TWI479994B - 含硫之雜芳族酸類似物作為殺菌劑之用途 - Google Patents

含硫之雜芳族酸類似物作為殺菌劑之用途 Download PDF

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Description

含硫之雜芳族酸類似物作為殺菌劑之用途
本發明係關於根據式(I)化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途
再者,本發明係關於藉由用根據式(I)之化合物處理有用的植物上之細菌性有害生物而控制它們的方法。
式(I)化合物於其中係已知於WO 99/024 413,WO 2006/098128,JP 2007-84566及WO 96/29871。
本發明係關於根據式(I)之含硫雜芳族酸類似物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途
其中A 為氮或C-Hal,B 為氮或C-Hal,R1  為氫、鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C2 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烷基、苯基、被Hal或氰基所取代之C1 -C6 -烷基、被Hal或氰基所取代之C2 -C6 -烯基、被Hal或氰基所取代之C3 -C6 -環烷基、或被氰基、鹵素、烷氧基所取代之苯基,R2  為羥基、C1 -C6 -硫代烷基、C1 -C6 -胺基烷基、C1 -C6 -烷氧基、苯胺基、苯氧基、或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之C1 -C6 -烷氧基、或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -烷基羰基、甲醯基,C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基羰基及/或C1 -C6 -烷氧基羰基所取代之苯氧基其或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -二烷基胺基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之苯胺基,Hal 為鹵素。
再者,本發明係關於藉由用根據式(I)之化合物處理有用的植物上之細菌性有害生物而控制它們的方法。
較佳之式(I)化合物為,其中A 為C-Hal或氮,B 為氮,R1 為鹵素、C1 -C6 -烷基、C2 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烷基,R2  為羥基、C1 -C6 -硫代烷基、C1 -C6 -胺基烷基、C1 -C6 -烷氧基、苯胺基、苯氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基羰基所取代之C1 -C6 -烷氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -烷基羰基、甲醯基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基羰基及/或C1 -C6 -烷氧基羰基所取代之苯氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -二烷基胺基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之苯胺基,Hal 為氟、氯或溴。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中Hal為氯或溴。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中Hal為氯。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中A為C-Hal或氮且B為氮。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中A為C-Hal且B為氮。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中A為氮且B為氮。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為苯胺基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -二烷基胺基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之苯胺基。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為羥基。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中A為氮且B為氮,且R2 為羥基。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為C1 -C6 -硫代烷基。
特別佳者為根據式(I)之化合物其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為C1 -C6 -烷氧基。
特別的,根據式(I)之化合物係示於表1者。
(C1 -C6 )-烷基代表具有1至6個碳原子之直鏈或分支烷基。較佳者為具有1至4個碳原子之直鏈或分支烷基,特佳者具有1至3個碳原子。下列者可藉由實例及較佳者提及:甲基、乙基、正丙基、異丙基、第三丁基、正戊基及正己基。
鹵素代表氟、氯、溴及碘。較佳者為氟、氯及溴。特佳者為溴及氯。
(C3 -C6 )-環烷基代表環丙基、環戊基、環丁基或環己基。較佳者為環丙基、環戊基及環己基。特別佳者為環丙基。
(C2 -C6 )-烯基代表具有2至6個碳原子之直鏈或分支烯基。較佳者為具有2至4個碳原子之直鏈或分支烯基,特別佳者具有2至3個碳原子。下列者可藉由實例及藉由參考而提及:乙烯基、烯丙基、正丙-1-烯-1-基及正丁-2-烯-1-基。
(C1 -C6 )-烷氧基代表具有1至6個碳原子之直鏈或分支烷氧基。較佳者為具有1至4個碳原子之直鏈或分支烷氧基,特別佳者具有1至3個碳原子。下列者可藉由實例及藉由參考而提及:甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、第三丁氧基、正戊氧基及正己氧基。
(C1 -C6 )-烷氧基羰基代表具有1至6個碳原子之直鏈或分支烷氧基羰基。較佳者為具有1至4個碳原子之直鏈或分支烷氧基羰基,特別佳者具有1至3個碳原子。下列者可藉由實例及藉由參考而提及:甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基及第三丁氧基羰基。
(C1 -C6 )-烷基羰基代表具有1至6個碳原子之直鏈或分支烷基羰基。較佳者為具有1至4個碳原子之直鏈或分支烷基羰基,特別佳者具有1至3個碳原子。下列者可藉由實例及藉由參考而提及:甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基及第三丁基羰基。
上述一般或較佳之基團定義可如想要在分別的及較佳的範圍間合併。
於有用的植物中作為病原體之細菌中遇到溫和或溫濕氣候,而於多數有用的植物上所造成的細菌性疾病於某些情況中有相當大的經濟損失。例如經歐文氏菌種感染造成整棵果實植株如蘋果或梨死亡。當穀類如小麥或稻米,蔬菜或柑橘果實被黃單胞菌種感染時,亦已知者為,於馬鈴薯之細菌性軟腐病,植物中起因於農桿菌感染而造成之植物腫瘤形成以及大規模的壞死病。由假單胞菌種造成的細菌性疾病特別是在蔬菜,樹果及菸草上者被認為破壞最大。
如所期待的,殺黴菌活性化合物,其作用機制係根據黴菌專一性代謝過程之調節,於對抗細菌時不具功效。因此,基本上使用抗生素如鏈黴素、保米黴素S或嘉賜黴素亦為在有用的植物上控制細菌之唯一有效方法。然而,由於這些抗生素如同於人類及獸醫用藥之相同作用機制,此方式僅適用於少數情況,且因此其等對於作物保護之抗生素使用有很大的保留。值得注意的是抗性的形成被提升;再者,於其中大部分的抗生素價格昂貴且經常僅可藉由使用生技方法獲得。
因此非常需要較廣泛有效控制有用的植物之細菌性疾病的方法,該方法進一步僅需少許物質施用量且此外並無傷及植物。
現今發現根據式(I)之化合物特別適合於有用的植物上控制細菌性有害生物。
因此,本發明首先係提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物的用途,其中A 為氮或C-Hal,B 為氮或C-Hal,R1  為氫、鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C2 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烷基、苯基、被Hal或氰基所取代之C1 -C6 -烷基、被Hal或氰基所取代之C2 -C6 -烯基、被Hal或氰基所取代之C3 -C6 -環烷基、或被氰基、鹵素、烷氧基所取代之苯基,R2  為羥基、C1 -C6 -硫代烷基、C1 -C6 -胺基烷基、C1 -C6 -烷氧基、苯胺基、苯氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之C1 -C6 -烷氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -烷基羰基、甲醯基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基羰基及/或C1 -C6 -烷氧基羰基所取代之苯氧基、或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -二烷基胺基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之苯胺基,Hal 為鹵素。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中A 為C-Hal或氮,B 為氮,R1  為鹵素、C1 -C6 -烷基、C2 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烷基,R2  為羥基、C1 -C6 -硫代烷基、C1 -C6 -胺基烷基、C1 -C6 -烷氧基、苯胺基、苯氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基羰基所取代之C1 -C6 -烷氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -烷基羰基、甲醯基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基羰基及/或C1 -C6 -烷氧基羰基所取代之苯氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -二烷基胺基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之苯胺基,Hal 為氟、氯或溴。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中Hal 為氯或溴。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中Hal 為氯。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中A為C-Hal或氮且B為氮。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中A為氮且B為氮。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為苯胺基或被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -二烷基胺基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之苯胺基。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為羥基。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中A為氮且B為氮,且R2 為羥基。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為C1 -C6 -硫代烷基。
因此,本發明又提供選自根據式(I)化合物之化合物於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途,其中A為-Hal或氮且B為氮,且R2 為C1 -C6 -烷氧基。
因此,本發明又提供化合物I-1於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-1於有用的植物上控制黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-1於稻米上控制黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-1於稻米上控制水稻黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-2於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-2於有用的植物上控制黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-2於稻米上控制黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-2於稻米上控制水稻黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-3於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-4於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-5於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-6於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-7於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-8於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-9於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-10於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-11於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-12於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-12於有用的植物上控制黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-12於稻米上控制黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-12於稻米上控制水稻黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-13於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-14於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-15於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-15於有用的植物上控制黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-15於稻米上控制黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-15於稻米上控制水稻黃單胞菌之用途。
因此,本發明又提供化合物I-16於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-17於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-18於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-19於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
因此,本發明又提供化合物I-20於有用的植物上控制細菌性有害生物之用途。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中A 為氮或C-Hal,B 為氮或C-Hal,R1 為氫、鹵素、氰基、C1 -C6 -烷基、C2 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烷基、苯基、被Hal或氰基所取代之C1 -C6 -烷基、被Hal或氰基所取代之C2 -C6 -烯基、被Hal或氰基所取代之C3 -C6 -環烷基、或被氰基、鹵素、烷氧基所取代之苯基,R2  為羥基、C1 -C6 -硫代烷基、C1 -C6 -胺基烷基、C1 -C6 -烷氧基、苯氧基、苯胺基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之C1 -C6 -烷氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -烷基羰基、甲醯基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基羰基及/或C1 -C6 -烷氧基羰基所取代之苯氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -二烷基胺基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之苯胺基,Hal 為鹵素。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中A 為C-Hal或氮,B 為氮,R1  為鹵素、C1 -C6 -烷基、C2 -C6 -烯基、C3 -C6 -環烷基,R2  為羥基、C1 -C6 -硫代烷基、C1 -C6 -胺基烷基、C1 -C6 -烷氧基、苯胺基、苯氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基羰基所取代之C1 -C6 -烷氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -烷基羰基、甲醯基、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基羰基及/或C1 -C6 -烷氧基羰基所取代之苯氧基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -二烷基胺基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之苯胺基,Hal 為氟、氯或溴。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中Hal為氯或溴。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中Hal為氯。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中A為C-Hal或氮且B為氮。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中A為氮且B為氮。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為苯胺基,或為被氰基、鹵素、C1 -C6 -烷基、C1 -C6 -烷氧基、C1 -C6 -烷基胺基、C1 -C6 -二烷基胺基及/或C1 -C6 -烷基羰基所取代之苯胺基。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為羥基。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中A為氮且B為氮,且R2 為羥基。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為C1 -C6 -硫代烷基。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以選自根據式(I)化合物之化合物來處理,其中A為C-Hal或氮且B為氮,且R2 為C1 -C6 -烷氧基。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-1I-1來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-1來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制水稻黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-1來處理。
本發明又提供於稻米上控制黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-1來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-2來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-2來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制水稻黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-2來處理。
本發明又提供於稻米上控制黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-2來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-3來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-4來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-5來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-6來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-7來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-8來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-9來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-10來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-11來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-12來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-12來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制水稻黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-12來處理。
本發明又提供於稻米上控制黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-12來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-13來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-14來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-15來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-15來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制水稻黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-15來處理。
本發明又提供於稻米上控制黃單胞菌之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-15來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-16來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-17來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-18來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-19來處理。
本發明又提供於有用的植物上控制細菌性有害生物之方法,其特徵在於將該植物以化合物I-20來處理。
定義
有害的細菌性生物於其中包括對植物或植物部分造成傷害之細菌。
細菌於其中包括放線細菌(Actinobacteria )及變形菌(Proteobacteria )。
於此最令人感興趣之菌種為黃單胞菌(Xanthomonadaceae )、假單胞菌(Pseudomonadaceae )、腸桿菌(Enterobacteriaceae )、微桿菌(Microbacteriaceae )、根瘤菌(Rhizobiaceae )。
病源性細菌,特別係於馬鈴薯、棉花、蕃茄、小麥、大麥、稻米、大豆、柑橘類等上之實例為:瓜類細菌性果斑病菌(Acidovorax avena subsp. citrulli )根癌土壤桿菌(Agrobacterium tumefaciens )植物寄生線虫(Aphelanchoides fragariae )枯草芽胞桿菌(Bacillus subtilis )密執安環腐病菌(Clavibacter michiganensis )蕃茄環腐病菌(Clavibacter michiganensis subsp. michiganensis )tessellarius 環腐病菌(Clavibacter michiganensis subsp. tessellarius )馬鈴薯環腐病菌(Clavibacter michiganensis subsp. Sepedonicus )玉米細菌性萎蔫病菌(Clavibacter michiganensis subsp. nebraskensis )iranicus 棒狀桿菌(Clavibacter iranicus )小麥棒桿菌(Clavibacter tritici )纏繞棒桿菌(Corynebacterium fascians )豆類細菌性萎凋病菌(Corynebacterium flaccumfaciens pv. flaccumfaciens )密執安棒桿菌(Corynebacterium michiganense )小麥密執安棒桿菌(Corynebacterium michiganense pv. tritici )甜玉米密執安棒桿菌(Corynebacterium michiganense pv. nebraskense )馬鈴薯環腐病菌(Corynebacterium sepedonicum )菜豆萎蔫病菌(Curtobacterium flaccumfaciens pv. Flaccumfaciens )溶解腸桿菌(Enterobacter dissolvens )歐文氏菌亞種(Erwinia subspecies )菠蘿歐文氏菌(Erwinia ananas )胡蘿蔔軟腐歐文氏菌(Erwinia carotovora )胡蘿蔔軟腐歐文氏菌黑腐變種(Erwinia carotovora subsp. atroseptica )胡蘿蔔軟腐歐文氏菌胡蘿蔔軟腐變種(Erwinia carotovora subsp.carotovora )菊歐文氏菌(Erwinia chrysanthemi )菊歐文氏菌Zeae 軟腐變種(Erwinia chrysanthemi pv. Zeae )溶解歐文氏菌(Erwinia dissolvens )葉表生菌(Erwinia herbicola )大黃歐文氏菌(Erwinia rhapontic )玉蜀黍萎蔫病歐文氏菌(Erwinia stewartiii )胡瓜萎凋病菌(Erwinia tracheiphila )團泛菌(Pantoea agglomerans )胡蘿蔔軟腐果膠桿菌(Pectobacterium carotovorum )粗肋草細菌性軟腐病病原菌(Pectobacterium carotovorum subsp. atrosepticum )胡蘿蔔軟腐變種(Pectobacterium carotovorum subsp. carotovorum )軟腐果膠桿菌(Pectobacterium chrysanthemi )鬚芒草假單胞菌(Pseudomonas andropogonis )燕麥假單胞菌燕麥變種(Pseudomonas avenae subsp. avenae )波紋假單胞菌(Pseudomonas corrugata )熒光假單胞菌(Pseudomonas fluorescens )穀枯假單胞菌(Pseudomonas glumae )伏可瓦假單胞菌(Pseudomonas fuscovaginae )邊緣假單胞菌(Pseudomonas marginalis )邊緣假單胞菌邊緣致病變種(Pseudomonas marginalis pv.marginalis )類產鹼假單胞菌(Pseudomonas pseudoalcaligenes )西瓜果斑病菌(Pseudomonas pseudoalcaligenes subsp. citrulli )青枯假單胞菌(Pseudomonas solanacearum )丁香假單胞菌(Pseudomonas syringae )丁香假單胞菌茄致病變種(Pseudomonas syringae pv.atrofaciens )丁香假單胞菌大麥燕麥暈炫致病變種(Pseudomonas syringae pv .Coronafaciens )丁香假單胞菌毛豆致病變種(Pseudomonas syringae pv.glycinea )丁香假單胞菌甜瓜致病變種(Pseudomonas syringae pv .Lachrymans )丁香假單胞菌斑點致病變種(Pseudomonas syringae pv .maculicola )丁香假單胞菌條紋致病變種(Pseudomonas syringae pv.striafaciens )丁香假單胞菌楊桃致病變種(Pseudomonas syringae pv.syringae )丁香假單胞菌蕃茄致病變種(Pseudomonas syringae pv .Tomato )丁香假單胞菌煙草致病變種(Pseudomonas syringae pv.tabaci )青枯病菌(Ralstonia solanacearum )小麥穗病菌(Rathayibacter tritici )香豌豆束莖病菌(Rhodococcus fascians )玉米矮縮螺原體(Spiroplasma kunkelii )蒼痂病鏈黴菌(Streptomyces scabiei )蒼痂病鏈黴菌(Streptomyces scabies )酸瘡痂鏈黴菌(Streptomyces acidiscabies )馬鈴薯瘡痂病菌(Streptomyces turgidiscabies )地毯草黃單胞菌(Xanthomonas axonop )地毯草黃單胞菌大豆致病變種(Xanthomonas axonopodis pv.glycines )野油菜黃單胞菌(Xanthomonas campestris )野油菜黃單胞菌十字花科致病變種(Xanthomonas campestris pv. armoraciae )枳柚細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv. citrumelo )柑桔細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv.citri )大豆細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv.glycines )高粱細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv.Holcicola )棉花細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv.malvacearum )瓜實細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv.cucurbitae )辣椒細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv.vesicatoria )牧草細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv.translucens )水稻細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv.Oryzae )草莓黃單胞菌(Xanthomonas fragariae )水稻黃單胞菌(Xanthomonas oryzae )水稻白葉枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae )水稻條斑病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzicola )半透明黃單胞菌(Xanthomonas translucens )牧草细菌性枯萎病(Xanthomonas translucens pv. Translucens )梨葉緣焦枯病病原菌(Xylella fastidiosa )如果適當,由根據本發明式(I)化合物中所選擇之化合物可以各種異構型式,其可特別為立體異構物,例如光學異構物之混合物呈現。
因此,由根據本發明式(I)化合物中所選擇之化合物可用來保護植物以於特定之後處理期間對抗上述病原體。其保護之期間通常為用活性化合物處理之後由1至10天,宜為1至7天。根據施用型式,該活性化合物對於植物之易變性(accessibility)可於目標方式中得到控制。
根據式(I)之化合物於需要用來控制植物疾病之濃度時的良好植物耐受性容許處理植物繁殖物質之地上及地下植物部分,及土壤。
根據式(I)之化合物亦適用來提高產量,顯示低毒性且對植物具有良好的耐受性。
於本發明內文中,於施用在植物上時觀察到有利的功效。
根據本發明,可處理所有的植物。於本發明內文中,應瞭解植物係指所有植物部分及植物群,如想要的及不想要的野生植物或作物植物(包括自然成長的作物植物)。作物植物可為可藉由傳統培植及最優化方法或藉由生物科技及重組方法,或藉由這些方法之組合而得到者,其包括基因轉殖植物且包括由植物培育者權利(Plant Breeders' Rights)可保護或不可保護之植物變異種。此等方法為,例如,雙單倍體,活質體融合,隨機或針對性突變以及分子或基因記號。
植物部分意欲指所有的地上及地下植物部分及植物之器官,如草葉、假莖、芽、葉、苞、長葉、葉柄、葉身、花及根,可提及為例者為葉、針葉、莖、桿、花、果實體、果實、香蕉串、莢及種子,以及地下莖、塊莖、塊根、旁枝、吸枝、次生生長。該植物部分亦包括作物物質及蔬菜及植物的繁殖物質,例如切枝、塊莖、塊根、插枝及種子。
如前已述,所有的植物可根據本發明來處理。於較佳實施例中,可處理植物品種及植物變異種,及其等之部分,其等係發現於野生種或其等係得自於藉由習用生物育種方法,如雜交、分生組織培養、微繁殖、體細胞胚胎發生,直接器官形成或原生質體融合。於另一較佳實施例中,係處理基因轉殖植物及植物變異種,其可藉由重組體方法得到,如果適當合併傳統方式(基因改良生物),例如,藉由土壤桿菌之變形或胚胎細胞之粒子碰撞,及微繁殖。植物包括所有上述的植物部分。
尤其適合根據本發明來處理之該等植物變異種之植物係市售可得或使用中者。應瞭解植物變異種係指具有新特性("特徵")的植物其業已藉由習用培植,藉由誘變或借助於重組DNA技術而獲得。其等可為變異、繁殖、生物型式及基因型式。
可提及之可根據本發明來處理的植物為下列者:棉、亞麻、葡萄、水果、蔬菜,例如薔薇科(Rosaceae sp .)(例如梨果如蘋果及梨,以及核果如杏桃、櫻桃、杏仁及桃、及軟果實類如草莓)、醋栗(Ribesioidae sp .)、胡桃科(Juglandaceae sp .)、樺木料(Betulaceae sp .)、漆樹科(Anacardiaceae sp )、殼斗科(Fagaceae sp .)、桑科(Moraceae sp .)、木犀科(Oleaceae sp .)、獼猴桃科(Actinidaceae sp .)、樟科(Lauraceae sp .)、芭蕉科(Musaceae sp .)(例如香蕉植物香蕉栽種)、茜草科(Rubiaceae sp .)(例如咖啡)、茶科(Theaceae sp .)、梧桐科(Sterculiceae sp .)、芸香料(Rutaceae sp .)(例如檸檬、柑橘及柚子);茄科(Solanaceae sp .)(例如蕃茄)、百合科(Liliaceae sp .)、菊科(Asteraceae sp .)(例如萬苣)、繖形科(Umbelliferae sp .)、十字花科(Cruciferae sp .)、藜科(Chenopodiaceae sp .)、葫蘆科(Cucurbitaceae sp .)(例如大黃瓜)、蔥科(Alliaceae sp .)(例如韭菜、洋蔥)、蝶形花科(Papilionaceae sp .)(例如豌豆);主要的作物植物如禾本科(Gramineae sp. )(例如玉米、草皮、穀類如小麥、裸麥、稻米、大麥、燕麥、高粱、栗及黑小麥)、菊科(Asteraceae sp. )(例如向日葵),十字花科(Brassicaceae sp. )(例如杏奶卷心菜、紫椰菜、花椰菜、菜花、高麗菜芽、白菜、球莖甘藍、小紅蘿蔔、以及芸苔、芥菜、辣根及水芹)、豆科(Fabacae sp. )(例如豆、花生)、蝶形花科(Papilionaceae sp. )(例如大豆)、茄科(Solanaceae sp. )(例如馬鈴薯)、藜科(Chenopodiaceae sp. )(例如甜菜、飼料甜菜、牛皮菜、甜菜根);花園及森林中有用的植物及觀賞植物;以及於每一情況中這些植物之基因改良形式。
根據植物品種或植物變異體,其等之位置及生長條件(土壤、氣候、成長期、養份攝取),根據本發明之處理亦可產生高加成(“協和”)效應。因此,例如,可降低施用率及/或擴大活性譜及/或提高根據本發明所使用之活性化合物及組成物之活性,較佳之植物生長,提高對高溫或低溫的耐受性,提高對乾燥或對水分或土壤鹽分含量的耐受性,提高的開花表現,較易的收成,加速成熟,收成產品之較高的收成量,較大的果實,較大的植物高度,較綠的葉色,較易開花,較好的品質及/或較高的營養價值,收成產品之較佳的儲存安定性及/或較佳的收成產品加工性,其超過了所實際預期的功效。
根據本發明之處理方法可用來處理基因改質的生物(GMOs),如植物或種子。基因改質的植物(或基因轉殖植物)為其中一異種基因業已穩定整合至染色體組中之植物。"異種基因"表示法主要係指基因其提供或組成植物外圍,且當導入至核、葉綠粒或粒線體染色體組中時,藉由表現有興趣的蛋白質或多胜肽或藉著向下調節或沉默(silencing)存在於植物中之其他基因(使用例如反義技術,協同抑制機制技術或RNA干擾[RNAi]技術)而得到轉殖植物新的或改善的農藝或其他性質。位於染色體組中之異種基因亦稱為轉殖基因。轉殖基因其係以其於植物染色體組中的特別位置而定義者稱為轉換或基因轉殖事件。
根據植物品種或植物植株,其等之位置及生長條件(土壤、氣候、成長期、養份攝取),根據本發明之處理亦可產生高加成(“協和”)效應。因此,例如,可降低施用率及/或擴大活性譜及/或提高根據本發明所使用之活性化合物及組成物之活性、較佳之植物生長、提高對高溫或低溫的耐受性、提高對乾燥或對水分或土壤鹽分含量的耐受性、提高的開花表現、較易的收成、加速成熟、收成產品之較高的收成量、較大的果實、較大的植物高度、較綠的葉色、較早開花、較高的品質及/或較高的營養價值、果實內較高的糖濃度、收成產品之較佳的儲存安定性及/或較佳的收成產品加工性,其超過了所實際預期的功效。
於特定施用率時,根據本發明之式(I)化合物亦可於植物中具有強固的效益。因此,其等適於穩定植物之防禦系統以對抗被微生物或動物有害生物攻擊。如果適當,其可為增強根據本發明組成物之活性的理由之一,例如對抗真菌。應瞭解於本發明內文中,植物-強化的(抗性-誘發的)物質,以及那些能夠以此等方式刺激植物防禦系統之物質或物質的組成,當隨後接種微生物或動物有害生物時,所處理之植物對此等不想要的植物致病性真菌顯示實質程度的抗性。因此,根據本發明的物質可於處理後一段特定期間內對抗被前文所提之病原體攻擊而保護植物。植物以活性化合物處理後,其保護期展延通常由1至10天,宜為1至7天。
宜根據本發明處理之植物及植物變異種包括具有授予至此等植物特別有利、有用特徵之基因物質的所有植物(不管是藉由培植及/或生物科技方式獲得)。
亦宜根據本發明處理之植物及植物變異種為對一種或多種生物壓力具抗性者,亦即該植物具有較佳的防禦對抗動物及微生物害蟲,如對抗線蟲、昆蟲、蟎蟲、植物致病性真菌、細菌、病毒及/或類病毒。可對抗植物致病性真菌或病毒之芭蕉科可提及為較佳者。
亦宜根據本發明處理之植物及植物變異種為那些對一種或多種非生物壓力因子具抗性之植物。非生物壓力條件可包括,例如,乾旱、冷溫暴露、熱暴露、滲透壓力、浸滿水、土壤鹽度增加、對礦物之暴露增加、暴露於臭氧、暴露於強光、有限的氮養分可利用性、有限的磷養分可利用性或缺乏遮蔽。
亦可根據本發明處理之植物植物變異種是其中疫苗或治療性蛋白質為異種表現的植物。例如此等包括B型肝炎抗原。
亦可根據本發明處理之植物及植物變異種為那些以產量加強為特徵之植物。於該植物中加強的產量可為,例如,改善植物生理、生長及發展的結果,如水之使用效率、水之停滯效益、改良之氮使用、提高碳之同化、提高光合成作用、提高發芽效率及加速突變作用。再者,產量可藉由改善植物構造(於壓力及非-壓力條件下)而影響,包括提早開花、於雜交種子生產時之開花控制、種苗茁壯、植株大小、節間數目及節間長度、根系生長、種子大小、果實大小、莢果大小、莢果數或穗數、每個莢果或穗之種子數、種子粒重、增加種子飽實、降低種子稀疏、降低裂莢及抗倒伏。其他產量特徵包括種子組成物,如碳水化合物含量、蛋白質含量、油含量及組成物、營養價值、降低抗-營養化合物、改善可加工性及較佳之儲存穩定性。
可根據本發明處理之植物為業已表現出雜交優勢特性,或雜交活力之雜交植物,其通常導致較高的產量,強健活力,健康且抵抗生物及非生物壓力因子。此等植物典型地係藉著將近親交配之雄性-不育的親系(雌性親系)與另一個近親交配之雄性生育的親系(雄性親系)雜合而得。雜交種子典型地係從雄性不育的植物中收成且出售予種植者。雄性不育的植物有時(例如於玉米中)可藉著去除穗狀雄花(亦即以機械法移除雄性之生殖器官或雄花)而產生,但更典型的是,雄性不育是植物染色體組中之基因決定因素所造成。於該情況中,且尤其是當種子從雜交植物中收成想要之產物時,其通常有用於確信含有對雄性不育負責的基因決定因素之雜交植物中的雄性生育能力係全部經修補的。此可藉著確信具有適當生育修補基因之雄親,其能夠修補含有對雄性不育負責之基因決定因素之雜交植物中的雄性不育來完成。對雄性不育負責之基因決定因素可位於細胞質中。細胞質之雄性不育(CMS)的實例係例如為說明蕓苔(Brassica)物種者。然而,雄性不育之基因決定因素亦可位於核染色體組中。雄性不育之植物亦可藉由植物生物科技法如基因工程而獲得。獲得雄性不育之植物特別有用的方法係說明於WO 89/10396中,其中,例如,核醣核酸酶如芽孢桿菌RNA酶抑制劑(barnase),其於雄蕊中係選擇性表現於脈絡膜(tapetum)細胞中。然而生育可藉著於核醣核酸酶抑制劑之脈絡膜細胞中表現而修補,如芽孢桿菌RNA酶抑制劑。
可根據本發明處理之植物或栽培植物(藉由植物生物科技法如基因工程而獲得)為除草劑-耐受植物,亦即使植物對一種或多種給定之除草劑耐受。此等植物可藉著基因轉換,或藉著選擇含有突變授予此等除草劑耐受性植物而獲得。
除草劑-耐受性植物為例如甘磷散-耐受性植物,亦即對除草劑甘磷散或其鹽耐受之植物。例如,甘磷散-耐受性植物可藉著將具有基因編碼酵素5-烯醇丙烯酮莽草酸鹽(enolpyruvylshikimate)-3-磷酸酯合成酶(EPSPS)之植物轉化而獲得。此等EPSPS基因之實例為桿菌屬鼠傷寒沙門氏菌(Salmonella typhimurium )之AroA基因(突變種CT7),桿菌屬土壤桿菌(Agrobacterium sp. )之CP4基因,基因編碼矮牽牛屬(petunia)EPSPS,蕃茄EPSPS或牛筋草(Eleusine)EPSPS。其亦可為突變的EPSPS。甘磷散-耐受性植物亦可藉著表現編碼甘磷散氧化還原酶酵素之基因而獲得。甘磷散-耐受性植物亦可藉著表現編碼甘磷散乙醯基轉化酶酵素之基因而獲得。甘磷散-耐受性植物亦可為藉著選擇具有前述基因之自然成長突變的植物。
其他除草劑-耐受性植物為例如對除草劑抑制酵素谷醯胺合成酶,如畢拉草(bialaphos)、固殺草(phosphinothricin)或固殺草(glufosinate)耐受之植物。此等植物可藉由表現酵素解除除草劑毒性或變異之谷醯胺合成酶酵素(其對抑制具有抗性)而得到。此等解除毒性功效之酵素之一為,例如,編碼固殺草(phosphinothricin)乙醯轉化酶之酵素(如來自鏈酶菌屬之bar或pat蛋白質)。所說明者為表現外源性固殺草(phosphinothricin)乙醯轉化酶之植物。
其他除草劑-耐受性植物亦為對除草劑抑制酵素羥基苯基丙酮酸鹽二氧酶(HPPD)耐受之植物。羥基苯基丙酮酸鹽二氧酶為催化反應之酵素,其中,對-羥基苯基丙酮酸鹽(HPP)係轉化成高龍膽酸鹽(homogentisate)。植物對HPPD-抑制劑耐受可用基因編碼天然-生成之抗藥HPPD酵素,或基因編碼突變之HPPD酵素來轉化。對HPPD抑制劑耐受亦可藉著將植物具有基因編碼特定能夠形成高龍膽酸鹽之酵素植物轉化,而不管藉HPPD-抑制劑來抑制天然的HPPD酵素而獲得。植物對HPPD抑制劑之耐受性亦可藉著,除了基因編碼HPPD-耐受之酵素,與基因編碼酵素預苯酸鹽(prephenate)脫氫酶轉化植物而改善。
其他除草劑-抗性之植物為對乙醯乳酸酯合成酶(ALS)抑制劑耐受之植物。已知的ALS抑制劑包括,例如,磺醯脲,咪唑啉酮,***并嘧啶,嘧啶基氧基(硫基)苯甲酸酯,及/或磺醯基胺基羰基***啉酮除草劑。於ALS酵素(亦已知為乙醯羥基酸合成酶,AHAS)中不同的突變作用係已知傳授耐受至不同的除草劑及除草劑群組上。磺醯脲-耐受植物及咪唑啉酮-耐受植物之生產業已說明於例如國際公開案WO 1996/033270中。其他磺醯脲-及咪唑啉酮-耐受植物亦已說明於,例如WO 2007/024782中對咪唑啉酮及/或磺醯脲耐受之其他植物可藉著誘變,於除草劑存在之下於細胞培養中選擇或突變培殖而獲得。
本文中最引人注意的是,稻米品種具有所提及之除草耐受性。
本文中最引人注意的是根據本發明化合物使用於稻米時包含主要的(integration)事件CL121,CL141,CFX51,IMINTA-!,IMINTA-4,LLRICE06,LLRICE62,LLRICE601及PWC16。
植物或植物變異種(藉由植物生物科技法如基因工程而獲得)其亦可根據本發明處理者為昆蟲-抗性基因轉殖植物,亦即對特定標的昆蟲之攻擊具有抗性之植物。此等植物可藉由基因轉換,或藉著選擇含有突變授予此等昆蟲抗性之植物而獲得。
於本文中,"昆蟲-抗性基因轉殖之植物"一詞包含任何含有至少一種具有識別順序編碼轉殖基因之植物:
1) 來自蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis )或其殺昆蟲部份之殺昆蟲結晶性蛋白質,如於:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/線上所列舉之殺昆蟲結晶性蛋白質,或其殺昆蟲部份,如Cry蛋白質等級Cry1Ab,Cry1Ac,Cry1F,Cry2Ab,Cry3Ae,或Cry3Bb之蛋白質或其殺昆蟲部份;或
2) 來自蘇雲金芽孢桿菌或其部份之結晶性蛋白質,其於來自蘇雲金芽孢桿菌或其部份之第二種其他結晶性蛋白質,如由Cy34及Cy35結晶性蛋白質所構成之二元毒素存在之下具殺昆蟲性;或
3) 雜交殺昆蟲蛋白質,其包含二種不同來自蘇雲金芽孢桿菌之殺昆蟲結晶性蛋白質之部分,如上術1)之蛋白質雜交或如上述2)之蛋白質雜交,如由玉蜀黍事件MON98034所產生之Cry1A.105蛋白質(WO 2007/027777);或
4) 如上述1)至3)中之任一種蛋白質,其中某些,特別是1至10,胺基酸業已被另一種胺基酸所替代而得到對於標的昆蟲品種較高的殺昆蟲活性,及/或擴展影響標的昆蟲品種之範圍,及/或因為於選殖或轉換時編碼DNA中所誘發之改變,如於玉蜀黍事件MON863或MON88017中之Cry3Bb1蛋白質,或於玉蜀黍事件MIR604中之Cry3A蛋白質;或
5) 來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟狀芽胞桿菌(Bacillus cereus )之殺昆蟲分泌性的蛋白質,或其殺昆蟲部份,如列舉於:http:/www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/NeiL_Crickmore/Bt/vip.html中之植物性殺昆蟲蛋白質(VIP),如來自VIP3Aa蛋白質之蛋白質等級;或
6) 來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟狀芽胞桿菌之分泌性蛋白質,其於來自於蘇雲金芽孢桿菌或蠟狀芽胞桿菌之二次分泌性蛋白質,如由VIP1A及VIP2A蛋白質所構成之二元毒素存在之下具殺昆蟲性;或
7) 雜交殺昆蟲蛋白質,其包含來自蘇雲金芽孢桿菌或蠟狀芽胞桿菌不同分泌性蛋白質之部分,如上述1)中之蛋白質雜交或上述2)中之蛋白質雜交;或
8) 上述1)至3)中之任一種蛋白質,其中某些,特別是1至10,胺基酸業已被另一種胺基酸所替代而得到對於標的昆蟲品種較高的殺昆蟲活性,及/或擴展影響標的昆蟲品種之範圍,及/或因為於選殖或轉換時編碼DNA中所誘發之改變(雖然仍編碼殺昆蟲蛋白質),如於棉花事件COT102中之VIP3Aa蛋白質。
當然,昆蟲-抗性基因轉殖之植物,如於本文中所使用者,亦包括任何包含前文1至8級中任一種基因編碼蛋白質組合物之植物。於一個實施例中,昆蟲-抗性植物含有超過一種上述1至8級中任一種基因轉殖編碼之蛋白質,藉著使用對相同標的昆蟲種類有殺蟲性但具有不同作用模式之不同蛋白質,如於昆蟲中不同受體之結合位置結合以擴展受影響標的昆蟲品種之範圍或延遲昆蟲抗性對植物之發展而殺昆蟲。
亦可根據本發明處理之植物或植物變異種(藉由植物生物科技方法如基因工程獲得)對非生物壓力因子具耐受性。此等植物可藉基因轉換,或藉由選擇含有突變授予於此等壓力抗性之植物而獲得。特別有用的壓力-耐受性植物包括:
a. 於植物細胞或植物中含有能夠降低多(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因表現及/或活性之轉殖基因的植物。
b. 含有能夠降低植物或植物細胞PARG編碼基因表現及/或活性之壓力耐受性-增強轉殖基因的植物;
c. 含有壓力耐受性-增強轉殖基因編碼於菸草醯胺腺嘌呤二核苷酸挽救(salvage)生物合成途徑之植物-官能酵素,包括菸草醯胺酶、菸草醯胺化物磷核糖基轉化酶、菸酸一核苷酸腺苷基轉化酶、菸草醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸草醯胺磷核糖基轉化酶之植物。
施用型式
芭蕉科家族之植物及植物部分及繁殖物質用選自根據式(I)之化合物的處理方法係直接進行或藉由習用處理方法例如藉由浸泡、噴灑、蒸薰、噴霧、散播、塗抹、注射而作用於其等之環境,棲息區或儲存區域。
於本發明之一尤其較佳的實施例中,選自式(I)化合物中之化合物或其等之調配物係以顆粒之型式使用,以處理植物的繁殖物質,或處理塊根或葉部施用。
根據其個別的物理及/或化學特性,選自式(I)化合物中之化合物可轉化為習用之調配物,如溶液、乳化液、懸浮液、粉末、泡沫、漿料、膏、顆粒、藥囊、氣溶膠、於聚合物質中之微膠囊、及ULV冷-及熱-成霧調配物。
這些製劑係依已知方式製備,例如藉由將根據式(I)之化合物與增充劑,也就是說液態溶劑,加壓之液化氣體及/或固態載體掺合,任意使用表面活化劑,其為乳化劑及/或分散劑及/或泡沫形成劑。如果所使用之增充劑為水,其亦可使用有機溶劑作為輔助溶劑。主要適用作為液態溶劑者為:芳族類例如二甲苯、甲苯或烷基萘、氯化芳族類或氯化脂族烴類如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷、脂族烴類,如環己烷或石蠟,例如礦物油餾份、醇類如丁醇或乙二醇,及其等之醚類及酯類、酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮、強極性溶劑例如二甲基甲醯胺及二甲亞碸、及水、以及礦物、動物及植物油如,例如,棕櫚油或其他植物種子油。應瞭解液化氣體增充劑或載體之意義為該等液體於常溫常壓時為氣體,例如氣溶膠推進劑如鹵代烴類及丁烷、丙烷、氮及二氧化碳。適當的固態載體為:例如研碎之天然礦物如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、凹凸棒土、蒙脫土或矽藻土、及研碎之合成礦物如高度分散之矽石、礬土及矽酸鹽。適當的顆粒用固態載體為:例如,壓碎且分級的天然巖石如方解石、浮石、大理石、海泡石、白雲石、及無機和有機粉類之合成顆粒,及有機物質之顆粒如木屑、椰子殼、玉米穗軸及煙草桿。適當的乳化劑及/或泡沫形成劑為:例如,非離子性、陽離子性及陰離子性乳化劑,如聚氧基伸乙基脂肪酸酯、聚氧基伸乙基脂肪醇醚,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯類、烷基硫酸酯類、芳基磺酸酯類、及蛋白質水解產物。適當的分散劑為:例如木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。
製劑中亦可使用膠黏劑如呈粉末、顆粒或乳膠型式之羧基甲基纖維素、天然及合成的聚合物,如***膠、聚乙烯醇、聚乙烯醋酸酯,亦可使用天然磷脂如腦磷脂及卵磷脂、及合成磷脂。其他可能的添加物為礦物油及植物油。
亦可使用染劑如無機顏料,例如氧化鐵、二氧化鈦、普魯士藍、及有機染劑,如茜素染料、偶氮染料及金屬鈦花青染料、及微量養分,例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬及鋅之鹽類。
通常,該製劑中含有由0.1及95重量%間,宜為0.5及90重量%間之活性化合物。
藉由處理植物之植物的(vegetative)繁殖物質來控制細菌性有害生物業已知甚久且為需持續改善之主題。然而,處理植物的繁殖物質包括一系列的問題,其未必能以全然令人滿意的方式解決。因此,需要發展出一方法以保護植物的繁殖物質及發芽植物,其免除了或至少顯著的減少於種植後或植物發芽後額外使用植物保護產物。其進一步想要將所使用之活性化合物的量最適化使得植物的繁殖物質及發芽植物得到最佳保護以避免被細菌性有害生物攻擊,然而,並無被所使用的活性化合物傷及植物本身。特別的,處理植物的繁殖物質的方法亦應考量基因轉殖植物之內在特性以達到對植物的繁殖物質及發芽植物最優的保護而使植物保護產物之施用率維持在儘可能的低。
本發明因此係特別關於保護植物的繁殖物質及發芽植物以防遭到細菌性傷害生物攻擊的方法,其係藉由將種子及植物的繁殖物質用根據本發明之組成物處理。
本發明亦係關於使用根據本發明之組成物來處理植物的繁殖物質以保護植物的繁殖物質及發芽植物以避免細菌性傷害生物。
本發明優點之一為,由於本發明組成物之特別的系統性特徵,使用這些組成物來處理植物的繁殖物質時,不僅保護植物的繁殖物質本身,而且發芽後長成的植物亦可免於害蟲侵害。於此方式中,可免除於播種時或於播種後立刻處理作物。
另一個優點是根據本發明之組成物亦可特別使用於基因轉殖的植物的繁殖物質上。
根據本發明之組成物適合用於保護農藝、溫室、森林或園藝上之任何植物變異種。特別的,此可為穀類之植物的繁殖物質如小麥、大麥、裸麥、燕麥、玉米、稻米、黑小麥以及棉花、大豆、油菜籽及油菜、蔬菜如胡瓜、南瓜等。
於本發明之範圍內,根據本發明之組成物係單獨或於適當之調配物中施用至植物的繁殖物質上。較佳者,該植物的繁殖物質係在足夠穩定之狀態下處理使得處理時沒有損傷發生。一般而言,該植物的繁殖物質可於收成與播種間之任何時間點處理。通常,所使用之植物的繁殖物質業已從植物上分離出來且不含硬軸、殼、桿、皮、茸毛或果實之果肉。
當處理植物的繁殖物質時,通常必須注意的係選擇施與植物的繁殖物質的本發明之組成物及/或額外添加物的量,使得植物的繁殖物質之發芽不會有不利的影響,或者不會損傷所生成的植物。必須特別考慮的是活性化合物於某種施用率時可能具有植物毒性效應。
根據本發明之組成物可直接施用,亦即不含其他組成份且未經稀釋。通常,宜將組成物以適當調配物型式施用至植物的繁殖物質。用於處理種子及植物的繁殖物質之適當調配物及方法係已知於所屬技術領域中具有通常知識者。
可根據本發明使用且係選自根據式(I)化合物中之化合物可轉化成習用之調配物,如溶液、乳化液、懸浮液、粉末、泡沫、及ULV調配物。
此等調配物係用已知的方法,藉著將選自式(I)化合物中之化合物與習用添加物如,例如,習用延展劑,也可以是溶劑或稀釋劑、染劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、次要增稠劑、黏著劑、激勃素、礦物質及植物油、以及水混合而製備。
可於調配物中出現之根據本發明使用的染劑為習用於此目的之所有染劑。於本文中,可使用可略溶於水之顏料,及可溶於水之染料二者。可提及之實例為名為喏丹明B(Rhodamin B),C.I.顏料紅色112號及C.I.溶劑紅色1號之染劑。
可於調配物中出現之根據本發明所使用的潤濕劑為習用來調配農業化學活性化合物且其可促進潤濕之所有物質。宜使用烷基萘磺酸酯,如二異丙基-或二異丁基萘磺酸酯。
可根據本發明使用而出現於製劑中的適當分散劑及/或乳化劑為所有的非離子性、陰離子性及陽離子性分散劑,其等慣常使用於農業化學活性化合物之製備中。下列者係用作為參考:非離子性或陰離子性分散劑或非離子性或陰離子性分散劑之混合物。可提及之適當的非離子性分散劑,特別的,為環氧乙烷/氧化丙烯崁段聚合物、烷基苯酚聚乙二醇醚及三苯乙烯苯酚聚乙二醇醚及其等之磷酸化或硫酸化衍生物。適當的陰離子性分散劑,特別的,為木質素亞硫酸鹽、聚丙烯酸之鹽類,及芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。
可根據本發明使用而出現於製劑中的消泡劑為所有的泡沫抑制物質其等係習用來製備農業化學活性化合物。較佳係使用矽酮消泡劑及硬脂酸鎂。
可根據本發明使用而出現於製劑中的防腐劑為所有的物質其等係為此目的使用於農業化學組成物中。可提及之實例為二氯苯及苄醇半縮甲醛。
可根據本發明使用而出現於製劑中的二級增稠劑為所有可為此目的使用於農業組成物的物質。較適合者為纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、經改質之黏土及高度分散之矽石。
可根據本發明使用而出現於製劑中的黏著劑為所有可使用於礬土中之習用黏著劑。聚乙烯基吡咯啉酮、聚乙烯基醋酸酯、聚乙烯基醇及纖基醋酸鈉可提及為較佳者。
可於調配物中出現之根據本發明所使用之激勃素宜為激勃素A1、激勃素A3(赤黴酸)、激勃素A4、激勃素A7。尤其佳者為赤黴酸。
激勃素係為已知(參閱,R.威格勒"Chemie der Pflanzenschutz- and Schdlingsbekmpfungsmittel"[植物保護劑及農藥之化學],第2卷,史賓吉維拉克,柏林-海德堡-紐約,1970,第401-412頁)。
可根據本發明使用之調配物可直接或預先用水稀釋後而使用來處理各種型式之種子。因此,藉由用水稀釋所得到的製劑用以拌種(dressing)種子。可根據本發明使用之調配物,或其等經稀釋之製劑亦可使用來處理基因轉殖之植物的繁殖物質。於本文中,與藉由表現所形成之物質合併時亦可產生額外的協乘效應。
可根據本發明使用之調配物的施用率可在實質範圍內變化。其係依據調配物中個別之活性化合物含量,及植物的繁殖物質而定。一般而言,活性化合物之施用率係介於每公斤植物的繁殖材料之0.001及50克間,宜介於每公斤植物的繁殖材料之0.01及15克間。
混合物
選自根據式(I)化合物中之化合物可如此使用,或,於調配物中,亦可於含有已知殺真菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑、殺昆蟲劑、解毒劑、土壤-改良物或降低植物壓力之產物,例如,Myconate之混合物中,以便加大作用譜或避免例如抗性之發展。於許多情況中,此引起協乘效應,也就是說混合物之效益超過個別組成份之效益。
根據本發明,「混合物」一詞係指至少兩種上述活性化合物之各種組合,其可例如為立即可用之混合,混合筒(應瞭解其意指由該個別的活性化合物藉由結合及於施用前稀釋之調配劑所製備之噴漿)或此等之組合(例如,兩種上述活性化合物之含二成份之立即可用的混合係藉由使用該第三個個別物質之調配物而製成混合筒)。根據本發明該個別的活性化合物亦可依序使用,亦即一個接著一個,以數小時或數天之合理間隔,於處理種子之情況時,例如,亦可使用含有不同活性化合物之複數層。較佳者,該個別的活性化合物以何種順序使用並不重要。
根據式(I)之化合物,就其本身而論,可以其等調配劑之型式使用,或以由其所製得之使用型式,例如,立即可用之溶液、懸浮液、可濕性粉末、漿料、可溶性粉末、粉塵及顆粒來使用。其等係以習用方式使用,例如,藉由灑水、噴灑、噴霧、散播、灑粉、成泡、塗敷等來使用。再者,其亦可將根據本發明之式(I)化合物藉由超低體積方式或將活性化合物製劑或活性化合物本身注射至土壤中而施用。該植物的植物性繁殖材料也可被處理。
當使用選自根據本發明式(I)化合物之化合物時,施用率可依據施用之型式而在一相當廣的範圍間變化。於處理植物部份時,活性化合物之施用率通常在0.1及10000克/公頃之間,宜在10及1000克/公頃之間。於處理植物的繁殖物質時,活性化合物之施用率通常為每公斤植物的繁殖物質在0.001及50克之間,每公斤植物的繁殖物質宜在0.01及10克之間。於處理土壤時,活性化合物之施用率通常在0.1及10000克/公頃之間,宜在1及5000克/公頃之間。
良好的殺細菌活性係闡述於下列實例中。
實例: 於稻米之水稻白葉枯病菌
於菲律賓(卡勞安測試站),以用稻米變株“Mestizo“之區段開始於農業狀態下的區域測試(plot test)以檢驗呈噴灑施用之化合物對抗水稻白葉枯病菌細菌的活性。
將要進行測試之產物以依序噴灑施用之型式來處理。
該個別噴灑施用之間隔在2-3週之間變化。
根據表1之化合物I-15係於調配物200中施用且與國際可得之參考產物比較(產物名稱為Shirahagen,活性化合物為techlofthalan(JP-B 56140903),10 WP)其施用率示於下表2。噴灑施用體積為每公頃300公升水。
第二次噴灑施用30天後,評估控制結果。以目測部分區域之葉片上感染程度來計分。然後用Abbott方程式來計算功效(Abbott,昆蟲經濟學期刊(1925),18 ,第265-267頁)。
感染數目係顯示於下表2:

Claims (8)

  1. 一種化合物I-15於有用的植物上控制黃單胞菌(Xanthomonadaceae )之用途,其中該化合物I-15係如下式所示:
  2. 根據申請專利範圍第1項之用途,其中該黃單胞菌為野油菜黃單胞菌(Xanthomonas campestris )。
  3. 根據申請專利範圍第1或2項之用途,其中該黃單胞菌為水稻白葉枯病菌(Xanthomonas campestris pv.oryzae ),且其有用植物為稻米。
  4. 一種於有用的植物上控制黃單胞菌之方法,其特徵在於將植物以選自根據式I-15之化合物來處理,其中該化合物I-15係如下式所示:
  5. 根據申請專利範圍第4項之方法,其中該該黃單胞菌為野油菜黃單胞菌。
  6. 根據申請專利範圍第4或5項之方法,其中該黃單胞菌 為水稻白葉枯病菌,且其有用植物為稻米。
  7. 根據申請專利範圍第4或5項之方法,其中該經處理之植物為基因轉殖植物。
  8. 根據申請專利範圍第6項之方法,其中該經處理之植物為基因轉殖植物。
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