TWI391146B - 潔牙劑組成物和使用方法 - Google Patents

Description

潔牙劑組成物和使用方法

描述一剝離潔牙劑組成物，其含有複數顆粒及一口腔可接受媒劑。該顆粒包括至少一種聚合黏合劑。該組成物包括至少一種具有平均粒徑0.01 mm至4 mm之研磨劑。亦包括藉由使用該組成物之剝離口腔軟組織之方法。

本發明之背景

機械性剝離作用於皮膚及表皮敷用之個人保健領域中的益處眾所周知。然而，口腔保健有關之專利與文獻集中於“剝落(sloughing)”負面效果及大量增加之脫皮機率。一般潔牙劑之界面活性劑已被證實可刺激口腔及腸胃黏膜，且由於它們據說可引起慢性發炎及口腔黏膜剝落，因此促進致病微生物感染，甚至被認為可造成牙周病。

化學性剝離作用在表皮保健領域眾所周知，且常與加速脫皮速率劑之使用有關。酸鹼值3至4之α或β羥酸已知可增加個人保健產品之酵素作用活性，但對口腔使用過於刺激。蛋白質分解酶亦被報導可用於減少口腔生物膜，但尚未發現可做為軟組織剝離劑使用。

本發明之摘述

本發明之具體實例包括一提供口腔黏膜剝離的正面效果之潔牙劑組成物。

描述一剝離潔牙劑組成物為含有複數顆粒及一口腔可接受媒劑。該顆粒包括至少一種聚合黏合劑。該組成物包括至少一種具有平均粒徑0.01 mm至4 mm之研磨劑。亦包括藉由使用該組成物之剝離口腔軟組織之方法。

描述用以剝離口腔軟組織之系統為包括上述組成物及一引起脫離作用之口腔保健器具。

本發明之詳述

當全文使用時，所使用之範圍如對於在該範圍內之個別或每個數值的描述之簡略表達方式。可選出任何該範圍內之數值作為該範圍之終點。

於一些具體實例中，本發明之剝離潔牙劑組成物包括含有一稠化劑及一塑化劑之顆粒。於一些具體實例中，本發明之潔牙劑組成物可用於使用者之口腔以剝離或增加口腔脫皮。

術語“潔牙劑”應該包括單獨或合併之牙膏、凝膠、清洗劑。潔牙劑組成物可於任何想要的形式例如但不限於：深條狀、表面條狀、多層次或任何凝膠與牙膏之組合。用於潔牙劑組成物的成份之媒介物可包括如下述之適用於口腔的任何口腔可接受媒劑。潔牙劑之顆粒與裝載顆粒之媒劑如下所述。

於一些具體實例中，潔牙劑組成物包含顆粒。

於一些具體實例中，該顆粒可包括至少一種稠化劑。適宜之稠化劑的例子包括但不限於一或多種羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、甲基纖維素及玉米澱粉。於一些具體實例中，該顆粒包含用量為30至95重量百分比之稠化劑。於其他具體實例中，該顆粒包含用量為50至85重量百分比之稠化劑。於一具體實例中，該顆粒包含用量為75重量百分比之稠化劑。

於某些具體實例中，該顆粒包含至少一種塑化劑。適宜之塑化劑的例子包括但不限於丙二醇、甘油及三乙醯甘油。於一些具體實例中，該顆粒包含用量為5至35重量百分比之塑化劑。於其他具體實例中，該顆粒包含用量為10至20重量百分比之塑化劑。

於某些具體實例中，該顆粒具研磨性。於一些具體實例中，該顆粒包含一物理性研磨劑。於一些具體實例中，該物理性研磨劑係二氧化矽。於一些具體實例中，該顆粒包含用量為5至50重量百分比之物理性研磨劑。於一些具體實例中，該顆粒包含用量為15至30重量百分比之物理性研磨劑。

於一些具體實例中，顆粒以該組成物的1至5重量百分比之量存在。於一些具體實例中，研磨性顆粒調配物係以潔牙劑組成物的1重量百分比之量存在。

本文使用之術語“口腔可接受媒劑”應該包括一可用安全有效形式塗敷上述顆粒至口腔之適宜媒劑，該媒劑可包括但不限於材料如：氟化物離子源、附加之抗結石劑、緩衝液、其他研磨性材料、過氧化物源、鹼金屬碳酸氫鹽、稠化材料、溼潤劑、水、界面活性劑、香料系統、甜味劑、著色劑及其混合物。於某些具體實例中，該媒劑可包括牙膏、牙粉、預防膏、凝膠、清洗劑、***錠(lozenges)、樹膠及其相似物之常用成份。

於一些具體實例中，口腔可接受媒劑包括水。

口腔可接受媒劑也可包括一溼潤劑。於一些具體實例中，該溼潤劑包括甘油或山梨糖醇或烷二醇如：聚乙二醇或丙二醇。於一些具體實例中，該溼潤劑以潔牙劑組成物的15至80重量百分比之量存在。於其他具體實例中，該溼潤劑以54至70重量百分比之量存在。

該口腔可接受媒劑可包括一無機或一天然或合成之稠化劑或膠化劑。於一些具體實例中，該稠化劑或膠化劑以3.5至7重量百分比之量存在。於一些具體實例中，稠化劑之適宜量包含於潔牙劑組成物中，以懸浮研磨性顆粒或珠粒。於一些具體實例中，稠化劑之適宜量包含於潔牙劑組成物中，以形成一可擠壓且保持形狀之產品，該產品可由管子擠壓至牙刷上，並且不落入牙刷刷毛中，於上大致保持其形狀。潔牙劑組成物之適宜稠化劑或膠化劑可包括無機稠化性二氧化矽(可由Huber Corporation以商品名稱Zeodent 165獲得)、鹿角菜、角叉菜、黃蓍膠及聚乙烯吡咯啶酮。

於一些具體實例中，該口腔可接受媒劑包括至少一種界面活性劑。適宜之界面活性劑可包括但不限於高脂肪酸單甘油酯單硫酸鹽之水溶性鹽類如：氫化椰子油脂肪酸之單硫酸化單甘油酯的鈉鹽、椰油醯胺丙基甜菜鹼(cocamidopropyl betaine)、高烷基硫酸鹽如：月桂硫酸鈉、烷基芳基磺酸鹽如：十二烷基苯磺酸鈉、高烷基磺基乙酸酯鹽、月桂基磺基乙酸酯鈉鹽、1,2-二羥基丙烷磺酸鹽之高脂肪酸酯類及低脂肪族胺基羰酸化合物之實質上飽和高脂肪族醯基醯胺如：那些於脂肪酸、烷基或醯基具有12至16碳者及其相似物。適宜之醯胺例子可包括N-月桂醯基肌胺酸與N-月桂醯基、N-肉豆蔻醯基或N-棕櫚醯基肌胺酸之鈉、鉀、乙醇胺鹽類或。

於一些具體實例中，界面活性劑以0.1至5.0重量百分比之量存在於潔牙劑組成物中。於其他具體實例中，界面活性劑以0.45至2.5重量百分比之量存在於潔牙劑組成物中。於一些具體實例中，界面活性劑以0.45至2.5重量百分比之量存在於潔牙劑組成物。

潔牙劑組成物亦可包括一黏合劑。適宜之黏合劑例子可包括但不限於海洋膠狀體、羧乙烯基聚合物、角叉菜膠、澱粉、水溶性纖維素醚類如：羥乙基纖維素、羧甲基纖維素(卡米洛斯，carmellose)、羥丙基甲基纖維素與其鹽類(例：卡米洛斯鈉，carmellose sodium)、天然樹膠如：刺梧桐膠、三仙膠、***膠及黃蓍膠、聚葡萄胺糖、膠狀矽酸鎂鋁及膠狀二氧化矽。於一些具體實例中，該黏合劑以組成物的0.1至0.70重量百分比之量存在。

潔牙劑組成物亦可包括一風味劑或風味劑混合物，其包括天然或合成風味劑如：調味油、調味醛、酯、醇、類似材料及其結合物。適宜之風味劑例子可包括香草精、綠薄荷油、肉桂油、冬青樹的油(柳酸甲酯)、薄荷油、丁香油、大茴香油、桉油、柑橘油、果實油及香料。於一些具體實例中，該潔牙劑組成物包括風味劑如：檸檬烯、薄荷酮、香旱芹酮、薄荷腦、茴香腦、桉油、桉油醇、丁香酚、桂皮油、歐沙酮(oxanone)、α-紫羅蘭酮(α-irisone)、丙烯胍烯醇(propenyl guaiethol)、百里酚(thymol)、沈香醇、苯甲醛、桂皮醛、N-乙基-對-薄荷烷-3-碳沙敏(N-ethyl-p-menthan-3-carboxamine)、N-2,3-三甲基-2-異丙基丁醯胺、3,1-甲氧基丙烷-1,2-二醇、桂皮醛甘油乙縮醛(CGA)、薄荷酮甘油乙縮醛(MGA)及桉醚。

於一些具體實例中，該潔牙劑組成物亦可包括一α或β羥酸。羥酸可促進出現於口腔中自生酶(naturally occurring enzymes)之作用。於一些具體實例中，該潔牙劑組成物可包括一羥酸如：包含乳酸、乙醇酸及中性柳酸中之至少一種。於其他具體實例中，該潔牙劑組成物可包括胰蛋白酶及負責分解外層細胞之蛋白酶。

於一些具體實例中，該潔牙劑組成物包含0.05至5重量百分比之量的羥酸。於其他具體實例中，該潔牙劑組成物包含0.1至1重量百分比之量的羥酸。

於一些具體實例中，該潔牙劑組成物亦可包括一研磨物。研磨物可做為一機械性與物理性剝離方法且增加口腔黏膜脫皮。於一些具體實例中，該研磨物遍佈口腔可接受媒劑或其可存在於顆粒中。

於一些具體實例中，該潔牙劑組成物包括二氧化矽研磨物。適宜之研磨物例子包括但不限於二氧化矽研磨物如：沉澱二氧化矽、偏磷酸鈉、偏磷酸鉀、磷酸三鈣、二水合磷酸二鈣、矽酸鋁、鍛燒氧化鋁、皂土或其他矽質材料、微粒狀熱固定樹脂如：三聚氰胺、酚及尿素甲醛，及交聯聚環氧化物與聚酯。

研磨物可以任何適宜數量存在。於一些具體實例中，此研磨物以1至40重量百分比之量存在。於其他具體實例中，此研磨物以18至20重量百分比之量存在。

於一些具體實例中，該潔牙劑組成物包括研磨珠粒。適宜的商業性可得之研磨珠粒例子包括那些由而來者如：50。於一些具體實例中，研磨珠粒具有直徑0.1 mm至5 mm。於某些具體實例中，研磨珠粒具有直徑1 mm至2 mm。於一些具體實例中，研磨珠粒以0.1至10重量百分比之量存在。於其他具體實例中，研磨珠粒以0.2至3重量百分比之量存在。

為了製造、穩定性、美觀、療效、吸引消費者等理由，潔牙劑組成物可包含其他添加物。典型添加物包括所有其他習知潔牙劑添加物、黏度改良劑、稀釋劑、泡沫調變劑、唾液促進劑、去靈敏劑、增白劑、酶、酸鹼度改良劑、口感劑、甜味料、著色劑、不透明劑及口氣清新劑。其他典型藥劑可包括一亞氯酸鹽離子劑、三氯沙、5-氯-2-(2,4-二氯苯氧基)-酚、氯已定(chlorhexidine)(chlorhexidine)、阿來西定(alexidine)、六替定(hexetidine)、血根鹼、氯化烷基二甲基苄基銨(benzalkonium chloride)、柳醯胺苯、溴化度米芬(domiphen bromide)、氯化十六基吡啶鎓(cetylpyridinium chloride)、氯化十四烷基吡啶鎓(tetradecylpyridinium chloride)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶鎓(N-tetradecyl-4-ethylpyridinium chloride)、奥克太啶(octenidine)、地莫匹醇(delmopinol)、辛哌醇(octapinol)、N-六氫吡啶基衍生物、乳酸鏈球菌素、鋅離子劑、亞錫離子劑、精油、呋喃酮、細胞壁分解酶、溶菌酶、溶菌斑基質抑制劑、聚葡萄糖酶、變異酶(mutanase)、殺細菌素、富組蛋白(histatins)、防禦素、天蠶素(cecropins)、安滅菌(augmentin)、胺羥苄青黴素(amoxicillin)、四環黴素(tetracycline)、多西環素(doxycycline)、美滿黴素(minocycline)、美措戴柔(metronidazole)、新黴素、康黴素、克林達黴素(clindamycin)、氯化鍶、硝酸鉀、氟化物離子劑、薄荷油、葉綠素、木卡因(lidocaine)、胺苯甲酸乙酯(benzocaine)、胺基酸及過氧化物。

於一些具體實例中，潔牙劑組成物係一糊狀物或凝膠。潔牙劑組成物可包含一適宜量之稠化劑以懸浮顆粒或研磨珠粒。於一些具體實例中，潔牙劑組成物可包含適宜量之稠化劑以形成一可擠壓且保持形狀之產品，該產品可由管子擠壓至牙刷上，並且不落入牙刷刷毛中，於上大致保持其形狀。

上述潔牙劑組成物可塗敷於口腔軟組織。於一些具體實例中，塗敷潔牙劑組成物使口腔黏膜剝離，其包括內腮、舌頭及齒齦細胞。於一些具體實例中，塗敷潔牙劑組成物以機械/物理方法造成剝離。於一些具體實例中，塗敷潔牙劑組成物以化學性改變口腔脫皮速率造成剝離。於一些具體實例中，塗敷潔牙劑組成物降低唾液中全部細菌負荷量，且無論是塗敷或刷拂將會降低局部細菌群落。

於一些具體實例中，塗敷潔牙劑組成物至口腔提供至少一種以下結果：由於臨床降低由口腔厭氧分解蛋白細菌代謝產生之揮發性硫化合物(VSC)而口氣清新；由於降低整個口腔細菌及舌頭/內腮細菌之抗菌作用；由於經由衰老技術減低相對細胞年齡之“較年輕口腔”；降低發炎；歸因於增加流向齒齦血流，因此增加唾液流動而刺激齒齦；減少舌頭後部上細菌菌斑形成；增加黏膜“呼吸”之能力；改善其他原料之沉澱；增加沉澱活性物之滯留時間及舒緩晨時口氣。潔牙劑組成物可因此使用於維持口腔健康與治療及預防口腔疾病。

於一些具體實例中，潔牙劑組成物可包括顆粒及一α或β羥酸。於一些具體實例中，結合顆粒及一α或β羥酸協同剝離及增加口腔黏膜脫皮。

於一些具體實例中，該潔牙劑組成物係牙膏及/或凝膠。

本發明之具體實例係用以剝離口腔軟組織之系統。該系統可包括任何上述變化之剝離潔牙劑組成物，與一塗敷潔牙劑至口腔軟組織之口腔保健器具。例如：該口腔保健器具可為潔舌器、牙刷、塗抹棒(swab)、海棉、指套、棒狀物、牙托及細長片。該口腔保健器具可由本技術領域中已知的任何材料製成，例如：塑膠、樹脂、木材、紡織品、聚合物、海棉、紙、箔、薄膜、金屬及橡膠。包含於系統之口腔保健器具可為本技術領域中任何已知或已發展的。若想要，可希望包括一含有儲存器、腔室或其他可配置剝離潔牙劑之空間的口腔保健器具。

實施例 實施例1：顆粒調配物 表1：用於剝離或增加脫皮之顆粒調配物

以下例子之顆粒依據上述調配物製備。

實施例2：具有1%顆粒A之潔牙劑組成物

一潔牙劑組成物依據以下調配物製備：

表2：具有1%顆粒A之樣品

實施例3：具有3%顆粒B之潔牙劑組成物

一潔牙劑組成物依據以下調配物製備：

表3：具有3%顆粒B之樣品

實施例4：具有5%顆粒C之潔牙劑組成物

一潔牙劑組成物依據表4調配物製備：

表4：具有5%顆粒C之樣品

Claims (14)

1. 一種用於剝離口腔軟組織之潔牙劑組成物，其包含：(A)以該組成物的1至5重量百分比之量存在的複數顆粒，其中該顆粒包括至少一種聚合黏合劑，該聚合黏合劑係選自至少一種稠化劑及至少一種塑化劑，其中以該顆粒之重量計，該至少一種稠化劑係以30至95重量百分比之量存在，且該至少一種塑化劑係以5至35重量百分比之量存在；及(B)一口腔可接受媒劑，其中該顆粒與該口腔可接受媒劑中之至少一種進一步包括至少一種具有平均粒徑0.01 mm至4 mm之研磨劑，其中該至少一種研磨劑係以該顆粒之5至50重量百分比的量存在。
2. 如申請專利範圍第1項之潔牙劑組成物，其中該稠化劑係選自羥基丙基甲基纖維素、羥基丙基纖維素(HPC)、甲基纖維素及玉米澱粉。
3. 如申請專利範圍第1項之潔牙劑組成物，其中該塑化劑係選自丙二醇、甘油及三乙醯甘油。
4. 如申請專利範圍第1項之潔牙劑組成物，其中該至少一種研磨劑包括二氧化矽。
5. 如申請專利範圍第1項之潔牙劑組成物，其進一步包括一羥酸。
6. 如申請專利範圍第5項之潔牙劑組成物，其中該羥酸係選自乳酸、乙醇酸及中性柳酸。
7. 如申請專利範圍第1項之潔牙劑組成物，其進一步包括一 蛋白質分解酶。
8. 如申請專利範圍第1項之潔牙劑組成物，其進一步包括一藥劑，該藥劑係選自亞氯酸鹽離子劑、三氯沙、5-氯-2-(2,4-二氯苯氧基)-酚、氯己定(chlorhexidine)、阿來西定(alexidine)、六替定(hexetidine)、血根鹼、氯化烷基二甲基苄基銨(benzalkonium chloride)、柳醯胺苯、溴化度米芬(domiphen bromide)、氯化十六基吡啶鎓(cetylpyridinium chloride)、氯化十四烷基吡啶鎓(tetradecylpyridinium chloride)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶鎓(N-tetradecyl-4-ethylpyridinium chloride)、奥克太啶(octenidine)、地莫匹醇(delmopinol)、辛哌醇(octapinol)、N-六氫吡啶基衍生物、乳酸鏈球菌素、鋅離子劑、亞錫離子劑、精油、呋喃酮、細胞壁分解酶及溶菌酶。
9. 如申請專利範圍第1項之潔牙劑組成物，其進一步包括一藥劑，該藥劑選自溶菌斑基質抑制劑、聚葡萄糖酶、變異酶(mutanase)、殺細菌素、富組蛋白(histatins)、防禦素、天蠶素(cecropins)、安滅菌(augmentin)、胺羥芐青黴素(amoxicillin)、四環黴素(tetracycline)、多西環素(doxycycline)、美滿黴素(minocycline)、美措戴柔(metronidazole)、新黴素、康黴素、克林達黴素(clindamycin)、氯化鍶、硝酸鉀、氟化物離子劑、薄荷油、葉綠素、木卡因(lidocaine)、胺苯甲酸乙酯(benzocaine)、胺基酸及過氧化物。
10. 一種如申請專利範圍第1項定義的潔牙劑組成物用於製造 供剝離口腔軟組織的口腔保健產品之用途。
11. 一種用於剝離口腔軟組織之系統，其包括：(A)一口腔保健器具；及(B)一如申請專利範圍第1項之剝離潔牙劑組成物。
12. 如申請專利範圍第11項之系統，其中該口腔保健器具係選自潔舌器、牙刷、塗抹棒(swab)、海棉、指套、棒狀物、牙托及細長片。
13. 如申請專利範圍第11項之系統，其中該口腔保健器具包括一儲存器，該儲存器可配置剝離潔牙劑組成物。
14. 如申請專利範圍第11項之系統，其中該口腔保健器具包括一選自塑膠、樹脂、木材、紡織品、聚合物、海棉、紙、箔、薄膜、金屬及橡膠之材料。