TW201639543A - 含神經醯胺類之水包油型乳化液 - Google Patents

Abstract

本發明係關於一種含神經醯胺之水包油型之乳化液，包括：(a)以乳化液總重量為基準，0.5至8wt%乳化劑，(b)以乳化液總重量為基準，0.1至4wt%之膽固醇，(c)以乳化液總重量為基準，0.1至10wt%之神經醯胺，(d)以乳化液總重量為基準，0.1至8wt%之脂肪酸，(e)以乳化液總重量為基準，0.1至12wt%之乳酸銨，(f)以乳化液總重量為基準，0.1至5wt%增稠劑，及(g)水。本發明之乳化液具有極優保濕性，且特別適於異位性皮膚炎及鱗狀皮膚。

Description

含神經醯胺類之水包油型乳化液

本發明係關於一種含神經醯胺類之水包油型乳化液，特別是適用於異位性皮膚炎及鱗狀皮膚等乾燥及敏感性肌膚。

人體皮膚中的角質層(Stratum corneum)是顆粒層和細胞膜乾燥後完全角質化而形成脂質障壁的地方，主要的功用是防止水分蒸發、抵禦外界的光和熱、化學的、機械的摩擦傷害，並有規律的傳送細胞間脂質(intercellular lipid)到皮膚表面。其細胞和細胞間隙為膽固醇、抱合脂質(Sphingolipids)及游離脂肪酸。細胞間脂質的多寡將會影響表層角質的含水程度，對展現出皮膚的美有決定性的影響，而細胞間脂質水合能力和障壁功能則影響表層角質之含水量。

角化細胞間的脂質成分對角質層的障壁是有很大的保護作用，其中含有神經醯胺(Ceramide)、膽固醇(Cholesterol)和游離脂肪酸(Free fatty acid)等成分。神經醯胺(Ceramide)為皮膚中保濕之主要成分，因此是近十年來新興的一種化妝品活性原料。

神經醯胺又名腦醯胺、N-脂醯鞘氨醇，是(神經)鞘脂類共有的結構單位。不同位置的皮膚所含神經醯胺、膽固醇、脂肪酸比例會略不相同。神經醯胺作為角質層重要的組分之一，主要作用有屏 障、黏合、保濕、抗衰老、參與細胞功能。由於其與皮膚保溼有密切關係，故也被拿來單獨或搭配膽固醇及脂肪酸治療異位性皮膚炎，或用於化妝品中作為保濕劑。

曾有文獻指出以結合神經醯胺、膽固醇、脂肪酸以摩爾數比3：1：1之乳膏可對異位性皮膚炎提供舒緩症狀。參考文獻：LEON H.KIRCIK,MD；JAMES Q.DEL ROSSO,DO,FAOCD；DANIEL AVERSA.(2011).Evaluating Clinical Use of a Ceramide-dominant,Physiologic Lipid-based Topical Emulsion for Atopic Dermatitis.The Journal of Clinial and Aesthetic,4(3),34-40.

乳酸銨則是一種當做特定皮膚軟膏活性成分的有機化合物，主要用於治療皮膚病。這種化合物有保濕和去角質作用。有時也用於治療乾燥病和鱗狀皮膚。乳酸銨軟膏也用於緩解與皮膚病相關的瘙癢症狀。在乳酸銨中，乳酸的酸度則被氨水減少，但這種化合物仍然能去老化角質，因此能有效治療乾燥、皮癬和增厚皮膚。乳酸銨也有吸濕特性，也就是對皮膚有保濕的作用。

另有文獻指出，在施用神經醯胺、膽固醇、脂肪酸以摩爾數比3：1：1之乳膏後，接著再施用乳酸銨之乳膏，可對鱗狀皮膚提供舒緩症狀。參考文獻：SUSUN BELLEW,DO；JAMES Q.DEL ROSSO,DO,FAOCD.(2010).Overcoming the Barrier Treatment of Ichthyosis A Combination-therapy Approach.The Journal of Clinial and Aesthetic,3(7),49-53。

惟因含神經醯胺、膽固醇、脂肪酸之乳膏和乳酸銨之乳膏分開施 用，不僅相當不便，且施用成分不易控制，因此，急需一種將乳酸銨併入神經醯胺、膽固醇和脂肪酸中而成之乳化液，惟因乳化銨易破壞乳化液之pH值，造成乳化液之分層，故現今仍尚未成功將神經醯胺、膽固醇、脂肪酸和乳化銨結合為乳化液。因此，本發明人致力於改良乳酸銨不安定性，以提供一種含上述成分且特別是適於施用於異位性皮膚炎和鱗狀皮膚上之乳化液。

本發明不但將神經醯胺、膽固醇、脂肪酸混合到乳化液之中，並克服乳酸銨對乳化液不安定之影響，將四種物質進行混和，以有利於生產出對異位性皮膚炎及鱗狀皮膚皆可使用之強效保濕性乳化液。

因此，本發明之目的是要提供一種含神經醯胺之水包油型之乳化液，特別適用於異位性皮膚炎及鱗狀皮膚等乾燥及敏感性肌膚，包括：(a)以乳化液總重量為基準，0.5至8wt%乳化劑，(b)以乳化液總重量為基準，0.1至4wt%之膽固醇，(c)以乳化液總重量為基準，0.1至10wt%之神經醯胺，(d)以乳化液總重量為基準，0.1至8wt%之脂肪酸，(e)以乳化液總重量為基準，0.1至12wt%之乳酸銨，(f)以乳化液總重量為基準，0.1至5wt%增稠劑，及(g)水。

因此，本發明之目的是要提供一種製備含神經醯胺之水包油型之乳化液之方法，包括：(a)將含有神經醯胺、膽固醇、乳化劑、油相防腐劑等之油相成分和保濕劑、增稠劑、水相防腐劑等之水 相成分，分別加熱至60-95℃，再溶解攪拌，(b)添加鹼性試劑至溶液中，再相互攪拌，(c)再添加脂肪酸到溶液中，相互攪拌後，降溫至45℃以下，(d)再添加乳酸銨，相互攪拌至少五分鐘，(e)再添加鹼性試劑至溶液中，相互攪拌至少五分鐘。

本發明之乳化液，成功將神經醯胺、膽固醇、脂肪酸、乳酸銨整合在一乳化液中，並透過比例調整，始本發明之乳化液顯示極優保濕性，且特別適於異位性皮膚炎及鱗狀皮膚等乾燥及敏感性肌膚患者使用。

第一圖為根據本發明之乳化液之製備流程圖。

根據本發明之乳化液，包括乳化劑、膽固醇、神經醯胺、脂肪酸、乳酸銨及增稠劑等基本成分。

A.乳化劑：

根據本發明之乳化液，乳化劑係用於結合油相與水相之物質。乳化劑之實例包括(但不限於)橄欖油脂類或非離子界面活性劑，例如橄欖油鯨蠟醇酯、山梨醇單油酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐油酸酯。乳化劑之使用量，以乳化液總重量為基準為0.5~8wt%，較佳為1至5wt%，最佳為3.5wt%。

B.膽固醇：

根據本發明之乳化液，膽固醇具有保濕作用，膽固醇之使用量，以乳化液總重量為基準為0.1~4wt%，較佳為0.5至2.5wt%，最佳為1wt%。

C.神經醯胺：

根據本發明之乳化液，神經醯胺具有保濕作用，神經醯胺之使用量，以乳化液總重量為基準為0.1~10wt%，較佳為2至8wt%，最佳為4.4wt%。

D.脂肪酸：

根據本發明之乳化液，脂肪酸具有保濕作用，脂肪酸之實例包括(但不限於)直鏈或支鏈之含有10至20個碳原子的脂肪酸，例如月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、油酸。脂肪酸之使用量，以乳化液總重量為基準為0.1~8wt%，較佳為0.5至3wt%，最佳為0.8wt%。

E.乳酸銨：

根據本發明之乳化液，乳酸銨具有保濕和去角質作用，乳酸銨可以直接添加乳酸銨之方式，或是以共同添加乳酸和氨水之反應物以生成乳酸銨之方式來添加。乳酸銨之使用量，以乳化液總重量為基準為0.1~12wt%，較佳為3至9wt%，最佳為7wt%。

F.增稠劑：

根據本發明之乳化液，增稠劑係用於調整產品黏度之物質。增稠劑之實例包括(但不限於)高分子膠或脂肪酸，例如三仙膠、羥乙基纖維素、硬脂酸。增稠劑之使用量，以乳化液總重量為基準為0.1~5wt%，較佳為0.5至3wt%，最佳為1.5wt%。由於添加增稠劑之目的是要調整產品黏度，因此，只要能達到黏度調整之增稠劑均適用於本發明乳化液中，而併入本發明範疇內。

根據本發明，可另添加保濕劑至乳化液中，保濕劑係用於保留皮膚水分之物質。保濕劑之實例包括(但不限於)醇類或天然保濕 因子，例如甘油、1,3-丁二醇、咯烷酮羧酸鈉。保濕劑之使用量，以乳化液總重量為基準為1~20wt%，較佳為3至15wt%，最佳為11.5wt%。

根據本發明，可另添加抗氧化劑至乳化液中，抗氧化劑係用於保護原料避免氧化之物質。抗氧化劑之實例包括(但不限於)生育酚類或羥基甲苯，例如維他命E、二丁基羥基甲苯。抗氧化劑之使用量，以乳化液總重量為基準為0.01~3wt%，較佳為0.1至1wt%，最佳為0.3wt%。

根據本發明，水係本發明之溶劑。

根據本發明，可視情況添加微量香精至乳化液中，以增加乳化液香氣。

根據本發明，在製備乳化液過程中，只要能調整溶液之pH值之鹼性試劑均可用於本發明中。鹼性試劑之實例包括但不限於三乙醇胺、．．．等。

第一圖為根據本發明之乳化液之製備流程圖。茲參照第一圖並以下列實施例說明本發明乳化液之製備。

【實施例】

茲參照第一圖流程圖，調配含有下列成分和比例之水包油乳化液。

參照第一圖，首先將含有上述成分之油相及水相分別混合後升溫至75到80℃，完全溶解後兩相互混攪拌均勻。添加三乙醇胺鹼性試劑致溶液中，以調整pH值，維持在75到80℃下，攪拌至少五分 鐘。接著，再添加油酸至溶液中，完成後降溫至35到40℃，降溫過程仍持續攪拌。之後，添加乳酸銨至溶液中，持續攪拌至少五分鐘，再添加三乙醇胺鹼性試劑到溶液中，攪拌時間至少五分鐘。最後，添加香精及維他命E到溶液中，持續攪拌以得到本發明之乳化液。

本發明之乳化液，不僅成功將神經醯胺、膽固醇、脂肪酸、乳酸銨整合在一乳化液中，並透過比例調整，始本發明之乳化液顯示極優保濕性，不僅適用於一般肌膚上，更適於異位性皮膚炎及鱗狀皮膚等乾燥及敏感性肌膚患者使用。

Claims (10)

1. 一種含神經醯胺之水包油型之乳化液，包括：(a)以乳化液總重量為基準，0.5至8wt%乳化劑，(b)以乳化液總重量為基準，0.1至4wt%之膽固醇，(c)以乳化液總重量為基準，0.1至10wt%之神經醯胺，(d)以乳化液總重量為基準，0.1至8wt%之脂肪酸，(e)以乳化液總重量為基準，0.1至12wt%之乳酸銨，(f)以乳化液總重量為基準，0.1至5wt%之增稠劑，及(g)水。
2. 根據申請專利範圍第1項之乳化液，進一步包括保濕劑。
3. 根據申請專利範圍第1或2項之乳化液，進一步包括抗氧化劑。
4. 根據申請專利範圍第1項之乳化液，其中乳化劑為選自橄欖油脂類或非離子界面活性劑。
5. 根據申請專利範圍第1或4項之乳化液，其中乳化劑之使用量，以乳化液總重量為基準為1至5wt%。
6. 根據申請專利範圍第1項之乳化液，其中膽固醇之使用量，以乳化液總重量為基準為0.5至2.5wt%。
7. 根據申請專利範圍第1項之乳化液，其中脂肪酸為直鏈或支鏈之含有10至20個碳原子的脂肪酸。
8. 根據申請專利範圍第1或7項之乳化液，其中脂肪酸之使用量，以乳化液總重量為基準為0.5至3wt%。
9. 根據申請專利範圍第1項之乳化液，其中乳酸銨之使用量，以乳化液總重量為基準為3至9wt%。
10. 根據申請專利範圍第1項之乳化液，其中增稠劑為高分子膠或脂肪酸。