺激，使用於此化學方法的已知藥劑包括：鉀鹽(諸如：硝酸鉀、碳酸氫鉀及氯化鉀)、鍶鹽、鋅鹽及氯鹽。
第二種方法涉及機械性屏蔽該神經，例：經由以小管阻斷劑(亦即，堵劑)完全或部份阻塞該齒質小管。
除了上述進展，希望提供替代方法及組成物，以治療及預防牙過敏。
因此，本發明第一態樣係含有一個有效量矽酸鈣顆粒的一種口腔護理組成物。
本發明第二態樣係一種口腔保健方法，包含施用有效量之本發明組成物至實驗對象之口腔，以：減少或抑制齲齒之形成；減少、修復或抑制琺瑯質之前齲性損傷；降低或抑制牙齒之去礦質作用，並促進牙齒之再礦化作用；減輕牙敏感；減輕或抑制齒齦炎；促進口腔內瘡或創口之癒合；抑制口腔內微生物性生物膜形成；糖試驗後，提高及/或維持菌斑酸鹼值於至少pH 5.5；減少菌斑堆積；治療、減少、減輕或緩解口乾；美白牙齒；降低侵蝕作用；促進全身健康；增強牙齒對抗致齲齒細菌；及/或清潔牙齒與口腔。
於本發明之某些具體實例中，該矽酸鈣顆粒平均直徑小於5微米。
於本發明之某些具體實例中，該組成物進一步包含 硝酸鉀，於這些具體實例之某些實例中，該硝酸鉀濃度占該組成物重量之1-10wt.%。
於本發明之某些具體實例中，矽酸鈣顆粒之有效量占該組成物重量之5-20wt.%。
於本發明之某些具體實例中，該矽酸鈣顆粒之平均直徑為2微米至5微米。
於本發明之某些具體實例中，該組成物進一步包含沉澱碳酸鈣或二氧化矽。
於本發明之某些具體實例中，該組成物進一步包含可溶性氟化鹽、陰離子界面活性劑及抗菌劑。
於本發明之某些具體實例中，該組成物係水性。
於本發明之某些具體實例中，該組成物係一種牙膏形式，進一步包含至少一種選自下列所成之群組的成分：水、研磨料、界面活性劑、發泡劑、維生素、聚合物、酵素、保濕劑、增稠劑、抗微生物劑、防腐劑、調味劑，及著色劑。
於本發明之某些具體實例中，以一有效量之該組成物施用至口腔，以降低牙敏感。
詳述
當使用於全文，範圍用以簡記為記述該範圍內個別及每一個數值，該範圍內之任何數值可被選為該範圍之極限。此外，本文所引用之所有文獻於此以其全文收錄為參考文獻。與本發明公開之定義及引用之文獻牴觸者，以本發明公開為主。應瞭解記述調配物時，它們可 被記述為該領域之一般成分，儘管這些成分可能於製造、儲存、使用時與其它成分反應，且擬囊括該產物於所記述之調配物中。
除非另有規定，本專利說明書中於此及別處所表示之所有百分比率及數值應被認為係意指重量百分比，給定之數值係基於該材料之活性重量。
本發明之組成物
成分之數量將根據輸送系統之性質及特定成分而變化，例如：鹼性胺基酸可占，例如約0.1至約20wt.%(以游離鹼之重量表示)，例如占漱口水之約0.1至約3wt.%，占普通牙膏之約1至約10wt.%，或占專業或藥方治療產品之約7至約20wt.%。氟化物可占，例如約25至約10,000ppm，例如占漱口水約25至約250 ppm，占普通牙膏約750至約2,000 ppm，或占專業或藥方治療產品約2,000至約10,000 ppm。抗菌劑之量會類似地變化，使用於牙膏中的量較使用於漱口水例如多約5至約15倍。例如：三氯沙漱口水可含有，例如約0.03wt.%之三氯沙，而三氯沙牙膏可含有約0.3wt.%之三氯沙。
矽酸鈣
除了鹼性胺基酸，本發明之組成物包含矽酸鈣，該矽酸鈣係顆粒形式，尺寸係可使其有效阻塞齒質小管。因此，該矽酸鈣顆粒較好平均直徑為0.5-10微米，或1-9微米，或2-5微米，最好平均直徑低於5微米。該矽酸鈣最好表面面積為20至400平方公尺/克，且孔洞 體積為0.01至1毫升/克。
本發明之組成物包含有效量之矽酸鈣顆粒，以阻塞齒質小管。於本發明組成物之某些具體實例中，該矽酸鈣顆粒占該組成物總重之1-20wt.%，或5-15wt.%，或約10wt.%。
可商業購得或經由已知方法，諸如：於US 20080305027 A1揭示之方法製備適宜的矽酸鈣顆粒。於某些具體實例中，該矽酸鈣具有高表面積。雖然磷酸鹽前處理並非必要的，但於某些具體實例中，該矽酸鈣以磷酸鹽前處理，高表面積矽酸鈣可大於20平方公尺/克。
神經去敏感劑
本發明組成物之某些具體實例包括一化學藥劑，以有效治療或預防牙過敏，諸如：鉀鹽(諸如：硝酸鉀、碳酸氫鉀，及氯化鉀)、鍶鹽、鋅鹽，及氯鹽。於某些具體實例中，該藥劑占該組成物之0.01-10wt.%，或1-8wt.%。
氟離子源
該口腔護理組成物可進一步包括一或多種氟離子源，例：可溶性氟化鹽。多種產氟離子材料可做為本組成物中可溶性氟化物之來源，適宜的產氟離子材料之實例可於US 3535421、US 4885155及US 3678154中發現。
代表性氟離子源包括，但不限於：氟化錫(II)、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鈉、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟 化胺、氟化銨，及其組合物。於某些具體實例中，該氟離子源包括氟化錫(II)、氟化鈉、單氟磷酸鈉，及其混合物。
於某些具體實例中，本發明之口腔護理組成物亦可包含氟離子源或供氟成份，其量足以供應25-25,000 ppm氟離子，一般至少約500 ppm，例：約500至約2000 ppm，例如約1000至約1600 ppm，例如約1450 ppm。氟化物的適當量將取決於該特定用途，例如漱口水通常具有約100至約250 ppm氟化物。一般消費者使用的牙膏通常具有約1000至約1500 ppm，兒科牙膏略少。專業用途之潔牙劑或塗層可有多達5,000 ppm，或甚至25,000 ppm的氟化物。
氟離子源可被加至本發明之組成物，濃度為約0.01wt.%至約10wt.%，或約0.03wt.%至約5wt.%，或約0.1wt.%至約1wt.%。提供適當氟離子量的氟化鹽重量，顯然將根據鹽內的相對離子重量而變化。
當該組成物包含碳酸氫鈣，為了穩定，氟化鈉最好係單氟磷酸鈉。
研磨料
除了矽酸鈣，其係一種作為堵劑的研磨料，本發明之組成物可進一步包含一或多種額外研磨料，包括但不限於：沉澱碳酸鈣(PCC)；一種磷酸鈣研磨料(例：磷酸三鈣(Ca3 (PO4 )2 )、羥磷灰石(Ca10 (PO4 )6 (OH)2 )、二水磷酸二鈣(CaHPO4 ．2H2 O，於本文中有時亦稱為DiCal)， 或焦磷酸鈣；二氧化矽研磨料，諸如：具有平均顆粒大小高達20微米之沉澱二氧化矽(例：邱博集團(J.M.Huber)販售之羅丹115(ZEODENT 115))；偏磷酸鈉、偏磷酸鉀、矽酸鋁、煅燒氧化鋁，及皂土，或其他矽質材料。
該額外研磨料最好平均直徑為0.1-30微米，或5-15微米。
該二氧化矽研磨料可來自沉澱二氧化矽或矽膠，諸如：記述於帕德(Pader)等人之US 3538230及迪喬留(Digiulio)之US 38623075之二氧化矽乾凝膠。特定之二氧化矽乾凝膠係由格雷斯公司(W.R.Grace & Co)戴維森化工部販售之商品賽洛德(SYLOID)。該沉澱二氧化矽材料包括那些由邱博集團販售之羅丹(ZEODENT)，包括稱為羅丹115及羅丹119的二氧化矽研磨料，這些二氧化矽研磨料記述於華生(Wason)之US 4340583。
於某些具體實例中，依據本發明實際應用於該口腔護理組成物之研磨材料包括矽膠及沉澱非晶形矽石，具有小於100毫升/100克二氧化矽之吸油量，且範圍約於45毫升/100克二氧化矽至約70毫升/100克二氧化矽，使用ASTA擦出法D281(ASTA Rub-Out Method D281)測量吸油量。於某些具體實例中，該二氧化矽係平均顆粒尺寸為3-12微米或5-10微米之膠體顆粒。
於某些具體實例中，該研磨材料含有一大部份非常 小的顆粒，例：平均直徑小於約5微米，例如：該研磨材料可包含具有約3至約4微米之d50的小顆粒二氧化矽(SPS)，例如：索波矽(SORBOSIL)AC43(英力士化工(Ineos))，此小顆粒有助於調配物降低過敏性之功效，該小顆粒成分可與第二大顆粒研磨料結合。於某些具體實例中，例如：該調配物含有約5至約25wt.%之小顆粒，例如SPS，以及重量百分比約10至約30wt.%的習用研磨料。
特別實際應用於本發明之低油吸二氧化矽研磨料係巴爾的摩馬里蘭州21203，格雷斯公司戴維森化工部販售之商品賽洛丹XWA(SYLODENT XWA)。賽洛丹650 XWA，一種由二氧化矽膠體顆粒組成之二氧化矽水凝膠，含重量百分比約29wt.%之水成分，平均直徑約7至約10微米，小於70毫升/100克二氧化矽之吸油量，係實際使用於本發明之低油吸二氧化矽的例子。於某些具體實例中，該研磨料在本發明口腔護理組成物中之濃度為10-60wt.%、20-45wt.%，或30-50wt.%。
於某些具體實例中，該鹼性胺基酸被加入至具鹼性調配物之潔牙劑組成物中，其含有碳酸鈣，與尤其是沉澱碳酸鈣作為研磨料。L-精胺酸及精胺酸鹽，諸如：碳酸氫精胺酸，它們本身有明顯苦味，且於水溶液中亦具腥臭味，加入L-精胺酸或精胺酸鹽至含有碳酸鈣之鹼性潔牙劑調配物中，可使該潔牙劑調配物顯著增強味道及口感特質，並增加消費者對該產品之整體接受度。
發泡劑
本發明之口腔護理組成物可視情況包括增加刷洗口腔時產生的泡沫量之藥劑。增加泡沫量之藥劑的說明實例包括，但不限於：聚氧乙烯及某些聚合物包括，但不限於：海藻酸鹽聚合物。
該聚氧乙烯可增加本發明之口腔護理載體成份產生之泡沫量及泡沫稠密度，聚氧乙烯一般亦已知為聚乙烯乙二醇("PEG")或環氧乙烷。適用於此發明之聚氧乙烯將具有約200,000至約7,000,000之分子量。於一具體實例中，該分子量將為約600,000至約2,000,000，且於另一具體實例中，為約800,000至約1,000,000。適宜的聚氧乙烯包括陶氏化學公司(Dow Chemical Co)之聚氧乙烯寶力士(POLYOX)商品。
該聚氧乙烯可佔該組成物之1-90 wt.%，或5-50 wt.%，或10-20 wt.%。於該口腔護理組成物之發泡劑劑量(亦即，單一劑量)為0.01-0.9 wt.%，或0.05-0.5 wt.%，或0.1-0.2 wt.%。
界面活性劑
可任意包含於本發明口腔護理組成物的另一種藥劑係界面活性劑，或可相容界面活性劑的混合物。適宜的界面活性劑係於廣泛酸鹼值範圍中適度穩定的該等界面活性劑，例如：陰離子、陽離子、非離子性，或兩性界面活性劑。適宜的界面活性劑非限制性實例被揭述於阿格里科拉(Agricola)等人之US 3959458，黑費爾 (Haefele)之US 3937807，及蓋斯克(Gieske)等人之US 4051234。
於某些具體實例中，可用於此的陰離子界面活性劑包括在烷基上具有約10至約18個碳原子之烷基硫酸水溶性鹽類，及具有約10至約18個碳原子之脂肪酸的磺酸化單甘油酯水溶性鹽類。十二烷基硫酸鈉、十二醯肌腔酸鈉及椰子單甘油酯硫酸鈉係此類陰離子界面活性劑之實例。陰離子界面活性劑之混合物亦可被採用。
於另一具體實例中，可用於本發明之陽離子界面活性劑可被廣泛定義為具有約8至約18個碳原子之長烷鏈的脂肪族四級銨化合物衍生物，諸如：十二烷基三甲基氯化銨、十六烷基氯化砒啶、十六烷基三甲基溴化銨、二異丁基苯氧乙基二甲基苯基氯化銨、椰子油烷基三甲基亞硝酸銨、十六基氟化吡啶，及其混合物。
作為實例的陽離子界面活性劑包括四級銨氟化物，記述於布林納(Briner)等人之US 3535421。某些陽離子界面活性劑亦可做為組成物中的殺菌劑。
使用於本發明之組合物中，作為實例的非離子性界面活性劑可被廣泛定義為由炔屬烴氧化物基團(親水性質)與一脂肪族或烷基芳香烴性質的有機疏水性化合物，經縮合作用所產生之化合物。適宜的非離子性界面活性劑之實例包括，但不限於：幾丁聚醣(PLURONICS)(巴斯夫公司(BASF Corp.))，烷基酚之環氧乙烷縮合物，源自環氧乙烷與環氧丙烯及乙烯二胺反應產物縮合 作用之產物，脂肪醇之環氧乙烷縮合物，長鏈第三氧化胺，長鏈第三氧化膦，長鏈二烷基亞碸，及這些材料之混合物。
於某些具體實例中，用於本發明之兩性合成界面活性劑可被廣泛記述為脂肪族四級銨、磷，及鋶化合物之衍生物，其中該脂肪基可為直鏈或支鏈，且其中該脂肪族取代基之一具有約8至約18個碳原子，且一取代基含有陰離子性水穩定基，例：羧基、磺酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽或磷酸酯。適宜納入該組成物之界面活性劑的說明實例包括，但不限於：烷基硫酸鈉、十二醯肌胺酸鈉、椰油醯腔丙基甜菜鹼及聚山梨糖醇酯20，及其組合。
於一特定具體實例中，本發明之組成物包含陰離子界面活性劑，例：十二烷基硫酸鈉。
該界面活性劑或相容的界面活性劑混合物可占本發明之組成物之0.1-5.0 wt.%、0.3-3.0 wt.%，或0.5-2.0 wt.%。
調味劑
本發明之口腔護理組成物亦可包括調味劑。
實際使用於本發明之調味劑包括，但不限於：精油與各種調味醛、酯、醇，及類似材料。精油之實例包括綠薄荷、薄荷、冬青、黃樟、丁香、鼠尾草、桉葉、馬鬱蘭、肉桂、檸檬、萊姆、葡萄柚，及柑橙的油。
亦可用這些化學物，如：薄荷醇、香旱芹酮及茴香腦。某些具體實例採用薄荷及綠薄荷的油。
該調味劑係以該組成物重量為基準之濃度0.1-5 wt.%，或濃度0.5-1.5 wt.%加入某些具體實例之口腔用組成物中。於個別口腔護理組成物劑量中的調味劑劑量(亦即，單一劑量)為0.001-0.05 wt.%，或0.005-0.015 wt.%。
螯合劑
本發明之口腔護理組成物亦可任意包括一或多種螫合劑，可結合細菌細胞壁上的鈣，與此鈣之結合削弱細菌細胞壁，且增加細菌裂解。
適合作為本發明之螫合劑的另一群化合物係可溶性焦磷酸鹽，用於本組成物之焦磷酸鹽可為任何鹼金屬焦磷酸鹽。於某些具體實例中，鹽類包括：四鹼金屬焦磷酸鹽、二鹼金屬二酸焦磷酸鹽、三鹼金屬單酸焦磷酸鹽，及其混合物，其中該鹼金屬係鈉或鉀，該鹽類可用其含水及不含水的形式。用於本組成物的焦磷酸鹽有效量，一般係足以提供至少1.0 wt.%的焦磷酸鹽離子，例如1.5-6 wt.%，或3.5-6 wt.%之該離子。
聚合物
本發明之口腔護理組成物亦可任意包括一或多種聚合物，諸如：聚乙烯乙二醇、聚乙烯甲基醚順丁烯二酸共聚物，及多醣(例：纖維素衍生物，諸如：羧甲基纖維素，或多醣膠，例如：三仙膠或角叉菜膠)。酸性聚合物，例如：聚丙烯酸酯凝膠，可以其游離酸，或部分或完全中和水溶性鹼金屬(例：鉀及鈉)或銨鹽之形式 提供。
某些具體實例包括1：4至4：1的順丁烯二酐或酸之共聚物與其他聚合性烯屬不飽和單體，例如：具有分子量(M.W.)約30,000至約1,000,000之甲基乙烯基醚(methoxyethylene)。
可購得這些共聚物，例如：甘簇士(GANTREZ)AN 139(分子量500,000)，AN 119(分子量250,000)及ISP公司的醫藥級S-97(分子量2 x 106 道爾頓)。
其他有效聚合物包括那些諸如：順丁烯二酐與丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸羥乙酯、N-乙烯基-2-吡咯烷酮或乙烯之1：1共聚物，後者可購得，例如：孟山都(Monsanto)公司EMA No.1103(分子量10,000)及EMA級61；以及丙烯酸與甲基或甲基丙烯酸羥乙酯、甲基或乙基丙烯酸鹽、異丁基乙烯基醚或N-乙烯基-2-吡咯烷酮之1：1共聚物。
一般適宜為含有活化的碳-碳烯雙鍵及至少一個羧基之聚合化烯或乙烯不飽和羧酸，其為一種含有烯雙鍵之酸，該鍵功能為聚合作用，因其存在於該單體分子的羧基α-β位置，或為末端亞甲基的一部分。
此酸的說明實例係丙烯酸、甲基丙烯酸、乙基丙烯酸、α-氯丙烯酸、巴豆酸、β-丙烯醯氧丙酸、己二烯酸、α-氯己二烯酸、桂皮酸、β-苯乙烯基丙烯酸(β-styrylacrylic)、已二烯二酸、伊康酸、焦檸檬酸、中康酸、戊烯二酸、烏頭酸、α-苯丙烯酸、2-苄基丙烯 酸、2-環己丙烯酸、白芷酸、繖形酸、延胡索酸、順丁烯二酸或酐。其他不同烯單體與此羧基單體共聚化，包括乙酸乙烯酯、氯乙烯、順丁烯二酸二甲酯及其相似物，共聚物含有足夠水溶性羧基鹽基團。
進一步一類的聚合性藥劑包括一種組成物，含有取代丙烯醯胺之同元聚合物及/或不飽和磺酸之同元聚合物，及其鹽類，尤其是聚合物係基於不飽和磺酸，選自丙烯醯胺基烷烴磺酸，諸如：具有分子量約1,000至約2,000,000之2-丙烯醯胺-2-甲基丙烷磺酸，記述於扎希德(Zahid)之US 4842847。
另一類可用之聚合性藥劑包括聚胺基酸，特別是該等含有陰離子表面活化胺基酸之部分，諸如：天門冬胺酸、麩胺酸及磷絲胺酸，如賽克斯(Sikes)於US 4866161所揭述。
製備口腔護理組成物時，有時必須加入一些增稠材料，以提供所需的黏稠度，或以穩定或增強該調配物之功能。於某些具體實例中，該增稠劑係羧乙烯基聚合物、角叉菜膠、羥乙基纖維素，及纖維素醚的水溶性鹽類，諸如：羧甲基纖維素及羧甲基羥乙基織維素鈉。亦可加入天然膠，諸如：刺梧桐膠、亞拉伯樹膠，及黃蓍膠。膠態矽酸鎂鋁或精細分切的二氧化矽可被用作該增稠組成物之成分，以進一步改善該組成物之質地。於某些具體實例中，使用該組成物重量之0.1-10.0 wt.%或0.5-5.0 wt.%之增稠劑。
水
水亦可存在於本發明之口腔用組成物中，使用於製備市售口腔用組成物時，應去離子化且不含有機雜質，水通常可平衡鎮定該組成物，並占該口腔用組成物重量之約5%至約90%，約20%至約60%，或約10%至約30%，此水量包括添加的純水，加上那些與其他物質，諸如：與山梨醇或本發明之任何成分加入的水量。
保濕劑
於口腔用組成物的某些具體實例中，亦必須加入一種保濕劑，以避免當接觸到空氣時，該組成物硬化，某些保濕劑亦可賦予潔牙劑組成物理想的甜度或風味。該保濕劑，在純保濕的基礎上，一般佔該潔牙劑組成物之15-70 wt.%，或30-65 wt.%。
適宜的保濕劑包括可食用的多元醇，諸如：甘油、山梨醇、木糖醇、丙二醇與其他多元醇，及這些保濕劑之混合物。於某些具體實例中，甘油及山梨醇之混合物可做為本文中牙膏組成物的保濕劑成分。
除上述成份之外，本發明之具體實例可包含多種任意潔牙劑成分，其中一些成份如下述。
任意成分包括，但不限於，例如：黏合劑、起泡劑、調味劑、甜味劑、附加的抗菌斑劑、磨料，及著色劑。這些藥劑及其他任意成分進一步記述於馬皆替(Majeti)之US 5004597，阿格里科拉(Agricola)等人之US 3959458，及黑斐爾(Haefele)之US 3937807。
製造方法
可使用口腔產品領域常用方法製造本發明之組成物。
於一說明性具體實例中，經由加入活性成分，諸如例：維生素、氯化十六烷基吡啶(CPC)、氟化物、研磨料(包括阻塞劑)，及任何其他所需的活性成分至第一個混合物中，製造出該口腔護理組成物。其中該最終產物係一種牙膏、一種牙膏主劑時，例如：磷酸二鈣沉澱碳酸鈣及/或二氧化矽，被加至第一個混合物中混合。最終膏劑被形成為口腔護理產品。
組成物使用法
本發明於其方法方面，涉及以本文所述之安全有效量的組成物，施用至口腔。
依據本發明之組成物及方法，經由促進修復及再礦化作用，被用以保護牙齒，特別是用以降低或抑制齲齒之形成，降低或抑制去礦質作用，及促進牙齒再礦化作用，降低牙敏感，由液壓電導檢測，並減少、修復或抑制琺瑯質的齲齒前損傷，例：由定量光導螢光(QLF)或電氣齲齒測量(ECM)檢測。
定量光導螢光係一種可見光螢光，其可偵測早期損傷，並縱向監測其進展或退化。正常牙齒發出螢光為可見光，去礦質化牙齒不可或僅可小程度發光，去礦質作用之區域可被定量，且監測其進展。使用藍雷射光以使牙齒自發螢光，與完好牙齒表面相較，失去礦物質的區 域具有較低螢光，且外觀較暗，使用軟體定量來自白斑，或與該損傷相關區域/體積之螢光。通常招募具有白斑損傷之對象為實驗參與者，於體內以真牙進行測量。於診療初期測量該損傷區域/體積，於使用產品6個月後測量損傷區域/體積之減少量(改善)，該數據常以與基線相較的改善百分比表示。
電氣齲齒測量係用以根據電阻測量牙齒之礦物質含量的技術。電傳導測量法利用的原理為，被琺瑯質去礦質作用及侵蝕作用暴露之充滿液體的小管可導電，當牙齒失去礦物質，由於孔度增加，它變得對電流阻力較小，患者牙齒傳導性增加，因此可表示去礦質作用。通常於具有損傷的牙根表面上進行研究，於體內以真牙進行測量。測量6個月治療前後之電阻變化，此外，使用觸覺探針評定典型齲齒分數，硬度分為三類：硬、韌，或軟。於此類研究中，通常結果以電氣齲齒測量之電阻(較高數值為佳)，及根據觸覺探針之損傷硬度改善分數表示。
相對於缺乏有效量氟化物和/或精氨酸之組成物，本發明組成物因此係有用的方法，以減少琺瑯質前齲性損傷(以定量光導螢光或電氣齲齒測量法測量)。
根據本發明之組成物及方法可被納入口腔用組成物，以保健口腔及牙齒，諸如：牙膏、透明糊、凝膠、口腔漱劑、噴霧劑及口香糖。
 實例
以下實例進一步說明及證明本發明範疇內之說明性具體實例，所舉之實例僅用於說明，並不解釋為本發明之限制，如同許多變化可能不偏離其精神及範圍。除了本文顯示及記述的那些改良，本發明的各種改良對那些該領域熟悉技術人士應為顯而易見，且屬於所屬申請專利範圍內。
與不含矽酸鈣之潔牙劑對照組相較，含有矽酸鈣之調配物於酸試驗之後，顯示較佳性能。於含有常見於人唾液之離子，諸如：磷酸鹽之溶液中，含有矽酸鈣之調配物可使羥磷石灰結晶成核，由矽酸鈣形成之羥磷石灰，類似那些於生物活性玻璃發現的羥磷石灰，透過共軛焦顯微鏡，齒質阻塞實驗顯示含有矽酸鈣之牙膏樣本提供較快阻塞作用，且該阻塞作用耐酸。
實例1
於一種PCC及二氧化矽主劑，與13.86 wt.%碳酸氫精胺酸中製備樣品，加入平均顆粒尺寸小於5微米之矽酸鈣至該潔牙劑，參見下表1為樣品配方。
羥磷石灰生成
將顆粒尺寸小於5微米之矽酸鈣樣本，沉浸於含有鈣及磷酸鹽之磷酸鹽緩衝液(PBS)的罐中持續攪拌7日，7日後，過濾該溶液，並使用傅立葉轉換紅外光譜儀(Perkin-Elmer FTIR)測量固體。矽酸鈣樣本(A)，及與該矽酸鈣樣本相同條件下的對照組樣本(去離子水 中的矽酸鈣)(B)測量的光譜，於561 cm-1 及601 cm-1 顯示高峰，其代表該矽酸鈣樣本形成羥磷石灰。根據先前實驗，確定由矽酸鈣形成之羥磷石灰，類似那些於生物活性玻璃7日後發現的羥磷石灰。
實例2
在體外進行數種不同組成物之液壓電導測試，結果顯示如下。由拔出的臼齒切下人類齒質切片，清除牙髓組織，並固定於丙烯酸砧塊上，蝕刻，並連接至福戴克(Flodec)儀器，以測量流經齒質之流體流速(液壓電導)。處理法1及2係使用軟牙刷處理1分鐘，個別處理之後，以去離子(DI)水沖洗樣本，連接至福戴克儀器，並測量電導度。再次沖洗砧塊，並在下一步處理之前，於磷酸鹽緩衝液(PBS)中培養至少2小時。測量電導度(70公分水壓)，並以與每一切片之蝕刻基線相較的百分電導度表示。所有處理法及測量之後，該切片於磷酸鹽緩衝液中隔夜培養，之後再測量電導度。以6%檸檬酸測試該切片1分鐘，並再次測量電導度。於表2可見，與習用二氧化矽潔牙劑及含有醋酸鍶之緩解牙敏感的市售潔牙劑相較，調配物III顯著降低齒質滲透性。
具有不同d50、d10及d90等級的三種矽酸鈣之性質顯示於表3。通常以雷射分光光度計測量顆粒尺寸之分布，並以d10、d50及d90值表示，d50值係中值顆粒尺寸，意指50%之顆粒群等於或小於該d50值。同理，10%之顆粒群直徑等於或小於該d10值，且90%之顆粒群直徑等於或小於該d90值。表示顆粒尺寸分布的另一個方式是等於或低於所選顆粒直徑之累積量百分比(CVP)，說明顆粒尺寸分布，及顆粒尺寸對本發明產品之影響的最佳度量單位是等於或低於3.95微米之累積量百分比(CVP3.95)。相較於無效係酸鈣，發現矽酸鈣3係有效的。
因此，本發明組成物可阻塞齒質小管，且由羥磷石灰之生成可証實表現生物活性。此外，使用於本發明水樣潔牙劑之矽酸鈣顆粒將提供一反應表面，使唾液中鈣及磷酸離子成核。

Claims (10)

  1. 一種口腔護理組成物，包含有效量之矽酸鈣顆粒、0.1-20重量%之L-精胺酸或精胺酸鹽及研磨料，其中該矽酸鈣顆粒平均直徑為2微米至5微米，其中該顆粒具有2微米至5微米之d50、5微米至10微米之d90、及至少50%之累積量百分比3.95，其中矽酸鈣顆粒之有效量為佔該組成物重量之10-20重量%，且該研磨料係選自沉澱碳酸鈣或二氧化矽。
  2. 根據申請專利範圍第1項之組成物，其中該矽酸鈣於5%溶液中之pH值介於8.4及11.2之間，且其中該矽酸鈣表面面積為20-400平方公尺/克，且孔洞體積為0.01-1毫升/克。
  3. 根據申請專利範圍第1至2項中任一項之組成物，進一步包含鉀鹽，其中以該組成物重量為基準，該鉀鹽濃度為1-10重量%。
  4. 根據申請專利範圍第1至2項中任一項之組成物，其中該口腔護理組成物提供不大於蝕刻齒質液體流速約45%之液體流速。
  5. 根據申請專利範圍第1至2項中任一項之組成物，其中以該組成物重量為基準，矽酸鈣顆粒之有效量為10-15重量%。
  6. 根據申請專利範圍第1至2項中任一項之組成物，其中該矽酸鈣顆粒之平均直徑係由2微米至5微 米。
  7. 根據申請專利範圍第1至2項中任一項之組成物，進一步包含可溶性氟化鹽、陰離子界面活性劑及抗菌劑。
  8. 根據申請專利範圍第1至2項中任一項之組成物，其中該組成物係水性。
  9. 一種根據申請專利範圍第1至8項中任一項之組成物用於製造口腔保健產品之用途，該口腔保健產品係用於：減少或抑制齲齒之形成；減少、修復或抑制琺瑯質之前齲性損傷；降低或抑制牙齒之去礦質作用，並促進牙齒之再礦化作用；減輕牙敏感；減輕或抑制齒齦炎；促進口腔內瘡或創口之癒合；抑制口腔內微生物性生物膜形成；糖試驗後，提高及/或維持菌斑酸鹼值於至少pH 5.5；減少菌斑堆積；治療、減少、減輕或緩解口乾；美白牙齒；降低侵蝕作用；促進全身健康； 增強牙齒對抗致齲齒細菌；及/或清潔牙齒與口腔。
  10. 根據申請專利範圍第9項之用途，其中以有效量之該組成物施用至口腔，以降低牙敏感。
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