TW200526548A - Ether derivatives - Google Patents

Ether derivatives Download PDF

Info

Publication number
TW200526548A
TW200526548A TW093140180A TW93140180A TW200526548A TW 200526548 A TW200526548 A TW 200526548A TW 093140180 A TW093140180 A TW 093140180A TW 93140180 A TW93140180 A TW 93140180A TW 200526548 A TW200526548 A TW 200526548A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
meo
dime
hhh
group
hhhh
Prior art date
Application number
TW093140180A
Other languages
Chinese (zh)
Inventor
Takahide Nishi
Toshiyasu Takemoto
Takaichi Shimozato
Futoshi Nara
Takashi Izumi
Original Assignee
Sankyo Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sankyo Co filed Critical Sankyo Co
Publication of TW200526548A publication Critical patent/TW200526548A/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/02—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C217/04—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C217/28—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines
    • C07C217/30—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines having the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C217/32—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines having the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring the six-membered aromatic ring or condensed ring system containing that ring being further substituted
    • C07C217/36—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines having the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring the six-membered aromatic ring or condensed ring system containing that ring being further substituted by carbon atoms having at least two bonds to oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/02—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C217/04—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C217/28—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/02—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C217/04—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C217/28—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines
    • C07C217/30—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines having the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C217/32—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines having the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring the six-membered aromatic ring or condensed ring system containing that ring being further substituted
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/54—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and etherified hydroxy groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/56—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and doubly-bound oxygen atoms bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C49/00—Ketones; Ketenes; Dimeric ketenes; Ketonic chelates
    • C07C49/76—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring
    • C07C49/84—Ketones containing a keto group bound to a six-membered aromatic ring containing ether groups, groups, groups, or groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

The present invention provides an ether derivative of the following formula (I), the pharmaceutical acceptable salt or the pharmaceutical acceptable ester thereof having excellent immunologic inhibition activity, [wherein, R1 and R2 maybe the same or different, each represents a hydrogen atom etc.; R3 represents a hydrogen atom etc.; R4 represents a lower alkyl group; n represents an integer of 0-4; X represents ethylene group, -E-C H2- etc.; Y represents a C1-C10 alkylene group etc.; R5 represents a substituted aryl group etc.; R6, R7, R8 and R9 maybe the same or different, each represents a hydrogen atom etc.], and a pharmaceutical composition which containing, as the active component, the compound, the pharmaceutical acceptable salt or the pharmaceutical acceptable ester or the other derivative thereof.

Description

200526548 九、發明說明 【發明所屬之技術領域】 本發明爲有關具有優異免疫抑制作用之醚衍生物，其藥 理容許鹽，其酯或其他衍生物，以這些爲有效成分含有之 醫藥組成物或爲製造醫藥組成物之這些之使用。 【先前技術】 以往在風濕及其他自體免疫疾病等之免疫關連病之治療 ，對異常免疫反應產生之炎症反應使用類固醇等抗炎症藥 。然這些爲對症療法而非根本治療法。 在糖尿病、腎炎之發症也有免疫系之異常關連之報告〔 Kidney International, vol.51， 94(1 997); Journal of200526548 IX. Description of the invention [Technical field to which the invention belongs] The present invention relates to ether derivatives having excellent immunosuppressive effects, their pharmacologically acceptable salts, their esters or other derivatives, and pharmaceutical compositions containing these as active ingredients or Use of these to manufacture pharmaceutical compositions. [Previous technology] In the past, in the treatment of rheumatism and other autoimmune diseases, the anti-inflammatory drugs such as steroids were used for the inflammatory response caused by abnormal immune response. However, these are symptomatic rather than fundamental therapies. There are also reports of abnormal associations of the immune system in the onset of diabetes and nephritis [Kidney International, vol. 51, 94 (1 997); Journal of

Immunology, vol.157，4691(1996)〕，仍未開發至改善其異 常之藥劑。 他方面，抑制免疫應答之方法之開發，對預防臓器及細 胞移植之排斥反應、治療及預防種種自體免疫疾病極爲重 要。然而已知環孢素A (CsA)及Tacrolimus ( T R L )等以往已知之免疫抑制劑對腎臓及肝臓有毒性，爲減輕 此等副作用，倂用類固醇類等之治療廣泛被使用，但未至 無副作用地充分發揮免疫抑制效果爲現狀。 由此等背景嘗試找出毒性低而具有優異之免疫抑制作用 之化合物。 具有免疫抑制活性之化合物已知如下化合物。 (1) W 0 94/ 08943 ( E P 627406 ) 在本公報揭示如下式（a )化合物爲免疫抑制劑： 200526548 ch2〇rx4Immunology, vol. 157, 4691 (1996)] has not yet been developed to improve its abnormality. In other respects, the development of methods to suppress the immune response is extremely important to prevent rejection of organs and cell transplants, and to treat and prevent various autoimmune diseases. However, it is known that previously known immunosuppressants such as cyclosporin A (CsA) and Tacrolimus (TRL) are toxic to kidney and liver ridges. To alleviate these side effects, the use of steroids and other treatments has been widely used, but not to no avail. It is a current situation that the immunosuppressive effect is fully exerted as a side effect. From these backgrounds, attempts have been made to find compounds with low toxicity and excellent immunosuppressive effects. The compounds having immunosuppressive activity are known as follows. (1) W 0 94/08943 (EP 627406) In this bulletin, the compound of formula (a) is disclosed as an immunosuppressant: 200526548 ch2〇rx4

Rx2Rx3N--CH2ORx5 (a)Rx2Rx3N--CH2ORx5 (a)

Rx {上述化合物（a )中， R χ爲可有取代基之直鏈或分岐鏈狀之碳鏈[該鏈中可有 雙鍵、參鍵、氧、硫、_N(rx6)-(式中Rx6爲氫）、 可有取代基之伸芳基、可有取代基之雜伸芳基，在該鏈端 可有取代基之芳基、可有取代基之環烷基、可有取代基之 雜方基]，Rx2、Rx3、Rx4、rx5可相同或相異爲氫、 烷基}。 這種先前技術之上述化合物（a )雖有作爲必須之取代 基在同一碳原子取代之2個氧甲基（_CH2〇RX4及_CH 2〇R X 5 )，但本發明之化合物（I )作爲對應基有在同一 碳原子取代之-C H2〇R3基及低烷基而與上述化合物（3 )相異。Rx {In the above compound (a), R χ is a straight or branched carbon chain which may have a substituent [the chain may have a double bond, a reference bond, oxygen, sulfur, _N (rx6)-(wherein Rx6 is hydrogen), an arylene group which may have a substituent, a heteroarylene group which may have a substituent, an aryl group which may have a substituent at the end of the chain, a cycloalkyl group which may have a substituent, and an aryl group which may have a substituent Hexyl], Rx2, Rx3, Rx4, rx5 may be the same or different to each other as hydrogen, alkyl}. Although the aforementioned compound (a) of the prior art has two oxymethyl groups (_CH2RX4 and _CH2〇RX5) substituted at the same carbon atom as essential substituents, the compound (I) of the present invention is used as The corresponding group has a -C H2R3 group and a lower alkyl group substituted with the same carbon atom, and is different from the compound (3).

(2 ) W 〇 96/ 06068 在本公報揭示如下式（b )化合物當作免疫抑制劑(2) W 〇 96/06068 In this bulletin, a compound of the following formula (b) is disclosed as an immunosuppressant

NRy1Ry2 丨-V (CH2)m〇Rv3 (b) 〔上述化合物（b )中，NRy1Ry2 丨 -V (CH2) m0Rv3 (b) [in the above compound (b),

Ry1、Ry2及Ry3爲氫原子等，W爲氫原子、烷基等， Zy爲單鍵或伸烷基，Xy爲氫原子或烷氧基，Yy爲氫原 子、烷基、烷氧基、醯基、醯氧基、胺基、醯胺基等」。 200526548 上述化合物（b )與Z y爲單鍵或伸烷基，有醚鍵之本發 明之化合物（I )相異。 且在本公報與本發明之化合物（I )之構造類似之化合 物全無具體揭示。 (3 ) W 0 98/ 45249 在本公報揭示如下式（c )化合物當作免疫抑制劑 CH2ORz3 rz2rz1n-c— (CH2)2—^ C—(CH2)4—^》 (c)Ry1, Ry2, and Ry3 are hydrogen atoms, etc., W is a hydrogen atom, an alkyl group, etc., Zy is a single bond or an alkylene group, Xy is a hydrogen atom or an alkoxy group, and Yy is a hydrogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, or fluorene. Group, fluorenyl group, amine group, amine group, etc. ". 200526548 The compound (b) and Z y are single bonds or alkylene groups, and the compound (I) of the present invention having an ether bond is different. Moreover, in this bulletin, compounds having a similar structure to the compound (I) of the present invention are not specifically disclosed. (3) W 0 98/45249 In this bulletin, a compound of formula (c) is disclosed as an immunosuppressant CH2ORz3 rz2rz1n-c— (CH2) 2— ^ C— (CH2) 4— ^ ”(c)

〔上述化合物（c )中， RZ1、Rz2、Rz3、Rz4爲相同或不同，各爲氫或醯基 這種先前技術之上述化合物（C )雖有作爲必須之取代基 之在同一碳原子取代之2個氧甲基（-CH2〇Rx4及-CH 2〇R X 5 )’但本發明之化合物（I )有作爲對應基之在同 一碳原子取代之-C H2〇R3基及低院基而與上述化合物（ c )相異。又在苯環上取代之側鏈爲式-(C Η 2 ) 2_之基， 顯然與有醚鍵之本發明之化合物（I )不同。 _ (4 ) W Ο 02/ 06268 在本公報揭示如下式（d )化合物當作免疫抑制劑 r3ct R4 (CH2)n NR1R2[In the above compound (c), RZ1, Rz2, Rz3, and Rz4 are the same or different, and each of the above-mentioned compounds (C) of the prior art, such as hydrogen or amidino, is substituted with the same carbon atom as an essential substituent 2 oxymethyl groups (-CH2ORx4 and -CH2〇RX 5) ', but the compound (I) of the present invention has a -C H2R3 group and a lower group substituted at the same carbon atom as corresponding groups and The compounds (c) are different. The side chain substituted on the benzene ring is a group of formula-(C Η 2) 2_, which is obviously different from the compound (I) of the present invention having an ether bond. _ (4) W Ο 02/06268 In this bulletin, compounds of formula (d) are disclosed as immunosuppressants r3ct R4 (CH2) n NR1R2

⑹ 〔上述化合物.（d )中，R 1及R 2爲氫原子、胺基保護 基；R3爲氫原子、羥基保護基，R4爲低垸基；η爲1〜6 200526548 之整數；X爲伸乙基、伸乙烯基、伸乙炔基、式-D - C H 2-之基（式中D爲羰基、式-ch (〇Η)-之基等；Υ爲單 鍵、C ! - C ! 〇伸烷基等；r 5爲氫原子、環烷基、芳基等； R6及R7爲相同或不同，各爲氫、鹵原子、低烷基等）。 上述化合物（d )爲噻吩環上取代之側鏈爲伸烷基，與有 醚鍵之本發明之化合物（I )不同。 且在本公報對與本發明之化合物（I )之構造類似之化 合物全無具體揭示。 • ( 5 ) W 0 03/ 029 1 84 在本公報揭示如下式（e )化合物當作免疫抑制劑〔[In the above compound. (D), R 1 and R 2 are a hydrogen atom and an amine protecting group; R 3 is a hydrogen atom and a hydroxyl protecting group; R 4 is a low fluorenyl group; η is an integer of 1 to 6 200526548; X is Ethylene, vinylene, ethynyl, groups of the formula -D-CH 2- (where D is a carbonyl group, a group of the formula -ch (〇Η)-, etc .; 单 is a single bond, C!-C! 0 alkyl groups, etc .; r 5 is a hydrogen atom, a cycloalkyl group, an aryl group, etc .; R 6 and R 7 are the same or different, and each is hydrogen, a halogen atom, a lower alkyl group, etc.). The above-mentioned compound (d) has a substituted side chain on the thiophene ring as an alkylene group, and is different from the compound (I) of the present invention having an ether bond. Moreover, in this bulletin, compounds having a structure similar to that of the compound (I) of the present invention are not specifically disclosed. • (5) W 0 03/029 1 84 In this bulletin, compounds of the following formula (e) are disclosed as immunosuppressants

〔上述化合物（e )中， R1爲鹵原子、三鹵甲基、羥基、C1〜7之低烷基、苯氧 甲基等；R2爲氫原子、鹵原子、三鹵甲基等；R3爲氫原 子、鹵原子、三鹵甲基等；X爲-(CH2)n-(n爲1〜4 之整數）等；η爲1〜4之整數〕。 這種先前技術之上述化合物（e )雖有作爲必須之取代基 在同一碳原子取代之2個氧甲基（-CH2OH)，但本發 明之化合物（I )有作爲對應基在同一碳原子取代之-C Η 2〇R3基及低烷基而與上述化合物（e)不同。 (6 ) W 0 03/ 029205 在本公報揭示如下式（f )化合物當作免疫抑制劑 200526548[In the above compound (e), R1 is a halogen atom, a trihalomethyl group, a hydroxyl group, a lower alkyl group of C1 to 7, a phenoxymethyl group, etc .; R2 is a hydrogen atom, a halogen atom, a trihalomethyl group, etc .; R3 is Hydrogen atom, halogen atom, trihalomethyl, etc .; X is-(CH2) n- (n is an integer of 1 to 4), etc .; n is an integer of 1 to 4]. Although the aforementioned compound (e) of the prior art has two oxymethyl groups (-CH2OH) substituted at the same carbon atom as essential substituents, the compound (I) of the present invention is substituted at the same carbon atom as the corresponding group The -C Η 20R3 group and the lower alkyl group are different from the compound (e). (6) W 0 03/029205 In this bulletin, a compound of the following formula (f) is disclosed as an immunosuppressive agent 200526548

ΌΗ 〔上述化合物（f )中，ΌΗ [In the above compound (f),

R1爲鹵原子、三鹵甲基、羥基、Cl〜7之低烷基、苯氧 甲基等；R2爲氫原子 '鹵原子、三鹵甲基等；R3爲氫原 子、鹵原子、三鹵甲基等；X爲硫原子、亞磺醯基、磺醯 基；η爲1〜4之整數〕。 這種先前技術之上述化合物（f )雖有作爲必須之取代 基在同一碳原子取代之2個氧甲基（-CH2〇H)，但本 發明之化合物（I )有作爲對應基在同一碳原子取代之-C H2 OR3基及低烷基而與上述化合物（f )不同。 【發明內容】R1 is a halogen atom, a trihalomethyl group, a hydroxyl group, a lower alkyl group of Cl ~ 7, a phenoxymethyl group, etc .; R2 is a hydrogen atom, a halogen atom, a trihalomethyl group, etc .; R3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a trihalo group, etc. A methyl group, etc .; X is a sulfur atom, a sulfinyl sulfenyl group, a sulfonyl sulfonyl group; η is an integer of 1 to 4]. Although the above-mentioned compound (f) of the prior art has two oxymethyl groups (-CH2OH) substituted at the same carbon atom as essential substituents, the compound (I) of the present invention has the same group at the same carbon The atom-substituted -C H2 OR3 group and the lower alkyl group are different from the above-mentioned compound (f). [Summary of the Invention]

本發明爲有關毒性低而具有優異免疫抑制作用之醚衍生 物、其藥理容許鹽、其酯或其他衍生物、以這些爲有效成 分含有之醫藥組成物或爲製造醫藥組成物之這些之使用。 本發明者就有關毒性低優而具有免疫抑制作用之新穎化 合物，長年反複致力檢討之結果，找出對各種臓器移植或 皮膚移植之排斥反應、全身性紅斑性狼瘡、慢性風濕性關 節炎、多發性肌炎、結締組織炎、骨骼肌炎、骨關節炎、 變形性關節症、皮膚肌炎、鞏皮症、Bechet病、克隆 (Chron)病、潰瘍性大腸炎、自體免疫性肝炎、再生不良性 貧血、特發性血小板減少性紫斑病、自體免疫性溶血性貧 10 200526548 血、多發性硬化症、自體免疫性水疱症、尋常性乾癬、血 管炎症組、Wegener肉芽腫、葡萄膜炎、特發性間質性肺 炎、Goodpasture症候群、類肉瘤病、過敏性肉芽腫性血管 炎、枝氣管氣喘、心肌炎、心肌症、主動脈炎症候群、心 肌梗塞後症候群、原發性肺高血壓症、微小変化型腎病、 膜性腎症、膜性増殖性腎炎、巢狀球體硬化症、半月體形 成性腎炎、重症肌無力症、炎症性神經症、異位性皮膚炎 、曰光過敏症、褥瘡、Sydeham舞踏病，硬化症、成人發 症糖尿病、胰島素依存性糖尿病、若年性糖尿病、粥樣性 動脈硬化症、腎小球腎炎、IgA腎症、尿細管間質性腎炎 、原發性膽汁性肝硬化、原發性硬化性膽管炎、劇症肝炎 、病毒性肝炎、GVHD、接觸皮膚炎、敗血症等自體免疫疾 病或其他免疫關連疾病、更對真菌、微胞漿、病毒、原蟲 等之感染症、心臟衰竭、心肥大、心律不整、狹心症、心 缺血、動脈栓塞、動脈瘤、靜脈瘤、血行障害等循環器系 疾病、阿茲海默病、痴呆、巴金森病、腦中風、腦梗塞、 腦缺血、鬱病、躁鬱病、統合失調症、亨京頓舞踏病、癲 癇、痙攣、多動症、腦炎、髓膜炎、食欲不振及過食等中 樞系疾病、淋巴腫、白血病、多尿、頻尿、糖尿病性網膜 症等各種疾病（尤其各種臓器移植或皮膚移植之排斥反應 、全身性紅斑性狼瘡、慢性風濕性關節炎、多發性硬化症 、異位性性皮膚炎等自體免疫疾病）有用之新穎化合物’ 終於完成本發明。 從而，本發明之目的爲提供毒性低而具有優異免疫抑制 11 200526548 作用之新穎醚衍生物、其藥理容許鹽、其藥理容許酯或# 藥理上容許之其他衍生物。 本發明之其他目的爲提供以上述醚衍生物、其藥理容言午 鹽、其酯或其他衍生物爲有效成分含有之醫藥組成物或_ 造上述醫藥組成物之這些之使用。 也即，本發明之醚衍生物爲 (1 )如下式（I )化合物、其藥理容許鹽、其藥理容許 酯、或其藥理容許之其它衍生物The present invention relates to ether derivatives having low toxicity and excellent immunosuppressive effects, pharmacologically acceptable salts, esters or other derivatives thereof, pharmaceutical compositions containing these as effective ingredients, or those for manufacturing pharmaceutical compositions. The inventors have repeatedly reviewed the results of novel compounds with low toxicity and immunosuppressive effects over the years to find out the rejection of various organ transplants or skin grafts, systemic lupus erythematosus, chronic rheumatoid arthritis, multiple Myositis, connective tissue inflammation, skeletal myositis, osteoarthritis, osteoarthritis, dermatomyositis, sclerosis, Bechet disease, Chronic disease, ulcerative colitis, autoimmune hepatitis, regeneration Adverse anemia, idiopathic thrombocytopenic purpura, autoimmune hemolytic anemia 10 200526548 blood, multiple sclerosis, autoimmune vesicular disease, psoriasis vulgaris, vasculitis group, Wegener granulomatosis, uveal membrane Inflammation, idiopathic interstitial pneumonia, Goodpasture syndrome, sarcomatoid disease, allergic granulomatous vasculitis, bronchial asthma, myocarditis, cardiomyopathy, aortic inflammation syndrome, post-myocardial infarction syndrome, primary pulmonary hypertension Disease, microarsenic nephropathy, membranous nephropathy, membranous nephritis, nested sclerosis, meniscus nephritis, severe Asthenia, inflammatory neurosis, atopic dermatitis, photosensitivity, bedsores, Sydeham's disease, sclerosis, adult onset diabetes, insulin-dependent diabetes, annual diabetes, atherosclerosis, kidney Autoimmune diseases such as glomerulonephritis, IgA nephropathy, tubulointerstitial nephritis, primary biliary cirrhosis, primary sclerosing cholangitis, acute hepatitis, viral hepatitis, GVHD, contact dermatitis, and sepsis Diseases or other immune-related diseases, infections such as fungi, cytoplasm, viruses, protozoa, heart failure, cardiac hypertrophy, arrhythmia, stenosis, cardiac ischemia, arterial embolism, aneurysms, venous tumors, Hematogenous disorders such as circulatory diseases, Alzheimer's disease, dementia, Parkinson's disease, stroke, cerebral infarction, cerebral ischemia, depression, bipolar disorder, integration disorder, Huntington's disease, epilepsy, cramps, ADHD , Encephalitis, meningitis, loss of appetite, overeating and other central diseases, lymphoma, leukemia, polyuria, frequent urination, diabetic omentum, and other diseases (especially various organ movements Or skin transplant rejection, systemic lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, atopic dermatitis of autoimmune diseases) a novel compound useful 'finally completed the present invention. Therefore, the object of the present invention is to provide a novel ether derivative with low toxicity and excellent immunosuppression 11 200526548 effect, a pharmacologically acceptable salt thereof, a pharmacologically acceptable ester thereof, or other derivative that is pharmacologically acceptable. Another object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition containing the above-mentioned ether derivative, its pharmacologically acceptable noonium salt, its ester or other derivative as an active ingredient or to make the above-mentioned pharmaceutical composition. That is, the ether derivative of the present invention is (1) a compound of the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof, a pharmacologically acceptable ester thereof, or another derivative thereof that is pharmacologically acceptable

R6 R7R6 R7

(CH2)n(CH2) n

X-Y-R5 (I)X-Y-R5 (I)

NR1R2 R8 R9 〔式中， R1及R2各爲氫原子、低烷基或胺基之保護基， R3爲氫原子或羥基之保護基， R 4爲低烷基，NR1R2 R8 R9 [wherein R1 and R2 are each a protecting group for a hydrogen atom, a lower alkyl group or an amine group, R3 is a protecting group for a hydrogen atom or a hydroxyl group, and R 4 is a lower alkyl group,

Π爲0〜4之整數，Π is an integer from 0 to 4,

X爲氧原子、伸乙基、伸乙炔基或式-E - C Η 2_之基（式 中，Ε爲羰基、式-CH (ΟΗ)-之基）， Υ爲單鍵、C i 一 C ! 〇伸烷基、有選自取代基群a之1〜3 個取代之（：！- C1G伸烷基、碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原 子之C !一 C 1G伸烷基、或有選自取代基群a之1〜3個取 代，碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原子之〇!一 C1()伸烷基、 R5爲氫原子、環烷基、芳基、有選自取代基群a之1〜 3個取代之環烷基、有選自取代基群a之1〜3個取代之芳 12 200526548 基， R6、R7、R8及R9各爲氫原子或選自取代基群a之基 ， 取代基群a爲選自鹵原子、低烷基、環烷基、芳基、鹵 低烷基、低烷氧基、低烷硫基、羧基、低烷氧羰基、羥基 、低脂族醯基、胺基、單-低烷胺基、二-低烷胺基、低脂 族醯胺基、氰基及硝基〕。 上述化合物（I )中，較佳化合物爲如下。 # (2)如（1)之化合物或其藥理容許鹽，其中R1及R2 各爲氫原子、低脂族醯基、低烷氧羰基、芳烷氧羰基或有 選自取代基群a之1〜3個取代之芳烷氧羰基， (3 )如（1 )之化合物或其藥理容許鹽，其中R 1及R 2 爲氫原子， (4 )如（1 )〜（3 )中任一項之化合物或其藥理容許鹽 ，其中R 3爲氫原子、低烷基、低脂族醯基、芳香族醯基、 有選自取代基群a之1〜3個取代之芳香族醯基或矽烷基， 鲁 （5 )如（1 )〜（3 )中任一項之化合物或其藥理容許鹽 ，其中R 3爲氫原子， (6 )如（1 )〜（5 )中任一項之化合物或其藥理容許鹽 ，其中尺4爲（：1-〇4烷基， (7 )如（1 )〜（5 )中任一項之化合物或其藥理容許鹽 ，其中R4爲C1-C2院基。 (8)如（1)〜（5)中任一項之化合物或其藥理容許鹽 ，其中R 4爲甲基， 13 200526548 (9)如（1)〜（8)中任一項之化合物或其藥理容許鹽 ，其中η爲〇或1， (1 0 )如（1 )〜（8 )中任~項之化合物或其藥理容許 鹽，其中η爲1， (11)如（1)〜（1〇)中任一1項之化合物或其藥理容許 鹽，其中X爲承*原子、伸乙基、伸乙快基或式-c〇_ch2 之基， (1 2 )如（1 )〜（1 0 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中X爲伸乙基’ (1 3 )如（1 )〜（1 0 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中X爲伸乙炔基， (1 4 )如（1 )〜（1 0 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中X爲式-C 0-CH2 -之基， (1 5 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中¥爲<：1-(：1()伸烷基或有選自取代基群^之1〜3 個取代之C 1 - C 1 〇伸烷基’ (1 6 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中¥爲<31-0：6伸烷基或有選自取代基群8之丨〜3 個取代之C 1 - C 6伸院基’ (1 7 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中Y爲伸乙基、三亞甲基、四亞甲基或有1個取代 基取代之伸乙基、三亞甲基或四亞甲基（該取代基爲選自 低烷基及羥基之基）， (1 8 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 14 200526548 鹽’其中γ爲伸乙基、三亞甲基或四亞甲基， (1 9 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽’其中γ爲伸乙基或三亞甲基， (2 0 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽’其中γ爲在碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原子之 伸烷基、或有i個取代基取代之碳鏈中或鏈端有氧原子或 硫原子之C丨-c丨0伸烷基 (該取代基爲選自低烷基及羥基之基）， 鲁 （2 1 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽’其中γ爲碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原子 伸烷基， (2 2 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中Y爲碳鏈中或鏈端有氧原子之Ci-C^伸烷基， (2 3 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽’其中Y爲碳鏈中或鏈端有氧原子之Ci-C6伸院基， (24 )如（1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 0 鹽，其中¥爲-〇-(：112-、-〇-((：112)2-、-〇-((：：92) 3-、- CH2-〇-、-(CH2) 2-0-或-(CH2) 3-〇-之基， (2 5 ) $□ ( 1 )〜（1 4 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽’其中Y爲- CH2-〇-或-(CH2) 2-〇-之基， (2 6 )如（1 )〜（2 5 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中R5爲氫原子， (2 7 )如（1 )〜（2 5 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽’其中R5爲環烷基、芳基、有選自取代基群a之1〜3 15 200526548 個取代之環烷基或有選自取代基群a之1〜3個取代之芳基 (2 8 )如（1 )〜（2 5 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中R5爲環烷基、芳基、有選自取代基群a之1〜3 個取代之環烷基或有選自取代基群a之1〜3個取代之芳基 (2 9 )如（1 )〜（2 5 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中R 5爲環烷基、芳基或有1〜3個取代基取代之環 烷基或芳基（該取代基爲選自鹵原子、低烷基、鹵低烷基、 低烷氧基及低烷硫基之基）， (3 0 )如（1 )〜（2 5 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中R 5爲環烷基、芳基或有1〜3個取代基取代之環 烷基或芳基（該取代基爲選自鹵原子、低烷基、鹵低《完基及 低烷氧基之基）， (3 1 )如（1 )〜（2 5 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中R5爲C 5-C6環烷基、苯基或萘基， (32 )如（1 )〜（25 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中R5爲環己基或苯基， (3 3 )如（1 )〜（3 2 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中R6、R7、R8及R9各爲氫原子、鹵原子、低院 基、鹵低院基、低院氧基或低院硫基， (3 4 )如（1 )〜（3 2 )中任一項之化合物或其藥理容許 鹽，其中R6、R7、R8及R9爲氫原子， (35 )如（1 )之化合物或其藥理容許鹽，其爲選自如下 16 200526548 任一個化合物，其藥理容許鹽或其藥理容許酯： 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4-(4-甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇， 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4- (4-甲氧苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-卜醇， 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4-(3,4_二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1 ·醇， 2-胺基-2-甲基-3-{ 4-[4- (3,5-二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 參丙-1 -醇， 鲁 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4- (2,3-二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1-醇）， 2-胺基-2-甲基-3-{ 4-[4- (2,4-二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1-醇， 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4-(2,5-二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1 -醇， 胺基-2-甲基- 3-[4- (4-苯基丁醯基）苄氧基]丙-1-醇， ^ 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙- 春 1-醇， 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4-(4-甲氧苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1 -醇， 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4-(3,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1 -醇， 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4-(3,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1 -醇， 17 200526548 2-胺基-2-甲基- 3-{ 4-[4- (2,3-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1 -醇， 2-胺基-2-甲基- 3-{ 4-[4- (2，4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-卜醇， 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- (2,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1-醇， 2-胺基- 3-[2-氯-4-(4-苯基丁醯基）苄氧基]-2-甲基丙-1-醇 ， 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲 參 基丙-1 -醇， 2-胺基-3-{2-氯-4-[4-(4-甲氧苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1 -醇， 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 3,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 3,5·二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 2,3-二甲苯基）丁醯基]苄氧基卜 φ 2-甲基丙-1-醇， 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4-(2,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2 -甲基丙-1-醇’ 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 2,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇， 18 200526548 2-胺基-2-乙基- 3-{ 4-[4- (4-甲氧苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1 -醇， 2_胺基-2-乙基- 3-{4-[4-(3,4-二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1 -醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 3,5-二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1 -醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4-(2,3-二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1 -醇， • 2-胺基-2-乙基-3-{4·[4- ( 2,4-二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- (2,5-二甲苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1 -醇’ 2-胺基-2-乙基-3-[4- ( 4-苯基丁醯基）苄氧基]丙-1-醇， 2_胺基-2-乙基- 3-{4-[4-(4-甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- ( 4-甲氧苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1 -醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4-(3,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4-(3,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1 -醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4-(2,3-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4-(2,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 19 200526548 丙-1 -醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4-(2,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1 -醇， 2 -胺基- 3- [2 -氣- 4- (4 -苯基丁釀基）苯氧基]-2 -乙基丙-1-醇 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙 基丙-1 -醇， 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 4-甲氧苯基）丁醯基]苄氧基}-2-籲 乙基丙-1 -醇， ⑩ 2 -胺基- 3- {2 -氣-4-[4- ( 3,4 - 一*甲本基）丁釀基]卞氧基}-2-乙基丙-1-醇， 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 3,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙基丙-1-醇， 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 2,3-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2 -乙基丙-1 -醇， 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 2,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2 -乙基丙-1-醇及 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4-(2,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙基丙-1-醇。 上述化合物（I)中，宜選自（2)或（3) ; (4)或（ 5) ; (6)〜（8) ; (9)或（10) ; (11)〜（14)； (15)〜（25) ; (26)〜（32);及（33)或（34)中 一項任意組合之化合物。 再者，本發明爲有關 20 200526548 (3 6 ) —種醫藥組成物，其含如（1 )〜（3 5 )中任一項 之化合物或其藥理容許鹽爲有效成分， (3 7 ) —種預防或治療自體免疫疾病之方法，係使用如 (3 6 )之醫藥組成物， (3 8 )如（3 7 )之醫藥組成物，其中自體免疫疾病爲慢 性風濕性關節炎， (3 9 )如（3 7 )之醫藥組成物，其中自體免疫疾病爲尋 常性乾癬， # ( 40)如（37)之醫藥組成物，其中自體免疫疾病爲克 隆（Chron)病或潰瘍性大腸炎， (41)如（37)之醫藥組成物，其中自體免疫疾病爲多 •發性硬化症， (42 ) —種抑制各種臓器移植或皮膚移植之排斥反應之 方法，係使用如（3 6 )之醫藥組成物， (43 ) —種自體免疫疾病預防劑或治療劑之製造方法， _ 係使用如（1 )〜（3 5 )中任一項之化合物或其藥理容許鹽 (44 )如（43 )之使用，其中自體免疫疾病爲慢性風濕 性關節炎， (45 )如（43 )之使用，其中自體免疫疾病爲尋常性乾 鮮， (46 )如（43 )之使用，其中自體免疫疾病爲克隆 (Chron)病或潰瘍性大腸炎， (47 )如（43 )之使用，其中自體免疫疾病爲多發性硬 21 200526548 化症， (4 8 ) —種抑制各種臓器移植或皮膚移植之排斥反應抑 制劑之製造方法，係使用如（1 )〜（3 5 )中任一項之化合 物或其藥理容許鹽， (49 ) 一種預防或治療方法，其特徴爲令如（1 )〜（3 5 )中任一項之化合物或其藥理容許鹽，以有效量投與至溫 血動物， (5 0 )如（4 9 )之預防方法或治療方法，其中溫血動物 爲人。 (5 1 )如（49 )〜（50 )之預防方法或治療方法，其爲 自體免疫疾病， (5 2 )如（5 1 )之預防方法或治療方法，其中自體免疫 疾病爲慢性風濕性關節炎， (5 3 )如（5 1 )之預防方法或治療方法，其中自體免疫 疾病爲尋常性乾癖， (5 4 )如（5 1 )之預防方法或治療方法，其中自體免疫 疾病爲Chron病或潰瘍性大腸炎， (5 5 )如（5 1 )之預防方法或治療方法，其中自體免疫 疾病爲多發性硬化症，及 (5 6 )用於各種臓器移植或皮膚移植之排斥反應之（49 )〜（5 0 )之任一項記載之預防方法或治療方法。 〔發明之效果〕 本發明之式（I )醚衍生物、其藥理容許鹽、其藥理容 許酯、或其藥理上容許之其他衍生物毒性低而具有優異之 22 200526548 免疫抑制作用，以本發明之式（I )醚衍生物、其藥理容 許_'其酯'或其他衍生物爲有效成分含有之醫藥組成物 f 各種臓器移植或皮膚移植之排斥反應、全身性紅斑 性狼瘡、慢性風濕性關節炎、多發性肌炎、結締組織炎、 骨髓肌炎、骨關節炎、變形性關節症、皮膚肌炎、鞏皮症 、：Bechet病、克隆（Chron)病、潰瘍性大腸炎、自體免疫性 肝炎 '再生不良性貧血、特發性血小板減少性紫斑病、自 體免疫性溶血性貧血、多發性硬化症、自體免疫性水疱症 _ 、尋常性乾癣、血管炎症組、Wegener肉芽腫、葡萄膜炎 、特發性間質性肺炎、Goodpasture症候群、類肉瘤病、過 敏性肉芽腫性血管炎、枝氣管氣喘、心肌炎、心肌症、主 動脈炎症候群、心肌梗塞後症候群、原發性肺高血壓症、 微小変化型腎病、膜性腎症、膜性増殖性腎炎、巢狀球體 硬化症、半月體形成性腎炎、重症肌無力症、炎症性神經 症、異位性皮膚炎、日光過敏症、褥瘡、Sydeham舞踏病 ，硬化症、成人發症糖尿病、胰島素依存性糖尿病、若年 ^ 性糖尿病、粥樣性動脈硬化症、腎小球腎炎、IgA腎症、 尿細管間質性腎炎、原發性膽汁性肝硬化、原發性硬化性 膽管炎、劇症肝炎、病毒性肝炎、GVHD、接觸皮膚炎、敗 血症等自體免疫疾病或其他免疫關連疾病、更對真菌、微 胞漿、病毒、原蟲等之感染症、心臟衰竭、心肥大、心律 不整、狹心症、心缺血、動脈栓塞、動脈瘤、靜脈瘤、血 行障害等循環器系疾病、阿茲海默病、痴呆、巴金森病、 腦中風、腦梗塞、腦缺血、鬱病、躁鬱病、統合失調症、 23 200526548 亨京頓舞踏病、癲癇、痙攣、多動症、腦炎、髓膜炎、食 欲不振及過食等中樞系疾病、淋巴腫、白血病、多尿、頻 尿、糖尿病性網膜症等各種疾病（尤其各種臓器移植或皮 膚移植之排斥反應、全身性紅斑性狼瘡、慢性風濕性關節 炎、多發性硬化症、異位性性皮膚炎等自體免疫疾病）之 溫血動物用（尤其，人用）之預防劑或治療劑（宜爲治療 藥）。 【實施方式】X is an oxygen atom, an ethyl group, an ethynyl group, or a group of the formula -E-C Η 2_ (where E is a carbonyl group and a group of the formula -CH (Ο ()-), Υ is a single bond, and C i C! 〇 alkylene, 1 ~ 3 substituted (=!-C1G alkylene, C! -C 1G alkylene having an oxygen atom or sulfur atom in the carbon chain or at the end of the chain selected from the substituent group a Or 1 to 3 substituents selected from the substituent group a, and there is an oxygen atom or a sulfur atom in the carbon chain or at the end of the chain! C1 () alkylene, R5 is a hydrogen atom, cycloalkyl, aromatic Group, 1 to 3 substituted cycloalkyl groups selected from substituent group a, 1 to 3 substituted aromatic groups selected from substituent group a, 2005 2005548 group, and each of R6, R7, R8, and R9 is a hydrogen atom Or a group selected from the substituent group a, the substituent group a is selected from a halogen atom, a lower alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group, a halogen lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, a carboxyl group, and a lower alkyl group Oxycarbonyl, hydroxyl, low aliphatic fluorenyl, amine, mono-lower amine, di-lower amine, low aliphatic sulfonyl, cyano and nitro]. Among the above compounds (I), The preferred compounds are as follows: # (2) The compound of (1) or its pharmacologically acceptable salt, Wherein R1 and R2 are each a hydrogen atom, a lower aliphatic fluorenyl group, a lower alkoxycarbonyl group, an aralkyloxycarbonyl group, or an aralkyloxycarbonyl group having 1 to 3 substituents selected from the substituent group a, (3) such as (1 ) Or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R 1 and R 2 are hydrogen atoms, (4) The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of (1) to (3), wherein R 3 is a hydrogen atom, low Alkyl, low aliphatic fluorenyl, aromatic fluorenyl, 1 to 3 substituted aromatic fluorenyl or silane groups selected from substituent group a, (5) such as any of (1) to (3) A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to one item, wherein R 3 is a hydrogen atom, (6) A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of (1) to (5), wherein the rule 4 is (: 1-〇4 Alkyl, (7) the compound according to any one of (1) to (5) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R4 is a C1-C2 radical. (8) such as any of (1) to (5) Compound or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R 4 is methyl, 13 200526548 (9) The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of (1) to (8), wherein η is 0 or 1, (1 0 ) A compound or a drug thereof as in any of (1) to (8) Allowable salt, wherein η is 1, (11) A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of (1) to (10), wherein X is a * atom, an ethyl group, an ethylene group or a formula -c〇_ch2, (1 2) A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of (1) to (1 0), wherein X is ethylen '(1 3) such as (1) to ( 10) A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of the above, wherein X is ethynyl, (1 4) A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of (1) to (1 0), wherein X is A group of formula -C 0-CH2-, (1 5) a compound according to any one of (1) to (1 4) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein ¥ is <: 1-(: 1 () alkane Group or a compound having 1 to 3 substituted C 1 -C 1 0 alkylene groups selected from the substituent group ^ (1 6) such as any one of (1) to (1 4) or a pharmacologically acceptable salt thereof , Where ¥ is < 31-0: 6 alkylene group or C1-C6 alkylene group selected from the group of substituent groups 8 to 3 (1 7) such as (1) to (1 4 ) Or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of the above formulas, wherein Y is ethylene, trimethylene, tetramethylene, or ethylene substituted with 1 substituent Ethyl, trimethylene or tetramethylene (the substituent is a group selected from the group consisting of a lower alkyl group and a hydroxy group), (1 8) a compound according to any one of (1) to (1 4) or a pharmacologically acceptable 14 200526548 Salt 'wherein γ is ethylene, trimethylene or tetramethylene, (19) A compound such as any one of (1) to (1 4) or its pharmacologically acceptable salt' wherein γ is ethylene Or trimethylene, (20) a compound according to any one of (1) to (1 4) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein γ is an alkylene having an oxygen atom or a sulfur atom in the carbon chain or at the end of the chain Group, or a C 丨 -c 丨 0 alkylene group having an oxygen atom or a sulfur atom in the carbon chain substituted with i substituents or at the chain end (the substituent is a group selected from a lower alkyl group and a hydroxyl group), 2 1) A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of (1) to (1 4), wherein γ is an alkyl group having an oxygen atom or a sulfur atom at the end of the carbon chain, or (2 2) such as (1 ) ~ A compound of any one of (1 4) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Y is a Ci-C ^ alkylene group having an oxygen atom in the carbon chain or at the end of the chain, (2 3) such as (1) ~ (1 4) The compound according to any one or a pharmacologically acceptable salt thereof Where Y is Ci-C6 oxenyl with oxygen atoms in the carbon chain or at the end of the chain, (24) a compound such as any one of (1) to (1 4) or its pharmacologically acceptable 0 salt, where ¥ is -〇 -(: 112-, -〇-((: 112) 2-, -〇-((:: 92) 3-, -CH2-〇-,-(CH2) 2-0- or-(CH2) 3- A base of 〇-, a compound of any one of (2 5) (1) to (1 4) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Y is -CH2-〇- or-(CH2) 2-〇- (2 6) The compound according to any one of (1) to (2 5) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R5 is a hydrogen atom, and (2 7) such as any of (1) to (2 5) Compound or its pharmacologically acceptable salt 'wherein R5 is cycloalkyl, aryl, 1 ~ 3 15 200526548 substituted cycloalkyl selected from substituent group a or 1 ~ 3 substituted selected from substituent group a The aryl group (2 8) is a compound according to any one of (1) to (2 5) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R 5 is a cycloalkyl group, an aryl group, and 1 to 3 members selected from the substituent group a A substituted cycloalkyl or a compound having 1 to 3 substituted aryl groups (2 9) selected from the substituent group a, such as any one of (1) to (2 5) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R 5 for Cycloalkyl, aryl, or cycloalkyl or aryl substituted with 1 to 3 substituents (the substituent is selected from the group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group, a lower haloalkyl group, a lower alkoxy group, and a lower alkylthio group Base), (3 0) The compound according to any one of (1) to (2 5) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R 5 is a cycloalkyl group, an aryl group or a ring substituted with 1 to 3 substituents An alkyl group or an aryl group (the substituent is selected from a halogen atom, a lower alkyl group, a lower halogen group and a lower alkoxy group), (3 1) such as any one of (1) to (2 5) Compound or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R5 is a C 5-C6 cycloalkyl, phenyl or naphthyl group, (32) a compound according to any one of (1) to (25) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R5 Is cyclohexyl or phenyl, (3 3) The compound according to any one of (1) to (3 2) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R6, R7, R8, and R9 are each a hydrogen atom, a halogen atom, and a low atom. Base, halo-lower-base, lower-lower-oxyl, or lower-lower-thio, (3 4) A compound according to any one of (1) to (3 2) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R6, R7, R8, and R9 Is a hydrogen atom, (35) a compound such as (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof It is a compound selected from any of the following 16 200526548, a pharmacologically acceptable salt or a pharmacologically acceptable ester thereof: 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylamidino] phenoxy } Propan-1-ol, 2-amino-2-methyl- 3- {4- [4- (4-methoxyphenyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-butanol, 2-amino-2 -Methyl-3- {4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1 alcohol, 2-amino-2-methyl-3- {4- [4 -(3,5-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} parapropan-1-ol, 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (2,3-xylyl) ) Butanyl] phenoxy} propan-1-ol), 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (2,4-xylyl) butanyl] phenoxy} propan-1 -Alcohol, 2-amino-2-methyl- 3- {4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1 -alcohol, amino-2-methyl- 3- [4- (4-phenylbutylfluorenyl) benzyloxy] propan-1-ol, 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyl Oxy} propan- 1-ol, 2-amino-2-methyl- 3- {4- [4- (4-methoxyphenyl) butylamidino] benzyloxy} propan-1 -ol, 2- Amino-2-methyl- 3- {4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2-amino-2-methyl -3- {4- [4- (3,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 17 200526548 2-amino-2-methyl- 3- {4- [4 -(2,3-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1 -alcohol, 2-amino-2-methyl-3-{4- [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl ] Benzyloxy} propan-l-ol, 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2 -Amino- 3- [2-chloro-4- (4-phenylbutylfluorenyl) benzyloxy] -2-methylpropan-1-ol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [ 4- (4-Tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methanylpropan-1-ol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (4-methoxyphenyl) Butanyl] benzyloxy} -2-methylpropan-l-ol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (3,4-xylyl) butanyl] benzyloxy}- 2-methylpropan-l-ol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (3,5 · xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methylpropan-1 -Alcohol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy φ 2-methylpropan-1-ol, 2-amino -3- {2-chloro-4- [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methylpropan-1-ol '2-amino- 3- {2-chloro -4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} 2-Methylpropan-1-ol, 2-amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 18 200526548 2 -Amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (4-methoxyphenyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3- 3- { 4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1 -alcohol, 2-amino-2-ethyl-3-{4- [4- (3,5-di Tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1 -alcohol, 2-amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propanyl- 1-alcohol, • 2-amino-2-ethyl-3- {4 · [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2 -Ethyl-3- {4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1 -alcohol '2-amino-2-ethyl-3- [4- (4 -Phenylbutylfluorenyl) benzyloxy] propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol , 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (4-methoxyphenyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3 -{4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (3,5 -Xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1 -alcohol, 2- Amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3- 3- { 4- [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} 19 200526548 propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3 3- {4- [4- (2,5 -Xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1 -alcohol, 2-amino-3-[2-gas- 4- (4-phenylbutynyl) phenoxy] -2 -ethylpropanyl 1-alcohol 2-amino- 3- {2-chloro-4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-ethylpropan-1-ol, 2-amino-3 -{2-chloro-4- [4- (4-methoxyphenyl) butylamidino] benzyloxy} -2-ethylethylpropan-1-ol, hydrazone 2-amino- 3- {2 -gas- 4- [4- (3,4-mono * methylbenzyl) butynyl] fluorenyl} -2-ethylpropan-1-ol, 2-amino- 3- {2-chloro-4- [ 4- (3,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-ethylpropan-1-ol, 2-amino- 3- {2-chloro-4- [4- (2,3- Xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2 -ethylpropan-1-ol, 2-amino-3-{2-chloro-4- [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyl Oxy} -2-ethylpropan-l-ol and 2-amino- 3- {2-chloro-4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-ethyl Propan-1-ol. In the above compound (I), it is preferably selected from (2) or (3); (4) or (5); (6) to (8); (9) or (10); (11) to (14); (15) ~ (25); (26) ~ (32); and a compound of any combination of (33) or (34). Furthermore, the present invention relates to 20 200526548 (3 6) — a pharmaceutical composition containing the compound according to any one of (1) to (3 5) or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient, (3 7) — A method for preventing or treating an autoimmune disease is to use a pharmaceutical composition such as (3 6), (3 8) such as (37), wherein the autoimmune disease is chronic rheumatoid arthritis, ( 39) The pharmaceutical composition of (37), wherein the autoimmune disease is psoriasis vulgaris, # (40) The pharmaceutical composition of (37), wherein the autoimmune disease is Chronic disease or ulcerative Colitis, (41) a pharmaceutical composition such as (37), in which the autoimmune disease is multiple sclerosis, (42) — a method of inhibiting rejection of various organ transplants or skin transplants, such as ( 36) a pharmaceutical composition, (43) a method for producing a preventive or therapeutic agent for autoimmune diseases, _ means using a compound according to any one of (1) to (3 5) or a pharmacologically acceptable salt thereof ( 44) The use of (43), wherein the autoimmune disease is chronic rheumatoid arthritis, (45) such as (43 ), In which autoimmune diseases are fresh and common, (46) such as (43), in which autoimmune diseases are Chronic disease or ulcerative colitis, (47) such as (43) Use, in which the autoimmune disease is multiple sclerosis 21 200526548, (4 8) — a manufacturing method of suppressing rejection inhibitors for various organ transplants or skin transplants, such as in (1) ~ (3 5) The compound of any one or a pharmacologically acceptable salt thereof, (49) A method for prevention or treatment, wherein the compound of any one of (1) to (3 5) or a pharmacologically acceptable salt thereof is administered in an effective amount For warm-blooded animals, (50) a method of prevention or treatment such as (49), wherein the warm-blooded animals are humans. (5 1) The prevention method or treatment method according to (49) to (50), which is an autoimmune disease, (5 2) The prevention method or treatment method according to (5 1), wherein the autoimmune disease is chronic rheumatism (5 3) a preventive method or a therapeutic method such as (5 1), in which the autoimmune disease is a sexual genitalia, (5 4) a preventive method or a therapeutic method such as (5 1) in which the autologous Immune disease is Chron's disease or ulcerative colitis, (5 5) Preventive or treatment methods such as (5 1), wherein the autoimmune disease is multiple sclerosis, and (5 6) is used for various organ transplants or skin The method of prevention or treatment according to any one of (49) to (50) of rejection of transplantation. [Effects of the Invention] The ether derivative (I) of the present invention, its pharmacologically acceptable salt, its pharmacologically acceptable ester, or other pharmacologically acceptable derivative thereof has low toxicity and has excellent 22 200526548 immunosuppressive effects. The ether derivative of formula (I), its pharmacological allowance _'its ester 'or other derivatives are the medicinal composition contained in the active ingredient f rejection of various organ transplants or skin transplants, systemic lupus erythematosus, chronic rheumatoid joints Inflammation, polymyositis, connective tissue inflammation, osteomyelitis, osteoarthritis, deformable arthritis, dermatomyositis, scleroderma, Bechet disease, Chronic disease, ulcerative colitis, autoimmunity Hepatitis' aplastic anemia, idiopathic thrombocytopenic purpura, autoimmune hemolytic anemia, multiple sclerosis, autoimmune vesicular disease_, psoriasis vulgaris, vasculitis group, Wegener granulomatosis , Uveitis, idiopathic interstitial pneumonia, Goodpasture syndrome, sarcomatoid disease, allergic granulomatous vasculitis, bronchial asthma, myocarditis, cardiomyopathy, aorta Symptoms, syndromes after myocardial infarction, primary pulmonary hypertension, microadenopathy, membranous nephropathy, membranous sclerosing nephritis, nested sclerosis, meniscus nephritis, myasthenia gravis, inflammatory Neurosis, atopic dermatitis, solar allergy, bedsores, Sydeham's disease, sclerosis, adult onset diabetes, insulin-dependent diabetes mellitus, diabetes mellitus, atherosclerosis, glomerulonephritis, IgA Nephropathy, urinary tubulointerstitial nephritis, primary biliary cirrhosis, primary sclerosing cholangitis, acute hepatitis, viral hepatitis, GVHD, contact dermatitis, sepsis and other autoimmune diseases or other immune related Diseases, infections such as fungi, microcytoplasms, viruses, protozoa, heart failure, cardiac hypertrophy, arrhythmia, asthma, cardiac ischemia, arterial embolism, aneurysms, venous tumors, and hematologic disorders Department of Disease, Alzheimer's Disease, Dementia, Parkinson's Disease, Stroke, Cerebral Infarction, Cerebral Ischemia, Depression, Bipolar Disorder, Integration Disorder, 23 200526548 Huntington Dance Diseases such as diseases, epilepsy, spasms, ADHD, encephalitis, meningitis, loss of appetite and overeating, central nervous system diseases, lymphoma, leukemia, polyuria, frequent urination, diabetic omentum and other diseases (especially various organ transplants or skin transplants Rejection, systemic lupus erythematosus, chronic rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, atopic dermatitis and other autoimmune diseases) warm-blooded animal (especially, human) preventive or therapeutic agent (It should be a therapeutic drug). [Embodiment]

玆具體説明本發明。The invention is specifically described.

本發明之醚衍生物呈如下式（I ) R6 R7 R4 r3〇/\^\〇NR1R2 R8 R9 (CH2)n-The ether derivative of the present invention is represented by the following formula (I) R6 R7 R4 r3〇 / \ ^ \ 〇NR1R2 R8 R9 (CH2) n-

Ύ-R5 (I)Ύ-R5 (I)

上式中，R5及取代基群a定義中「芳基」及r5定義中 「有選自取代基群a之1〜3個取代之芳基」之芳基部分可 爲例如苯基、茚基、萘基等C6〜10個之芳香族烴，宜爲苯 基或萘基，最宜爲苯基。 上式中’ Y疋義中rCi-Ci。伸院基」及「有選自取代 基群a之1〜3個取代之C ! - C ! Q伸烷基」中c ! _ c ! 〇伸燒 基部分爲亞甲基、甲基亞甲基、伸乙基、伸丙基、三 基、1-甲基伸乙基、四亞甲基、1-甲基三亞甲基、2_甲基〜 亞甲基、甲基三亞甲基、1-甲基伸丙基、1，；^二甲基伸 乙基、五亞甲基、1-甲基四亞甲基、2-甲基四亞甲基、3甲 基四亞甲基、4-甲基四亞曱基、1，1-二甲基三亞甲基、^ -24 - 200526548 ’ 2_二甲基三亞甲基、3，3-二甲基三亞甲基、六亞甲基、 1- 甲基五亞甲基、2-甲基五亞甲基、3-甲基五亞甲基、4-甲 基五亞甲基、5-甲基五亞甲基、1，1-二甲基四亞甲基、2 ，2-二甲基四亞曱基、3，3-二甲基四亞甲基、4，4-二甲基 四亞甲基、七亞甲基、1-甲基六亞甲基、2-甲基六亞甲基 、5-甲基六亞甲基、3-乙基五亞甲基、八亞甲基、2-甲基七 亞甲基、5-甲基七亞甲基、2-乙基六亞甲基、2-乙基-3-甲 基五亞甲基、3-乙基-2-甲基五亞甲基、九亞甲基、2-甲基 八亞甲基、7-甲基八亞甲基、4-乙基七亞甲基、3-乙基-2-曱基六亞甲基、2-乙基-1-甲基六亞甲基、十亞甲基之C1〜 10直鏈或分岐鏈伸烷基，宜爲CpCe伸烷基，更宜爲C!-C5伸烷基、又宜爲伸乙基、三亞甲基或四亞甲基，最宜爲 伸乙基或三亞甲基。 上式中，Y定義中「碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原子之 C ! - C ! 0伸烷基」及「有選自取代基群a之1〜3個取代， 碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原子之Ci-Cio伸烷基」中， 「碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原子之Cl-C 10伸院基」部 分爲上述「Ci-Cio伸烷基」中鏈端或鏈中有氧原子或硫 原子之基，例如-〇-C Η 2-、-〇-(C Η 2 ) 2-、-〇-(C Η 2 )3-、- 〇- ( CH2) 4-、-〇-( CH2) 5-、_〇-( CH2) 6· 、-〇-(CH2) 7-、-〇-( CH2) 8-、-〇-( CH2) 9·、 -〇-( CH2) 10-、- CH2-〇-CH2-、- CH2-〇-( CH2) 2- 、- CH2-〇-( ch2) 3-、- ch2-〇-( ch2) 4-、 -(CH2) 2-0-CH2·、- ( CH2) 2-0-( CH2) 2-、 -(CH2) 2-0-( CH2) 3— - ( CH2) 2-0-( CH2) 4- 25 200526548 、-(CH2) 3-〇-CH2-、- ( CH2) 3-〇-( CH2) 2-、 -(CH2) 3-0-( CH2) 3_、- ( CH2) 4-0-CH2-、 -(CH2) 4-〇-( CH2) 2-、- ( CH2) 5-〇-CH2_、 -ch2-〇-、-(ch2) 2-〇-、-(ch2) 3-〇-、 -(CH2) 4-〇-、-(ch2) 5-〇-、-(CH2) 6-〇-、 -(CH2) 7-〇-、-(CH2) 8_〇-、-(CH2) 9-〇_、 -(C H 2 ) 10-〇-、- S- CH2-、- S- ( CH2) 2-、 -S - ( C H 2 ) 3-、- S- ( CH2) 4-、- S- ( CH2) 5-、In the above formula, the aryl moiety of "aryl" in the definition of R5 and the substituent group a and "with 1 to 3 substituted aryl groups selected from the substituent group a" in the definition of r5 may be, for example, phenyl, indenyl C6 to 10 aromatic hydrocarbons such as naphthyl, preferably phenyl or naphthyl, most preferably phenyl. In the above formula, 'Y' means rCi-Ci. "Shenyuanji" and "1 ~ 3 substituted C! -C! Q selected from the substituent group a" c! _C! 〇 The alkylene moiety is methylene, methylmethylene Alkyl, ethylidene, propylidene, triyl, 1-methylidene, tetramethylene, 1-methyltrimethylene, 2-methyl ~ methylene, methyltrimethylene, 1 -Methyl propylene, 1, ^ dimethyl phenyl ethyl, pentamethylene, 1-methyl tetramethylene, 2-methyl tetramethylene, 3 methyl tetramethylene, 4 -Methyltetramethylene, 1,1-dimethyltrimethylene, ^ -24-200526548 '2-dimethyltrimethylene, 3,3-dimethyltrimethylene, hexamethylene, 1-methylpentamethylene, 2-methylpentamethylene, 3-methylpentamethylene, 4-methylpentamethylene, 5-methylpentamethylene, 1,1-bis Methyltetramethylene, 2,2-dimethyltetramethylene, 3,3-dimethyltetramethylene, 4,4-dimethyltetramethylene, heptamethylene, 1- Methylhexamethylene, 2-methylhexamethylene, 5-methylhexamethylene, 3-ethylpentamethylene, octamethylene, 2-methylheptamethylene, 5- Methyl heptamethylene, 2-ethylhexamethylene, 2 -Ethyl-3-methylpentamethylene, 3-ethyl-2-methylpentamethylene, nonamethylene, 2-methyloctamethylene, 7-methyloctamethylene, 4-ethylheptamethylene, 3-ethyl-2-fluorenylhexamethylene, 2-ethyl-1-methylhexamethylene, decamethylene C1 ~ 10 straight or branched chain The alkylene group is preferably CpCe alkylene group, more preferably C! -C5 alkylene group, but also alkylene group, trimethylene group or tetramethylene group, and most preferably it is ethylene group or trimethylene group. In the above formula, in the definition of Y, "C! -C! 0 alkylene with oxygen or sulfur atoms in the carbon chain or at the end of the chain" and "with 1 to 3 substitutions selected from the substituent group a, in the carbon chain In the Ci-Cio alkylene group having an oxygen atom or a sulfur atom at the chain end ", the" Cl-C 10 alkylene group in the carbon chain or an oxygen atom or a sulfur atom at the chain end "is the above-mentioned" Ci-Cio alkylene The "radical" group has an oxygen atom or a sulfur atom in the chain end, such as -〇-C Η 2-, -〇- (C Η 2) 2-, -〇- (C Η 2) 3-,-〇 -(CH2) 4-, -〇- (CH2) 5-, -〇- (CH2) 6 ·, -〇- (CH2) 7-, -〇- (CH2) 8-, -〇- (CH2) 9 -, -〇- (CH2) 10-,-CH2-〇-CH2-,-CH2-〇- (CH2) 2-,-CH2-〇- (ch2) 3-,-ch2-〇- (ch2) 4 -,-(CH2) 2-0-CH2 ·,-(CH2) 2-0- (CH2) 2-,-(CH2) 2-0- (CH2) 3—-(CH2) 2-0- (CH2 ) 4- 25 200526548 、-(CH2) 3-〇-CH2-,-(CH2) 3-〇- (CH2) 2-,-(CH2) 3-0- (CH2) 3_,-(CH2) 4- 0-CH2-,-(CH2) 4-〇- (CH2) 2-,-(CH2) 5-〇-CH2_, -ch2-〇-,-(ch2) 2-〇-,-(ch2) 3- 〇-,-(CH2) 4-〇-,-(ch2) 5-〇-,-(CH2) 6-〇-,-(CH2) 7-〇-,-(CH 2) 8_〇-,-(CH2) 9-〇_,-(CH 2) 10-〇-, -S- CH2-, -S- (CH2) 2-, -S-(CH 2) 3- -S- (CH2) 4-,-S- (CH2) 5-,

-s-( ch2) 6-、- s- ( ch2) 7-、- s- ( ch2) 8-、 -S-( CH2) 9-、- s- ( ch2) 10-、- ch2_s-ch2-、 -ch2-s-( ch2) 2-、- ch2-s-( ch2) 3-、 -CH2-S-( CH2) 4-、- ( ch2) 2-s-ch2-、 -(C H 2 ) 2-S-( CH2) 2-、- ( CH2) 2-S-( CH2) 3-、-(CH2) 2- s - ( C H 2 ) 4— -( c H 2 ) 3- S - C H 2 — -(C H 2 ) 3-S-( CH2) 2-、- ( CH2) 3-S-( CH2) 3-、-(CH2) 4- s - C H 2— - ( c H 2 ) 4- s - ( C H 2 ) 2-、 -(CH2) 5-S-CH2-、- CH2-S-、- ( CH2) 2-s-、 -(CH2) 3-S-、- ( CH2) 4-S-、- ( CH2) 5-S-、 -(C H 2 ) 6-S-、- ( CH2) 7-S-、- ( CH2) 8-S-、 -(ch2) 9-s-或-(ch2) 之基，宜爲碳鏈中或鏈 端有氧原子之Ci-Ce伸烷基，更宜爲-〇-C H2-、 -〇-( CH2) -〇-( CH2) 3"' - CH2~〇·' (ch2) 2-〇-或-(ch2) 3-0-之基，最宜爲-01^-〇-或-(C H2) 2-〇-之基。 上式中，R5及取代基群a定義中「環烷基」及R5定義 26 200526548 中「有選自取代基群a之1〜3 部分爲例如環丙基、環丁基、 降莰基、金剛院基、茚烷基等 環等其他環式基縮環，宜爲C : 個取代之環烷基」中環烷基 環戊基、環己基、環庚基、 e3〜1〇飽和碳環基，可與苯 5-C 6環烷基，最宜爲環己基 上式中，取代基群a定義中「鹵原子」爲氟、氯、溴或 碘原子，宜爲氟原子或氯原子。 上式中，Ri、R2、R4及取代基群a定義中「低烷基」 爲例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、第二 丁基、第二丁基、戊基、異戊基、h甲基丁基、新戊基、 1- 乙基丙基、己基、異己基、4-甲基戊基、3_甲基戊基、2_ 甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁 基、1，1-二甲基丁基、丨，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁 基、2，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基等C1〜6 直鏈或分岐鏈烷基，宜爲Ci-C*烷基，更宜爲（：1-02烷 基，最宜爲甲基或乙基。 上式中’取代基群a定義中「鹵低烷基」爲上述「低烷 基」中有鹵原子取代之基，例如三氟甲基、三氯甲基、二 氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2，2，2 -三氟乙 基、2，2，2-三氯乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-氟乙基、 2- 碘乙基、3-氯丙基、4-氟丁基、6-碘己基、2，2-二溴乙 基等鹵烷基，宜爲鹵^^#烷基，更宜爲鹵c^-c 2院基’最且爲三氣甲基。 上式中，取代基群a定義中「低烷氧基」爲上述「低烷 27 200526548 基」有氧原子結合之基’例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、 異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基、第三丁氧基 、戊氧基、異戊氧基、2-甲基丁氧基、1-乙基丙氧基、2-乙 基丙氧基、新戊氧基、己氧基、4 -甲基戊氧基、3 -甲基戊 氧基、2 -甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁 氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二 甲基丁氧基、2，3 -二甲基丁氧基等C1〜6直鏈或分岐鏈院 氧基，宜爲Ci-C4烷氧基，更宜爲（：1-(：2烷氧基，最宜 爲甲氧基。 上式中，取代基群a定義中「低烷硫基」爲上述「低烷 基」有硫原子結合之基，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、 異丙硫基、丁硫基、異丁硫基、第二丁硫基、第三丁硫基 、戊硫基、異戊硫基、2-甲基丁硫基、新戊硫基、己硫基 、4-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3，3-二 甲基丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、1，1-二甲基丁硫基、1 ’ 2 -二甲基丁硫基、1 ’ 3 -二甲基丁硫基、2，3 -二甲基丁硫 基等C 1〜6直鏈或分岐鏈烷硫基，宜爲c ! - C 4烷硫基，更 宜爲Ci-C2烷硫基，最宜爲甲硫基。 上式中，取代基群a定義中「低烷氧羰基」爲上述「低 院氧基」有羰基結合之基，例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙 氧羰基、異丙氧羰基、丁氧羰基、異丁氧羰基、第二丁氧 鑛基、第三丁氧羰基、戊氧羰基、異戊氧羰基、甲基丁 氧羰基、新戊氧羰基、己氧羰基、4-甲基戊氧羰基、3-甲 基戊氧羯基、2_甲基戊氧鑛基、3，3 -二甲基丁氧碳基、2 -28 - 200526548 ，2_二甲基丁氧羰基、1，1-二甲基丁氧羰基、1，二甲基 丁氧羰基、1，3-二甲基丁氧羰基、2，3-二曱基丁氧羰基 等C1〜6直鏈或分岐鏈烷氧羰基，宜爲Cl-C4烷氧羰基， 更宜爲<：1-(：2烷氧羰基，最宜爲甲氧羰基。 上式中’取代基群a定義中「低脂族醯基」爲氫原子或 飽和或不飽和鏈狀烴基與羰基結合之基，例如甲醯基、乙 醯基、丙醯基、丁醯基、異丁醯基、戊醯基、異戊醯基、 特戊醯基、己醯基、丙烯醯基、甲基丙烯醯基、丁烯醯基 等C1〜7直鏈或分岐鏈低脂族醯基，宜爲Cl-C4低脂族醯 基，更宜爲乙醯基或丙醯基，最宜爲乙醯基。 上式中’取代基群a定義中「單-低院胺基」爲上述「低 烷基」有1個胺基結合之基，例如甲胺基、乙胺基、丙胺 基、異丙胺基、丁胺基、異丁胺基、第二丁胺基、第三丁 胺基、戊胺基、異戊胺基、2-甲基丁胺基、新戊胺基、1 -乙基丙胺基、己胺基、異己胺基、4 -甲基戊胺基、3 -甲基 戊胺基、2 -甲基戊胺基、i -甲基戊胺基、3，3_二甲基丁胺 基、2，2 -二甲基丁胺基、；[，丨_二甲基丁胺基、1，2_二甲 基丁胺基、1，3 -二甲基丁胺基、2，3 -二甲基丁胺基、2 -乙 基丁胺基等單-Ci-C6烷胺基，宜爲單-C丨-C4烷胺基，更 宜爲單- Ci-C2院胺基，最宜爲甲胺基。 上式中，取代基群a定義中「二-低烷胺基」爲上述「低 烷基」有2個胺基結合之基，例如二甲胺基、二乙胺基、 N -乙基甲胺基、二丙胺基、二丁胺基、二戊胺基、二 己胺基等二- Ci-CG烷胺基，宜爲二- C^C*烷胺基，更宜 29 200526548 爲二- Ci-C2烷胺基，最宜爲二甲胺基。 上式中，取代基群a定義中「低脂族醯胺基」爲上述「 低脂族醯基」有胺基結合之基，例如甲醯胺基、乙醯胺基 、丙醯胺基、丁醯胺基、異丁醯胺基、戊醯胺基、異戊醯 胺基、特戊醯胺基、己醯胺基、丙烯醯胺基、甲基丙烯醯 胺基、丁烯醯胺基等C1〜7直鏈或分岐鏈低脂族醯胺基， 宜爲乙醯胺基或丙醯胺基，最宜爲乙醯胺基。 上式中，R1及R2定義中「胺基保護基」爲有機合成化 學習用之胺基保護基，包括例如 鲁 上述「低脂族醯基」、氯乙醯基、二氯乙醯基、三氯乙醯 基、三氟乙醯基等鹵低脂族醯基、甲氧乙醯基等低烷氧基 取代之低脂族醯基等「脂族醯基類」； 苄醯基、1-茚烷羰基、2-茚烷羰基、1-或2-萘甲醯基等 芳香族醯基、4-氯苄醯基、4-氟苄醯基、2，4，6-三甲基苄 醯基、4-甲苯甲醯基、4-甲氧苯甲醯基，4-硝苄醯基、2-硝 苄醯基、2-(甲氧羰基）苄醯基、4-苯基苄醯基等上述有 選自取代基群a之1〜3個取代之芳香族醯基等「芳香族醯 參 基類」； 上述「低烷氧羰基」、2，2，2-三氯乙氧羰基、2-三甲 基矽烷基乙氧羰基等鹵素或三低烷基矽烷基取代之低烷氧 基羰基等「烷氧基羰基類」； 乙烯氧羰基、烯丙氧羰基等「烯氧羰基類」； 苄氧羰基等芳烷氧羰基、4-甲氧苄氧羰基、3，4-二甲氧 卞氧鑛基、2 -硝节氧鑛基、4 -硝节氧幾基等上述有選自取 30 200526548 代基群a之1〜3個取代之芳烷氧羰基等「芳烷氧羰基類」 9 三甲矽烷基、三乙矽烷基、異丙二甲矽烷基、第三丁基 二甲矽烷基、甲基二異丙基矽烷基、甲基二第三丁基矽烷 基、三異丙基矽烷基等三低烷基矽烷基、二苯基甲矽烷基 、二苯基丁基矽烷基、二苯基異丙基矽烷基、苯基二異丙 基矽烷基等以芳基或芳基與低烷基來三取代之矽烷基等「 矽烷基類」； 苄基、苯乙基、3-苯基丙基、α-萘甲基、/3-萘甲基、二 苯基甲基、三苯基甲基、α-萘二苯基甲基、9-蒽甲基等以 1〜3個芳基取代之低烷基、4-甲基苄基、2，4，6-三甲基 苄基、3，4，5-三甲基苄基、4-甲氧苄基、4-甲氧苯基二苯 甲基、2_硝苄基、4-硝苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、4-氰苄 基、4-氰苄基二苯基甲基、雙（2-硝苯基）甲基、向曰葵 基等以低烷基、低烷氧基、硝基、鹵素或氰基取代芳基環 之1〜3個芳基取代之低烷基等「芳烷基類」；及 Ν，Ν-二甲胺亞甲基、亞苄基、4-甲氧亞苄基、4-硝亞 苄基、亞柳基、5-氯亞柳基、二苯基亞甲基、（5-氯-2-羥 苯基）苯基二甲基等「形成許夫氏鹼之取代亞甲基」， 宜爲低脂族醯基、低烷氧羰基、芳烷氧羰基或有選自取 代基群a之1〜3個取代之芳烷氧羰基。 上述「胺基保護基」特宜爲乙醯基或第三丁氧羰基。 R 3之定義中「羥基保護基」乃指可由加氫分解、加水分 解、電解、光分解等化學方法來裂解之「反應中一般保護 31 200526548 基」，及「在活體内由加水分解等生物學方法裂解之保護 基」。 此等「反應中一般保護基」可爲例如 上述「脂族醯基類」； 上述「芳香族醯基類」； 四氫吡喃-2-基、3-溴四氫吡喃-2-基、4-甲氧四氫吡喃-4- 基、四氫硫吡喃-2-基、4-甲氧四氫硫吡喃-4-基等「四氫吡 喃基或四氫硫吡喃基類」； ❿ 四氫呋喃-2-基、四氫硫呋喃-2-基等「四氫咲喃基或四氫 硫呋喃基類」； 上述「矽烷基類」； 甲氧甲基、1,1-二甲基-1-甲氧甲基、乙氧甲基、丙氧甲 基、異丙氧甲基、丁氧甲基、第三丁氧甲基等低烷氧基甲 基、2 -甲氧乙氧甲基等低烷氧基化低烷氧基甲基、2，2, 2-三氯乙氧甲基、雙（2-氯乙氧）甲基等鹵低烷氧甲基等「 院氧甲基」； 春 1-乙氧乙基、1-(異丙氧）乙基等低烷氧基化乙基、2，2 ，2-三氯乙基等鹵化乙基等「取代乙基類」； 上述「芳烷基類」； 上述「烷氧羰基類」； 上述「烯氧羰基類」；或 上述「芳烷氧羰基」。 他方面，「在活體内可由加水分解等生物學方法裂解之 保護基」可爲例如乙羰氧甲基、特戊醯氧甲基、二甲肢基 32 200526548 乙醯氧甲基、1-乙醯氧乙基等醯氧基烷基類； 1-(甲氧羰氧基）乙基、1-(乙氧羰氧基）乙基、乙氧 羰氧甲基、1-(異丙氧羰氧基）乙基、1-(第三丁氧羰氧 基）乙基、1-(乙氧羰氧基）丙基、1-(環己氧羰氧基） 乙基等1 -(烷氧羰氧基）烷基類； 酞基； 4 -甲基-氧_^曙茂基甲基、4 -苯基-氧二曙茂基甲基、氧二 曙茂基甲基等氧二噚茂基甲基等「羰基氧烷基類」； 上述「脂族醯基類」； 籲 上述「芳香族醯基類」； 「丁二酸之半酯鹽殘基」； 「磷酸酯鹽殘基」； 「胺基酸等之酯形成殘基」； 胺甲醯基； 亞苄基等亞芳烷基；甲氧亞乙基、乙氧亞乙基等烷氧亞 乙基；氧二甲基；硫酮基二甲基等「2羥基保護基」；或 特戊醯氧甲基氧羰基等「羰氧烷氧羰基」，是否爲此等 鲁 衍生物可在老鼠或小白鼠等實驗動物靜脈注射來投與，調 查其後動物之體液，能否檢出元化合物或其藥理容許鹽來 決定。此等羥基保護基宜爲低脂族醯基、芳香族醯基、有 選自取代基群a之1〜3個取代之芳香族醯基或矽烷基。 上述「羥基保護基」特宜爲乙醯基或第三丁基二甲基矽 烷基。 上述R5之定義中「有選自取代基群a之1〜3個取代之 33 200526548 環烷基」之具體例可爲例如2 -氟環丙基、2 -氯環丙基、2 -或3 -氯環戊基、2 -或3 -氣環戊基、2-’ 3 -或4-揚运己基、 2_，3-或4-氯環己基、2-，3-或4-溴環己基、2-，3-或4-碘環己基、2 -甲基環丙基、2 -乙基環丙基、2 -或3 -甲基環 戊基、2-或3-乙基環戊基、2-，3-或4-甲基環己基、2-， 3- 或4-乙基環己基、2-三氟甲基環丙基、2-或3-三氟甲基 環丁基、2-或3-三氟甲基環戊基、2-，3-或4-三氟甲基環 己基、2-甲氧環丙基、2-或3-甲氧環丁基、2-或3-甲氧環 春 戊基、2-，3 -或4 -甲氧環己基、2_’ 3 -或4 -乙氧環己基、 2- ，3-或4-丙氧環己基、2-，3-或4-異丙氧環己基、2-, 3-或4-(1-乙基丙氧基）環己基、2-，3 _或4- (2-乙基丙氧 基）環己基、2-羧基環丙基、2-或3-羧基環戊基、2-，3-或 4- 羧基環己基、2-甲氧羰基環丙基、2-或3-甲氧羰基環戊 基、2-，3-或4-甲氧羰基環己基、2-羥環丙基、2-或3-羥 環戊基、2-，3-或4-羥環己基、2-甲醯基環丙基、2-或3-甲醯基環戊基、2-，3-或4-甲醯基環己基、2 -乙醯環丙基 、2 -或3 -乙醯環戊基、2-，3 -或4 -乙醯環己基、2-胺環丙 基、2-或3-胺基環戊基、2-，3-或4-胺基環己基、2-甲胺 丙基、2 -或3-甲胺環丁基、2 -或3-甲胺環戊基、2_，3_ 或4-甲胺環己基、2-二甲胺環丙基、2-或3-二甲胺環丁基 、2-或3-二甲胺環戊基、2-，3-或4-二甲胺環己基、2-氰 環丙基、2-或3-氰環戊基、2-，3-或4-氰環己基、2-或3-環己環戊基、2-，3-或4-環己環己基、2-苯環丙基、2_或 3- 苯環戊基、2-，3-或4-苯環己基、3, 4-二氟環己基、3， 34 200526548 4_二氯環己基、2，3_二甲氧環己基、3，仁二甲氧環己基、 3 5_一甲氧環己基或3，4，5-三甲氧環己基，宜爲有1〜-s- (ch2) 6-,-s- (ch2) 7-,-s- (ch2) 8-, -S- (CH2) 9-,-s- (ch2) 10-,-ch2_s-ch2- , -Ch2-s- (ch2) 2-,-ch2-s- (ch2) 3-, -CH2-S- (CH2) 4-,-(ch2) 2-s-ch2-,-(CH 2) 2-S- (CH2) 2-,-(CH2) 2-S- (CH2) 3-,-(CH2) 2- s-(CH 2) 4—-(c H 2) 3- S-CH 2 —-(CH 2) 3-S- (CH2) 2-,-(CH2) 3-S- (CH2) 3-,-(CH2) 4- s-CH 2—-(c H 2) 4- s -(CH 2) 2-,-(CH2) 5-S-CH2-,-CH2-S-,-(CH2) 2-s-,-(CH2) 3-S-,-(CH2) 4-S -,-(CH2) 5-S-,-(CH 2) 6-S-,-(CH2) 7-S-,-(CH2) 8-S-,-(ch2) 9-s- or-( The base of ch2) is preferably Ci-Ce alkylene having oxygen atoms in the carbon chain or at the end of the chain, more preferably -0-C H2-, -〇- (CH2) -〇- (CH2) 3 " '- The group of CH2 ~ 〇 · '(ch2) 2-〇- or-(ch2) 3-0- is most preferably a group of -01 ^ -〇- or-(CH2) 2-〇-. In the above formula, "cycloalkyl" in the definition of R5 and the substituent group a and the definition of R5 26 200526548 "there are 1 to 3 parts selected from the substituent group a are, for example, cyclopropyl, cyclobutyl, norbornyl, Condensation of other cyclic groups such as Vajraynyl, indenyl and other rings, preferably C: substituted cycloalkyl ", cycloalkylcyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, e3 ~ 10 saturated carbocyclyl It can be used with benzene 5-C 6 cycloalkyl, most preferably cyclohexyl. In the above formula, the "halogen atom" in the definition of the substituent group a is a fluorine, chlorine, bromine or iodine atom, preferably a fluorine atom or a chlorine atom. In the above formula, "low alkyl" in the definitions of Ri, R2, R4 and the substituent group a is, for example, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, second butyl, second Butyl, pentyl, isopentyl, h methylbutyl, neopentyl, 1-ethylpropyl, hexyl, isohexyl, 4-methylpentyl, 3-methylpentyl, 2-methylpentyl Base, 1-methylpentyl, 3,3-dimethylbutyl, 2,2-dimethylbutyl, 1,1-dimethylbutyl, 1,2-dimethylbutyl, 1 Straight-chain or branched-chain C1 ~ 6, such as 1,3-dimethylbutyl, 2,3-dimethylbutyl, 1-ethylbutyl, 2-ethylbutyl, etc., preferably Ci-C * Alkyl, more preferably (: 1-02 alkyl, most preferably methyl or ethyl. The "halo-lower alkyl" in the definition of the "substituent group a" in the above formula is a halogen atom in the "low-alkyl" Substituted groups such as trifluoromethyl, trichloromethyl, difluoromethyl, dichloromethyl, dibromomethyl, fluoromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 2,2,2 -Trichloroethyl, 2-bromoethyl, 2-chloroethyl, 2-fluoroethyl, 2-iodoethyl, 3-chloropropyl, 4-fluorobutyl, 6-iodohexyl, 2, 2 -Haloalkyl such as dibromoethyl , Preferably halo ^^ # alkyl, more preferably halo c ^ -c 2 alkyl, and most is trimethyl. In the above formula, the "low alkoxy" in the definition of the substituent group a is the "low Alkane 27 200526548 group "group having an oxygen atom bonded" such as methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy, butoxy, isobutoxy, second butoxy, third butoxy , Pentyloxy, isopentyloxy, 2-methylbutoxy, 1-ethylpropoxy, 2-ethylpropoxy, neopentyloxy, hexyloxy, 4-methylpentyloxy , 3-methylpentyloxy, 2-methylpentoxy, 3,3-dimethylbutoxy, 2,2-dimethylbutoxy, 1,1-dimethylbutoxy, 1,2-dimethylbutoxy, 1,3-dimethylbutoxy, 2,3-dimethylbutoxy, etc. C1 ~ 6 straight or branched chain oxygen, preferably Ci-C4 The alkoxy group is more preferably (: 1-(: 2 alkoxy group, most preferably methoxy group. In the above formula, the "low alkylthio group" in the definition of the substituent group a is the above-mentioned "low alkyl group" having sulfur Atom-binding groups such as methylthio, ethylthio, propylthio, isopropylthio, butylthio, isobutylthio, second butylthio, third butylthio Pentylthio, isopentylthio, 2-methylbutylthio, neopentylthio, hexylthio, 4-methylpentylthio, 3-methylpentylthio, 2-methylpentylthio, 3,3-dimethylbutylthio, 2,2-dimethylbutylthio, 1,1-dimethylbutylthio, 1 '2-dimethylbutylthio, 1' 3-dimethyl C 1 ~ 6 straight or branched chain alkylthio, such as butylthio, 2,3-dimethylbutylthio, etc., preferably c! -C4 alkylthio, more preferably Ci-C2 alkylthio, Most preferably, it is methylthio. In the above formula, the "low alkoxycarbonyl group" in the definition of the substituent group a is a group having a carbonyl group as the "lower oxygen group", such as methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, propoxycarbonyl, Isopropoxycarbonyl, butoxycarbonyl, isobutoxycarbonyl, second butoxymine, third butoxycarbonyl, pentyloxycarbonyl, isopentyloxycarbonyl, methylbutoxycarbonyl, neopentyloxycarbonyl, hexyloxycarbonyl , 4-methylpentyloxycarbonyl, 3-methylpentyloxy, 2-methylpentyloxy, 3,3-dimethylbutoxycarbyl, 2 -28-200526548, 2-dimethyl Butoxycarbonyl, 1,1-dimethylbutoxycarbonyl, 1, dimethylbutoxycarbonyl, 1,3-dimethylbutoxycarbonyl, 2 C1-C6 straight or branched chain alkoxycarbonyl groups such as, 3-difluorenylbutoxycarbonyl, preferably Cl-C4 alkoxycarbonyl, more preferably <: 1-(: 2 alkoxycarbonyl, most preferably methyl Oxycarbonyl. The "low-aliphatic fluorenyl group" in the definition of the 'substituent group a' in the above formula is a group in which a hydrogen atom or a saturated or unsaturated chain-like hydrocarbon group is bonded to a carbonyl group, such as methyl fluorenyl, ethyl fluorenyl, propyl fluorenyl, butyl fluorenyl, isopropyl Butyl, pentamyl, isopentyl, pentamyl, hexyl, propenyl, methacryl, butenyl, etc. C1 ~ 7 straight or branched low-aliphatic fluorenyl groups, preferably It is Cl-C4 low aliphatic fluorenyl, more preferably ethenyl or propionyl, and most preferably ethenyl. The “mono-lower amino group” in the definition of the “substituent group a” in the above formula is a group in which the above “low alkyl group” has one amine group, such as methylamino group, ethylamino group, propylamino group, isopropylamine group, Butylamine, isobutylamine, second butylamine, third butylamine, pentylamine, isoamylamine, 2-methylbutylamine, neopentylamine, 1-ethylpropylamine, Hexylamino, isohexylamino, 4-methylpentylamino, 3-methylpentylamino, 2-methylpentylamino, i-methylpentylamino, 3,3-dimethylbutylamino , 2,2-dimethylbutylamino, [, 丨 -dimethylbutylamino, 1,2-dimethylbutylamino, 1,3-dimethylbutylamino, 2,3-- Mono-Ci-C6 alkylamino groups such as dimethylbutylamino, 2-ethylbutylamino, etc., are preferably mono-C 丨 -C4 alkylamino groups, more preferably mono-Ci-C2 amino groups, most preferably For methylamine. In the above formula, the "di-lower alkylamino group" in the definition of the substituent group a is a group in which the above "low alkyl group" has two amine groups, such as dimethylamino group, diethylamino group, and N-ethylmethyl group. Di-Ci-CG alkylamino groups such as amino, dipropylamino, dibutylamino, dipentylamino, dihexylamino, etc., preferably di-C ^ C * alkylamino, more preferably 29 200526548 is di- Ci-C2 alkylamino is most preferably dimethylamino. In the above formula, the "low-aliphatic fluorenylamino group" in the definition of the substituent group a is a group having an amine group bonded to the above-mentioned "low-aliphatic fluorenylamino group", for example, methylamino, acetamido, propylamino, Butylamino, isobutylamidino, pentamidine, isoamylamine, pentamidine, hexamidine, acrylamido, methacrylamido, buteneamido For example, C1 ~ 7 straight-chain or branched-chain low-aliphatic amido group is preferably an acetamido group or a propylamido group, and most preferably an acetamido group. In the above formula, the "amine-protecting group" in the definition of R1 and R2 is the amine-protecting group used in the learning of organic synthesis, including, for example, the above-mentioned "low-aliphatic fluorenyl", chloroethenyl, dichloroethenyl, Halogenated low-aliphatic fluorenyl groups such as trichloroethenyl and trifluoroethylfluorenyl, and low-alkoxy substituted low-aliphatic fluorenyl groups such as methoxyethylfluorenyl; "aliphatic fluorenyl"; benzylfluorenyl, 1 -Aromatic fluorenyl groups such as indenylcarbonyl, 2-indenylcarbonyl, 1- or 2-naphthylmethyl, 4-chlorobenzylfluorenyl, 4-fluorobenzylfluorenyl, 2,4,6-trimethylbenzyl Fluorenyl, 4-tolylmethyl, 4-methoxybenzyl, 4-nitrobenzyl, 2-nitrobenzyl, 2- (methoxycarbonyl) benzyl, 4-phenylbenzyl The above-mentioned "aromatic pompanos" such as 1 to 3 substituted aromatic fluorenyl groups selected from the substituent group a; the above-mentioned "low alkoxycarbonyl", 2,2,2-trichloroethoxycarbonyl, Halogens such as 2-trimethylsilylethoxycarbonyl, or "alkoxycarbonyls" such as lower alkoxycarbonyl substituted with tri-lower alkylsilyl; "alkenoxycarbonyls" such as ethyleneoxycarbonyl and allyloxycarbonyl ; Aralkyloxycarbonyl such as benzyloxycarbonyl, 4-methoxybenzyloxycarbonyl , 3,4-dimethoxolyte, 2-nitrate, 4-nitrate, etc. There are 1 to 3 substituted aralkyloxy groups selected from the group a of 30 200526548 "Aralkyloxycarbonyls" such as carbonyls 9 Trimethylsilyl, triethylsilyl, isopropylsilyl, third butyldimethylsilyl, methyldiisopropylsilyl, methylditributyl Tri-lower silyl groups such as trialkylsilyl, triisopropylsilyl, diphenylsilyl, diphenylbutylsilyl, diphenylisopropylsilyl, phenyldiisopropylsilyl "Silyls" such as silanes substituted with aryl or aryl and lower alkyl; benzyl, phenethyl, 3-phenylpropyl, α-naphthylmethyl, / 3-naphthylmethyl , Diphenylmethyl, triphenylmethyl, α-naphthyldiphenylmethyl, 9-anthracenemethyl, low alkyl substituted with 1 to 3 aryl groups, 4-methylbenzyl, 2, 4,6-trimethylbenzyl, 3,4,5-trimethylbenzyl, 4-methoxybenzyl, 4-methoxyphenylbenzyl, 2-nitrobenzyl, 4-nitrobenzyl 4-chlorobenzyl, 4-bromobenzyl, 4-cyanobenzyl, 4-cyanobenzyldiphenylmethyl, bis (2-nitrophenyl) "Aralkyls" such as methyl, succinyl, etc. substituted with 1 to 3 aryl groups substituted with lower alkyl, lower alkoxy, nitro, halogen or cyano substituted aryl rings; and Ν, Ν-dimethylamine methylene, benzylidene, 4-methoxybenzylidene, 4-nitrobenzylidene, sulfenyl, 5-chlorosulfenyl, diphenylmethylene, (5 -Chloro-2-hydroxyphenyl) phenyldimethyl and other "substituted methylene groups forming Schiff base", preferably low aliphatic fluorenyl, low alkoxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl or substituted 1 to 3 substituted aralkyloxycarbonyl groups of group a. The above-mentioned "amino-protecting group" is particularly preferably an ethylamidine group or a third butoxycarbonyl group. In the definition of R 3, "hydroxyl protecting group" refers to "general protection 31 200526548 group in reaction" which can be cleaved by chemical methods such as hydrolysis, hydrolysis, electrolysis, and photolysis, and "biodegradation in the living body by hydrolysis and other organisms Protective group of scientific method ". These "general protecting groups in the reaction" may be, for example, the above-mentioned "aliphatic fluorenyl groups"; the above-mentioned "aromatic fluorenyl groups"; tetrahydropyran-2-yl, 3-bromotetrahydropyran-2-yl , 4-methoxytetrahydropyran-4-yl, tetrahydrothiopyran-2-yl, 4-methoxytetrahydrothiopyran-4-yl, etc. Bases ";「 "tetrahydrofuranyl or tetrahydrothiofuranyl" such as tetrahydrofuran-2-yl, tetrahydrothiofuran-2-yl; the "silyl groups" mentioned above; methoxymethyl, 1,1 -Lower alkoxymethyl such as dimethyl-1-methoxymethyl, ethoxymethyl, propoxymethyl, isopropoxymethyl, butoxymethyl, and third butoxymethyl, 2-methyl Low alkoxylated low alkoxymethyl groups such as oxyethoxymethyl, halogenated low alkoxymethyl groups such as 2,2,2-trichloroethoxymethyl, bis (2-chloroethoxy) methyl, etc. " "Hydroxymethyl"; lower alkoxylated ethyl such as 1-ethoxyethyl, 1- (isopropoxy) ethyl, halogenated ethyl such as 2,2,2-trichloroethyl, etc. Base "; the aforementioned" aralkyl "; the aforementioned" alkoxycarbonyl "; the aforementioned" enoxycarbonyl "; or the aforementioned" aralkyloxycarbonyl ". In other respects, "protective groups that can be cleaved by biological methods such as hydrolysis in vivo" may be, for example, ethoxycarbonylmethyl, pivaloyloxymethyl, dimethyllimyl 32 200526548 ethoxymethyl, 1-ethyl Ethoxyalkyls such as ethoxyethyl; 1- (methoxycarbonyloxy) ethyl, 1- (ethoxycarbonyloxy) ethyl, ethoxycarbonyloxymethyl, 1- (isopropoxycarbonyl) Oxy) ethyl, 1- (third butoxycarbonyloxy) ethyl, 1- (ethoxycarbonyloxy) propyl, 1- (cyclohexyloxycarbonyloxy) ethyl, etc. 1-(alkoxy Carbonyloxy) alkyls; phthaloyl groups; 4-methyl-oxo-Cyclomethyl groups, 4-phenyl-oxo-Cyclomethyl groups, oxo-Cyclomethyl groups, etc. "Carbonyloxyalkyls"; the above "aliphatic sulfonyls"; the above-mentioned "aromatic sulfonyls"; "succinic acid half ester residues"; "phosphate ester residues"; "amine groups" Esters of acids and the like "; carbamoyl groups; aralkylene groups such as benzylidene; alkoxyethylene groups such as methoxyethylene and ethoxyethylene; oxydimethyl; thioketone di "2-hydroxy protecting group" such as methyl; or "carbonyl" such as pivaloyloxymethyloxycarbonyl The "oxyalkoxycarbonyl group" is determined by determining whether such derivatives can be administered by intravenous injection in experimental animals such as mice or mice, and by examining the body fluids of subsequent animals. These hydroxy protecting groups are preferably low aliphatic fluorenyl groups, aromatic fluorenyl groups, aromatic fluorenyl groups or silane groups having 1 to 3 substituents selected from the substituent group a. The above-mentioned "hydroxy-protecting group" is particularly preferably an ethylamidine group or a third butyldimethylsilyl group. Specific examples of "there are 1 to 3 substituted 33 200526548 cycloalkyl groups selected from the substituent group a" in the above definition of R5 may be, for example, 2-fluorocyclopropyl, 2-chlorocyclopropyl, 2- or 3- -Chlorocyclopentyl, 2-or 3 -aircyclopentyl, 2- '3-or 4-yanghexyl, 2-, 3- or 4-chlorocyclohexyl, 2-, 3- or 4-bromocyclohexyl , 2-, 3- or 4-iodocyclohexyl, 2-methylcyclopropyl, 2-ethylcyclopropyl, 2- or 3-methylcyclopentyl, 2- or 3-ethylcyclopentyl , 2-, 3- or 4-methylcyclohexyl, 2-, 3- or 4-ethylcyclohexyl, 2-trifluoromethylcyclopropyl, 2- or 3-trifluoromethylcyclobutyl, 2- or 3-trifluoromethylcyclopentyl, 2-, 3- or 4-trifluoromethylcyclohexyl, 2-methoxycyclopropyl, 2- or 3-methoxycyclobutyl, 2-or 3-methoxycyclopentyl, 2-, 3- or 4-methoxycyclohexyl, 2- '3- or 4-ethoxycyclohexyl, 2-, 3- or 4-propoxycyclohexyl, 2-, 3- or 4-isopropoxycyclohexyl, 2-, 3- or 4- (1-ethylpropoxy) cyclohexyl, 2-, 3- or 4- (2-ethylpropoxy) cyclohexyl , 2-carboxycyclopropyl, 2- or 3-carboxycyclopentyl, 2-, 3- or 4-carboxycyclohexyl, 2-methoxycarbonylcyclopropyl, 2- or 3- Methoxycarbonylcyclopentyl, 2-, 3- or 4-methoxycarbonylcyclohexyl, 2-hydroxycyclopropyl, 2- or 3-hydroxycyclopentyl, 2-, 3- or 4-hydroxycyclohexyl, 2-formamylcyclopropyl, 2- or 3-formamylcyclopentyl, 2-, 3- or 4-formamylcyclohexyl, 2-acetamylcyclopropyl, 2- or 3-acetamidine Cyclopentyl, 2-, 3- or 4-acetamylcyclohexyl, 2-aminocyclopropyl, 2- or 3-aminocyclopentyl, 2-, 3- or 4-aminocyclohexyl, 2- Methylaminopropyl, 2- or 3-methylamine cyclobutyl, 2- or 3-methylamine cyclopentyl, 2-, 3- or 4-methylamine cyclohexyl, 2-dimethylamine cyclopropyl, 2- or 3-dimethylamine cyclobutyl, 2- or 3-dimethylamine cyclopentyl, 2-, 3- or 4-dimethylamine cyclohexyl, 2-cyanocyclopropyl, 2- or 3-cyanocyclopentyl , 2-, 3- or 4-cyanocyclohexyl, 2- or 3-cyclohexylcyclopentyl, 2-, 3- or 4-cyclohexylcyclohexyl, 2-phenylcyclopropyl, 2- or 3- Phenylcyclopentyl, 2-, 3- or 4-phenylcyclohexyl, 3, 4-difluorocyclohexyl, 3, 34 200526548 4-dichlorocyclohexyl, 2, 3-dimethoxycyclohexyl, 3, ren Dimethoxycyclohexyl, 3 5_monomethoxycyclohexyl or 3,4,5-trimethoxycyclohexyl, preferably 1 ~

3個取代之環烷基（該取代基爲選自鹵原子、低烷基、鹵 低院基、低院氧基、低烷硫基及低脂族醯基之基），更宜 爲有1〜3個取代之環烷基（該取代基爲選自鹵原子、低烷 基、鹵低烷基、低烷氧基及低脂族醯基之基），又宜爲有 1〜3個取代之環己基（該取代基爲選自鹵原子、低烷基、 鹵低烷基、低烷氧基及低脂族醯基之基），最宜爲有1〜3 個取代之C^C6環己基（該取代基爲選自贏原子、氯原子 、甲基、三氟甲基、甲氧及乙醯基之基）。 上述R5之定義中「有選自取代基群a之1〜3個取代之 方基」之具體例可爲例如2-，3 -或4 -氟苯基、2-，3 -或4_ 氯苯基、2-，3-或4-溴苯基、2-，3-或4-碘苯基、2-，3 _或 4-甲苯基、2-，3-或4-乙苯基、2-，3-或4-丙苯基、2_，3_ 或4_丁苯基、2_，3 -或4_戊苯基、2_，3_或4·三氟甲苯基 、2-，3-或4-甲氧苯基、2-，3-或4-乙氧苯基、2-，3_或3 substituted cycloalkyl groups (the substituent is a group selected from the group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group, a lower halogen group, a lower alkyloxy group, a lower alkylthio group and a lower aliphatic fluorenyl group), more preferably 1 ~ 3 substituted cycloalkyl (the substituent is a group selected from a halogen atom, a lower alkyl group, a halogen lower alkyl group, a lower alkoxy group, and a lower aliphatic fluorenyl group), and also preferably has 1 to 3 substituents Cyclohexyl (the substituent is a group selected from a halogen atom, a lower alkyl group, a lower haloalkyl group, a lower alkoxy group, and a lower aliphatic fluorenyl group), most preferably a C ^ C6 ring having 1 to 3 substitutions Hexyl (the substituent is a group selected from the group consisting of a hydrogen atom, a chlorine atom, a methyl group, a trifluoromethyl group, a methoxy group, and an acetamyl group). Specific examples of "having 1 to 3 substituted square groups selected from the substituent group a" in the above definition of R5 may be, for example, 2-, 3- or 4-fluorophenyl, 2-, 3- or 4-chlorobenzene 2-, 3- or 4-bromophenyl, 2-, 3- or 4-iodophenyl, 2-, 3- or 4-tolyl, 2-, 3- or 4-ethylphenyl, 2 -, 3- or 4-propanyl, 2_, 3_ or 4_butylphenyl, 2_, 3-or 4_pentylphenyl, 2_, 3_ or 4 · trifluorotolyl, 2-, 3- or 4-methoxyphenyl, 2-, 3- or 4-ethoxyphenyl, 2-, 3_ or

丙氧苯基、2-，3-或4-異丙氧苯基、2_，3-或4_ 丁氧苯 基、2-，3-或4-(1-乙基丙氧基）苯基、2-，3-或4- (2-乙 基丙氧基）苯基、2-，3-或4-甲硫苯基、2-，3-或乙硫 苯基、2-，3-或4-羧苯基、2_，3-或4-甲氧羰苯基、2_，％ 或心乙氧羰苯基、2-，3-或4-羥苯基、2_，3-或4-甲醯基 苯基、2-，3-或4·乙醯苯基、2_，3-或4-胺基苯基、，3_ 或4_甲胺苯基、2-，3-或心二甲胺苯基、2-，3-或氰苯 基、2-，3-或4-環戊苯基、2-，3-或4-環己苯基、2…3-或 35 200526548 4 -聯苯基、2，4 -一截本基、3’ 4 -二氟苯基、3，5 -二氟苯 基、2，4-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，％二氯苯基、3， 4 -二溴苯基、2，3 -二甲基苯基、3，4 -二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、2，3-二甲氧苯基、3，4_二甲氧苯基、3，5_ 二甲氧苯基、3，4，5 -二甲氧苯基、3 -氟·4 -甲氧苯基、4-甲基-2-甲氧苯基、6-氟-4-甲基-2·甲氧苯基、氟茚_3_基 、5-氟茚-3-基、5-甲基茚-3-基、5-甲氧茚-3_基、5-氟茚-2-基、5 -氯茚-2 -基、5 -甲基茚-2 -基、5_甲氧茚-2 -基、5-羥 茚-3-基、5-硝茚-3-基、5-環己茚-3-基、5-苯基茚-3_基、5_ φ 苯氧茚-3-基、5-苄氧茚-3-基、5-苯硫茚-3 -基、5 -羥茆_2_ 基、5 -硝茚-2-基、5 -環己基茚-2-基、5 -苯基茚_2_基、5_氟 萘-2-基、5 -親萘-2-基、5 -甲基萘-2-基、5 -甲氧萘-2-基、5· 氟萘-1-基、5-氟萘-1-基、5-甲基萘q•基、5_甲氧萘-b基 、5-羥萘-2-基、5-硝萘-2-基、5-環己萘-2-基、5_苯基萘-2_ 基、5-苯氧萘-2-基、5-苄基氧萘-2-基、苯硫基萘_2_基、 5 -羥萘-1-基、5 -硝萘-1-基、5 -環己萘-丨_基或5-苯基萘1- 基，宜爲1〜3個取代之芳基（該取代基爲選自鹵原子，低 _ 烷基、鹵低烷基、低烷氧基、低烷硫基及低脂族醯基之基 )，更宜爲1〜3個取代之芳基（該取代基爲選自鹵原子， 低烷基、鹵低烷基、低烷氧基及低脂族醯基之基），又宜 爲1〜3個取代之苯基（該取代基爲選自鹵原子，低烷基、 鹵低烷基、低烷氧基及低脂族醯基之基），更宜爲1〜3個 取代之苯基（該取代基爲選自氟原子，氯原子，甲基、三 氟甲基、甲氧及乙醯基之基），最宜爲3_氟苯基、4_氟苯 36 200526548 基、3，4-二·苯基、3，5-二氟苯基、3-氯苯基、4-、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、3-甲苯基、4-甲 3，4-二甲基苯基、3，5-二甲基苯基、3-三氟甲苯基 氟甲苯基、3，4-二三氟甲苯基、3，5-二三氟甲苯基 氧苯基、4-甲氧苯基、3，4-二甲氧苯基、3，5-二甲 、3，4，5-三甲氧苯基、3·乙醯苯基或4-乙醯苯基。 「其藥理容許鹽」乃指本發明之式（I )化合物 基等鹼性之基時與酸反應’又若有羧基等酸性基時 應，則可作成鹽，而指其鹽。 鹼性基之鹽宜氫氟酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫 等氫鹵酸鹽、硝酸鹽、過氯酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽 酸鹽；甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、乙磺酸鹽等低烷 、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽等芳磺酸鹽、乙酸鹽、 鹽、富馬酸鹽、丁二酸鹽、檸檬酸鹽、抗壞血酸鹽 酸鹽、草酸鹽、馬來酸鹽等有機酸鹽；及甘胺酸鹽 酸鹽、精胺酸鹽、鳥胺酸鹽、麩胺酸鹽、天冬胺酸 基酸鹽，最宜爲有機酸鹽（尤其富馬酸鹽、草酸鹽 酸鹽）或氫鹵酸鹽（尤其鹽酸鹽）。 酸性基之鹽宜爲鈉鹽、鉀鹽、鋰鹽等鹼金屬鹽、 鎂鹽等鹼土類金屬鹽、鋁鹽、鐵鹽等金屬鹽；銨鹽 鹽；第三辛胺鹽、二苄胺鹽、嗎鹽、葡萄糖胺鹽、 酸烷酯鹽、乙二胺鹽、N-甲基葡萄胺鹽、胍鹽、二 、三乙胺鹽、二環己胺鹽、N，N’ -二苄基乙二胺 普羅卡因鹽、普羅卡因鹽、二乙醇胺鹽、N-苄基苯 氯苯基 苯基、 、4-三 、3_甲 氧苯基 具有胺 與鹼反 碘酸鹽 等無機 磺酸鹽 蘋果酸 、酒石 、離胺 鹽等胺 或馬來 鈣鹽、 等無機 苯甘胺 乙胺鹽 鹽、氯 乙胺鹽 200526548 、哌阱鹽、四甲銨鹽、參（羥甲基）胺基甲烷鹽等有機鹽 等胺鹽；及甘胺酸鹽、離胺酸鹽、精胺酸鹽、鳥胺酸鹽、 魅胺酸鹽、天冬胺酸鹽等胺基酸鹽，更宜爲鹼金屬鹽（尤 其鈉鹽）。 本發明之式（I )化合物、其藥理容許鹽、其酯或其他 衍生物在大氣中放置或再結晶，則有吸收水分、吸附水、 成水合物之情形，此等水合物也包括在本發明之鹽。 本發明之式（I )化合物、其藥理容許鹽、其酯或其他 衍生物因分子内存在不對稱碳原子，而有光學種種異構物 。本發明化合物中，其光學異構物及光學異構物混合物均 以單一式，即式（I)表示。故本發明也包括光學異構物及 光學異構物任意比例之混合物。 本發明之式（I )化合物、其藥理容許鹽、其藥理容許 酯或其藥理上容許之其他衍生物宜爲對式-N R 1 R 2之基結 合之不對稱碳原子爲S之絶對配位之化合物。 上述「其藥理容許酯」乃因本發明之化合物（I )可作 成酯，故指其酯，此等酯可爲「羥基之酯」及「羧基之酯 」，各酯殘基乃指「反應中一般保護基」或「活體内可由 加水分解等生物學方法裂解之保護基」之酯。 「反應中一般保護基」乃指加氫分解、加水分解、電解 、光分解等化學方法裂解之保護基。 「羥基之酯」中這種「反應中一般保護基」及「活體内 可由加水分解等生物學方法裂解之保護基」與上述「經基 保護基」同意義。 38 200526548 「羧基之酯」中這種「反應中一般保護基」宜爲上述「 低烷基」；乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯 基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基 、2-乙基-2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯 基、1-甲基-1-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基 、3-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲 基-2-戊烯基、3-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯 基、4-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、1-己 烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基等低烯基 ;乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-甲基-2-丙炔基 、2-乙基-2-丙炔基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-甲基-2-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基 、2-甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、2-甲基-2-戊炔基、3-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基 、2-甲基-3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-4 -戊快基、2 -己快基、3 -己快基、4 -己快基、5 -己快基等低 炔基；上述「鹵低烷基」；2-羥乙基、2，3-二羥丙基、3-羥丙基、3，4-二羥丁基、4-羥丁基等羥基「低烷基」：乙 醯基甲基等「低脂族醯基」-「低烷基」；上述「芳烷基」 ;或上述「矽烷基」。 「活體内可由水解等生物學方法裂解之保護基」乃指在 人體内可由水解等生物學方法裂解而生成自由酸或其鹽之 保護基，是否爲這種衍生物，先在鼠及小白鼠等實驗動物静脈 39 200526548 注射後，調查動物體液，元化合物或其藥理容許鹽能否檢出來 決定。 「羧基之酯」之「活體内可由水解等生物學方法裂解之 保5蒦基」可爲且甲興乙基、1-乙氧乙基、1-甲基-1-甲氧 乙基、1-(異丙氧基）乙基、2 -甲氧乙基、2-乙氧乙基 、1 ，1_ 一甲基甲氧乙基、乙氧甲基、正丙氧甲基、 異丙氧甲基、正丁氧甲基、第三丁氧甲基等低烷氧低烷基 、2 -甲氧乙氧甲基等低烷氧化低烷氧低烷基 '苯氧甲基等 「方基」氧「低{兀基」、2 ’ 2，2-二氯乙氧甲基、雙（ 2 -氯乙氧基）甲基等鹵化低烷氧低烷基等之「烷氧烷基」 ;甲氧羰甲基等「「低烷氧基」羰基「低烷基」」；氰甲 基、2-氰乙基等「氰基「低烷基」；甲硫甲基、乙硫甲基 等「「低烷基」硫甲基」：苯硫甲基、硫甲基等「「芳 基」硫甲基」；2 -甲磺醯乙基、2-三氟甲磺醯乙基等「 鹵素取代之「低院基」磺醯基「低烷基」」；2 -苯擴醯乙 基、甲苯磺醯乙基等「「芳基」磺醯基「低烷基」」； 前述「1 -(醯氧基）「低烷基」」：上述「酞基」；上述 「芳基」；上述「低烷基」；羧甲基等「羧烷基」；或苯 基丙胺酸等「胺基酸之醯胺基形成殘基」。更宜爲低烷基 或芳烷基。 「其藥理上容許之其他衍生物」乃因本發明式（I )化 合物有胺基及/或羧基時可作成上述「藥理容許鹽」及上 述「其酯」以外之衍生物，故指其衍生物。此等衍生物可爲 如醯基等醯胺衍生物。 40 200526548 本發明之式（I )化合物之具體例可爲如下述表1記載 之化合物，但本發明之化合物不限於這些。 表中之簡稱如下。 M e :甲基 E t :乙基 P r :丙基 c P r :環丙基 i P r :異丙基Propoxyphenyl, 2-, 3- or 4-isopropoxyphenyl, 2-, 3- or 4-butoxyphenyl, 2-, 3- or 4- (1-ethylpropoxy) phenyl, 2-, 3- or 4- (2-ethylpropoxy) phenyl, 2-, 3- or 4-methylthiophenyl, 2-, 3- or ethylthiophenyl, 2-, 3- or 4-carboxyphenyl, 2_, 3- or 4-methoxycarbonylphenyl, 2_,% or ethoxycarbonylphenyl, 2-, 3- or 4-hydroxyphenyl, 2_, 3- or 4-methyl Fluorenylphenyl, 2-, 3- or 4-acetamidine, 2-, 3- or 4-aminophenyl, 3 or 4-methylaminephenyl, 2-, 3- or dimethylamine Phenyl, 2-, 3- or cyanophenyl, 2-, 3- or 4-cyclopentylphenyl, 2-, 3- or 4-cyclohexylphenyl, 2 ... 3- or 35 200526548 4 -biphenyl Radical, 2,4-dimeric radical, 3 '4-difluorophenyl, 3,5-difluorophenyl, 2,4-dichlorophenyl, 3,4-dichlorophenyl, 3,% Dichlorophenyl, 3,4-dibromophenyl, 2,3-dimethylphenyl, 3,4-dimethylphenyl, 3,5-dimethylphenyl, 2,3-dimethyl Oxyphenyl, 3,4-dimethoxyphenyl, 3,5-dimethoxyphenyl, 3,4,5-dimethoxyphenyl, 3-fluoro · 4-methoxyphenyl, 4-methyl 2-methoxyphenyl, 6-fluoro-4-methyl-2 · methoxyphenyl, Inden-3-yl, 5-fluoroinden-3-yl, 5-methylinden-3-yl, 5-methoxyinden-3-yl, 5-fluoroinden-2-yl, 5-chloroinden-2 -Yl, 5-methylinden-2-yl, 5-methoxyinden-2-yl, 5-hydroxyinden-3-yl, 5-nitroinden-3-yl, 5-cyclohexen-3-yl , 5-phenylinden-3-yl, 5-φphenoxyinden-3-yl, 5-benzyloxyinden-3-yl, 5-phenylthioinden-3-yl, 5-hydroxyfluoren-2-yl, 5 -Nitroinden-2-yl, 5-cyclohexylinden-2-yl, 5-phenylinden-2-yl, 5-fluoronaphthalen-2-yl, 5-naphthalene-2-yl, 5-methyl Naphthyl-2-yl, 5-methoxynaphthyl-2-yl, 5-fluoronaphthalene-1-yl, 5-fluoronaphthalene-1-yl, 5-methylnaphthalene q • yl, 5-methoxynaphthalene-b Base, 5-hydroxynaphthalene-2-yl, 5-nitronaphthalen-2-yl, 5-cyclohexylnaphthalene-2-yl, 5-phenylnaphthalene-2-yl, 5-phenoxynaphthalene-2-yl, 5 -Benzyloxynaphthalen-2-yl, phenylthionaphthalene-2-yl, 5-hydroxynaphthalene-1-yl, 5-nitronaphthalene-1-yl, 5-cyclohexylnaphthalene- 5-yl, or 5-benzene Naphthyl 1-yl, preferably 1 to 3 substituted aryl groups (the substituent is selected from the group consisting of a halogen atom, lower alkyl, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, and lower aliphatic fluorene Group), more preferably 1 to 3 substituted aryl groups (the substituent is selected from halogen atoms, lower alkyl, lower halogen alkyl, lower alkyl And low aliphatic fluorenyl groups), and preferably 1 to 3 substituted phenyl groups (the substituent is selected from halogen atoms, lower alkyls, halogen lower alkyls, lower alkoxy groups, and lower aliphatic fluorenes) Phenyl group), more preferably 1 to 3 substituted phenyl groups (the substituent is a group selected from the group consisting of a fluorine atom, a chlorine atom, a methyl group, a trifluoromethyl group, a methoxy group, and an acetamyl group), and most preferably 3-fluorophenyl, 4-fluorobenzene 36 200526548, 3,4-di · phenyl, 3,5-difluorophenyl, 3-chlorophenyl, 4-, 3,4-dichlorophenyl, 3,5-dichlorophenyl, 3-tolyl, 4-methyl3,4-dimethylphenyl, 3,5-dimethylphenyl, 3-trifluorotolylfluorotolyl, 3,4 -Ditrifluorotolyl, 3,5-ditrifluorotolyloxyphenyl, 4-methoxyphenyl, 3,4-dimethoxyphenyl, 3,5-dimethyl, 3,4,5- Trimethoxyphenyl, 3 · ethylaminophenyl, or 4-ethylaminophenyl. "The pharmacologically acceptable salt thereof" means a compound of the formula (I) of the present invention that reacts with an acid when it is a basic group, and when it has an acidic group such as a carboxyl group, it can be made into a salt, and refers to a salt thereof. Basic salts are preferably hydrofluoride, hydrochloride, hydrobromide, hydrogen and other hydrohalides, nitrates, perchlorates, sulfates, phosphates; mesylate, trifluoro Low alkanes such as mesylate, ethanesulfonate, aromatic sulfonates such as benzenesulfonate, p-toluenesulfonate, acetate, salt, fumarate, succinate, citrate, ascorbate Organic salts such as acid salts, oxalate salts, and maleate salts; and glycine salt, spermine salt, ornithine salt, glutamate salt, aspartate salt, most preferably Organic acid salts (especially fumarate, oxalate) or hydrohalides (especially hydrochloride). The salt of the acid group is preferably an alkali metal salt such as sodium salt, potassium salt, lithium salt, an alkaline earth metal salt such as magnesium salt, an aluminum salt, an iron salt, and other metal salts; an ammonium salt; a third octylamine salt, and a dibenzylamine salt , Salt, glucosamine salt, acid alkyl ester salt, ethylene diamine salt, N-methyl glucosamine salt, guanidine salt, di, triethylamine salt, dicyclohexylamine salt, N, N'-dibenzyl Ethylenediamine procaine salt, procaine salt, diethanolamine salt, N-benzylphenylchlorophenylphenyl, 4-tri, 3-methoxyphenyl, etc. Amines or maleic calcium salts such as malic acid, tartar, lysine salts, and other inorganic phenylglycine ethylamine salt, chloroethylamine salt 200526548, piperidine salt, tetramethylammonium salt, ginseng (hydroxymethyl) Amine salts such as amino methane salts and other organic salts; and amino salts such as glycine, lysine, spermine, ornithine, melamine, and aspartate It is an alkali metal salt (especially sodium salt). The compounds of formula (I), pharmacologically acceptable salts, esters or other derivatives thereof of the present invention are allowed to stand or recrystallize in the atmosphere, and they may absorb water, adsorb water, and form hydrates. These hydrates are also included in the present invention. Invention salt. The compounds of formula (I), their pharmacologically acceptable salts, their esters or other derivatives of the present invention have various optical isomers due to the presence of asymmetric carbon atoms in the molecule. In the compounds of the present invention, both the optical isomers and the optical isomer mixtures are represented by a single formula, that is, formula (I). Therefore, the present invention also includes optical isomers and mixtures of optical isomers in any ratio. The compound of formula (I) of the present invention, its pharmacologically acceptable salt, its pharmacologically acceptable ester or other pharmacologically acceptable derivative thereof is preferably an absolute coordination of an asymmetric carbon atom bonded to the group of formula -NR 1 R 2 with S Of compounds. The above "its pharmacologically acceptable ester" refers to the ester of the compound (I) of the present invention, which means its ester. These esters can be "hydroxy esters" and "carboxyl esters". Each ester residue means "reaction "General protective group" or "protective group in vivo which can be cleaved by biological methods such as hydrolysis". "General protective group in reaction" refers to a protective group that is decomposed by chemical methods such as hydrolysis, hydrolysis, electrolysis, and photolysis. In the "hydroxy ester", the "general protecting group in the reaction" and the "protective group that can be cleaved by biological methods such as hydrolysis in the living body" have the same meaning as the "protecting group". 38 200526548 The "general protecting group in reaction" in "ester of carboxyl group" is preferably the above-mentioned "low alkyl"; vinyl, 1-propenyl, 2-propenyl, 1-methyl-2-propenyl, 1 -Methyl-1-propenyl, 2-methyl-1-propenyl, 2-methyl-2-propenyl, 2-ethyl-2-propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl , 1-methyl-2-butenyl, 1-methyl-1-butenyl, 3-methyl-2-butenyl, 1-ethyl-2-butenyl, 3-butenyl , 1-methyl-3-butenyl, 2-methyl-3-butenyl, 1-ethyl-3-butenyl, 1-pentenyl, 2-pentenyl, 1-methyl 2-pentenyl, 2-methyl-2-pentenyl, 3-pentenyl, 1-methyl-3-pentenyl, 2-methyl-3-pentenyl, 4-pentene Base, 1-methyl-4-pentenyl, 2-methyl-4-pentenyl, 1-hexenyl, 2-hexenyl, 3-hexenyl, 4-hexenyl, 5- Lower alkenyl such as hexenyl; ethynyl, 2-propynyl, 1-methyl-2-propynyl, 2-methyl-2-propynyl, 2-ethyl-2-propynyl, 2-butynyl, 1-methyl-2-butynyl, 2-methyl-2-butynyl, 1-ethyl-2-butynyl, 3-butynyl, 1-methyl- 3-butynyl, 2-methyl-3-butynyl, 1-ethyl-3-butynyl , 2-pentynyl, 1-methyl-2-pentynyl, 2-methyl-2-pentynyl, 3-pentynyl, 1-methyl-3-pentynyl, 2-methyl -3-pentynyl, 4-pentynyl, 1-methyl-4-pentynyl, 2-methyl-4-pentyl, 2-hexyl, 3-hexyl, 4-hexyl Low alkynyl groups such as fastyl and 5-hexyl; the above-mentioned "halolower alkyl"; 2-hydroxyethyl, 2,3-dihydroxypropyl, 3-hydroxypropyl, 3,4-dihydroxybutyl Hydroxy "low alkyl" such as 4-hydroxybutyl: "low aliphatic fluorenyl" such as ethynylmethyl-"low alkyl"; the above "aralkyl"; or the above "silyl". "Protection group in vivo that can be cleaved by biological methods such as hydrolysis" refers to a protective group that can be cleaved in the human body by biological methods such as hydrolysis to form a free acid or its salt. After the intravenous injection of the experimental animal 39 200526548, it is determined whether the animal body fluids, meta compounds or pharmacologically acceptable salts can be detected. "Ester of carboxyl group", "5-methyl group in vivo that can be cleaved by biological methods such as hydrolysis" may be methyl ethyl, 1-ethoxyethyl, 1-methyl-1-methoxyethyl, 1 -(Isopropoxy) ethyl, 2-methoxyethyl, 2-ethoxyethyl, 1,1-monomethylmethoxyethyl, ethoxymethyl, n-propoxymethyl, isopropyloxymethyl Low alkoxy low alkyl such as n-butoxymethyl, tertiary butoxy methyl, and low alkoxy low alkyl alkoxy low alkyl such as 2-methoxyethoxymethyl, and phenoxymethyl, etc. Oxygen "low {pentyl", 2 '2,2-dichloroethoxymethyl, bis (2-chloroethoxy) methyl and other halogenated lower alkoxy lower alkyl and other "alkoxyalkyl"; "Lower alkoxy" carbonyl "lower alkyl" such as oxycarbonylmethyl; "cyano" lower alkyl "such as cyanomethyl and 2-cyanoethyl;" methylthiomethyl, ethylthiomethyl "and other" "Low alkyl" thiomethyl ":" aryl "thiomethyl" such as phenylthiomethyl and thiomethyl; "halogen substituted" such as 2-methanesulfonylethyl and 2-trifluoromethanesulfonylethyl "Lower alkyl" sulfonyl "lower alkyl"; 2-benzene sulfanyl ethyl, toluenesulfonyl ethyl and other "aryl" sulfonates The above-mentioned "1- (fluorenyl)" lower alkyl ": the above-mentioned" phthaloyl "; the above-mentioned" aryl "; the above-mentioned" low-alkyl ";" carboxyalkyl "such as carboxymethyl "; Or" an amino group forming residue of an amino acid "such as phenylalanine. More preferred is lower alkyl or aralkyl. "Other derivatives that are pharmacologically acceptable" refers to derivatives derived from the compounds of formula (I) of the present invention other than the "pharmacologically acceptable salts" and the "its esters" described above when they have an amine group and / or a carboxyl group. Thing. These derivatives may be amidine derivatives such as amidino. 40 200526548 Specific examples of the compound of the formula (I) of the present invention may be the compounds described in Table 1 below, but the compounds of the present invention are not limited to these. The abbreviations in the table are as follows. M e: methyl E t: ethyl Pr: propyl c Pr: cyclopropyl i Pr: isopropyl

t B u :第三丁基 M e〇：甲氧基 P h :苯基t B u: third butyl M e0: methoxy P h: phenyl

R6 R7R6 R7

(CH2)n(CH2) n

X-Y-R5 (I) NR1R2 R8 R9X-Y-R5 (I) NR1R2 R8 R9

化合物 R1 R2 R3 R4 n -X-Y-R5 R6 R7 R8 R9 1 H H H Me 0 -(CH2)4-Ph H H H H 2 H H H Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 3 H H H Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 4 H H H Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 5 H H H Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 6 H H H Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 7 H H H Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 8 H H H Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 9 H H H Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 10 H H H Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 11 H H H Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 12 H H H Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 13 H H H Me 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 14 H H H Me 0 -(CH2)4_(2,4-diMe-Ph) H H H H 15 H H H Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H H H H 16 H H H Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H H H HCompound R1 R2 R3 R4 n -XY-R5 R6 R7 R8 R9 1 HHH Me 0-(CH2) 4-Ph HHHH 2 HHH Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) HHHH 3 HHH Me 0-( CH2) 4- (4-Me-Ph) HHHH 4 HHH Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 5 HHH Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 6 HHH Me 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 7 HHH Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) HHHH 8 HHH Me 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph ) HHHH 9 HHH Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 10 HHH Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 11 HHH Me 0-(CH2) 4- (3 , 4-diMe-Ph) HHHH 12 HHH Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 13 HHH Me 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HHHH 14 HHH Me 0-(CH2) 4_ (2,4-diMe-Ph) HHHH 15 HHH Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HHHH 16 HHH Me 0-(CH2) 4- (3, 4-diMeO-Ph) HHHH

41 20052654841 200526548

17 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph H H H H 18 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H H H H 19 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H H H H 20 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H H H H 21 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H H H H 22 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H H H H 23 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H H H H 24 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H H H H 25 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H H H H 26 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 27 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4_diMe-Ph) H H H H 28 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H H H H 29 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H H H H 30 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H H H H 31 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H H H H 32 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 33 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph H H H H 34 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H H H H 35 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H H H H 36 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H H H H 37 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H H H H 38 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H H H H 39 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H H H H 40 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H H H H 41 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-CN-Ph) H H H H 42 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H H H H 43 Η Η Η Me 0 _CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H H H H 44 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H H H H 45 Η Η Η Me 0 -CO，(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H H H H 46 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) H H H H 47 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H H H H 48 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 49 Η Η Η Me 0 -CCKCH2)4-Ph H H H H 50 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 51 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 52 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 53 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 54 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 55 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4"(4-tBu-Ph) H H H H 56 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 57 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 58 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 59 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 60 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 61 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(253-diMe-Ph) H H H H 62 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H H H H 63 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4_(2,5-diMe-Ph) H H H H 64 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 65 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph H H H H 66 Η Η Η Me 0 -0_(CH2)3-(4-F-Ph) H H H H 42 20052654817 Η Η Η Me 0-(CH2) 5-Ph HHHH 18 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) HHHH 19 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Me -Ph) HHHH 20 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) HHHH 21 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) HHHH 22 Η Η Η Me 0 -(CH2) 5- (4-cPr-Ph) HHHH 23 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) HHHH 24 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CF3 -Ph) HHHH 25 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) HHHH 26 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 27 Η Η Η Me 0 -(CH2) 5- (3,4_diMe-Ph) HHHH 28 Η Η Η Me 0-(CH2) r (3,5-diMe-Ph) HHHH 29 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2, 3-diMe-Ph) HHHH 30 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) HHHH 31 Η Η Η Me 0-(CH2) r (2,5-diMe-Ph) HHHH 32 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 33 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3-Ph HHHH 34 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) HHHH 35 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HHHH 36 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et -Ph) HHHH 37 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HHHH 38 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HHHH 39 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HHHH 40 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) HHHH 41 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-CN-Ph) HHHH 42 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) HHHH 43 Η Η Η Me 0 _CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) HHHH 44 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) HHHH 45 Η Η Me 0 -CO, (CH2) 3- (2 , 3-diMe-Ph) HHHH 46 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) HHHH 47 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) r (2,5- diMe-Ph) HHHH 48 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 49 Η Η Η Me 0 -CCKCH2) 4-Ph HHHH 50 Η Η Η Me 0 -CO -(CH2) 4- (4-F-Ph) HHHH 51 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HHHH 52 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 53 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 54 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph ) HHHH 55 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4 " (4-tBu-Ph) HHHH 56 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HHHH 57 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 58 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 59 Η Η 0 Me 0 -CO- ( CH2) 4- (3, 4-diMe-Ph) HHHH 60 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 61 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (253-diMe- Ph) HHHH 62 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) HHHH 63 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4_ (2,5-diMe-Ph) HHHH 64 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 65 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3-Ph HHHH 66 Η Η Η Me 0 -0_ (CH2) 3 -(4-F-Ph) HHHH 42 200526548

67 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H H H H 68 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H H H H 69 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H H H H 70 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H H H H 71 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H H H H 72 Η Η Η Me 0 -0(CH2)3-(4-CF3-Ph) H H H H 73 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H H H H 74 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H H H H 75 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H H H H 76 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H H H H 77 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H H H H 78 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) H H H H 79 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H H H H 80 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H H H H 81 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph H H H H 82 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 83 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 84 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 85 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 86 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 87 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 88 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 89 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 90 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H H H H 91 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 92 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 93 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 94 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H H H H 95 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4_(2,5-diMe-Ph) H H H H 96 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H H H H 97 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph H H H H 98 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 99 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 100 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 101 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 102 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 103 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 104 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CFrPh) H H H H 105 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 106 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 107 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 108 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 109 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 110 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H H H H 111 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H H H H 112 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 113 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph H H H H 114 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H H H H 115 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H H H H 116 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H H H H67 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HHHH 68 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HHHH 69 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HHHH 70 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HHHH 71 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HHHH 72 Η Η Η Me 0 -0 (CH2) 3- (4-CF3-Ph) HHHH 73 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CN- Ph) HHHH 74 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) HHHH 75 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) HHHH 76 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) HHHH 77 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) HHHH 78 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) HHHH 79 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) HHHH 80 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) HHHH 81 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4-Ph HHHH 82 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4 -F-Ph) HHHH 83 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HHHH 84 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 85 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 86 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 87 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HHHH 88 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HHHH 89 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 90 Η Η Η Me 0 -0- ( CH2) 4- (4-Me0-Ph) HHHH 91 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HHHH 92 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 93 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HHHH 94 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2 , 4-diMe-Ph) HHHH 95 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4_ (2,5-diMe-Ph) HHHH 96 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4- diMe0-Ph) HHHH 97 Η Η Η Me 1-(CH2) 4-Ph HHHH 98 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) HHHH 99 Η Η Η Me 1-(CH2) 4 -(4-Me-Ph) HHHH 100 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 101 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 102 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 103 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) HHHH 104 Η Η Η Me 1-(CH2) 4 -(4-CFrPh) HHHH 105 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 106 Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 107 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HHHH 108 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 109 Η Η Η Me 1-(CH2 ) 4- (2, 3-diMe-Ph) HHHH 110 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HHHH 111 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HHHH 112 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 113 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph HHHH 114 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- ( 4-F-Ph) HHHH 115 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) HHHH 116 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) HHHH

43 20052654843 200526548

117 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H H H H 118 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H H H H 119 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H H H H 120 Η Η Η Me 1 -(CH2)5_(4-CF3-Ph) H H H H 121 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H H H H 122 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 123 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(354-diMe-Ph) H H H H 124 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H H H H 125 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe_Ph) H H H H 126 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H H H H 127 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H H H H 128 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H H H H 129 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)rPh H H H H 130 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H H H H 131 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H H H H 132 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H H H H 133 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H H H H 134 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4~cPr-Ph) H H H H 135 Η Η Η Me 1 _CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H H H H 136 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H H H H 137 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H H H H 138 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H H H H 139 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H H H H 140 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H H H H 141 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(2,3-diMe_Ph) H H H H 142 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3_(2,4-diMe-Ph) H H H H 143 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H H H H 144 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H H H H 145 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph H H H H 146 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 147 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 148 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 149 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 150 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 151 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 152 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 153 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 154 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 155 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 156 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 157 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H H H H 158 Η Η Η Me 1 -CCKCH2)4-(2,4-diMe-Ph) H H H H 159 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H H H H 160 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 161 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-Ph H H H H 162 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H H H H 163 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4_Me-Ph) H H H H 164 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-Et-Ph) H H H H 165 Η Η Η Me 1 _0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H H H H 166 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-cPr-Ph) H H H H 44 200526548117 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) HHHH 118 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) HHHH 119 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) HHHH 120 Η Η Η Me 1-(CH2) 5_ (4-CF3-Ph) HHHH 121 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) HHHH 122 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 123 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (354-diMe-Ph) HHHH 124 Η Η Η Me 1-(CH2) 5 -(3,5-diMe-Ph) HHHH 125 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe_Ph) HHHH 126 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (2,4-diMe- Ph) HHHH 127 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) HHHH 128 Η Η 1 Me 1-(CH2) r (3,4-diMeO-Ph) HHHH 129 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) rPh HHHH 130 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) HHHH 131 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me -Ph) HHHH 132 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HHHH 133 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HHHH 134 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4 ~ cPr-Ph) HHHH 135 Η Η Η Me 1 _CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HHHH 136 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) HHHH 137 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) HHHH 138 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) HHHH 139 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) HHHH 140 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) HHHH 141 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (2,3-diMe_Ph) HHHH 142 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2 ) 3_ (2,4-diMe-Ph) HHHH 143 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) HHHH 144 Η Η Me 1 -CO- (CH2) r ( 3,4-diMeO-Ph) HHHH 145 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph HHHH 146 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) HHHH 147 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HHHH 148 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 149 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 150 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 151 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- ( 4-tBu-Ph) HHHH 152 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HHHH 153 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 154 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 155 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HHHH 156 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 157 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) HHHH 158 Η Η Η Me 1 -CCKCH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HHHH 159 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HHHH 160 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 161 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3-Ph HHHH 162 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F- Ph) HHHH 163 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4_Me-Ph) HHHH 164 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-Et-Ph) HHHH 165 Η Η Η Me 1 _0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HHHH 166 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-cPr-Ph) HHHH 44 200526548

167 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(44Bu-Ph) H H H H 168 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H H H H 169 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H H H H 170 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H H H H 171 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H H H H 172 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H H H H 173 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H H H H 174 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H H H H 175 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H H H H 176 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H H H H 177 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph H H H H 178 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 179 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 180 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4"(4-Et-Ph) H H H H 181 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr_Ph) H H H H 182 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 183 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 184 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 185 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 186 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H H H H 187 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 188 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 189 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 190 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H H H H 191 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H H H H 192 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H H H H 193 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph H H H H 194 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 195 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 196 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 197 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 198 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 199 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 200 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 201 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 202 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 203 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 204 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 205 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 206 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H H H H 207 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H H H H 208 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 209 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph H H H H 210 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H H H H 211 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H H H H 212 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H H H H 213 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H H H H 214 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H H H H 215 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H H H H 216 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H H H H167 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (44Bu-Ph) HHHH 168 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) HHHH 169 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) HHHH 170 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) HHHH 171 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- ( 3,4-diMe-Ph) HHHH 172 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) HHHH 173 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (2, 3-diMe-Ph) HHHH 174 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) HHHH 175 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) r (2,5-diMe -Ph) HHHH 176 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) HHHH 177 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4-Ph HHHH 178 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) HHHH 179 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HHHH 180 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4 " (4-Et-Ph) HHHH 181 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr_Ph) HHHH 182 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph ) HHHH 183 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HHHH 184 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HHHH 185 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 186 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) HHHH 187 Η Η Me 1 -0- ( CH2) 4- (3,4- diMe-Ph) HHHH 188 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 189 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe- Ph) HHHH 190 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HHHH 191 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HHHH 192 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) HHHH 193 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph HHHH 194 Η Η Η Et 0-(CH2) 4 -(4-F-Ph) HHHH 195 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) HHHH 196 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 197 Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 198 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 199 Η Η Η Et 0-(CH2) 4 -(4-tBu-Ph) HHHH 200 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) HHHH 201 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 202 Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 203 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HHHH 204 Η Η Η Et 0-(CH2 ) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 205 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HHHH 206 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2, 4-diMe-Ph) HHHH 207 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HHHH 208 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (3,4-diM eO-Ph) HHHH 209 Η Η Η Et 0-(CH2) 5-Ph HHHH 210 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) HHHH 211 Η Η Η Et 0-(CH2) 5 -(4-Me-Ph) HHHH 212 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) HHHH 213 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) HHHH 214 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) HHHH 215 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) HHHH 216 Η Η Η Et 0-(CH2) 5 -(4-CF3-Ph) HHHH

45 20052654845 200526548

217 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H H H H 218 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 219 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H H H H 220 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H H H H 221 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H H H H 222 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H H H H 223 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H H H H 224 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 225 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-Ph H H H H 226 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H H H H 227 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H H H H 228 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H H H H 229 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H H H H 230 Η Η Η Et 0 _CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H H H H 231 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H H H H 232 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H H H H 233 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H H H H 234 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-MeO-Ph) H H H H 235 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H H H H 236 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3_(3,5-diMe-Ph) H H H H 237 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H H H H 238 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H H H H 239 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(255-diMe-Ph) H H H H 240 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,4_diMeO_Ph) H H H H 241 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph H H H H 242 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 243 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 244 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 245 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 246 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 247 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 248 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 249 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 250 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 251 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 252 Η Η Η Et 0 -CO，(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 253 Η Η Η Et 0 -CO(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 254 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H H H H 255 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H H H H 256 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 257 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph H H H H 258 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H H H H 259 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H H H H 260 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H H H H 261 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H H H H 262 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H H H H 263 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H H H H 264 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-CFrPh) H H H H 265 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) H H H H 266 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H H H H217 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) HHHH 218 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 219 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) HHHH 220 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) HHHH 221 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,3 -diMe-Ph) HHHH 222 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) HHHH 223 Η Η t Et 0-(CH2) r (2,5-diMe-Ph) HHHH 224 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 225 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3-Ph HHHH 226 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3 -(4-F-Ph) HHHH 227 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HHHH 228 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et- Ph) HHHH 229 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HHHH 230 Η Η t Et 0 _CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HHHH 231 Η Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HHHH 232 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) HHHH 233 Η Η Η Et 0 -CO- ( CH2) 3- (4-CN-Ph) HHHH 234 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-MeO-Ph) HHHH 235 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3, 4-diMe-Ph) HHHH 236 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3_ (3,5-diMe-Ph) HHHH 237 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (2,3-di Me-Ph) HHHH 238 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) HHHH 239 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (255-diMe-Ph) HHHH 240 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,4_diMeO_Ph) HHHH 241 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph HHHH 242 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- ( 4-F-Ph) HHHH 243 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HHHH 244 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 245 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 246 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 247 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HHHH 248 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HHHH 249 Η Η t Et 0 -CO- (CH2 ) 4- (4-CN-Ph) HHHH 250 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 251 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3, 4-diMe-Ph) HHHH 252 Η Η Η Et 0 -CO, (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 253 Η Η Η Et 0 -CO (CH2) 4- (2,3-diMe -Ph) HHHH 254 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) HHHH 255 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HHHH 256 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 257 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3-Ph HHHH 258 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) HHHH 259 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HHHH 260 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HHHH 261 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HHHH 262 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HHHH 263 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HHHH 264 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-CFrPh) HHHH 265 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-CN-Ph) HHHH 266 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) HHHH

46 20052654846 200526548

267 Η Η Η Et 0 _0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H H H H 268 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3?5-diMe-Ph) H H H H 269 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H H H H 270 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H H H H 271 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H H H H 272 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H H H H 273 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph H H H H 274 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 275 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 276 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 277 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 278 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 279 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 280 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CFrPh) H H H H 281 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 282 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H H H H 283 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 284 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 285 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 286 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H H H H 287 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H H H H 288 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H H H H 289 Η Η Η Et 1 •(CH2)4-Ph H H H H 290 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 291 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 292 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 293 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 294 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 295 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 296 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 297 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 298 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 299 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 300 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 301 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 302 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H H H H 303 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H H H H 304 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 305 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph H H H H 306 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H H H H 307 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H H H H 308 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(4-Et-Ph) H H H H 309 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H H H H 310 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H H H H 311 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H H H H 312 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H H H H 313 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H H H H 314 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 315 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H H H H 316 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H H H H267 Η Η Η Et 0 _0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) HHHH 268 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3? 5-diMe-Ph) HHHH 269 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) HHHH 270 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) HHHH 271 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) HHHH 272 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) HHHH 273 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4-Ph HHHH 274 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) HHHH 275 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HHHH 276 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 277 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 278 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 279 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HHHH 280 Η Η Η Et 0 -0- (CH2 ) 4- (4-CFrPh) HHHH 281 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 282 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0- Ph) HHHH 283 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HHHH 284 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 285 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HHHH 286 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HHHH 287 Η Η Et 0 -0- (CH2 ) 4- (2,5-diMe-Ph) HHHH 288 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) HHHH 289 Η Η Η Et 1 • (CH2) 4-Ph HHHH 290 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) HHHH 291 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) HHHH 292 Η Η Η Et 1-(CH2 ) 4- (4-Et-Ph) HHHH 293 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 294 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 295 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) HHHH 296 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) HHHH 297 Η Η Η Et 1-(CH2 ) 4- (4-CN-Ph) HHHH 298 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 299 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe- Ph) HHHH 300 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HHHH 301 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HHHH 302 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HHHH 303 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HHHH 304 Η Η Η Et 1-(CH2 ) 4- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 305 Η Η Η Et 1-(CH2) 5-Ph HHHH 306 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) HHHH 307 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) HHHH 308 Η Η t Et 1-(CH2) r (4-Et-Ph) HHHH 309 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) HHHH 310 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) HHHH 311 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) HHHH 312 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) HHHH 313 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) HHHH 314 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HHHH 315 Η Η t Et 1-(CH2) r (3,4-diMe-Ph) HHHH 316 Η Η Et 1-(CH2) r (3,5-diMe-Ph) HHHH

47 20052654847 200526548

317 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H H H H 318 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H H H H 319 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H H H H 320 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 321 Η Η Η Et 1 •CO-(CH2)3-Ph H H H H 322 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H H H H 323 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H H H H 324 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H H H H 325 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H H H H 326 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H H H H 327 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H H H H 328 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-CF3-Ph) H H H H 329 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H H H H 330 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-MeO-Ph) H H H H 331 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H H H H 332 Η Η Η Et 1 -CO(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H H H H 333 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H H H H 334 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H H H H 335 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) H H H H 336 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(354-diMeO-Ph) H H H H 337 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph H H H H 338 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 339 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 340 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 341 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 342 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 343 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 344 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 345 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 346 Η Η Η Et 1 •CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H H H H 347 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 348 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 349 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 350 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H H H H 351 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,5_diMe-Ph) H H H H 352 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H H H H 353 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph H H H H 354 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H H H H 355 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H H H H 356 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H H H H 357 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H H H H 358 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H H H H 359 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H H H H 360 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CFrPh) H H H H 361 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H H H H 362 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H H H H 363 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H H H H 364 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H H H H 365 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H H H H 366 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H H H H -48 - 200526548317 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) HHHH 318 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) HHHH 319 Η Η Η Et 1 -(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) HHHH 320 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 321 Η Η t Et 1 • CO- (CH2) 3-Ph HHHH 322 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) HHHH 323 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HHHH 324 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HHHH 325 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HHHH 326 Η Η t Et 1 -CO -(CH2) 3- (4-cPr-Ph) HHHH 327 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HHHH 328 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) r ( 4-CF3-Ph) HHHH 329 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) HHHH 330 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (4-MeO-Ph) HHHH 331 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) HHHH 332 Η Η Η Et 1 -CO (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) HHHH 333 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) HHHH 334 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) HHHH 335 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) HHHH 336 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (354-diMeO-Ph) HHHH 337 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph HHHH 338 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) HHHH 339 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4- Me-Ph) HHHH 340 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 341 Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 342 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 343 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HHHH 344 Η Η Η Et 1- CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HHHH 345 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 346 Η Η Η Et 1 • CO- (CH2) 4 -(4-MeO-Ph) HHHH 347 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HHHH 348 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3, 5-diMe-Ph) HHHH 349 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HHHH 350 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,4- diMe-Ph) HHHH 351 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,5_diMe-Ph) HHHH 352 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) HHHH 353 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3-Ph HHHH 354 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) HHHH 355 Η Η Η Et 1 -0- (CH2 ) 3- (4-Me-Ph) HHHH 356 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HHHH 357 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4- iPr-Ph) HH HH 358 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HHHH 359 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HHHH 360 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CFrPh) HHHH 361 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) HHHH 362 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3 -(4-Me0-Ph) HHHH 363 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) HHHH 364 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3,5 -diMe-Ph) HHHH 365 Η Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) HHHH 366 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe -Ph) HHHH -48-200526548

367 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3，(2,5，diMe-Ph) H H H H 368 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H H H H 369 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H H H H 370 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H H H H 371 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H H H H 372 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H H H H 373 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H H H H 374 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H H H H 375 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H H H H 376 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H H H H 377 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H H H H 378 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H H H H 379 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H H H H 380 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H H H H 381 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H H H H 382 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H H H H 383 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) H H H H 384 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H H H H 385 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph Me H H H 386 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H 387 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H 388 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 389 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H 390 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 391 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 392 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CFrPh) Me H H H 393 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN - Ph) Me H H H 394 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 395 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 396 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 397 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(253-diMe-Ph) Me H H H 398 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 399 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 400 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 401 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph Me H H H 402 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(4-F-Ph) Me H H H 403 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) Me H H H 404 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) Me H H H 405 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Me H H H 406 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Me H H H 407 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Me H H H 408 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Me H H H 409 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(4-CN-Ph) Me H H H 410 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 411 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 412 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(355-diMe-Ph) Me H H H 413 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,3-diMe-Ph) Me H H H 414 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,4-diMe_Ph) Me H H H 415 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 416 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H367 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3, (2,5, diMe-Ph) HHHH 368 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) HHHH 369 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph HHHH 370 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) HHHH 371 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- ( 4-Me-Ph) HHHH 372 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HHHH 373 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HHHH 374 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HHHH 375 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HHHH 376 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HHHH 377 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HHHH 378 Η Η t Et 1 -0- (CH2 ) 4- (4-Me0-Ph) HHHH 379 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HHHH 380 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- ( 3,5-diMe-Ph) HHHH 381 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HHHH 382 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (254- diMe-Ph) HHHH 383 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) HHHH 384 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0- Ph) HHHH 385 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph Me HHH 386 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH 387 Η Η Η Me 0-(CH2) 4 -(4-Me-Ph) Me HHH 388 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) Me HHH 389 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me HHH 390 Η Η Η Me 0 -(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 391 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH 392 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4 -CFrPh) Me HHH 393 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 394 Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 395 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 396 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 397 Η Η Η Me 0- (CH2) 4- (253-diMe-Ph) Me HHH 398 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 399 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- ( 2,5-diMe-Ph) Me HHH 400 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH 401 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5-Ph Me HHH 402 Η Η Η Me 0-(CH2) r (4-F-Ph) Me HHH 403 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Me HHH 404 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5 -(4-Et-Ph) Me HHH 405 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) Me HHH 406 Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Me HHH 407 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) Me HHH 408 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Me HHH 409 Η Η Η Me 0-(CH2) r (4-CN-Ph) Me HHH 410 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 411 Η Η Η Me 0-(CH2 ) 5- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 412 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (355-diMe-Ph) Me HHH 413 Η Η Η Me 0-(CH2) r (2,3 -diMe-Ph) Me HHH 414 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,4-diMe_Ph) Me HHH 415 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 416 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH

49 20052654849 200526548

417 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph Me H H H 418 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H H H 419 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H H H 420 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H H H 421 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H H H 422 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H H H 423 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H H H 424 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H H H 425 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H H H 426 Η Η Η Me 0 -CO(CH2)3-(4-MeO-Ph) Me H H H 427 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 428 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3?5-diMe-Ph) Me H H H 429 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 430 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 431 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 432 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 433 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph Me H H H 434 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H 435 Η Η Η Me 0 -CO_(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H 436 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 437 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H 438 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 439 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 440 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H 441 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 442 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 443 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 444 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 445 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 446 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4_(2,4-diMe-Ph) Me H H H 447 Η Η Η Me 0 ，CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 448 Η Η Η Me 0 •CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 449 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph Me H H H 450 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H H H 451 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H H H 452 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H H H 453 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H H H 454 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H H H 455 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H H H 456 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-CF3-Ph) Me H H H 457 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) Me H H H 458 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Me H H H 459 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(354-diMe-Ph) Me H H H 460 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Me H H H 461 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 462 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,4，diMe-Ph) Me H H H 463 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 464 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3_(3,4-diMe0-Ph) Me H H H 465 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph Me H H H 466 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H417 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3-Ph Me HHH 418 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me HHH 419 Η Η Η Me 0 -CO- ( CH2) 3- (4-Me-Ph) Me HHH 420 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me HHH 421 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me HHH 422 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me HHH 423 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu -Ph) Me HHH 424 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me HHH 425 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Me HHH 426 Η Η Η Me 0 -CO (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Me HHH 427 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 428 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3? 5-diMe-Ph) Me HHH 429 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Me HHH 430 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 431 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 432 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) Me HHH 433 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4-Ph Me HHH 434 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2 ) 4- (4-F-Ph) Me HHH 435 Η Η Η Me 0 -CO_ (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me HHH 436 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4 -Et-Ph) Me HHH 437 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me HHH 438 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 439 Η Η Η Me 0- CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH 440 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me HHH 441 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2 ) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 442 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 443 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- ( 3,4-diMe-Ph) Me HHH 444 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 445 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- ( 2,3-diMe-Ph) Me HHH 446 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4_ (2,4-diMe-Ph) Me HHH 447 Η Η Η Me 0 ， CO- (CH2) 4- (2 , 5-diMe-Ph) Me HHH 448 Η Η Η Me 0 • CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH 449 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3-Ph Me HHH 450 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me HHH 451 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me HHH 452 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me HHH 453 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me HHH 454 Η Η Η Me 0- 0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me HHH 455 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Me HHH 456 Η Η Me 0 -0- (CH2 ) r (4-CF3-Ph) Me HHH 457 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-CN-Ph) Me HHH 458 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Me HHH 459 Η Η Η Me 0- 0- (CH2) 3- (354-diMe-Ph) Me HHH 460 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) Me HHH 461 Η Η 0 Me 0 -0- ( CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Me HHH 462 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2,4, diMe-Ph) Me HHH 463 Η Η Me 0 -0- ( CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 464 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3_ (3,4-diMe0-Ph) Me HHH 465 Η Η Η Me 0 -0- (CH2 ) 4-Ph Me HHH 466 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH

50 20052654850 200526548

467 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H 468 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 469 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H 470 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 471 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 472 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H 473 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 474 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Me H H H 475 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 476 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 477 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 478 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 479 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 480 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) Me H H H 481 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph Me H H H 482 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H 483 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H 484 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 485 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H 486 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 487 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 488 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H 489 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 490 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 491 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 492 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(355-diMe-Ph) Me H H H 493 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe_Ph) Me H H H 494 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 495 Η Η Η Me 1 •(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 496 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 497 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph Me H H H 498 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) Me H H H 499 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4>Me-Ph) Me H H H 500 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) Me H H H 501 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Me H H H 502 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Me H H H 503 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Me H H H 504 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Me H H H 505 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(4-CN-Ph) Me H H H 506 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 507 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 508 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 509 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(253-diMe-Ph) Me H H H 510 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 511 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 512 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3?4-diMeO-Ph) Me H H H 513 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-Ph Me H H H 514 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H H H 515 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H H H 516 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H H H 51 200526548467 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me HHH 468 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me HHH 469 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me HHH 470 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 471 Η Η Η Me 0 -0 -(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH 472 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me HHH 473 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 474 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) Me HHH 475 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3 , 4-diMe-Ph) Me HHH 476 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 477 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2 , 3-diMe-Ph) Me HHH 478 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 479 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2 , 5-diMe-Ph) Me HHH 480 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (354-diMe0-Ph) Me HHH 481 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4-Ph Me HHH 482 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH 483 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) Me HHH 484 Η Η Η Me 1-(CH2) 4 -(4-Et-Ph) Me HHH 485 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me HHH 486 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 487 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4 -tBu-Ph) Me HHH 488 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me HHH 489 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 490 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 491 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 492 Η Η Η Me 1- (CH2) 4- (355-diMe-Ph) Me HHH 493 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,3-diMe_Ph) Me HHH 494 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2, 4-diMe-Ph) Me HHH 495 Η Η Η Me 1 • (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 496 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO- Ph) Me HHH 497 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph Me HHH 498 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) Me HHH 499 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4 > Me-Ph) Me HHH 500 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) Me HHH 501 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph ) Me HHH 502 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Me HHH 503 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) Me HHH 504 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Me HHH 505 Η Η Η Me 1-(CH2) r (4-CN-Ph) Me HHH 506 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4 -MeO-Ph) Me HHH 507 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 508 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (3, 5-diMe-Ph) Me HHH 509 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (253-diMe-Ph) Me HHH 510 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 511 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 512 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (3? 4-diMeO-Ph) Me HHH 513 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3-Ph Me HHH 514 Η Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me HHH 515 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me HHH 516 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me HHH 51 200526548

Tr-tTr-tTh-Tr-TFTrTr-Tr-tTrtTrTrtTrTr-TTTrTrtttTrTrTrxh-tFTrttTrTr-TrTrFtTrTrTrTrTrtTrtTrpTr 78901234567890123456789012345678901234567890123456 11122222222223333333333444444444455555555556666666 55555555555555555555555555555555555555555555555555Tr-tTr-tTh-Tr-TFTrTr-Tr-tTrtTrTrtTrTr-TTTrTrtttTrTrTrxh-tFTrttTrTr-TrTrFtTrTrTrTrTrtTrtTrpTr 78901234567890123456789012345678901234567890123456 11122222222223333333333444444444455555555556666666 55555555555555555555555555555555555555555555555555

Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4-CN-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)3-Ph Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4>F-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-Et-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-tBu-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0(CH2)r(4-CF3-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMeOPh) Me H H H Η Η Me 1 _0-(CH2)4-Ph Me H H H Η Η Me 1 -0(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 52 200526548Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- ( CH2) 3- (4-tBu-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (4-CN- Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- ( CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4 -(4-iPr-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO -(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO -(CH2) 4- (254-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 3-Ph Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4 &F; P-) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-Et-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-tBu-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0 (CH2) r (4-CF3-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-CN-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 3 -(4-Me0-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe- Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMeOPh) Me HHH Η Η Me 1 _0- (CH2 ) 4-Ph Me HHH Η Η Me 1 -0 (CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me HHH Η Η Me 1 -0 -(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 52 200526548

567 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 568 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H 569 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 570 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Me H H H 571 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 572 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) Me H H H 573 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 574 Η Η Η Me 1 -0-(CH2M2,4-diMe-Ph) Me H H H 575 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Pli) Me H H H 576 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) Me H H H 577 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph Me H H H 578 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H 579 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H 580 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 581 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr_Ph) Me H H H 582 Η Η Η Et 0 -(CH2)4"(4-cPr-Ph) Me H H H 583 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 584 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H 585 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 586 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 587 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 588 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 589 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 590 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 591 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 592 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 593 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph Me H H H 594 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F_Ph) Me H H H 595 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) Me H H H 596 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) Me H H H 597 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Me H H H 598 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Me H H H 599 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Me H H H 600 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(4-CF3-Ph) Me H H H 601 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(4-CN-Ph) Me H H H 602 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 603 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 604 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 605 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 606 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 607 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(2,5_diMe-Ph) Me H H H 608 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 609 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)rPh Me H H H 610 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H H H 611 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H H H 612 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-Et-Ph) Me H H H 613 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H H H 614 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H H H 615 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H H H 616 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CFrPh) Me H H H567 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH 568 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me HHH 569 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 570 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) Me HHH 571 Η Η Me 1 -0 -(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 572 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) Me HHH 573 Η Η 1 Me 1 -0 -(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me HHH 574 Η Η Η Me 1 -0- (CH2M2,4-diMe-Ph) Me HHH 575 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4 -(2,5-diMe-Pli) Me HHH 576 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (354-diMe0-Ph) Me HHH 577 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph Me HHH 578 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH 579 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) Me HHH 580 Η Η Η Et 0-( CH2) 4- (4-Et-Ph) Me HHH 581 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr_Ph) Me HHH 582 Η Η Η Et 0-(CH2) 4 " (4-cPr-Ph ) Me HHH 583 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH 584 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me HHH 585 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 586 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 587 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- ( 3,4-d iMe-Ph) Me HHH 588 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 589 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me HHH 590 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 591 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 592 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH 593 Η Η t Et 0-(CH2) 5-Ph Me HHH 594 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4 -F_Ph) Me HHH 595 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Me HHH 596 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) Me HHH 597 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) Me HHH 598 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Me HHH 599 Η Η Η Et 0-(CH2) 5 -(4-tBu-Ph) Me HHH 600 Η Η Η Et 0-(CH2) r (4-CF3-Ph) Me HHH 601 Η Η Η Et 0-(CH2) r (4-CN-Ph) Me HHH 602 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 603 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 604 Η Η Η Et 0 -(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 605 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) Me HHH 606 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 607 Η Η Η Et 0-(CH2) r (2,5_diMe-Ph) Me HHH 608 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- ( 3,4-diMeO-Ph) Me HHH 609 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) rPh Me HHH 610 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me HHH 611 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me HHH 612 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-Et-Ph) Me HHH 613 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me HHH 614 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me HHH 615 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2 ) 3- (4-tBu-Ph) Me HHH 616 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CFrPh) Me HHH

53 20052654853 200526548

617 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H H H 618 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Me H H H 619 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Me H H H 620 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Me H H H 621 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) Me H H H 622 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) Me H H H 623 Η Η Η Et 0 -CCKCH2)r(2,5-diMe-Ph) Me H H H 624 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 625 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph Me H H H 626 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H 627 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4_Me-Ph) Me H H H 628 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 629 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H 630 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 631 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 632 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H 633 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 634 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 635 Η Η Η Et 0 -CO，(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 636 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 637 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 638 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 639 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 640 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 641 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph Me H H H 642 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H H H 643 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H H H 644 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3_(4-Et-Ph) Me H H H 645 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H H H 646 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H H H 647 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H H H 648 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H H H 649 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) Me H H H 650 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Me H H H 651 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe_Ph) Me H H H 652 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 653 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,3_diMe-Ph) Me H H H 654 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(254-diMe-Ph) Me H H H 655 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 656 Η Η Η Et 0 •0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) Me H H H 657 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph Me H H H 658 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H 659 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H 660 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 661 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H 662 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 663 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 664 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CFrPh) Me H H H 665 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 666 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Me H H H617 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Me HHH 618 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Me HHH 619 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Me HHH 620 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) Me HHH 621 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) Me HHH 622 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) Me HHH 623 Η Η Η Et 0- CCKCH2) r (2,5-diMe-Ph) Me HHH 624 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH 625 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2 ) 4-Ph Me HHH 626 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH 627 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4_Me-Ph) Me HHH 628 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me HHH 629 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me HHH 630 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 631 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH 632 Η Η Η Et 0 -CO -(CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me HHH 633 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 634 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 635 Η Η Η Et 0 -CO, (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 636 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 637 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me HHH 638 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 639 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 640 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH 641 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3-Ph Me HHH 642 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me HHH 643 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me HHH 644 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3_ (4-Et-Ph) Me HHH 645 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me HHH 646 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me HHH 647 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu -Ph) Me HHH 648 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me HHH 649 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-CN-Ph) Me HHH 650 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Me HHH 651 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe_Ph) Me HHH 652 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 653 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,3_diMe-Ph) Me HHH 654 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) Me HHH 655 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 656 Η Η Η Et 0 • 0 -(CH2) r (3,4-diMe0-Ph) Me HHH 657 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4-Ph Me HHH 658 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH 659 Η Η Η Et 0 -0 -(CH2) 4- (4-Me-Ph) Me HHH 660 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me HHH 661 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me HHH 662 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 663 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4 -tBu-Ph) Me HHH 664 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CFrPh) Me HHH 665 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 666 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) Me HHH

54 20052654854 200526548

667 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 668 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) Me H H H 669 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 670 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 671 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 672 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) Me H H H 673 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-Ph Me H H H 674 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H 675 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H 676 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 677 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4_iPr-Ph) Me H H H 678 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 679 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 680 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H 681 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 682 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 683 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4_diMe-Ph) Me H H H 684 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 685 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 686 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 687 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 688 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 689 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph Me H H H 690 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) Me H H H 691 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) Me H H H 692 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) Me H H H 693 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Me H H H 694 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Me H H H 695 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Me H H H 696 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Me H H H 697 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) Me H H H 698 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 699 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 700 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 701 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 702 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 703 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 704 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 705 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)rPh Me H H H 706 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H H H 707 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H H H 708 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H H H 709 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H H H 710 Η Η Η Et 1 -CO(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H H H 711 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3>(4-tBu-Ph) Me H H H 712 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CFrPh) Me H H H 713 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H H H 714 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Me H H H 715 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Me H H H 716 Η Η Η Et 1 - CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Me H H H 55 200526548667 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 668 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) Me HHH 669 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me HHH 670 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 671 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 672 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) Me HHH 673 Η Η Η Et 1-(CH2) 4-Ph Me HHH 674 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH 675 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4 -Me-Ph) Me HHH 676 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) Me HHH 677 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4_iPr-Ph) Me HHH 678 Η Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 679 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH 680 Η Η Η Et 1-(CH2) 4 -(4-CF3-Ph) Me HHH 681 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 682 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 683 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4_diMe-Ph) Me HHH 684 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 685 Η Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me HHH 686 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 687 Η Η Η Et 1-( CH2) 4- (2,5 -diMe-Ph) Me HHH 688 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH 689 Η Η t Et 1-(CH2) 5-Ph Me HHH 690 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) Me HHH 691 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Me HHH 692 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- ( 4-Et-Ph) Me HHH 693 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) Me HHH 694 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Me HHH 695 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) Me HHH 696 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Me HHH 697 Η Η Η Et 1-( CH2) 5- (4-CN-Ph) Me HHH 698 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 699 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4 -diMe-Ph) Me HHH 700 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 701 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph ) Me HHH 702 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 703 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 704 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) Me HHH 705 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) rPh Me HHH 706 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3 -(4-F-Ph) Me HHH 707 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me HHH 708 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4- E t-Ph) Me HHH 709 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me HHH 710 Η Η Η Et 1 -CO (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me HHH 711 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3 > (4-tBu-Ph) Me HHH 712 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CFrPh) Me HHH 713 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Me HHH 714 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Me HHH 715 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Me HHH 716 Η Η Η Et 1-CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) Me HHH 55 200526548

717 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2?3-diMe-Ph) Me H H H 718 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) Me H H H 719 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,5_diMe_Ph) Me H H H 720 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 721 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph Me H H H 722 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H 723 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H 724 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 725 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H 726 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 727 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 728 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H 729 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 730 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H H H 731 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 732 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 733 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H H H 734 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 735 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(255-diMe-Ph) Me H H H 736 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H H H 737 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph Me H H H 738 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H H H 739 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H H H 740 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H H H 741 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-iPr-Ph) Me H H H 742 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H H H 743 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H H H 744 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H H H 745 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H H H 746 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Me H H H 747 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 748 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(355-diMe-Ph) Me H H H 749 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) Me H H H 750 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 751 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) Me H H H 752 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) Me H H H 753 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph Me H H H 754 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H H H 755 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H H H 756 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H H H 757 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H H H 758 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H H H 759 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H H H 760 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H H H 761 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H H H 762 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Me H H H 763 Η Η Η Et 1 •0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H H H 764 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H H H 765 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(253-diMe-Ph) Me H H H 766 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H H H 56 200526548717 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2? 3-diMe-Ph) Me HHH 718 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) Me HHH 719 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,5_diMe_Ph) Me HHH 720 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) Me HHH 721 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph Me HHH 722 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH 723 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4 -Me-Ph) Me HHH 724 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me HHH 725 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph ) Me HHH 726 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 727 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH 728 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me HHH 729 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 730 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me HHH 731 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me HHH 732 Η Η Η Et 1- CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 733 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me HHH 734 Η Η Η Et 1- CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 735 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (255-diMe-Ph) Me HHH 736 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diM eO-Ph) Me HHH 737 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3-Ph Me HHH 738 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me HHH 739 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me HHH 740 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me HHH 741 Η Η Η Et 1 -0 -(CH2) r (4-iPr-Ph) Me HHH 742 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me HHH 743 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3 -(4-tBu-Ph) Me HHH 744 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me HHH 745 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4- CN-Ph) Me HHH 746 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Me HHH 747 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe- Ph) Me HHH 748 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) Me HHH 749 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) Me HHH 750 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 751 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) Me HHH 752 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) Me HHH 753 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph Me HHH 754 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me HHH 755 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me HHH 756 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4 -(4-Et-Ph) Me HHH 757 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me HHH 758 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me HHH 759 Η Η Η Et 1 -0 -(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me HHH 760 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me HHH 761 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me HHH 762 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) Me HHH 763 Η Η Η Et 1 • 0- (CH2) 4- (3 , 4-diMe-Ph) Me HHH 764 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me HHH 765 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (253 -diMe-Ph) Me HHH 766 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me HHH 56 200526548

767 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H H H 768 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) Me H H H 769 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph H Me H H 770 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 771 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 772 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 773 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 774 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 775 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 776 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 777 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 778 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 779 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 780 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 781 Η Η Η Me 0 •(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 782 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 783 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 784 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 785 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph H Me H H 786 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H Me H H 787 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Me H H 788 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Me H H 789 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H Me H H 790 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H Me H H 791 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H Me H H 792 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H Me H H 793 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H Me H H 794 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 795 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 796 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H Me H H 797 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 798 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 799 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,5_diMe-Ph) H Me H H 800 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 801 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph H Me H H 802 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H H 803 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H H 804 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H H 805 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H H 806 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H H 807 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H H 808 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-CF3-Ph) H Me H H 809 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H H 810 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H Me H H 811 Η Η Η Me 0 •CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 812 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(3,5-diMe，Ph) H Me H H 813 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 814 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) H Me H H 815 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 816 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 57 200526548767 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me HHH 768 Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) Me HHH 769 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph H Me HH 770 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H Me HH 771 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me HH 772 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 773 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph ) H Me HH 774 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 775 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 776 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 777 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me HH 778 Η Η Me 0-( CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 779 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 780 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 781 Η Η Η Me 0 • (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 782 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (2 , 4-diMe-Ph) H Me HH 783 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 784 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (3,4 -diMeO-Ph) H Me HH 785 Η Η Η Me 0-(CH2) 5-Ph H Me HH 786 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H Me HH 787 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H Me HH 788 Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H Me HH 789 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H Me HH 790 Η Η Η Me 0-( CH2) 5- (4-cPr-Ph) H Me HH 791 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H Me HH 792 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4 -CF3-Ph) H Me HH 793 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H Me HH 794 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 795 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 796 Η Η Η Me 0-(CH2) r (3,5-diMe-Ph) H Me HH 797 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 798 Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 799 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,5_diMe-Ph) H Me HH 800 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 801 Η Η Η Me 0- CO- (CH2) 3-Ph H Me HH 802 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me HH 803 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- ( 4-Me-Ph) H Me HH 804 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me HH 805 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4- iPr-Ph) H Me HH 806 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me HH 807 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu- Ph) H Me HH 808 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-CF3-Ph) H Me HH 809 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me HH 810 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H Me HH 811 Η Η Η Me 0 • CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 812 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (3,5-diMe, Ph) H Me HH 813 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 814 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) H Me HH 815 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 816 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph ) H Me HH 57 200526548

817 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph H Me H H 818 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 819 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 820 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 821 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 822 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 823 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 824 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 825 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 826 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 827 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 828 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 829 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 830 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 831 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 832 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 833 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph H Me H H 834 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H H 835 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H H 836 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H H 837 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H H 838 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H H 839 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H H 840 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H Me H H 841 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H H 842 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H Me H H 843 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 844 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H Me H H 845 Η Η Η Me 0 -0，(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H H 846 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 847 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 848 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H Me H H 849 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph H Me H H 850 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 851 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 852 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 853 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 854 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 855 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 856 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 857 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 858 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Me H H 859 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe_Ph) H Me H H 860 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4_(3,5-diMe-Ph) H Me H H 861 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 862 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 863 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 864 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMeOPh) H Me H H 865 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph H Me H H 866 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H817 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4-Ph H Me HH 818 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me HH 819 Η Η Η Me 0 -CO -(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me HH 820 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 821 Η Η Η Me 0 -CO- ( CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me HH 822 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 823 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 824 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 825 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me HH 826 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 827 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3 , 4-diMe-Ph) H Me HH 828 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 829 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 830 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 831 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 832 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 833 Η Η 0 Me 0 -0- ( CH2) 3-Ph H Me HH 834 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me HH 835 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me -Ph) H Me HH 836 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me HH 837 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me HH 838 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me HH 839 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me HH 840 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H Me HH 841 Η Η 0 Me 0- 0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me HH 842 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H Me HH 843 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 844 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H Me HH 845 Η Η 0 Me 0 -0 ， (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Me HH 846 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 847 Η Η Η Me 0- 0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 848 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) H Me HH 849 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4-Ph H Me HH 850 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me HH 851 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4 -(4-Me-Ph) H Me HH 852 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 853 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- ( 4-iPr-Ph) H Me HH 854 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 855 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4- tBu-Ph) H Me HH 856 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 857 Η Η Η Me 0 -0- (CH 2) 4- (4-CN-Ph) H Me HH 858 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H Me HH 859 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe_Ph) H Me HH 860 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4_ (3,5-diMe-Ph) H Me HH 861 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4 -(2,3-diMe-Ph) H Me HH 862 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 863 Η Η Η Me 0 -0- (CH2 ) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 864 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMeOPh) H Me HH 865 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4 -Ph H Me HH 866 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) H Me HH

58 20052654858 200526548

867 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 868 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 869 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 870 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 871 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 872 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 873 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 874 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 875 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 876 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 877 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 878 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 879 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 880 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 881 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph H Me H H 882 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H Me H H 883 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Me H H 884 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Me H H 885 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H Me H H 886 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H Me H H 887 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H Me H H 888 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H Me H H 889 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H Me H H 890 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 891 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 892 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 893 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 894 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 895 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 896 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 897 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)rPh H Me H H 898 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H H 899 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H H 900 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H H 901 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H H 902 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4-cPr-Ph) H Me H H 903 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H H 904 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H Me H H 905 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H H 906 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H Me H H 907 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H Me H H 908 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H Me H H 909 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 910 Η Η Η Me 1 - CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 911 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 912 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 913 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph H Me H H 914 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 915 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 916 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H867 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me HH 868 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 869 Η Η Η Me 1 -(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me HH 870 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 871 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 872 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 873 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph ) H Me HH 874 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 875 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 876 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 877 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 878 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 879 Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 880 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 881 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph H Me HH 882 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4 -F-Ph) H Me HH 883 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H Me HH 884 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H Me HH 885 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H Me HH 886 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H Me HH 887 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H Me HH 888 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H Me HH 889 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H Me HH 890 Η Η Η Me 1-(CH2 ) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 891 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 892 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- ( 3,5-diMe-Ph) H Me HH 893 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 894 Η Η Me 1-(CH2) 5- (2, 4-diMe-Ph) H Me HH 895 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 896 Η Η 1 Me 1-(CH2) r (3,4-diMeO -Ph) H Me HH 897 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) rPh H Me HH 898 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me HH 899 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H Me HH 900 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me HH 901 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me HH 902 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (4-cPr-Ph) H Me HH 903 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me HH 904 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H Me HH 905 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2 ) 3- (4-CN-Ph) H Me HH 906 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H Me HH 907 Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H Me HH 908 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,5 -diMe-Ph) H Me HH 909 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 910 Η Η 1 Me 1-CO- (CH2) 3- (2 , 4-diMe-Ph) H Me HH 911 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 912 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 913 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph H Me HH 914 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph ) H Me HH 915 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me HH 916 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH

59 20052654859 200526548

917 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 918 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 919 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 920 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 921 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 922 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 923 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 924 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H Me H H 925 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 926 Η Η Η Me 1 -CO_(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 927 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5，diMe-Ph) H Me H H 928 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 929 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-Ph H Me H H 930 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H H 931 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H H 932 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H H 933 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H H 934 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H H 935 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H H 936 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-CF3-Ph) H Me H H 937 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H H 938 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-Me0-Ph) H Me H H 939 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H Me H H 940 Η Η Η Me 1 •0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H Me H H 941 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H H 942 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H Me H H 943 Η Η Η Me 1 -0_(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H Me H H 944 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H Me H H 945 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph H Me H H 946 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 947 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 948 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 949 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 950 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 951 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 952 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 953 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 954 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Me H H 955 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4，diMe-Ph) H Me H H 956 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 957 Η Η Η Me 1 -CKCH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 958 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 959 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 960 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H Me H H 961 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph H Me H H 962 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 963 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 964 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 965 Η Η Η Et 0 -(CH2)4_(4-iPr-Ph) H Me H H 966 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H917 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me HH 918 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 919 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 920 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 921 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me HH 922 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 923 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 924 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) H Me HH 925 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 926 Η Η 1 Me 1 -CO_ (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 927 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5, diMe-Ph) H Me HH 928 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 929 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3-Ph H Me HH 930 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me HH 931 Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H Me HH 932 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me HH 933 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2 ) 3- (4-iPr-Ph) H Me HH 934 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me HH 935 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3 -(4-tBu-Ph) H Me HH 936 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-CF3-Ph) H Me HH 9 37 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me HH 938 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-Me0-Ph) H Me HH 939 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H Me HH 940 Η Η 1 Me 1 • 0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H Me HH 941 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Me HH 942 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H Me HH 943 Η Η Η Me 1 -0_ (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H Me HH 944 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) H Me HH 945 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph H Me HH 946 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me HH 947 Η Η Η Me 1 -0- (CH2 ) 4- (4-Me-Ph) H Me HH 948 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 949 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4 -(4-iPr-Ph) H Me HH 950 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 951 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- ( 4-tBu-Ph) H Me HH 952 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 953 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4- CN-Ph) H Me HH 954 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H Me HH 955 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4, diMe-Ph) H Me HH 956 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 957 Η Η Η Me 1 -CKCH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 958 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 959 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 960 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H Me HH 961 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph H Me HH 962 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H Me HH 963 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4- Me-Ph) H Me HH 964 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 965 Η Η Η Et 0-(CH2) 4_ (4-iPr-Ph) H Me HH 966 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH

60 20052654860 200526548

967 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 968 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 969 Η Η Η Et 0 _(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 970 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 971 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 972 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 973 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 974 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 975 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 976 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 977 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph H Me H H 978 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H Me H H 979 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Me H H 980 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Me H H 981 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H Me H H 982 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H Me H H 983 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu，Ph) H Me H H 984 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H Me H H 985 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H Me H H 986 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 987 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 988 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 989 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 990 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 991 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 992 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 993 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-Ph H Me H H 994 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H H 995 Η Η Η Et 0 >CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H H 996 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H H 997 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H H 998 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H H 999 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H H 1000 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CFrPh) H Me H H 1001 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-CN-Ph) H Me H H 1002 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H Me H H 1003 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 1004 Η Η Η Et 0 •CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 1005 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 1006 Η Η Η Et 0 •CO_(CH2)r(2,4，diMe-Ph) H Me H H 1007 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(255-diMe-Ph) H Me H H 1008 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 1009 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph H Me H H 1010 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4_(4-F-Ph) H Me H H 1011 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 1012 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 1013 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 1014 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 1015 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 1016 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CFrPh) H Me H H967 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 968 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 969 Η Η Η Et 0 _ (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me HH 970 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 971 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 972 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 973 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (2 , 3-diMe-Ph) H Me HH 974 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 975 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,5 -diMe-Ph) H Me HH 976 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 977 Η Η t Et 0-(CH2) 5-Ph H Me HH 978 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H Me HH 979 Η Η t t Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H Me HH 980 Η Η Η Et 0-( CH2) 5- (4-Et-Ph) H Me HH 981 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H Me HH 982 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4 -cPr-Ph) H Me HH 983 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-tBu, Ph) H Me HH 984 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H Me HH 985 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H Me HH 986 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 987 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 988 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 989 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 990 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 991 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 992 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 993 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3-Ph H Me HH 994 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3 -(4-F-Ph) H Me HH 995 Η Η Η Et 0 > CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H Me HH 996 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me HH 997 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me HH 998 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4 -cPr-Ph) H Me HH 999 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me HH 1000 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CFrPh ) H Me HH 1001 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-CN-Ph) H Me HH 1002 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H Me HH 1003 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 1004 Η Η Η Et 0 • CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 1005 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 1006 Η Η Η Et 0 • CO_ (CH2) r (2,4, diMe-Ph) H Me HH 1007 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (255-diMe- Ph) H Me HH 1008 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 1009 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph H Me HH 1010 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4_ (4-F-Ph) H Me HH 1011 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me HH 1012 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 1013 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me HH 1014 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 1015 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 1016 Η Η Η Et 0 -CO -(CH2) 4- (4-CFrPh) H Me HH

61 20052654861 200526548

1017 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 1018 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 1019 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 1020 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H Me H H 1021 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H Me H H 1022 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 1023 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) H Me H H 1024 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) H Me H H 1025 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)rPh H Me H H 1026 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-F-Ph) H Me H H 1027 Η Η Η Et 0 -0(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H H 1028 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H H 1029 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H H 1030 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-cPr-Ph) H Me H H 1031 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H H 1032 Η Η Η Et 0 _0-(CH2)3-(4-CFrPh) H Me H H 1033 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4>CN-Ph) H Me H H 1034 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H Me H H 1035 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,4_diMe-Ph) H Me H H 1036 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H Me H H 1037 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H H 1038 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H Me H H 1039 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H Me H H 1040 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H Me H H 1041 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph H Me H H 1042 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 1043 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 1044 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 1045 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 1046 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 1047 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 1048 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 1049 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 1050 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Me H H 1051 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 1052 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 1053 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 1054 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 1055 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 1056 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H Me H H 1057 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-Ph H Me H H 1058 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 1059 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 1060 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 1061 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 1062 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 1063 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 1064 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 1065 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 1066 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H1017 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me HH 1018 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 1019 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 1020 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) H Me HH 1021 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) H Me HH 1022 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 1023 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) H Me HH 1024 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph) H Me HH 1025 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) rPh H Me HH 1026 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-F-Ph) H Me HH 1027 Η Η Η Et 0 -0 ( CH2) 3- (4-Me-Ph) H Me HH 1028 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me HH 1029 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me HH 1030 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-cPr-Ph) H Me HH 1031 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- ( 4-tBu-Ph) H Me HH 1032 Η Η Η Et 0 _0- (CH2) 3- (4-CFrPh) H Me HH 1033 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4 &CN; Ph ) H Me HH 1034 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H Me HH 1035 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3,4_diMe-Ph) H Me HH 1036 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (3,5-diM e-Ph) H Me HH 1037 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Me HH 1038 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (2,4- diMe-Ph) H Me HH 1039 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H Me HH 1040 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3,4 -diMe0-Ph) H Me HH 1041 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4-Ph H Me HH 1042 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me HH 1043 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me HH 1044 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 1045 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me HH 1046 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 1047 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 1048 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 1049 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me HH 1050 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H Me HH 1051 Η Η t Et 0 -0 -(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 1052 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 1053 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 1054 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 1055 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 1056 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H Me HH 1057 Η Η Η Et 1-(CH2) 4-Ph H Me HH 1058 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-F- Ph) H Me HH 1059 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me HH 1060 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 1061 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me HH 1062 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 1063 Η Η Η Et 1- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 1064 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 1065 Η Η t Et 1-(CH2) 4- ( 4-CN-Ph) H Me HH 1066 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH

62 20052654862 200526548

1067 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 1068 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H Me H H 1069 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 1070 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 1071 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 1072 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 1073 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph H Me H H 1074 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H Me H H 1075 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Me H H 1076 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Me H H 1077 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H Me H H 1078 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H Me H H 1079 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H Me H H 1080 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H Me H H 1081 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H Me H H 1082 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 1083 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 1084 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H Me H H 1085 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2?3-diMe-Ph) H Me H H 1086 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(254-diMe-Ph) H Me H H 1087 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 1088 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 1089 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3_Ph H Me H H 1090 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H H 1091 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H H 1092 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H H 1093 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H H 1094 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H H 1095 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-tBu-Ph) H Me H H 1096 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-CFrPh) H Me H H 1097 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H H 1098 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-MeO-Ph) H Me H H 1099 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H Me H H 1100 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 1101 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H H 1102 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) H Me H H 1103 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 1104 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 1105 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph H Me H H 1106 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 1107 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H H 1108 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 1109 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 1110 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 1111 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 1112 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H H 1113 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 1114 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H H 1115 Η Η Η Et 1 -CCKCH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 1116 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 63 2005265481067 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 1068 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) H Me HH 1069 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 1070 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 1071 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 1072 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 1073 Η Η Η Et 1 -(CH2) 5-Ph H Me HH 1074 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) H Me HH 1075 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph ) H Me HH 1076 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H Me HH 1077 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H Me HH 1078 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H Me HH 1079 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H Me HH 1080 Η Η Η Et 1-( CH2) 5- (4-CF3-Ph) H Me HH 1081 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H Me HH 1082 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4 -MeO-Ph) H Me HH 1083 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 1084 Η Η t Et 1-(CH2) r (3,5-diMe- Ph) H Me HH 1085 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2? 3-diMe-Ph) H Me HH 1086 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (254-diMe-Ph) H Me HH 1087 Η Η Η Et 1-(CH 2) 5- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 1088 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 1089 Η Η t Et 1 -CO- ( CH2) 3_Ph H Me HH 1090 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me HH 1091 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph ) H Me HH 1092 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me HH 1093 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me HH 1094 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me HH 1095 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (4-tBu-Ph) H Me HH 1096 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (4-CFrPh) H Me HH 1097 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me HH 1098 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (4-MeO-Ph) H Me HH 1099 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H Me HH 1100 Η Η Η Et 1 -CO -(CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 1101 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Me HH 1102 Η Η Η Et 1- CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) H Me HH 1103 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 1104 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 1105 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph H Me HH 1106 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me HH 1107 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me HH 1108 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 1109 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me HH 1110 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 1111 Η Η Η Et 1 -CO -(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 1112 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me HH 1113 Η Η t Et 1 -CO- ( CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me HH 1114 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me HH 1115 Η Η t Et 1 -CCKCH2) 4- ( 3,4-diMe-Ph) H Me HH 1116 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 63 200526548

1117 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(253-diMe-Ph) H Me H H 1118 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 1119 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 1120 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H H 1121 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph H Me H H 1122 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H H 1123 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H H 1124 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H H 1125 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H H 1126 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H H 1127 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H H 1128 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CFrPh) H Me H H 1129 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H H 1130 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-Me0-Ph) H Me H H 1131 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 1132 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H Me H H 1133 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H H 1134 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H Me H H 1135 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H Me H H 1136 Η Η Η Et 1 -O(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H Me H H 1137 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H Me H H 1138 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H H 1139 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4_(4-Me-Ph) H Me H H 1140 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H H 1141 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H H 1142 Η Η Η Et 1 -0 - (CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H H 1143 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H H 1144 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CFrPh) H Me H H 1145 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H H 1146 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Me H H 1147 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H H 1148 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H H 1149 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H H 1150 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H H 1151 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H H 1152 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H Me H H 1153 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph F H H H 1154 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1155 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1156 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1157 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1158 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1159 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1160 Η Η Η Me 0 •(CH2)4-(4-CFrPh) F H H H 1161 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1162 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1163 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1164 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1165 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1166 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) F H H H 64 2005265481117 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (253-diMe-Ph) H Me HH 1118 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 1119 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 1120 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me HH 1121 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3-Ph H Me HH 1122 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me HH 1123 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H Me HH 1124 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me HH 1125 Η Η t Et 1 -0 -(CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me HH 1126 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me HH 1127 Η Η Η Et 1 -0- ( CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me HH 1128 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CFrPh) H Me HH 1129 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me HH 1130 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (4-Me0-Ph) H Me HH 1131 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (3, 4-diMe-Ph) H Me HH 1132 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H Me HH 1133 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (2, 3-diMe-Ph) H Me HH 1134 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H Me HH 1135 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (2, 5-diMe-Ph) H Me HH 1136 Η Η Η Et 1 -O (CH2) 3- (3,4-diMe 0-Ph) H Me HH 1137 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph H Me HH 1138 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me HH 1139 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4_ (4-Me-Ph) H Me HH 1140 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me HH 1141 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me HH 1142 Η Η Η Et 1 -0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me HH 1143 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me HH 1144 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CFrPh) H Me HH 1145 Η Η t Et 1 -0- ( CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me HH 1146 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H Me HH 1147 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me HH 1148 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me HH 1149 Η Η t Et 1 -0- ( CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me HH 1150 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me HH 1151 Η Η t Et 1 -0 -(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me HH 1152 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H Me HH 1153 Η Η Η Me 0 -(CH2) 4-Ph FHHH 1154 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1155 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) FHHH 1156 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1 157 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1158 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1159 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1160 Η Η Η Me 0 • (CH2) 4- (4-CFrPh) FHHH 1161 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1162 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 1163 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1164 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1165 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1166 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,4 -diMe-Ph) FHHH 64 200526548

1167 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1168 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1169 Η Η Η Me 0 -(CH2)rPh F H H H 1170 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) F H H H 1171 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) F H H H 1172 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) F H H H 1173 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) F H H H 1174 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) F H H H 1175 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) F H H H 1176 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) F H H H 1177 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) F H H H 1178 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1179 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1180 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1181 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1182 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1183 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1184 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1185 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph F H H H 1186 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) F H H H 1187 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) F H H H 1188 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) F H H H 1189 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-iPr-Ph) F H H H 1190 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) F H H H 1191 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) F H H H 1192 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) F H H H 1193 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) F H H H 1194 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) F H H H 1195 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1196 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) F H H H 1197 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1198 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) F H H H 1199 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) F H H H 1200 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1201 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph F H H H 1202 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1203 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1204 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1205 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1206 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1207 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1208 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) F H H H 1209 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1210 Η Η Η Me 0 -CO_(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1211 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1212 Η Η Η Me 0 -CO-(CH丄-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1213 Η Η Η Me 0 •CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1214 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1215 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1216 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 65 2005265481167 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1168 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1169 Η Η Η Me 0 -(CH2) rPh FHHH 1170 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) FHHH 1171 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) FHHH 1172 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) FHHH 1173 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) FHHH 1174 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4 -cPr-Ph) FHHH 1175 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) FHHH 1176 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) FHHH 1177 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) FHHH 1178 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 1179 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3 , 4-diMe-Ph) FHHH 1180 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1181 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph ) FHHH 1182 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1183 Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1184 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1185 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3-Ph FHHH 1186 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4 -F-Ph) FHHH 1187 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) FHHH 118 8 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) FHHH 1189 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-iPr-Ph) FHHH 1190 Η Η Η Me 0- CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) FHHH 1191 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) FHHH 1192 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3 -(4-CF3-Ph) FHHH 1193 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) FHHH 1194 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO- Ph) FHHH 1195 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1196 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) FHHH 1197 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1198 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) FHHH 1199 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) FHHH 1200 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1201 Η Η Η Me 0- CO- (CH2) 4-Ph FHHH 1202 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1203 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me- Ph) FHHH 1204 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1205 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1206 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1207 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 120 8 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) FHHH 1209 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1210 Η Η Η Me 0 -CO_ (CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 1211 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1212 Η Η Η Me 0 -CO- (CH丄-(3,5-diMe-Ph) FHHH 1213 Η Η Η Me 0 • CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1214 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1215 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1216 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3 , 4-diMeO-Ph) FHHH 65 200526548

1217 Η Η Η Me 0 -CKCH2)rPh F H H H 1218 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) F H H H 1219 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3，(4-Me-Ph) F H H H 1220 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) F H H H 1221 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) F H H H 1222 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) F H H H 1223 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) F H H H 1224 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) F H H H 1225 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) F H H H 1226 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) F H H H 1227 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) F H H H 1228 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) F H H H 1229 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1230 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) F H H H 1231 Η Η Η Me 0 -0(CH2)H2,5-diMe-Ph) F H H H 1232 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) F H H H 1233 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph F H H H 1234 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1235 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1236 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1237 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1238 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1239 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1240 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) F H H H 1241 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1242 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) F H H H 1243 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1244 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1245 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1246 Η Η Η Me 0 -0(CH2)4_(2,4-diMe-Ph) F H H H 1247 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1248 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) F H H H 1249 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph F H H H 1250 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1251 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1252 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1253 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1254 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1255 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1256 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) F H H H 1257 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1258 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1259 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1260 Η Η Η Me 1 -(CH2)4，(3,5-diMe_Ph) F H H H 1261 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(253-diMe.Ph) F H H H 1262 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1263 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1264 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1265 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph F H H H 1266 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) F H H H 66 2005265481217 Η Η Η Me 0 -CKCH2) rPh FHHH 1218 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) FHHH 1219 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3, (4- Me-Ph) FHHH 1220 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) FHHH 1221 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) FHHH 1222 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) FHHH 1223 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) FHHH 1224 Η Η Η Me 0- 0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) FHHH 1225 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) FHHH 1226 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3 -(4-Me0-Ph) FHHH 1227 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) FHHH 1228 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,5- diMe-Ph) FHHH 1229 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1230 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph ) FHHH 1231 Η Η Η Me 0 -0 (CH2) H2,5-diMe-Ph) FHHH 1232 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) FHHH 1233 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4-Ph FHHH 1234 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1235 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4- Me-Ph) FHHH 1236 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1237 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-i Pr-Ph) FHHH 1238 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1239 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1240 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) FHHH 1241 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1242 Η Η Η Me 0- 0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) FHHH 1243 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1244 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2 ) 4- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1245 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1246 Η Η Me 0 -0 (CH2) 4_ ( 2,4-diMe-Ph) FHHH 1247 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1248 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (354- diMe0-Ph) FHHH 1249 Η Η Η Me 1-(CH2) 4-Ph FHHH 1250 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1251 Η Η Η Me 1-(CH2) 4 -(4-Me-Ph) FHHH 1252 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1253 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1254 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1255 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1256 Η Η Η Me 1-(CH2) 4 -(4-CF3-Ph) FHHH 1257 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1258 Η Η Η Me 1 -(CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 1259 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1260 Η Η Η Me 1-(CH2) 4, (3 , 5-diMe_Ph) FHHH 1261 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (253-diMe.Ph) FHHH 1262 Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1263 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1264 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1265 Η Η Me 1-( CH2) 5-Ph FHHH 1266 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) FHHH 66 200526548

1267 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) F H H H 1268 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) F H H H 1269 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) F H H H 1270 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) F H H H 1271 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) F H H H 1272 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) F H H H 1273 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) F H H H 1274 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1275 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1276 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1277 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1278 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1279 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1280 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1281 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-Ph F H H H 1282 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) F H H H 1283 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) F H H H 1284 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) F H H H 1285 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) F H H H 1286 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) F H H H 1287 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) F H H H 1288 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4_CFrPh) F H H H 1289 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) F H H H 1290 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) F H H H 1291 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3?4-diMe-Ph) F H H H 1292 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(355-diMe-Ph) F H H H 1293 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1294 Η Η Η Me 1 -CO，(CH2)r(2,4-diMe-Ph) F H H H 1295 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) F H H H 1296 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1297 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph F H H H 1298 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1299 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1300 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1301 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1302 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1303 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1304 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) F H H H 1305 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1306 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1307 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1308 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1309 Η Η Η Me 1 -CO_(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1310 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) F H H H 1311 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1312 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) F H H H 1313 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)rPh F H H H 1314 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) F H H H 1315 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) F H H H 1316 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) F H H H 67 2005265481267 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) FHHH 1268 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) FHHH 1269 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) FHHH 1270 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) FHHH 1271 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) FHHH 1272 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) FHHH 1273 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) FHHH 1274 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 1275 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1276 Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,5-diMe -Ph) FHHH 1277 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1278 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1279 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1280 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1281 Η Η 1 Me 1 -CO -(CH2) 3-Ph FHHH 1282 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (4-F-Ph) FHHH 1283 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) FHHH 1284 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) FHHH 1285 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) FHHH 1286 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) FHHH 1287 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph ) FHHH 1288 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (4_CFrPh) FHHH 1289 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) FHHH 1290 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) FHHH 1291 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3? 4-diMe-Ph) FHHH 1292 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3 -(355-diMe-Ph) FHHH 1293 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1294 Η Η Η Me 1 -CO, (CH2) r (2,4 -diMe-Ph) FHHH 1295 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) FHHH 1296 Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph ) FHHH 1297 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph FHHH 1298 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1299 Η Η Η Me 1 -CO- ( CH2) 4- (4-Me-Ph) FHHH 1300 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1301 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4 -iPr-Ph) FHHH 1302 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1303 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1304 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) FHHH 1305 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1306 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 1307 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-di Me-Ph) FHHH 1308 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1309 Η Η 1 Me 1 -CO_ (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph ) FHHH 1310 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) FHHH 1311 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1312 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph) FHHH 1313 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) rPh FHHH 1314 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4 -F-Ph) FHHH 1315 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) FHHH 1316 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) FHHH 67 200526548

1317 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) F H H H 1318 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) F H H H 1319 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) F H H H 1320 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-CF3-Ph) F H H H 1321 Η Η Η Me 1 •0-(CH2)3-(4-CN_Ph) F H H H 1322 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) F H H H 1323 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) F H H H 1324 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) F H H H 1325 Η Η Η Me 1 -0(CH2)r(2,3-diMe-Ph) F H H H 1326 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1327 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1328 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) F H H H 1329 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph F H H H 1330 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1331 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1332 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1333 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1334 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1335 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1336 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CFrPh) F H H H 1337 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1338 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) F H H H 1339 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(354-diMe-Ph) F H H H 1340 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1341 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1342 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(254-diMe-Ph) F H H H 1343 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1344 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) F H H H 1345 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph F H H H 1346 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1347 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1348 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1349 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1350 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1351 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1352 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) F H H H 1353 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1354 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeOPh) F H H H 1355 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1356 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1357 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1358 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1359 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1360 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1361 Η Η Η Et 0 _(CH2)rPh F H H H 1362 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) F H H H 1363 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) F H H H 1364 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) F H H H 1365 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) F H H H 1366 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) F H H H 68 2005265481317 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) FHHH 1318 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) FHHH 1319 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) FHHH 1320 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-CF3-Ph) FHHH 1321 Η Η Η Me 1 • 0- (CH2) 3 -(4-CN_Ph) FHHH 1322 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) FHHH 1323 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph ) FHHH 1324 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) FHHH 1325 Η Η 1 Me 1 -0 (CH2) r (2,3-diMe-Ph) FHHH 1326 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1327 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1328 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) FHHH 1329 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph FHHH 1330 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4 -F-Ph) FHHH 1331 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) FHHH 1332 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1333 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1334 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1335 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1336 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CFrPh) FHHH 1337 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1338 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) FHHH 1339 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) FHHH 1340 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1341 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2 , 3-diMe-Ph) FHHH 1342 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) FHHH 1343 Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe -Ph) FHHH 1344 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) FHHH 1345 Η Η t Et 0-(CH2) 4-Ph FHHH 1346 Η Η Η Et 0-( CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1347 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) FHHH 1348 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph ) FHHH 1349 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1350 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1351 Η Η Η Et 0-( CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1352 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) FHHH 1353 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph ) FHHH 1354 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeOPh) FHHH 1355 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1356 Η Η Η Et 0-( CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1357 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) FHHH 135 8 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1359 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1360 Η Η t Et 0 -(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1361 Η Η Η Et 0 _ (CH2) rPh FHHH 1362 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) FHHH 1363 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) FHHH 1364 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) FHHH 1365 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) FHHH 1366 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) FHHH 68 200526548

1367 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) F H H H 1368 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) F H H H 1369 Η Η Η Et 0 -(CH2)5>(4-CN-Ph) F H H H 1370 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1371 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3?4-diMe-Ph) F H H H 1372 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1373 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe，Ph) F H H H 1374 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1375 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1376 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1377 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-Ph F H H H 1378 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) F H H H 1379 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) F H H H 1380 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) F H H H 1381 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-iPr-Ph) F H H H 1382 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) F H H H 1383 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) F H H H 1384 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) F H H H 1385 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) F H H H 1386 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) F H H H 1387 Η Η Η Et 0 -CO_(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1388 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) F H H H 1389 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1390 Η Η Η Et 0 •CO(CH2)r(2,4-diMe-Ph) F H H H 1391 Η Η Η Et 0 -CO_(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1392 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1393 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph F H H H 1394 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1395 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1396 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1397 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1398 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1399 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1400 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) F H H H 1401 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1402 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1403 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(354-diMe-Ph) F H H H 1404 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1405 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1406 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1407 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(255-diMe-Ph) F H H H 1408 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1409 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph F H H H 1410 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-F-Ph) F H H H 1411 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) F H H H 1412 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) F H H H 1413 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-iPr-Ph) F H H H 1414 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) F H H H 1415 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) F H H H 1416 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) F H H H1367 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) FHHH 1368 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) FHHH 1369 Η Η Η Et 0-(CH2) 5> (4-CN-Ph) FHHH 1370 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 1371 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3? 4-diMe-Ph ) FHHH 1372 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1373 Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,3-diMe, Ph) FHHH 1374 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1375 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1376 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1377 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3-Ph FHHH 1378 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) FHHH 1379 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) FHHH 1380 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) FHHH 1381 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-iPr-Ph) FHHH 1382 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) FHHH 1383 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3 -(4-tBu-Ph) FHHH 1384 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) FHHH 1385 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN- Ph) FHHH 1386 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) FHHH 1387 Η Η Η Et 0 -C O_ (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1388 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) FHHH 1389 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2 ) 3- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1390 Η Η Η Et 0 • CO (CH2) r (2,4-diMe-Ph) FHHH 1391 Η Η Η Et 0 -CO_ (CH2) 3- (2 , 5-diMe-Ph) FHHH 1392 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1393 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph FHHH 1394 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1395 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) FHHH 1396 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1397 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1398 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- ( 4-cPr-Ph) FHHH 1399 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1400 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) FHHH 1401 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1402 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 1403 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) FHHH 1404 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1405 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1406 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1407 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (255-diMe-Ph) FHHH 1408 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1409 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3-Ph FHHH 1410 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-F-Ph) FHHH 1411 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me -Ph) FHHH 1412 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) FHHH 1413 Η Η t Et 0 -0- (CH2) r (4-iPr-Ph) FHHH 1414 Η Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) FHHH 1415 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) FHHH 1416 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) FHHH

69 20052654869 200526548

1417 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) F H H H 1418 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) F H H H 1419 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) F H H H 1420 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) F H H H 1421 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) F H H H 1422 Η Η Η Et 0 -0，(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1423 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) F H H H 1424 Η Η Η Et 0 -O(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) F H H H 1425 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph F H H H 1426 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1427 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1428 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1429 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1430 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1431 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1432 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CFrPh) F H H H 1433 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1434 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) F H H H 1435 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1436 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1437 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1438 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,4_diMe-Ph) F H H H 1439 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(255-diMe-Ph) F H H H 1440 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) F H H H 1441 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-Ph F H H H 1442 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1443 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1444 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1445 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1446 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1447 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1448 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CFrPh) F H H H 1449 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1450 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1451 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1452 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1453 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1454 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1455 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1456 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeOPh) F H H H 1457 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph F H H H 1458 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) F H H H 1459 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) F H H H 1460 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) F H H H 1461 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) F H H H 1462 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) F H H H 1463 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) F H H H 1464 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CFrPh) F H H H 1465 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) F H H H 1466 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 70 2005265481417 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) FHHH 1418 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) FHHH 1419 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) FHHH 1420 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) FHHH 1421 Η Η Η Et 0 -0- ( CH2) r (2,3-diMe-Ph) FHHH 1422 Η Η Η Et 0 -0, (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1423 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) FHHH 1424 Η Η Η Et 0 -O (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) FHHH 1425 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4-Ph FHHH 1426 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1427 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) FHHH 1428 Η Η Η Et 0 -0 -(CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1429 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1430 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1431 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1432 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CFrPh) FHHH 1433 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1434 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) FHHH 1435 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1436 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1437 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1438 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,4_diMe-Ph) FHHH 1439 Η Η Η Et 0 -0 -(CH2) 4- (255-diMe-Ph) FHHH 1440 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) FHHH 1441 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- Ph FHHH 1442 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1443 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) FHHH 1444 Η Η Η Et 1-( CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1445 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1446 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph ) FHHH 1447 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1448 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CFrPh) FHHH 1449 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1450 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 1451 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph ) FHHH 1452 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1453 Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1454 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1455 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1456 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMeOPh) FHHH 1457 Η Η Η Et 1-(CH2) 5-Ph FHHH 1458 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) FHHH 1459 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) FHHH 1460 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- ( 4-Et-Ph) FHHH 1461 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) FHHH 1462 Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) FHHH 1463 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) FHHH 1464 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-CFrPh) FHHH 1465 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4- CN-Ph) FHHH 1466 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) FHHH 70 200526548

1467 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(3,4-diMe-Ph) F H H H 1468 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1469 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1470 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1471 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1472 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1473 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-Ph F H H H 1474 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) F H H H 1475 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) F H H H 1476 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) F H H H 1477 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-iPr-Ph) F H H H 1478 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) F H H H 1479 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) F H H H 1480 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-CF3-Ph) F H H H 1481 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) F H H H 1482 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) F H H H 1483 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) F H H H 1484 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) F H H H 1485 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) F H H H 1486 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) F H H H 1487 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(255-diMe-Ph) F H H H 1488 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1489 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph F H H H 1490 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1491 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1492 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4_Et-Ph) F H H H 1493 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1494 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1495 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) F H H H 1496 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) F H H H 1497 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1498 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) F H H H 1499 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1500 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) F H H H 1501 Η Η Η Et 1 •CO_(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) F H H H 1502 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1503 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) F H H H 1504 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) F H H H 1505 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph F H H H 1506 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) F H H H 1507 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) F H H H 1508 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) F H H H 1509 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) F H H H 1510 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) F H H H 1511 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) F H H H 1512 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CFrPh) F H H H 1513 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) F H H H 1514 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) F H H H 1515 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) F H H H 1516 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) F H H H 71 2005265481467 Η Η Η Et 1-(CH2) r (3,4-diMe-Ph) FHHH 1468 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) FHHH 1469 Η Η t Et 1- (CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1470 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1471 Η Η t Et 1-(CH2) 5- ( 2,5-diMe-Ph) FHHH 1472 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1473 473 Η t Et 1 -CO- (CH2) 3-Ph FHHH 1474 Η Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (4-F-Ph) FHHH 1475 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) FHHH 1476 Η Η t Et 1 -CO- ( CH2) 3- (4-Et-Ph) FHHH 1477 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (4-iPr-Ph) FHHH 1478 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4- cPr-Ph) FHHH 1479 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) FHHH 1480 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) r (4-CF3-Ph) FHHH 1481 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) FHHH 1482 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) FHHH 1483 Η Η t Et 1 -CO -(CH2) r (3,4-diMe-Ph) FHHH 1484 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) FHHH 1485 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) FHHH 1486 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) FHHH 1487 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (255-diMe-Ph) FHHH 1488 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1489 Η Η t Et 1- CO- (CH2) 4-Ph FHHH 1490 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1491 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me- Ph) FHHH 1492 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4_Et-Ph) FHHH 1493 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1494 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1495 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) FHHH 1496 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2 ) 4- (4-CF3-Ph) FHHH 1497 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1498 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4- MeO-Ph) FHHH 1499 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1500 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe- Ph) FHHH 1501 Η Η Η Et 1 • CO_ (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) FHHH 1502 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1503 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) FHHH 1504 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) FHHH 1505 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3-Ph FHHH 1506 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) FHHH 1507 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) FHHH 1508 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) FHHH 1509 Η Η t Et 1- 0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) FHHH 1510 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) FHHH 1511 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3 -(4-tBu-Ph) FHHH 1512 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CFrPh) FHHH 1513 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) FHHH 1514 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) FHHH 1515 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) FHHH 1516 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) FHHH 71 200526548

1517 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) F H H H 1518 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1519 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) F H H H 1520 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) F H H H 1521 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph F H H H 1522 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) F H H H 1523 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) F H H H 1524 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) F H H H 1525 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) F H H H 1526 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) F H H H 1527 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4_(4-tBu-Ph) F H H H 1528 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) F H H H 1529 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) F H H H 1530 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) F H H H 1531 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) F H H H 1532 Η Η Η Et 1 -0_(CH2)4-(3,5-diMe，Ph) F H H H 1533 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(253-diMe-Ph) F H H H 1534 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) F H H H 1535 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) F H H H 1536 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) F H H H 1537 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph H F H H 1538 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H 1539 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H 1540 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H 1541 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H 1542 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H 1543 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H 1544 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H F H H 1545 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H 1546 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H 1547 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1548 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1549 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1550 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1551 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1552 Η Η Η Me 0 -(CH2)4_(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1553 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph H F H H 1554 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H F H H 1555 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H F H H 1556 Η Η Η Me 0 - (CH2)5-(4-Et-Ph) H F H H 1557 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H F H H 1558 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H F H H 1559 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu>Ph) H F H H 1560 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H F H H 1561 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H F H H 1562 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H 1563 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1564 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1565 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H F H H 1566 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H F H H 72 2005265481517 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) FHHH 1518 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1519 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) FHHH 1520 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) FHHH 1521 Η Η Η Et 1- 0- (CH2) 4-Ph FHHH 1522 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) FHHH 1523 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me- Ph) FHHH 1524 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) FHHH 1525 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) FHHH 1526 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) FHHH 1527 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4_ (4-tBu-Ph) FHHH 1528 Η Η Η Et 1 -0- ( CH2) 4- (4-CF3-Ph) FHHH 1529 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) FHHH 1530 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4 -Me0-Ph) FHHH 1531 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) FHHH 1532 Η Η t Et 1 -0_ (CH2) 4- (3,5-diMe, Ph) FHHH 1533 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (253-diMe-Ph) FHHH 1534 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) FHHH 1535 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) FHHH 1536 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) FHHH 15 37 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph HFHH 1538 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) HFHH 1539 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Me -Ph) HFHH 1540 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH 1541 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH 1542 Η Η Η Me 0 -(CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH 1543 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH 1544 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CF3 -Ph) HFHH 1545 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) HFHH 1546 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH 1547 Η Η Η Me 0 -(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1548 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1549 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HFHH 1550 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1551 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe -Ph) HFHH 1552 Η Η Η Me 0-(CH2) 4_ (3,4-diMeO-Ph) HFHH 1553 Η Η Η Me 0-(CH2) 5-Ph HFHH 1554 Η Η Η Me 0-(CH2) 5 -(4-F-Ph) HFHH 1555 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) HFHH 1556 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) HFHH 1557 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) HFHH 1558 Η Η Η Me 0- (CH2) 5- (4-cPr-Ph) HFHH 1559 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-tBu > Ph) HFHH 1560 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CF3- Ph) HFHH 1561 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) HFHH 1562 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH 1563 Η Η Η Me 0- (CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1564 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1565 Η Η Me 0-(CH2) r (2 , 3-diMe-Ph) HFHH 1566 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) HFHH 72 200526548

1567 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H F H H 1568 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO_Ph) H F H H 1569 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph H F H H 1570 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H F H H 1571 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H F H H 1572 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-Et-Ph) H F H H 1573 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H F H H 1574 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H F H H 1575 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H F H H 1576 Η Η Η Me 0 -CCKCH2)r(4-CFrPh) H F H H 1577 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-CN-Ph) H F H H 1578 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H F H H 1579 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1580 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1581 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2?3-diMe-Ph) H F H H 1582 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1583 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1584 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1585 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph H F H H 1586 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H 1587 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H 1588 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H 1589 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H 1590 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H 1591 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H 1592 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H F H H 1593 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H 1594 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H 1595 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1596 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1597 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(253-diMe-Ph) H F H H 1598 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1599 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1600 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1601 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph H F H H 1602 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H F H H 1603 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H F H H 1604 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H F H H 1605 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-iPr-Ph) H F H H 1606 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H F H H 1607 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H F H H 1608 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H F H H 1609 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H F H H 1610 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H F H H 1611 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H F H H 1612 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1613 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H F H H 1614 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H F H H 1615 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3_(2,5-diMe-Ph) H F H H 1616 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H F H H1567 Η Η Η Me 0-(CH2) r (2,5-diMe-Ph) HFHH 1568 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO_Ph) HFHH 1569 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3-Ph HFHH 1570 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) HFHH 1571 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HFHH 1572 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-Et-Ph) HFHH 1573 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HFHH 1574 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HFHH 1575 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HFHH 1576 Η Η Η Me 0 -CCKCH2) r (4 -CFrPh) HFHH 1577 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-CN-Ph) HFHH 1578 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) HFHH 1579 Η Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1580 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1581 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2? 3-diMe-Ph) HFHH 1582 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1583 Η Η Η Me 0- CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) HFHH 1584 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) HFHH 1585 Η Η Η Me 0 -CO- ( CH2) 4-Ph HFHH 1586 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) HFHH 1587 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HFHH 1588 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH 1589 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH 1590 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH 1591 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- ( 4-tBu-Ph) HFHH 1592 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HFHH 1593 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HFHH 1594 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH 1595 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1596 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1597 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (253-diMe-Ph) HFHH 1598 598 Η Η Me 0- CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1599 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HFHH 1600 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) HFHH 1601 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3-Ph HFHH 1602 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-F- Ph) HFHH 1603 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HFHH 1604 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HFHH 1605 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-iPr-Ph) HFHH 1606 Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HFHH 1607 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HFHH 1608 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) HFHH 1609 Η Η 0 Me 0 -0- ( CH2) 3- (4-CN-Ph) HFHH 1610 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) HFHH 1611 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3, 4-diMe-Ph) HFHH 1612 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1613 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe -Ph) HFHH 1614 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) HFHH 1615 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3_ (2,5-diMe-Ph) HFHH 1616 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) HFHH

73 20052654873 200526548

ο o ο ο ο ο ο ο οπ】ο ο ^ow ο 1Χ 1χ 11 1Μ 1i 11 1Μ Ίχ 1i 1χ 11 11 11 11 11 Ίχ 1χ 11 11 11 11 11 11 11 11 1χ 11 Ίχ il ix 1χ 1χ 11 6C66C6C66C6C6CCC6CC6C6C6C66C6CC6CC666C6C6C6666666C ΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜ ih-*hHh-*ih-*h-*h-**"r**-r*h^hr*hrl*T"lhr**-r*hr**T"**T"*h-*hr<hr*ih^*T"**T"*h~*hr*hr*hr*h^h"**"r**T*h"*hr**T**Tr**T**T*hr*hr*h"**Tr*hr*^"*h"*hr**T^*nr* -0-(CH2)4-Ph H F H H -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(4-CFrPh) H F H H -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H F H H -CKCH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H F H H -(CH2)4-Ph H F H H -(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H F H H -(CH2)4 - (4-CN-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H F H H -(CH2)5-Ph H F H H -(CH2)5-(4-F-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-Me-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-Et-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-CN-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(2,5_diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H F H H -CO-(CH2)3-Ph H F H H -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H F H Hο o ο ο ο ο ο ο οπ] ο ο ^ ow ο 1Χ 1χ 11 1Μ 1i 11 1Μ Ίχ 1i 1χ 11 11 11 11 11 Ίχ 1χ 11 11 11 11 11 11 11 11 1χ 11 Ίχ il ix 1χ 1χ 11 6C66C6C66C6C6CCC6CC6C6C6C66C6CC6CC666C6C6C6666666C ΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜ ih- * hHh- * ih- * h- * h-** " r **-r * h ^ hr * hrl * T " lhr **-r * hr ** T " ** T " * h- * hr < hr * ih ^ * T " ** T " * h ~ * hr * hr * hr * h ^ h " ** " r ** T * h " * hr ** T ** Tr ** T ** T * hr * hr * h " ** Tr * hr * ^ " * h " * hr ** T ^ * nr * -0- (CH2) 4-Ph HFHH -0- (CH2) 4- ( 4-F-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (4- iPr-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (4-CFrPh) HFHH -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (2,4- diMe-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HFHH -CKCH2) 4- (3,4-diMeO-Ph ) HFHH-(CH2) 4-Ph HFHH-(CH2) 4- (4-F-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-Me-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-Et-Ph ) HFHH-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) HFHH-(CH2) 4-(4-CN-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph ) HFHH-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HFHH -(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) HFHH-(CH2) 5-Ph HFHH-(CH2) 5- (4-F -Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-Me-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-Et-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-CN-Ph ) HFHH-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) HFHH-( CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 5- (2,5_diMe-Ph) HFHH-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) HFHH -CO- (CH2) 3-Ph HFHH -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) HFHH

1617 H H 1618 H H 1619 H H 1620 H H 1621 H H 1622 H H 1623 H H 1624 H H 1625 H H 1626 H H 1627 H H 1628 H H 1629 H H 1630 H H 1631 H H 1632 H H 1633 H H 1634 H H 1635 H H 1636 H H 1637 H H 1638 H H 1639 H H 1640 H H 1641 H H 1642 H H 1643 H H 1644 H H 1645 H H 1646 H H 1647 H H 1648 H H 1649 H H 1650 H H 1651 H H 1652 H H 1653 H H 1654 H H 1655 H H 1656 H H 1657 H H 1658 H H 1659 H H 1660 H H 1661 H H 1662 H H 1663 H H 1664 H H 1665 H H 1666 H H 74 2005265481617 HH 1618 HH 1619 HH 1620 HH 1621 HH 1622 HH 1623 HH 1624 HH 1625 HH 1626 HH 1627 HH 1628 HH 1629 HH 1630 HH 1631 HH 1632 HH 1633 HH 1634 HH 1635 HH 1636 HH 1637 HH 1638 HH 1639 HH 1640 HH 1631 1642 HH 1643 HH 1644 HH 1645 HH 1646 HH 1647 HH 1648 HH 1649 HH 1650 HH 1651 HH 1652 HH 1653 HH 1654 HH 1655 HH 1656 HH 1657 HH 1658 HH 1659 HH 1660 HH 1661 HH 1662 HH 1663 HH 1664 HH 1665 HH 1665 74 200526548

1667 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H F H H 1668 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H F H H 1669 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H F H H 1670 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H F H H 1671 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H F H H 1672 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H F H H 1673 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H F H H 1674 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H F H H 1675 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1676 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(355-diMe-Ph) H F H H 1677 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1678 Η Η Η Me 1 •CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1679 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1680 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1681 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph H F H H 1682 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H 1683 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H 1684 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H 1685 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H 1686 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H 1687 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H 1688 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H F H H 1689 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H 1690 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H 1691 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1692 Η Η Η Me 1 -CO(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1693 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1694 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1695 Η Η Η Me 1 _CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1696 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeOPh) H F H H 1697 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-Ph H F H H 1698 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H F H H 1699 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H F H H 1700 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H F H H 1701 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H F H H 1702 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H F H H 1703 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H F H H 1704 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CFrPh) H F H H 1705 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H F H H 1706 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H F H H 1707 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1708 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H F H H 1709 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1710 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H F H H 1711 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H F H H 1712 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H F H H 1713 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph H F H H 1714 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H 1715 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H 1716 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H 75 2005265481667 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HFHH 1668 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HFHH 1669 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HFHH 1670 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HFHH 1671 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HFHH 1672 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) HFHH 1673 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN -Ph) HFHH 1674 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) HFHH 1675 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1676 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) HFHH 1677 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) HFHH 1678 Η Η Η Me 1 • CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1679 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) HFHH 1680 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) HFHH 1681 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph HFHH 1682 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4- F-Ph) HFHH 1683 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HFHH 1684 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH 1685 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH 1686 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HF HH 1687 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH 1688 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HFHH 1689 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HFHH 1690 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH 1691 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2 ) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1692 Η Η Η Me 1 -CO (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1693 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HFHH 1694 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1695 Η Η Η Me 1 _CO- (CH2) 4- (2, 5-diMe-Ph) HFHH 1696 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeOPh) HFHH 1697 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3-Ph HFHH 1698 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) HFHH 1699 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HFHH 1700 Η Η Η Me 1 -0- (CH2 ) 3- (4-Et-Ph) HFHH 1701 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HFHH 1702 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4- cPr-Ph) HFHH 1703 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HFHH 1704 Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CFrPh) HFHH 1705 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) HFHH 1706 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) HFHH 170 7 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1708 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) HFHH 1709 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) HFHH 1710 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) HFHH 1711 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) HFHH 1712 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) HFHH 1713 Η Η Η Me 1 -0- ( CH2) 4-Ph HFHH 1714 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) HFHH 1715 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HFHH 1716 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH 75 200526548

1717 Η Η Η Me Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H 1718 Η Η Η 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H 1719 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H 1720 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H F H H 1721 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H 1722 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H F H H 1723 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1724 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1725 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4_(2,3-diMe-Ph) H F H H 1726 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1727 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1728 Η Η Η Me 1 -0_(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H F H H 1729 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph H F H H 1730 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H 1731 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H 1732 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H 1733 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H 1734 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H 1735 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H 1736 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4_CF3-Ph) H F H H 1737 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H 1738 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H 1739 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1740 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1741 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1742 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1743 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(255-diMe-Ph) H F H H 1744 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1745 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph H F H H 1746 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(4-F-Ph) H F H H 1747 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H F H H 1748 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H F H H 1749 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(4-iPr-Ph) H F H H 1750 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H F H H 1751 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H F H H 1752 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H F H H 1753 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H F H H 1754 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H 1755 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1756 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H F H H 1757 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1758 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1759 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1760 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1761 Η Η Η Et 0 -CO_(CH2)rPh H F H H 1762 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) H F H H 1763 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H F H H 1764 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H F H H 1765 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H F H H 1766 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H F H H 76 2005265481717 Η Η Η Me Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH 1718 Η Η Η 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH 1719 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH 1720 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HFHH 1721 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HFHH 1722 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) HFHH 1723 Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4 -diMe-Ph) HFHH 1724 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1725 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4_ (2,3-diMe- Ph) HFHH 1726 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1727 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HFHH 1728 Η Η Η Me 1 -0_ (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) HFHH 1729 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph HFHH 1730 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) HFHH 1731 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) HFHH 1732 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH 1733 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH 1734 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH 1735 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH 1736 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4_CF3-Ph) HFHH 1737 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4- CN-Ph) HFHH 1738 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH 1739 Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1740 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1741 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HFHH 1742 Η Η Η Et 0-(CH2 ) 4- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1743 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (255-diMe-Ph) HFHH 1744 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4- diMeO-Ph) HFHH 1745 Η Η Η Et 0-(CH2) 5-Ph HFHH 1746 Η Η Η Et 0-(CH2) r (4-F-Ph) HFHH 1747 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) HFHH 1748 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) HFHH 1749 Η Η t Et 0-(CH2) r (4-iPr-Ph) HFHH 1750 Η Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) HFHH 1751 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) HFHH 1752 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- ( 4-CF3-Ph) HFHH 1753 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) HFHH 1754 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH 1755 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1756 Η Η t Et 0-(CH2) r (3,5-diMe-Ph) HFHH 1757 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) HFHH 1758 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,4- diMe-Ph) HFHH 1759 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) HFHH 1760 Η Η t Et 0-(CH2) r (3,4-diMeO-Ph) HFHH 1761 Η Η Η Et 0 -CO_ (CH2) rPh HFHH 1762 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) r (4-F-Ph) HFHH 1763 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me -Ph) HFHH 1764 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HFHH 1765 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HFHH 1766 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HFHH 76 200526548

1767 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H F H H 1768 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-CFrPh) H F H H 1769 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H F H H 1770 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H F H H 1771 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1772 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1773 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1774 Η Η Η Et 0 -Ca(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1775 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1776 Η Η Η Et 0 -CCKCH2)r(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1777 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph H F H H 1778 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H 1779 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H 1780 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H 1781 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H 1782 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H 1783 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H 1784 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H F H H 1785 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H 1786 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H 1787 Η Η Η Et 0 CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1788 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1789 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1790 Η Η Η Et 0 ，CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1791 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1792 Η Η Η Et 0 _CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1793 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph H F H H 1794 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H F H H 1795 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H F H H 1796 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H F H H 1797 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H F H H 1798 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H F H H 1799 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H F H H 1800 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H F H H 1801 Η Η Η Et 0 -0(CH2)r(4-CN-Ph) H F H H 1802 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-Me0-Ph) H F H H 1803 Η Η Η Et 0 -CKCH2)3-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1804 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H F H H 1805 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H F H H 1806 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1807 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H F H H 1808 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H F H H 1809 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph H F H H 1810 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H 1811 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H 1812 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H 1813 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H 1814 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H 1815 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H 1816 Η Η Η Et 0 -0 - (CH2)4-(4-CF3_Ph) H F H H1767 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HFHH 1768 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-CFrPh) HFHH 1769 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) HFHH 1770 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) HFHH 1771 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- ( 3,4-diMe-Ph) HFHH 1772 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1773 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2, 3-diMe-Ph) HFHH 1774 Η Η Η Et 0 -Ca (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1775 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe -Ph) HFHH 1776 Η Η Η Et 0 -CCKCH2) r (3,4-diMeO-Ph) HFHH 1777 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph HFHH 1778 Η Η Η Et 0 -CO- ( CH2) 4- (4-F-Ph) HFHH 1779 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HFHH 1780 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4 -Et-Ph) HFHH 1781 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH 1782 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH 1783 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH 1784 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HFHH 1785 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HFHH 1786 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH 1787 Η Η Η Et 0 CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1788 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1789 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HFHH 1790 Η Η t Et 0, CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1791 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HFHH 1792 Η Η Η Et 0 _CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) HFHH 1793 Η Η Η Et 0 -0 -(CH2) 3-Ph HFHH 1794 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) HFHH 1795 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph ) HFHH 1796 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HFHH 1797 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HFHH 1798 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HFHH 1799 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) HFHH 1800 Η Η Η Et 0 -0- ( CH2) 3- (4-CF3-Ph) HFHH 1801 Η Η Η Et 0 -0 (CH2) r (4-CN-Ph) HFHH 1802 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-Me0- Ph) HFHH 1803 Η Η Η Et 0 -CKCH2) 3- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1804 Η Η t Et 0 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) HFHH 1805 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) HFHH 1806 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1 807 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) HFHH 1808 Η Η t Et 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) HFHH 1809 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4-Ph HFHH 1810 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) HFHH 1811 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4 -Me-Ph) HFHH 1812 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH 1813 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH 1814 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH 1815 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH 1816 Η Η Η Et 0 -0-(CH2) 4- (4-CF3_Ph) HFHH

77 20052654877 200526548

1x 1i 1X 11 ix 1x 1i 11 1X 11 li lx 11 1i ii 1i 1i 1i 11 11 1i 11 11 1i 1i 11 1i 1i 11 11 1i 11 11 1i 1i 1i 11 11 1i 1i 1i 11 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(253-diMe-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(2?4-diMe-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H F H H -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) H F H H -(CH2)4-Ph H F H H -(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H F H H -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H F H H -(CH2)5-Ph H F H H -(CH2)r(4-F-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-Me-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-Et-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H F H H -(CH2)r(4-CF3-Ph) H F H H -(CH2)5-(4-CN-Ph) H F H H -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H -(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H F H H -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H F H H -CO-(CH2)3-Ph H F H H -CO-(CH2)r(4_F-Ph) H F H H -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H F H H -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H F H H -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H F H H -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H F H H -CO-(CH2)3-(4-tBiKPh) H F H H -CO-(CH2)r(4-CF3-Ph) H F H H -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H F H H -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H F H H 1817 H H H Et 1818 H H H Et 1819 H H H Et 1820 H H H Et 1821 H H H Et 1822 H H H Et 1823 H H H Et 1824 H H H Et 1825 H H H Et 1826 H H H Et 1827 H H H Et 1828 H H H Et 1829 H H H Et 1830 H H H Et 1831 H H H Et 1832 H H H Et 1833 H H H Et 1834 H H H Et 1835 H H H Et 1836 H H H Et 1837 H H H Et 1838 H H H Et 1839 H H H Et 1840 H H H Et 1841 H H H Et 1842 H H H Et 1843 H H H Et 1844 H H H Et 1845 H H H Et 1846 H H H Et 1847 H H H Et 1848 H H H Et 1849 H H H Et 1850 H H H Et 1851 H H H Et 1852 H H H Et 1853 H H H Et 1854 H H H Et 1855 H H H Et 1856 H H H Et 1857 H H H Et 1858 H H H Et 1859 H H H Et 1860 H H H Et 1861 H H H Et 1862 H H H Et 1863 H H H Et 1864 H H H Et 1865 H H H Et 1866 H H H Et 78 2005265481x 1i 1X 11 ix 1x 1i 11 1X 11 li lx 11 1i ii 1i 1i 1i 11 11 1i 11 11 1i 1i 11 1i 1i 11 11 1i 11 11 1i 1i 1i 11 11 1i 1i 1i 11 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (253-diMe-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (2? 4-diMe-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HFHH -0- (CH2) 4- (354-diMe0-Ph) HFHH-(CH2) 4-Ph HFHH-(CH2) 4- (4-F-Ph) HFHH -(CH2) 4- (4-Me-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4 -cPr-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-CN-Ph) HFHH-( CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 4- (3 , 4-diMeO-Ph) HFHH-(CH2) 5-Ph HFHH-(CH2) r (4-F-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-Me-Ph) HFHH-(CH2) 5- ( 4-Et-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) HFHH-(CH2 ) 5- (4-tBu-Ph) HFHH-(CH2) r (4-CF3-Ph) HFHH-(CH2) 5- (4-CN-Ph) HFHH-(CH2) 4- (4-MeO-Ph ) HFHH-(CH2) r (3,4-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) HFHH- (CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) HFHH-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) HFHH -CO- (CH2) 3-Ph HFHH -CO- (CH2) r (4_F-Ph) HFHH -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HFHH -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph ) HFHH -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) HFHH -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) HFHH -CO- (CH2) 3- (4-tBiKPh) HFHH -CO -(CH2) r (4-CF3-Ph) HFHH -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) HFHH -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) HFHH 1817 HHH Et 1818 HHH Et 1819 HHH Et 1820 HHH Et 1821 HHH Et 1822 HHH Et 1823 HHH Et 1824 HHH Et 1825 HHH Et 1826 HHH Et 1827 HHH Et 1828 HHH Et 1829 HHH Et 132 HHH Et 1 831 HHH Et 1 832 H833 HHH Et 1836 HHH Et 1837 HHH Et 1838 HHH Et 1839 HHH Et 1840 HHH Et 1841 HHH Et 1842 HHH Et 1843 HHH Et 1844 HHH Et 1845 HHH Et 1846 HHH Et 1847 HHH Et 1848 HHH Et 1849 HHH Et 1850 HHH Et 1851 HHH Et 1852 HHH Et 1853 HHH Et 1854 HHH Et 1855 HHH Et 1858 60 HHH Et 1857 HHH Et 1858 H8 HHH Et 1862 HHH Et 1863 HHH Et 1864 HHH Et 1865 HHH Et 1866 HHH Et 78 200526548

1867 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Pli) H F H H 1868 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe - Ph) H F H H 1869 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1870 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1871 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1872 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1873 Η Η Η Et 1 - CO-(CH2)4-Ph H F H H 1874 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H F H H 1875 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H 1876 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H 1877 Η Η Η Et 1 >CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H 1878 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H 1879 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H 1880 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H F H H 1881 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H 1882 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H F H H 1883 Η Η Η Et 1 -CCKCH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1884 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H 1885 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H F H H 1886 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H F H H 1887 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4，(2,5-diMe-Ph) H F H H 1888 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H F H H 1889 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph H F H H 1890 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H F H H 1891 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H F H H 1892 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H F H H 1893 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H F H H 1894 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-cPr-Ph) H F H H 1895 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H F H H 1896 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-CF3-Ph) H F H H 1897 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H F H H 1898 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H F H H 1899 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H F H H 1900 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H F H H 1901 Η Η Η Et 1 -0，(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H F H H 1902 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H F H H 1903 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H F H H 1904 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H F H H 1905 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H F H H 1906 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)4-(4_F-Ph) H F H H 1907 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H F H H 1908 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H F H H 1909 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H F H H 1910 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H F H H 1911 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H F H H 1912 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H F H H 1913 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H F H H 1914 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H F H H 1915 Η Η Η Et 1 •0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H F H H 1916 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H F H H1867 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Pli) HFHH 1868 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) HFHH 1869 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) HFHH 1870 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1871 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) HFHH 1872 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) HFHH 1873 Η Η Η Et 1- CO- (CH2) 4-Ph HFHH 1874 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) HFHH 1875 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me- Ph) HFHH 1876 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH 1877 Η Η t Et 1 > CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH 1878 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH 1879 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) HFHH 1880 Η Η t Et 1 -CO -(CH2) 4- (4-CF3-Ph) HFHH 1881 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) HFHH 1882 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) HFHH 1883 Η Η Η Et 1 -CCKCH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1884 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe- Ph) HFHH 1885 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) HFHH 1886 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) HFHH 1887 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4, (2,5-diMe-Ph) HFHH 1888 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3 , 4-diMeO-Ph) HFHH 1889 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3-Ph HFHH 1890 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) HFHH 1891 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) HFHH 1892 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) HFHH 1893 Η Η Η Et 1 -0- ( CH2) 3- (4-iPr-Ph) HFHH 1894 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (4-cPr-Ph) HFHH 1895 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4- tBu-Ph) HFHH 1896 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (4-CF3-Ph) HFHH 1897 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) HFHH 1898 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) HFHH 1899 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) HFHH 1900 Η Η t Et 1- 0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) HFHH 1901 Η Η Η Et 1 -0, (CH2) r (2,3-diMe-Ph) HFHH 1902 Η Η Η Et 1 -0- (CH2 ) r (2,4-diMe-Ph) HFHH 1903 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) HFHH 1904 Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) HFHH 1905 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph HFHH 1906 Η Η t Et 1 -〇- (CH2) 4- (4_F-Ph) H FHH 1907 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) HFHH 1908 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) HFHH 1909 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) HFHH 1910 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) HFHH 1911 Η Η Η Et 1 -0- (CH2 ) 4- (4-tBu-Ph) HFHH 1912 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) HFHH 1913 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4- CN-Ph) HFHH 1914 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) HFHH 1915 Η Η Η Et 1 • 0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) HFHH 1916 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) HFHH

79 200526548 1917 1918 1919 1920 1921 1922 1923 1924 1925 1926 1927 1928 1929 1930 1931 1932 1933 1934 1935 1936 1937 1938 1939 1940 1941 1942 1943 1944 1945 1946 1947 1948 1949 1950 1951 1952 1953 1954 1955 1956 1957 1958 1959 1960 1961 1962 1963 1964 1965 1966 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η79 200526548 1917 1918 1919 1920 1921 1922 1923 1924 1925 1926 1927 1928 1929 1930 1931 1932 1933 1934 1935 1936 1937 1938 1939 1940 1941 1942 1943 1944 1945 1946 1946 1947 1948 1949 1950 1951 1952 1953 1954 1955 1956 1957 1958 1959 1960 1961 1962 962 1965 1966 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η

Et Et Et Et Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -0-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(354-cliMe0-Ph) -(CH2)4-Ph -(CH2)4-(4-F-Ph) -(CH2)4-(4-Me-Ph) -(CH2)4-(4-Et-Ph) -(CH2)4-(4-iPr-Ph) -(CH2)4-(4-cPr-Ph) -(CH2)4-(4-tBu-Ph) -(CH2)4-(4-CF3-Ph) -(CH2)4-(4-CN-Ph) -(CH2)4-(4-MeO-Ph) -(CH2)4-(3,4-diMe_Ph) -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) -(CH2)5-Ph -(CH2)5-(4-F-Ph) -(CH2)5-(4-Me-Ph) -(CH2)5-(4-Et-Ph) -(CH2)5-(4-iPr-Ph) -(CH2)5-(4-cPr-Ph) -(CH2)5-(4-tBu-Ph) -(CH2)5-(4-CF3-Ph) -(CH2)5-(4-CN-Ph) -(CH2)4-(4-MeO-Ph) -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) -(CH2)5-(2?3-diMe-Ph) -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) -CO-(CH2)3-Ph -CO(CH2)r(4-F-Ph) -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) HHHHCCclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclcl HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH ffffhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhh 0 0 80 200526548 1967 H H H Me 0 -CO-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) 1968 H H H Me 0 -C〇-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) 1969 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-Ph 1970 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) 1971 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) 1972 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) 1973 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) 1974 H H H Me 0 -CO-(CH2)4>(4-cPr-Ph) 1975 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) 1976 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) 1977 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) 1978 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) 1979 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) 1980 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) 1981 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(2)3-diMe-Ph) 1982 H H H Me 0 -C〇-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) 1983 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(255-diMe-Ph) 1984 H H H Me 0 -CO-(CH2)4-(3?4-diMeO-Ph) 1985 H H H Me 0 -0-(CH2)3-Ph 1986 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) 1987 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) 1988 H H H Me 0 -0-(CH2)r(4-Et-Ph) 1989 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) 1990 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) 1991 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) 1992 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) 1993 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) 1994 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) 1995 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) 1996 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) 1997 H H H Me 0 •0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) 1998 H H H Me 0 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) 1999 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(255-diMe-Ph) 2000 H H H Me 0 -0-(CH2)3-(3?4-diMe0-Ph) 2001 H H H Me 0 -0-(CH2)4-Ph 2002 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) 2003 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) 2004 H H H Me 0 -CKCH2)4-(4-Et-Ph) 2005 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) 2006 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) 2007 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) 2008 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) 2009 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) 2010 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) 2011 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) 2012 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) 2013 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) 2014 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe，Ph) 2015 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) 2016 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) iTHXTUXHXiT^THATHATT-4XTHXTlTHATHA4XJlT1-TlJiJlTlTlTlJiTl ίίτΓΡΤΓίρτΓΤΓΤΓ-ΤΓ-ΤΓΤΓΤΓ"ΡΡΧΗΧΤΓ-ΧΗΧΤΓ-ΤΓ-ΤΗΧΤΓ*ΡΤΓ- KTUTHATT-TT-TT-THXTi-TT-JXTHATT-JxiTlJliTlJlTlTTTlJlTlTl TrtTrTrTrTrTrTrTrTr-TrTrTr*TPTr-Tr-FTr-Th-ptTFTr-Tr- T^iiTU4XTHATT-TT-T^TT-4XJXTT-JXJXTHXJXTi-JlTlTlTlJlxlxl TrTrTrTrTrFTrTrTrTrTr-Tr-TrTHXFTHXFTFFTHXTFTr-TFTr-TKX 11 11 11 11 11 11 11 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11ccccccccccccccccccccccccc KTJ1 Jl THX TTX TTX TTX THX Jx J1 THX TTX THX XHX TTX THX TTA Jx THX THX THA TTX T_1 THX TJ1 TrTrTrFTrTrTrTrTr-FTr-TrxL±TrTrTrFTrTrTHXTrFTrTr ΚΤΤ"ΧΗΑΤΤ-ττ*ΧΗΧΤΤ-ΐΐτΊ-ίίίίττ-ΤΊ-ττ-ΤΤΑΤΗΧΤΊ-ΤΗΑΤΤ-ττ-ττ-ττ-ΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΗΧΤΓΡΤΓΡΡΡ^ΓΡΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓ TT-TT-THATT-iTHXTTTT-TT-TT-TT-TlTTiTT-iirHxxlJlJlJlJiTi-TT- PTrpTrTrTrTHXFXHXTrFFTrTr-TrFPTrtTrxHxtTrTrF 11 11 11 11 11 11 11 11 11 r 1 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11ccccccccccccccccccccccccc 81 200526548Et Et Et Et Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me Me 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 -0- ( CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (354-cliMe0-Ph)-(CH2) 4-Ph-(CH2) 4- (4-F-Ph)-(CH2) 4- (4-Me-Ph)-(CH2) 4 -(4-Et-Ph)-(CH2) 4- (4-iPr-Ph)-(CH2) 4- (4-cPr-Ph)-(CH2) 4- (4-tBu-Ph)-(CH2 ) 4- (4-CF3-Ph)-(CH2) 4- (4-CN-Ph)-(CH2) 4- (4-MeO-Ph)-(CH2) 4- (3,4-diMe_Ph)- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph)-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph)-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph)-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph)-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph)-(CH2) 5-Ph-(CH2) 5- (4-F-Ph)-(CH2) 5- (4-Me-Ph)-(CH2) 5- (4-Et-Ph)-(CH2) 5- (4-iPr-Ph)-(CH2) 5- (4-cPr-Ph)-(CH2) 5- (4-tBu-Ph)-(CH2) 5- (4-CF3-Ph)-(CH2) 5- (4-CN-Ph)-(CH2) 4- (4-MeO-Ph)-( CH2) 5- (3,4-diMe-Ph)-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph)-(CH2) 5- (2? 3-diMe-Ph)-(CH2) 5- ( 2,4-diMe-Ph)-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph)-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) -CO- (CH2) 3-Ph -CO ( CH2) r (4-F-Ph) -CO- (CH2 ) 3- (4-Me-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) -CO- (CH2) 3- (4 -cPr-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) -CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) HHHHCCclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclclcl HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH ffffhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhh 0 0 80 200526548 1967 HHH Me 0 -CO- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) 1968 HHH Me 0 -C〇- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) 1969 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4-Ph 1970 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) 1971 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) 1972 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) 1973 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) 1974 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4 > (4-cPr-Ph) 1975 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) 1976 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) 1977 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) 1978 HHH Me 0- CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) 1979 H HH Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) 1980 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) 1981 HHH Me 0 -CO- (CH2 ) 4- (2) 3-diMe-Ph) 1982 HHH Me 0 -C〇- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) 1983 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (255-diMe -Ph) 1984 HHH Me 0 -CO- (CH2) 4- (3? 4-diMeO-Ph) 1985 HHH Me 0 -0- (CH2) 3-Ph 1986 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- ( 4-F-Ph) 1987 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) 1988 HHH Me 0 -0- (CH2) r (4-Et-Ph) 1989 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) 1990 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) 1991 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) 1992 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) 1993 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) 1994 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) 1995 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) 1996 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) 1997 HHH Me 0 • 0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) 1998 HHH Me 0 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) 1999 HHH Me 0 -0- (CH2) 3 -(255-diMe-Ph) 2000 HHH Me 0 -0- (CH2) 3- (3? 4-diMe0-Ph) 2001 HHH Me 0 -0- (CH2) 4-Ph 2002 HHH Me 0 -0- ( CH2) 4- (4-F-Ph) 2003 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) 2004 HHH Me 0 -CKCH2) 4- (4-Et-Ph) 2005 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) 2006 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) 2007 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) 2008 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) 2009 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) 2010 HHH Me 0- 0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) 2011 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) 2012 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (3, 5-diMe-Ph) 2013 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) 2014 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe, Ph) 2015 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) 2016 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (354-diMe0-Ph) iTHXTUXHXiT ^ THATHATT-4XTHXTlTHATHA4XJlT1-TlJiJlTlTlTlTlJiTl ίίτΓΓΤΓΓΓ ; PP × ΗΤΤ-ΧΗΧΤΓ-ΤΓ-ΤΗΧΤΓ * ΡΤΓ- KTUTHATT-TT-TT-THXTi-TT-JXTHATT-JxiTlJliTlJlTlTTTlJlTlTl TrtTrTrTrTrTrTrTrTrTr-TrTr * TrTr-Tr-FT-T-TT-TT-TTr 4XJXTT-JXJXTHXJXTi-JlTlTlTlTlJlxlxl TrTrTrTrTrTrTrTrTrTrTrTrTrTrTr-Tr-TrTHXFTHXFTFFTHXTFTr-TFTr-TKX 11 11 11 11 11 11 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 ccccc JCC TCC JccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccxccTHX XHX TTX THX TTA Jx THX THX THA TTX T_1 THX TJ1 TrTrTrFTrTrTrTrTr-FTr-TrxL ± TrTrTrFTrTrTHXTrFTrTr ΚΤΤ " ΧΗΑΤΤ-ττ * ΧΗΧΤΤ-ΐΐτΊ-ίίίίττ-ΤΊ-ττ-ΤΤΑΤΗΧΤΊ-ΤΗΑΤΤ-ττ-ττ-ττ-ΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΗΧΤΓΡΤΓΡΡΡ ^ ΓΡΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓ TT -TT-THATT-iTHXTTTT-TT-TT-TT-TT-TlTTiTT-iirHxxlJlJlJlJiTi-TT- PTrpTrTrTrTrTHTHXFXHXTrFFTrTr-TrFPTrtTrxHxtTrTrF 11 11 11 11 11 11 11 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc 11cc

2017 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph Cl H H H 2018 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) Cl H H H 2019 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Cl H H H 2020 Η Η Η Me 1 -(CH2)H4_Et-Ph) Cl H H H 2021 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Cl H H H 2022 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Cl H H H 2023 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Cl H H H 2024 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Cl H H H 2025 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) Cl H H H 2026 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Cl H H H 2027 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Cl H H H 2028 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Cl H H H 2029 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Cl H H H 2030 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Cl H H H 2031 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Cl H H H 2032 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Cl H H H 2033 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph Cl H H H 2034 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) Cl H H H 2035 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) Cl H H H 2036 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) Cl H H H 2037 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Cl H H H 2038 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Cl H H H 2039 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Cl H H H 2040 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Cl H H H 2041 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) Cl H H H 2042 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Cl H H H 2043 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Cl H H H 2044 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Cl H H H 2045 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Cl H H H 2046 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Cl H H H 2047 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Cl H H H 2048 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Cl H H H 2049 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)rPh Cl H H H 2050 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Cl H H H 2051 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Cl H H H 2052 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3_(4-Et-Ph) Cl H H H 2053 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Cl H H H 2054 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Cl H H H 2055 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Cl H H H 2056 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Cl H H H 2057 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Cl H H H 2058 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Cl H H H 2059 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(354-diMe-Ph) Cl H H H 2060 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(355-diMe-Ph) Cl H H H 2061 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2?3-diMe-Ph) Cl H H H 2062 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Cl H H H 2063 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) Cl H H H 2064 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) Cl H H H 2065 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph Cl H H H 2066 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Cl H H H2017 Η Η Η Me 1-(CH2) 4-Ph Cl HHH 2018 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) Cl HHH 2019 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4 -Me-Ph) Cl HHH 2020 Η Η Η Me 1-(CH2) H4_Et-Ph) Cl HHH 2021 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Cl HHH 2022 Η Η Η Me 1 -(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Cl HHH 2023 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Cl HHH 2024 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4 -CF3-Ph) Cl HHH 2025 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Cl HHH 2026 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Cl HHH 2027 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Cl HHH 2028 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Cl HHH 2029 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Cl HHH 2030 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Cl HHH 2031 Η Η 1 Me 1-(CH2 ) 4- (2,5-diMe-Ph) Cl HHH 2032 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Cl HHH 2033 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph Cl HHH 2034 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) Cl HHH 2035 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Cl HHH 2036 Η Η Η Me 1 -(CH2) 5- (4-Et-Ph) Cl HHH 2037 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) Cl HHH 2038 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Cl HHH 2039 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) Cl HHH 2040 Η Η Η Me 1-( CH2) 5- (4-CF3-Ph) Cl HHH 2041 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) Cl HHH 2042 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO -Ph) Cl HHH 2043 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) Cl HHH 2044 Η Η Η Me 1-(CH2) r (3,5-diMe-Ph) Cl HHH 2045 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) Cl HHH 2046 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Cl HHH 2047 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) Cl HHH 2048 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) Cl HHH 2049 Η Η Η Me 1 -CO -(CH2) rPh Cl HHH 2050 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) Cl HHH 2051 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph ) Cl HHH 2052 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3_ (4-Et-Ph) Cl HHH 2053 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Cl HHH 2054 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Cl HHH 2055 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Cl HHH 2056 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Cl HHH 2057 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Cl HHH 2058 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Cl HHH 2059 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (354-diMe-Ph) Cl HHH 2060 Η Η Η Me 1- CO- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) Cl HHH 2061 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2? 3-diMe-Ph) Cl HHH 2062 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Cl HHH 2063 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) Cl HHH 2064 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) Cl HHH 2065 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph Cl HHH 2066 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4- F-Ph) Cl HHH

82 20052654882 200526548

2067 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Cl H H H 2068 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Cl H H H 2069 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Cl H H H 2070 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Cl H H H 2071 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Cl H H H 2072 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Cl H H H 2073 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Cl H H H 2074 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Cl H H H 2075 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Cl H H H 2076 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Cl H H H 2077 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(253-diMe-Ph) Cl H H H 2078 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Cl H H H 2079 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Cl H H H 2080 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Cl H H H 2081 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-Ph Cl H H H 2082 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Cl H H H 2083 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Cl H H H 2084 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-Et-Ph) Cl H H H 2085 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Cl H H H 2086 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Cl H H H 2087 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Cl H H H 2088 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Cl H H H 2089 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) Cl H H H 2090 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Cl H H H 2091 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Cl H H H 2092 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) Cl H H H 2093 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(253-diMe-Ph) Cl H H H 2094 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Cl H H H 2095 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Pli) Cl H H H 2096 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) Cl H H H 2097 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph Cl H H H 2098 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Cl H H H 2099 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Cl H H H 2100 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Cl H H H 2101 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Cl H H H 2102 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Cl H H H 2103 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Cl H H H 2104 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Cl H H H 2105 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Cl H H H 2106 Η Η Η Me 1 -〇-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Cl H H H 2107 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Cl H H H 2108 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4_(3,5-diMe-Ph) Cl H H H 2109 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Cl H H H 2110 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Cl H H H 2111 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Cl H H H 2112 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) Cl H H H 2113 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph Cl H H H 2114 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) Cl H H H 2115 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Cl H H H 2116 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) Cl H H H2067 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Cl HHH 2068 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Cl HHH 2069 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Cl HHH 2070 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Cl HHH 2071 Η Η Η Me 1 -CO -(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Cl HHH 2072 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Cl HHH 2073 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Cl HHH 2074 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Cl HHH 2075 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (3 , 4-diMe-Ph) Cl HHH 2076 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Cl HHH 2077 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (253 -diMe-Ph) Cl HHH 2078 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Cl HHH 2079 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5 -diMe-Ph) Cl HHH 2080 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Cl HHH 2081 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3-Ph Cl HHH 2082 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Cl HHH 2083 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Cl HHH 2084 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-Et-Ph) Cl HHH 2085 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Cl HHH 2086 Η Η 1 Me 1 -0- ( CH2) 3- (4-c Pr-Ph) Cl HHH 2087 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Cl HHH 2088 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Cl HHH 2089 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Cl HHH 2090 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Cl HHH 2091 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Cl HHH 2092 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) Cl HHH 2093 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (253-diMe-Ph) Cl HHH 2094 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Cl HHH 2095 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Pli) Cl HHH 2096 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) Cl HHH 2097 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph Cl HHH 2098 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Cl HHH 2099 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4 -Me-Ph) Cl HHH 2100 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Cl HHH 2101 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph ) Cl HHH 2102 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Cl HHH 2103 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Cl HHH 2104 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Cl HHH 2105 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Cl HHH 2106 Η Η Η Me 1 -〇- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Cl HHH 2107 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Cl HHH 2108 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4_ ( 3,5-diMe-Ph) Cl HHH 2109 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Cl HHH 2110 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- ( 2,4-diMe-Ph) Cl HHH 2111 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Cl HHH 2112 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- ( 354-diMe0-Ph) Cl HHH 2113 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph Cl HHH 2114 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) Cl HHH 2115 Η Η Η Et 0 -(CH2) 4- (4-Me-Ph) Cl HHH 2116 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) Cl HHH

83 200526548 2117 H H H Et 2118 H H H Et 2119 H H H Et 2120 H H H Et 2121 H H H Et 2122 H H H Et 2123 H H H Et 2124 H H H Et 2125 H H H Et 2126 H H H Et 2127 H H H Et 2128 H H H Et 2129 H H H Et 2130 H H H Et 2131 H H H Et 2132 H H H Et 2133 H H H Et 2134 H H H Et 2135 H H H Et 2136 H H H Et 2137 H H H Et 2138 H H H Et 2139 H H H Et 2140 H H H Et 2141 H H H Et 2142 H H H Et 2143 H H H Et 2144 H H H Et 2145 H H H Et 2146 H H H Et 2147 H H H Et 2148 H H H Et 2149 H H H Et 2150 H H H Et 2151 H H H Et 2152 H H H Et 2153 H H H Et 2154 H H H Et 2155 H H H Et 2156 H H H Et 2157 H H H Et 2158 H H H Et 2159 H H H Et 2160 H H H Et 2161 H H H Et 2162 H H H Et 2163 H H H Et 2164 H H H Et 2165 H H H Et 2166 H H H Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) 0 -(CH2)4-(4_CF3-Ph) 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) 0 -(CH2)4-(354-diMeO-Ph) 0 -(CH2)5-Ph 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) 0 -(CH2)r(3,5-diMe-Ph) 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) 0 -CO-(CH2)3-Ph 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) 0 -CO-(CH2)r(4-iPr-Ph) 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) 0 -CO-(CH2)3-(4-CFrPh) 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) 0 -CO-(CH2)r(4-MeO-Ph) 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) 0 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) 0 -CO-(CH2)3-(253-diMe-Ph) 0 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) 0 -C〇-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) 0 _CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) 0 -CO-(CH2)4-Ph 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) • · ι-ΙΗΗΤΗίΗΙΗΗΙΗΗΙΗΗΙΗΗΡίίίκτΗΙ-ΙΗίΗτρίίίι-ΤΗΗΤΗΗΙΗίΐΐΗΓΗΗΡίΗΤΗΗΤΗί-ΡΙΗΙΗΗΙΗίΗΤΗΗΙΗΙ-ΙΗΗΤΗΗΤΗίΐΐΐίΜΗΐΐΐΐΐΐΐΐΐ ιηριΗριιηΗΗΡΙΗΙΗΙηΗΗΙΗΙηΗΗΙΗΗΥ-ίΗριίηΗιηΗΗΡίΗηΗί-ΙΗΗΙΗΗΙΗΗ,ΗιηρίΗΙΗίηρίΗρίΗριίηρίΗΙΗΗΙΗΚΤΗΗΙΗΗΙΗΗΙΗΗΪΗΗΡίκρίΗΙΗΗΙΗΗγΗΐΗΙΗΗΥ-ίΗΙΗΗΤΗΗΓΗΗΓΗΗΙΗΗΙΗί-ΤΗΗΙΗΗΙΗΗΙΗ 1i - 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1i 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 - · 1 11 11 11 11 11 11 11 11 11 ·*11 11 11 11 11 11 11 11 - < 11 11 Ti cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 84 200526548 2167 H H H Et 0 2168 H H H Et 0 2169 H H H Et 0 2170 H H H Et 0 2171 H H H Et 0 2172 H H H Et 0 2173 H H H Et 0 2174 H H H Et 0 2175 H H H Et 0 2176 H H H Et 0 2177 H H H Et 0 2178 H H H Et 0 2179 H H H Et 0 2180 H H H Et 0 2181 H H H Et 0 2182 H H H Et 0 2183 H H H Et 0 2184 H H H Et 0 2185 H H H Et 0 2186 H H H Et 0 2187 H H H Et 0 2188 H H H Et 0 2189 H H H Et 0 2190 H H H Et 0 2191 H H H Et 0 2192 H H H Et 0 2193 H H H Et 0 2194 H H H Et 0 2195 H H H Et 0 2196 H H H Et 0 2197 H H H Et 0 2198 H H H Et 0 2199 H H H Et 0 2200 H H H Et 0 2201 H H H Et 0 2202 H H H Et 0 2203 H H H Et 0 2204 H H H Et 0 2205 H H H Et 0 2206 H H H Et 0 2207 H H H Et 0 2208 H H H Et 0 2209 H H H Et 1 2210 H H H Et 1 2211 H H H Et 1 2212 H H H Et 1 2213 H H H Et 1 2214 H H H Et 1 2215 H H H Et 1 2216 H H H Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) -CO-(CH2)4-(354-diMe-Ph) -CO-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) -CO-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) -CO-(CH2)4-(2,5-diMe_Ph) -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) _0-(CH2)3-Ph -0-(CH2)r(4-F-Ph) -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) -〇-(CH2)r(4-tBu-Ph) -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) -〇-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) -0-(CH2)3-(254-diMe-Ph) -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) -0-(CH2)3-(354-diMe0-Ph) -0_(CH2)4-Ph -0-(CH2)4-(4-F-Ph) -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) -0-(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) -(CH2)4-Ph -(CH2)4-(4-F-Ph) -(CH2)4-(4-Me-Ph) -(CH2)4-(4-Et-Ph) -(CH2)4-(4-iPr-Ph) -(CH2)4-(4-cPr-Ph) -(CH2)4-(4-tBu-Ph) -(CH2)4-(4-CF3-Ph) 11 11 il li 11 11 11 11 11 lx 11 1 lx 1 lx lx 11 11 11 n il 11 Ί1 11 11 11 11 11 IX 1A 11 11 11 11 lx 11 11 lx 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc ΤΊ- Ji T_i T_1 T_1 J1 T_i TT- TT- Ji J1 Ji THX TT- Jl TT- TT- τι- TT- THX XHX J1 T1- T_i TT- J1 Ji THX Ji T_i TT- J1 T1- T_1 THX THX TT- Jl TT- T1_ p p p p t t hM I-Ih i t t t p t t F t F F t ρ Ι-ί-Η t-L-i μΙ-Η F H-l-l t-U t-l-l F l-U F H-U Ι-ί-Ι F F F F t-lH F I-Jh t t ΗγΗΗΙΗίηΗ>ηΗ>ηΗΗΡΙμ1ΗΗΥΗΗΙΗΙ-ΙΗ1-ΡΙΗγ-ιι-,ΗιηριΗ,ΗΗ,ΗΗ,ΗΗΡΙΙ-,Ηΐΐ>-ΡΙΗΙΗΗΡΙΗ,Ηιηριι-ΡΙΗΡΙΗΙΗΙ..,ΗΗ1ΡΙΗΡΙΙ·ΤΗΗΤΗΗΡΙμριι-7Ηι·τ-ΙΗΡΙΗΡΙΙ-ΙΗ>-,ΗμιΗΙ-γΗΐμτιίΗΤΗΙ-ΓΙΙ-ΙΗ ΤΓΡΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΧΗΧΤΓΤΓΤΓΤΤ-ΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΡΤ^ΡΤΤΤΓ-ΡΤΓΡΤ^-ττ-ττ-ΤΤΤΓ-ττ-ΡΡΤΤΡΡΡΡΤΓ-ΤΓ-ρτη-ττ-ρτη-ττ-ττ-ΤΓ-χκχ 85 200526548 2217 H H H Et 1 2218 H H H Et 1 2219 H H H Et 1 2220 H H H Et 1 2221 H H H Et 1 2222 H H H Et 1 2223 H H H Et 1 2224 H H H Et 1 2225 H H H Et 1 2226 H H H Et 1 2227 H H H Et 1 2228 H H H Et 1 2229 H H H Et 1 2230 H H H Et 1 2231 H H H Et 1 2232 H H H Et 1 2233 H H H Et 1 2234 H H H Et 1 2235 H H H Et 1 2236 H H H Et 1 2237 H H H Et 1 2238 H H H Et 1 2239 H H H Et 1 2240 H H H Et 1 2241 H H H Et 1 2242 H H H Et 1 2243 H H H Et 1 2244 H H H Et 1 2245 H H H Et 1 2246 H H H Et 1 2247 H H H Et 1 2248 H H H Et 1 2249 H H H Et 1 2250 H H H Et 1 2251 H H H Et 1 2252 H H H Et 1 2253 H H H Et 1 2254 H H H Et 1 2255 H H H Et 1 2256 H H H Et 1 2257 H H H Et 1 2258 H H H Et 1 2259 H H H Et 1 2260 H H H Et 1 2261 H H H Et 1 2262 H H H Et 1 2263 H H H Et 1 2264 H H H Et 1 2265 H H H Et 1 2266 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) -(CH2)4 - (4-MeO-Ph) -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) -(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) -(CH2)5-Ph -(CH2)5-(4-F-Ph) -(CH2)5-(4-Me-Ph) -(CH2)5-(4-Et-Ph) -(CH2)5-(4-iPr-Ph) -(CH2)5-(4-cPr-Ph) -(CH2)5-(4-tBu-Ph) -(CH2)5-(4-CF3-Ph) -(CH2)5-(4-CN-Ph) -(CH2)4-(4-MeO-Ph) -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) -(CH2)5-(253-diMe-Ph) -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) -(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) -CO-(CH2)3-Ph -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) -CO-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) -CO-(CH2)4-Ph -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) ~n 11 11 11 ΤΑ n n 11 11 n n 11 11 li 11 II 11 11 n 11 11 11 11 n 11 11 11 II 11 11 IX 11 II n 11 11 lx n 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc XHXTi-iirl-THXiiT1*TliiTlTlTlTlJlJlTlTlJlJlxlJ±JiTlxlTl T1 TIJXTITITIJXTIJITITITIXIJXJIJXJIJI Jx TJ T1 Jx ΤΓ ΤΓ Thx ΤΓ Trx ΤΓ* ΤΓ" THX ΤΓ* ΤΓ- ΤΓ* ΤΓ* TL± ΤΓ- ΤΓ* Tf ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- THX THX TF t ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓΛ THX TF p ΤΓ* Th- p ΧΗΧ p ΤΓ- TF ΤΓ- ThA XHX XHX TF ΤΓ- ΤΓ* XHX THX F THX THX iHJHiHJ-lhJHHJHHIHH-fHHfHHyliHIHHPIHIHI-piHIHI-pll-yHhJHI-J-il-fHHIHhplHJHI-PIHPIHIHHyHHPIHIHHPIHPIHIHHIHHPthHhTHHPIhTHHPiHTHHrlHIHhHHTHHrihHhplHTHI-rl μΗΗ1ΗμΗρρμΗΙ-1ΗΙ-1ΗΗΙΗΗΙΗΡμίΗΗΙΗΗΙΗμ^ΗιΗΙ-ιΗΙ-1-ΙΗιΗΙ^ΗΗΙΗΗ1-ΙΗΙΗμιΗΗ1ΗΡΙ-1ΗΗ1ΗΙ-1-ίι-ιΗΗ-ιΗΗ1ΗΙ-ίΗΗ^ΡΗ1-ΙΡΗ1ΗΙ-1ΗΗιΗΗ1ΗΗΙΗΙ-ΙΗΗ^Η1ΗΗιΗΗ^Ι^ΗΡμ1Η ❿ 86 200526548 2267 H H H Et 2268 H H H Et 2269 H H H Et 2270 H H H Et 2271 H H H Et 2272 H H H Et 2273 H H H Et 2274 H H H Et 2275 H H H Et 2276 H H H Et 2277 H H H Et 2278 H H H Et 2279 H H H Et 2280 H H H Et 2281 H H H Et 2282 H H H Et 2283 H H H Et 2284 H H H Et 2285 H H H Et 2286 H H H Et 2287 H H H Et 2288 H H H Et 2289 H H H Et 2290 H H H Et 2291 H H H Et 2292 H H H Et 2293 H H H Et 2294 H H H Et 2295 H H H Et 2296 H H H Et 2297 H H H Et 2298 H H H Et 2299 H H H Et 2300 H H H Et 2301 H H H Et 2302 H H H Et 2303 H H H Et 2304 H H H Et 2305 H H H Me 2306 H H H Me 2307 H H H Me 2308 H H H Me 2309 H H H Me 2310 H H H Me 2311 H H H Me 2312 H H H Me 2313 H H H Me 2314 H H H Me 2315 H H H Me 2316 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) 1 -CO-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) 1 -CO-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) 1 -CO-(CH2)4-(3?4-diMeO-Ph) 1 -0-(CH2)3-Ph 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) 1 -0-(CH2)r(4-Me-Ph) 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) 1 -0-(CH2)3-(44Pr-Ph) 1 -0-(CH2)r(4-cPr-Ph) 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) 1 -0-(CH2)r(4-CFrPh) 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) 1 -0(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) 1 -0-(CH2)4-Ph 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) 1 -0-(CH2)4-(2,4，diMe-Ph) 1 -0-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) 0 -(CH2)4-Ph 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) 0 -(CH2)4-(354-diMe-Ph) 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph)83 200526548 2117 HHH Et 2118 HHH Et 2119 HHH Et 2120 HHH Et 2121 HHH Et 2122 HHH Et 2123 HHH Et 2124 HHH Et 2125 HHH Et 2126 HHH Et 2127 HHH Et 2130 HHH Et 2131 HHH Et 2130 2133 HHH Et 2134 HHH Et 2135 HHH Et 2136 HHH Et 2137 HHH Et 2138 HHH Et 2139 HHH Et 2140 HHH Et 2141 HHH Et 2142 HHH Et 2143 HHH Et 2146 HHHH Et 2145 HHH Et 2146 HHHH Et 2150 HHH Et 2151 HHH Et 2152 HHH Et 2153 HHH Et 2154 HHH Et 2155 HHH Et 2156 HHH Et 2157 HHH Et 2158 HHH Et 2159 HHH Et 2160 HHH Et 2163 H166 HHE Et 2163 H166 HHH Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) 0-(CH2) 4 -(4_CF3-Ph) 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) 0- (CH2) 4- (2,5-di Me-Ph) 0-(CH2) 4- (354-diMeO-Ph) 0-(CH2) 5-Ph 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) 0-(CH2) 5- (4- Me-Ph) 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) 0-(CH2 ) 5- (4-tBu-Ph) 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) 0-(CH2) 4- (4-MeO- Ph) 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) 0-(CH2) r (3,5-diMe-Ph) 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) 0 -(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) 0 -CO -(CH2) 3-Ph 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) 0 -CO- (CH2) 3- (4 -Et-Ph) 0 -CO- (CH2) r (4-iPr-Ph) 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu- Ph) 0 -CO- (CH2) 3- (4-CFrPh) 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) 0 -CO- (CH2) r (4-MeO-Ph) 0 -CO -(CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) 0 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) 0 -CO- (CH2) 3- (253-diMe-Ph) 0- CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) 0 -C〇- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) 0 _CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO- Ph) 0 -CO- (CH2) 4-Ph 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) 0 -CO- (CH2 ) 4- (4-Et-Ph) 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) • · ι-ΙΗΗΤΗίΗΙΗΗΙΗΗΙΗΗΙΗΗΡίίίκτΗΙ-ΙΗίΗτρίίίι- ΤΗΗΤΗΗΙΗίΐ ΗΓΗΗΡίΗΤΗΗΤΗί-ΡΙΗΙΗΗΙΗίΗΤΗΗΙΗΙ-ΙΗΗΤΗΗΤΗίΐΐΐίΜΗΐΐΐΐΐΐΐΐΐ ιηριΗριιηΗΗΡΙΗΙΗΙηΗΗΙΗΙηΗΗΙΗΗΥ-ίΗριίηΗιηΗΗΡίΗηΗί-ΙΗΗΙΗΗΙΗΗ, ΗιηρίΗΙΗίηρίΗρίΗριίηρίΗΙΗΗΙΗΚΤΗΗΙΗΗΙΗΗΙΗΗΪΗΗΡίκρίΗΙΗΗΙΗΗγΗΐΗΙΗΗΥ-ίΗΙΗΗΤΗΗΓΗΗΓΗΗΙΗΗΙΗί-ΤΗΗΙΗΗΙΗΗΙΗ 1i - 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1i 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 - · 1 11 11 11 11 11 11 11 11 11 * 11 11 11 11 11 11 11 11 11-< 11 11 Ti cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 84 200526548 2167 HHH Et 0 2168 HHH Et 0 2169 HHH Et 0 2170 HHH Et 0 2171 HHH Et 0 2172 HHH Et 0 2174 HHH Et 0 2175 HHH Et 0 2176 HHH Et 0 2177 HHH Et 0 2178 HHH Et 0 2179 HHH Et 0 2180 HHH Et 0 2181 HHH Et 0 2182 HHH Et 0 2183 HHH Et 0 2184 HHH Et 0 2185 HHH Et 0 HHH Et 0 2187 HHH Et 0 2188 HHH Et 0 2189 HHH Et 0 2190 HHH Et 0 2191 HHH Et 0 2192 HHH Et 0 2193 HHH Et 0 2194 HHH Et 0 2195 HHH Et 0 2196 HHH Et 0 2197 HHH Et 0 2200 HHH Et 0 2199 HHH Et 0 2200 0 2201 HHH Et 0 2202 HHH Et 0 2203 HHH Et 0 2204 HHH Et 0 2205 HHH Et 0 2206 HHH Et 0 2207 HHH Et 0 2208 HHH Et 0 2209 HHH Et 1 2210 HHH Et 1 2211 HHH Et 1 2212 HHH Et 1 HHH Et 1 2214 HHH Et 1 2215 HHH Et 1 2216 HHH Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) -CO- (CH2 ) 4- (4-CN-Ph) -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) -CO- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) -CO- (CH2) 4- (3 ? 5-diMe-Ph) -CO- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) -CO- (CH2) 4- ( 2,5-diMe_Ph) -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph) _0- (CH2) 3-Ph -0- (CH2) r (4-F-Ph) -0- (CH2) 3 -(4-Me-Ph) -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) -0- (CH2) 3- (4-cPr -Ph) -〇- (CH2) r (4-tBu-Ph) -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) -〇- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) -0- (CH2 ) 3- (254-diMe-Ph) -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) -0- (CH2) 3- (354-diMe0-Ph) -0_ (CH2) 4-Ph -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) -0- (CH2 ) 4- (4-iPr-Ph) -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) -0- (CH2) 4- (4 -CF3-Ph) -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) -0- (CH2) 4- (3? 4-diMe- Ph) -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (2,4-diMe -Ph) -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph)-(CH2) 4-Ph-(CH2) 4- (4-F-Ph)-(CH2) 4- (4-Me-Ph)-(CH2) 4- (4-Et-Ph)-(CH2) 4- (4-iPr-Ph)-(CH2) 4- (4-cPr-Ph)-(CH2) 4- (4-tBu-Ph)-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) 11 11 il li 11 11 11 11 11 lx 11 1 lx 1 lx lx 11 11 11 n il 11 Ί1 11 11 11 11 11 IX 1A 11 11 11 11 lx 11 11 lx 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc TJ- Ji T_i T_1 T_1 J1 T_i TT- TT- Ji J1 Ji THX TT- J- TT- τι- TT- THX XHX J1 T1- T_i TT- J1 Ji THX Ji T_i TT- J1 T1- T_1 THX THX TT- Jl TT- T1_ pppptt hM I-Ih itttptt F t FF t ρ Ι-ί-Η tLi μΙ- Η F Hll tU tll F lU F HU Ι-ί-Ι FFFF t-lH F I-Jh tt ΗγΗΗΙΗίηΗ > ηΗ > ηΗΗΡΙμ1ΗΗΥΗΗΙΗΙ-ΙΗ1-ΡΙΗγ-ιι-, ΗιηριΗ, ΗΗ, ΗΗ, ΗΗΡΙΙ-, Ηΐΐ > -ΡΙΗΙΗΗΡΙΗ, Ηιηριι-ΡΙΗΡΙΗΙΗΙ .., ΗΗ1ΡΙΗΡΙΙ · ΤΗΗΤΗΗΡΙμριι-7Ηι · τ-ΙΗΡΙΗΡΙΙ-ΙΗ > -, ΗμιΗΙ- γΗΐμτιίΗΤΗΙ-ΓΙΙ-ΙΗ ΤΓΡΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΤΤΤΓΤΓΤΤΤ-ΤΓΤΓΤΓΓΓΓΓΤΤΤΤΤτττ-τ ΤΡΤ ^ -ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-τ-ΡΡΤΤΡ-ΤΡΤΤτ-τττ-ττ-ττ-τ-ττ-ττ-τ-τ-ττ-τ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-ττ-τΤ-ττ-ττ-ττ-τ-τ-τ-τ-τ-ττ-ττ-ττ-τ-τ-τ-τ-τ-ττ-τ-ττ-τ- ▼ HHH Et 1 2220 HHH Et 1 2221 HHH Et 1 2222 HHH Et 1 2223 HHH Et 1 2224 HHH Et 1 2225 HHH Et 1 2226 HHH Et 1 2227 HHH Et 1 2228 HHH Et 1 2231 HHH Et 1 2230 HHH Et 1 2231 1 2232 HHH Et 1 2233 HHH Et 1 2234 HHH Et 1 2235 HHH Et 1 2236 HHH Et 1 2237 HHH Et 1 2238 HHH Et 1 2239 HHH Et 1 2240 HHH Et 1 2241 HHH Et 1 2242 HHH Et 1 2243 HHH Et 1 2242 HHH Et 1 2245 H HH Et 1 2246 HHH Et 1 2247 HHH Et 1 2248 HHH Et 1 2249 HHH Et 1 2250 HHH Et 1 2251 HHH Et 1 2252 HHH Et 1 2253 HHH Et 1 2254 HHH Et 1 2255 HHH Et 1 2256 HHH Et 1 2257 HHH 1 2258 HHH Et 1 2259 HHH Et 1 2260 HHH Et 1 2261 HHH Et 1 2262 HHH Et 1 2263 HHH Et 1 2264 HHH Et 1 2265 HHH Et 1 2266 HHH Et 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) -(CH2) 4-(4-MeO-Ph)-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph)-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph)-(CH2) 4- ( 2? 3-diMe-Ph)-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph)-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph)-(CH2) 4- (3,4-diMeO -Ph)-(CH2) 5-Ph-(CH2) 5- (4-F-Ph)-(CH2) 5- (4-Me-Ph)-(CH2) 5- (4-Et-Ph)- (CH2) 5- (4-iPr-Ph)-(CH2) 5- (4-cPr-Ph)-(CH2) 5- (4-tBu-Ph)-(CH2) 5- (4-CF3-Ph )-(CH2) 5- (4-CN-Ph)-(CH2) 4- (4-MeO-Ph)-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph)-(CH2) 5- (3 , 5-diMe-Ph)-(CH2) 5- (253-diMe-Ph)-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph)-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) -(CH2) r (3,4-diMeO-Ph) -CO- (CH2) 3-Ph -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-Me -Ph) -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) -CO -(CH2) 3- (4-tBu-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) -CO- (CH2) 3- (3,4- diMe-Ph) -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe -Ph) -CO- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) -CO- (CH2) 4-Ph -CO- (CH2 ) 4- (4-F-Ph) -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) -CO- (CH2) 4- (4 -iPr-Ph) -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) ~ n 11 11 11 ΤΑ nn 11 11 nn 11 11 li 11 II 11 11 n 11 11 11 11 n 11 11 11 II 11 11 IX 11 II n 11 11 lx n 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc XHXTi-iirl-THXiiT1 * TliiTlTlTlTlJlJlTlTlJlJlxlJ ± JiTlxlTl T1 TIJXTITITIJXTIJITITITIXIJXJIJXJIJI Jx TJ T1 Jx ΤΓ ΤΓ Thx ΤΓ Trx ΤΓ * ΤΓ " THX ΤΓ * ΤΓ- ΤΓ * ΤΓ * TL ± ΤΓ- ΤΓ * Tf ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- THX THX TF t ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓΛ THX TF p ΤΓ * Th- p χΗΧ p ΤΓ- TF ΤΓ- ThA XHX XH ΤΓ- ΤΓ * XHX THX F THX THX iHJHiHJ-lhJHHJHHIHH-fHHfHHyliHIHHPIHIHI-piHIHI-pll-yHhJHI-J-il-fHHIHhplHJ HI-PIHPIHIHHyHHPIHIHHPIHPIHIHHIHHPthHhTHHPIhTHHPiHTHHrlHIHhHHTHHrihHhplHTHI-rl μΗΗ1ΗμΗρρμΗΙ-1ΗΙ-1ΗΗΙΗΗΙΗΡμίΗΗΙΗΗΙΗμ ^ ΗιΗΙ-ιΗΙ-1-ΙΗιΗΙ ^ ΗΗΙΗΗ1-ΙΗΙΗμιΗΗ1ΗΡΙ-1ΗΗ1ΗΙ-1-ίι-ιΗΗ-ιΗΗ1ΗΙ-ίΗΗ ^ ΡΗ1-ΙΡΗ1ΗΙ-1ΗΗιΗΗ1ΗΗΙΗΙ-ΙΗΗ ^ Η1ΗΗιΗΗ ^ Ι ^ ΗΡμ1Η ❿ 86 200526548 2267 HHH Et 2268 HHH Et 2269 HHH Et 2270 HHH Et 2271 HHH Et 2272 HHH Et 2273 HHH Et 2274 HHH Et 2275 HHH Et 2276 HHH Et 2277 HHH Et 2280 HHH Et 2279 HHH Et 2280 HHH Et 2284 HHH Et 2285 HHH Et 2286 HHH Et 2287 HHH Et 2288 HHH Et 2289 HHH Et 2290 HHH Et 2291 HHH Et 2292 HHH Et 2293 HHH Et 2294 HHH Et 2295 HHH Et 2296 HHH Et 2300 HHH Et 2301 HHH Et 2302 HHH Et 2303 HHH Et 2304 HHH Et 2305 HHH Me 2306 HHH Me 2307 HHH Me 2308 HHH Me 2309 HHH Me 2310 H HH Me 2311 HHH Me 2312 HHH Me 2313 HHH Me 2314 HHH Me 2315 HHH Me 2316 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) 1 -CO- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) 1 -CO- (CH2) 4 -(2? 5-diMe-Ph) 1 -CO- (CH2) 4- (3? 4-diMeO-Ph) 1 -0- (CH2) 3-Ph 1 -0- (CH2) 3- (4- F-Ph) 1 -0- (CH2) r (4-Me-Ph) 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) 1 -0- (CH2) 3- (44Pr-Ph) 1 -0- (CH2) r (4-cPr-Ph) 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) 1 -0- (CH2) r (4-CFrPh) 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) 1 -0 (CH2) 3 -(3,5-diMe-Ph) 1 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) 1 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) 1 -0- (CH2) 4-Ph 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (4 -iPr-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3 -Ph) 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe -Ph) 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (2 , 4, diMe-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-P h) 0-(CH2) 4-Ph 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) 0-(CH2) 4- (4-Et- Ph) 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) 0-(CH2) 4 -(4-CF3-Ph) 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) 0-(CH2) 4- (354-diMe-Ph) 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph)

aclaclclclaclaaclclclclclaclaaaclclclclclclclclclclclclclaclclclclHHHHHHHHHHHH ι-ηρίίΗΡΙΗΤΗίίίΗΙΗΗΙΗίίίίΗγΗΗΙΗΗΤΗΗ,ΗίΗΤΙΗΤΙΗΤίι-τιΐιπΓΗΗΙΗί-ΤΗΗΤΗΗΙΗΙ-ΙΗΐΐΗΙΗίίίίίΗΗίΐΐίΐΐΐΐΐίΐΐ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ ΤΓ ΤΓ p ΤΓ t ΤΓ- THX t ΤΓ* TF TF TrA TF TLi ΤΓ- TF THX THX TF XHX ΤΓ- THX ΤΓ- ΤΓ- p ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ* Tr* ΤΓ- THX TF ΤΓ- Thx ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- TF ΤΓ- TLi TF -J1 tha thx xhx J1 XHX TT* TTX THX J1 THX i Jx ί TT Jl J1 i Jx Jx J1 J1 Jl J1 Jx THX Tx i J1 Ji J1 J1 T1 T1 T1 Ji XI Jx TTA XI J± Jx J1 J1 Ji Jl J1 TJ HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHclclclclclclclclclclcla 87 200526548 2317 Η Η Η Me 0 2318 Η Η Η Me 0 2319 Η Η Η Me 0 2320 Η Η Η Me 0 2321 Η Η Η Me 0 2322 Η Η Η Me 0 2323 Η Η Η Me 0 2324 Η Η Η Me 0 2325 Η Η Η Me 0 2326 Η Η Η Me 0 2327 Η Η Η Me 0 2328 Η Η Η Me 0 2329 Η Η Η Me 0 2330 Η Η Η Me 0 2331 Η Η Η Me 0 2332 Η Η Η Me 0 2333 Η Η Η Me 0 2334 Η Η Η Me 0 2335 Η Η Η Me 0 2336 Η Η Η Me 0 2337 Η Η Η Me 0 2338 Η Η Η Me 0 2339 Η Η Η Me 0 2340 Η Η Η Me 0 2341 Η Η Η Me 0 2342 Η Η Η Me 0 2343 Η Η Η Me 0 2344 Η Η Η Me 0 2345 Η Η Η Me 0 2346 Η Η Η Me 0 2347 Η Η Η Me 0 2348 Η Η Η Me 0 2349 Η Η Η Me 0 2350 Η Η Η Me 0 2351 Η Η Η Me 0 2352 Η Η Η Me 0 2353 Η Η Η Me 0 2354 Η Η Η Me 0 2355 Η Η Η Me 0 2356 Η Η Η Me 0 2357 Η Η Η Me 0 2358 Η Η Η Me 0 2359 Η Η Η Me 0 2360 Η Η Η Me 0 2361 Η Η Η Me 0 2362 Η Η Η Me 0 2363 Η Η Η Me 0 2364 Η Η Η Me 0 2365 Η Η Η Me 0 2366 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(2?4-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Η -(CH2)5-Ph Η -(CH2)5-(4-F-Ph) Η -(CH2)5-(4-Me-Ph) ΗaclaclclclaclaaclclclclclaclaaaclclclclclclclclclclclclclaclclclclHHHHHHHHHHHH ι-ηρίίΗΡΙΗΤΗίίίΗΙΗΗΙΗίίίίΗγΗΗΙΗΗΤΗΗ, ΗίΗΤΙΗΤΙΗΤίι-τιΐιπΓΗΗΙΗί-ΤΗΗΤΗΗΙΗΙ-ΙΗΐΐΗΙΗίίίίίΗΗίΐΐίΐΐΐΐΐίΐΐ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ ΤΓ ΤΓ p ΤΓ t ΤΓ- THX t ΤΓ * TF TF TrA TF TLi ΤΓ- TF THX THX TF XHX ΤΓ- THX ΤΓ- ΤΓ- p ΤΓ- ΤΓ -ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ * Tr * ΤΓ- THX TF ΤΓ- Thx ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- TF ΤΓ- TLi TF -J1 tha thx xhx J1 XHX TT * TTX THX J1 THX i Jx ί TT Jl J1 i Jx Jx J1 J1 J1 Jl J1 Jx THX Tx i J1 Ji J1 J1 T1 T1 T1 T1 Ji XI Jx TTA XI J ± Jx J1 J1 Ji Jl J1 TJ HHHHHHHHHHHcl Hcl H23 HHHHHHHHHHHHcl Hcl H87 HHHHHHCl 0 2319 Η Η Η Me 0 2320 Η Η Η Me 0 2321 321 Η Η Me 0 2322 322 Η Η Me 0 2323 Η Η Η Me 0 2324 Η Η Η Me 0 2325 Η Η Η Me 0 2326 326 Η Η Me 0 2327 Η Η Η Me 0 2328 Η Η Η Me 0 2329 Η Η Η Me 0 2330 Η Η Η Me 0 2331 Η Η Η Me 0 2332 Η Η Η Me 0 2333 Η Η Η Me 0 2334 Η Η Η Me 0 2335 Η Η Η Me 0 2336 Η Η Η Me 0 2337 Η Η Η Me 0 2338 Η Η Η Me 0 2339 Η Η Η Me 0 2340 Η Η Η 0 Me 0 2341 Η Η Η Me 0 2342 Η Η 0 Me 0 2343 Η Η Η Me 0 2344 Η Η 0 Me 0 2345 Η Η Η Me 0 2346 Η Η Η Me 0 2347 Η Η Η Me 0 2348 Η Η Η Me 0 2349 Η Η Η 0 Me 0 2350 Η Η Η Me 0 2351 Η Η Η Me 0 2352 Η Η Η Me 0 2353 Η Η Η Me 0 2354 Η Η Η Me 0 2355 Η Η Η Η Η Me 0 2356 Η Η Η Me 0 2357 Η Η Η Me 0 2358 Η Η Η Me 0 2359 Η Η Η 0 Me 0 2360 360 Η Η Me 0 2361 Η Η Η Me 0 2362 362 Η Η Me 0 2363 363 Η Η Me 0 2364 Η Η Η Me 0 2365 Η Η Η Me 0 2366 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (2? 4-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Η-(CH2) 5-Ph Η-(CH2) 5- (4- F-Ph) Η-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Η

-(CH2)5-(4-Et-Ph) H-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H

-(CH2)5-(4-iPr-Ph) H-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H

-(CH2)5-(4-cPr-Ph) H-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H

-(CH2)5-(4-tBu-Ph) H-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H

-(CH2)5-(4-CF3-Ph) H-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H

-(CH2)5-(4-CN-Ph) H-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H

-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H

-(CH2)5-(354-diMe-Ph) H-(CH2) 5- (354-diMe-Ph) H

-(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H

-(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H

-(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H

-(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H

-(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H

-CO-(CH2)3-Ph H-CO- (CH2) 3-Ph H

-CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H-CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H

-CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H-CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H

-CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H-CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H

-CO-(CH2)r(4-iPr-Ph) H-CO- (CH2) r (4-iPr-Ph) H

-CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H-CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H

-CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H-CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H

-CO-(CH2)r(4-CF3-Ph) H-CO- (CH2) r (4-CF3-Ph) H

-CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H-CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H

-CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H-CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H

-CO-(CH2)3-(354-diMe-Ph) H-CO- (CH2) 3- (354-diMe-Ph) H

-CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H-CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H

-CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H-CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H

-CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H-CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H

-CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H-CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H

-CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H-CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H

-CO-(CH2)4-Ph H-CO- (CH2) 4-Ph H

-CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H-CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H

-CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H-CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H

-CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H-CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H

-CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H-CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H

- CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H-CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H

-CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H-CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H

-CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H-CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H

-C〇-(CH2)4-(4-CN-Ph) H-C〇- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H

-CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H-CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H

-CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H-CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H

-CO-(CH2)4-(355-diMe-Ph) H-CO- (CH2) 4- (355-diMe-Ph) H

-CO-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H-CO- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) H

-C〇-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H-C〇- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H

11 Ί ---丄 1A . Λ 11 11 1· X ΙΑ I * lx --*··- * 1 _ X IX ΙΑ Ί - 1Χ Ί·Η 11 · 11 ΙΑ 11 ·*· 11 - ΙΑ 11 - - -Λ 11 · 11 11 ^ 1 < 11 11 1Χ IX 11 11 - 11 11-·*11 11 CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC ίΗΙΗΙηριίΗΡΙΗΤΗΙ-γΗμριΗΤΗΐιηριΗΙΗΗΡίμριΗΤΗΗΡΗΗΙΗΗΙΗίμτΗΗΤΗΗ-ρίΗτίκγΗΗΪΗΙ-τ-ίΐΗτίΗΙΗΗΡίΗΙΗΗΙΗίΗΙΗΗΓΗΐΗΤΙΗΤΗΗΤίι-ΤΗΗΓ-ιι-ΤΗΐΐίΐίίΐί ΤΓ ΤΓ ΤΓ p ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓΛ xhx XHX ΤΓ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- _LF ΤΓ- ΤΓ ΤΓ* ΤΓ- TF ΤΓ* TF Th- ΤΓ- ΤΓ- THX THX TF ΤΓ* rr^ TF TF THX THX TF THX TF ΤΓ- px ΤΓ* THX ΤΓ- ΤΓ- Thx ΤΓ ΤΓ p ΤΓΜ p F ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ TT TL1 ΤΓΛ ΤΓ* ΤΓ p p THX THX t ΤΓ- ΤΓ- THX ΤΓΜ ΤΓ* ΤΓ- THX THX ΤΓ- THX ΤΓ" THX THX ΤΓ* ΤΓ- TUI TF TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ* THX ΤΓ- THA ΤΓ THX ΤΓ THA ΤΓ- ΤΓ- 88 200526548 2367 H H H Me 0 2368 H H H Me 0 2369 H H H Me 0 2370 H H H Me 0 2371 H H H Me 0 2372 H H H Me 0 2373 H H H Me 0 2374 H H H Me 0 2375 H H H Me 0 2376 H H H Me 0 2377 H H H Me 0 2378 H H H Me 0 2379 H H H Me 0 2380 H H H Me 0 2381 H H H Me 0 2382 H H H Me 0 2383 H H H Me 0 2384 H H H Me 0 2385 H H H Me 0 2386 H H H Me 0 2387 H H H Me 0 2388 H H H Me 0 2389 H H H Me 0 2390 H H H Me 0 2391 H H H Me 0 2392 H H H Me 0 2393 H H H Me 0 2394 H H H Me 0 2395 H H H Me 0 2396 H H H Me 0 2397 H H H Me 0 2398 H H H Me 0 2399 H H H Me 0 2400 H H H Me 0 2401 H H H Me 1 2402 H H H Me 1 2403 H H H Me 1 2404 H H H Me 1 2405 H H H Me 1 2406 H H H Me 1 2407 H H H Me 1 2408 H H H Me 1 2409 H H H Me 1 2410 H H H Me 1 2411 H H H Me 1 2412 H H H Me 1 2413 H H H Me 1 2414 H H H Me 1 2415 H H H Me 1 2416 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) Η -0-(CH2)rPh Η -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Η -0-(CH2)r(4-CN-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Η -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Η -0-(CH2)3-(355-diMe-Ph) Η -0(CH2)r(2,3-diMe-Ph) Η -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) Η -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) Η -0-(CH2)3-(354-diMe0-Ph) Η -0-(CH2)4-Ph Η -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Η -0-(CH2)4-(354-diMe-Ph) Η -CKCH2)4-(3,5-diMe-Ph) Η -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Η -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Η -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Η -0-(CH2)4-(3,4-diMe0_Ph) Η -(CH2)4-Ph Η -(CH2)4-(4-F-Ph) Η -(CH2)4-(4>Me-Ph) Η -(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Η -(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(253-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(2,4_diMe-Ph) Η -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Η 11 IX 11 lx n H 11 11 11 IX 11 11 11 11 11 11 11 11 n 11 n 11 11 IX II n 11 n 11 11 11 11 n 11 11 II 11 11 II 11 lx 11 1i 11 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc rr ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ* ΤΓ ΤΓ* ΤΓ ΤΓ TF ΧΗΧ ΤΓ- TF ΤΓ- ThA TLi ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- t ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- TLi TF TF ΤΓ- ΧΗΧ TF ΤΗΧ TF ΤΓ- ΧΗΧ ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΗΑ ΤΓ* ΤΓ ΤΗΧ ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ XHXiiT^iiTi-Tl-TT-iiiTliiTlJlJlTlJiTlJlTlJlJlTlTlTlTl τι T1T1T1T1T1T1J1J1J1T1T1J1T1J1 τι Jx Ji τι J1 ΤΗΧ ΤΓ xhx ΤΓ ΤΓ ρ ΤΓ- ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ -L1 ΤΓ- τκχ ΤΓ* ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΗΧ TUI TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- -L1 ΤΓ- ΤΓ- ρ ΤΓ- ΤΓ- Th- ΤΗΧ ρ ΧΗΧ ΤΓ- ΤΓ- -LI ΤΗΧ ΤΗΧ t ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- χκχ ΤΓ* 89 200526548 2417 Η Η Η Me 1 2418 Η Η Η Me 1 2419 Η Η Η Me 1 2420 Η Η Η Me 1 2421 Η Η Η Me 1 2422 Η Η Η Me 1 2423 Η Η Η Me 1 2424 Η Η Η Me 1 2425 Η Η Η Me 1 2426 Η Η Η Me 1 2427 Η Η Η Me 1 2428 Η Η Η Me 1 2429 Η Η Η Me 1 2430 Η Η Η Me 1 2431 Η Η Η Me 1 2432 Η Η Η Me 1 2433 Η Η Η Me 1 2434 Η Η Η Me 1 2435 Η Η Η Me 1 2436 Η Η Η Me 1 2437 Η Η Η Me 1 2438 Η Η Η Me 1 2439 Η Η Η Me 1 2440 Η Η Η Me 1 2441 Η Η Η Me 1 2442 Η Η Η Me 1 2443 Η Η Η Me 1 2444 Η Η Η Me 1 2445 Η Η Η Me 1 2446 Η Η Η Me 1 2447 Η Η Η Me 1 2448 Η Η Η Me 1 2449 Η Η Η Me 1 2450 Η Η Η Me 1 2451 Η Η Η Me 1 2452 Η Η Η Me 1 2453 Η Η Η Me 1 2454 Η Η Η Me 1 2455 Η Η Η Me 1 2456 Η Η Η Me 1 2457 Η Η Η Me 1 2458 Η Η Η Me 1 2459 Η Η Η Me 1 2460 Η Η Η Me 1 2461 Η Η Η Me 1 2462 Η Η Η Me 1 2463 Η Η Η Me 1 2464 Η Η Η Me 1 2465 Η Η Η Me 1 2466 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph Η -(CH2)5-(4-F-Ph) Η -(CH2)5-(4-Me-Ph) Η -(CH2)5-(4-Et-Ph) Η -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Η -(CH2)5_(4-cPr-Ph) Η -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Η -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Η -(CH2)5-(4-CN-Ph) Η -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Η -CO-(CH2)3-Ph Η -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Η - CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Η -CCKCH2)r(3,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(355-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(354-diMeO-Ph) Η -CO-(CH2)4-Ph Η -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-CFrPh) Η -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Η -C〇-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Η - CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(2,冬 diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(255-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) Η -0-(CH2)3-Ph Η -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Η11 Ί --- 丄 1A. Λ 11 11 1 · X ΙΑ I * lx-* ··-* 1 _ X IX ΙΑ Ί-1 × Ί · Η 11 · 11 ΙΑ 11 · * · 11-ΙΑ 11-- -Λ 11 · 11 11 ^ 1 < 11 11 1Χ IX 11 11 - 11 11- · * 11 11 CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC ίΗΙΗΙηριίΗΡΙΗΤΗΙ-γΗμριΗΤΗΐιηριΗΙΗΗΡίμριΗΤΗΗΡΗΗΙΗΗΙΗίμτΗΗΤΗΗ-ρίΗτίκγΗΗΪΗΙ-τ-ίΐΗτίΗΙΗΗΡίΗΙΗΗΙΗίΗΙΗΗΓΗΐΗΤΙΗΤΗΗΤίι-ΤΗΗΓ-ιι-ΤΗΐΐίΐίίΐί ΤΓ ΤΓ ΤΓ p ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓΛ xhx XHX ΤΓ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- _LF ΤΓ- ΤΓ ΤΓ * ΤΓ- TF ΤΓ * TF Th- ΤΓ- ΤΓ- THX THX TF ΤΓ * rr ^ TF TF THX THX TF THX TF TF ΤΓ- ΤΓ- Thx ΤΓ ΤΓ p ΤΓΜ p F ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ TT TL1 ΤΓΛ ΤΓ * ΤΓ pp THX THX t ΤΓ- ΤΓ- THX ΤΓΜ ΤΓ * ΤΓ- THX THX ΤΓ- THX TTX TT & TF TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ * THX ΤΓ- THA ΤΓ THX ΤΓ THA ΤΓ- ΤΓ- 88 200526548 2367 HHH Me 0 23 68 HHH Me 0 2369 HHH Me 0 2370 HHH Me 0 2371 HHH Me 0 2372 HHH Me 0 2373 HHH Me 0 2374 HHH Me 0 2375 HHH Me 0 2376 HHH Me 0 2377 HHH Me 0 2378 HHH Me 0 2379 HHH Me 0 2380 HHH Me 0 2381 HHH Me 0 2382 HHH Me 0 2383 HHH Me 0 2384 HHH Me 0 2385 HHH Me 0 2386 HHH Me 0 2387 HHH Me 0 2388 HHH Me 0 2389 HHH Me 0 2390 HHH Me 0 2391 HHH Me 0 2392 HHH Me 0 2393 HHH Me 0 2394 HHH Me 0 2395 HHH Me 0 2396 HHH Me 0 2397 HHH Me 0 2398 HHH Me 0 2399 HHH Me 0 2400 HHH Me 0 2401 HHH Me 1 2402 HHH Me 1 2403 HHH Me 1 2404 HHH Me 1 2405 HHH Me 1 2406 HHH Me 1 2407 HHH Me 1 2408 HHH Me 1 2409 HHH Me 1 2410 HHH Me 1 2411 HHH Me 1 2412 HHH Me 1 2413 HHH Me 1 2414 HHH Me 1 2415 HHH Me 1 2416 HHH Me 1 -CO- ( CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph) Η -0- (CH2) rPh Η -0- (CH2) 3- (4-F -Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph ) Η -0- (CH 2) 3- (4-cPr-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Η -0- (CH2) r (4-CN-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Η -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) Η -0 (CH2) r (2,3-diMe-Ph) Η -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) Η -0- (CH2) r (2 , 5-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 3- (354-diMe0-Ph) Η -0- (CH2) 4-Ph Η -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η -0 -(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Η -0- ( CH2) 4- (4-CN-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) Η -0- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) Η -CKCH2) 4- ( 3,5-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Η -0- (CH2 ) 4- (2,5-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0_Ph) Η-(CH2) 4-Ph Η-(CH2) 4- (4-F-Ph) Η-(CH2) 4- (4> Me-Ph) Η-(CH2) 4- (4-Et-Ph) Η-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η-(CH2) 4- ( 4-cPr-Ph) Η-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Η-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) Η-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Η- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 4 -(253-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (2,4_diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Η 11 IX 11 lx n H 11 11 11 IX 11 11 11 11 11 11 11 11 n 11 n 11 11 IX II n 11 n 11 11 11 11 11 11 II 11 11 II 11 lx 11 1i 11 11 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc rr ΓΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ * ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ TF TF Η Τ Γ-Τ- Γ- Γ- Γ- TF ΤΓ- ΧΗΧ TF ΤΗΧ TF ΤΓ- ΧΗΧ ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΗΑ ΤΓ * ΤΓ ΤΗΧ ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ XHXiiT ^ iiTi-Tl-TT-iiiTliiTlJlJlTlJiTlJlTlJlJlTlTlTlTl τι T1T1T1T1T1T1J1J1J1T1T1J1T1J1 τι Jx Ji τι J1 ΤΗΧ ΤΓ xhx ΤΓ ΤΓ ρ ΤΓ- ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ-L1 ΤΓ- τκχ ΤΓ * ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΓΓ- ΤχΤ TUI TF Γ-Γ- Γ- Γ- -ρ ΤΓ- ΤΓ- Th- ΤΗχ ρ ΧΗΧ ΤΓ- ΤΓ- -LI ΤΗΧ ΤΗΧ t ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- χκχ ΤΓ * 89 200526548 2417 Η Η Η Me 1 2418 Η Η Η Me 1 2419 Η Η Η Me 1 24 Η Η Η Me 1 2421 Η Η Η Η Me 1 2422 Η Η Η Me 1 2423 Η Η Me 1 2424 Η Η Η Me 1 2425 Η Η Η Η Me 1 2426 Η Η Η Me 1 2427 Η Η Η 1 Me 1 2428 Η Η Η Me 1 2429 Η Η Η Me 1 2430 Η Η Η Me 1 2431 Η Η Η Me 1 2432 Η Η Η Me 1 2433 Η Η Η Η Me 1 2434 Η Η Η Me 1 2435 Η Η Η 1 Me 1 2436 Η Η Η Me 1 2437 Η Η Η Me 1 2438 Η Η Η Me 1 2439 Η Η Η Me 1 2440 Η Η Me 1 2441 Η Η Η 1 Me 1 2442 Η Η Η 1 Me 1 2443 Η Η Η Η Me 1 2444 Η Η Η Me 1 2445 Η Η Η Η Me 1 2446 Η Η Η Me 1 2447 Η Η Η Me 1 2448 Η Η Η Η Η Me 1 2449 Η Η Η Me 1 2450 Η Η Η 1 Me 1 2451 Η Η Η Me 1 2452 Η Η Η Me 1 2453 Η Η Η Me 1 2454 Η Η Η Me 1 2455 Η Η Η Me 1 2456 Η Η Η Me 1 2457 Η Η Η Me 1 2458 Η Η Η Η Me 1 2459 Η Η Η Me 1 2460 Η Η Η Η Me 1 2461 Η Η Η Me 1 2462 Η Η Η Me 1 2463 Η Η Η Me 1 2464 Η Η Η Me 1 2465 Η Η Η Me 1 2466 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph Η-(CH2) 5- (4-F-Ph) Η-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Η-(CH2 ) 5- (4-Et-Ph) Η-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) Η-(CH2) 5_ (4-cPr-Ph) Η-(CH2) 5- (4 -tBu-Ph) Η-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Η-(CH2) 5- (4-CN-Ph) Η-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η-( CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) Η -CO- (CH2) 3-Ph Η -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph ) CO -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Η -CCKCH2 ) r (3,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) Η -CO- (CH2 ) 3- (2,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (354-diMeO-Ph) Η -CO- ( CH2) 4-Ph Η -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-Et -Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph ) CO -CO- (CH2) 4- (4-CFrPh) Η -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) CO -CO -(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Η -C〇- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Η-CO- (CH2) 4- (2,3-diMe- Ph) Η -CO- (CH2) 4- (2, winter diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (255- diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph) Η -0- (CH2) 3-Ph Η -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Η

π- ηι 11 -—^ Ml lx n 11 11 11 11 11 ΊΑ 11 H 11 1 11 ΙΑ 11 IX 1 11 11 11 11 IX 11 II 11 11 1 11 Ίχ 11 11 11 11 11 11 11 IX 11 11 11 11 IX 11 11 CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC 90 200526548π- ηι 11-^ Ml lx n 11 11 11 11 11 ΊΑ 11 H 11 1 11 ΙΑ 11 IX 1 11 11 11 11 IX 11 II 11 11 1 11 Ίχ 11 11 11 11 11 11 11 IX 11 11 11 11 IX 11 11 CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC 90 200526548

11 1i lx 1i 11 11 11 1i 1X 11 11 li 1i 1x 1i 1X 11 11 11 11 11 11 11 1MX 1i 11 11 11 11 11 (j〕 eeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeetttttttttttttttttttt mmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmeeeeeeeeeeeeeeeeeeee h7HHrlhHiHrll-7HHriHTHhrihrHihrlHTHKTHHTHHTHhrlhrthrtHrlHIHhrihrihrlhrihrlhHHTHHrlhriHr*hrtHrHHTH*-r**"T-*hr<h"*hMhr*hr**T*ii*~r*ih"**T"**T**"r< μΗΡΡΗ1ΗΙ-1ΗΙ-ΙΗΗιΗΡΗΙΗΗιΗΗ-ιΗΡΡΡΙ-ΙΗΗ1ΗΗ-ιΗΙ-ι-ίΗΙΗΗιΗΗ1ΗΡΡΗ^Η1ΗΗΑΗΡΡΡΗιΗΗΙΗΗ*ΗΗιΗΗΙΗΡΗ^ΗΗΙΗΗΙΗΗΙΗΗ·ΗΗίΗΗ>ΗΡΗΙΗΗΜΗΜΗίΗΗ*ΗΗ1ΗΜΗ -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Cl H H -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Cl H H -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Cl H H -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Cl H H -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Cl H H -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H Cl H H -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Cl H H -〇-(CH2)r(4-Me〇-Ph) H Cl H H -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H Cl H H -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H Cl H H -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H Cl H H -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H Cl H H -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Cl H H -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H Cl H H -0(CH2)4-Ph H Cl H H -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Cl H H -0，(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H Cl H H -〇-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Cl H H -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) H Cl H H -(CH2)4-Ph H Cl H H -(CH2)4-(4-F-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(4-Et-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(4-CN-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Cl H H -(CH2)4_(3,4-diMe-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(355-diMe-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Cl H H -(CH2)4_(2,5-diMe-Ph) H Cl H H -(CH2)4-(354-diMeO-Ph) H Cl H H -(CH2)5-Ph H Cl H H -(CH2)5-(4-F-Ph) H Cl H H -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Cl H H -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Cl H H11 1i lx 1i 11 11 11 1i 1X 11 11 li 1i 1x 1i 1X 11 11 11 11 11 11 11 1MX 1i 11 11 11 11 11 (j] eeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeetttttttttttttttttttt mmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmmeeeeeeeeeeeeeeeeeeee h7HHrlhHiHrll-7HHriHTHhrihrHihrlHTHKTHHTHHTHhrlhrthrtHrlHIHhrihrihrlhrihrlhHHTHHrlhriHr * hrtHrHHTH * -r ** " T- * hr < h " * hMhr * hr ** T * ii * ~ r * ih " ** T " ** T ** " r < μΗΡΡΗ1ΗΙ-1ΗΙ-ΙΗΗιΗΡΗΙΗΗιΗΗ-ιΗΡΡΡΡΙ-ΙΗΗ1ΗΗ-ιΗΙ-ι-ίΗΙΗΗιΗΗ1ΗΡΗ ΗΗ 1 ΗΗιΗΗΙΗΡΗ ^ ΗΗΙΗΗΙΗΗΙΗΗ · ΗΗίΗΗ > ΗΡΗΙΗΗΜΗΜΗίΗΗ * ΗΗ1ΗΜΗ -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H Cl HH-0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Cl HH -0- (CH2 ) 3- (4-iPr-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Cl HH- 0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Cl HH -〇- (CH2) r (4-Me〇-Ph) H Cl HH -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H Cl HH -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H Cl HH -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) H Cl HH -0 (CH2) 4-Ph H Cl HH -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (4-tBu- Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- ( 4-Me0-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Cl HH- 0, (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) H Cl HH -〇- (CH2) 4- (2,5- diMe-Ph) H Cl HH -0- (CH2) 4- (354-diMe0-Ph) H Cl HH-(CH2) 4-Ph H Cl HH-(CH2) 4- (4-F-Ph) H Cl HH-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Cl HH-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H Cl HH-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Cl HH- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Cl HH-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Cl HH-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Cl HH-(CH2 ) 4- (4-CN-Ph) H Cl HH-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Cl HH-(CH2) 4_ (3,4-diMe-Ph) H Cl HH-(CH2) 4- (355-diMe-Ph) H Cl HH-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Cl HH-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Cl HH-( CH2) 4_ (2,5-diMe-Ph) HC l HH-(CH2) 4- (354-diMeO-Ph) H Cl HH-(CH2) 5-Ph H Cl HH-(CH2) 5- (4-F-Ph) H Cl HH-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H Cl HH-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H Cl HH

2467 H H 2468 H H 2469 H H 2470 H H 2471 H H 2472 H H 2473 H H 2474 H H 2475 H H 2476 H H 2477 H H 2478 H H 2479 H H 2480 H H 2481 H H 2482 H H 2483 H H 2484 H H 2485 H H 2486 H H 2487 H H 2488 H H 2489 H H 2490 H H 2491 H H 2492 H H 2493 H H 2494 H H 2495 H H 2496 H H 2497 H H 2498 H H 2499 H H 2500 H H 2501 H H 2502 H H 2503 H H 2504 H H 2505 H H 2506 H H 2507 H H 2508 H H 2509 H H 2510 H H 2511 H H 2512 H H 2513 H H 2514 H H 2515 H H 2516 H H 91 200526548 2517 Η Η Η Et 0 2518 Η Η Η Et 0 2519 Η Η Η Et 0 2520 Η Η Η Et 0 2521 Η Η Η Et 0 2522 Η Η Η Et 0 2523 Η Η Η Et 0 2524 Η Η Η Et 0 2525 Η Η Η Et 0 2526 Η Η Η Et 0 2527 Η Η Η Et 0 2528 Η Η Η Et 0 2529 Η Η Η Et 0 2530 Η Η Η Et 0 2531 Η Η Η Et 0 2532 Η Η Η Et 0 2533 Η Η Η Et 0 2534 Η Η Η Et 0 2535 Η Η Η Et 0 2536 Η Η Η Et 0 2537 Η Η Η Et 0 2538 Η Η Η Et 0 2539 Η Η Η Et 0 2540 Η Η Η Et 0 2541 Η Η Η Et 0 2542 Η Η Η Et 0 2543 Η Η Η Et 0 2544 Η Η Η Et 0 2545 Η Η Η Et 0 2546 Η Η Η Et 0 2547 Η Η Η Et 0 2548 Η Η Η Et 0 2549 Η Η Η Et 0 2550 Η Η Η Et 0 2551 Η Η Η Et 0 2552 Η Η Η Et 0 2553 Η Η Η Et 0 2554 Η Η Η Et 0 2555 Η Η Η Et 0 2556 Η Η Η Et 0 2557 Η Η Η Et 0 2558 Η Η Η Et 0 2559 Η Η Η Et 0 2560 Η Η Η Et 0 2561 Η Η Η Et 0 2562 Η Η Η Et 0 2563 Η Η Η Et 0 2564 Η Η Η Et 0 2565 Η Η Η Et 0 2566 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Η -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Η -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Η -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Η -(CH2)5-(4-CN-Ph) Η -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -(CH2)5-(354-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Η -(CH2M2,4-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Η -CO-(CH2)3-Ph Η -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Η -CO-(CH2)3-(354-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(255-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) Η -CO-(CH2)4-Ph Η -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η - CO(CH2)4-(4-CF3-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -CO-(CH2)4-(354-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(355-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(255-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) Η -0-(CH2)3-Ph Η -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Η2467 HH 2468 HH 2469 HH 2470 HH 2471 HH 2472 HH 2473 HH 2474 HH 2475 HH 2476 HH 2477 HH 2478 HH 2479 HH 2480 HH 2481 HH 2482 HH 2483 HH 2484 HH 2485 HH 2486 HH 2487 HH 2488 HH 2489 HH 2490 HH 2492 HH 2493 HH 2494 HH 2495 HH 2496 HH 2497 HH 2498 HH 2499 HH 2500 HH 2501 HH 2502 HH 2503 HH 2504 HH 2505 HH 2506 HH 2507 HH 2508 HH 2509 HH 2510 HH 2511 HH 2512 HH 2513 HH 2514 HH 2515 HH 2515 91 200526548 2517 Η Η Η Et 0 2518 Η Η Η t Et 0 2519 Η Η Η t Et 0 2520 Η Η t t Et 0 2521 Η Η Η Η Et 0 2522 Η Η Η t Et 0 2523 Η Η Η Et 0 2524 Η t t Et 0 2525 Η Η Η Et 0 2526 Η Η Η t Et 0 2527 Η Η Η Et 0 2528 Η Η Η Et 0 2529 Η Η Η Et 0 2530 Η Η Η Et 0 2531 Η Η Η Et 0 2532 Η Η Η Et 0 2533 Η Η Η Et 0 2534 Η Η Η Et 0 2535 Η Η Η t Et 0 2536 Η Η Η t Et 0 2537 Η Η Η Et 0 2538 Η Η Η Η Et 0 2539 Η Η Η Et 0 2540 Η Η Η Et 0 2541 Η Η Η Η Et 0 2542 Η Η Η Et 0 2543 Η Η Η t Et 0 2544 Η Η Η Η Et 0 2545 Η Η Η Et 0 2546 Η Η Η Η Et 0 2547 Η Η Η Et 0 2548 Η Η Η Η Et 0 2549 Η Η Η Η Η Et 0 2550 Η Η Η Et 0 2551 Η Η Η Η Et 0 2552 Η Η Η t Et 0 2553 Η Η Η t Et 0 2554 Η Η Η t Et 0 2555 Η Η Η Et 0 2556 556 Η Η Et 0 2557 Η Η Η Et 0 2558 Η Η Η Et 0 2559 Η Η Η t Et 0 2560 Η Η Η Et 0 2561 Η Η Η t Et 0 2562 Η Η Η Et 0 2563 Η Η Η Et 0 2564 Η Η Η Et 0 2565 Η Η Η Et 0 2566 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) Η-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Η-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) Η-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Η-(CH2) 5- (4-CN-Ph) Η-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η-(CH2) 5- (354-diMe-Ph ) Η-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) Η-(CH2M2,4-diMe-Ph) Η-(CH2) 5 -(2,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) Η -CO- (CH2) 3-Ph Η -CO- (CH2) 3- (4-F- Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) CO -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Η- CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (354-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) Η- CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (255-diMe-Ph) CO -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) Η -CO- (CH2) 4-Ph Η -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Η-CO (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4- CN-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (355-diMe- Ph) Η -CO- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (255- diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph) Η -0- (CH2) 3-Ph Η -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Η -0- (CH2 ) 3- (4-cPr-Ph) Η

11 11 11 Ί - 4 11 11 1 X 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1··*·11 11 11 11 < 11 11 11 1 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1 - A 11 1Χ ΤΑ CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC11 11 11 Ί-4 11 11 1 X 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1 ... 11 11 11 11 < 11 11 11 1 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1-A 11 1 × Ta CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC

ρ ΤΓ ΤΓ ρ ΤΓ ρ ΤΓ ΤΓ ρ F ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ ΤΓ- ΧΗΧ ΤΓ- ρ t F TP TF ΤΓ- ΤΓ TF ρ ΤΓ- ΧΚΑ ΤΗΧ ΧΗΧ ΤΗΧ ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΗΧ ΤΓ- ΤΓ^ TLX t *L1 ΤΓ- ΤΗΧ F ΤΗΧ TF ΤΗΧ ΤΓ ΤΓ ΤΓ JX ΤΗΧ τηα χηχ τηχ JX ττχ ΤΗΧ ΧΗΧ ττχ J1 Jx ΤΗΧ ΤΗΧ ΤΗΧ Jx ττχ ττχ ττχ Ji ττ ΤΗΧ Ji ττχ ττχ ΤΤΑ ττχ ΤΗΧ ΤΤΑ J1 Jx ΤΗΧ ττχ ττχ ΧΗΧ τι ΤΗΧ ττχ ΤΑ ττχ Jx JX τ± ΧΗΧ ττ ΧΗΧ ττχ ΤΗΧ ττχ ΤΗΧ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ ΤΓ- ΤΓ- ΤΗΧ ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- THX ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ* ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- _U1 TF ΤΓ- ΤΓ- ρ ΤΗΧ ΤΓ- ρ ΤΗΧ ρ ΤΓ* L·! ΤΗΧ ΤΓ* ΤΓ- ρ TF ΤΓ- TF TF ΤΗΧ TF 92 200526548 2567 H H H Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H 2568 H H H Et 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H 2569 H H H Et 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H 2570 H H H Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H 2571 H H H Et 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H 2572 H H H Et 0 -0-(CH2)3-(3?5-diMe-Ph) H 2573 H H H Et 0 -0-(CH2)3-(253-diMe-Ph) H 2574 H H H Et 0 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H 2575 H H H Et 0 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H 2576 H H H Et 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H 2577 H H H Et 0 -0-(CH2)4-Ph H 2578 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H 2579 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H 2580 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H 2581 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H 2582 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H 2583 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H 2584 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H 2585 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H 2586 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H 2587 H H H Et 0 -〇-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H 2588 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(355-diMe-Ph) H 2589 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H 2590 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H 2591 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H 2592 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(3?4-diMe0-Ph) H 2593 H H H Et 1 -(CH2)4-Ph H 2594 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H 2595 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H 2596 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H 2597 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H 2598 H H H Et 1 - (CH2)4 普 cPr-Ph) H 2599 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H 2600 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-CFrPh) H 2601 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H 2602 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H 2603 H H H Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H 2604 H H H Et 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H 2605 H H H Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H 2606 H H H Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H 2607 H H H Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H 2608 H H H Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe〇-Ph) H 2609 H H H Et 1 -(CH2)5-Ph H 2610 H H H Et 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H 2611 H H H Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H 2612 H H H Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H 2613 H H H Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H 2614 H H H Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H 2615 H H H Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H 2616 H H H Et 1 -(CH2)5-(4-CFrPh) H 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1i 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 ccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccρ ΤΓ ΤΓ ρ ΓΓ ρ ΤΓ ΤΓ ρ F ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ ΤΓ- ΧΤχ ΤΓ- ρ t F TP TF ΤΓ- ΤΓ TF ρ ΤΓ- ΧΚΑ ΤΗΧ ▶ ^ TLX t * L1 ΤΓ- ΤΗΧ F ΤΗΧ TF ΤΗΧ ΤΓ ΤΓ ΤΓ JX ΤΗΧ τηα χηχ τηχ JX ττχ ΤΗΧ ΧΗΧ ττχ J1 Jx ΤΗΧ ΤΗΧ ΤΗΧ Jx ττχ ττχ ττχ Ji ττ ΤΗΧ Ji ττχ ττχ ΤΤΑ ττχ ΤΗΧ ΤΤΑ J1 Jx ΤΗΧ ττχ ττχ ΧΗΧ τι ΤΗΧ ττχ ΤΑ ττχ Jx JX τ ± ΧΗΧ ττ ΧΗΧ ττχ ΤΗΧ ττχ ΤΗΧ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ ΤΓ- ΤΓ- ΤΗΧ ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- THX ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- TF ΤΓ -ΤΓ- ΤΓ * ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- _U1 TF ΤΓ- ΤΓ- ρ ΤΗΧ ΤΓ- ρ ΤΗΧ ρ ΓΓ * L ·! ΤΗΧ ΤΓ * ΤΓ- ρ TF ΤΓ- TF TF 2005 H26 2 TF HTF 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H 2568 HHH Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H 2569 HHH Et 0 -0- (CH2) 3- ( 4-CN-Ph) H 2570 HHH Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H 2571 HHH Et 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H 2572 HHH Et 0 -0- (CH2) 3- (3? 5-diMe-Ph) H 2573 HHH Et 0 -0- (CH2) 3- (253-diMe -Ph) H 2574 HHH Et 0 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H 2575 HHH Et 0 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H 2576 HHH Et 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) H 2577 HHH Et 0 -0- (CH2) 4-Ph H 2578 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph ) H 2579 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H 2580 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H 2581 HHH Et 0 -0- ( CH2) 4- (4-iPr-Ph) H 2582 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H 2583 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph ) H 2584 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H 2585 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H 2586 HHH Et 0 -0- ( CH2) 4- (4-Me0-Ph) H 2587 HHH Et 0 -〇- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H 2588 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (355-diMe -Ph) H 2589 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) H 2590 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H 2591 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H 2592 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (3? 4-diMe0-Ph) H 2593 HHH Et 1-(CH2) 4-Ph H 2594 HHH Et 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) H 2595 HHH Et 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H 2596 HHH Et 1 -(CH2) 4- (4-Et-Ph) H 2597 HHH Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H 2598 HHH Et 1-(CH2) 4 cPr-Ph) H 2599 HHH Et 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H 2600 HHH Et 1-(CH2) 4- (4-CFrPh) H 2601 HHH Et 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H 2602 HHH Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H 2603 HHH Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H 2604 HHH Et 1-(CH2) 4- (3, 5-diMe-Ph) H 2605 HHH Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H 2606 HHH Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H 2607 HHH Et 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H 2608 HHH Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe〇-Ph) H 2609 HHH Et 1-(CH2) 5-Ph H 2610 HHH Et 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) H 2611 HHH Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H 2612 HHH Et 1-(CH2) 5- (4-Et -Ph) H 2613 HHH Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H 2614 HHH Et 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H 2615 HHH Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H 2616 HHH Et 1-(CH2) 5- (4-CFrPh) H 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1i 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc

ΗΙΗΗΙΗΗ-ΙΗΗ-ρίμηριΗΙΗΗηΗΗΡίΗγΗΗΤΗΙ-ΡΙΗΓΗΗΙΗΗηριΗΤΗΙ-ΙΗΙηρίΗΤΡΙΗΙΗΗΡΙΗΡ-ιίΗΡΙΗγΗΗ-ΓΗΙηΓΗΗΤΗί-ΧΗΙ-ΡΙΗγΗΙ-τ-ΙΙΤΗΐΗΤΗΗΡΙΗΧΗΗΙΗί-τ-ΙΗΤΗΗΤΗΗΤΗίΗΤΗΙηριΗΙΗΗΙΗίΗΙΗΗΤΗΗΤΗ ρ Μη F ρ f ί t Μη t η*η ί ρ F F t ρ t Μη t F ρ ρ ρ η*η ρ F ρ F η·η F η*η F F F ρ F t ρ η*η F η*η t t t F Μη t Μη t Η-ΙΗΗΙΗΗΙΗίΗΪΗΗΡΙίμτΗΗΙΗΗ,ΗίΗγΗΗΡ!ι.ηΗΗΤΗΗΥΗίΗρίίΗΡΙΗΓΗΗηΗΗΡΙΐίΗΙΗΗΙΗΗΙΗίίΗΡΗΗ,ΗΗ,ΗίίίίίΗ,ΗΙ-ΡΙΗΡΙΗΙΗίΐΗΡΗΗ,ΗΗΤΗΐΐ*"Γ* ΤΓ ΤΓ F p ΤΓ ΤΓ ΤΓ TLi ΤΓ xhx ΤΓ- ΤΓ- THX ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- XHX ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- THX ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ* Th- TF Tr* ΤΓ- ΤΓ- t ΤΓ- ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- THA ΤΓ* ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ* ΤΓ- ΤΓ* TF 93 200526548 2617 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H 2618 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H 2619 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H 2620 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3?5-diMe-Ph) H 2621 Η Η Η Et 1 (CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H 2622 Η Η Η Et 1 -(CH2)H2,4-diMe-Ph) H 2623 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(255-diMe-Ph) H 2624 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMe〇-Ph) H 2625 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-Ph H 2626 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H 2627 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H 2628 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H 2629 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H 2630 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H 2631 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H 2632 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H 2633 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H 2634 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H 2635 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(354-diMe-Ph) H 2636 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H 2637 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H 2638 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H 2639 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H 2640 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3?4-diMeO>Ph) H 2641 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph H 2642 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H 2643 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H 2644 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H 2645 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H 2646 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H 2647 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H 2648 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CFrPh) H 2649 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H 2650 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H 2651 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H 2652 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H 2653 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H 2654 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H 2655 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H 2656 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H 2657 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph H 2658 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H 2659 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H 2660 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H 2661 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H 2662 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H 2663 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H 2664 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)3-(4-CFrPh) H 2665 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) H 2666 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1 ΤΓΤΓΤΗΧίίτΓΤΓΡΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΡ^ΤΓΤΓΡΤΓ-_μχτΓΤΓΤΓ-ΤΓΡ_Η-ρρρρρρρρρρττ-ρρ_Η-ρ_Η-ΤΓ-ρρρ_Η-ρ ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ 94 200526548ΗΙΗΗΙΗΗ-ΙΗΗ-ρίμηριΗΙΗΗηΗΗΡίΗγΗΗΤΗΙ-ΡΙΗΓΗΗΙΗΗηριΗΤΗΙ-ΙΗΙηρίΗΤΡΙΗΙΗΗΡΙΗΡ-ιίΗΡΙΗγΗΗ-ΓΗΙηΓΗΗΤΗί-ΧΗΙ-ΡΙΗγΗΙ-τ-ΙΙΤΗΐΗΤΗΗΡΙΗΧΗΗΙΗί-τ-ΙΗΤΗΗΤΗΗΤΗίΗΤΗΙηριΗΙΗΗΙΗίΗΙΗΗΤΗΗΤΗ ρ Μη F ρ f ί t Μη t η * η ί ρ FF t ρ t Μη t F ρ ρ ρ η * η ρ F ρ F η · η F η * η FFF ρ F t ρ η * η F η * η ttt F Μη t Μη t Η-ΙΗΗΙΗΗΙΗίΗΪΗΗΡΙίμτΗΗΙΗΗ, ΗίΗγΗΗΡ! ι.ηΗΗΤΗΗΥΗίΗρίίΗΡΙΗΓΗΗηΗΗΡΙΐίΗΙΗΗΙΗΗΙΗίίΗΡΗΗ, ΗΗ, ΗίίίίίΗ, ΗΙ-ΡΙΗΡΙΗΙΗίΐΗΡΗΗ, ΗΗΤΗΐΐ * " Γ * ΤΓ ΤΓ F p ΤΓ ΤΓ ΤΓ TLi ΤΓ xhx ΤΓ- ΤΓ- THX ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- XHX ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- THX ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ * Th- TF Tr * Τ * ΤΓ- t ΤΓ- ΤΓ- TF ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- THA ΤΓ * ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ * ΤΓ- ΤΓ * TF 93 200526548 2617 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H 261 8 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H 2619 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H 2620 Η Η Η Et 1-( CH2) 5- (3? 5-diMe-Ph) H 2621 Η Η Η Et 1 (CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H 2622 Η Η Η Et 1-(CH2) H2,4-diMe -Ph) H 2623 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (255-diMe-Ph) H 2624 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMe〇-Ph) H 2625 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3-Ph H 2626 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H 2627 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- ( 4-Me-Ph) H 2628 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H 2629 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H 2630 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H 2631 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H 2632 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H 2633 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H 2634 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2 ) 3- (4-MeO-Ph) H 2635 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (354-diMe-Ph) H 2636 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) r (3,5 -diMe-Ph) H 2637 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H 2638 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,4-diMe- Ph) H 2639 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H 2640 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (3? 4-diM eO &P; Ph) H 2641 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph H 2642 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H 2643 Η Η Η Et 1- CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H 2644 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H 2645 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4 -(4-iPr-Ph) H 2646 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H 2647 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu- Ph) H 2648 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CFrPh) H 2649 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H 2650 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H 2651 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H 2652 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H 2653 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H 2654 Η Η t Et 1 -CO- (CH2 ) 4- (254-diMe-Ph) H 2655 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H 2656 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- ( 3,4-diMeO-Ph) H 2657 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3-Ph H 2658 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H 2659 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H 2660 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H 2661 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H 2662 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H 2663 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- ( 4-tBu-Ph) H 2664 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) 3- (4-CFrPh) H 2665 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (4-CN-Ph) H 2666 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1C1 ΤΓΤΓΤΗΧίίτΓΤΓΡΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΡ ^ ΤΓΤΓΡΤΓ-_μχτΓΤΓΤΓ-ΤΓΡ_Η-ρρρρρρρρρρττ-ρρ_Η-ρ_Η-ΤΓ-ρρρ_Η-ρ ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ 94 200526548

2667 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H Cl H H 2668 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3?5-diMe-Ph) H Cl H H 2669 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Cl H H 2670 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H Cl H H 2671 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(255-diMe-Ph) H Cl H H 2672 Η Η Η Et 1 -0 - (CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H Cl H H 2673 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H Cl H H 2674 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Cl H H 2675 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Cl H H 2676 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Cl H H 2677 Η Η Η Et 1 - 0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Cl H H 2678 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4_(4-cPr-Ph) H Cl H H 2679 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Cl H H 2680 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CFrPh) H Cl H H 2681 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Cl H H 2682 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Cl H H 2683 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Cl H H 2684 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Cl H H 2685 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Cl H H 2686 Η Η Ή Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Cl H H 2687 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,5_diMe-Ph) H Cl H H 2688 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H Cl H H 2689 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph cf3 H H H 2690 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 2691 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2692 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2693 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2694 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2695 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2696 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CFrPh) cf3 H H H 2697 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2698 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4_MeO-Ph) cf3 H H H 2699 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2700 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2701 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 2702 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2?4-diMe-Ph) cf3 H H H 2703 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2704 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) cf3 H H H 2705 Η Η Η Me 0 -(CH2)rPh cf3 H H H 2706 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) cf3 H H H 2707 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2708 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2709 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2710 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2711 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2712 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CFrPh) cf3 H H H 2713 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2714 Η Η Η Me 0 -(CH2)H4-MeO-Ph) cf3 H H H 2715 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2716 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H2667 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H Cl HH 2668 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3? 5-diMe-Ph) H Cl HH 2669 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Cl HH 2670 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H Cl HH 2671 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (255-diMe-Ph) H Cl HH 2672 Η Η t Et 1 -0-(CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H Cl HH 2673 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph H Cl HH 2674 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Cl HH 2675 Η Η Η Et 1- 0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Cl HH 2676 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Cl HH 2677 Η Η Et 1-0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Cl HH 2678 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4_ (4-cPr-Ph) H Cl HH 2679 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Cl HH 2680 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CFrPh) H Cl HH 2681 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4 -CN-Ph) H Cl HH 2682 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H Cl HH 2683 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4 -diMe-Ph) H Cl HH 2684 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Cl HH 2685 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2 , 3-diMe-Ph) H Cl HH 2686 Η Η Ή Et 1 -0- (CH2) 4- ( 2,4-diMe-Ph) H Cl HH 2687 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,5_diMe-Ph) H Cl HH 2688 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- ( 3,4-diMe0-Ph) H Cl HH 2689 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph cf3 HHH 2690 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) cf3 HHH 2691 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2692 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2693 Η Η Η Me 0-(CH2) 4 -(4-iPr-Ph) cf3 HHH 2694 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2695 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2696 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CFrPh) cf3 HHH 2697 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2698 Η Η Η Me 0-( CH2) 4- (4_MeO-Ph) cf3 HHH 2699 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2700 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (3,5 -diMe-Ph) cf3 HHH 2701 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) cf3 HHH 2702 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2? 4-diMe-Ph ) cf3 HHH 2703 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2704 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) cf3 HHH 2705 Η Η Η Me 0-(CH2) rPh cf3 HHH 2706 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) cf3 H HH 2707 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2708 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2709 Η Η Η Me 0- (CH2) 5- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2710 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2711 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4- tBu-Ph) cf3 HHH 2712 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CFrPh) cf3 HHH 2713 Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2714 Η Η Η Me 0-(CH2) H4-MeO-Ph) cf3 HHH 2715 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2716 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- ( 3,5-diMe-Ph) cf3 HHH

95 20052654895 200526548

2717 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 2718 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2?4-diMe-Ph) cf3 H H H 2719 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2720 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(354-diMeO-Ph) cf3 H H H 2721 Η Η Η Me 0 -C〇-(CH2)3-Ph cf3 H H H 2722 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) cf3 H H H 2723 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2724 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4>Et-Ph) cf3 H H H 2725 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2726 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2727 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2728 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 2729 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2730 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 2731 Η Η Η Me 0 -C〇-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2732 Η Η Η Me 0 -C〇-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2733 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 2734 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2735 Η Η Η Me 0 -CO(CH2)3 - (2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2736 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) cf3 H H H 2737 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph cf3 H H H 2738 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 2739 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2740 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2741 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2742 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2743 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2744 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 2745 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2746 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 2747 Η Η Η Me 0 -CO_(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2748 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2749 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) cf3 H H H 2750 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2751 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2752 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) cf3 H H H 2753 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)rPh cf3 H H H 2754 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) cf3 H H H 2755 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2756 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2757 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2758 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2759 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2760 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4_CF3-Ph) cf3 H H H 2761 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2762 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)3-(4-MeOPh) cf3 H H H 2763 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)r(3,4，diMe-Ph) cf3 H H H 2764 Η Η Η Me 0 -0，(CH2)r(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2765 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 2766 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 96 2005265482717 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) cf3 HHH 2718 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2? 4-diMe-Ph) cf3 HHH 2719 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2720 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (354-diMeO-Ph) cf3 HHH 2721 Η Η Η Me 0 -C〇- (CH2) 3-Ph cf3 HHH 2722 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) cf3 HHH 2723 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me- Ph) cf3 HHH 2724 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4 & Et-Ph) cf3 HHH 2725 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2726 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2727 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2728 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 2729 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2730 Η Η Η Me 0 -CO -(CH2) 3- (4-MeO-Ph) cf3 HHH 2731 Η Η Η Me 0 -C〇- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2732 Η Η Η Me 0 -C〇 -(CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2733 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) cf3 HHH 2734 Η Η Η Me 0 -CO -(CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2735 Η Η Η Me 0 -CO (CH2) 3-(2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2736 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) cf3 HHH 2737 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4-Ph cf3 HHH 2738 Η Η Η Me 0 -CO -(CH2) 4- (4-F-Ph) cf3 HHH 2739 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2740 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2741 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2742 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4 -cPr-Ph) cf3 HHH 2743 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2744 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph ) cf3 HHH 2745 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2746 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) cf3 HHH 2747 Η Η Η Me 0 -CO_ (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2748 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2749 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) cf3 HHH 2750 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2751 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2752 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) cf3 HHH 2753 Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) rPh cf3 HHH 2754 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) cf3 HHH 2755 Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2756 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2757 Η Η Η Me 0 -0 -(CH2) 3- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2758 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2759 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2760 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4_CF3-Ph) cf3 HHH 2761 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CN- Ph) cf3 HHH 2762 Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) 3- (4-MeOPh) cf3 HHH 2763 Η Η Me 0 -〇- (CH2) r (3,4, diMe-Ph) cf3 HHH 2764 Η Η Η Me 0 -0, (CH2) r (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2765 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) cf3 HHH 2766 Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 96 200526548

2767 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2768 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3 ?4-diMeO-Ph) cf3 H H H 2769 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph cf3 H H H 2770 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 2771 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2772 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2773 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2774 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2775 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2776 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 2777 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2778 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) cf3 H H H 2779 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(354-diMe-Ph) cf3 H H H 2780 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2781 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe，Ph) cf3 H H H 2782 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2783 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2784 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) cf3 H H H 2785 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph cf3 H H H 2786 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 2787 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2788 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2789 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2790 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2791 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2792 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 2793 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2794 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 2795 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2796 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2797 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe_Ph) cf3 H H H 2798 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2799 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) cf3 H H H 2800 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) cf3 H H H 2801 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph cf3 H H H 2802 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) cf3 H H H 2803 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2804 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2805 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2806 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2807 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2808 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CFrPh) cf3 H H H 2809 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2810 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 2811 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2812 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2813 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 2814 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2815 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2816 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4_diMe〇-Ph) cf3 H H H2767 Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2768 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3? 4-diMeO-Ph) cf3 HHH 2769 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4-Ph cf3 HHH 2770 Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) 4- (4-F-Ph) cf3 HHH 2771 Η Η Η Me 0 -0- ( CH2) 4- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2772 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2773 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2774 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2775 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu -Ph) cf3 HHH 2776 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 2777 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2778 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) cf3 HHH 2779 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) cf3 HHH 2780 Η Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2781 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe, Ph) cf3 HHH 2782 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2783 Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2784 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) cf3 HHH 2785 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4-Ph cf3 HHH 2786 Η Η Η Me 1 -(CH2) 4- (4-F-Ph) cf3 HHH 2787 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2788 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4 -Et-Ph) cf3 HHH 2789 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2790 Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2791 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2792 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 2793 Η Η 1 Me 1-(CH2 ) 4- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2794 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) cf3 HHH 2795 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4- diMe-Ph) cf3 HHH 2796 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2797 Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,3-diMe_Ph) cf3 HHH 2798 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2799 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) cf3 HHH 2800 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) cf3 HHH 2801 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph cf3 HHH 2802 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-F -Ph) cf3 HHH 2803 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2804 Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2805 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2806 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2807 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2808 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CFrPh) cf3 HHH 2809 Η Η Η Me 1-( CH2) 5- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2810 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) cf3 HHH 2811 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4 -diMe-Ph) cf3 HHH 2812 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2813 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph ) cf3 HHH 2814 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2815 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2816 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4_diMe〇-Ph) cf3 HHH

97 20052654897 200526548

2817 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-Ph cf3 H H H 2818 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) cf3 H H H 2819 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2820 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2821 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2822 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2823 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2824 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 2825 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4-CN-Ph) cf3 H H H 2826 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 2827 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2828 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(355-diMe-Ph) cf3 H H H 2829 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 2830 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2831 Η Η Η Me 1 -C〇-(CH2)3-(2,5_diMe-Ph) cf3 H H H 2832 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3，冬diMeO-Ph) cf3 H H H 2833 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph cf3 H H H 2834 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 2835 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2836 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2837 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2838 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2839 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2840 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 2841 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2842 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 2843 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) cf3 H H H 2844 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) cf3 H H H 2845 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) cf3 H H H 2846 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2847 Η Η Η Me 1 -CCKCH2)4-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2848 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) cf3 H H H 2849 Η Η Η Me 1 -0(CH2)rPh cf3 H H H 2850 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) cf3 H H H 2851 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-Me-Ph) cf3 H H H 2852 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2853 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2854 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2855 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2856 Η Η Η Me 1 -〇-(CH2)3-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 2857 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2858 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) cf3 H H H 2859 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2860 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2861 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe_Ph) cf3 H H H 2862 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) cf3 H H H 2863 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) cf3 H H H 2864 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) cf3 H H H 2865 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph cf3 H H H 2866 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 98 200526548 2867 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) 2868 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) 2869 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) 2870 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) 2871 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) 2872 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) 2873 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) 2874 Η Η Η Me 1 -〇-(CH2)H4-Me〇-Ph) 2875 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) 2876 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) 2877 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) 2878 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) 2879 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) 2880 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3，4_diMeO-Ph) 2881 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph 2882 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) 2883 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) 2884 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) 2885 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) 2886 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) 2887 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) 2888 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) 2889 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) 2890 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) 2891 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) 2892 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(355-diMe-Ph) 2893 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) 2894 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) 2895 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) 2896 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) 2897 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph 2898 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) 2899 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) 2900 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) 2901 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) 2902 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) 2903 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(44Bu-Ph) 2904 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) 2905 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) 2906 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) 2907 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) 2908 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) 2909 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) 2910 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) 2911 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) 2912 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) 2913 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-Ph 2914 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4，F-Ph) 2915 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) 2916 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) ΗρίΗΤΗΚηΗΗΡΙΗΤΗίΗΡΙΗγ-ίΗΥ-ίίΗΙΗίΗ,ΗΗΡΙΗΤΗΐΗΤΗΗΙΗΗΙΗΗηΗΗ,ΗΙ-ρίΗΡΗΗΡίΗΡΙΙ-ΤΗΗΤΗΗηΗίΐΗΡΙΙ-,ΗΗΙΗΗΡίι-ΤΗμρίΐΗΤΗΙ-ΤΗΗΡΙ ί H-pl Hpi ΗρΙ ί ί H|H ΤΓ ΤΓ F ί ΤΓ ΤΓ* ΤΓ* F ΤΓ- TF ΤΗΧ ΤΓ- F t ΤΓ* ΤΓ- TF F ΤΓ" F ΤΗΧ ΤΓ- ΤΗΧ ρ ΤΓ ΤΓ ΧΗΧ τκχ ΤΓ- ΤΓ* ΤΓ- ΤΓ* ΤΓ- TF ΤΓ- TF TF ΤΓ- ΤΗΧ ΤΗΧ ΤΓ- τηχ ΤΓ ττχ ΤΓ- Trx ΤΗΧ ρ ΤΓ ρ ΗΙΗίΗΙΗΗΙΗΗΤΗΗΤΗΙ-γ-ΙΗΡΙίΗΙΗίίίΗΤΗΙ-ΤΗΗΙΗΗΡίΗΙΗίΐϊ-ΙΗΐΗΙΗΐι-ΤΗΗΤΗΗΓ-ίΗΡΙΗΙΗΗΙΗίι-ΙΗΚΤΗΐίι-ρίίίΗΤΗίΗΡΗΗΪΗΗΤΙΗΤίΐι-τιΐΗΤ* Η|Η Η|Η t F t ρ ρ ρ t t F F F ρ ρ F F F F ρ Μη F Η>Η Η*Η Η>Η ρ t nL-i ρ t t t F ρ Η-Ιη t Η>Η Ι-Ιη Ι-Ιη ρ ρ Ι-Ιη η·η F F η·η Η*Η F ρ Η-Ι-Η *τ"**"τ**Ί·"**τ^*τ^*ΊΓ**τ^ί*"τ**τ"**Ί"**~Γ**τ^ί*"Γ**τ^ί*τ·**τ**"Γ***Γ**ΊΓ**τ"**τ"**τ·**ΊΓ**τ"*^*"Γ**"Γ<>ΤΓ*ί*τ"*ί*"Γ**ΤΓΙΐ*τ*ΐΐ*"τ**τ<ΐ*"τ-*ί>-Μ*-Γ*ίΐ*-ρ* μΗρρίΗ1ΗΗ1-ίΓΡΙ-1ΗΗιΗΡΡΗ1ΗΙ-ΙΗ μΙ-ΙΗΙΗΗΙΗΙ-1ΗΙ-1Ηρμ1-ΙΗιΗρμιΗΗΙ-ιμιΗΡΗΙΗί-ΙΗΪ-1ΗΡΗ1Η4ΗΗ1ΗΗ1ΗΙ-1ΗΙ^ΗΙ-ίΗΡΗίΗΗΙΗΚ1ΗΗιΗΗ1ΗΙ-^Η1-!ΗιΗΗΙΗΗ1ΗΗ1Η 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 :f:f:f:f:f:f:f:f:f:ftfffffffffffffffffffffffffffffffffffffff2817 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3-Ph cf3 HHH 2818 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) cf3 HHH 2819 Η Η Η Me 1 -CO- ( CH2) 3- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2820 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2821 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2822 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2823 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu -Ph) cf3 HHH 2824 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 2825 Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (4-CN-Ph) cf3 HHH 2826 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) cf3 HHH 2827 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2828 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) cf3 HHH 2829 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) cf3 HHH 2830 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2831 Η Η Η Me 1 -C〇- (CH2) 3- (2,5_diMe-Ph) cf3 HHH 2832 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3, winter diMeO-Ph) cf3 HHH 2833 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph cf3 HHH 2834 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4 -F-Ph) cf3 HHH 2835 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2836 Η Η Η M e 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2837 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2838 Η Η Me 1 -CO -(CH2) 4- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2839 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2840 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 2841 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2842 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4 -MeO-Ph) cf3 HHH 2843 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3? 4-diMe-Ph) cf3 HHH 2844 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3? 5 -diMe-Ph) cf3 HHH 2845 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) cf3 HHH 2846 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,4 -diMe-Ph) cf3 HHH 2847 Η Η Η Me 1 -CCKCH2) 4- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2848 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO- Ph) cf3 HHH 2849 Η Η Η Me 1 -0 (CH2) rPh cf3 HHH 2850 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) cf3 HHH 2851 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-Me-Ph) cf3 HHH 2852 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2853 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2854 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2855 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4- tBu-Ph) cf3 HHH 2856 Η Η Η Me 1 -〇- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 2857 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2858 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) cf3 HHH 2859 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2860 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2861 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (2,3-diMe_Ph) cf3 HHH 2862 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) cf3 HHH 2863 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) cf3 HHH 2864 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) cf3 HHH 2865 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph cf3 HHH 2866 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) cf3 HHH 98 200526548 2867 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) 2868 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4 -Et-Ph) 2869 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) 2870 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) 2871 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) 2872 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) 2873 Η Η Η Me 1 -0- (CH2 ) 4- (4-CN-Ph) 2874 Η Η Η Me 1 -〇- (CH2) H4-Me〇-Ph) 2875 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe- Ph) 2876 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) 2877 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) 2878 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,4 -diMe-Ph) 2879 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) 2880 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4_diMeO-Ph) 2881 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph 2882 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) 2883 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) 2884 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) 2885 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) 2886 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) 2887 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) 2888 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) 2889 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) 2890 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) 2891 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3? 4- diMe-Ph) 2892 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (355-diMe-Ph) 2893 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) 2894 Η Η Η Et 0 -(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) 2895 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) 2896 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3 , 4-diMeO-Ph) 2897 Η Η Η Et 0-(CH2) 5-Ph 2898 Η Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) 2899 Η Η Η Et 0-(CH2) 5 -(4-Me-Ph) 2900 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) 2901 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-iP r-Ph) 2902 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) 2903 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (44Bu-Ph) 2904 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) 2905 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) 2906 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) 2907 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) 2908 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) 2909 Η Η Η Et 0-(CH2) 5 -(2,3-diMe-Ph) 2910 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) 2911 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,5-diMe- Ph) 2912 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) 2913 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3-Ph 2914 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4, F-Ph) 2915 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) 2916 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) ΗρίΗΤΗΚηΗΗΡΙΗΤΗίΗΡΙΗγ-ίΗΥ-ίίΗΙΗίΗ, ΗΗΡΙΗΤΗΐΗΤΗΗΙΗΗΙΗΗηΗΗ, ΗΙ-ρίΗΡΗΗΡίΗΡΙΙ-ΤΗΗΤΗΗηΗίΐΗΡΙΙ-, ΗΗΙΗΗΡίι-ΤΗμρίΐΗΤΗΙ-ΤΗΗΡΙ ί H-pl Hpi ΗρΙ ί ί H | H ΤΓ ΤΓ F ί ΤΓ ΤΓ * ΤΓ * F ΤΓ- TF ΤΗΧ ΤΓ- F t ΤΓ * ΤΓ- TF F ΤΓ " F ΤΗΧ ΤΓ- ΤΗΧ ρ ΤΓ ΤΓ ΧΗΧ τκχ ΤΓ- Τ Γ * ΤΓ- ΤΓ * ΤΓ- TF ΤΓ- TF TF ΤΓ- ΤΗΧ ΤΗΧ ΤΓ- τηχ ΤΓ ττχ ΤΓ- Trx ΤΗΧ ρ ΤΓ ρ ΗΙΗίΗΙΗΗΙΗΗΤΗΗΤΗΙ-γ-ΙΗΡΙίΗΙΗίίίΗΤΗΙ-ΤΗΗΙΗΗΡίΗΙΗίΐϊ-ΙΗΐΗΙΗΐι-ΤΗΗΤΗΗΓ-ίΗΡΙΗΙΗΗΙΗίι-ΙΗΚΤΗΐίι-ρίίίΗΤΗίΗΡΗΗΪΗΗΤΙΗΤίΐι-τιΐΗΤ * Η | Η Η | Η t F t ρ ρ ρ tt FFF ρ ρ FFFF ρ Μη F Η > Η Η * Η Η > Η ρ t nL-i ρ ttt F ρ Η-Ιη t Η > Η ΙΙΙΙΙΙ ρ ρ Ι-Ιη η · η FF η · η Η * Η F ρ Η-Ι-Η * τ " ** " τ ** Ί · " ** τ ^ * τ ^ * ΊΓ ** τ ^ ί * " τ ** τ " ** Ί " ** ~ Γ ** τ ^ ί * " Γ ** τ ^ ί * τ · ** τ ** " Γ *** Γ ** ΊΓ ** τ " ** τ " ** τ · ** ΊΓ ** τ " * ^ * " Γ ** " Γ < > ΤΓ * ί * τ " * ί * " Γ ** ΤΓΙΐ * τ * ΐΐ * " τ ** τ < ΐ * " τ- * ί > -Μ * -Γ * ίΐ * -ρ * μΗρρίΗ1ΗΗ1-ίΓΡ-1-1ΗΗιΗΡΡΗ1ΗΙ-ΙΗ μΙ-ΙΗΙΗΗΙΗΙ-1ΗΙ-1Ηρμ1-ΙΗιΗρμιΗΗΙ-ιμιΗ1Η1Η1Η 1 Η1ΗΙ-1ΗΙ ^ ΗΙ-ίΗΡΗίΗΗΙΗΚ1ΗΗιΗΗ1ΗΙ- ^ Η1-! ΗιΗΗΙΗΗ1ΗΗ1Η 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 3: f: f: f: f: f: f: f: f: f: f: ftfffffffffffffffffffffffffffffffffffffff

CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC 99 200526548CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC 99 200526548

2917 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr^Ph) cf3 H H H 2918 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2919 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2920 Η Η Η Et 0 - CO-(CH2)r(4-CFrPh) cf3 H H H 2921 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2922 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 2923 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2924 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2925 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 2926 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(254-diMe-Ph) cf3 H H H 2927 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(255-diMe-Ph) cf3 H H H 2928 Η Η Η Et 0 - CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) cf3 H H H 2929 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph cf3 H H H 2930 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 2931 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2932 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2933 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2934 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2935 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2936 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 2937 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2938 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 2939 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2940 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2941 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 2942 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4"(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2943 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(255-diMe-Ph) cf3 H H H 2944 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) cf3 H H H 2945 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph cf3 H H H 2946 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) cf3 H H H 2947 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2948 Η Η Η Et 0 -〇-(CH2)r(4-Et-Ph) cf3 H H H 2949 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2950 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 2951 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 2952 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-CFrPh) cf3 H H H 2953 Η Η Η Et 0 -〇-(CH2)3-(4-CN-Ph) cf3 H H H 2954 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-Me0-Ph) cf3 H H H 2955 Η Η Η Et 0 >0-(CH2)3-(354-diMe-Ph) cf3 H H H 2956 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2957 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 2958 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 2959 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 2960 Η Η Η Et 0 _0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) cf3 H H H 2961 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph cf3 H H H 2962 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 2963 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) cf3 H H H 2964 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) cf3 H H H 2965 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 2966 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 100 200526548 2967 H H 2968 H H 2969 H H 2970 H H 2971 H H 2972 H H 2973 H H 2974 H H 2975 H H 2976 H H 2977 H H 2978 H H 2979 H H 2980 H H 2981 H H 2982 H H 2983 H H 2984 H H 2985 H H 2986 H H 2987 H H 2988 H H 2989 H H 2990 H H 2991 H H 2992 H H 2993 H H 2994 H H 2995 H H 2996 H H 2997 H H 2998 H H 2999 H H 3000 H H 3001 H H 3002 H H 3003 H H 3004 H H 3005 H H 3006 H H 3007 H H 3008 H H 3009 H H 3010 H H 30ll H H 3012 H H 3013 H H 3014 H H 3015 H H 3016 H H c.u(T) 1i 1i 1i 1i 1i 1i 11 1i 11 1i 11 1i 1i 1i ii 11 11 1X 11 11 ii 1i 1i 1i 1i 1i 11 1i 11 11 1i 11 1i 1i 1i 11 11 1i 1i 1i ft t t ft ft XI t +u XL t t t t ft t t t t t t t t t t t t t t +t t ft t XL ft t tv t t t t t t t ft t ft ft it XL ΧΛ eeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeee ΗΡ^ΤΤ-ΡΡΡΡΤΓ-ΤΤ-Ρ-ΤΓ-ΡΡΡΤΓ-ΤΓ-ΤΤ-ΡΤ^Τ^ΤΓ-ΤΤΤΤΤΓΤΓΡΡΤΓΤΓΤ^ΡΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓ^1ΤΗΧΤΓΤΓΤΓΤΓΡΤΓΤΓ -0(CH2)4-(4-tBu-Pli) -CKCH2)4-(4-CFrPh) -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) -0-(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(253-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(2?4-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) -(CH2)4-Ph -(CH2)H4-F-Ph) -(CH2)4-(4-Me-Ph) -(CH2)4-(4-Et-Ph) -(CH2)4-(4-iPr-Ph) -(CH2)4-(4-cPr-Ph) -(CH2)4-(4-tBu-Ph) -(CH2)4-(4-CF3-Ph) -(CH2)4-(4-CN-Ph) -(CH2)4-(4-MeO-Ph) -(CH2)4_(3,4-diMe-Ph) -(CH2)4-(3,5-diMe，Ph) -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) -(CH2)5-Ph -(CH2)5-(4-F-Ph) -(CH2)5-(4-Me-Ph) -(CH2)5-(4-Et-Ph) -(CH2)5-(4-iPr-Ph) -(CH2)5-(4-cPr-Ph) -(CH2)5-(4-tBu-Ph) -(CH2)5-(4-CF3-Ph) -(CH2)5-(4-CN-Ph) -(CH2)4-(4-MeO-Ph) -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) -(CH2)r(2,4-diMe-Ph) -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) -(CH2)5-(3,4-diMeOPh) -CCKCH2)rPh -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) -C〇-(CH2)3-(4-iPr-Ph) -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) ΙΟΙ2917 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr ^ Ph) cf3 HHH 2918 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2919 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2920 Η Η Η Et 0-CO- (CH2) r (4-CFrPh) cf3 HHH 2921 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2 ) 3- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2922 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) cf3 HHH 2923 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3 , 4-diMe-Ph) cf3 HHH 2924 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2925 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (2,3 -diMe-Ph) cf3 HHH 2926 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) cf3 HHH 2927 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (255-diMe-Ph ) cf3 HHH 2928 Η Η Η Et 0-CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) cf3 HHH 2929 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph cf3 HHH 2930 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) cf3 HHH 2931 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2932 Η Η Η Et 0 -CO- ( CH2) 4- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2933 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2934 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2935 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2936 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 2937 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2938 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) cf3 HHH 2939 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2940 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2941 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) cf3 HHH 2942 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4 " (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2943 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (255-diMe-Ph) cf3 HHH 2944 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2 ) 4- (3,4-diMeO-Ph) cf3 HHH 2945 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3-Ph cf3 HHH 2946 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-F- Ph) cf3 HHH 2947 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2948 Η Η t Et 0 -〇- (CH2) r (4-Et-Ph) cf3 HHH 2949 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2950 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 2951 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 2952 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-CFrPh) cf3 HHH 2953 Η Η Η Et 0 -〇- (CH2) 3- (4-CN-Ph) cf3 HHH 2954 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-Me0-Ph) cf3 HHH 2955 Η Η Η Et 0 > 0- (CH2) 3- (354-diMe-Ph) cf3 HHH 2956 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2957 Η Η Η Et 0 -0 -(CH2) r (2,3-diMe-Ph) cf3 HHH 2958 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 2959 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 2960 Η Η Η Et 0 _0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) cf3 HHH 2961 Η Η Η Et 0 -0- (CH2 ) 4-Ph cf3 HHH 2962 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) cf3 HHH 2963 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) cf3 HHH 2964 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) cf3 HHH 2965 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 2966 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 100 200526548 2967 HH 2968 HH 2969 HH 2970 HH 2971 HH 2972 HH 2973 HH 2974 HH 2975 HH 2976 HH 2977 HH 2978 HH 2979 HH 2980 HH 2981 HH 2982 HH 2983 HH 2984 HH 2985 HH 2986 HH 2987 HH 2988 HH 2989 HH 2990 HH 2991 HH 2992 HH 2993 HH 2994 HH 2995 HH 2996 HH 2997 HH 2998 HH 2999 HH 3000 HH 3001 HH 3002 HH 3003 HH 3004H HH 3006 HH 3007 HH 3008 HH 3009 HH 3010 HH 30ll HH 3012 HH 3013 HH 3014 HH 3015 HH 3016 HH cu (T) 1i 1i 1i 1i 1i 1i 11i 11 1i 11 1i 1i 1i ii 11 11 1X 11 11 ii 1i 1i 1i 1i 1i 11 1i 11 11 1i 11 1i 1i 1i 1i 11 11 1i 1i 1i ft tt ft ft XI t + u XL ft t tt ttttttt ft t ft ft ft t XL ft t tv ttttttt ft t ft Pt ee ee ee eeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeee -TT-P-ΤΓ-PPTPT Γ-ΤΓ-ΤΤ-ΡΤ ^ Τ ^ ΤΓ-ΤΤΤΤΤΓΓΓΡΡΤΓΤΓΤΓΤ ^ ΡΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓ ^ 1ΤΗΤΤΤΤΓΓΓΓΓΓΓΓ0- (CH2) 4- (4-CK-Pr) -(CH2) 4- (4-CN-Ph) -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) -0- (CH2) 4- (3? 4-diMe-Ph) -0- (CH2 ) 4- (3? 5-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (253-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (2? 4-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) -0- (CH2) 4- (354-diMe0-Ph)-(CH2) 4-Ph-(CH2) H4-F-Ph)-(CH2) 4- ( 4-Me-Ph)-(CH2) 4- (4-Et-Ph)-(CH2) 4- (4-iPr-Ph)-(CH2) 4- (4-cPr-Ph)-(CH2) 4 -(4-tBu-Ph)-(CH2) 4- (4-CF3-Ph)-(CH2) 4- (4-CN-Ph)-(CH2) 4- (4-MeO-Ph)-(CH2 ) 4_ (3,4-diM e-Ph)-(CH2) 4- (3,5-diMe, Ph)-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph)-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph)- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph)-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph)-(CH2) 5-Ph-(CH2) 5- (4-F-Ph)- (CH2) 5- (4-Me-Ph)-(CH2) 5- (4-Et-Ph)-(CH2) 5- (4-iPr-Ph)-(CH2) 5- (4-cPr-Ph )-(CH2) 5- (4-tBu-Ph)-(CH2) 5- (4-CF3-Ph)-(CH2) 5- (4-CN-Ph)-(CH2) 4- (4-MeO -Ph)-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph)-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph)-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph)-( CH2) r (2,4-diMe-Ph)-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph)-(CH2) 5- (3,4-diMeOPh) -CCKCH2) rPh -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) -C〇- (CH2) 3- (4 -iPr-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) ΙΟΙ

cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H cf3 H H H 200526548cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH cf3 HHH 200526548

3017 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) cf3 H H H 3018 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 3019 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3?4-diMe-Ph) cf3 H H H 3020 Η Η Η Et 1 -C〇-(CH2)r(3,5-diMe_Ph) cf3 H H H 3021 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 3022 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(254-diMe-Ph) cf3 H H H 3023 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 3024 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) cf3 H H H 3025 Η Η Η Et 1 -C〇-(CH2)4-Ph cf3 H H H 3026 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 3027 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) cf3 H H H 3028 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) cf3 H H H 3029 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 3030 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 3031 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 3032 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 3033 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) cf3 H H H 3034 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) cf3 H H H 3035 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) cf3 H H H 3036 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 3037 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) cf3 H H H 3038 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) cf3 H H H 3039 Η Η Η Et 1 -CCKCH2)4-(2,5-diMe - Ph) cf3 H H H 3040 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) cf3 H H H 3041 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph cf3 H H H 3042 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) cf3 H H H 3043 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) cf3 H H H 3044 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) cf3 H H H 3045 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-iPr-Ph) cf3 H H H 3046 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 3047 Η Η Η Et 1 -CKCH2)3-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 3048 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 3049 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) cf3 H H H 3050 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) cf3 H H H 3051 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(354-diMe-Ph) cf3 H H H 3052 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) cf3 H H H 3053 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(253-diMe-Ph) cf3 H H H 3054 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(254-diMe-Ph) cf3 H H H 3055 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) cf3 H H H 3056 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)H3,4-diMeO-Ph) cf3 H H H 3057 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph cf3 H H H 3058 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) cf3 H H H 3059 Η Η Η Et 1 -CKCH2)4-(4-Me-Ph) cf3 H H H 3060 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) cf3 H H H 3061 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) cf3 H H H 3062 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)4-(4-cPr-Ph) cf3 H H H 3063 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) cf3 H H H 3064 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) cf3 H H H 3065 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) cf3 H H H 3066 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) cf3 H H H 102 200526548 3067 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(354-diMe-Ph) 3068 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)4-(3,5-diMe-Pli) 3069 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) 3070 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(254-diMe-Ph) 3071 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) 3072 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) 3073 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph 3074 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) 3075 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) 3076 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) 3077 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) 3078 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) 3079 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) 3080 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) 3081 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) 3082 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) 3083 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(354-diMe-Ph) 3084 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) 3085 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) 3086 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) 3087 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) 3088 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) 3089 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph 3090 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) 3091 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) 3092 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) 3093 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4 - iPr-Ph) 3094 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) 3095 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) 3096 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) 3097 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) 3098 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) 3099 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) 3100 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(3,5-diMe-Ph) 3101 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) 3102 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,4-diMe-Ph) 3103 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) 3104 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) 3105 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph 3106 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) 3107 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) 3108 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) 3109 Η Η Η Me 0 -CO>(CH2)3-(4-iPr-Ph) 3110 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) 3111 Η Η Η Me 0 - CCKCH2)3-(4-tBu-Ph) 3112 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) 3113 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) 3114 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) 3115 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3?4-diMe-Ph) 3116 Η Η Η Me 0 -C〇-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) • φ t t f Μη nk ρ t F F F F F η*η ηΜ F t F F ρ F F η-Ιη F i-Jh F F ί ρ F t t F F ι-Ιη η·η F t t i-Jh F t η*η ί ρ ί ρ F t HPIHIHHyHHIHHJHHyHi-J-lHIHHIHI-rHhfHHPIhpliHJHHyHI-PIHPIhlHHIHHIHI-IHI-IHhplHT-IHPIHIHI-IHHIHITHHIHHTHHTHHfHHIHHrHHIHil-THhJHHPIHIHI-JHITHI-THHIHHTHHrHI-THi ΤΓ ΤΓ ΤΓ ί ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ rr F ρ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ F ΤΓ- ΤΓ- F ΤΗΧ ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΗΧ t ΤΓ- F F ΤΓ- ΤΓ* TF τκχ ΤΓ- ΤΓ- F ΧΗΑ ΤΗΧ ΤΓ- ΤΗΧ TF TL1 ΤΓ ΤΗΧ ΤΓ F ΤΗΧ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ ΙΙΙΙΙΙΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟ HHHHHHeee<Deeeeeee<Deeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeee3017 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) cf3 HHH 3018 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) cf3 HHH 3019 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (3? 4-diMe-Ph) cf3 HHH 3020 Η Η Η Et 1 -C〇- (CH2) r (3,5-diMe_Ph) cf3 HHH 3021 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) cf3 HHH 3022 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) cf3 HHH 3023 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 3024 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) cf3 HHH 3025 Η Η Η Et 1 -C〇 -(CH2) 4-Ph cf3 HHH 3026 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) cf3 HHH 3027 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me -Ph) cf3 HHH 3028 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) cf3 HHH 3029 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 3030 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 3031 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 3032 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 3033 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) cf3 HHH 3034 Η Η Η Et 1- CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) cf3 HHH 3035 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) cf3 HHH 30 36 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 3037 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) cf3 HHH 3038 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) cf3 HHH 3039 Η Η t Et 1 -CCKCH2) 4- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 3040 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph) cf3 HHH 3041 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3-Ph cf3 HHH 3042 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3 -(4-F-Ph) cf3 HHH 3043 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) cf3 HHH 3044 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4- Et-Ph) cf3 HHH 3045 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (4-iPr-Ph) cf3 HHH 3046 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 3047 Η Η Η Et 1 -CKCH2) 3- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 3048 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 3049 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (4-CN-Ph) cf3 HHH 3050 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) cf3 HHH 3051 Η Η Η Et 1 -0- (CH2 ) 3- (354-diMe-Ph) cf3 HHH 3052 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) cf3 HHH 3053 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3 -(253-diMe-Ph) cf3 HHH 3054 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) cf3 HHH 3055 Η Η Η E t 1 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) cf3 HHH 3056 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) H3,4-diMeO-Ph) cf3 HHH 3057 Η Η Η Et 1- 0- (CH2) 4-Ph cf3 HHH 3058 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) cf3 HHH 3059 Η Η t Et 1 -CKCH2) 4- (4-Me-Ph ) cf3 HHH 3060 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) cf3 HHH 3061 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) cf3 HHH 3062 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) cf3 HHH 3063 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) cf3 HHH 3064 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) cf3 HHH 3065 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) cf3 HHH 3066 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) cf3 HHH 102 200526548 3067 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) 3068 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) 4 -(3,5-diMe-Pli) 3069 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) 3070 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (254- diMe-Ph) 3071 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) 3072 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (354-diMe0-Ph) 3073 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph 3074 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) 3075 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) 3076 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) 3077 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) 3078 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-cPr- Ph) 3079 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) 3080 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) 3081 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) 3082 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) 3083 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (354-diMe-Ph) 3084 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) 3085 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) 3086 Η Η Η Me 0-(CH2) 4 -(2,4-diMe-Ph) 3087 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) 3088 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO- Ph) 3089 Η Η Η Me 0-(CH2) 5-Ph 3090 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) 3091 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Me -Ph) 3092 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) 3093 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) 3094 Η Η Η Me 0-(CH2 ) 5- (4-cPr-Ph) 3095 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) 3096 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) 3097 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) 3098 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) 3099 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3 , 4-diMe-Ph) 3100 Η Η Η Me 0-(CH2) r (3,5-diMe-Ph) 3101 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,3 -diMe-Ph) 3102 Η Η Η Me 0-(CH2) r (2,4-diMe-Ph) 3103 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) 3104 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) 3105 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3-Ph 3106 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-F- Ph) 3107 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) 3108 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) 3109 Η Η Η Me 0 -CO > (CH2) 3- (4-iPr-Ph) 3110 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) 3111 Η Η Η Me 0-CCKCH2) 3- (4- tBu-Ph) 3112 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) 3113 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) 3114 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) 3115 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3? 4-diMe-Ph) 3116 Η Η Η Me 0 -C〇- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) • φ ttf Μη nk ρ t FFFFF η * η η F F FF ρ FF η-Ιη F i-Jh FF ί ρ F tt FF ι-Ιη η · η F tt i-Jh F t η * η ί ρ ί ρ F t HPIHIHHyHHIHHJHHyHi-J-lHIHHIHI-rHhfHHPIhpliHJHHyHI-PIHPIhlHHIHHIHI-IHI-IHhplHT-IHPIHIHI-IHHIHITHHIHHTHHTHHfHHIHHrHHIHil-THhJHHPIHIHI-JHITHI-THHIHHTHHrHI-THi ΤΓ ΤΓ ΤΓ ί ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ rr F ρ ΤΓ ΤΓ Τ Γ ΤΓ F ΤΓ- ΤΓ- F ΤΗΧ ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΓ- ΤΗΧ t ΤΓ- FF ΤΓ- ΤΓ * TF τκχ ΤΓ- ΤΓ- F ΧΗΑ ΤΗΧ ΤΓ- ΤΗΧ TF TL1 ΤΓ ΤΗΧ ΤΓ F ΤΗΧ ΤΓ ΤΓ- ΤΓ ΙΙΙΙΙΙΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟΟ HHHHHHeee < Deeeeeee < Deeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeeee

ΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜΜ :F3:F3:F3:F3:F3:F3HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 103 200526548MMMM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM MM FMM

3117 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(253-diMe-Ph) H Me〇 H H 3118 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H Me〇 H H 3119 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H Me〇 H H 3120 Η Η Η Me 0 -C〇-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H Me〇 H H 3121 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4~Ph H Me〇 H H 3122 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me〇 H H 3123 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3124 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me〇 H H 3125 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4~(4-iPr-Ph) H MeO H H 3126 Η Η Η Me 0 -C〇-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3127 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3128 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3129 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4"CN-Ph) H MeO H H 3130 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3131 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3132 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3133 Η Η Η Me 0 -CO_(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3134 Η Η Η Me 0 •CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3135 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(255-diMe-Ph) H MeO H H 3136 Η Η Η Me 0 -C〇-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3137 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph H MeO H H 3138 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-F-Ph) H MeO H H 3139 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H H 3140 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H H 3141 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3142 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3143 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-tBu-Ph) H MeO H H 3144 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-CFrPh) H MeO H H 3145 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H H 3146 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-Me0-Ph) H MeO H H 3147 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3148 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3149 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3150 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3151 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3152 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H MeO H H 3153 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph H MeO H H 3154 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H H 3155 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3156 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H H 3157 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3158 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3159 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(44Bu-Ph) H MeO H H 3160 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3161 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H H 3162 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H MeO H H 3163 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3164 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)4-(3,5_diMe-Ph) H MeO H H 3165 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(253-diMe-Ph) H MeO H H 3166 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H3117 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (253-diMe-Ph) H Me〇HH 3118 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H Me〇 HH 3119 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H Me〇HH 3120 Η Η 0 Me 0 -C〇- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H Me〇HH 3121 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4 ~ Ph H Me〇HH 3122 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me〇HH 3123 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3124 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me〇HH 3125 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4 ~ (4-iPr-Ph) H MeO HH 3126 Η Η 0 Me 0 -C〇- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3127 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3128 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3129 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4 " CN-Ph) H MeO HH 3130 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3131 Η Η Η Me 0 -CO -(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3132 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3133 Η Η Η Me 0 -CO_ (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3134 Η Η Η Me 0 • CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3135 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (255-diMe-Ph) H MeO HH 3136 Η Η Η Me 0 -C〇- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H MeO HH 3137 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 3 -Ph H MeO HH 3138 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-F-Ph) H MeO HH 3139 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO HH 3140 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO HH 3141 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3142 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3143 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-tBu-Ph) H MeO HH 3144 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-CFrPh) H MeO HH 3145 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO HH 3146 Η Η 0 Me 0 -0 -(CH2) r (4-Me0-Ph) H MeO HH 3147 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3148 Η Η Η Me 0 -0- ( CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3149 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3150 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3151 Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3152 Η Η Η Me 0- 0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) H MeO HH 3153 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4-Ph H MeO HH 3154 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO HH 3155 Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3156 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO HH 3157 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3158 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3159 Η Η Η Me 0- 0- (CH2) 4- (44Bu-Ph) H MeO HH 3160 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3161 Η Η Η Me 0 -0- (CH2 ) 4- (4-CN-Ph) H MeO HH 3162 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H MeO HH 3163 Η Η Me 0 -0- (CH2) 4 -(3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3164 Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) 4- (3,5_diMe-Ph) H MeO HH 3165 Η Η Me 0 -0- (CH2) 4 -(253-diMe-Ph) H MeO HH 3166 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH

104 200526548104 200526548

3167 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(235-diMe-Ph) H Me〇 H H 3168 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me〇 H H 3169 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph H MeO H H 3170 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H H 3171 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3172 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H H 3173 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3174 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3175 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3176 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3177 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H H 3178 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3179 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3180 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H MeO H H 3181 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3182 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3183 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3184 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3185 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph H MeO H H 3186 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H MeO H H 3187 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H MeO H H 3188 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(4_Et-Ph) H MeO H H 3189 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3190 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3191 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(4-tBu-Ph) H MeO H H 3192 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3193 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H MeO H H 3194 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3195 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3196 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3197 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3198 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3199 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3200 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3201 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-Ph H MeO H H 3202 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H H 3203 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H H 3204 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H H 3205 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3206 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3207 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3208 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3209 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H H 3210 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3211 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3212 Η Η Η Me 1 -CO(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3213 Η Η Η Me 1 •CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3214 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3215 Η Η Η Me 1 -C〇-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3216 Η Η Η Me 1 -C〇-(CH2)r(3,4-diMeOPh) H MeO H H3167 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (235-diMe-Ph) H Me〇HH 3168 Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me 〇HH 3169 Η Η Η Me 1-(CH2) 4-Ph H MeO HH 3170 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO HH 3171 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3172 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO HH 3173 Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-iPr -Ph) H MeO HH 3174 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3175 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3176 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3177 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO HH 3178 Η Η Η Me 1 -(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3179 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3180 Η Η Me 1-(CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) H MeO HH 3181 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3182 Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3183 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3184 Η Η Me 1-(CH2) 4- (3 , 4-diMeO-Ph) H MeO HH 3185 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph H MeO HH 3186 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) H MeO HH 3187 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H MeO HH 3188 Η Η 1 Me 1-(CH2) r (4_Et-Ph) H MeO HH 3189 Η Η Me 1-(CH2) 5 -(4-iPr-Ph) H MeO HH 3190 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3191 Η Η Η Me 1-(CH2) r (4-tBu-Ph ) H MeO HH 3192 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3193 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H MeO HH 3194 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3195 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3196 Η Η Η Me 1 -(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3197 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3198 Η Η 1 Me 1-( CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3199 Η Η Η Me 1-(CH2) r (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3200 Η Η Me 1-(CH2) 5 -(3,4-diMeO-Ph) H MeO HH 3201 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3-Ph H MeO HH 3202 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-F- Ph) H MeO HH 3203 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO HH 3204 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO HH 3205 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3206 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3207 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3208 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3209 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO HH 3210 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3211 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3212 Η Η Η Me 1 -CO (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3213 Η Η Η Me 1 • CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3214 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3215 Η Η Η Me 1 -C〇- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3216 Η Η Η Me 1 -C〇- (CH2) r (3,4-diMeOPh) H MeO HH

105 200526548105 200526548

3217 Η Η Η Me 1 -C〇-(CH2)4-Ph H MeO H H 3218 Η Η Η Me 1 -C〇-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H H 3219 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3220 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H H 3221 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3222 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3223 Η Η Η Me 1 - CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3224 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3225 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H H 3226 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3227 Η Η Η Me 1 •CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3228 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3229 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3230 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H MeO H H 3231 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) H MeO H H 3232 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3?4-diMeO-Ph) H MeO H H 3233 Η Η Η Me 1 -0(CH2)3-Ph H MeO H H 3234 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H H 3235 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H H 3236 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H H 3237 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3238 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3239 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3240 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3241 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H H 3242 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H MeO H H 3243 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3244 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(355-diMe-Ph) H MeO H H 3245 Η Η Η Me 1 -0(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3246 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3247 Η Η Η Me 1 -CKCH2)3-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3248 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H MeO H H 3249 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph H MeO H H 3250 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H H 3251 Η Η Η Me 1 -〇-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3252 Η Η Η Me 1 -0 - (CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H H 3253 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3254 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3255 Η Η Η Me 1 -0 - (CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3256 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3257 Η Η Η Me 1 -〇-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H H 3258 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H MeO H H 3259 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) H MeO H H 3260 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3261 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H MeO H H 3262 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3263 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(255-diMe-Ph) H MeO H H 3264 Η Η Η Me 1 -〇-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3265 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph H MeO H H 3266 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H H3217 Η Η Η Me 1 -C〇- (CH2) 4-Ph H MeO HH 3218 Η Η Η Me 1 -C〇- (CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO HH 3219 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3220 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO HH 3221 Η Η 1 Me 1 -CO -(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3222 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3223 Η Η Η Me 1-CO- ( CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3224 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3225 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO HH 3226 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3227 Η Η Η Me 1 • CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3228 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3229 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3230 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) H MeO HH 3231 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) H MeO HH 3232 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3? 4-diMeO-Ph) H MeO HH 3233 Η Η Me 1 -0 (CH2 ) 3-Ph H MeO HH 3234 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO HH 3235 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me- Ph) H MeO HH 3236 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO HH 3237 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3238 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3239 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3240 Η Η 1 Me 1 -0 -(CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3241 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO HH 3242 Η Η 1 Me 1 -0- ( CH2) 3- (4-Me0-Ph) H MeO HH 3243 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3244 Η Η Me 1 -0- ( CH2) 3- (355-diMe-Ph) H MeO HH 3245 Η Η Η Me 1 -0 (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3246 Η Η Me 1 -0- (CH2 ) 3- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3247 Η Η Η Me 1 -CKCH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3248 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) H MeO HH 3249 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph H MeO HH 3250 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F- Ph) H MeO HH 3251 Η Η Η Me 1 -〇- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3252 Η Η 1 Me 1 -0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO HH 3253 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3254 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3255 Η Η Η Me 1 -0-(CH2) 4- (4-tBu-P h) H MeO HH 3256 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3257 Η Η 1 Me 1 -〇- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO HH 3258 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H MeO HH 3259 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3? 4-diMe-Ph) H MeO HH 3260 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3261 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2? 3-diMe- Ph) H MeO HH 3262 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3263 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (255-diMe- Ph) H MeO HH 3264 Η Η Η Me 1 -〇- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H MeO HH 3265 Η Η t Et 0-(CH2) 4-Ph H MeO HH 3266 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO HH

106 200526548106 200526548

3267 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3268 Η Η Η Et 0 -(CH2)4 - (4-Et-Ph) H Me〇 H H 3269 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3270 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3271 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(44Bu-Ph) H MeO H H 3272 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CFrPh) H MeO H H 3273 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H H 3274 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3275 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3276 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3277 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe_Ph) H MeO H H 3278 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3279 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(255-diMe-Ph) H MeO H H 3280 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3281 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph H MeO H H 3282 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H MeO H H 3283 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H MeO H H 3284 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H MeO H H 3285 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3286 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3287 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3288 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3289 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H MeO H H 3290 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3291 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3?4-diMe-Ph) H MeO H H 3292 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3?5-diMe-Ph) H MeO H H 3293 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3294 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2?4-diMe-Ph) H MeO H H 3295 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3296 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3297 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-Ph H MeO H H 3298 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H H 3299 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H H 3300 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H H 3301 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-iPr-Ph) H MeO H H 3302 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3303 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3304 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3305 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H H 3306 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3307 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3?4-diMe-Ph) H MeO H H 3308 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3309 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3310 Η Η Η Et 0 -CO_(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3311 Η Η Η Et 0 -CCKCH2)r(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3312 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3?4-diMeO-Ph) H MeO H H 3313 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph H MeO H H 3314 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4_(4-F-Ph) H MeO H H 3315 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3316 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4^(4-Et-Ph) H MeO H H3267 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3268 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-(4-Et-Ph) H Me〇HH 3269 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3270 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3271 Η Η Η Et 0-(CH2) 4 -(44Bu-Ph) H MeO HH 3272 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CFrPh) H MeO HH 3273 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO HH 3274 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3275 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3276 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3277 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (2,3-diMe_Ph) H MeO HH 3278 Η Η Η Et 0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3279 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (255-diMe-Ph) H MeO HH 3280 Η Η Η Et 0-(CH2) 4 -(3,4-diMeO-Ph) H MeO HH 3281 Η Η Η Et 0-(CH2) 5-Ph H MeO HH 3282 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H MeO HH 3283 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H MeO HH 3284 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H MeO HH 3285 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3286 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3287 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3288 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3289 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H MeO HH 3290 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3291 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (3? 4 -diMe-Ph) H MeO HH 3292 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3? 5-diMe-Ph) H MeO HH 3293 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,3-diMe -Ph) H MeO HH 3294 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2? 4-diMe-Ph) H MeO HH 3295 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph ) H MeO HH 3296 Η Η Η Et 0-(CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H MeO HH 3297 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3-Ph H MeO HH 3298 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO HH 3299 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO HH 3300 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO HH 3301 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-iPr-Ph) H MeO HH 3302 Η Η Η Et 0 -CO- ( CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3303 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3304 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3305 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO HH 3306 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3 307 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3? 4-diMe-Ph) H MeO HH 3308 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3309 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3310 Η Η Η Et 0 -CO_ (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3311 Η Η Η Et 0 -CCKCH2) r (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3312 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3? 4-diMeO-Ph) H MeO HH 3313 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph H MeO HH 3314 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4_ (4-F-Ph) H MeO HH 3315 Η Η t Et 0 -CO -(CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3316 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4 ^ (4-Et-Ph) H MeO HH

107 200526548107 200526548

3317 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3318 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me〇 H H 3319 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(44Bu-Ph) H MeO H H 3320 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3321 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H H 3322 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3323 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3324 Η Η Η Et 0 -C〇-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3325 Η Η Η Et 0 -C〇-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3326 Η Η Η Et 0 -CO(CH2)4-(2,4-diMe-Pli) H MeO H H 3327 Η Η Η Et 0 -C〇-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3328 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2V(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3329 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)rPh H MeO H H 3330 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H H 3331 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4_Me-Ph) H MeO H H 3332 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H H 3333 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3334 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3335 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3336 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3337 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H H 3338 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-Me0-Ph) H MeO H H 3339 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3340 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3341 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3342 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) H MeO H H 3343 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) H MeO H H 3344 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H MeO H H 3345 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph H MeO H H 3346 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H H 3347 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3348 Η Η Η Et 0 -〇-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H H 3349 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3350 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3351 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3352 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3353 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H H 3354 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H MeO H H 3355 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3356 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H MeO H H 3357 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H MeO H H 3358 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H MeO H H 3359 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3360 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H MeO H H 3361 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-Ph H MeO H H 3362 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H H 3363 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3364 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H H 3365 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3366 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 108 2005265483317 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3318 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me〇HH 3319 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (44Bu-Ph) H MeO HH 3320 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3321 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO HH 3322 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3323 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3324 Η Η Η Et 0 -C〇- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3325 Η Η Η Et 0 -C〇- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3326 Η Η t Et 0 -CO (CH2) 4- (2,4-diMe-Pli) H MeO HH 3327 Η Η Η Et 0 -C〇- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3328 Η Η t Et 0 -CO- (CH2V (3,4-diMeO-Ph) H MeO HH 3329 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) rPh H MeO HH 3330 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO HH 3331 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4_Me-Ph) H MeO HH 3332 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO HH 3333 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4- iPr-Ph) H MeO HH 3334 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3335 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu- Ph) H MeO HH 3336 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3337 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO HH 3338 Η Η t Et 0 -0- (CH2) r (4-Me0-Ph) H MeO HH 3339 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3340 Η Η Η Et 0- 0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3341 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3342 Η Η Η Et 0- 0- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) H MeO HH 3343 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) H MeO HH 3344 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) H MeO HH 3345 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4-Ph H MeO HH 3346 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO HH 3347 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3348 Η Η t Et 0 -〇- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO HH 3349 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3350 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4 -cPr-Ph) H MeO HH 3351 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3352 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3 -Ph) H MeO HH 3353 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO HH 3354 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph ) H MeO HH 3355 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe- Ph) H MeO HH 3356 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) H MeO HH 3357 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2? 3- diMe-Ph) H MeO HH 3358 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) H MeO HH 3359 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,5- diMe-Ph) H MeO HH 3360 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H MeO HH 3361 Η Η Η Et 1-(CH2) 4-Ph H MeO HH 3362 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO HH 3363 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3364 Η Η t Et 1- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO HH 3365 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3366 Η Η t Et 1-(CH2) 4- ( 4-cPr-Ph) H MeO HH 108 200526548

3367 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me〇 H H 3368 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me〇 H H 3369 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H H 3370 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3371 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3372 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3373 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3374 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3375 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3376 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3377 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph H MeO H H 3378 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H MeO H H 3379 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H MeO H H 3380 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H MeO H H 3381 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3382 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3383 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3384 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3385 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H MeO H H 3386 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3387 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3388 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3389 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3390 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3391 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3392 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3393 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-Ph H MeO H H 3394 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H H 3395 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H H 3396 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H H 3397 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3398 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3399 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3400 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3401 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H H 3402 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H MeO H H 3403 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3404 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3405 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3406 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3407 Η Η Η Et 1 -C〇-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3408 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H MeO H H 3409 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph H MeO H H 3410 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H H 3411 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3412 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H H 3413 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3414 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3415 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3416 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H H 109 2005265483367 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me〇HH 3368 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me〇HH 3369 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO HH 3370 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3371 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3372 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3373 Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3374 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3375 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (2 , 5-diMe-Ph) H MeO HH 3376 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H MeO HH 3377 Η Η t Et 1-(CH2) 5-Ph H MeO HH 3378 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) H MeO HH 3379 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H MeO HH 3380 Η Η Η Et 1 -(CH2) 5- (4-Et-Ph) H MeO HH 3381 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3382 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3383 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3384 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph ) H MeO HH 3385 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H MeO HH 3386 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3387 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3388 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3389 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3390 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3391 Η Η Η Et 1- (CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3392 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H MeO HH 3393 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3-Ph H MeO HH 3394 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO HH 3395 Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4- Me-Ph) H MeO HH 3396 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO HH 3397 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr- Ph) H MeO HH 3398 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3399 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3400 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3401 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO HH 3402 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H MeO HH 3403 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3404 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3405 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3406 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3407 Η Η Η Et 1 -C〇- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3408 Η Η t Et 1 -CO- (CH2 ) r (3,4-diMeO-Ph) H MeO HH 3409 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph H MeO HH 3410 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F -Ph) H MeO HH 3411 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3412 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph ) H MeO HH 3413 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3414 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3415 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3416 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO HH 109 200526548

3417 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me〇 H H 3418 Η Η Η Et 1 -C〇-(CH2V(4-MeO-Ph) H Me〇 H H 3419 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me〇 H H 3420 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(355-diMe-Ph) H Me〇 H H 3421 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H MeO H H 3422 Η Η Η Et 1 -C〇-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3423 Η Η Η Et 1 -C〇-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3424 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) H MeO H H 3425 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)rPh H MeO H H 3426 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H H 3427 Η Η Η Et 1 -〇-(CH2)r(4-Me-Ph) H MeO H H 3428 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H H 3429 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3430 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3431 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3432 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3433 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H H 3434 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H MeO H H 3435 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3436 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3437 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(253-diMe-Ph) H MeO H H 3438 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(254-diMe-Ph) H MeO H H 3439 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H MeO H H 3440 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H MeO H H 3441 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H MeO H H 3442 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H H 3443 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H H 3444 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H H 3445 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H H 3446 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H H 3447 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H H 3448 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H H 3449 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H H 3450 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H MeO H H 3451 Η Η Η Et 1 -0_(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H H 3452 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H H 3453 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H H 3454 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H H 3455 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) H MeO H H 3456 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H MeO H H 3457 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3458 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3459 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3460 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3461 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3462 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3463 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3464 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3465 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3466 Η Η Η Me 0 •(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 110 2005265483417 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me〇HH 3418 Η Η Η Et 1 -C〇- (CH2V (4-MeO-Ph) H Me〇HH 3419 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me〇HH 3420 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (355-diMe-Ph) H Me〇HH 3421 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) H MeO HH 3422 Η Η Η Et 1 -C〇- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3423 Η Η Η Et 1 -C〇- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3424 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph ) H MeO HH 3425 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) rPh H MeO HH 3426 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO HH 3427 Η Η Η Et 1 -〇- (CH2) r (4-Me-Ph) H MeO HH 3428 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO HH 3429 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3430 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3431 Η Η Η Et 1 -0- (CH2 ) 3- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3432 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3433 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3 -(4-CN-Ph) H MeO HH 3434 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H MeO HH 3435 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- ( 3,4-diMe-Ph) H MeO HH 343 6 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO HH 3437 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (253-diMe-Ph) H MeO HH 3438 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) H MeO HH 3439 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H MeO HH 3440 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) H MeO HH 3441 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4-Ph H MeO HH 3442 Η Η Η Et 1 -0 -(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO HH 3443 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO HH 3444 Η Η t Et 1 -0- ( CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO HH 3445 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO HH 3446 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO HH 3447 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO HH 3448 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO HH 3449 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO HH 3450 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4 -Me0-Ph) H MeO HH 3451 Η Η Η Et 1 -0_ (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO HH 3452 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3, 5-diMe-Ph) H MeO HH 3453 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO HH 3454 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- ( 2,4-diMe-Ph) H MeO HH 3455 Η Η Η Et 1 -0 -(CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) H MeO HH 3456 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H MeO HH 3457 Η Η Η Me 0 -(CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3458 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3459 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-Me -Ph) H MeO H MeO 3460 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3461 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3462 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3463 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3464 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3465 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3466 Η Η Η Me 0 • (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 110 200526548

3467 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3468 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3469 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3470 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(254-diMe-Ph) H MeO H MeO 3471 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3472 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeaPh) H MeO H MeO 3473 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph H MeO H MeO 3474 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3475 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3476 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3477 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3478 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3479 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(44Bu-Ph) H MeO H MeO 3480 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3481 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3482 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3483 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3484 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3485 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3486 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3487 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3488 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3?4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3489 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)rPh H MeO H MeO 3490 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3491 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3492 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3493 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3494 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr - Ph) H MeO H MeO 3495 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3496 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3497 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3498 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3499 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3500 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3501 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3502 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3503 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3504 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3505 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3506 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3507 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3508 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3509 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3510 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3511 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3512 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3513 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3514 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3515 Η Η Η Me 0 - CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3516 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 111 200526548 #3467 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3? 4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3468 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3469 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3470 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (254-diMe-Ph) H MeO H MeO 3471 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3472 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMeaPh) H MeO H MeO 3473 Η Η Η Me 0-(CH2) 5-Ph H MeO H MeO 3474 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3475 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4 -Me-Ph) H MeO H MeO 3476 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3477 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph ) H MeO H MeO 3478 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3479 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (44Bu-Ph) H MeO H MeO 3480 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3481 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3482 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3483 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3484 Η Η 0 Me 0- (CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3485 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3486 Η Η 0 Me 0 -(CH2) r (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3487 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3488 Η Η Η Me 0- (CH2) 5- (3? 4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3489 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) rPh H MeO H MeO 3490 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- ( 4-F-Ph) H MeO H MeO 3491 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3492 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- ( 4-Et-Ph) H MeO H MeO 3493 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3494 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- ( 4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3495 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3496 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- ( 4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3497 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3498 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- ( 4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3499 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3500 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3501 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3502 Η Η Me 0 -CO- ( CH2) r (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3503 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3504 Η Η Η Me 0- CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3505 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3506 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3507 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3508 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3509 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3510 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3511 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3512 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3513 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3514 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3515 Η Η Η Me 0-CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3516 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 111 200526548 #

3517 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(253-diMe-Ph) H MeO H MeO 3518 Η Η. Η Me Me 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3519 Η Η Η 0 -C〇-(CH2)4_(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3520 Η Η Η Me 0 -e〇-(CH2)4-(3?4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3521 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph H MeO H MeO 3522 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3523 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3524 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3525 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3526 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3527 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3528 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3529 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3530 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3531 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3532 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3533 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2?3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3534 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3535 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3536 Η Η Η Me 0 -〇-(CH2)r(3,4-diMeOPh) H MeO H MeO 3537 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3538 Η Η Η Me 0 -0 - (CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3539 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3540 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3541 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3542 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3543 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3544 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3545 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3546 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3547 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3548 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(355-diMe-Ph) H MeO H MeO 3549 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3550 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3551 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(255-diMe-Ph) H MeO H MeO 3552 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3553 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3554 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3555 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3556 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3557 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3558 Η Η Η Me 1 -(CH2)4 - (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3559 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3560 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CFrPh) H MeO H MeO 3561 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3562 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3563 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3564 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3565 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3566 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2?4-diMe-Ph) H MeO H MeO m 麝 112 200526548 93517 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (253-diMe-Ph) H MeO H MeO 3518 Η Η. Η Me Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3519 Η Η Η 0 -C〇- (CH2) 4_ (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3520 Η Η Η Me 0 -e〇- (CH2) 4- (3? 4- diMeO-Ph) H MeO H MeO 3521 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3-Ph H MeO H MeO 3522 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3523 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3524 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3525 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3526 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3527 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3528 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3529 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3530 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3531 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3532 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3533 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2? 3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3534 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph ) H MeO H MeO 3535 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- ( 2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3536 Η Η Η Me 0 -〇- (CH2) r (3,4-diMeOPh) H MeO H MeO 3537 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- Ph H MeO H MeO 3538 Η Η Η Me 0 -0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3539 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph ) H MeO H MeO 3540 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3541 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph ) H MeO H MeO 3542 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3543 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph ) H MeO H MeO 3544 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3545 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph ) H MeO H MeO 3546 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3547 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe -Ph) H MeO H MeO 3548 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (355-diMe-Ph) H MeO H MeO 3549 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,3 -diMe-Ph) H MeO H MeO 3550 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3551 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (255-diMe-Ph) H MeO H MeO 3552 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3553 Η Η Me 1-(CH2) 4- Ph H MeO H MeO 3554 Η Η Η Me 1 -(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3555 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3556 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3557 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3558 Η Η Η Me 1-(CH2) 4-(4 -cPr-Ph) H MeO H MeO 3559 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3560 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-CFrPh) H MeO H MeO 3561 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3562 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3563 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3? 4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3564 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3565 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3566 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (2? 4-diMe-Ph) H MeO H MeO m Musk 112 200526548 9

3567 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) H Me〇 H MeO 3568 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3569 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph H MeO H MeO 3570 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3571 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3572 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3573 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3574 Η Η Η Me 1 -(CH2)5"(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3575 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3576 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3577 Η Η Η Me 1 •(CH2)5-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3578 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3579 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3580 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3581 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(253-diMe-Ph) H MeO H MeO 3582 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3583 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3584 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3585 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-Ph H MeO H MeO 3586 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3587 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3588 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3589 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3590 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3591 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3592 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3593 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3594 Η Η Η Me 1 _CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3595 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(354-diMe-Ph) H MeO H MeO 3596 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3597 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(253-diMe-Ph) H MeO H MeO 3598 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(254-diMe-Ph) H MeO H MeO 3599 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3600 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3601 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3602 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3603 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3604 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3605 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3606 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3607 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3608 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3609 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4 - (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3610 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3611 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3612 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(355-diMe-Ph) H MeO H MeO 3613 Η Η Η Me 1 -CO，(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3614 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H MeO H MeO 3615 Η Η Η Me 1 -CO，(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3616 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) H MeO H MeO3567 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) H Me〇H MeO 3568 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3569 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph H MeO H MeO 3570 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3571 Η Η Η Me 1-(CH2 ) 5- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3572 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3573 Η Η Me 1-(CH2) 5- ( 4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3574 Η Η Η Me 1-(CH2) 5 " (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3575 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-tBu- Ph) H MeO H MeO 3576 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3577 Η Η 1 Me 1 • (CH2) 5- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3578 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3579 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3580 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3581 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (253-diMe-Ph) H MeO H MeO 3582 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3583 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3584 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3585 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3-Ph H MeO H MeO 3586 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3587 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3588 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3589 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3590 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3591 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3592 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3593 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3594 Η Η Η Me 1 _CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3595 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (354-diMe-Ph) H MeO H MeO 3596 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3597 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (253-diMe-Ph) H MeO H MeO 3598 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) H MeO H MeO 3599 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3600 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3601 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3602 Η Η 1 Me 1 -CO -(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3603 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3604 Η Η 1 Me 1 -CO -(CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3605 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3606 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3607 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3608 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3609 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3610 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3611 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3612 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (355-diMe-Ph ) H MeO H MeO 3613 Η Η Η Me 1 -CO, (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3614 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (254-diMe -Ph) H MeO H MeO 3615 Η Η Η Me 1 -CO ， (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3616 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (354 -diMeO-Ph) H MeO H MeO

113 200526548113 200526548

3617 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-Ph H MeO H MeO 3618 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3619 Η Η Η Me Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3620 Η Η Η 1 -0-(CH2)r(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3621 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3622 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3623 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3624 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3625 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3626 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3627 Η Η Η Me 1 -0_(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3628 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3629 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3630 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3631 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3632 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H MeO H MeO 3633 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3634 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3635 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3636 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3637 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3638 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3639 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3640 Η Η Η Me 1 -〇~(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3641 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3642 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3643 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(354-diMe-Ph) H MeO H MeO 3644 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3645 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe，Ph) H MeO H MeO 3646 Η Η Η Me 1 -0(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3647 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3648 Η Η Η Me 1 -CKCH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3649 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3650 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3651 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3652 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3653 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3654 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3655 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3656 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3657 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3658 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3659 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3660 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3661 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3662 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3663 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3664 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe〇_Ph) H MeO H MeO 3665 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph H MeO H MeO 3666 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H MeO H MeO3617 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3-Ph H MeO H MeO 3618 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3619 Η Η Me Me Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3620 Η Η Η 1 -0- (CH2) r (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3621 Η Η Η Me 1- 0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3622 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3623 Η Η Η Me 1- 0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3624 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3625 Η Η 1 Me 1- 0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3626 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3627 Η Η 1 Me 1- 0_ (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3628 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3629 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3630 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3631 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3632 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) H MeO H MeO 3633 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3634 Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3635 Η Η Me 1- 0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3636 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3637 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3638 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3639 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3640 Η Η Η Me 1 -〇 ~ (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3641 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3642 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3643 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) H MeO H MeO 3644 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3645 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe, Ph) H MeO H MeO 3646 Η Η Η Me 1 -0 (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3647 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe- Ph) H MeO H MeO 3648 Η Η Η Me 1 -CKCH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3649 Η Η t Et 0-(CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3650 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3651 Η Η t t Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3652 Η Η t Et 0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3653 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3654 Η Η Η Et 0-(CH2) 4 -(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 36 55 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3656 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3657 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3658 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3659 Η Η t Et 0-( CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3660 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3661 Η Η Η Et 0-( CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3662 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3663 Η Η Η Et 0-( CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3664 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMe〇_Ph) H MeO H MeO 3665 Η Η Η Et 0- (CH2) 5-Ph H MeO H MeO 3666 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H MeO H MeO

114 200526548114 200526548

3667 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3668 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3669 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3670 Η Η Η Et 0 - (CH2)5-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3671 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3672 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3673 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3674 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3675 Η Η Η Et 0 -(CH2M3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3676 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(355-diMe-Ph) H MeO H MeO 3677 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3678 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3679 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3680 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3681 Η Η Η Et 0 -CO(CH2)3 - Ph H MeO H MeO 3682 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3683 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3684 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3685 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3686 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3687 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(44Bu-Ph) H MeO H MeO 3688 Η Η Η Et 0 - CO-(CH2)3-(4-CFrPh) H MeO H MeO 3689 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3690 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3691 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3692 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3693 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3694 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(254-diMe-Ph) H MeO H MeO 3695 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3696 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3697 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3698 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3699 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3700 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3701 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3702 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3703 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3704 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3705 Η Η Η Et 0 - CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3706 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3707 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3708 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3709 Η Η Η Et 0 -C〇-(CH2)4-(253-diMe-Ph) H MeO H MeO 3710 Η Η Η Et 0 -C〇-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3711 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3712 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4_diMe〇-Ph) H MeO H MeO 3713 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph H MeO H MeO 3714 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3715 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3716 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H MeO3667 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3668 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3669 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3670 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3671 Η Η Η Et 0-( CH2) 5- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3672 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3673 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3674 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3675 Η Η t Et 0-(CH2M3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3676 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (355-diMe-Ph) H MeO H MeO 3677 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3678 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3679 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3680 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3681 Η Η t Et 0 -CO (CH2) 3-Ph H MeO H MeO 3682 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3683 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3684 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3685 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3686 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3687 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (44Bu-Ph) H MeO H MeO 3688 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CFrPh) H MeO H MeO 3689 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3690 Η Η Η Et 0 -CO -(CH2) 3- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3691 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3692 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3693 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3694 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) H MeO H MeO 3695 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3696 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3697 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3698 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3699 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3700 Η Η t Et 0- CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3701 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3702 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3703 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3704 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph ) H MeO H MeO 3705 Η Η Η Et 0-CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3706 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph ) H MeO H MeO 3707 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3708 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3? 5 -diMe-Ph) H MeO H MeO 3709 Η Η Η Et 0 -C〇- (CH2) 4- (253-diMe-Ph) H MeO H MeO 3710 Η Η Η Et 0 -C〇- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3711 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3712 Η Η Η Et 0 -CO- ( CH2) 4- (3,4_diMe〇-Ph) H MeO H MeO 3713 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3-Ph H MeO H MeO 3714 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- ( 4-F-Ph) H MeO H MeO 3715 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3716 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- ( 4-Et-Ph) H MeO H MeO

115 200526548115 200526548

3717 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr>Ph) H Me〇 H MeO 3718 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr - Ph) H MeO H MeO 3719 Η Η Η Et 0 -0 - (CH2)3-(44Bu-Ph) H MeO H MeO 3720 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3721 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3722 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3723 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3?4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3724 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3725 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3726 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3727 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3728 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H MeO H MeO 3729 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3730 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3731 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3732 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3733 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3734 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3735 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3736 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3737 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3738 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3739 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3740 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3741 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe_Ph) H MeO H MeO 3742 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3743 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3744 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H MeO H MeO 3745 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3746 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3747 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3748 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3749 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3750 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3751 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3752 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3753 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3754 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3755 Η Η Η Et 1 -(CH2M3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3756 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3757 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3758 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3759 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3760 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3761 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph H MeO H MeO 3762 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3763 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3764 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3765 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3766 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 116 2005265483717 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr > Ph) H Me〇H MeO 3718 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3719 Η Η Η Et 0 -0-(CH2) 3- (44Bu-Ph) H MeO H MeO 3720 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3721 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3722 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3723 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3? 4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3724 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3725 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3726 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe -Ph) H MeO H MeO 3727 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3728 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3 , 4-diMe0-Ph) H MeO H MeO 3729 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3730 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph ) H MeO H MeO 3731 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3732 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph ) H MeO H MeO 3733 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3734 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph ) H MeO H MeO 3735 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4- tBu-Ph) H MeO H MeO 3736 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3737 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4- CN-Ph) H MeO H MeO 3738 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3739 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3, 4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3740 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3741 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4 -(2,3-diMe_Ph) H MeO H MeO 3742 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3743 Η Η Η Et 0 -0- (CH2 ) 4- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3744 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H MeO H MeO 3745 Η Η Η Et 1- (CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3746 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3747 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-Me- Ph) H MeO H MeO 3748 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3749 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3750 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3751 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3752 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3753 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3754 754 Η t Et 1 -(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3755 Η Η Η Et 1-(CH2M3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3756 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3757 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3758 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3759 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3760 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3761 Η Η Η Et 1-(CH2) 5-Ph H MeO H MeO 3762 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3763 Η Η Η Et 1-(CH2) 5 -(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3764 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3765 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4- iPr-Ph) H MeO H MeO 3766 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 116 200526548

3767 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3768 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3769 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3770 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3771 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3772 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3773 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3774 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3775 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3776 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3777 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-Ph H MeO H MeO 3778 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3779 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3780 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3781 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3782 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3783 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3784 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3785 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3786 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3787 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3788 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3789 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3790 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3791 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3792 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3793 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3794 Η Η Η Et 1 -Ca(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3795 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3796 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3797 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3798 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3799 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3800 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3801 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3802 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3803 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3804 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(355-diMe-Ph) H MeO H MeO 3805 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3806 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H MeO H MeO 3807 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3808 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3809 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph H MeO H MeO 3810 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3811 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3812 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3813 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4_iPr-Ph) H MeO H MeO 3814 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3815 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3816 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO3767 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3768 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3769 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3770 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3771 Η Η t Et 1-( CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3772 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3773 Η Η Η Et 1-( CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3774 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3775 Η Η Η Et 1-( CH2) r (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3776 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3777 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3-Ph H MeO H MeO 3778 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3779 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- ( 4-Me-Ph) H MeO H MeO 3780 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3781 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- ( 4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3782 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3783 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- ( 4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3784 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3785 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- ( 4-CN-Ph) H MeO H MeO 3786 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3787 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3788 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3789 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3790 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3791 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,5-diMe- Ph) H MeO H MeO 3792 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3793 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3794 Η Η Η Et 1 -Ca (CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3795 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3796 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3797 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3798 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3799 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3800 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3801 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3802 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H MeO H MeO 3803 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3804 Η Η Η Et 1 -CO- (C H2) 4- (355-diMe-Ph) H MeO H MeO 3805 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3806 Η Η t Et 1 -CO -(CH2) 4- (254-diMe-Ph) H MeO H MeO 3807 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3808 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3809 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3-Ph H MeO H MeO 3810 Η Η Η Et 1 -0- ( CH2) 3- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3811 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3812 Η Η t Et 1 -0- ( CH2) 3- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3813 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4_iPr-Ph) H MeO H MeO 3814 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3815 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3816 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO

117 200526548117 200526548

3817 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3818 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3819 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3820 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(355-diMe-Ph) H MeO H MeO 3821 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2?3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3822 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3823 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3824 Η Η Η Et 1 -CHCH2)r(3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3825 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H MeO H MeO 3826 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H MeO H MeO 3827 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H MeO H MeO 3828 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H MeO H MeO 3829 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3830 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3831 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3832 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3833 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H MeO H MeO 3834 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3835 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3836 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3837 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(253-diMe-Ph) H MeO H MeO 3838 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3839 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3840 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H MeO H MeO 3841 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph H cPr H H 3842 Η Η Η Me 0 -(CH2)4 - (4-F-Ph) H cPr H H 3843 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 3844 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 3845 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3846 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4_cPr-Ph) H cPr H H 3847 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3848 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 3849 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 3850 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 3851 Η Η Η Me 0 -(CH2)4，(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 3852 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 3853 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3854 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 3855 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 3856 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 3857 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph H cPr H H 3858 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H cPr H H 3859 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H cPr H H 3860 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H cPr H H 3861 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3862 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H cPr H H 3863 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3864 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3 - Ph) H cPr H H 3865 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H cPr H H 3866 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H3817 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3818 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3819 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3820 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) H MeO H MeO 3821 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2? 3-diMe-Ph) H MeO H MeO 3822 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3823 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3824 Η Η t Et 1 -CHCH2) r (3,4-diMeO-Ph) H MeO H MeO 3825 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph H MeO H MeO 3826 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H MeO H MeO 3827 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H MeO H MeO 3828 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H MeO H MeO 3829 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H MeO H MeO 3830 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H MeO H MeO 3831 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H MeO H MeO 3832 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H MeO H MeO 3833 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H MeO H MeO 3834 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H MeO H MeO 3835 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3? 4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3836 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H MeO H MeO 3837 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (253-diMe-Ph ) H MeO H MeO 3838 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H MeO H MeO 3839 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,5 -diMe-Ph) H MeO H MeO 3840 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H MeO H MeO 3841 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph H cPr HH 3842 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-(4-F-Ph) H cPr HH 3843 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H cPr HH 3844 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H cPr HH 3845 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3846 Η Η Me 0-(CH2) 4- (4_cPr-Ph) H cPr HH 3847 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 3848 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph ) H cPr HH 3849 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 3850 Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H cPr HH 3851 Η Η Η Me 0-(CH2) 4, (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 3852 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 3853 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 3854 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 3855 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 3856 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 3857 Η Η Η Me 0-( CH2) 5-Ph H cPr HH 3858 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H cPr HH 3859 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H cPr HH 3860 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H cPr HH 3861 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3862 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H cPr HH 3863 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H cPr HH 3864 Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H cPr HH 3865 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H cPr HH 3866 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-MeO -Ph) H cPr HH

118 200526548118 200526548

3867 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H cPr H „ H 3868 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(3,5_diMe-Ph) H cPr H H 3869 Η Η Η Me 0 _(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3870 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 3871 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 3872 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 3873 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph H cPr H H 3874 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H cPr H H 3875 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-Me-Ph) H cPr H H 3876 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H cPr H H 3877 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3878 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H cPr H H 3879 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3880 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H cPr H H 3881 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H cPr H H 3882 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H cPr H H 3883 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 3884 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 3885 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3886 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(254-diMe-Ph) H cPr H H 3887 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(255-diMe-Ph) H cPr H H 3888 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 3889 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph H cPr H H 3890 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 3891 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 3892 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 3893 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3894 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 3895 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3896 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CFrPh) H cPr H H 3897 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 3898 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 3899 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 3900 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 3901 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3902 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2?4-diMe-Ph) H cPr H H 3903 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 3904 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 3905 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph H cPr H H 3906 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H cPr H H 3907 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H cPr H H 3908 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H cPr H H 3909 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3910 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr>Ph) H cPr H H 3911 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3912 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CFrPh) H cPr H H 3913 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H cPr H H 3914 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H cPr H H 3915 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe - Ph) H cPr H H 3916 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3?5-diMe-Ph) H cPr H H 119 2005265483867 Η Η Η Me 0-(CH2) r (3,4-diMe-Ph) H cPr H „H 3868 Η Η 0 Me 0-(CH2) r (3,5_diMe-Ph) H cPr HH 3869 Η Η Η Me 0 _ (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 3870 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 3871 Η Η Η Me 0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 3872 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 3873 Η Η Η Me 0 -CO- ( CH2) 3-Ph H cPr HH 3874 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H cPr HH 3875 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) r (4-Me- Ph) H cPr HH 3876 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H cPr HH 3877 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3878 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H cPr HH 3879 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H cPr HH 3880 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H cPr HH 3881 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H cPr HH 3882 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H cPr HH 3883 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 3884 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 3885 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 3886 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) H cPr HH 3887 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (255-diMe-Ph) H cPr HH 3888 Η Η Η Me 0- CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 3889 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4-Ph H cPr HH 3890 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 3891 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H cPr HH 3892 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4 -Et-Ph) H cPr HH 3893 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3894 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr -Ph) H cPr HH 3895 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 3896 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CFrPh) H cPr HH 3897 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 3898 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H cPr HH 3899 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 3900 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 3901 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 3902 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2? 4-diMe-Ph ) H cPr HH 3903 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 3904 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO -Ph) H cPr HH 3905 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3-Ph H cPr HH 3906 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H cPr HH 3907 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H cPr HH 3908 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H cPr HH 3909 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3910 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr > Ph) H cPr HH 3911 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4 -tBu-Ph) H cPr HH 3912 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CFrPh) H cPr HH 3913 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph ) H cPr HH 3914 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H cPr HH 3915 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph ) H cPr HH 3916 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3? 5-diMe-Ph) H cPr HH 119 200526548

3917 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3918 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 3919 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) H cPr H H 3920 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(354-diMe0-Ph) H cPr H H 3921 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph H cPr H H 3922 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 3923 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 3924 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4"(4-Et-Ph) H cPr H H 3925 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3926 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 3927 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3928 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 3929 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 3930 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H cPr H H 3931 Η Η Η Me 0 -0-(CH2M3,4-diMe-Ph) H cPr H H 3932 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 3933 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3934 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe，Ph) H cPr H H 3935 Η Η Η Me 0 -CKCH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 3936 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) H cPr H H 3937 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph H cPr H H 3938 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 3939 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 3940 Η Η Η Me 1 -(CH2)4_(4-Et-Ph) H cPr H H 3941 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3942 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 3943 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3944 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 3945 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 3946 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 3947 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 3948 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 3949 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3950 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 3951 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 3952 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 3953 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph H cPr H H 3954 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H cPr H H 3955 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H cPr H H 3956 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(4-Et-Ph) H cPr H H 3957 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3958 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H cPr H H 3959 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3960 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(4-CFrPh) H cPr H H 3961 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H cPr H H 3962 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 3963 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 3964 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 3965 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3966 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 120 2005265483917 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 3918 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 3919 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) H cPr HH 3920 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (354-diMe0-Ph) H cPr HH 3921 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4-Ph H cPr HH 3922 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 3923 Η Η Η Me 0 -0 -(CH2) 4- (4-Me-Ph) H cPr HH 3924 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4 " (4-Et-Ph) H cPr HH 3925 Η Η Η Me 0 -0- ( CH2) 4- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3926 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 3927 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 3928 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 3929 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 3930 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H cPr HH 3931 Η Η Η Me 0 -0- (CH2M3,4-diMe- Ph) H cPr HH 3932 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 3933 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,3- diMe-Ph) H cPr HH 3934 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe, Ph) H cPr HH 3935 Η Η Η Me 0 -CKCH2) 4- (2,5-diMe -Ph) H cPr HH 3936 Η Η Η M e 0 -0- (CH2) 4- (354-diMe0-Ph) H cPr HH 3937 Η Η Η Me 1-(CH2) 4-Ph H cPr HH 3938 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4 -F-Ph) H cPr HH 3939 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H cPr HH 3940 Η Η Me 1-(CH2) 4_ (4-Et-Ph) H cPr HH 3941 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3942 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 3943 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 3944 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 3945 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4 -(4-CN-Ph) H cPr HH 3946 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H cPr HH 3947 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4- diMe-Ph) H cPr HH 3948 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 3949 Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,3-diMe- Ph) H cPr HH 3950 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 3951 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 3952 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 3953 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph H cPr HH 3954 Η Η Η Me 1- (CH2) 5- (4-F-Ph) H cPr HH 3955 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H cPr HH 3956 Η Η Η Me 1-(CH2) r (4 -Et-Ph ) H cPr HH 3957 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3958 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H cPr HH 3959 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H cPr HH 3960 Η Η 1 Me 1-(CH2) r (4-CFrPh) H cPr HH 3961 Η Η Me 1-(CH2) 5 -(4-CN-Ph) H cPr HH 3962 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H cPr HH 3963 Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4- diMe-Ph) H cPr HH 3964 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 3965 Η Η Me 1-(CH2) r (2,3-diMe-Ph ) H cPr HH 3966 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 120 200526548

3967 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 3968 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 3969 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-Ph H cPr H H 3970 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H cPr H H 3971 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H cPr H H 3972 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H cPr H H 3973 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3974 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H cPr H H 3975 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3976 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H cPr H H 3977 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H cPr H H 3978 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4-MeO-Ph) H cPr H H 3979 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 3980 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 3981 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3982 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 3983 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 3984 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 3985 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4^Ph H cPr H H 3986 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 3987 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 3988 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 3989 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 3990 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 3991 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 3992 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 3993 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 3994 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 3995 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 3996 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 3997 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 3998 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 3999 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5，diMe-Ph) H cPr H H 4000 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) H cPr H H 4001 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3 - Ph H cPr H H 4002 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H cPr H H 4003 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H cPr H H 4004 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H cPr H H 4005 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-iPr-Ph) H cPr H H 4006 Η Η Η Me 1 -0 - (CH2)r(4-cPr-Ph) H cPr H H 4007 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4008 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4009 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) H cPr H H 4010 Η Η Η Me 1 -0 - (CH2)3-(4-MeO-Ph) H cPr H H 4011 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4012 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4013 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4014 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4015 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(255-diMe-Ph) H cPr H H 4016 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H cPr H H 121 2005265483967 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 3968 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 3969 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3-Ph H cPr HH 3970 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H cPr HH 3971 Η Η Me 1 -CO- ( CH2) 3- (4-Me-Ph) H cPr HH 3972 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H cPr HH 3973 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3974 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H cPr HH 3975 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H cPr HH 3976 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H cPr HH 3977 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4 -CN-Ph) H cPr HH 3978 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (4-MeO-Ph) H cPr HH 3979 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4- diMe-Ph) H cPr HH 3980 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 3981 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (2,3- diMe-Ph) H cPr HH 3982 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 3983 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (2,5 -diMe-Ph) H cPr HH 3984 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 3985 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4 ^ Ph H cPr HH 3986 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 3987 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H cPr HH 3988 Η Η Η Me 1- CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H cPr HH 3989 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H cPr HH 3990 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 3991 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 3992 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2 ) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 3993 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 3994 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4 -(4-MeO-Ph) H cPr HH 3995 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 3996 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4 -(3,5-diMe-Ph) H cPr HH 3997 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 3998 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2 ) 4- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 3999 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5, diMe-Ph) H cPr HH 4000 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph) H cPr HH 4001 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3-Ph H cPr HH 4002 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4- F-Ph) H cPr HH 4003 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H cPr HH 4004 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Et- Ph) H cPr HH 4005 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-iPr-Ph) H cPr HH 4006 Η Η Η Me 1 -0-(CH2) r (4-cPr-Ph) H cPr HH 4007 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4 -tBu-Ph) H cPr HH 4008 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4009 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-CN- Ph) H cPr HH 4010 Η Η Η Me 1 -0-(CH2) 3- (4-MeO-Ph) H cPr HH 4011 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph ) H cPr HH 4012 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4013 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe- Ph) H cPr HH 4014 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4015 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (255-diMe- Ph) H cPr HH 4016 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) H cPr HH 121 200526548

4017 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph H cPr H H 4018 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 4019 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 4020 Η Η Η Me Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 4021 Η Η Η 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4022 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4023 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4024 Η Η Η Me Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4025 Η Η Η 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 4026 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H cPr H H 4027 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4028 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5_diMe-Ph) H cPr H H 4029 Η Η Η Me 1 •0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4030 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe_Ph) H cPr H H 4031 Η Η Η Me 1 •0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4032 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H cPr H H 4033 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph H cPr H H 4034 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 4035 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 4036 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 4037 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4038 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4039 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4040 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4041 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 4042 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 4043 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4044 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4045 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H cPr H H 4046 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4047 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4048 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeOPh) H cPr H H 4049 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph H cPr H H 4050 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H cPr H H 4051 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H cPr H H 4052 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H cPr H H 4053 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4054 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4055 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4056 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4057 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H cPr H H 4058 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 4059 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4060 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4061 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(253-diMe-Ph) H cPr H H 4062 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4063 Η Η Η Et 0 -(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4064 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO_Ph) H cPr H H 4065 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-Ph H cPr H H 4066 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H cPr H H 122 2005265484017 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph H cPr HH 4018 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 4019 Η Η Η Me 1 -0 -(CH2) 4- (4-Me-Ph) H cPr HH 4020 Η Η Η Me Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H cPr HH 4021 Η Η Η 1 -0- ( CH2) 4- (4-iPr-Ph) H cPr HH 4022 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4023 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4024 Η Η Η Me Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4025 Η Η-1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 4026 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H cPr HH 4027 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3 , 4-diMe-Ph) H cPr HH 4028 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5_diMe-Ph) H cPr HH 4029 Η Η Η Me 1 • 0- (CH2) 4- (2 , 3-diMe-Ph) H cPr HH 4030 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe_Ph) H cPr HH 4031 Η Η Η Me 1 • 0- (CH2) 4- (2 , 5-diMe-Ph) H cPr HH 4032 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H cPr HH 4033 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph H cPr HH 4034 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 4035 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H cPr HH 4036 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H cPr HH 4037 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H cPr HH 4038 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4039 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4040 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4041 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 4042 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H cPr HH 4043 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4 -diMe-Ph) H cPr HH 4044 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4045 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2? 3-diMe -Ph) H cPr HH 4046 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4047 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph ) H cPr HH 4048 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMeOPh) H cPr HH 4049 Η Η t Et 0-(CH2) 5-Ph H cPr HH 4050 Η Η Η Et 0-( CH2) 5- (4-F-Ph) H cPr HH 4051 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H cPr HH 4052 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4 -Et-Ph) H cPr HH 4053 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H cPr HH 4054 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4055 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4056 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4057 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H cPr HH 4058 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H cPr HH 4059 Η Η Η Et 0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4060 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4061 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (253-diMe-Ph) H cPr HH 4062 Η Η Η Et 0-(CH2) r (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4063 Η Η Η Et 0-(CH2) r (2,5 -diMe-Ph) H cPr HH 4064 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO_Ph) H cPr HH 4065 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3-Ph H cPr HH 4066 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H cPr HH 122 200526548

4067 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H cPr H H 4068 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H cPr H H 4069 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-iPr-Ph) H cPr H H 4070 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4071 Η Η Η Et 0 •CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4072 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4073 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H cPr H H 4074 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H cPr H H 4075 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4076 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4077 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4078 Η Η Η Et 0 -CCKCH2)3-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4079 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4080 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(354-diMeO-Ph) H cPr H H 4081 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph H cPr H H 4082 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 4083 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 4084 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 4085 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4086 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4087 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4088 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4089 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 4090 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 4091 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4092 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4093 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe_Ph) H cPr H H 4094 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4095 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4096 Η Η Η Et 0 _CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 4097 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph H cPr H H 4098 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H cPr H H 4099 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H cPr H H 4100 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H cPr H H 4101 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4102 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4103 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4104 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4105 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H cPr H H 4106 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H cPr H H 4107 Η Η Η Et 0 -0，(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4108 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4109 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4110 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4111 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4112 Η Η Η Et 0 -CKCH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 4113 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph H cPr H H 4114 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 4115 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 4116 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 123 2005265484067 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H cPr HH 4068 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H cPr HH 4069 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-iPr-Ph) H cPr HH 4070 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4071 Η Η Η Et 0 • CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4072 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4073 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H cPr HH 4074 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H cPr HH 4075 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4076 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4077 Η Η Η Et 0 -CO -(CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 4078 Η Η Η Et 0 -CCKCH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4079 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 4080 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (354-diMeO-Ph) H cPr HH 4081 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph H cPr HH 4082 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 4083 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4- Me-Ph) H cPr HH 4084 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H cPr HH 4085 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr- Ph) H cPr HH 4086 Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4087 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4088 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4089 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 4090 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H cPr HH 4091 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4092 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4093 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe_Ph) H cPr HH 4094 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4095 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 4096 Η Η Η Et 0 _CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 4097 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3-Ph H cPr HH 4098 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H cPr HH 4099 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H cPr HH 4100 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H cPr HH 4101 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H cPr HH 4102 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4 -cPr-Ph) H cPr HH 4103 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4104 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3 -Ph) H cPr HH 4105 Η Η Η Et 0 -0- ( CH2) 3- (4-CN-Ph) H cPr HH 4106 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H cPr HH 4107 Η Η Η Et 0 -0, (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4108 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4109 Η Η Η Et 0 -0- ( CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 4110 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4111 Η Η Η Et 0 -0 -(CH2) r (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 4112 Η Η Η Et 0 -CKCH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 4113 Η Η Η Et 0 -0- ( CH2) 4-Ph H cPr HH 4114 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 4115 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me -Ph) H cPr HH 4116 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H cPr HH 123 200526548

4117 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4118 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4119 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4120 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4121 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 4122 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H cPr H H 4123 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4124 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4125 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4126 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4127 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4128 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H cPr H H 4129 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-Ph H cPr H H 4130 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 4131 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 4132 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 4133 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4134 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4135 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4136 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4137 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 4138 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 4139 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4140 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4141 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4142 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4143 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4144 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 4145 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph H cPr H H 4146 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H cPr H H 4147 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H cPr H H 4148 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H cPr H H 4149 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4150 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4151 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4152 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4153 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H cPr H H 4154 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 4155 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4156 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4157 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4158 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4159 Η Η Η Et 1 -(CH2)5_(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4160 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 4161 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)rPh H cPr H H 4162 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) H cPr H H 4163 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H cPr H H 4164 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-Et-Ph) H cPr H H 4165 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4166 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H cPr H H 124 2005265484117 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H cPr HH 4118 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4119 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4120 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4121 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 4122 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H cPr HH 4123 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4124 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4125 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 4126 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4127 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 4128 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H cPr HH 4129 Η Η Η Et 1-(CH2) 4-Ph H cPr HH 4130 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 4131 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H cPr HH 4132 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H cPr HH 4133 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph ) H cPr HH 4134 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4135 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4136 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4137 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 4138 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H cPr HH 4139 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4140 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4141 Η Η Η Et 1 -(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 4142 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4143 Η Η Η Et 1-( CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 4144 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 4145 Η Η Et 1-(CH2) 5-Ph H cPr HH 4146 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) H cPr HH 4147 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H cPr HH 4148 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H cPr HH 4149 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H cPr HH 4150 Η Η Η Et 1 -(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4151 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4152 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4153 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H cPr HH 4154 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph ) H cPr HH 4155 Η Η Η Et 1-(CH2) r (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4156 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4157 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 4158 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4159 Η Η Η Et 1-(CH2) 5_ (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 4160 Η Η t Et 1-(CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 4161 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) rPh H cPr HH 4162 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (4-F-Ph) H cPr HH 4163 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4- Me-Ph) H cPr HH 4164 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (4-Et-Ph) H cPr HH 4165 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph ) H cPr HH 4166 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H cPr HH 124 200526548

4167 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4168 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CFrPh) H cPr H H 4169 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H cPr H H 4170 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H cPr H H 4171 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4172 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4173 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(253-diMe-Ph) H cPr H H 4174 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4175 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4176 Η Η Η Et 1 -CO(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 4177 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph H cPr H H 4178 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 4179 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 4180 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 4181 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4182 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4183 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4184 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4185 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 4186 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H cPr H H 4187 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4188 Η Η Η Et 1 _CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4189 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4190 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4191 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(255-diMe-Ph) H cPr H H 4192 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H cPr H H 4193 Η Η Η Et 1 _0-(CH2)rPh H cPr H H 4194 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H cPr H H 4195 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H cPr H H 4196 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H cPr H H 4197 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-iPr-Ph) H cPr H H 4198 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4199 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H cPr H H 4200 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H cPr H H 4201 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) H cPr H H 4202 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H cPr H H 4203 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4204 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H cPr H H 4205 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4206 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4207 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4208 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H cPr H H 4209 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H cPr H H 4210 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H cPr H H 4211 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H cPr H H 4212 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H cPr H H 4213 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H cPr H H 4214 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H cPr H H 4215 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu>Ph) H cPr H H 4216 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H cPr H H 125 2005265484167 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4168 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CFrPh) H cPr HH 4169 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H cPr HH 4170 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H cPr HH 4171 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4172 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4173 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (253-diMe-Ph) H cPr HH 4174 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4175 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 4176 Η Η Η Et 1 -CO (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 4177 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph H cPr HH 4178 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 4179 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H cPr HH 4180 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H cPr HH 4181 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H cPr HH 4182 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4183 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4 -tBu-Ph) H cPr HH 4184 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 4185 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN -Ph) H cPr HH 4186 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H cPr HH 4187 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4188 Η Η Η Et 1 _CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4189 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 4190 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4191 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (255-diMe-Ph) H cPr HH 4192 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H cPr HH 4193 Η Η Η Et 1 _0- (CH2) rPh H cPr HH 4194 Η Η t Et 1 -0- (CH2 ) 3- (4-F-Ph) H cPr HH 4195 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H cPr HH 4196 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3 -(4-Et-Ph) H cPr HH 4197 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (4-iPr-Ph) H cPr HH 4198 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4 -cPr-Ph) H cPr HH 4199 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H cPr HH 4200 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3 -Ph) H cPr HH 4201 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (4-CN-Ph) H cPr HH 4202 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H cPr HH 4203 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4204 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H cPr HH 4205 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 4206 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4207 Η Η Η Et 1 -0- ( CH2) r (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 4208 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) H cPr HH 4209 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph H cPr HH 4210 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H cPr HH 4211 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4- Me-Ph) H cPr HH 4212 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H cPr HH 4213 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr- Ph) H cPr HH 4214 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H cPr HH 4215 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu > Ph) H cPr HH 4216 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H cPr HH 125 200526548

4217 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H cPr H H 4218 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H cPr H H 4219 Η Η Η Et 1 -CKCH2)4-(3,4-diMe-Ph) H cPr H H 4220 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(355-diMe-Ph) H cPr H H 4221 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H cPr H H 4222 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H cPr H H 4223 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H cPr H H 4224 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H cPr H H 4225 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph H tBu H H 4226 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4227 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4228 Η Η Η Me 0 -(CH2M4-Et-Ph) H tBu H H 4229 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4230 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4231 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4232 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4233 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4234 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4235 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4236 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4237 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4238 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4239 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4240 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(354-diMeO-Ph) H tBu H H 4241 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph H tBu H H 4242 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H tBu H H 4243 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H tBu H H 4244 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H tBu H H 4245 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4246 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4247 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4248 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4249 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H tBu H H 4250 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4251 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4252 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(355-diMe-Ph) H tBu H H 4253 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4254 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4255 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4256 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4257 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph H tBu H H 4258 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) H tBu H H 4259 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H tBu H H 4260 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H tBu H H 4261 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4262 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4263 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4264 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4265 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H tBu H H 4266 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-MeO-Ph) H tBu H H 126 2005265484217 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H cPr HH 4218 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H cPr HH 4219 Η Η Η Et 1 -CKCH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H cPr HH 4220 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (355-diMe-Ph) H cPr HH 4221 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H cPr HH 4222 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H cPr HH 4223 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H cPr HH 4224 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H cPr HH 4225 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph H tBu HH 4226 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 4227 Η Η Me 0-(CH2) 4- ( 4-Me-Ph) H tBu HH 4228 Η Η Η Me 0-(CH2M4-Et-Ph) H tBu HH 4229 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4230 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4231 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4232 Η Η Η Me 0-( CH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4233 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H tBu HH 4234 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4 -MeO-Ph) H tBu HH 4235 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4236 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe -Ph) H tBu H H 4237 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4238 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4239 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4240 Η Η Me 0-(CH2) 4- (354-diMeO-Ph) H tBu HH 4241 Η Η Me 0-(CH2) 5-Ph H tBu HH 4242 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H tBu HH 4243 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Me- Ph) H tBu HH 4244 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H tBu HH 4245 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4246 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4247 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4248 Η Η Η Me 0- (CH2) 5- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4249 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H tBu HH 4250 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- ( 4-MeO-Ph) H tBu HH 4251 Η Η Η Me 0-(CH2) r (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4252 Η Η Me 0-(CH2) 5- (355-diMe-Ph ) H tBu HH 4253 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4254 Η Η 0 Me 0-(CH2) r (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4255 Η Η Η Me 0-(CH2) r (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4256 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H tBu HH 4 257 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3-Ph H tBu HH 4258 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-F-Ph) H tBu HH 4259 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H tBu HH 4260 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H tBu HH 4261 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2 ) 3- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4262 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4263 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3 -(4-tBu-Ph) H tBu HH 4264 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4265 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 3- ( 4-CN-Ph) H tBu HH 4266 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-MeO-Ph) H tBu HH 126 200526548

4267 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4268 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4269 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4270 Η Η Η Me 0 _CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4271 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4272 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4273 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph H tBu H H 4274 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4275 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4276 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4277 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4278 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4279 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4280 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4281 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4282 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4283 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe_Ph) H tBu H H 4284 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4285 Η Η Η Me 0 -CO(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4286 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4287 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4288 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4289 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph H tBu H H 4290 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-F-Ph) H tBu H H 4291 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H tBu H H 4292 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3_(4-Et-Ph) H tBu H H 4293 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4294 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4295 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4296 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4297 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) H tBu H H 4298 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H tBu H H 4299 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4300 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4301 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4302 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(254-diMe-Ph) H tBu H H 4303 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4304 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H tBu H H 4305 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph H tBu H H 4306 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4307 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4308 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4309 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4310 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4311 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4312 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4313 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4314 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H tBu H H 4315 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4，(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4316 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 127 2005265484267 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4268 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4269 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4270 Η Η Η Me 0 _CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4271 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4272 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph ) H tBu HH 4273 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4-Ph H tBu HH 4274 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 4275 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H tBu HH 4276 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H tBu HH 4277 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4278 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4279 Η Η Η Me 0 -CO -(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4280 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4281 Η Η 0 Me 0 -CO- ( CH2) 4- (4-CN-Ph) H tBu HH 4282 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4283 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe_Ph) H tBu HH 4284 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4285 Η Η Me 0 -CO (CH2) 4 -(2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4286 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4287 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4288 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H tBu HH 4289 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 3-Ph H tBu HH 4290 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-F-Ph) H tBu HH 4291 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H tBu HH 4292 Η Η 0 Me 0- 0- (CH2) 3_ (4-Et-Ph) H tBu HH 4293 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4294 Η Η Η Me 0 -0- ( CH2) 3- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4295 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4296 Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4297 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-CN-Ph) H tBu HH 4298 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- ( 4-Me0-Ph) H tBu HH 4299 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4300 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3 , 5-diMe-Ph) H tBu HH 4301 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4302 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- ( 254-diMe-Ph) H tBu HH 4303 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4304 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3 , 4-diMe0-Ph) H tBu HH 4305 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4-Ph H tBu HH 4306 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 4307 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4 -(4-Me-Ph) H tBu HH 4308 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H tBu HH 4309 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- ( 4-iPr-Ph) H tBu HH 4310 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4311 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4- tBu-Ph) H tBu HH 4312 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4313 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN- Ph) H tBu HH 4314 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H tBu HH 4315 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4, (3,4-diMe- Ph) H tBu HH 4316 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 127 200526548

4317 Η Η Η Me 0 -0-(CH2M2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4318 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4319 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4320 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4_diMe0-Ph) H tBu H H 4321 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph H tBu H H 4322 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4323 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4324 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4325 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4326 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4327 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4328 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4329 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4330 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4331 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4332 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4333 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4334 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4335 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4336 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4337 Η Η Η Me 1 -(CH2)5_Ph H tBu H H 4338 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H tBu H H 4339 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H tBu H H 4340 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H tBu H H 4341 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4342 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4343 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4344 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4345 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H tBu H H 4346 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4347 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4348 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4349 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4350 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4351 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4352 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4353 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-Ph H tBu H H 4354 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H tBu H H 4355 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H tBu H H 4356 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H tBu H H 4357 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4358 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4359 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4360 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4361 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H tBu H H 4362 Η Η Η Me Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4363 Η Η Η 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4364 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4365 Η Η Η Me 1 -CO(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4366 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) H tBu H H 128 2005265484317 Η Η Η Me 0 -0- (CH2M2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4318 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4319 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4320 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4_diMe0-Ph) H tBu HH 4321 Η Η Η Me 1-(CH2) 4-Ph H tBu HH 4322 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 4323 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4- Me-Ph) H tBu HH 4324 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H tBu HH 4325 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4326 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4327 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4328 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4329 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H tBu HH 4330 Η Η Η Me 1-(CH2) 4 -(4-MeO-Ph) H tBu HH 4331 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4332 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3, 5-diMe-Ph) H tBu HH 4333 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4334 Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,4- diMe-Ph) H tBu HH 4335 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4336 Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO- Ph) H tBu H H 4337 Η Η Η Me 1-(CH2) 5_Ph H tBu HH 4338 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) H tBu HH 4339 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- ( 4-Me-Ph) H tBu HH 4340 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H tBu HH 4341 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4342 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4343 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4344 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4345 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H tBu HH 4346 Η Η Me 1-(CH2 ) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4347 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4348 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- ( 3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4349 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4350 Η Η Me 1-(CH2) 5- (2, 4-diMe-Ph) H tBu HH 4351 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4352 Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4- diMeO-Ph) H tBu HH 4353 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3-Ph H tBu HH 4354 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H tBu HH 4355 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H tBu HH 4356 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H tBu HH 4357 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4358 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4359 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4360 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4361 Η Η 1 Me 1- CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H tBu HH 4362 Η Η Η Me Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4363 Η Η 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4364 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4365 Η Η Η Me 1- CO (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4366 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) H tBu HH 128 200526548

4367 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4368 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2M3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4369 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph H tBu H H 4370 Η Η Η Me 1 - CCKCH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4371 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4372 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4373 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4374 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4375 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4376 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4377 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4378 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4379 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4380 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4381 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4382 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4383 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4384 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4385 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-Ph H tBu H H 4386 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H tBu H H 4387 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H tBu H H 4388 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H tBu H H 4389 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4390 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4391 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4392 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4393 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H tBu H H 4394 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H tBu H H 4395 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4396 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4397 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,3，diMe-Ph) H tBu H H 4398 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4399 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,5-diMe，Ph) H tBu H H 4400 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H tBu H H 4401 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph H tBu H H 4402 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4403 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4404 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4405 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4406 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4407 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4408 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4409 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4410 Η Η Η Me 1 -CKCH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4411 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) H tBu H H 4412 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4413 Η Η Η Me 1 -0(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4414 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4415 Η Η Η Me 1 -0(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4416 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3?4-diMe0-Ph) H tBu H H 129 2005265484367 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4368 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2M3,4-diMeO-Ph) H tBu HH 4369 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph H tBu HH 4370 Η Η Η Me 1-CCKCH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 4371 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H tBu HH 4372 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H tBu HH 4373 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4 -iPr-Ph) H tBu HH 4374 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4375 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu -Ph) H tBu HH 4376 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4377 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph ) H tBu HH 4378 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4379 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph ) H tBu HH 4380 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4381 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe -Ph) H tBu HH 4382 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4383 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5 -diMe-Ph) H tBu HH 4384 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H tBu HH 4385 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3-Ph H tBu HH 4386 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H tBu HH 4387 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H tBu HH 4388 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H tBu HH 4389 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4390 Η Η Η Me 1- 0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4391 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4392 Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4393 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H tBu HH 4394 Η Η Η Me 1 -0- (CH2 ) 3- (4-Me0-Ph) H tBu HH 4395 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4396 Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4397 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,3, diMe-Ph) H tBu HH 4398 Η Η Me 1 -0- ( CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4399 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe, Ph) H tBu HH 4400 Η Η Η Me 1 -0 -(CH2) r (3,4-diMe0-Ph) H tBu HH 4401 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph H tBu HH 4402 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- ( 4-F-Ph) H tBu HH 4403 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H tBu HH 4404 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4- Et-Ph) H tBu HH 4405 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph ) H tBu HH 4406 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4407 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4408 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4409 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H tBu HH 4410 Η Η Η Me 1 -CKCH2) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4411 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3? 4-diMe-Ph) H tBu HH 4412 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4413 Η Η Me 1 -0 (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4414 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4415 Η Η 1 Me 1 -0 (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4416 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3? 4-diMe0-Ph) H tBu HH 129 200526548

4417 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph H tBu H H 4418 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4419 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4420 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4421 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4422 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4423 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4424 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4425 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4426 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4427 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4428 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4429 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4430 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4431 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4432 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4433 Η Η Η Et 0 -(CH2)5 - Ph H tBu H H 4434 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H tBu H H 4435 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H tBu H H 4436 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H tBu H H 4437 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4438 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4439 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4440 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4441 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H tBu H H 4442 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4443 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4444 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4445 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4446 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4447 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4448 Η Η Η Et 0 -(CH2M3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4449 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-Ph H tBu H H 4450 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H tBu H H 4451 Η Η Η Et 0 - CO-(CH2)r(4-Me-Ph) H tBu H H 4452 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H tBu H H 4453 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4454 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4455 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-tBu-Ph) H tBu H H 4456 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4457 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-CN-Ph) H tBu H H 4458 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4459 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(354-diMe-Ph) H tBu H H 4460 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(355-diMe-Ph) H tBu H H 4461 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(253-diMe-Ph) H tBu H H 4462 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) H tBu H H 4463 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(255-diMe-Ph) H tBu H H 4464 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(354-diMeO-Ph) H tBu H H 4465 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph H tBu H H 4466 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 130 2005265484417 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph H tBu HH 4418 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 4419 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H tBu HH 4420 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H tBu HH 4421 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph ) H tBu HH 4422 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4423 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4424 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4425 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H tBu HH 4426 Η Η Η Et 0-( CH2) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4427 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4428 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4429 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4430 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2 , 4-diMe-Ph) H tBu HH 4431 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4432 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (3,4 -diMeO-Ph) H tBu HH 4433 Η Η Η t Et 0-(CH2) 5-Ph H tBu HH 4434 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H tBu HH 4435 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H tBu HH 4436 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H tBu HH 4437 Η Η Η Et 0-(CH2 ) 5- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4438 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4439 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4- tBu-Ph) H tBu HH 4440 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4441 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H tBu HH 4442 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4443 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4444 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4445 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4446 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4447 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4448 Η Η Η Et 0- (CH2M3,4-diMeO-Ph) H tBu HH 4449 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3-Ph H tBu HH 4450 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph ) H tBu HH 4451 Η Η Η Et 0-CO- (CH2) r (4-Me-Ph) H tBu HH 4452 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H tBu HH 4453 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4454 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4455 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-tBu-Ph) H tBu HH 4456 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4457 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-CN-Ph) H tBu HH 4458 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4459 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (354-diMe-Ph) H tBu HH 4460 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) H tBu HH 4461 Η Η Et 0 -CO- (CH2 ) 3- (253-diMe-Ph) H tBu HH 4462 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) H tBu HH 4463 Η Η t Et 0 -CO- (CH2 ) 3- (255-diMe-Ph) H tBu HH 4464 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (354-diMeO-Ph) H tBu HH 4465 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4 -Ph H tBu HH 4466 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 130 200526548

4467 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4468 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4469 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4470 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4471 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4472 Η Η Η Et 0 -CCKCH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4473 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4474 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4475 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4476 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4477 Η Η Η Et 0 -CO，(CH2)4_(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4478 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4，(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4479 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe_Ph) H tBu H H 4480 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4481 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph H tBu H H 4482 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H tBu H H 4483 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H tBu H H 4484 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H tBu H H 4485 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4486 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-cPr-Ph) H tBu H H 4487 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4488 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-CF3-Ph) H tBu H H 4489 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H tBu H H 4490 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H tBu H H 4491 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4492 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4493 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4494 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(254-diMe-Ph) H tBu H H 4495 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4496 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H tBu H H 4497 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph H tBu H H 4498 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4499 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4500 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4501 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4502 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4503 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4504 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4505 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4506 Η Η Η Et 0 -O(CH2)4-(4-Me0-Ph) H tBu H H 4507 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4508 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4509 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4510 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4511 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4512 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0_Ph) H tBu H H 4513 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-Ph H tBu H H 4514 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4515 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4516 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 131 2005265484467 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H tBu HH 4468 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H tBu HH 4469 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4470 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4471 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4472 Η Η Η Et 0 -CCKCH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4473 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H tBu HH 4474 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4475 Η Η t Et 0 -CO- (CH2 ) 4- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4476 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4477 Η Η Η Et 0 -CO, (CH2) 4_ (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4478 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4, (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4479 Η Η Η Et 0 -CO -(CH2) 4- (2,5-diMe_Ph) H tBu HH 4480 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H tBu HH 4481 Η Η Η Et 0 -0 -(CH2) 3-Ph H tBu HH 4482 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H tBu HH 4483 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4 -Me-Ph) H tBu HH 4484 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H tBu HH 4485 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr -Ph) H tBu HH 4486 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-cPr-Ph) H tBu HH 4487 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4488 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-CF3-Ph) H tBu HH 4489 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H tBu HH 4490 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H tBu HH 4491 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4492 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4493 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4494 Η Η Η Et 0- 0- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) H tBu HH 4495 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4496 Η Η Η Et 0- 0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) H tBu HH 4497 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4-Ph H tBu HH 4498 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 4499 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H tBu HH 4500 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4 -Et-Ph) H tBu HH 4501 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4502 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr -Ph) H tBu HH 4503 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4504 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph ) H tBu HH 4505 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H tBu HH 4506 Η Η Η Et 0 -O (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H tBu HH 4507 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4508 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4509 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph ) H tBu HH 4510 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4511 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe -Ph) H tBu HH 4512 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0_Ph) H tBu HH 4513 Η Η Η Et 1-(CH2) 4-Ph H tBu HH 4514 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 4515 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H tBu HH 4516 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H tBu HH 131 200526548

4517 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4518 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4519 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4520 Η Η Η Et 1 -(CH2)4 - (4_CFrPh) H tBu H H 4521 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4522 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4523 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4524 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4525 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4526 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4527 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) H tBu H H 4528 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4529 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph H tBu H H 4530 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-F>Ph) H tBu H H 4531 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H tBu H H 4532 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H tBu H H 4533 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4534 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4535 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4536 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4537 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H tBu H H 4538 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4539 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4540 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4541 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4542 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4543 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4544 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4545 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-Ph H tBu H H 4546 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H tBu H H 4547 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H tBu H H 4548 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H tBu H H 4549 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4550 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4551 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4552 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CFrPh) H tBu H H 4553 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H tBu H H 4554 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4555 Η Η Η Et 1 - CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4556 Η Η Η Et 1 -Ca(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4557 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4558 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) H tBu H H 4559 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(255-diMe-Ph) H tBu H H 4560 Η Η Η Et 1 - CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4561 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph H tBu H H 4562 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4563 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4564 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4565 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4566 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 132 2005265484517 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4518 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4519 Η Η Η Et 1 -(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4520 Η Η Η Et 1-(CH2) 4-(4_CFrPh) H tBu HH 4521 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CN -Ph) H tBu HH 4522 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4523 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4524 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4525 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4526 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4527 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) H tBu HH 4528 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H tBu HH 4529 Η Η t Et 1-(CH2) 5-Ph H tBu HH 4530 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-F > Ph) H tBu HH 4531 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H tBu HH 4532 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph ) H tBu HH 4533 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4534 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4535 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4536 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4537 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H tBu HH 4538 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4539 Η Η Et 1-(CH2 ) 5- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4540 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4541 Η Η t Et 1-(CH2) 5 -(2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4542 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4543 Η Η Et 1-(CH2) 5- ( 2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4544 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H tBu HH 4545 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3-Ph H tBu HH 4546 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H tBu HH 4547 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H tBu HH 4548 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H tBu HH 4549 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4550 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4551 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4552 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CFrPh) H tBu HH 4553 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H tBu HH 4554 Η Η t Et 1- CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4555 Η Η Η Et 1-CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4556 Η Η Η Et 1 -Ca (CH2) r (3,5-diMe-P h) H tBu HH 4557 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4558 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2? 4- diMe-Ph) H tBu HH 4559 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (255-diMe-Ph) H tBu HH 4560 Η Η t Et 1-CO- (CH2) r (3,4-diMeO -Ph) H tBu HH 4561 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph H tBu HH 4562 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H tBu HH 4563 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H tBu HH 4564 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H tBu HH 4565 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4566 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 132 200526548

4567 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4568 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4569 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4570 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H tBu H H 4571 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(354-diMe-Ph) H tBu H H 4572 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4573 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4574 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4575 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4576 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H tBu H H 4577 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph H tBu H H 4578 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H tBu H H 4579 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H tBu H H 4580 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H tBu H H 4581 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4582 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4583 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4584 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4585 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H tBu H H 4586 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-Me0_Ph) H tBu H H 4587 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4588 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H tBu H H 4589 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4590 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4591 Η Η Η Et 1 -0，(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4592 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3_(3,4-diMe0_Ph) H tBu H H 4593 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H tBu H H 4594 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H tBu H H 4595 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H tBu H H 4596 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H tBu H H 4597 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H tBu H H 4598 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H tBu H H 4599 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H tBu H H 4600 Η Η Η Et 1 -0_(CH2)4-(4-CF3-Ph) H tBu H H 4601 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H tBu H H 4602 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H tBu H H 4603 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H tBu H H 4604 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H tBu H H 4605 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H tBu H H 4606 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H tBu H H 4607 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H tBu H H 4608 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H tBu H H 4609 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph Me H Me H 4610 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4611 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4612 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4613 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4614 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4615 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4616 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 133 2005265484567 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4568 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4569 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H tBu HH 4570 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H tBu HH 4571 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) H tBu HH 4572 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4573 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4574 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4575 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4576 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H tBu HH 4577 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3-Ph H tBu HH 4578 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H tBu HH 4579 Η Η Η Et 1 -0 -(CH2) 3- (4-Me-Ph) H tBu HH 4580 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H tBu HH 4581 Η Η Et 1 -0- ( CH2) 3- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4582 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4583 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4584 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4585 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H tBu HH 4586 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (4-Me0_Ph) H tBu HH 4587 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4588 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H tBu HH 4589 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H tBu HH 4590 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4591 Η Η Η Et 1 -0, (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H tBu HH 4592 Η Η Η Et 1 -0 -(CH2) 3_ (3,4-diMe0_Ph) H tBu HH 4593 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph H tBu HH 4594 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4- F-Ph) H tBu HH 4595 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H tBu HH 4596 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et- Ph) H tBu HH 4597 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H tBu HH 4598 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H tBu HH 4599 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H tBu HH 4600 Η Η Η Et 1 -0_ (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H tBu HH 4601 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H tBu HH 4602 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H tBu HH 4603 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H tBu HH 4604 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) H tBu HH 4605 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe -Ph) H tBu HH 4606 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H tBu HH 4607 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,5 -diMe-Ph) H tBu HH 4608 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H tBu HH 4609 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph Me H Me H 4610 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4611 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4612 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) Me H Me H 4613 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4614 Η Η 0 Me 0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4615 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4616 Η Η Η Me 0-(CH2) 4 -(4-CF3-Ph) Me H Me H 133 200526548

4617 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4618 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4619 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4620 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4621 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4622 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4623 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5_diMe-Ph) Me H Me H 4624 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4625 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph Me H Me H 4626 Η Η Η Me 0 -(CH2)H4-F-Ph) Me H Me H 4627 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) Me H Me H 4628 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) Me H Me H 4629 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4630 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4631 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4"tBu-Ph) Me H Me H 4632 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4633 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) Me H Me H 4634 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4635 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4636 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4637 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4638 Η Η Η Me 0 -(CH2)5_(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4639 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4640 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(354-diMeO-Ph) Me H Me H 4641 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph Me H Me H 4642 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H Me H 4643 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H Me H 4644 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H Me H 4645 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4646 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4647 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4648 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4649 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H Me H 4650 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4651 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4652 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe_Ph) Me H Me H 4653 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4654 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4655 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(255-diMe-Ph) Me H Me H 4656 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3?4-diMeO-Ph) Me H Me H 4657 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph Me H Me H 4658 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4659 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4660 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4661 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4662 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4663 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4664 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) •Me H Me H 4665 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CN_Ph) Me H Me H 4666 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 134 2005265484617 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4618 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4619 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4620 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4621 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4622 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4623 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,5_diMe-Ph) Me H Me H 4624 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4625 Η Η Η Me 0 -(CH2) 5-Ph Me H Me H 4626 Η Η Η Me 0-(CH2) H4-F-Ph) Me H Me H 4627 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Me H Me H 4628 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) Me H Me H 4629 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4630 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4631 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4 " tBu-Ph) Me H Me H 4632 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4633 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) Me H Me H 4634 Η Η Η Me 0-( CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4635 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4636 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4637 Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4638 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5_ (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4639 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4640 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (354-diMeO-Ph) Me H Me H 4641 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3-Ph Me H Me H 4642 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me H Me H 4643 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2 ) 3- (4-Me-Ph) Me H Me H 4644 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me H Me H 4645 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2 ) 3- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4646 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4647 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2 ) 3- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4648 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4649 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2 ) 3- (4-CN-Ph) Me H Me H 4650 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4651 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2 ) 3- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4652 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe_Ph) Me H Me H 4653 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4654 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4655 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (255-diMe-Ph) Me H Me H 4656 Η Η Η M e 0 -CO- (CH2) 3- (3? 4-diMeO-Ph) Me H Me H 4657 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4-Ph Me H Me H 4658 Η Η Η Me 0 -CO -(CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4659 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4660 Η Η Η Me 0 -CO -(CH2) 4- (4-Et-Ph) Me H Me H 4661 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4662 Η Η 0 Me 0 -CO -(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4663 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4664 Η Η Me 0 -CO -(CH2) 4- (4-CF3-Ph) • Me H Me H 4665 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN_Ph) Me H Me H 4666 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 134 200526548

4667 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4668 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4669 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(253-diMe-Ph) Me H Me H 4670 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4671 Η Η Η Me 0 -CO，(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4672 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4673 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph Me H Me H 4674 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4_F-Ph) Me H Me H 4675 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H Me H 4676 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H Me H 4677 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4678 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4679 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4680 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4681 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H Me H 4682 Η Η Η Me 0 -O(CH2)3-(4-Me0-Ph) Me H Me H 4683 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4684 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4685 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4686 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4687 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4688 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4689 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph Me H Me H 4690 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4691 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4692 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4693 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4694 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4695 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4696 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4697 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4698 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Me H Me H 4699 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4_(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4700 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) Me H Me H 4701 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4702 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4703 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4704 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4705 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph Me H Me H 4706 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4707 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4708 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4709 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4710 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4711 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4712 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4713 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4714 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4715 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) Me H Me H 4716 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 135 2005265484667 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4668 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4669 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (253-diMe-Ph) Me H Me H 4670 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe- Ph) Me H Me H 4671 Η Η Η Me 0 -CO ， (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4672 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3, 4-diMeO-Ph) Me H Me H 4673 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3-Ph Me H Me H 4674 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4_F-Ph) Me H Me H 4675 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me H Me H 4676 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me H Me H 4677 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4678 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4679 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4680 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4681 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Me H Me H 4682 Η Η Η Me 0 -O (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Me H Me H 4683 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4684 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4685 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4686 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4687 Η Η 0 Me 0 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4688 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4689 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4-Ph Me H Me H 4690 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4691 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4692 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me H Me H 4693 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4694 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4695 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4696 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4697 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4698 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) Me H Me H 4699 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4_ (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4700 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) Me H Me H 4701 Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4702 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4703 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph ) Me H Me H 4704 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4705 Η Η Η Me 1-(CH2) 4 -Ph Me H Me H 4706 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4707 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4708 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) Me H Me H 4709 Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4710 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4711 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4712 Η Η 1 Me 1 -(CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4713 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4714 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4715 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3? 4-diMe-Ph) Me H Me H 4716 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 135 200526548

4717 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4718 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4719 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4720 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4721 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph Me H Me H 4722 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) Me H Me H 4723 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) Me H Me H 4724 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) Me H Me H 4725 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4726 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4727 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4728 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4729 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) Me H Me H 4730 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4731 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4732 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4733 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4734 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4735 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4736 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4737 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-Ph Me H Me H 4738 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) Me H Me H 4739 Η Η Η Me 1 _CO-(CH2)r(4-Me-Ph) Me H Me H 4740 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H Me H 4741 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4742 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4743 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4744 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CFrPh) Me H Me H 4745 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H Me H 4746 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4747 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4748 Η Η Η Me 1 -CO，(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4749 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4750 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2?4-diMe-Ph) Me H Me H 4751 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4752 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4753 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph Me H Me H 4754 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4755 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4756 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)H4-Et-Ph) Me H Me H 4757 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4758 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4759 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4760 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4761 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4762 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4763 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(354-diMe-Ph) Me H Me H 4764 Η Η Η Me 1 ，CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4765 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) Me H Me H 4766 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) Me H Me H 136 2005265484717 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4718 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4719 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4720 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4721 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph Me H Me H 4722 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) Me H Me H 4723 Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Me H Me H 4724 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) Me H Me H 4725 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4 -iPr-Ph) Me H Me H 4726 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4727 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph ) Me H Me H 4728 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4729 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) Me H Me H 4730 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4731 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4732 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4733 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4734 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4735 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4736 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4 737 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3-Ph Me H Me H 4738 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) r (4-F-Ph) Me H Me H 4739 Η Η 1 Me 1 _CO -(CH2) r (4-Me-Ph) Me H Me H 4740 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me H Me H 4741 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4742 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4743 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4744 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CFrPh) Me H Me H 4745 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2 ) 3- (4-CN-Ph) Me H Me H 4746 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4747 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2 ) r (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4748 Η Η Η Me 1 -CO, (CH2) r (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4749 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4750 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2? 4-diMe-Ph) Me H Me H 4751 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4752 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4753 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph Me H Me H 4754 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4755 Η Η 1 Me 1- CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4756 Η Η Η Me 1 -C O- (CH2) H4-Et-Ph) Me H Me H 4757 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4758 Η Η Me 1 -CO- ( CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4759 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4760 Η Η 1 Me 1 -CO- ( CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4761 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4762 Η Η 1 Me 1 -CO- ( CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4763 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (354-diMe-Ph) Me H Me H 4764 Η Η Η Me 1, CO- ( CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4765 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph) Me H Me H 4766 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) Me H Me H 136 200526548

4767 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4768 Η Η Η Me 1 - CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4769 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-Ph Me H Me H 4770 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H Me H 4771 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H Me H 4772 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-Et-Ph) Me H Me H 4773 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4774 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4775 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-tBu-Ph) Me H Me H 4776 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4777 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H Me H 4778 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Me H Me H 4779 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4780 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4781 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4782 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,4_diMe-Ph) Me H Me H 4783 Η Η Η Me 1 -0_(CH2)3-(2,5-diMe_Ph) Me H Me H 4784 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4785 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph Me H Me H 4786 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4787 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4788 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4789 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4790 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4791 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4792 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4793 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4794 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Me H Me H 4795 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3?4-diMe-Ph) Me H Me H 4796 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4797 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4798 Η Η Η Me 1 -0_(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4799 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4800 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4801 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph Me H Me H 4802 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4803 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4804 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4805 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4806 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4807 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4808 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4809 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4810 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4811 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4812 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4813 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4814 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4815 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4816 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 137 2005265484767 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4768 Η Η 1 Me 1-CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4769 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3-Ph Me H Me H 4770 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me H Me H 4771 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me H Me H 4772 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) r (4-Et-Ph) Me H Me H 4773 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4774 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4775 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-tBu-Ph) Me H Me H 4776 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4777 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Me H Me H 4778 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Me H Me H 4779 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4780 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4781 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4782 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (2,4_diMe-Ph) Me H Me H 4783 Η Η Η Me 1 -0_ (CH2) 3- (2,5-diMe_Ph) Me H Me H 4784 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4785 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph Me H Me H 4786 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4 -(4-F-Ph) Me H Me H 4787 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4788 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4 -(4-Et-Ph) Me H Me H 4789 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4790 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4 -(4-cPr-Ph) Me H Me H 4791 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4792 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4 -(4-CF3-Ph) Me H Me H 4793 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4794 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4 -(4-Me0-Ph) Me H Me H 4795 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3? 4-diMe-Ph) Me H Me H 4796 Η Η Η Me 1 -0- (CH2 ) 4- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4797 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4798 Η Η 1 Me 1- 0_ (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4799 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4800 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4801 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph Me H Me H 4802 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4803 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4804 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4 -Et-Ph) Me H Me H 4805 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4806 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4807 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4808 Η Η Η Et 0-(CH2 ) 4- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4809 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4810 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- ( 4-MeO-Ph) Me H Me H 4811 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4812 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3, 5-diMe-Ph) Me H Me H 4813 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4814 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2, 4-diMe-Ph) Me H Me H 4815 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4816 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3, 4-diMeO-Ph) Me H Me H 137 200526548

4817 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph Me H Me H 4818 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) Me H Me H 4819 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) Me H Me H 4820 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) Me H Me H 4821 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4822 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4823 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4824 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4825 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) Me H Me H 4826 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4827 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4_diMe-Ph) Me H Me H 4828 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4829 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4830 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4831 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4832 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4833 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-Ph Me H Me H 4834 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H Me H 4835 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H Me H 4836 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H Me H 4837 Η Η Η Et 0 - CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4838 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4839 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4840 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4841 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H Me H 4842 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4843 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4844 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4845 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4846 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4847 Η Η Η Et 0 •CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4848 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4849 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph Me H Me H 4850 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4851 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4852 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4853 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4854 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4855 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4856 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4857 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4858 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4859 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4860 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(355-diMe-Ph) Me H Me H 4861 Η Η Η Et 0 -CO，(CH2)4-(2,3，diMe，Ph) Me H Me H 4862 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4863 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) Me H Me H 4864 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4865 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph Me H Me H 4866 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H Me H 138 2005265484817 Η Η Η Et 0-(CH2) 5-Ph Me H Me H 4818 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) Me H Me H 4819 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Me H Me H 4820 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) Me H Me H 4821 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4 -iPr-Ph) Me H Me H 4822 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4823 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph ) Me H Me H 4824 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4825 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) Me H Me H 4826 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4827 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (3,4_diMe-Ph) Me H Me H 4828 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4829 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4830 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4831 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4832 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4833 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3-Ph Me H Me H 4834 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me H Me H 4835 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me H Me H 4836 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me H Me H 4837 Η Η Η Et 0-CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4838 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4839 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4840 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4841 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Me H Me H 4842 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4843 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4844 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4845 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4846 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4847 Η Η Η Et 0 • CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4848 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO -Ph) Me H Me H 4849 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph Me H Me H 4850 Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4851 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4852 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me H Me H 4853 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4854 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4855 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4856 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4857 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4858 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4859 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4860 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (355-diMe-Ph) Me H Me H 4861 Η Η t Et 0 -CO, (CH2) 4- (2,3, diMe, Ph) Me H Me H 4862 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4863 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) Me H Me H 4864 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4865 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3-Ph Me H Me H 4866 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me H Me H 138 200526548

4867 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H Me H 4868 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H Me H 4869 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4870 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4871 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4872 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4873 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H Me H 4874 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-Me0-Ph) Me H Me H 4875 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4876 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4877 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,3，diMe-Ph) Me H Me H 4878 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4879 Η Η Η Et 0 -CKCH2)3-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4880 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4881 Η Η Η Et 0 -CKCH2)4-Ph Me H. Me H 4882 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4883 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4884 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4885 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4886 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4887 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4888 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4889 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4890 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Me H Me H 4891 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4892 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4893 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,3_diMe-Ph) Me H Me H 4894 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4895 Η Η Η Et 0 -〇-(CH2)4-(2,5-diMe_Ph) Me H Me H 4896 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4897 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-Ph Me H Me H 4898 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4899 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4900 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4901 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4902 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4903 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4904 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4905 Η Η Η Et 1 -(CH2)4_(4-CN-Ph) Me H Me H 4906 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4907 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4908 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4909 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4910 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4911 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4912 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4913 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph Me H Me H 4914 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) Me H Me H 4915 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) Me H Me H 4916 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) Me H Me H 139 2005265484867 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me H Me H 4868 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me H Me H 4869 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4870 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4871 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4872 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4873 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Me H Me H 4874 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (4-Me0-Ph) Me H Me H 4875 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4876 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4877 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,3, diMe-Ph) Me H Me H 4878 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe- Ph) Me H Me H 4879 Η Η Η Et 0 -CKCH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4880 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe0- Ph) Me H Me H 4881 Η Η Η Et 0 -CKCH2) 4-Ph Me H. Me H 4882 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4883 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4884 Η Η t Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me H Me H 4885 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4886 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4887 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4888 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4889 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4890 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) Me H Me H 4891 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4892 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4893 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,3_diMe-Ph) Me H Me H 4894 Η Η t Et 0 -0- ( CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4895 Η Η Η Et 0 -〇- (CH2) 4- (2,5-diMe_Ph) Me H Me H 4896 Η Η t Et 0 -0 -(CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4897 Η Η Η Et 1-(CH2) 4-Ph Me H Me H 4898 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4 -F-Ph) Me H Me H 4899 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4900 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph ) Me H Me H 4901 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4902 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4903 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4904 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4905 Η Η Η Et 1-(CH2) 4_ (4-CN-Ph) Me H Me H 4906 Η Η Η Et 1- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4907 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4908 Η Η t Et 1-(CH2 ) 4- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4909 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4910 Η Η t Et 1-(CH2 ) 4- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4911 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4912 Η Η t Et 1-(CH2 ) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4913 Η Η Η Et 1-(CH2) 5-Ph Me H Me H 4914 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-F- Ph) Me H Me H 4915 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Me H Me H 4916 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) Me H Me H 139 200526548

4917 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Pli) Me H Me H 4918 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4919 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4920 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4921 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) Me H Me H 4922 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4923 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4924 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4925 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(253-diMe-Ph) Me H Me H 4926 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4927 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4928 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4929 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-Ph Me H Me H 4930 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H Me H 4931 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H Me H 4932 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H Me H 4933 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4934 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4935 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4936 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4937 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H Me H 4938 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4939 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4940 Η Η Η Et 1 -CO_(CH2)3_(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4941 Η Η Η Et 1 -CCKCH2)r(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4942 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Pli) Me H Me H 4943 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,5_diMe-Ph) Me H Me H 4944 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4945 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph Me H Me H 4946 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4947 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Me H Me H 4948 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4949 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4950 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4951 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4952 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4953 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4954 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Me H Me H 4955 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4956 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4957 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4958 Η Η Η Et 1 ，CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4959 Η Η Η Et 1 -C〇-(CH2M2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4960 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4961 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-Ph Me H Me H 4962 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Me H Me H 4963 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Me H Me H 4964 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) Me H Me H 4965 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4966 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Me H Me H 140 200526548 4967 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4968 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4969 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) Me H Me H 4970 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Me H Me H 4971 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe_Ph) Me H Me H 4972 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3?5-diMe-Ph) Me H Me H 4973 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4974 Η Η Η Et 1 -a(CH2)r(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4975 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4976 Η Η Η , Et 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4977 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph Me H Me H 4978 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Me H Me H 4979 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4，(4-Me-Ph) Me H Me H 4980 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Me H Me H 4981 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Me H Me H 4982 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Me H Me H 4983 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Me H Me H 4984 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Me H Me H 4985 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Me H Me H 4986 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Me H Me H 4987 Η Η Η Et 1 -0_(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4988 Η Η Η Et 1 -0_(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4989 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4990 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4991 Η Η Η Et 1 -CKCH2)4，(2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4992 Η Η Η Et 1 - 0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) Me H Me H 4993 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-Ph H Me H Me 4994 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 4995 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 4996 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 4997 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 4998 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 4999 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5000 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5001 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5002 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5003 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5004 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(355-diMe-Ph) H Me H Me 5005 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(253-diMe-Ph) H Me H Me 5006 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5007 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5008 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5009 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph H Me H Me 5010 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H Me H Me 5011 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Me H Me 5012 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Me H Me 5013 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5014 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5015 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5016 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CFrPh) H Me H Me 141 200526548 5017 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H Me H Me 5018 Η Η Η Me 0 _(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5019 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Pli) H Me H Me 5020 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5021 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5022 Η Η Η Me 0 -(CH2M2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5023 Η Η Η Me 0 -(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5024 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3?4-diMeO-Ph) H Me H Me 5025 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph H Me H Me 5026 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) H Me H Me 5027 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-Me-Ph) H Me H Me 5028 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H Me 5029 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5030 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5031 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5032 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5033 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H Me 5034 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5035 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5036 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5037 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5038 Η Η Η Me 0 _CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5039 Η Η Η Me 0 •CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5040 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5041 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-Ph H Me H Me 5042 Η Η Η Me 0 -CO(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5043 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5044 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 5045 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5046 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5047 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5048 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5049 Η Η Η Me 0 _CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5050 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5051 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5052 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4，(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5053 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5054 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5055 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(255-diMe-Ph) H Me H Me 5056 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)4-(3?4-diMeO-Ph) H Me H Me 5057 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-Ph H Me H Me 5058 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-F-Ph) H Me H Me 5059 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-Me-Ph) H Me H Me 5060 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H Me 5061 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5062 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5063 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5064 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-CFrPh) H Me H Me 5065 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(4-CN-Ph) H Me H Me 5066 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H Me H Me 142 200526548 5067 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5068 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5069 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5070 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5071 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5072 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)3-(3?4-diMe0-Ph) H Me H Me 5073 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-Ph H Me H Me 5074 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5075 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5076 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 5077 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5078 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5079 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5080 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5081 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5082 Η Η Η Me 0 •0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Me H Me 5083 Η Η Η Me 0 •0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5084 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5085 Η Η Η Me 0 -CKCH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5086 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5087 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5088 Η Η Η Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5089 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-Ph H Me H Me 5090 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5091 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5092 Η Η Η Me 1 -(CH2)H4-Et-Ph) H Me H Me 5093 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5094 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5095 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5096 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5097 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5098 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5099 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5100 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5101 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5102 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5103 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5104 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5105 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-Ph H Me H Me 5106 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H Me H Me 5107 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Me H Me 5108 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Me H Me 5109 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5110 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5111 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5112 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CFrPh) H Me H Me 5113 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H Me H Me 5114 Η Η Η Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5115 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5116 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 143 200526548 5117 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5118 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5119 Η Η Η Me 1 -(CH2)5-(2?5-diMe-Ph) H Me H Me 5120 Η Η Η Me 1 -(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5121 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-Ph H Me H Me 5122 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) H Me H Me 5123 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)r(4-Me-Ph) H Me H Me 5124 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H Me 5125 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5126 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5127 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5128 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5129 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H Me 5130 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5131 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5132 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(355-diMe-Ph) H Me H Me 5133 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(253-diMe-Ph) H Me H Me 5134 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5135 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5136 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)3-(354-diMeO-Ph) H Me H Me 5137 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-Ph H Me H Me 5138 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5139 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5140 Η Η Η Me 1 >CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 5141 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5142 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5143 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5144 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5145 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5146 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5147 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5148 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5149 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5150 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H Me H Me 5151 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5152 Η Η Η Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5153 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-Ph H Me H Me 5154 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H Me 5155 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(4-Me-Ph) H Me H Me 5156 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H Me 5157 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5158 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5159 Η Η Η Me 1 -CKCH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5160 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5161 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H Me 5162 Η Η Η Me 1 •0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H Me H Me 5163 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5164 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(355-diMe-Ph) H Me H Me 5165 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5166 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 144 200526548 5167 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) H Me H Me 5168 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5169 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-Ph H Me H Me 5170 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5171 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5172 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 5173 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5174 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5175 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5176 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5177 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5178 Η Η Η Me Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Me H Me 5179 Η Η Η 1 -0-(CH2)H3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5180 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3?5-diMe-Ph) H Me H Me 5181 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5182 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(254-diMe-Ph) H Me H Me 5183 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5184 Η Η Η Me 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5185 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-Ph H Me H Me 5186 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5187 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5188 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 5189 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5190 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5191 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5192 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5193 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5194 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5195 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5196 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5197 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5198 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5199 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5200 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(3,4_diMeO-Ph) H Me H Me 5201 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-Ph H Me H Me 5202 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H Me H Me 5203 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Me H Me 5204 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Me H Me 5205 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5206 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5207 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5208 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5209 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H Me H Me 5210 Η Η Η Et 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5211 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5212 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5213 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5214 Η Η Η Et 0 - (CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5215 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5216 Η Η Η Et 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 145 200526548 5217 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-Ph H Me H Me 5218 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H Me 5219 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H Me 5220 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(4-Et-Ph) H Me H Me 5221 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5222 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5223 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5224 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5225 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H Me 5226 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5227 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5228 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(355-diMe-Ph) H Me H Me 5229 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5230 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5231 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5232 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5233 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-Ph H Me H Me 5234 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5235 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5236 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 5237 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5238 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5239 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5240 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5241 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5242 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5243 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4_(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5244 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5245 Η Η Η Et 0 _CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5246 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5247 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5248 Η Η Η Et 0 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5249 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-Ph H Me H Me 5250 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H Me 5251 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H Me 5252 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H Me 5253 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5254 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5255 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5256 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(4-CF3-Ph) H Me H Me 5257 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H Me 5258 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H Me H Me 5259 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5260 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)3-(355-diMe-Ph) H Me H Me 5261 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5262 Η Η Η Et 0 -CKCH2)3-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5263 Η Η Η Et 0 -CKCH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5264 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5265 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-Ph H Me H Me 5266 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 146 200526548 5267 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5268 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 5269 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5270 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5271 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5272 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CFrPh) H Me H Me 5273 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5274 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Me H Me 5275 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5276 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5277 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe，Ph) H Me H Me 5278 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5279 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe，Ph) H Me H Me 5280 Η Η Η Et 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5281 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-Ph H Me H Me 5282 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5283 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5284 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 5285 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5286 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5287 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5288 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5289 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5290 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5291 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5292 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5293 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5294 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5295 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5296 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5297 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-Ph H Me H Me 5298 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(4-F-Ph) H Me H Me 5299 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Me H Me 5300 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Me H Me 5301 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5302 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5303 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5304 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5305 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H Me H Me 5306 Η Η Η Et 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5307 Η Η Η Et 1 •(CH2)5_(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5308 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5309 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,3-diMe_Ph) H Me H Me 5310 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,4-diMe_Ph) H Me H Me 5311 Η Η Η Et 1 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5312 Η Η Η Et 1 -(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5313 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-Ph H Me H Me 5314 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H Me 5315 Η Η Η Et 1 -CCKCH2)r(4-Me-Ph) H Me H Me 5316 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4_Et-Ph) H Me H Me 147 200526548 5317 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5318 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5319 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5320 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5321 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(4-CN-Ph) H Me H Me 5322 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5323 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5324 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5325 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5326 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5327 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5328 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5329 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-Ph H Me H Me 5330 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5331 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5332 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4>Et-Ph) H Me H Me 5333 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5334 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5335 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5336 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5337 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5338 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5339 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5340 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5341 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5342 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5343 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5344 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5345 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)rPh H Me H Me 5346 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H Me H Me 5347 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Me H Me 5348 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Me H Me 5349 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5350 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Me H Me 5351 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5352 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5353 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Me H Me 5354 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H Me H Me 5355 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5356 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe，Ph) H Me H Me 5357 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5358 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(254-diMe-Ph) H Me H Me 5359 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,5，diMe-Ph) H Me H Me 5360 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(3,4_diMe0-Ph) H Me H Me 5361 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H Me H Me 5362 Η Η Η Et 1 -0(CH2)4-(4-F-Ph) H Me H Me 5363 Η Η Η Et 1 -0，(CH2)4-(4-Me-Ph) H Me H Me 5364 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Me H Me 5365 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Me H Me 5366 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Me H Me 148 200526548 5367 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Me H Me 5368 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Me H Me 5369 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Me H Me 5370 Η Η Η Et 1 -CKCH2)4-(4-MeO-Ph) H Me H Me 5371 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5372 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5373 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5374 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5375 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5376 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5377 Η Η Η Me 0 -(CH2)4 - Ph H Cl H Cl 5378 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-F-Ph) H Cl H Cl 5379 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H Cl H Cl 5380 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H Cl H Cl 5381 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5382 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5383 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Cl H Cl 5384 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Cl H Cl 5385 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H Cl H Cl 5386 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Cl H Cl 5387 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5388 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5389 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5390 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5391 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5392 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H Cl H Cl 5393 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-Ph H Cl H Cl 5394 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-F-Ph) H Cl H Cl 5395 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Me-Ph) H Cl H Cl 5396 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H Cl H Cl 5397 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5398 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5399 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H Cl H Cl 5400 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H Cl H Cl 5401 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H Cl H Cl 5402 Η Η Η Me 0 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Cl H Cl 5403 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5404 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5405 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5406 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5407 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5408 Η Η Η Me 0 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H Cl H Cl 5409 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-Ph H Cl H Cl 5410 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-F-Ph) H Cl H Cl 5411 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Cl H Cl 5412 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)r(4-Et-Ph) H Cl H Cl 5413 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5414 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5415 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Cl H Cl 5416 Η Η Η Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CFrPh) H Cl H Cl 149 200526548 5417 H H H Me 0 5418 H H H Me 0 5419 H H H Me 0 5420 H H H Me 0 5421 H H H Me 0 5422 H H H Me 0 5423 H H H Me 0 5424 H H H Me 0 5425 H H H Me 0 5426 H H H Me 0 5427 H H H Me 0 5428 H H H Me 0 5429 H H H Me 0 5430 H H H Me 0 5431 H H H Me 0 5432 H H H Me 0 5433 H H H Me 0 5434 H H H Me 0 5435 H H H Me 0 5436 H H H Me 0 5437 H H H Me 0 5438 H H H Me 0 5439 H H H Me 0 5440 H H H Me 0 5441 H H H Me 0 5442 H H H Me 0 5443 H H H Me 0 5444 H H H Me 0 5445 H H H Me 0 5446 H H H Me 0 5447 H H H Me 0 5448 H H H Me 0 5449 H H H Me 0 5450 H H H Me 0 5451 H H H Me 0 5452 H H H Me 0 5453 H H H Me 0 5454 H H H Me 0 5455 H H H Me 0 5456 H H H Me 0 5457 H H H Me 0 5458 H H H Me 0 5459 H H H Me 0 5460 H H H Me 0 5461 H H H Me 0 5462 H H H Me 0 5463 H H H Me 0 5464 H H H Me 0 5465 H H H Me 0 5466 H H H Me 0 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Η -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Η -CCKCH2)3-(3,5-diMe-Ph) Η -CO(CH2)r(2,3-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) Η - CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) Η -CO-(CH2)4-Ph Η -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4_(2,3-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(3?4-diMeO-Ph) Η -0-(CH2)rPh Η -0-(CH2)3-(4-F-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Η -0-(CH2)r(4-Et-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Η -0-(CH2)r(4-cPr-Ph) Η -0-(CH2)r(4-tBu-Ph) Η -0-(CH2)r(4-CFrPh) Η -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Η -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Η -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Η -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Η -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Η -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Η -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) Η -0-(CH2)4-Ph Η -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Η • φ 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 n 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 11 11 11 lx il li 11 11 11 lx IX 11 11 11 11 lx 11 11 11 11 11 1* 11 11 11 11 n 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 lx 11 11 11 lx 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 150 2005265484917 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Pli) Me H Me H 4918 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4919 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4920 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4921 Η Η t Et 1-( CH2) 5- (4-CN-Ph) Me H Me H 4922 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4923 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4924 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4925 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (253-diMe-Ph) Me H Me H 4926 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4927 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2 , 5-diMe-Ph) Me H Me H 4928 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4929 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- Ph Me H Me H 4930 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me H Me H 4931 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph ) Me H Me H 4932 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me H Me H 4933 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph ) Me H Me H 4934 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4935 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph ) Me H Me H 4936 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4937 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Me H Me H 4938 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4939 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4940 Η Η Η Et 1 -CO_ (CH2) 3_ (3,5-diMe-Ph ) Me H Me H 4941 Η Η Η Et 1 -CCKCH2) r (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4942 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) r (2,4-diMe-Pli) Me H Me H 4943 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (2,5_diMe-Ph) Me H Me H 4944 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph ) Me H Me H 4945 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph Me H Me H 4946 Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4947 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Me H Me H 4948 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me H Me H 4949 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4950 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4951 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4952 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4953 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4954 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Me H Me H 4955 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4956 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4957 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph ) Me H Me H 4958 Η Η Η Et 1, CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4959 Η Η Η Et 1 -C〇- (CH2M2,5-diMe-Ph ) Me H Me H 4960 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Me H Me H 4961 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3-Ph Me H Me H 4962 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Me H Me H 4963 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Me H Me H 4964 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Me H Me H 4965 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4966 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Me H Me H 140 200526548 4967 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4968 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4969 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Me H Me H 4970 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Me H Me H 4971 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe_Ph) Me H Me H 4972 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3? 5-diMe-Ph) Me H Me H 4973 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph ) Me H Me H 4974 Η Η Η Et 1 -a (CH2) r (2,4-diMe-Ph) Me H Me H 4975 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4976 Η Η Η, Et 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph ) Me H Me H 4977 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph Me H Me H 4978 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Me H Me H 4979 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4, (4-Me-Ph) Me H Me H 4980 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Me H Me H 4981 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Me H Me H 4982 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Me H Me H 4983 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Me H Me H 4984 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Me H Me H 4985 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Me H Me H 4986 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) Me H Me H 4987 Η Η Η Et 1 -0_ (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Me H Me H 4988 Η Η t Et 1 -0_ (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Me H Me H 4989 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Me H Me H 4990 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph ) Me H Me H 4991 Η Η Η Et 1 -CKCH2) 4, (2,5-diMe-Ph) Me H Me H 4992 Η Η Η Et 1-0- (CH2) 4- (3,4-diMe0- Ph) Me H Me H 4993 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph H Me H Me 4994 Η Η Η Me 0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 4995 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 4996 Η Η Η Me 0-(CH2) 4 -(4-Et-Ph) H Me H Me 4997 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 4998 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4- cPr-Ph) H Me H Me 4999 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5000 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5001 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5002 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5003 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5004 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (355-diMe-Ph) H Me H Me 5005 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (253-diMe-Ph) H Me H Me 5006 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5007 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5008 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5009 Η Η Η Me 0-(CH2) 5-Ph H Me H Me 5010 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H Me H Me 5011 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4 -Me-Ph) H Me H Me 5012 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H Me H Me 5013 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph ) H Me H Me 5014 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5015 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5016 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CFrPh) H Me H Me 141 200526548 5017 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H Me H Me 5018 Η Η 0 Me 0 _ (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5019 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Pli) H Me H Me 5020 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5021 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5022 Η Η Η Me 0-(CH2M2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5023 Η Η 0 Me 0-(CH2 ) r (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5024 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3? 4-diMeO-Ph) H Me H Me 5025 Η Η 0 Me 0 -CO- ( CH2) 3-Ph H Me H Me 5026 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-F-Ph) H Me H Me 5027 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-Me -Ph) H Me H Me 5028 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me H Me 5029 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr -Ph) H Me H Me 5030 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5031 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu -Ph) H Me H Me 5032 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5033 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN -Ph) H Me H Me 5034 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5035 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5036 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5037 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5038 Η Η Η Me 0 _CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5039 Η Η Η Me 0 • CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5040 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5041 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4-Ph H Me H Me 5042 Η Η Η Me 0 -CO (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 5043 Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5044 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me H Me 5045 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5046 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5047 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5048 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5049 Η Η 0 Me 0 _CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5050 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5051 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5052 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4, (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5053 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5054 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5055 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 4- (255-diMe-Ph) H Me H Me 5056 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2) 4- (3? 4-diMeO-Ph) H Me H Me 5057 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3-Ph H Me H Me 5058 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-F-Ph) H Me H Me 5059 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-Me-Ph) H Me H Me 5060 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me H Me 5061 Η Η 0 Me 0- 0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5062 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5063 Η Η 0 Me 0- 0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5064 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-CFrPh) H Me H Me 5065 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (4-CN-Ph) H Me H Me 5066 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H Me H Me 142 200526548 5067 Η Η Η Me 0 -0 -(CH2) r (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5068 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5069 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5070 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5071 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5072 Η Η Η Me 0 -0- (CH 2) 3- (3? 4-diMe0-Ph) H Me H Me 5073 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4-Ph H Me H Me 5074 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 5075 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5076 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me H Me 5077 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5078 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5079 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5080 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5081 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5082 Η Η Η Me 0 • 0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H Me H Me 5083 Η Η Η Me 0 • 0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5084 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5085 Η Η Η Me 0 -CKCH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5086 Η Η Η Me 0 -0- (CH2 ) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5087 Η Η Η Me 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5088 Η Η 0 Me 0- 0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5089 Η Η Η Me 1-(CH2) 4-Ph H Me H Me 5090 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- ( 4-F-Ph) H Me H Me 5091 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5092 Η Η Me 1-(CH2) H4-Et-Ph) H Me H Me 5093 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5094 Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5095 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5096 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4 -CF3-Ph) H Me H Me 5097 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5098 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph ) H Me H Me 5099 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5100 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph ) H Me H Me 5101 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5102 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph ) H Me H Me 5103 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5104 Η Η 1 Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph ) H Me H Me 5105 Η Η Η Me 1-(CH2) 5-Ph H Me H Me 5106 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-F-Ph) H Me H Me 5107 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H Me H Me 5108 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H Me H Me 5109 Η Η Η Me 1-(CH2 ) 5- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5110 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5111 Η Η 1 Me 1-(CH2) 5- ( 4-tBu-Ph) H Me H Me 5112 Η Η Η Me 1-(CH2) 5 -(4-CFrPh) H Me H Me 5113 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H Me H Me 5114 Η Η Η Me 1-(CH2) 4- (4-MeO- Ph) H Me H Me 5115 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5116 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (3,5-diMe- Ph) H Me H Me 143 200526548 5117 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5118 Η Η 1 Me 1-(CH2) r (2,4-diMe -Ph) H Me H Me 5119 Η Η Η Me 1-(CH2) 5- (2? 5-diMe-Ph) H Me H Me 5120 Η Η 1 Me 1-(CH2) r (3,4-diMeO- Ph) H Me H Me 5121 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3-Ph H Me H Me 5122 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) r (4-F-Ph) H Me H Me 5123 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) r (4-Me-Ph) H Me H Me 5124 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me H Me 5125 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5126 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5127 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5128 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5129 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me H Me 5130 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5131 Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H Me HM e 5132 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) H Me H Me 5133 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 3- (253-diMe-Ph) H Me H Me 5134 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5135 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph ) H Me H Me 5136 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 3- (354-diMeO-Ph) H Me H Me 5137 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph H Me H Me 5138 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 5139 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5140 Η Η Η Me 1 > CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me H Me 5141 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5142 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5143 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5144 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5145 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5146 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5147 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5148 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5149 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe- Ph) H Me H Me 5150 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) H Me H Me 5151 Η Η Η Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5152 Η Η 1 Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO -Ph) H Me H Me 5153 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3-Ph H Me H Me 5154 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me H Me 5155 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (4-Me-Ph) H Me H Me 5156 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me H Me 5157 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5158 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5159 Η Η Η Me 1 -CKCH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5160 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5161 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me H Me 5162 Η Η 1 Me 1 • 0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H Me H Me 5163 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5164 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) H Me H Me 5165 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5166 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 144 200526548 5167 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) H Me H Me 5168 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0 -Ph) H Me H Me 5169 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4-Ph H Me H Me 5170 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 5171 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5172 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me H Me 5173 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5174 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5175 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5176 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5177 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5178 Η Η Η Me Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H Me H Me 5179 Η Η-1 -0- (CH2) H3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5180 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3? 5-diMe-Ph) H Me H Me 5181 Η Η 1 Me 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5182 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (254-diMe-Ph) H Me H Me 5183 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5184 Η Η Η Me 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5185 Η Η Η Et 0-(CH2) 4-Ph H Me H Me 5186 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 5187 Η Η t t Et 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5188 Η Η Η Et 0 -(CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me H Me 5189 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5190 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5191 Η Η t Et 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5192 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5193 Η Η t t Et 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5194 Η t t Et 0 -(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5195 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5196 Η Η Η Et 0-( CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5197 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5198 Η Η t Et 0-( CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5199 Η Η Η Et 0-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5200 Η Η t Et 0-( CH2) 4- (3,4_diMeO-Ph) H Me H Me 5201 Η Η Η Et 0-(CH2) 5-Ph H Me H Me 5202 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-F-Ph ) H Me H Me 5203 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H Me H Me 5204 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H Me H Me 5205 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5206 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5207 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5208 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5209 Η Η t Et 0- (CH2) 5- (4-CN-Ph) H Me H Me 5210 Η Η Et 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5211 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5212 Η Η t Et 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5213 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5214 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5215 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5216 Η Η Η Et 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 145 200526548 5217 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3-Ph H Me H Me 5218 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me H Me 5219 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H Me H Me 5220 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (4-Et-Ph) H Me H Me 5221 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5222 Η Η t Et 0 -CO- ( CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5223 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5224 Η Η t Et 0 -CO- ( CH2) 3- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5225 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me H Me 5226 Η Η Η Et 0 -CO- ( CH2) 3- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5227 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5228 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 3- (355-diMe-Ph) H Me H Me 5229 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5230 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5231 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5232 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5233 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4-Ph H Me H Me 5234 Η Η t Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 5235 Η Η t Et 0- CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5236 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me H Me 5237 Η Η t Et 0- CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5238 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5239 Η Η Η Et 0- CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5240 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5241 Η Η t Et 0- CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5242 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5243 Η Η t Et 0- CO- (CH2) 4_ (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5244 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5245 Η Η Η Et 0 _CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5246 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5247 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5248 Η Η Η Et 0 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5249 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3-Ph H Me H Me 5250 Η Η Η Et 0 -0- ( CH2) 3- (4-F-Ph) H Me H Me 5251 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H Me H Me 5252 Η Η Η Et 0 -0- ( CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me H Me 5253 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5254 Η Η Η Et 0 -0- ( CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5255 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5256 Η Η t Et 0 -0- ( CH2) r (4-CF3-Ph) H Me H Me 5257 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me H Me 5258 Η Η Η Et 0 -0- (CH2 ) 3- (4-Me0-Ph) H Me H Me 5259 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5260 Η Η t Et 0 -0- ( CH2) 3- (355-diMe-Ph) H Me H Me 5261 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5262 Η Η t Et 0 -CKCH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5263 Η Η Η Et 0 -CKCH2) 3- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5264 Η Η Η Et 0 -0- (CH2 ) r (3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5265 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4-Ph H Me H Me 5266 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4 -F-Ph) H Me H Me 146 200526548 5267 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5268 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me H Me 5269 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5270 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5271 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5272 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CFrPh) H Me H Me 5273 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5274 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H Me H Me 5275 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5276 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5277 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe ， Ph) H Me H Me 5278 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5279 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (2 , 5-diMe, Ph) H Me H Me 5280 Η Η Η Et 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5281 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- Ph H Me H Me 5282 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 5283 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5284 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me H Me 5285 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5286 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5287 Η Η Η Et 1-(CH2) 4 -(4-tBu-Ph) H Me H Me 5288 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5289 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4- CN-Ph) H Me H Me 5290 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5291 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMe- Ph) H Me H Me 5292 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5293 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,3-diMe- Ph) H Me H Me 5294 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5295 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (2,5-diMe- Ph) H Me H Me 5296 Η Η Η Et 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5297 Η Η Η Et 1-(CH2) 5-Ph H Me H Me 5298 Η Η Η Et 1-(CH2) r (4-F-Ph) H Me H Me 5299 Η Η t Et 1-(CH2) 5- (4-Me-Ph) H Me H Me 5300 Η Η t Et 1- (CH2) 5- (4-Et-Ph) H Me H Me 5301 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5302 Η Η t Et 1-(CH2) 5 -(4-cPr-Ph) H Me H Me 5303 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5304 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4- CF3-Ph) H Me H Me 5305 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H Me H Me 5306 Η Η t Et 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5307 Η Η Η Et 1 • (CH2) 5_ (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5308 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5309 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,3-diMe_Ph) H Me H Me 5310 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,4-diMe_Ph) H Me H Me 5311 Η Η Η Et 1-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5312 Η Η Η Et 1-(CH2) r (3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5313 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3-Ph H Me H Me 5314 Η Η Η Et 1- CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me H Me 5315 Η Η Η Et 1 -CCKCH2) r (4-Me-Ph) H Me H Me 5316 Η Η t Et 1 -CO- (CH2 ) 3- (4_Et-Ph) H Me H Me 147 200526548 5317 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5318 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2 ) 3- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5319 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5320 Η Η t Et 1 -CO- (CH2 ) 3- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5321 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (4-CN-Ph) H Me H Me 5322 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5323 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5324 Η Η t Et 1 -CO- ( CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5325 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5326 Η Η t Et 1- CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) HM e H Me 5327 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5328 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO- Ph) H Me H Me 5329 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph H Me H Me 5330 Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 5331 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5332 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4 > Et-Ph) H Me H Me 5333 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5334 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5335 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5336 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5337 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5338 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5339 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5340 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5341 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5342 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,4- diMe-Ph) H Me H Me 5343 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5344 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- ( 3,4-diMeO-Ph) H Me H Me 5345 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) rPh H Me H Me 5346 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Me H Me 5347 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H Me H Me 5348 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Me H Me 5349 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5350 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Me H Me 5351 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5352 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5353 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Me H Me 5354 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H Me H Me 5355 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5356 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,5-diMe, Ph) H Me H Me 5357 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5358 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (254-diMe-Ph) H Me H Me 5359 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,5, diMe- Ph) H Me H Me 5360 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (3,4_diMe0-Ph) H Me H Me 5361 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4-Ph H Me H Me 5362 Η Η Η Et 1 -0 (CH2) 4- (4-F-Ph) H Me H Me 5363 Η Η t Et 1 -0, (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Me H Me 5364 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Me H Me 5365 Η Η Η Et 1 -0- (CH2 ) 4- (4-iPr-Ph) H Me H Me 5366 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Me H Me 148 200526548 5367 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Me H Me 5368 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Me H Me 5369 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Me H Me 5370 Η Η Η Et 1 -CKCH2) 4- (4-MeO-Ph) H Me H Me 5371 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Me H Me 5372 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Me H Me 5373 Η Η t Et 1 -0 -(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Me H Me 5374 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Me H Me 5375 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Me H Me 5376 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H Me H Me 5377 Η Η Η Me 0-(CH2) 4-Ph H Cl H Cl 5378 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-F-Ph) H Cl H Cl 5379 Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H Cl H Cl 5380 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H Cl H Cl 5381 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4 -iPr-Ph) H Cl H Cl 5382 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5383 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-tBu-Ph ) H Cl H Cl 5384 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Cl H Cl 53 85 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H Cl H Cl 5386 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Cl H Cl 5387 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5388 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5389 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5390 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5391 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5392 Η Η 0 Me 0-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H Cl H Cl 5393 Η Η Η Me 0-(CH2) 5-Ph H Cl H Cl 5394 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-F-Ph) H Cl H Cl 5395 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4 -Me-Ph) H Cl H Cl 5396 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H Cl H Cl 5397 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-iPr-Ph ) H Cl H Cl 5398 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5399 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H Cl H Cl 5400 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H Cl H Cl 5401 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H Cl H Cl 5402 Η Η Η Me 0-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Cl H Cl 5403 Η Η 0 Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5404 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5405 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5406 Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5407 Η Η Η Me 0-(CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5408 Η Η Me 0-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H Cl H Cl 5409 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3-Ph H Cl H Cl 5410 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-F-Ph) H Cl H Cl 5411 Η Η 0 Me 0 -CO- ( CH2) 3- (4-Me-Ph) H Cl H Cl 5412 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) r (4-Et-Ph) H Cl H Cl 5413 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2 ) 3- (4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5414 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5415 Η Η 0 Me 0 -CO- (CH2 ) 3- (4-tBu-Ph) H Cl H Cl 5416 Η Η Η Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CFrPh) H Cl H Cl 149 200526548 5417 HHH Me 0 5418 HHH Me 0 5419 HHH Me 0 5420 HHH Me 0 5421 HHH Me 0 5422 HHH Me 0 5423 HHH Me 0 5424 HHH Me 0 5425 HHH Me 0 5426 HHH Me 0 5427 HHH Me 0 5428 HHH Me 0 5429 HHH Me 0 5430 HHH Me 0 5431 HHH Me 0 5432 HHH Me 0 5433 HHH Me 0 5434 HHH Me 0 5435 HHH Me 0 5436 HHH Me 0 5437 HHH Me 0 5438 HHH Me 0 5439 HHH Me 0 5440 HHH Me 0 5441 HHH Me 0 5442 HHH Me 0 5443 HHH Me 0 5444 HHH Me 0 5445 HHH Me 0 5446 HHH Me 0 5447 HHH Me 0 5448 HHH Me 0 5449 HHH Me 0 5450 HHH Me 0 5451 HHH Me 0 5452 HHH Me 0 5453 HHH Me 0 5454 HHH Me 0 5455 HHH Me 0 5456 HHH Me 0 5457 HHH Me 0 5458 HHH Me 0 5459 HHH Me 0 5460 HHH Me 0 5461 HHH Me 0 5462 HHH Me 0 5463 HHH Me 0 5464 HHH Me 0 5465 HHH Me 0 5466 HHH Me 0 -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Η -CO- (CH2) r (3 , 4-diMe-Ph) Η -CCKCH2) 3- (3,5-diMe-Ph) Η -CO (CH2) r (2,3-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) r (2,4 -diMe-Ph) Η-CO- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) Η -CO- (CH2) 4-Ph CO -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) CO -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Η- CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η -CO- (CH2 ) 4- (3,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4_ (2,3-diMe-Ph) Η -CO -( CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (3? 4-diMeO-Ph) Η -0- (CH2) rPh Η -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Η -0- (CH2) r (4- Et-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Η -0- (CH2) r (4-cPr-Ph) Η -0- (CH2) r (4-tBu-Ph) Η -0- (CH2) r (4-CFrPh) Η -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Η -0- ( CH2) r (3,4-diMe-Ph) Η -0- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Η -0 -(CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph ) Η -0- (CH2) 4-Ph Η -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4 -Me0-Ph) Η • φ 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 n 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 11 11 11 lx il 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1 * 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 lx 11 11 11 lx 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 150 200526548

5467 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H 5468 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H 5469 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Pli) H 5470 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H 5471 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H 5472 H H H Me 0 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H 5473 H H H Me 1 -(CH2)4-Ph H 5474 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-F-Ph) H 5475 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) H 5476 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-Et-Ph) H 5477 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-iPr-Ph) H 5478 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-cPr-Ph) H 5479 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-tBu-Ph) H 5480 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-CF3-Ph) H 5481 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-CN-Ph) H 5482 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H 5483 H H H Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMe，Ph) H 5484 H H H Me 1 -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H 5485 H H H Me 1 -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H 5486 H H H Me 1 -(CH2)4-(2,4-diMe_Ph) H 5487 H H H Me 1 -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H 5488 H H H Me 1 -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) H 5489 H H H Me 1 -(CH2)5-Ph H 5490 H H H Me 1 -(CH2)5-(4-F-Ph) H 5491 H H H Me 1 -(CH2)r(4-Me-Ph) H 5492 H H H Me 1 -(CH2)5-(4-Et-Ph) H 5493 H H H Me 1 -(CH2)5-(4-iPr-Ph) H 5494 H H H Me 1 -(CH2)5-(4-cPr-Ph) H 5495 H H H Me 1 -(CH2)5-(4-tBu-Ph) H 5496 H H H Me 1 -(CH2)5-(4-CF3-Ph) H 5497 H H H Me 1 -(CH2)5-(4-CN-Ph) H 5498 H H H Me 1 -(CH2)4-(4-MeO-Ph) H 5499 H H H Me 1 -(CH2)5-(3?4-diMe-Ph) H 5500 H H H Me 1 -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) H 5501 H H H Me 1 -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) H 5502 H H H Me 1 -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) H 5503 H H H Me 1 -(CH2)5-(2?5-diMe-Ph) H 5504 H H H Me 1 -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) H 5505 H H H Me 1 -CO-(CH2)3-Ph H 5506 H H H Me 1 _CO-(CH2)3-(4-F-Ph) H 5507 H H H Me 1 -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) H 5508 H H H Me 1 -CO-(CH2)r(4-Et-Ph) H 5509 H H H Me 1 -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H 5510 H H H Me 1 -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H 5511 H H H Me 1 -CO-(CH2)r(4-tBu-Ph) H 5512 H H H Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H 5513 H H H Me 1 -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) H 5514 H H H Me 1 -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) H 5515 H H H Me 1 -CO-(CH2)3，(3,4-diMe-Ph) H 5516 H H H Me 1 -CO-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H n 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc5467 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H 5468 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H 5469 HHH Me 0 -0 -(CH2) 4- (2,3-diMe-Pli) H 5470 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H 5471 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H 5472 HHH Me 0 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H 5473 HHH Me 1-(CH2) 4-Ph H 5474 HHH Me 1-( CH2) 4- (4-F-Ph) H 5475 HHH Me 1-(CH2) 4- (4-Me-Ph) H 5476 HHH Me 1-(CH2) 4- (4-Et-Ph) H 5477 HHH Me 1-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) H 5478 HHH Me 1-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) H 5479 HHH Me 1-(CH2) 4- (4-tBu-Ph ) H 5480 HHH Me 1-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) H 5481 HHH Me 1-(CH2) 4- (4-CN-Ph) H 5482 HHH Me 1-(CH2) 4- (4 -MeO-Ph) H 5483 HHH Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMe, Ph) H 5484 HHH Me 1-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H 5485 HHH Me 1 -(CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H 5486 HHH Me 1-(CH2) 4- (2,4-diMe_Ph) H 5487 HHH Me 1-(CH2) 4- (2,5-diMe -Ph) H 5488 HHH Me 1-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) H 5489 HHH Me 1-(CH2) 5-Ph H 5490 HHH Me 1-(CH2) 5- (4-F -Ph) H 5491 HHH Me 1-(CH2) r (4-Me-Ph) H 5492 HHH Me 1-(CH2) 5- (4-Et-Ph) H 5493 HHH Me 1-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) H 5494 HHH Me 1-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) H 5495 HHH Me 1 -(CH2) 5- (4-tBu-Ph) H 5496 HHH Me 1-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) H 5497 HHH Me 1-(CH2) 5- (4-CN-Ph) H 5498 HHH Me 1-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) H 5499 HHH Me 1-(CH2) 5- (3? 4-diMe-Ph) H 5500 HHH Me 1-(CH2) 5- (3 , 5-diMe-Ph) H 5501 HHH Me 1-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) H 5502 HHH Me 1-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) H 5503 HHH Me 1-(CH2) 5- (2? 5-diMe-Ph) H 5504 HHH Me 1-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) H 5505 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3- Ph H 5506 HHH Me 1 _CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) H 5507 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H 5508 HHH Me 1 -CO- (CH2 ) r (4-Et-Ph) H 5509 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H 5510 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H 5511 HHH Me 1 -CO- (CH2) r (4-tBu-Ph) H 5512 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H 5513 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3 -(4-CN-Ph) H 5514 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) H 5515 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3, (3,4-diMe-Ph) H 5516 HHH Me 1 -CO- (CH2) r (3,5-diMe-Ph) H n 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc

HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH tl Ml 11 n lx 11 11 11 lx 11 11 n 11 11 11 n n 11 11 11 11 11 11 lx 11 lx n 11 lx 11 11 lx 11 lx lx II 11 11 1i n 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 151 200526548HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH tl Ml 11 n lx 11 11 11 lx 11 11 n 11 11 11 n n 11 11 11 11 11 lx 11 lx n 11 lx 11 11 lx 11 lcc 11cc cccc cccccccc

5517 H H H Me 1 -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H 5518 H H H Me Me 1 ，CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H 5519 H H H 1 -CO-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H 5520 H H H Me 1 -CO-(CH2)3-(3,4-diMeO-Ph) H 5521 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-Ph H 5522 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(4~F-Ph) H 5523 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) H 5524 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) H 5525 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H 5526 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H 5527 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H 5528 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H 5529 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H 5530 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H 5531 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H 5532 H H H Me 1 _CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H 5533 H H H Me 1 •CO-(CH2)4-(2,3，diMe-Ph) H 5534 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H 5535 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H 5536 H H H Me 1 -CO-(CH2)4-(354-diMeO-Ph) H 5537 H H H Me 1 -0-(CH2)3-Ph H 5538 H H H Me 1 -0-(CH2)3-(4-F_Ph) H 5539 H H H Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H 5540 H H H Me 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H 5541 H H H Me 1 -0-(CH2)r(4-iPr-Ph) H 5542 H H H Me 1 -0-(CH2)3_(4-cPr-Ph) H 5543 H H H Me 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H 5544 H H H Me 1 -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) H 5545 H H H Me 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H 5546 H H H Me 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H 5547 H H H Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) H 5548 H H H Me 1 -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) H 5549 H H H Me 1 -0-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) H 5550 H H H Me 1 -0-(CH2)3-(2,4_diMe-Ph) H 5551 H H H Me 1 -0-(CH2)r(2,5-diMe-Ph) H 5552 H H H Me 1 -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) H 5553 H H H Me 1 -0-(CH2)4-Ph H 5554 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H 5555 H H H Me 1 -0_(CH2)4-(4-Me-Ph) H 5556 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H 5557 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H 5558 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H 5559 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H 5560 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H 5561 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H 5562 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H 5563 H H H Me 1 -0，(CH2)4，(3,4-diMe-Ph) H 5564 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H 5565 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(2?3-diMe-Ph) H 5566 H H H Me 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H 11 1—1 11 1 < 11 -:11 I · 111 ^ix*- -H iix lx lx 1·* :*·11 Ί· X <lx 11< 11 VH <ix tlx ^ix r * 1X ^ix IX i^A 1—x'* ^ix tl 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc ΗΙΗΗηΗΗΡΐΗΤΗΗΙΗΗΤΗΗΡΙΗΤΗΗηρΗΙ-ΤΗΙ-ΥΗΗΙΗΗΙΗΗΤΗίΗηριΗηΗΗΤΗίΗΙΗΗΓΗΗΙΗΗΤΗΗηρίμΓΗΐιηΓΗίΗΙΗΗΤΗΗΙΗΙ-ΤΗίΗΤΗΙ-ΤΡΙΗΤΗΙ-ΡΙΗΧΗ H|H Hpl HyH HyH ί ΗηΗ *-|H ΙηρΙ HjH H|H HrH ΗηΗ ΤΓΤΓΤΓίτΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓ f T^tTrtpTr-TrTrTr-Th-Tr-TrxHXTrxHXTr-FTr-ΤΗΧΤΗΧΤΗΧΧΗΧΤΓΤΓ THX ΤΓ ΤΓ ΤΓ t ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ rr 11 11 11 1— A 11 11 11 11 11 11 11 11 * 1 -X y 1 11 11 111 11 論 TiA 11 ^ 11 11 -X 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 · 11 11 11 11 11 11 ll cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 152 200526548 5567 H H H Me 1 5568 H H H Me 1 5569 H H H Et 0 5570 H H H Et 0 5571 H H H Et 0 5572 H H H Et 0 5573 H H H Et 0 5574 H H H Et 0 5575 H H H Et 0 5576 H H H Et 0 5577 H H H Et 0 5578 H H H Et 0 5579 H H H Et 0 5580 H H H Et 0 5581 H H H Et 0 5582 H H H Et 0 5583 H H H Et 0 5584 H H H Et 0 5585 H H H Et 0 5586 H H H Et 0 5587 H H H Et 0 5588 H H H Et 0 5589 H H H Et 0 5590 H H H Et 0 5591 H H H Et 0 5592 H H H Et 0 5593 H H H Et 0 5594 H H H Et 0 5595 H H H Et 0 5596 H H H Et 0 5597 H H H Et 0 5598 H H H Et 0 5599 H H H Et 0 5600 H H H Et 0 5601 H H H Et 0 5602 H H H Et 0 5603 H H H Et 0 5604 H H H Et 0 5605 H H H Et 0 5606 H H H Et 0 5607 H H H Et 0 5608 H H H Et 0 5609 H H H Et 0 5610 H H H Et 0 5611 H H H Et 0 5612 H H H Et 0 5613 H H H Et 0 5614 H H H Et 0 5615 H H H Et 0 5616 H H H Et 0 -0-(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) Η -0-(CH2)4-(354-diMe0-Ph) Η -(CH2)4-Ph Η -(CH2)4-(4-F-Ph) Η -(CH2)4-(4-Me-Ph) Η -(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η -(CH2)4-(4-CF3-Ph) Η -(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -(CH2)4-(354-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(253-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(254-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(2?5-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Η -(CH2)5-Ph Η -(CH2)5-(4-F-Ph) Η -(CH2)5-(4-Me-Ph) Η -(CH2)5-(4-Et-Ph) Η -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Η -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Η -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Η -(CH2)5-(4-CF3-Ph) Η -(CH2)5-(4-CN-Ph) Η -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -(CH2)5-(3,4-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Η ，(CH2)5-(2,5，diMe-Ph) Η -(CH2)5-(3,4-diMeO-Ph) Η -CO-(CH2)rPh Η -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-Me-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-CN-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Η -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Η •CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(2,3-diMe_Ph) Η _CO-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(2?5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)r(3,4-diMeO-Ph) Η • φ 11 11 11 11 11 11 11 n 11 11 11 Ίχ 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 li 11 11 11 1i 11 11 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 11 11 lx 11 11 n 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 il 11 11 11 11 11 11 II 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 il lx 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 153 200526548 5617 H H H Et 0 5618 H H H Et 0 5619 H H H Et 0 5620 H H H Et 0 5621 H H H Et 0 5622 H H H Et 0 5623 H H H Et 0 5624 H H H Et 0 5625 H H H Et 0 5626 H H H Et 0 5627 H H H Et 0 5628 H H H Et 0 5629 H H H Et 0 5630 H H H Et 0 5631 H H H Et 0 5632 H H H Et 0 5633 H H H Et 0 5634 H H H Et 0 5635 H H H Et 0 5636 H H H Et 0 5637 H H H Et 0 5638 H H H Et 0 5639 H H H Et 0 5640 H H H Et 0 5641 H H H Et 0 5642 H H H Et 0 5643 H H H Et 0 5644 H H H Et 0 5645 H H H Et 0 5646 H H H Et 0 5647 H H H Et 0 5648 H H H Et 0 5649 H H H Et 0 5650 H H H Et 0 5651 H H H Et 0 5652 H H H Et 0 5653 H H H Et 0 5654 H H H Et 0 5655 H H H Et 0 5656 H H H Et 0 5657 H H H Et 0 5658 H H H Et 0 5659 H H H Et 0 5660 H H H Et 0 5661 H H H Et 0 5662 H H H Et 0 5663 H H H Et 0 5664 H H H Et 0 5665 H H H Et 1 5666 H H H Et 1 -CO-(CH2)4-Ph Η -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Η - CO-(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)4-(3,4-diMeO-Ph) Η _0-(CH2)rPh Η -0-(CH2)r(4-F-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Η -0-(CH2)r(4-tBu-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) Η -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) Η -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) Η -0-(CH2)r(3,5-diMe-Ph) Η -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) Η -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) Η -0-(CH2)r(2,5-diMe，Ph) Η -0-(CH2)r(3,4-diMe0-Ph) Η -0-(CH2)4-Ph Η -0-(CH2)4-(4-F-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-CF3-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) Η -0-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Η -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) Η -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Η -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Η -0-(CH2M2,5-diMe-Ph) Η -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) Η -(CH2)4-Ph Η -(CH2)4-(4-F-Ph) Η 11 11 -- < 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1-111 11 x11 11 11 11 11 11 11 11 T- -A 11 11 Η 1—χ 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ nj- π- n 11 11 1 11 11 11 11 n 11 1 ΙΑ n 1 11 11 n 11 11 lx 1 11 11 11 11 1 11 1i 11 11 11 lx 11 lx n 11 11 11 I 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 154 200526548 5667 H H H Et 1 5668 H H H Et 1 5669 H H H Et 1 5670 H H H Et 1 5671 H H H Et 1 5672 H H H Et 1 5673 H H H Et 1 5674 H H H Et 1 5675 H H H Et 1 5676 H H H Et 1 5677 H H H Et 1 5678 H H H Et 1 5679 H H H Et 1 5680 H H H Et 1 5681 H H H Et 1 5682 H H H Et 1 5683 H H H Et 1 5684 H H H Et 1 5685 H H H Et 1 5686 H H H Et 1 5687 H H H Et 1 5688 H H H Et 1 5689 H H H Et 1 5690 H H H Et 1 5691 H H H Et 1 5692 H H H Et 1 5693 H H H Et 1 5694 H H H Et 1 5695 H H H Et 1 5696 H H H Et 1 5697 H H H Et 1 5698 H H H Et 1 5699 H H H Et 1 5700 H H H Et 1 5701 H H H Et 1 5702 H H H Et 1 5703 H H H Et 1 5704 H H H Et 1 5705 H H H Et 1 5706 H H H Et 1 5707 H H H Et 1 5708 H H H Et 1 5709 H H H Et 1 5710 H H H Et 1 5711 H H H Et 1 5712 H H H Et 1 5713 H H H Et 1 5714 H H H Et 1 5715 H H H Et 1 5716 H H H Et 1 -(CH2)4-(4-Me-Ph) Η -(CH2)4-(4-Et-Ph) Η -(CH2)4-(4-iPr-Ph) Η -(CH2)4-(4-cPr-Ph) Η -(CH2)4-(4-tBu-Ph) Η -(CH2)4_(4-CF3-Ph) Η -(CH2)4-(4-CN-Ph) Η -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η _(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(355-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) Η •(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) Η -(CH2)4-(354-diMeO-Ph) Η >(CH2)5-Ph Η -(CH2)5-(4-F-Ph) Η -(CH2)5-(4-Me-Ph) Η -(CH2)5-(4-Et-Ph) Η -(CH2)5-(4-iPr-Ph) Η -(CH2)5-(4-cPr-Ph) Η -(CH2)5-(4-tBu-Ph) Η -(CH2)5 - (4-CF3-Ph) Η -(CH2)5-(4-CN-Ph) Η -(CH2)4-(4-MeO-Ph) Η -(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(3,5-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,3-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,4-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(2,5-diMe-Ph) Η -(CH2)5-(354-diMeO-Ph) Η -CO-(CH2)3-Ph Η -CO-(CH2)3-(4-F-Ph) Η -CCKCH2)3-(4-Me-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-Et-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-iPr-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-cPr-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-tBu-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-CF3-Ph) Η -CO-(CH2)r(4_CN-Ph) Η -CO-(CH2)3-(4-MeO-Ph) Η -CO-(CH2)r(3,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(2,3-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)r(2,4-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) Η -CO-(CH2)3-(354-diMeO-Ph) Η -CO-(CH2)4-Ph Η -CO-(CH2)4-(4-F-Ph) Η - CO-(CH2)4-(4-Me-Ph) Η -CCKCH2)4-(4-Et-Ph) Η • φ - (11 11 11 11 1-i 11 1 I * 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1_ 義 11 11 11 11 11 11 1- ▲ 11 11 11 11 11 11 ΐ-1 11 11 11 11 11 11 11 11 11 rl 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc hhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhh 11 11 * - —A · J 11 11 11 11 11 11 11 11 _ X 11 1si 11 ι I 11 11 11 - < IX 11 1 -X 11 111 11 ι X 11 11 11 IX 1 A H 11 11 11 11 11 11 11 ι - Ί1 11 11 1 丄 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 155 200526548 5717 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5718 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5719 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4，tBu-Ph) H Cl H Cl 5720 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CF3-Ph) H Cl H Cl 5721 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Cl H Cl 5722 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(4-MeO-Ph) H Cl H Cl 5723 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5724 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5725 Η Η Η Et 1 -CO(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5726 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5727 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5728 Η Η Η Et 1 -CO-(CH2)4-(3?4-diMeO-Ph) H Cl H Cl 5729 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)rPh H Cl H Cl 5730 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-F-Ph) H Cl H Cl 5731 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me-Ph) H Cl H Cl 5732 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Et-Ph) H Cl H Cl 5733 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5734 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5735 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-tBu-Ph) H Cl H Cl 5736 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(4-CF3-Ph) H Cl H Cl 5737 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-CN-Ph) H Cl H Cl 5738 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(4-Me0-Ph) H Cl H Cl 5739 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5740 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5741 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)r(2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5742 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5743 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(2,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5744 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)3-(3,4-diMe0-Ph) H Cl H Cl 5745 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-Ph H Cl H Cl 5746 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-F-Ph) H Cl H Cl 5747 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me-Ph) H Cl H Cl 5748 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Et-Ph) H Cl H Cl 5749 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5750 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-cPr_Ph) H Cl H Cl 5751 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-tBu-Ph) H Cl H Cl 5752 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CFrPh) H Cl H Cl 5753 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-CN-Ph) H Cl H Cl 5754 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(4-Me0-Ph) H Cl H Cl 5755 Η Η Η Et 1 -0，(CH2)4-(3,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5756 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5757 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5758 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5759 Η Η Η Et 1 -CKCH2)4-(2,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5760 Η Η Η Et 1 -0-(CH2)4-(3,4-diMe0-Ph) H Cl H Cl 上述表1中，本發明之化合物（I )宜爲 例示化合物號碼：3，10-16，35，42-48，67，74-80， 97-112 ， 129-176 ， 195 ， 202-208 ， 227 ， 234-240 ， 259 ， 156 200526548 266-272，2 89-3 04，3 2 1 -3 68，3 8 7，394-400，419，426-432 ， 451 ， 458-464 ， 481-496 ， 513-560 ， 579 ， 586-592 ， 611 ， 618-624 ， 643 ， 650-656 ， 673-688 ， 705-752 ， 771 ， 778-784，803，810-816，8 3 5，842-848，865-8 80，897-944，963，970-976，995，1 002- 1 008，1 027，1 034- 1 040， 1057-1072 ， 1089-1136 ， 1155 ， 1162-1168 ， 1187 ， 1194-5517 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H 5518 HHH Me Me 1, CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H 5519 HHH 1 -CO -(CH2) r (2,5-diMe-Ph) H 5520 HHH Me 1 -CO- (CH2) 3- (3,4-diMeO-Ph) H 5521 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4-Ph H 5522 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (4 ~ F-Ph) H 5523 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H 5524 HHH Me 1 -CO- (CH2 ) 4- (4-Et-Ph) H 5525 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H 5526 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H 5527 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H 5528 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H 5529 HHH Me 1 -CO- (CH2 ) 4- (4-CN-Ph) H 5530 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H 5531 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe- Ph) H 5532 HHH Me 1 _CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H 5533 HHH Me 1 • CO- (CH2) 4- (2,3, diMe-Ph) H 5534 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H 5535 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H 5536 HHH Me 1 -CO- (CH2) 4- (354-diMeO-Ph) H 5537 HHH Me 1 -0- (CH2) 3-Ph H 5538 HHH Me 1 -0- (CH2) 3- (4-F_Ph) H 5539 HHH Me 1 -0- ( CH2) 3- (4-Me-Ph) H 5540 HHH Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H 5541 HH H Me 1 -0- (CH2) r (4-iPr-Ph) H 5542 HHH Me 1 -0- (CH2) 3_ (4-cPr-Ph) H 5543 HHH Me 1 -0- (CH2) 3- ( 4-tBu-Ph) H 5544 HHH Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) H 5545 HHH Me 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H 5546 HHH Me 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H 5547 HHH Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) H 5548 HHH Me 1 -0- (CH2) r ( 3,5-diMe-Ph) H 5549 HHH Me 1 -0- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) H 5550 HHH Me 1 -0- (CH2) 3- (2,4_diMe-Ph) H 5551 HHH Me 1 -0- (CH2) r (2,5-diMe-Ph) H 5552 HHH Me 1 -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) H 5553 HHH Me 1 -0- (CH2) 4-Ph H 5554 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H 5555 HHH Me 1 -0_ (CH2) 4- (4-Me-Ph) H 5556 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H 5557 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H 5558 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (4 -cPr-Ph) H 5559 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H 5560 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H 5561 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H 5562 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H 5563 HHH Me 1 -0, (CH2) 4, (3 , 4-diMe-Ph) H 5564 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H 5565 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (2? 3-diMe-Ph ) H 5566 HHH Me 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H 11 1—1 11 1 < 11-: 11 I · 111 ^ ix *--H iix lx lx 1 · *: * · 11 Ί · X < lx 11 < 11 VH < ix tlx ^ ix r * 1X ^ ix IX i ^ A 1-x '* ^ ix tl 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc ΗΙΗΗηΗΗΡΐΗΤΗΗΙΗΗΤΗΗΡΙΗΤΗΗηρΗΙ-ΤΗΙ-ΥΗΗΙΗΗΙΗΗΤΗίΗηριΗηΗΗΤΗίΗΙΗΗΓΗΗΙΗΗΤΗΗηρίμΓΗΐιηΓΗίΗΙΗΗΤΗΗΙΗΙ-ΤΗίΗΤΗΙ- ΤΡΙΗΤΗΙ-ΡΙΗΧΗ H | H Hpl HyH HyH ί ΗηΗ * - | H ΙηρΙ hjH H | H HrH ΗηΗ ΤΓΤΓΤΓίτΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓΤΓ f T ^ tTrtpTr-TrTrTr-Th-Tr-TrxHXTrxHXTr-FTr-ΤΗΧΤΗΧΤΗΧΧΗΧΤΓΤΓ THX ΤΓ ΤΓ ΤΓ t ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ ΤΓ rr 11 11 11 1— A 11 11 11 11 11 11 11 11 11 * 1 -X y 1 11 11 111 11 On TiA 11 ^ 11 11 -X 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 · 11 11 11 11 11 11 ll cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 152 200526548 5567 HHH Me 1 5568 HHH Me 1 5569 HHH Et 0 5570 HHH Et 0 5571 HH H Et 0 5572 HHH Et 0 5573 HHH Et 0 5574 HHH Et 0 5575 HHH Et 0 5576 HHH Et 0 5577 HHH Et 0 5578 HHH Et 0 5579 HHH Et 0 5580 HHH Et 0 5581 HHH Et 0 5582 HHH Et 0 5583 HH 0 5584 HHH Et 0 5585 HHH Et 0 5586 HHH Et 0 5587 HHH Et 0 5588 HHH Et 0 5589 HHH Et 0 5590 HHH Et 0 5591 HHH Et 0 5592 HHH Et 0 5593 HHH Et 0 5594 HHH Et 0 5595 HHH Et 0 HHH Et 0 5597 HHH Et 0 5598 HHH Et 0 5599 HHH Et 0 5600 HHH Et 0 5601 HHH Et 0 5602 HHH Et 0 5603 HHH Et 0 5604 HHH Et 0 5605 HHH Et 0 5608 HHH Et 0 5607 HHH Et 0 5608 0 5609 HHH Et 0 5610 HHH Et 0 5611 HHH Et 0 5612 HHH Et 0 5613 HHH Et 0 5614 HHH Et 0 5615 HHH Et 0 5616 HHH Et 0 -0- (CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 4- (354-diMe0-Ph) Η-(CH2) 4-Ph Η-(CH2) 4- (4-F-Ph) Η-(CH2) 4- (4-Me- Ph) Η-(CH2) 4- (4-Et-Ph) Η-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η-(CH2) 4- (4-cPr-Ph) Η-(CH2) 4 -(4-tBu-Ph) Η-(CH2) 4- (4-CF3-Ph) Η-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Η-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η-(CH2) 4- (354-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (3,5-diMe-Ph ) Η-(CH2) 4- (253-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (254-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (2? 5-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Η-(CH2) 5-Ph Η-(CH2) 5- (4-F-Ph) Η-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Η-( CH2) 5- (4-Et-Ph) Η-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) Η-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Η-(CH2) 5- (4-tBu -Ph) Η-(CH2) 5- (4-CF3-Ph) Η-(CH2) 5- (4-CN-Ph) Η-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η-(CH2) 5- (3,4-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Η, (CH2) 5- (2,5, diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (3,4-diMeO-Ph) Η -CO- (CH2) rPh Η -CO- (CH2) 3- (4-F-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Η -CO -(CH2) 3- (4-iPr-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Η -CO- ( CH2) 3- (4-CF3-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-CN-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Η -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Η • CO- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe_Ph) Η _CO- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (2? 5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) r (3,4-diMeO-Ph) Η • φ 11 11 11 11 11 11 11 n 11 11 11 Ίχ 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 li 11 11 11 1i 11 11 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc HHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHHH 11 11 11 11 11 11 11 11 11 il 11 11 11 11 11 11 II 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 il lx 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 153 200526548 5617 HHH Et 0 5618 HHH Et 0 5619 HHH Et 0 5620 HHH Et 0 5621 HHH Et 0 5622 HHH Et 0 5623 HHH Et 0 5624 HHH Et 0 5625 HHH Et 0 5626 HHH Et 0 5627 HHH Et 0 5628 HHH Et 0 5629 HHH Et 0 5630 HHHH Et 0 5631 Et 0 5632 HHH Et 0 5633 HHH Et 0 5634 HHH Et 0 5635 HHH Et 0 5636 HHH Et 0 5637 HHH Et 0 5638 HHH Et 0 5639 HHH Et 0 5640 HHH Et 0 5641 HHH Et 0 5642 HHH Et 0 5643 HHH Et 5644 HHH Et 0 5645 HHH Et 0 5646 HHH Et 0 5647 HHH Et 0 5648 HHH Et 0 5649 HHH Et 0 5650 HHHE t 0 5651 HHH Et 0 5652 HHH Et 0 5653 HHH Et 0 5654 HHH Et 0 5655 HHH Et 0 5656 HHH Et 0 5657 HHH Et 0 5658 HHH Et 0 5659 HHH Et 0 5660 HHH Et 0 5661 HHH Et 0 5662 HHH Et 5663 HHH Et 0 5664 HHH Et 0 5665 HHH Et 1 5666 HHH Et 1 -CO- (CH2) 4-Ph Η -CO- (CH2) 4- (4-F-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Η-CO- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4 -cPr-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-CN -Ph) Η -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (3,5 -diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 4- (3,4-diMeO-Ph) Η _0- (CH2) rPh Η -0- (CH2) r (4-F-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Η -0 -(CH2) 3- (4-cPr-Ph) Η -0- (CH2) r (4-tBu-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Η -0- (CH2 ) 3- (4-CN-Ph) Η -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) Η -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) Η -0- (CH2 ) r (3,5-diMe-Ph) Η -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 3- (2,4 -diMe-Ph) Η -0- (CH2) r (2,5-diMe, Ph) Η -0- (CH2) r (3,4-diMe0-Ph) Η -0- (CH2) 4-Ph Η -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) Η -0 -(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) Η -0- ( CH2) 4- (4-CF3-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-CN-Ph) Η -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) Η -0- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) Η -0 -(CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Η -0- (CH2M2,5-diMe-Ph) Η -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) Η-(CH2 ) 4-Ph Η-(CH2) 4- (4-F-Ph) Η 11 11-< 11 11 lx 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1 1- 111 11 x11 11 11 11 11 11 11 11 T- -A 11 11 Η 1-χ 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ nj- π- n 11 11 1 11 11 11 11 n 11 1 ΙΑ n 1 11 11 n 11 11 lx 1 11 11 11 11 1 11 1i 11 11 11 lx 11 lx n 11 11 11 I 11 11 11 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 154 200526548 5667 HH H Et 1 5668 HHH Et 1 5669 HHH Et 1 5670 HHH Et 1 5671 HHH Et 1 5672 HHH Et 1 5673 HHH Et 1 5674 HHH Et 1 5675 HHH Et 1 5676 HHH Et 1 5677 HHH Et 1 5678 HHH Et 1 5679 HH 1 5680 HHH Et 1 5681 HHH Et 1 5682 HHH Et 1 5683 HHH Et 1 5684 HHH Et 1 5685 HHH Et 1 5686 HHH Et 1 5687 HHH Et 1 5688 HHH Et 1 5689 HHH Et 1 5690 HHH Et 1 5691 HHH Et 1 HHH Et 1 5693 HHH Et 1 5694 HHH Et 1 5695 HHH Et 1 5696 HHH Et 1 5697 HHH Et 1 5698 HHH Et 1 5699 HHH Et 1 5700 HHH Et 1 5701 HHH Et 1 5704 HHH Et 1 5703 HHH Et 1 5704 1 5705 HHH Et 1 5706 HHH Et 1 5707 HHH Et 1 5708 HHH Et 1 5709 HHH Et 1 5710 HHH Et 1 5711 HHH Et 1 5712 HHH Et 1 5713 HHH Et 1 5714 HHH Et 1 5715 HHH Et 1 5716 HHH Et 1 (CH2) 4- (4-Me-Ph) Η-(CH2) 4- (4-Et-Ph) Η-(CH2) 4- (4-iPr-Ph) Η-(CH2) 4- (4- cPr-Ph) Η-(CH2) 4- (4-tBu-Ph) Η-(CH2) 4_ (4-CF3-Ph) Η-(CH2) 4- (4-CN-Ph) Η-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η _ (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (355-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (2,3-diMe -Ph) Η • (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 4- (354-diMeO-Ph) Η > (CH2) 5-Ph Η-(CH2) 5- (4-F-Ph) Η-(CH2) 5- (4-Me-Ph) Η-(CH2) 5- (4-Et-Ph) Η-(CH2) 5- (4-iPr-Ph) Η-(CH2) 5- (4-cPr-Ph) Η-(CH2) 5- (4-tBu-Ph) Η-(CH2) 5-( 4-CF3-Ph) Η-(CH2) 5- (4-CN-Ph) Η-(CH2) 4- (4-MeO-Ph) Η-(CH2) r (3,4-diMe-Ph) Η -(CH2) 5- (3,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (2,3-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (2,4-diMe-Ph) Η-( CH2) 5- (2,5-diMe-Ph) Η-(CH2) 5- (354-diMeO-Ph) Η -CO- (CH2) 3-Ph Η -CO- (CH2) 3- (4-F -Ph) Η -CCKCH2) 3- (4-Me-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-Et-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) Η- CO- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-CF3-Ph) Η -CO- (CH2) r (4_CN-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (4-MeO-Ph) Η -CO- (CH2) r (3,4-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3 -(3,5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (2,3-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) r (2,4-diMe-Ph) CO -CO- ( CH2) 3- (2,5-diMe-Ph) Η -CO- (CH2) 3- (354-diMeO-Ph) Η -CO- (CH2) 4-Ph Η -CO- (CH2) 4- (4 -F-Ph) Η-CO- (CH2) 4- (4-Me-Ph) Η -CCK CH2) 4- (4-Et-Ph) Η • φ-(11 11 11 11 1-i 11 1 I * 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 11 1_ 11 11 11 11 11 11 11 1- ▲ 11 11 11 11 11 11 ΐ-1 11 11 11 11 11 11 11 11 11 rl 11 11 11 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc hhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhh -& IX 11 1 -X 11 111 11 ι X 11 11 11 IX 1 AH 11 11 11 11 11 11 11 ι-Ί1 11 11 1 丄 cccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccccc 155 200526548 5717 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5718 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5719 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4, tBu-Ph) H Cl H Cl 5720 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CF3-Ph) H Cl H Cl 5721 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-CN-Ph) H Cl H Cl 5722 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (4-MeO-Ph) H Cl H Cl 5723 Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5724 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5725 Η Η t Et 1 -CO (CH2 ) 4- (2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5726 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5727 Η Η t Et 1 -CO- (CH2) 4- (2,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5728 Η Η Η Et 1 -CO- (CH2) 4- (3? 4-diMeO-Ph) H Cl H Cl 5729 Η Η t Et 1 -0- (CH2) rPh H Cl H Cl 5730 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-F-Ph) H Cl H Cl 5731 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me-Ph) H Cl H Cl 5732 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Et-Ph) H Cl H Cl 5733 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5734 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-cPr-Ph) H Cl H Cl 5735 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-tBu-Ph) H Cl H Cl 5736 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) r (4-CF3-Ph) H Cl H Cl 5737 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (4-CN-Ph) H Cl H Cl 5738 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (4-Me0-Ph) H Cl H Cl 5739 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5740 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5741 Η Η t Et 1 -0- (CH2) r (2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5742 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5743 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (2,5-diMe-Ph ) H Cl H Cl 5744 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 3- (3,4-diMe0-Ph) H Cl H Cl 5745 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4-Ph H Cl H Cl 5746 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-F-Ph) H Cl H Cl 5747 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me-Ph) H Cl H Cl 5748 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Et-Ph) H Cl H Cl 5749 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-iPr-Ph) H Cl H Cl 5750 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-cPr_Ph) H Cl H Cl 5751 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4-tBu-Ph) H Cl H Cl 5752 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-CFrPh) H Cl H Cl 5753 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (4 -CN-Ph) H Cl H Cl 5754 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (4-Me0-Ph) H Cl H Cl 5755 Η Η t Et 1 -0, (CH2) 4- (3 , 4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5756 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5757 Η Η t Et 1 -0- (CH2) 4- (2,3-diMe-Ph) H Cl H Cl 5758 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (2,4-diMe-Ph) H Cl H Cl 5759 Η Η t Et 1 -CKCH2 ) 4- (2,5-diMe-Ph) H Cl H Cl 5760 Η Η Η Et 1 -0- (CH2) 4- (3,4-diMe0-Ph) H Cl H Cl In the above Table 1, the present invention Compound (I) is preferably an exemplary compound number: 3, 10-16, 35, 42-48, 67, 74-80, 97-112, 129-176, 195, 202-208, 227, 234-240, 259 , 156 200526548 266-272, 2 89-3 04, 3 2 1 -3 68, 3 8 7, 394-400, 419, 426-432, 451, 458-464, 481-496, 513-560, 579, 586-592 , 611, 618-624, 643, 650-656, 673-688, 705-752, 771, 778-784, 803, 810-816, 8 3 5, 842-848, 865-8 80, 897-944, 963, 970-976, 995, 1 002- 1 008, 1 027, 1 034- 1 040, 1057-1072, 1089-1136, 1155, 1162-1168, 1187, 1194-

1200 ， 1219 ， 1226-1232 ， 1249-1264 ， 1281-1328 ， 1347 ， 1354-13601379， 1386-1392， 14111418-1424， 1441-1456， 1473-1520 ， 1539 ， 1546-1552 ， 1571 ， 1578-1584 ， 1603 ， 1610-1616 ， 1633-1648 ， 1665-1712 ， 1731 ， 1738-1744 ，1200, 1219, 1226-1232, 1249-1264, 1281-1328, 1347, 1354-13601379, 1386-1392, 14111418-1424, 1441-1456, 1473-1520, 1539, 1546-1552, 1571, 1578-1584, 1603, 1610-1616, 1633-1648, 1665-1712, 1731, 1738-1744,

1 763，1 770- 1 776，1 795，1 802- 1 808，1 825- 1 840，1 8 5 7-1904 ， 1923 ， 1930-1936 ， 1955 ， 1962-1968 ， 1987 ， 1994-2000 ， 2017-2032 ， 2049-2096 ， 2115 ， 2122-2128 ， 2147 ， 2154-2160 ， 2179 ， 2186-2192 ， 2209-2224 ， 2241-2288 ， 2307， 2314-2320 ， 2339 ， 2346-2352 ， 2371 ， 2378-2384 ， 2401 -241 6，2433-2480，2499，2506-25 1 2，25 3 1，25 3 8-2544 ， 2563 ， 2570-2576 ， 2593-2608 ， 2625-2672 ， 2817-2832 ， 3009-3024 ， 3201-3216 ， 3393-3408 ， 3585-3600 ， 3777-3792 ， 3969-3984 ， 4161-4176 ， 4353-4368 ， 4545- 45 60，473 7-4752，4929-4944，5121-5136，5 3 1 3 -5 3 28， 5505-5520 ， 5697-5712 ， 尤宜爲 129-160 ， 321-352 ， 513-544 ， 705-736 ， 897-928 ， 1089-1120 ， 1281-1312 ， 1473-1504 ， 1665-1696 ， 1857-1888 ， 157 200526548 2049-2080 ， 2241-2272 ， 2433-2464 ， 2625-2656 ， 2817- 2832，3009-3024，320 1 -32 1 6，3 3 93 -3408，3 5 8 5-3600， 3777-3792 ， 3969-3984 ， 4161-4176 ， 4353-4368 ， 4545- 4560，473 7-4752，4929-4944，5121-5136，5 3 1 3 -5 32 8， 5505-5520 ， 5697-5712 ， 更宜爲 例示化合物號碼 35 : 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 4-甲苯 基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇， 例示化合物號碼 42 : 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 4-甲氧 苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1_醇， 例示化合物號碼 43 : 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4- ( 3,4-二 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1_醇， 例示化合物號碼 44 : 2-胺基-2·甲基-3-{4-[4- ( 3，5-二 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1_醇， 例示化合物號碼 45 : 2_胺基-2-甲基- 3-{4-[4- ( 2,3-二 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1_醇， 例示化合物號碼 46 : 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 2，4-二 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1_醇， 例示化合物號碼 47 : 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 2,5-二 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1_醇， 例示化合物號碼 129 : 2-胺基-2-甲基-3-[4- ( 4-苯基丁 醯基）苄氧基]丙-1-醇， 例示化合物號碼 131 : 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 4-甲苯 基）丁醯基]苄氧基}丙-1_醇， 158 200526548 例不化合物號碼 138 : 2 -胺基-2-甲基- 3- {4-[4- ( 4 -甲氧 苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇， 例示化合物號碼 139 : 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 3，4-二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1_醇， 例不化合物號碼 140 · 2 -月女基-2-甲基- 3- {4-[4- ( 3,5 -—. 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1·醇， 例不化合物號碼 141· 2-胺基-2-甲基- 3- {4-[4-(2,3 -—. 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇， 例不化合物號碼 142 · 2 -胺基-2-甲基- 3- {4-[4- ( 2,4-—. 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇， 例不化合物號碼 143 · 2 -胺基-2-甲基- 3- {4_[4- ( 2,5 - 一. 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇， 例示化合物號碼 2049 : 2-胺基-3-[2-氯-4-(4-苯基丁醯 基）苄氧基]-2-甲基丙-1-醇， 例示化合物號碼 205 1 : 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 4-甲苯 基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 例不化合物號碼 2058 : 2 -胺基- 3- {2 -氣-4-[4- ( 4 -甲氧 苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 例不化合物號碼 2059 : 2 -胺基- 3- {2 -氣-4-[4- ( 3,4 - 一. 甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 例不化合物5虎碼 2060 · 2-肢基- 3- {2 -氣-4-[4- ( 3,5 - 一. 甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1_醇， 例不化合物號碼 2061 · 2 -胺基- 3- {2 -氯-4-[4- ( 2,3 -—. 甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 159 200526548 例示化合物號碼 2062 : 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 2,4-二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 例示化合物號碼 2063 : 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 2,5_二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 例示化合物號碼 227 : 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- ( 4-甲苯 基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇， 例示化合物號碼 234 : 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- ( 4-甲氧 苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1_醇， 例不化合物號碼 235 : 2-胺基-2-乙基- 3- {4-[4- ( 3,4 -—. 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇， 例示化合物號碼 236 : 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- ( 3,5-二 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇， 例不化合物號碼 237 · 2 -胺基-2-乙基- 3- {4-[4- ( 2,3 -—. 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇， 例不化合物號碼 238 · 2-肢基-2-乙基- 3- {4-[4- ( 2,4 - 一 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇， 例不化合物號碼 239 . 2 -胺基-2-乙基- 3- {4-[4- ( 2,5 - 一. 甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇， 例不化合物號碼 321 · 2 -胺基-2-乙基- 3- [4- ( 4 -本基丁 醯基）苄氧基]丙-1-醇， 例示化合物號碼 323 : 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- ( 4-甲苯 基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇， 例不化合物號碼 330· 2 -胺基-2-乙基- 3- {4_[4-(4·甲氧 苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇， 160 200526548 例不化合物號碼 331 · 2-胺基-2-乙基- 3- {4-[4- ( 3,4 - __. 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇， 例示化合物號碼 3 32 : 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 3,5-二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1_醇， 例示化合物號碼 3 3 3 : 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 2,3-二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1_醇， 例示化合物號碼 3 34 : 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- ( 2，4-二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1_醇， 例示化合物號碼 3 3 5 : 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 2,5-二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇， 例不化合物號碼 2241 · 2 -胺基- 3- [2 -氣- 4- (4 -本基丁釀 基）苄氧基]-2-乙基丙-1·醇， 例示化合物號碼 2243 : 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 4-曱苯 基）丁醯基]苄氧基卜2-乙基丙-1-醇， 例示化合物號碼 2250 : 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 4-甲氧 苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙基丙-1-醇， 例不化合物號碼 2251 · 2 -胺基- 3- {2 -氣- 4- [4- ( 3,4 -—. 甲苯基）丁醯基]苄氧基卜2-乙基丙-1-醇， 例示化合物號碼 2252 : 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 3,5-二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙基丙-1-醇， 例示化合物號碼 225 3 : 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 2，3-二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙基丙-1-醇， 例 7[^化合物號碼 2254 · 2 -胺基- 3- {2 -氯- 4- [4- ( 2,4 - __. 甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙基丙-1-醇及 161 200526548 例示化合物號碼 225 5 : 2-胺基-3_{2-氯-4_[4- ( 2,5-二 甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙基丙-卜醇° 本發明之化合物（I )可依如下記載之方法製造。 A法爲化合物（I )中，n^O，X爲-C〇-CH2·之化 合物（I - a 1 )及化合物（I - a 2 )之製造方法。 A法1 763, 1 770- 1 776, 1 795, 1 802- 1 808, 1 825- 1 840, 1 8 5 7-1904, 1923, 1930-1936, 1955, 1962-1968, 1987, 1994-2000, 2017 -2032, 2049-2096, 2115, 2122-2128, 2147, 2154-2160, 2179, 2186-2192, 2209-2224, 2241-2288, 2307, 2314-2320, 2339, 2346-2352, 2371, 2378-2384 , 2401 -241 6, 2433-2480, 2499, 2506-25 1 2, 25 3 1, 25 3 8-2544, 2563, 2570-2576, 2593-2608, 2625-2672, 2817-2832, 3009-3024, 3201-3216, 3393-3408, 3585-3600, 3777-3792, 3969-3984, 4161-4176, 4353-4368, 4545-45 60, 473 7-4752, 4929-4944, 5121-5136, 5 3 1 3 -5 3 28, 5505-5520, 5697-5712, especially 129-160, 321-352, 513-544, 705-736, 897-928, 1089-1120, 1281-1312, 1473-1504, 1665- 1696, 1857-1888, 157 200526548 2049-2080, 2241-2272, 2433-2464, 2625-2656, 2817-2832, 3009-3024, 320 1-32 1 6, 3 3 93 -3408, 3 5 8 5- 3600, 3777-3792, 3969-3984, 416 1-4176, 4353-4368, 4545-4560, 473 7-4752, 4929-4944, 5121-5136, 5 3 1 3 -5 32 8, 5505-5520, 5697-5712, more preferably exemplary compound number 35: 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, exemplified compound number 42: 2-amino-2-methyl -3- {4- [4- (4-methoxyphenyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, Exemplified Compound No. 43: 2-Amino-2-methyl-3- {4- [ 4- (3,4-Xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1_ol, exemplified compound number 44: 2-amino-2 · methyl-3- {4- [4- (3,5 -Xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, exemplified compound number 45: 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl ] Phenoxy} propan-1_ol, exemplified compound number 46: 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan -1_ol, exemplified compound number 47: 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1_ol, exemplified Compound No. 129: 2-amino-2-methyl-3- [4- (4-phenylbutylfluorenyl) benzyloxy] propan-1-ol, exemplified Compound No. 131: 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1_ol, 158 200526548 Example Compound No. 138: 2 -Amino-2-methyl- 3- {4- [4- (4-methoxyphenyl) butylamidino] benzyloxy} propan-1-ol, exemplified compound number 139: 2-amino-2-methyl 3--3- (4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-l-ol, e.g. compound number 140 · 2-Methrenyl-2-methyl-3- {4- [4- (3,5 -—. Tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1 · ol, e.g. compound number 141.2 2-amino-2-methyl- 3- {4- [ 4- (2,3 -—. Tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, e.g. compound number 142 · 2-amino-2-methyl-3- 3-4-4-4- , 4-—. Tolyl) butyridinyl] benzyloxy} propan-1-ol, e.g. compound number 143 · 2-amino-2-methyl-3- {4_ [4- (2,5-one. Tolyl) butylammonyl] benzyloxy} propan-1-ol, exemplified compound number 2049: 2-amino-3- [2-chloro-4- (4-phenylbutylamyl) benzyloxy] -2-methyl Propan-1-ol, exemplified compound number 205 1: 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (4-tolyl) butylamidino] benzyloxy} -2-methyl Propan-1-ol, e.g. compound number 2058: 2-amino- 3- {2-gas-4- [4- (4-methoxyphenyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methylpropane -1-alcohol, e.g. compound number 2059: 2-amino- 3- {2-gas-4- [4- (3,4-mono. Tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methylpropane 1-alcohols, such as compound 5 tiger code 2060 · 2-limyl-3- {2 -Ga-4- [4- (3,5-mono. Tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-form Propyl-1-ol, eg, compound number 2061 · 2-amino group 3- 3- 2- (2-chloro-4- [4- (2,3 -—. Tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methyl Propylpropan-1-ol, 159 200526548 Exemplified compound number 2062: 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methyl Propan-1-ol, exemplified compound number 2063: 2-amino- 3- {2-chloro-4- [4- (2,5-xylyl) butylamidino] benzyloxy} -2-methylpropane -1-ol, exemplified compound number 227: 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, exemplified compound number 234 : 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (4-methoxyphenyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1_ol, e.g. compound number 235: 2 -Amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (3,4 -—. Tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, exemplified compound number 236: 2-amino-2 -Ethyl-3- {4- [4- (3,5-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, e.g. compound number 237 · 2-amino-2-ethyl-3 -{4- [4- (2,3 -—. Tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, e.g. compound number 238 · 2-limyl-2-ethyl-3- 3- {4- [4- (2,4-monotolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, e.g. compound number 239.2-amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (2 , 5-I. Tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, e.g. Compound No. 321 · 2-amino-2-ethyl-3-[4- (4-benzylbutanyl) benzyloxy Propyl] propan-1-ol, exemplified compound number 323: 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, exemplified Compound number 330 · 2 -Amino-2-ethyl-3- 3- {4_ [4- (4 · methoxyphenyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 160 200526548 Example compound number 331 · 2-amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (3,4-__. Tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, exemplified Article number 3 32: 2-amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (3,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1_ol, exemplified compound number 3 3 3 : 2-Amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, Exemplified Compound No. 3 34: 2-amino 2-ethyl-3- {4- [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, exemplified compound number 3 3 5: 2-amino-2-ethyl -3- {4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, e.g. compound number 2241 · 2-amino- 3- [2-gas- 4 -(4-benzyl) benzyloxy] -2-ethylpropan-1 · ol, exemplified compound number 2243: 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (4- Fluorenyl) butylammonyl] benzyloxy 2-ethylpropan-1-ol, Exemplified Compound No. 2250: 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (4-methoxyphenyl) Butanyl] benzyloxy} -2-ethylpropan-1-ol, e.g. compound number 2251 · 2 -amino-3- {2 -gas-4- [4- (3,4--. Tolyl) Butanyl] benzyloxy 2-ethylpropan-1-ol, exemplified compound number 2252: 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (3,5-xylyl) butanyl] benzyl oxygen } -2-ethylpropan-1-ol, exemplified compound number 225 3: 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy } -2-ethylpropan-1-ol, Example 7 [^ Compound No. 2254 · 2-amino- 3- {2-chloro-4-[4- (2,4-__. Tolyl) butanyl] benzyl] benzyl Oxy} -2-ethylpropan-1-ol and 161 200526548 exemplified compound number 225 5: 2-amino-3_ {2-chloro-4_ [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy Group} -2-ethylpropane-butanol ° The compound (I) of the present invention can be produced by the method described below. Method A is a method for producing a compound (I-a 1) and a compound (I-a 2) in which n ^ O, X is -C0-CH2 · in the compound (I). Method A

R7 ΟR7 Ο

A-3 R7 〇A-3 R7 〇

上式中，Rl、R2、R3、R4、r5、R6、R7、r8、r9 及y同前述，r1g爲低烷基，z爲鹵原子。 第A 1工程 第A 1工程係式（I V )化合物之製造工程，將式（I I )化合物在光延反應之條件下，與式（I I I )反應來 施行。 此光延反應所使用之試劑，只要爲通常之光延反應所用 之試劑則無特定，宜爲偶氮二羧酸二乙酯，偶氮二羧酸二 162 200526548 異丙酯等偶氮二羧酸二低烷酯類或1，1 ’ -(偶氮二羰基） 二哌啶等偶氮二羰基類等偶氮化合物與三苯膦等三芳膦類 或三丁膦等三低烷膦類等膦類之組合。尤宜爲偶氮二羧酸 二低烷酯類與三芳膦類之組合，最宜爲偶氮二羧酸二乙酯 與三苯膦之組合。 上述反應所使用之惰性溶劑，只要對本反應爲惰性則無 特定，例如己烷、庚烷、石油英、石油醚等脂族烴類；苯 、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、四氯化 碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等鹵化烴類；甲酸乙酯、乙 酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；*** 、異丙醚、四氫呋喃、二噚烷、二甲氧乙烷、二乙二醇二 甲基醚等醚類；丙酮、丁酮、甲基戊酮、異佛酮、環己酮 等酮類；乙腈、異丁腈等腈類；甲醯胺、N，N -二甲基甲 醯胺、N，N-二曱基乙醯胺、六甲基磷酸三醯胺等醯胺類 ;二甲基亞》等亞颯類；或環丁颯等礪類，宜爲芳香族烴 類或醚類。 反應溫度可視原料化合物，所用試劑，溶劑種類等而異 ，通常爲- 20°C 〜200°C (宜爲（TC 〜120°C)。 反應時間可視原料化合物，所用試劑，溶劑種類，反應 溫度等而異，通常爲5分〜48小時（宜爲15分〜24小時 )° 反應終了後，目的化合物依常法從反應混合物採收。例 如有不溶物存在時過濾去除後，加水與乙酸乙酯等不混合 之有機溶劑，以水等洗浄後，分離含目的化合物之有機層 163 200526548 ，以無水硫酸鎂、無水硫酸鈉等乾燥後，蒸除溶劑而得目 的化合物。所得目的化合物必要時可依常法精製。例如以 再結晶、再沈澱或通常之有機化合物之分離精製所用之方 法，例如用矽膠、氧化鋁、鎂-矽膠系之florisil等載體之 吸附柱層析法、SephadexL H-20 (Pharmacia公司製造） 、AmberliteXAD-11 (Rhom & Haas 公司製造）、用 Dia 離子Η P -20 (三菱化學公司製造）等載體之分配柱層析等 合成吸附劑之方法、使用離子交換層析之方法、或將矽膠 或烷基化矽膠之順相·逆相柱層析法（宜爲高速液體層析 )適宜組合，以適切之溶離劑溶出來將目的化合物分離， 精製。 第A 2工程 第A 2工程爲式（I - a 1 )化合物之製造工程，在惰性溶 劑中，將式（I V )化合物之Z基予以金屬交換後，與式 (V)化合物反應來施行。 上述反應所使用之惰性溶劑，只要對本反應爲惰性則無 特定，例如己烷，庚烷，石油英，石油醚等脂族烴類；苯 ，甲苯，二甲苯等芳香族烴類；二氯甲烷，氯仿，四氯化 碳，二氯乙烷，氯苯，二氯苯等鹵化烴類；***，異丙醚 ，四氫呋喃，二卩等烷，二甲氧乙烷，二乙二醇二甲基醚等 醚類；乙腈，異丁腈等腈類；甲醯胺，N，N -二甲基甲醯 胺，N，N -二甲基乙醯胺，六甲基磷酸三醯胺等醯胺類； 二甲亞颯等亞颯類；或環丁颯等颯類，宜爲醚類。最宜爲 四氫呋喃。 164 - 200526548 上述反應所用金屬交換反應之試劑，只要爲一般鹵素-金 屬之交換反應所用之試劑則無特定，宜爲丁基鋰、第二丁 基鋰、第三丁基鋰等之烷基鋰；或異丙基鎂溴等格任亞試 劑。最宜爲丁基鋰。 反應溫度乃依原料化合物、所用試劑、溶劑種類等而異 ，通常爲-100°C 〜200°c (宜爲- 80°c 〜20°c)。 反應時間乃依原料化合物、所用試劑、溶劑之種類、反 應溫度等而異，通常爲5分〜48小時（宜爲1 5分〜24小 時）。 · 反應終了後，必要時目的化合物可依A法第A 1工程之 方法精製。 第A 3工程 第A3工程爲式（I - a2)化合爲之製造工程，可將式（ I - a 1 )化合物之保護基去除來施行。 第A-3-1工程爲式（I-al)化合物呈式（V I a )時 ，也即保護基R1，R3共形成亞異丙基，R2爲第三丁氧鐵 基（B 〇 c )基時之脫保護之方法，在惰性溶劑中，酸性 馨 條件下將2保護基同時脫保護。In the above formula, R1, R2, R3, R4, r5, R6, R7, r8, r9, and y are the same as described above, r1g is a lower alkyl group, and z is a halogen atom. The A1 process The A1 process is a manufacturing process of a compound of formula (I V), and a compound of formula (I I) is reacted with a formula (I I I) under the conditions of a light extension reaction to be carried out. The reagents used in this photo-extension reaction are not specific as long as they are the reagents used in ordinary photo-extension reactions, and are preferably diethyl azodicarboxylate, azodicarboxylic acid di162 200526548 isopropyl ester such as isopropyl ester. Low alkyl esters or azo compounds such as 1,1 '-(azodicarbonyl) azodicarbonyls such as dipiperidine and triarylphosphines such as triphenylphosphine or triphosphines such as tributylphosphine Of combination. Particularly preferred is a combination of bisdialkyl azodicarboxylate and triarylphosphine, and most preferred is a combination of diethyl azodicarboxylate and triphenylphosphine. The inert solvent used in the above reaction is not specific as long as it is inert to the reaction, for example, aliphatic hydrocarbons such as hexane, heptane, petroleum spirit, and petroleum ether; aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene, and xylene; methylene chloride , Chloroform, carbon tetrachloride, dichloroethane, chlorobenzene, dichlorobenzene and other halogenated hydrocarbons; ethyl formate, ethyl acetate, propyl acetate, butyl acetate, diethyl carbonate and other esters; ether, Ethers such as isopropyl ether, tetrahydrofuran, dioxane, dimethoxyethane, diethylene glycol dimethyl ether; ketones such as acetone, methyl ethyl ketone, methylpentanone, isophorone, cyclohexanone; acetonitrile , Isobutyronitrile and other nitriles; formamide, N, N-dimethylformamide, N, N-dimethylacetamide, trimethylamine hexamethyl phosphate, etc; 》 And other sub-types; or cyclopentadiene and other rough types, preferably aromatic hydrocarbons or ethers. The reaction temperature varies depending on the raw material compound, the reagents used, the type of solvent, etc., and is usually -20 ° C to 200 ° C (preferably (TC to 120 ° C). The reaction time depends on the raw material compound, the reagents used, the type of solvent, the reaction temperature It varies, usually 5 minutes to 48 hours (preferably 15 minutes to 24 hours) ° After the reaction is completed, the target compound is recovered from the reaction mixture according to the usual method. For example, when insoluble matter is removed by filtration, water and ethyl acetate are added. Unmixed organic solvents such as esters, washed with water, etc., and separated the organic layer containing the target compound 163 200526548, dried with anhydrous magnesium sulfate, anhydrous sodium sulfate, etc., and then distilled off the solvent to obtain the target compound. The obtained target compound can be obtained when necessary. Purification according to conventional methods, for example, recrystallization, reprecipitation, or separation and purification of ordinary organic compounds, such as adsorption column chromatography using silica gel, alumina, magnesium-silica florisil and other carriers, SephadexL H-20 (Manufactured by Pharmacia), AmberliteXAD-11 (manufactured by Rhom & Haas), distribution of carriers such as Dia ions P-20 (manufactured by Mitsubishi Chemical Corporation), etc. A method for synthesizing an adsorbent such as column chromatography, a method using ion exchange chromatography, or a cis-phase / reverse-phase column chromatography (preferably high-speed liquid chromatography) of silica gel or an alkylated silica gel is suitably combined in order to appropriately The dissolving agent dissolves to separate and purify the target compound. A 2nd process A 2nd process is a manufacturing process of a compound of formula (I-a 1). After the Z group of the compound of formula (IV) is metal-exchanged in an inert solvent It is carried out by reacting with a compound of formula (V). The inert solvent used in the above reaction is not specific as long as it is inert to the reaction, for example, aliphatic hydrocarbons such as hexane, heptane, petroleum spirit, petroleum ether; benzene, toluene, Aromatic hydrocarbons such as xylene; halogenated hydrocarbons such as dichloromethane, chloroform, carbon tetrachloride, dichloroethane, chlorobenzene, dichlorobenzene; diethyl ether, isopropyl ether, tetrahydrofuran, dioxane and the like Ethers, ethers such as diethylene glycol dimethyl ether; nitriles, such as acetonitrile, isobutyronitrile; formamidine, N, N -dimethylformamide, N, N -dimethylacetamide , Sulfonamides such as triammonium hexamethyl phosphate; sulfoniums such as dimethylarsine; or cyclobutane Amidines, preferably ethers. Most preferred is tetrahydrofuran. 164-200526548 The reagents for the metal exchange reaction used in the above reaction are not specific as long as the reagents used for the general halogen-metal exchange reaction are butyl lithium, second butyl Lithium lithium, alkyl lithium such as third butyl lithium; or Grenia reagent such as isopropyl magnesium bromide. The most preferred is butyl lithium. The reaction temperature varies depending on the raw material compound, the reagent used, the type of solvent, etc., and is usually -100 ° C to 200 ° c (preferably -80 ° c to 20 ° c). The reaction time varies depending on the raw material compound, the reagents used, the type of solvent, the reaction temperature, etc., and is usually 5 minutes to 48 hours (preferably 1 5 minutes to 24 hours). · After the reaction is completed, the target compound can be purified according to the method of the A1 process of method A if necessary. The A3 process The A3 process is a manufacturing process in which the formula (I-a2) is combined, and the protective group of the compound of the formula (I-a 1) can be removed for implementation. In the A-3-1 process, when the compound of the formula (I-al) is of the formula (VI a), that is, the protective groups R1 and R3 together form an isopropylidene group, and R2 is a third butoxy iron group (B oc) The method of deprotection at the base time is to simultaneously deprotect 2 protective groups in an inert solvent under acidic conditions.

之脫保護所用之酸則無特定，例如鹽酸、氫溴酸、硫酸、 過氯酸、磷酸等無機酸；乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、對 165 200526548 甲苯磺酸、莰磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有機酸等布 連史貼德酸；氯化鋅、四氯化錫、三氯化硼、三氟化硼、 三溴化硼等路易士酸；或酸性離子交換樹脂，宜爲無機酸 或有機酸（最宜爲三氟乙酸）。 上述反應所使用之惰性溶劑，只要對本反應爲惰性則無 特定，例如己烷、庚烷、石油英、石油醚等脂族烴類；苯 、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；二氯曱烷、氯仿、四氯化 碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等鹵化烴類；甲酸乙酯、乙 酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；*** 、異丙醚、四氫呋喃、二噚烷、二甲氧乙烷、二乙二醇二 甲基醚等醚類；丙酮、丁酮、甲基戊酮、異佛酮、環己酮 等酮類；乙腈、異丁腈等腈類；甲醯胺、N，N -二曱基甲 醯胺、N，N-二甲基乙醯胺、六甲基磷酸三醯胺等醯胺類 ;二甲亞颯等亞®類；或環丁颯等颯類，宜爲鹵化烴類（ 最宜爲二氯甲烷）。有時於反應溶劑添加水而促進反應。 反應溫度可視原料化合物、所用試劑、溶劑種類等而異 ，通常爲- 20°C 〜200°C (宜爲（TC 〜100T：)。 反應時間可視原料化合物、鹼、溶劑、反應溫度等而異 ，通常爲5分〜48小時（宜爲15分〜24小時）。 反應終了後，必要時可將目的化合物仿A法第A 1工程 之方法精製。 第A -3-2工程爲式（I - a 1 )化合物呈式（V I b )時 ，也即保護基R1，R3共形成環狀胺甲酸酯，R2爲氫原子 時之脫保護之方法爲在含水溶劑中，用鹼直接鹼加水分解 166 200526548 來施行脫 R4The acid used for deprotection is not specific, such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, perchloric acid, phosphoric acid and other inorganic acids; acetic acid, formic acid, oxalic acid, methanesulfonic acid, p-165 200526548 toluenesulfonic acid, sulfonic acid, three Bronsted acids such as fluoroacetic acid, trifluoromethanesulfonic acid and other organic acids; zinc chloride, tin tetrachloride, boron trichloride, boron trifluoride, boron tribromide and other Lewis acids; or acid ions The exchange resin is preferably an inorganic or organic acid (most preferably trifluoroacetic acid). The inert solvent used in the above reaction is not specific as long as it is inert to the reaction, for example, aliphatic hydrocarbons such as hexane, heptane, petroleum spirit, and petroleum ether; aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene, and xylene; dichlorohydrazone Halogenated hydrocarbons such as alkane, chloroform, carbon tetrachloride, dichloroethane, chlorobenzene, and dichlorobenzene; esters such as ethyl formate, ethyl acetate, propyl acetate, butyl acetate, and diethyl carbonate; ether , Isopropyl ether, tetrahydrofuran, dioxane, dimethoxyethane, diethylene glycol dimethyl ether and other ethers; acetone, methyl ethyl ketone, methylpentanone, isophorone, cyclohexanone and other ketones; Nitriles such as acetonitrile, isobutyronitrile, and other amines; formamide, N, N-dimethylformamide, N, N-dimethylacetamide, and hexamethylphosphonium triamide; dimethylamine Sub-types such as rhenium; or rhenium such as cyclamidine, preferably halogenated hydrocarbons (most preferably dichloromethane). Water may be added to the reaction solvent to promote the reaction. The reaction temperature varies depending on the raw material compound, the reagents used, the type of solvent, etc., and is usually -20 ° C to 200 ° C (preferably (TC to 100T :). The reaction time varies depending on the raw material compound, base, solvent, reaction temperature, etc. It is usually 5 minutes to 48 hours (preferably 15 minutes to 24 hours). After the reaction is completed, the target compound can be purified by the method of the A method A1 process of the A method if necessary. The A-3-2 process is represented by the formula (I -a 1) When the compound is of formula (VI b), that is, the protective groups R1 and R3 together form a cyclic urethane, and the method of deprotection when R2 is a hydrogen atom is to directly add water with an alkali in an aqueous solvent Decompose 166 200526548 to perform de-R4

保護之方法。 R7〇Methods of protection. R7〇

(Vlb) /Y—R5 R7 Ο A-3-2(Vlb) / Y—R5 R7 〇 A-3-2

上述反 應則無特 鹽類；氫 類；甲醇 物類；或 上述反 所使用則 丁醇、異 醇、環己 喃、二曙 ;或水與 之混合溶 之混合溶 反應溫 ，通常爲 反應時 ，通常爲 反應終 之方法精 第A - 3 應所使用之鹼只要爲當作通常鹼使用而不阻害反 定’宜爲碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬碳酸 氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬氫氧化物 鋰、甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等金屬烷氧化 氨水、濃氨-甲醇等氨類。 應所使用之惰性溶劑只要爲通常之加水分解反應 無特定，例如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正 丁醇、第三丁醇、異戊醇、二乙二醇、甘油、辛 醇、甲基溶纖素等醇類；***、異丙醚、四氫呋 烷、二甲氧乙烷、二乙二醇二甲基醚等醚類；水 上述有機溶劑之混合溶劑，宜爲醚類或醇類與水 劑（最宜爲四氫呋喃、二噚烷、乙醇或甲醇與水 劑）。 度可視原料化合物，所用試劑、溶劑種類等而異 0°c 〜3 00°c (宜爲 20°C 〜200°C )。 間可視原料化合物、鹼、溶劑、反應溫度等而異 5分〜2 0 0時間（宜爲1 5分〜1 0 0小時）。 了後，必要時可將目的化合物仿A法第A 1工程 製。 -3工程及第A -3-4工程爲式（I - a 1 )化合物呈The above reactions have no special salts; hydrogens; methanol species; or the above-mentioned reactions are butanol, iso-alcohol, cyclohexan, erosine; or the mixed reaction temperature with which water is mixed, usually the reaction time As the method used in the end of the reaction, refined base A-3 should be used as long as it is used as a normal base without hindering the reaction. It should be lithium carbonate, sodium carbonate, potassium carbonate and other alkali metal lithium carbonate and sodium hydroxide. Lithium alkali hydroxides such as potassium hydroxide, potassium methoxide, sodium methoxide, sodium ethoxide, and potassium tributoxide and other metal alkoxides oxidize ammonia and concentrated ammonia-methanol. The inert solvent to be used is not specific as long as it is the usual hydrolytic reaction, such as methanol, ethanol, n-propanol, isopropanol, n-butanol, tertiary butanol, isoamyl alcohol, diethylene glycol, glycerol, octane Alcohols such as alcohols and methyl lysin; ethers such as diethyl ether, isopropyl ether, tetrahydrofurane, dimethoxyethane, diethylene glycol dimethyl ether; mixed solvents of the above organic solvents, preferably Ethers or alcohols and water (most preferably tetrahydrofuran, dioxane, ethanol or methanol and water). The degree may vary depending on the raw material compound, the reagents used, the type of solvent, etc. 0 ° c to 300 ° c (preferably 20 ° C to 200 ° C). The time varies depending on the raw material compound, base, solvent, reaction temperature, etc. 5 minutes to 2000 hours (preferably 15 minutes to 100 hours). After that, if necessary, the target compound can be modeled after the A method A1 of the A method. -3 project and A-3-4 project are compounds of formula (I-a 1)

167 200526548167 200526548

式（V I c )時，也即保護基R 1，R 3共形成環狀胺甲酸 酯，R 2爲B 〇 c基時之脫保護之方法，先在第A -3-3工程 在含水溶劑中用鹼施行鹼加水分解，次在第A -3-4工程， 將B 〇 c基在酸性條件下脫保護之方法。 第A -3-3工程所使用之鹼只要當作通常鹼使用而不阻害 反應，則無特定，宜爲碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鉋 等鹼金屬碳酸鹽類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼 金屬氫氧化物類；曱醇鋰、甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀 等金屬烷氧化物類；或氨水、濃氨-甲醇等氨類。宜爲鹼金 屬碳酸鹽類（最宜爲碳酸鉋）。 上述反應所使用之惰性溶劑，只要對本反應爲惰性則無 特定，例如己烷、庚烷、石油英、石油醚等脂族烴類·，苯 、甲苯、二甲苯等芳香族烴類；二氯曱烷、氯仿、四氯化 碳、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等鹵化烴類；甲酸乙酯、乙 酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；*** 、異丙醚、四氫呋喃、二噚烷、二甲氧乙烷、二乙二醇二 甲基醚等醚類；丙酮、丁酮、甲基戊酮、異佛酮、環己酮 等酮類；乙腈、異丁腈等腈類；甲醯胺、N，N -二甲基甲 酿胺、N，N -二甲基乙醯胺、六甲基磷酸三醯胺等醯胺類 ;二甲亞颯等亞颯類；或環丁颯等颯二與水之混合溶劑， 宜爲醇類（最宜爲甲醇）與水之混合溶劑。有時將複數溶 168 200526548 劑混合來促進反應。 反應溫度乃依原料化合物、所用試劑、溶劑種類等而異 ，通常爲- 20°C 〜20CTC (宜爲 〇。〇〜1〇〇。〇)。 反應時間乃依原料化合物、鹼、溶劑、反應溫度等而異 ，通常爲5分〜1 0 0小時（宜爲1 5分〜5 〇小時）。 第A - 3 -4工程中所用之酸無特定，例如鹽酸、氫溴酸、 硫酸、過氯酸、磷酸等無機酸；乙酸、甲酸、草酸、甲磺 酸、對甲苯磺酸、莰磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有機 酸等布連史貼德酸；氯化鋅、四氯化錫、三氯化硼、三氟^ 化硼、三溴化硼等路易士酸；或酸性離子交換樹脂，宜爲 無機酸或有機酸（最宜爲三氟乙酸）。 反應終了後，必要時將目的化合物仿第A 1工程之方法 精製。 B法爲製造化合物（I )中n=〇，又爲_〇〇_〇1_12之 化合物（I - a 1 )及化合物（I - a 2 )之別法。In formula (VI c), that is, the protective groups R 1 and R 3 together form a cyclic carbamate, and the method of deprotection when R 2 is a B oc group, first in the A-3-3 project in water The method of alkali hydrolyzing with alkali in the solvent, and then in the A-3-4 project, the method of deprotecting the B oc group under acidic conditions. The base used in the A-3-3 project is not specific as long as it is used as a normal base without hindering the reaction. It is preferably an alkali metal carbonate such as lithium carbonate, sodium carbonate, potassium carbonate, and carbonate shavings; lithium hydroxide, Alkali metal hydroxides such as sodium hydroxide and potassium hydroxide; metal alkoxides such as lithium alkoxide, sodium methoxide, sodium ethoxide, and potassium tert-butoxide; or ammonia such as ammonia, concentrated ammonia-methanol. Should be alkali metal carbonates (most preferably carbonate shavings). The inert solvent used in the above reaction is not specific as long as it is inert to the reaction. For example, aliphatic hydrocarbons such as hexane, heptane, petroleum spirit, and petroleum ether, aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene, and xylene; Halogenated hydrocarbons such as pinane, chloroform, carbon tetrachloride, dichloroethane, chlorobenzene, and dichlorobenzene; esters such as ethyl formate, ethyl acetate, propyl acetate, butyl acetate, and diethyl carbonate; Ethers such as diethyl ether, isopropyl ether, tetrahydrofuran, dioxane, dimethoxyethane, and diethylene glycol dimethyl ether; ketones such as acetone, methyl ethyl ketone, methylpentanone, isophorone, and cyclohexanone ; Nitriles such as acetonitrile and isobutyronitrile; formamide, N, N-dimethylformamide, N, N-dimethylacetamide, trimethylamine hexamethyl phosphate; dimethylamine A mixed solvent of arsenic and other arsenic; or a mixed solvent of arsenic and cyclamidine and water, preferably a mixed solvent of alcohol (most preferably methanol) and water. Sometimes multiple 168 200526548 agents are mixed to promote the reaction. The reaction temperature varies depending on the raw material compound, the reagents used, the type of solvent, etc., and is usually -20 ° C to 20CTC (preferably 0.00 to 100). The reaction time varies depending on the raw material compound, base, solvent, reaction temperature, etc., and is usually 5 minutes to 100 hours (preferably 15 minutes to 50 hours). The acid used in the A-3-4 project is not specific, such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, perchloric acid, phosphoric acid and other inorganic acids; acetic acid, formic acid, oxalic acid, methanesulfonic acid, p-toluenesulfonic acid, and sulfonic acid , Bronsted acids such as organic acids such as trifluoroacetic acid, trifluoromethanesulfonic acid, etc .; Lewis acids such as zinc chloride, tin tetrachloride, boron trichloride, boron trifluoride, boron tribromide; Or an acidic ion exchange resin, preferably an inorganic or organic acid (most preferably trifluoroacetic acid). After the reaction is completed, the target compound is purified by the method of the A1 process if necessary. Method B is a separate method for producing compound (I-a 1) and compound (I-a 2) where n = 0 and _〇〇_〇1_12 in compound (I).

169 200526548169 200526548

R7 OH R7 〇R7 OH R7 〇

上式中 Ri、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9 及 Y同前述，Me t爲金屬，Z爲鹵原子。 第B 1工程In the above formula, Ri, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and Y are the same as described above, Me t is a metal, and Z is a halogen atom. Section B 1

第B1工程爲式（VI I I)化合爲之製造工程，將式 (I I )化合物在惰性溶劑中有鹼之存在下與式（V I I )化合物反應來施行。 上述反應所使用之惰性溶劑只要對本反應爲惰性則無特 定，例如己烷、庚烷、石油英、石油醚等脂族烴類；苯、 甲苯、二甲苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳 、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等鹵化烴類；甲酸乙酯、乙酸 乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；***、 異丙醚、四氫呋喃、二噚烷、二甲氧乙烷、二乙二醇二甲 170 200526548 基醚等醚類；丙酮、丁酮、甲基戊酮、異佛酮、環己酮等 酮類；乙腈、異丁腈等腈類；甲醯胺、N，N -二甲基甲醯 胺、N，N-二甲基乙醯胺、六甲基磷酸三醯胺等醯胺類； 二甲亞礪等亞颯類；或環丁颯等颯類，宜爲醯胺類（最宜 爲N，N-二甲基甲醯胺）。 上述反應所使用之鹼只要爲通常之烷基化反應所使用之 鹼則無特定，例如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬碳酸 鹽類；碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬重碳酸鹽 類；氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等鹼金屬氫化物類；氫氧化 鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬氫氧化物類；甲醇鋰、 甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等鹼金屬烷氧化物類；或三 乙胺、三丁胺、二異丙基乙胺、N -甲基嗎啉、吡啶、4-( N，N -二甲胺）吡啶、N，N -二甲基苯胺、N，N-二乙 基苯胺、1，5 -二吖雙環〔4.3.0〕 - 5 -烯、1，4 -二吖雙環 〔2·2·2〕辛烷（DABCO) 、1，8 -二吖雙環〔5.4.0〕-^十一碳烯（DBU)等有機胺類，宜爲鹼金屬氫化物類 (最宜爲氫化鈉）。 反應溫度可視原料化合物、鹼、溶劑種類等而異，通常 爲-50°C 〜200°C (宜爲-10°C 〜l〇〇t)。 反應時間可視原料化合物、鹼、溶劑、反應溫度等而異 ，通常爲5分〜4 8小時（宜爲1 5分〜2 4小時）。 反應終了後，必要時將目的化合物仿A法第A 1工程之 方法精製。 第B 2工程 171 200526548 第B2工程爲式（I-b )化合物之製造工程，將式（v I I I )化合物在惰性溶劑中與式·（I X )化合物反應來 施行。 上述反應所使用之惰性溶劑只要對本反應爲惰性則無特 定’例如己烷、庚烷、石油英、石油醚等脂族烴類；苯、 甲苯、二甲苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳 、二氯乙院、氯苯、二氯苯等鹵化烴類；***、異丙醚、 四氫呋喃、二腭烷、二甲氧乙烷、二乙二醇二甲基醚等醚 類；二甲亞颯等亞颯類；或環丁颯等颯類，宜爲醚類（最 籲 宜爲四氫呋喃）。 反應溫度可視原料化合物、鹼、溶劑種類等而異，通常 爲-100DC 〜200°c (宜爲-50°C 〜50°c)。 反應時爲乃依原料化合物、鹼、溶劑、反應溫度等而異 ，通常爲5分〜4 8小時（宜爲1 5分〜2 4小時）。 反應終了後’必要時將目的化合物仿A法第A 1工程之 方法精製。 第B 3工程 # 第B 3工程爲式（I - a 1 )化合物之製造工程，惰性溶劑 中將式（I - b )化合物與氧化劑作用來施行。 上述反應中氧化反應，只要爲從二級醇生成酮之氧化反 應則無特定，例如在二氯甲烷中用吡啶及鉻酸來施行之 Collins氧化；二氯甲烷中用氯化鉻酸吡錠（PCC)來施行之 PCC氧化；二氯甲烷中用二鉻酸吡錠（PDC)來施行之PDC 氧化；在二氯甲烷中用親電子劑（例如乙酐、三氟乙酐、 172 200526548 亞磺醯氯、磺醯氯、草醯氯、二環己基碳化二亞胺、二苯 基酮烯-對甲苯亞胺、N，N -二乙胺基乙炔、三氧化硫· 吡啶錯體等）及二甲亞颯（DMSO)來施行之Swern氧化等， DMSO氧化；及在二氯甲烷或苯中用二氧化錳施行之二氧 化錳氧化，宜爲二氯甲烷中施行之PCC氧化、PDC” Swern 氧化。 上述反應所使用之惰性溶劑只要對本反應爲惰性則無特 定，例如己烷、庚烷、石油英、石油醚等脂族烴類；苯、 甲苯、二甲苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳 、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等鹵化烴類·，甲酸乙酯、乙酸 乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；***、 異丙醚、四氫呋喃、二噚烷、二甲氧乙烷、二乙二醇二甲 基醚等醚類；丙酮、丁酮、甲基戊酮、異佛酮、環己酮等 酮類；乙腈、異丁腈等腈類；甲醯胺、N，N -二曱基甲醯 胺、N，N -二甲基乙醯胺、六甲基磷酸三醯胺等醯胺類； 二甲亞等亞颯類；或環丁颯等颯類，宜爲鹵化烴類（最 宜爲二氯甲烷）。 反應溫度可視原料化合物、鹼、溶劑種類等而異，通常 爲- 20°C 〜20〇。〇(宜爲- l〇°c 〜50°C)。 反應時間可視原料化合物、鹼、溶劑、反應溫度等而異 ’通常爲5分〜48小時（宜爲i 5分〜24小時）。 反應終了後，必要時目的化合物可依A法第A1工程之 方法精製。 第B 4工程 173 200526548 第B 4工程爲式（I - a 2 )化合物之製造工程，將式（ I - a 1 )化合物之保護基去除來施行。本工程可依A法， 第A 3工程之方法施行。 C法爲化合物（I )中，η = 1，X爲-C〇-C Η 2 -之化 合物（I -bl)及化合物（I -b2)之製造方法。 C法 R6Process B1 is a manufacturing process in which a compound of formula (VI I I) is synthesized, and a compound of formula (I I) is reacted with a compound of formula (V I I) in the presence of a base in an inert solvent to perform. The inert solvent used in the above reaction is not specific as long as it is inert to the reaction, for example, aliphatic hydrocarbons such as hexane, heptane, petroleum spirit, and petroleum ether; aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene, and xylene; methylene chloride, Halogenated hydrocarbons such as chloroform, carbon tetrachloride, dichloroethane, chlorobenzene, and dichlorobenzene; ethyl formate, ethyl acetate, propyl acetate, butyl acetate, and diethyl carbonate; ether, isopropyl Ethers such as propyl ether, tetrahydrofuran, dioxane, dimethoxyethane, and diethylene glycol dimethyl 170 200526548; ketones such as acetone, methyl ethyl ketone, methylpentanone, isophorone, and cyclohexanone; Nitriles such as acetonitrile, isobutyronitrile, and other amines such as formamidine, N, N-dimethylformamide, N, N-dimethylacetamide, and trimethylamine hexamethyl phosphate; dimethylene Rhens and other sub-stilbene; or stilbene and other stilbene, preferably stilbene amines (most preferably N, N-dimethylformamide). The base used in the above reaction is not specific as long as it is a base used in ordinary alkylation reactions, for example, alkali metal carbonates such as lithium carbonate, sodium carbonate, and potassium carbonate; lithium hydrogen carbonate, sodium hydrogen carbonate, and potassium hydrogen carbonate, etc. Alkali metal bicarbonates; lithium hydride, sodium hydride, potassium hydride and other alkali metal hydrides; lithium hydroxide, sodium hydroxide, potassium hydroxide and other alkali metal hydroxides; lithium methoxide, sodium methoxide, sodium ethoxide, Alkali metal alkoxides such as potassium tert-butoxide; or triethylamine, tributylamine, diisopropylethylamine, N-methylmorpholine, pyridine, 4- (N, N-dimethylamine) pyridine , N, N-dimethylaniline, N, N-diethylaniline, 1,5-diazinebicyclo [4.3.0] -5-ene, 1,4-diazinebicyclo [2 · 2 · 2] Organic amines such as octane (DABCO), 1,8-diazinebicyclo [5.4.0]-^ undecene (DBU), are preferably alkali metal hydrides (most preferably sodium hydride). The reaction temperature may vary depending on the types of raw materials, bases, solvents, etc., and is usually -50 ° C to 200 ° C (preferably -10 ° C to 100t). The reaction time varies depending on the raw material compound, base, solvent, reaction temperature, etc., and is usually 5 minutes to 48 hours (preferably 15 minutes to 24 hours). After the reaction is completed, the target compound is purified by a method analogous to the method A1 in Method A if necessary. Process B 2 171 200526548 Process B 2 is a process for manufacturing a compound of formula (I-b), which is carried out by reacting a compound of formula (v I I I) with a compound of formula (I X) in an inert solvent. The inert solvents used in the above reactions are not specific as long as they are inert to the reaction. For example, aliphatic hydrocarbons such as hexane, heptane, petroleum spirit, petroleum ether; aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene, xylene; methylene chloride, Halogenated hydrocarbons such as chloroform, carbon tetrachloride, dichloroethane, chlorobenzene, dichlorobenzene; ether, isopropyl ether, tetrahydrofuran, dioxane, dimethoxyethane, diethylene glycol dimethyl ether, etc. Ethers; stilbene such as dimethylarsine; or stilbene such as cyclamidine, preferably ethers (most preferably tetrahydrofuran). The reaction temperature may vary depending on the types of raw materials, bases, solvents, etc., and is usually -100DC to 200 ° C (preferably -50 ° C to 50 ° C). The reaction time varies depending on the raw material compound, base, solvent, reaction temperature, etc., and is usually 5 minutes to 48 hours (preferably 15 minutes to 24 hours). After completion of the reaction, 'the target compound is purified by the method of the A1 process of the A method if necessary. Process B 3 # Process B 3 is a process for manufacturing a compound of formula (I-a 1). A compound of formula (I-b) is reacted with an oxidizing agent in an inert solvent to perform the process. The oxidation reaction in the above reaction is not specific as long as it is an oxidation reaction for generating a ketone from a secondary alcohol. For example, Collins oxidation using pyridine and chromic acid in methylene chloride; pyridinium chromate chloride ( PCC) for PCC oxidation; PDC oxidation for dichloromethane with pyridinium dichromate (PDC); electrophiles (such as acetic anhydride, trifluoroacetic anhydride, 172 200526548 sulfinate) in dichloromethane (Chlorine chloride, sulfonium chloride, chloramphenicol, dicyclohexylcarbodiimide, diphenylketene-p-toluidineimine, N, N-diethylaminoacetylene, sulfur trioxide, pyridine complex, etc.) and Swern oxidation by dimethyl sulfoxide (DMSO), etc., DMSO oxidation; and manganese dioxide oxidation by manganese dioxide in dichloromethane or benzene, preferably PCC oxidation, PDC in dichloromethane "Swern Oxidation The inert solvent used in the above reaction is not specific as long as it is inert to the reaction, such as aliphatic hydrocarbons such as hexane, heptane, petroleum spirit, and petroleum ether; aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene, and xylene; dichloride Methane, chloroform, carbon tetrachloride, dichloroethane, chlorobenzene, dichloromethane Halogenated hydrocarbons such as chlorobenzene, esters such as ethyl formate, ethyl acetate, propyl acetate, butyl acetate, and diethyl carbonate; ether, isopropyl ether, tetrahydrofuran, dioxane, dimethoxyethane, Ethers such as diethylene glycol dimethyl ether; Ketones such as acetone, methyl ethyl ketone, methylpentanone, isophorone, cyclohexanone; nitriles such as acetonitrile, isobutyronitrile; formamidine, N, N- Dimethanidine, N, N-dimethylacetamide, trimethylamine hexamethylphosphonium, and other amines; dimethylene and other fluorenes; or fluorene and other fluorenes, preferably halogenated hydrocarbons (The most suitable is dichloromethane.) The reaction temperature may vary depending on the raw material compound, base, solvent type, etc., and is usually -20 ° C to 20 ° C (preferably -10 ° C to 50 ° C). Reaction The time may vary depending on the raw material compound, base, solvent, reaction temperature, etc. 'It is usually 5 minutes to 48 hours (preferably 5 minutes to 24 hours). After the reaction is completed, the target compound can be used in accordance with the method of method A1 A1 when necessary Refining Process B 4 Engineering 173 200526548 Process B 4 is a manufacturing process for the compound of formula (I-a 2), removing the protective group of the compound of formula (I-a 1) This project can be carried out according to the methods of Method A and Project A 3. Method C is the compound (I -bl) and compound (I -bl) of compound (I) where η = 1, and X is -C〇-C Η 2-. I -b2) manufacturing method C method R6

Y-R5 C-3Y-R5 C-3

上式中，Ri、R2、R3、R4、R5、R6、R7、r8、 、：R1()及Y同前，R8爲低烷基，Z爲鹵原子，Q爲鹵原子 、低烷磺醯氧基、芳磺醯氧基、C13CC( = NH)0-基等脫離基 〇 第C 1工程 第C 1工程爲式（X I I )化合物之製造工程，將式（ I I )化合物在惰性溶劑中有鹼或酸之存在下，與式（X I )化合物反應來施行。 上述反應所使用之惰性溶劑只要對本反應爲惰性則無特 174 200526548 定，例如己烷、庚烷、石油英、石油醚等脂族烴類；苯、 甲苯、二甲苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳 、二氯乙烷、氯苯、二氯苯等鹵化烴類；甲酸乙酯、乙酸 乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯、碳酸二乙酯等酯類；***、 異丙醚、四氫呋喃、二曙烷、二甲氧乙烷、二乙二醇二甲 基醚等醚類；丙酮、丁酮、甲基戊酮、異佛酮、環己酮等 酮類；乙腈、異丁腈等腈類；甲醯胺、N，N -二甲基甲醯 胺、N，N-二甲基乙醯胺、六甲基磷酸三醯胺等醯胺類； 二甲亞颯等亞颯類；或環丁礪等颯類，用鹼之反應條件之 時，宜爲醯胺類（最宜爲N，N -二甲基甲醯胺）。用酸之 反應條件之時，尤宜鹵化烴類（最宜爲二氯甲烷）。 上述反應所使用之鹼只要爲通常之烷基化反應所使用之 鹼則無特定，例如碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬碳酸 鹽類；碳酸氫鋰、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬重碳酸鹽 類「氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等鹼金屬氫化物類；氫氧化 鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬氫氧化物類；甲醇鋰、 甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等鹼金屬烷氧化物類；或三 乙基胺、三丁胺、二異丙基乙胺、N -甲基嗎啉、吡啶、4-(N，N -二甲胺）吡啶、N，N -二甲基苯胺、N，N -二 乙基苯胺、1，5-二吖雙環〔4.3.0〕 -5-烯、1，4-二吖雙 環〔2·2·2〕辛烷（D A B C 〇）、1，8-二吖雙環〔5.4.0 〕-7-十一碳烯（DBU)等有機胺類，宜爲鹼金屬氫化物 類（最宜爲氫化鈉）。 上述反應所使用之酸只要爲通常之烷基化反應所使用之 175 200526548 酸則無特定，例如鹽酸、氫溴酸、，硫酸、過氯酸、磷酸等 無機酸；乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、莰磺 酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有機酸等布連史貼德酸；氯 化鋅、四氯化錫、三氯化硼、三氟化硼、三溴化硼等路易 士酸；或酸性離子交換樹脂，宜爲無機酸或有機酸（最宜 爲二画甲礦酸）。 反應溫度可視原料化合物、鹼、溶劑種類等而異，通常 爲-70°C 〜200°C (宜爲-50°C 〜l〇〇°C)。 反應時爲乃依原料化合物、鹼、溶劑、反應溫度等而異 ，通常爲5分〜48小時（宜爲15分〜24小時）。 反應終了後，必要時目的化合物可依A法第A 1工程之 方法精製。 第C 2工程 第C2工程爲式（I - bl)化合物之製造工程，將式（X I I )化合物之Z基予以金屬交換後，與式（V )化合物 反應來施行。本工程可依A法第A 2工程之方法施行。 第C 3工程 第C 3工程爲式（I - b 2 )化合物之製造工程，將式（ I - b 1 )化合物之保護基去除來施行。本工程可依A法第 A 3工程之方法施行。 將本發明之式（I )醚衍生物、其藥理容許鹽、其藥理 容許酯或其他藥理容許之衍生物當作上述醫藥組成物使用 時，將此本身或與適宜之藥理容許之賦形劑、稀釋劑等混 合，而以例如錠劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑或糖漿劑等經 176 200526548 口或以注射劑或坐劑等非經口投與。 這些製劑可依常法在主藥配合賦形劑（如乳糖、白糖、葡 萄糖、甘露糖、山梨糖等糖衍生物；玉米澱粉、馬鈴薯澱 粉、澱粉、糊精、羧甲基澱粉等澱粉衍生物；結晶纖維素 、低取代度羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖 維素、羧甲基鈣纖維素等纖維素衍生物；***膠；聚葡萄 糖；聚三葡萄糖等有機形劑；及輕質矽酐、合成矽酸鋁、矽 酸鈣、偏矽酸鋁鎂等矽等衍生物；磷酸氫鈣等磷酸鹽；碳酸 鈣、硫酸鈣等），結合劑（如羥丙基纖維素、羥甲基纖維素 、聚乙烯吡咯啶酮、聚乙二醇及前述賦形劑等），崩壞劑（ 如低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣 、內部交聯羧甲基纖維素鈉等纖維素衍生物；羧甲基澱粉 、羧甲基澱粉鈉、交聯聚乙烯基吡咯啶酮等化學改質之澱 粉纖維素），滑劑（如硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂等硬脂酸 金屬鹽；滑石；膠狀矽石；蜂膠、鯨鱲等蠟；硼酸；硬酸 鈉等硫酸鹽；乙二醇；富馬酸；苯甲酸鈉；DL白胺酸；脂肪酸鈉 鹽；十二基硫酸鈉鹽；十二基硫酸鈉、十二基硫酸鎂等十二 基硫酸鹽；矽酐、矽酸水合物等矽酸類；及上述澱粉衍生物）， 安定劑（對羥苯甲酸甲酯、對羥苯甲酸丙酯等對羥苯甲酸酯 ;如氯丁醇、苄醇、苯乙醇等醇；苄烷氯化銨；如苯酚、甲酚 等酣；硫柳求；脫氫乙酸；及山梨酸），矯味劑（如習用之甜味 劑、酸味料、香料等），懸浮劑（如山梨酸酯8 〇、羧甲基纖 維素鈉），稀釋劑，製劑用溶劑（如水、乙醇、甘油等）等添加 劑依習知方法製造。 177 200526548 其使用量乃依症狀、年齢等而異，經口投與時，每回每 日下限0.05m g (宜爲5m g )，上限200m g (宜爲40 mg)，靜脈内投與時，每回每日下限0 · 〇 1 m g (宜爲1 m g )，上限1 〇 〇 m g (宜爲10 m g )，宜對成人每曰1 〜6回依症狀投與。 〔實施例〕 以下舉實施例及試驗例詳細説明本發明，但本發明之範 圍並不限於此。 實施例1 (2 S ) -2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苯 氧基}丙-1 -醇鹽酸鹽（例示化合物號碼 35) (la) (4R) -4-〔 （4-甲醯基苯氧基）甲基〕-4-甲 基-1，3-曙唑啶-2-酮 4-經甲基-4 -甲基-1，3-B署哇B定-2-酮 6.00g (45.8mol)之 二甲基甲醯胺（200ml )溶液中，在室溫加氫化鈉2.2 g ( 55.0mmol )，攪拌 2小時後，加對氟苄醛 8.5 g ( 68.7mmol)，攪拌20小時。反應液中加水，以乙酸乙酯萃 取。將有機層濃縮後，所得殘留物以矽膠柱層析純化（溶 離溶劑：己烷/乙酸乙酯=1 / 1〜1 / 5 )來精製，以混消 旋體得4-〔 （4-甲醯基苯氧基）甲基〕-4-甲基-1，3-Β号唑 啶-2-酮 3.20g (產率 30%)。 所得4-〔（ 4-甲醯基苯氧基）甲基〕-4-甲基- I，3-噚唑 啶-2-酮以分取用光學活性Η P L C柱[ChiralCel OD-H ( 0.20c mx25c m ) ，Daicel公司製造，溶離溶劑：己烷/ 200526548 2-丙醇=50/ 50，流速：4.0ml/分]分割，得標題化合物。In the above formula, Ri, R2, R3, R4, R5, R6, R7, r8, :: R1 () and Y are the same as before, R8 is a low alkyl group, Z is a halogen atom, Q is a halogen atom, and a low alkylsulfonium Oxygen, arylsulfonyloxy, C13CC (= NH) 0- group and other leaving groups. The C1 project, the C1 project is a manufacturing process of a compound of formula (XII), and the compound of formula (II) is in an inert solvent. It is carried out by reacting with a compound of formula (XI) in the presence of a base or an acid. As long as the inert solvent used in the above reaction is inert to the reaction, there is no special 174 200526548, for example, aliphatic hydrocarbons such as hexane, heptane, petroleum spirit, petroleum ether; aromatic hydrocarbons such as benzene, toluene, and xylene; Halogenated hydrocarbons such as methyl chloride, chloroform, carbon tetrachloride, dichloroethane, chlorobenzene, and dichlorobenzene; esters such as ethyl formate, ethyl acetate, propyl acetate, butyl acetate, and diethyl carbonate; Ethers such as diethyl ether, isopropyl ether, tetrahydrofuran, dioxane, dimethoxyethane, and diethylene glycol dimethyl ether; ketones such as acetone, methyl ethyl ketone, methylpentanone, isophorone, and cyclohexanone ; Nitriles such as acetonitrile, isobutyronitrile; formamide, N, N-dimethylformamide, N, N-dimethylacetamide, trimethylamine hexamethyl phosphate; dimethylamine Hydrazine and other arsenic; or Cymidine and other dysprosium; when using alkali reaction conditions, it is preferred to be ammonium (most preferably N, N-dimethylformamide). When using acid reaction conditions, halogenated hydrocarbons (most preferably methylene chloride) are preferred. The base used in the above reaction is not specific as long as it is a base used in ordinary alkylation reactions, for example, alkali metal carbonates such as lithium carbonate, sodium carbonate, and potassium carbonate; lithium hydrogen carbonate, sodium hydrogen carbonate, and potassium hydrogen carbonate, etc. Alkali metal bicarbonates "Alkali metal hydrides such as lithium hydride, sodium hydride, and potassium hydride; alkali metal hydroxides such as lithium hydroxide, sodium hydroxide, and potassium hydroxide; lithium methoxide, sodium methoxide, sodium ethoxide, Alkali metal alkoxides such as potassium tert-butoxide; or triethylamine, tributylamine, diisopropylethylamine, N-methylmorpholine, pyridine, 4- (N, N-dimethylamine) Pyridine, N, N-dimethylaniline, N, N-diethylaniline, 1,5-diazinebicyclo [4.3.0] -5-ene, 1,4-diazinebicyclo [2 · 2 · 2 ] Organic amines such as octane (DABC 0), 1,8-diazepine bicyclic [5.4.0] -7-undecene (DBU), preferably alkali metal hydrides (most preferably sodium hydride). The acid used in the above reaction is not specific as long as it is the 175 200526548 acid used in ordinary alkylation reactions, such as hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, perchloric acid, phosphoric acid, and the like. Acids; organic acids such as acetic acid, formic acid, oxalic acid, methanesulfonic acid, p-toluenesulfonic acid, sulfonic acid, trifluoroacetic acid, trifluoromethanesulfonic acid, etc .; Bronsted acids; zinc chloride, tin tetrachloride, Lewis acid such as boron trichloride, boron trifluoride, boron tribromide; or acidic ion exchange resin, preferably inorganic or organic acid (most preferably dipicronic acid). The reaction temperature can be based on the raw material compound and alkali , Solvent types, etc., usually -70 ° C ~ 200 ° C (preferably -50 ° C ~ 100 ° C). The reaction time depends on the raw material compound, base, solvent, reaction temperature, etc., usually It is 5 minutes to 48 hours (preferably 15 minutes to 24 hours). After the reaction is completed, the target compound can be purified according to the method A of the A process of the A process. The C 2 process of the C 2 process is the formula (I-bl) The manufacturing process of the compound is carried out after the Z group of the compound of formula (XII) is metal-exchanged and reacted with the compound of formula (V). This project can be carried out in accordance with the method of the A and A 2 projects of the A method. C 3 project C 3 The process is a manufacturing process of a compound of the formula (I-b 2), and the protective group of the compound of the formula (I-b 1) is removed This project can be carried out according to the method of Project A3 of Method A. The ether derivative (I) of the present invention, its pharmacologically acceptable salt, its pharmacologically acceptable ester, or other pharmacologically acceptable derivative is taken as the above-mentioned pharmaceutical composition When using, mix this or with appropriate pharmacologically acceptable excipients, diluents, etc., and take 176 200526548 orally or injectables, etc. with tablets, capsules, granules, powders or syrups, etc. Parenteral administration. These preparations can be formulated with excipients (such as lactose, white sugar, glucose, mannose, sorbose and other sugar derivatives; corn starch, potato starch, starch, dextrin, carboxymethyl) Starch derivatives such as starch; cellulose derivatives such as crystalline cellulose, low-substituted hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, and carboxymethyl calcium cellulose; acacia gum; poly Glucose; organic forms such as polytriglucose; and derivatives of silicon such as light silicic anhydride, synthetic aluminum silicate, calcium silicate, magnesium metasilicate; phosphates such as calcium hydrogen phosphate; calcium carbonate, calcium sulfate, etc.) , Binding agent (such as Propyl cellulose, hydroxymethyl cellulose, polyvinyl pyrrolidone, polyethylene glycol and the aforementioned excipients, etc.), disintegrating agents (such as low-substituted hydroxypropyl cellulose, carboxymethyl cellulose, carboxymethyl Cellulose derivatives such as calcium based cellulose, internally cross-linked carboxymethyl cellulose sodium; chemically modified starch cellulose such as carboxymethyl starch, sodium carboxymethyl starch, cross-linked polyvinyl pyrrolidone), slip Agents (such as stearic acid, calcium stearate, magnesium stearate and other metal salts of stearic acid; talc; colloidal silica; waxes such as propolis and cetacean; boric acid; sulfates such as sodium stearate; ethylene glycol; Fumaric acid; Sodium benzoate; DL leucine; Sodium fatty acid salt; Sodium dodecyl sulfate; Dodecyl sulfate such as sodium dodecyl sulfate, dodecyl magnesium sulfate; etc. Acids; and the above starch derivatives), stabilizers (parabens such as methyl paraben, propyl paraben, etc .; alcohols such as chlorobutanol, benzyl alcohol, phenethyl alcohol, etc .; benzyl chloride Ammonium; tinctures such as phenol and cresol; thiosalmamine; dehydroacetic acid; and sorbic acid), flavoring agents (such as conventional sweeteners) Acidulants, flavors, etc.), suspending agents (e.g., polysorbate 8 billion, methylcellulose, sodium carboxymethyl cellulose), diluents, solvents and other preparations (such as water, ethanol, glycerol, etc.) conventional additives in accordance with the manufacturing method. 177 200526548 The dosage varies according to symptoms, age, etc. When administered orally, the daily lower limit is 0.05 mg (preferably 5 mg) and the upper limit is 200 mg (preferably 40 mg). When administered intravenously, each The lower daily limit is 0 · 0.001 mg (preferably 1 mg) and the upper limit is 100 mg (preferably 10 mg). It should be administered to adults 1 to 6 times a day according to symptoms. [Examples] The present invention will be described in detail with examples and test examples below, but the scope of the present invention is not limited thereto. Example 1 (2 S) -2-Amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1 -alcohol hydrochloride (exemplified compound number 35) (la) (4R) -4-[(4-methylfluorenylphenoxy) methyl] -4-methyl-1,3-epazolidin-2-one 4-methyl-4- To a solution of 6.00 g (45.8 mol) of dimethylformamidine (200 ml) in methyl-1,3-B senopentin-2-one, 2.2 g (55.0 mmol) of sodium hydride was added at room temperature, and the mixture was stirred for 2 hours. After 8 hours, 8.5 g (68.7 mmol) of p-fluorobenzaldehyde was added and stirred for 20 hours. Water was added to the reaction solution, and the mixture was extracted with ethyl acetate. After the organic layer was concentrated, the obtained residue was purified by silica gel column chromatography (solvent: hexane / ethyl acetate = 1/1 to 1/5) to purify, and the racemate was mixed to obtain 4-[(4-methyl Fluorenylphenoxy) methyl] -4-methyl-1,3-B oxazidin-2-one 3.20 g (yield 30%). The obtained 4-[(4-methylfluorenylphenoxy) methyl] -4-methyl-I, 3-oxazolidin-2-one was fractionated using an optically active Η PLC column [ChiralCel OD-H (0.20 c mx25c m), manufactured by Daicel Corporation, dissolution solvent: hexane / 200526548 2-propanol = 50/50, flow rate: 4.0 ml / min], to obtain the title compound.

1H-NMR 光譜（DMS〇-d6，400MHz) ，5pp m:9.89(s ，1H) ，7.91(s ，1H) ，7.88(d，2H ，J = 8.8H z ) ，7· 15 ( d，2 H，J = 8·8 H z ) ，4.30 (d，1H，J=8.8Hz) » 4.04 ( d ，1H，J 二 8.8Hz )，4·02 ( s ，2H ) ，1.34 ( s ，3H )。 1尺光譜，以1«{^(：111-1(1<：6 1·) : 3294，2979，1753 ，1712， 1679， 1602， 1248， 1154， 1049， 1040° 質譜（E I ) ，m / z : 2 3 5 ( M + )。 (lb) ( 4R ) -4- ( {4-[1-羥基-4- ( 4-曱苯基）丁基] 苯氧基}甲基）-4 -甲基-1，3 -B号Π坐π定-2-嗣 將（la )所得（4R) -4_〔 （4_甲醯基苯氧基）甲基〕-4 -甲基-1，3-B萼哇U定- 2- _ 200rag (〇.850mmol)之四氫呋喃 (7.0ml )溶液中，在-781加溴化3- ( 4-甲苯基）丙基鎂 6.8ml(0.5M四氫呋喃溶液，3.40mmol)後，徐徐昇溫至0 °C，攬拌1小時。反應液中加少量水後，使用薄敷矽膠之 過濾器來過濾。將濾液濃縮，得標題化合物2 8 0 m g (產 率85% )，白色固體。 iH-NMR 光譜（CDC 13，400ΜΗζ ) ，δ ppm : 7.24( d，2H，J=8.8Hz) ，7.06( d，2H，J = 7.81H-NMR spectrum (DMS 0-d6, 400MHz), 5pp m: 9.89 (s, 1H), 7.91 (s, 1H), 7.88 (d, 2H, J = 8.8Hz), 7.15 (d, 2 H, J = 8 · 8 H z), 4.30 (d, 1H, J = 8.8Hz) »4.04 (d, 1H, J = 8.8Hz), 4.02 (s, 2H), 1.34 (s, 3H) . 1-foot spectrum with 1 «{^ (: 111-1 (1 <: 6 1 ·): 3294, 2979, 1753, 1712, 1679, 1602, 1248, 1154, 1049, 1040 ° Mass spectrum (EI), m / z: 2 3 5 (M +). (lb) (4R) -4- ({4- [1-hydroxy-4- (4-fluorenyl) butyl] phenoxy} methyl) -4- Methyl-1,3 -B No. π π-2--2- 嗣 will give (4R) -4 _ [(4-methylamidophenoxy) methyl] -4 -methyl-1,3 -B carbowidine-2-_200rag (0.850mmol) in tetrahydrofuran (7.0ml) solution, at -781 was added bromide 3- (4-tolyl) propylmagnesium 6.8ml (0.5M tetrahydrofuran solution, 3.40 mmol), slowly warmed to 0 ° C, and stirred for 1 hour. After adding a small amount of water to the reaction solution, it was filtered using a thin layer of silicone filter. The filtrate was concentrated to give the title compound 280 mg (yield 85 %), White solid. IH-NMR spectrum (CDC 13, 400MΗζ), δ ppm: 7.24 (d, 2H, J = 8.8Hz), 7.06 (d, 2H, J = 7.8

H z ) ，7.03 ( d，2 H，J = 7·8 H z ) ，6.84 ( d，2HH z), 7.03 (d, 2 H, J = 7 · 8 H z), 6.84 (d, 2H

，J = 8.8 H z ) ，5.34(s，1H) ，4.63(t ，1H，J =6.8 H z ) ，4.35(d，lH，J=8.8Hz) ，4.13(d ，：lH，J=8.8Hz) ，3.88(d，lH，J=9.8Hz)， 179 200526548 3.86(d，lH，J=9.8Hz) ，2.57(d，2H，J=7.8 H z ) ，2.30 ( s ，3 H ) ，1 .89-1.51 ( m，5H ) ，1.49 (s，3H )。 IR光譜，VmaχCm-1(KBr) : 3578，3303，2923 ，1742 ， 1703 ， 1513 ， 1408 ， 1241 ， 104卜 質譜（F A B ) ，m / z : 3 6 8 ( ( M - H ) + )。 (1 C ) (4R) -4-甲基- 4-({4-[4-(4-甲苯基）丁醯 基]苯氧基}甲基）-1，3-噚唑啶-2-酮 將（1 b )所得（4R ) -4- ( {4-[1-羥基-4- ( 4-甲苯基） 丁基]苯氧基}甲基）-4-甲基-1，3-曙哩啶-2-酮280 m g ( 0.723mmol)之二氯甲烷（6.0ml)溶液在室溫加分子篩4 A 1.20 g及氯鉻酸吡錠233 m g ( 1.08mmol)，攪拌2小時 。反應液中加***後，用短矽膠柱過濾。將濾液濃縮得標 題化合物180mg (產率68%)，白色固體。 1H-NMR 光譜（CDC13，400MHz) ，5ppm: 7·90 ( d，2H，J = 7.8 Η z ) ，7_09 ( s ，4H ) ，6.91 (d，2H，J=7.8Hz) ，5.34(brs，lH) 5 4.37 (d，lH，J=8.8Hz) ，4.16(d，lH，J=8.8Hz )，3.95( s ，2H) ，2.92( t ，2H，J = 7.8 H z )， 2.67( t ，2H，J=7.8Hz) ，2.32(s ，3H) ，2.05 (dt，2H，J=7.8，7.8Hz) ，1.52(s，3H)。 I R 光譜，VmaxCmdCKB r ) ： 3297，2921，1747 ，1707 ， 1677 ， 1601 ， 1510 ， 1409 ， 1252 ， 1233 ， 1165 ， 1051 ， 1040 〇 180 200526548 質譜（FAB1) ，m/z :368( (M+H)+)。 (Id ) (4R ) -3·第三丁 氧羰基-4-甲基-4- ( {4-[4-( 4-甲苯基）丁醯基]苯氧基}甲基）_：[，3_噚唑啶-2-酮 將（lc )所得（4R) -4 -甲基- 4-({4-[4-(4 -甲苯基） 丁醯基]苯氧基}甲基）-1，3 -噚唑啶-2 -酮174m g ( 0.474mmol)之四氫呋喃（5.0ml)溶液中加二碳酸二第三 丁酯 517m g ( 2.37mmol)，三乙胺 0 · 6 6 0 ml ( 4.7 4mmo 1 ) 及觸媒量4-二甲胺吡啶，於室溫下攪拌1小時。將反應液 濃縮後，以矽膠柱層析純化（溶離溶劑：己烷/乙酸乙酯 = 3/1)，得標題化合物I80mg (產率81%)。 iH-NMR 光譜（CDC13，400MHz) ，5ppm: 7.89 ( d，2H，J = 8.8 Η z ) ，7.09 ( s，4H ) » 6.92 (d，2H，J=8.8Hz) ，4.48(d，lH，J=9.8Hz, J = 8.8 H z), 5.34 (s, 1H), 4.63 (t, 1 H, J = 6.8 H z), 4.35 (d, lH, J = 8.8 Hz), 4.13 (d,: lH, J = 8.8 Hz), 3.88 (d, lH, J = 9.8Hz), 179 200526548 3.86 (d, lH, J = 9.8Hz), 2.57 (d, 2H, J = 7.8 Hz), 2.30 (s, 3H), 1.89-1.51 (m, 5H), 1.49 (s, 3H). IR spectrum, VmaχCm-1 (KBr): 3578, 3303, 2923, 1742, 1703, 1513, 1408, 1241, 104. Mass spectrum (F A B), m / z: 3 6 8 ((M-H) +). (1 C) (4R) -4-methyl- 4-({4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} methyl) -1,3-oxazolidin-2-one (1 b) the obtained (4R) -4-({4- [1-hydroxy-4- (4-tolyl) butyl] phenoxy} methyl) -4-methyl-1,3-dimethyl A solution of 280 mg (0.723 mmol) of pyridin-2-one in dichloromethane (6.0 ml) was added with 1.20 g of molecular sieve 4 A and 233 mg (1.08 mmol) of pyridinium chlorochromate at room temperature, and stirred for 2 hours. After adding diethyl ether to the reaction solution, it was filtered through a short silica gel column. The filtrate was concentrated to give 180 mg of the title compound (68% yield) as a white solid. 1H-NMR spectrum (CDC13, 400MHz), 5ppm: 7.90 (d, 2H, J = 7.8 Η z), 7_09 (s, 4H), 6.91 (d, 2H, J = 7.8Hz), 5.34 (brs, lH) 5 4.37 (d, lH, J = 8.8Hz), 4.16 (d, lH, J = 8.8Hz), 3.95 (s, 2H), 2.92 (t, 2H, J = 7.8Hz), 2.67 (t , 2H, J = 7.8Hz), 2.32 (s, 3H), 2.05 (dt, 2H, J = 7.8, 7.8Hz), 1.52 (s, 3H). IR spectrum, VmaxCmdCKB r): 3297, 2921, 1747, 1707, 1677, 1601, 1510, 1409, 1252, 1233, 1165, 1051, 1040 〇180 200526548 Mass spectrum (FAB1), m / z: 368 ((M + H ) +). (Id) (4R) -3 · Third-butoxycarbonyl-4-methyl-4- ({4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} methyl) _: [, 3_ Oxazolidin-2-one will give (4R) -4 -methyl-((4)) 4-({4- [4- (4-tolyl) butylammonyl] phenoxy} methyl) -1,3- To a solution of 174 mg (0.474 mmol) of oxazolidine-2 -one in tetrahydrofuran (5.0 ml) was added 517 mg (2.37 mmol) of di-tert-butyl dicarbonate and triethylamine 0.66 0 ml (4.7 4 mmo 1) And the catalyst amount of 4-dimethylaminopyridine, and stirred at room temperature for 1 hour. The reaction solution was concentrated and purified by silica gel column chromatography (solvent: hexane / ethyl acetate = 3/1) to obtain the title compound (80 mg, yield: 81%). iH-NMR spectrum (CDC13, 400MHz), 5ppm: 7.89 (d, 2H, J = 8.8 Η z), 7.09 (s, 4H) »6.92 (d, 2H, J = 8.8Hz), 4.48 (d, 1H, J = 9.8Hz

)，4.43 ( d，1 H，J = 9.8 H z ) ，4.01 ( d，1 H，J =8.8 H z ) ，4.00(d，lH，J=8.8Hz) ，2.91( t ，2H，J = 7.8 H z ) ，2.67( t ，2H，J=7.8Hz)， 2.32( s ，3H) ，2.04(dt ，2H，J=7.8，7.8Hz) ，1.62 ( s ，3H ) ，1.49 ( s ，9H )。 I R 光譜，v m axcm.WKBr) :2974，1804，1681 ，1603， 1348， 1252， 1175， 1160， 1078° 質譜（F A B ) ，m / z : 466 ( ( M - H ) + )。 (1 e ) ( 2 S ) -2-(第三丁氧羰基）胺基-2-甲基-3- {4-[4- (4-甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙-1-醇 將（1 d )所得（4R ) -3-第三丁氧羰基-4-甲基-4- ( {4- 181 200526548 [4-(4-甲苯基）丁醯基]苯氧基}甲基）-1，3_曙唑啶-2_酮 170 m g ( 〇.364mmol )之甲醇（5.0ml )溶液中加碳酸絶 591m g ( 1.82mmol)，於室溫下攪拌1小時。將反應液濃 縮後，加水，以乙酸乙酯萃取後，減壓下蒸除溶劑，得標 題化合物160m g (產率100%)白色固體。 jH-NMR 光譜（CDC13，400MHz) ，5ppm: 7.89 ( d，2H，J = 8.8 Η z ) ，7 · 0 9 ( s，4 Η ) ，6 · 9 5 (d，2H，J=8.8Hz) ，5.00(brs，lH) > 4.19 (d，lH，J=9.8Hz) ，4.09(d，lH，J=9.8Hz )，3.80( s，2H) ，2.91( t，2H，J = 6.8 H z )， 2.67 ( t ，2 H，J = 6.8 H z ) ，2.32 ( s，3H ) » 2.04 (dt，2H，J = 7.8 ^ 6.8 H z ) ，1.42(s，9H)， 1.34 ( s ，3 H )。 I R 光譜，Vmaxcm-1(KB r ) : 3274，3077，2938 ，1681， 1602， 1562， 1305， 1255， 1175, 1091， 1069° 質譜（FAB + ) ，m/z:442((M + H)+)。 (If ) (2S ) -2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4- (4-甲苯基） 丁醯基]苯氧基}丙-1·醇鹽酸鹽 將（1 e )所得（2 S ) -2-(第三丁氧羰基）胺基-2-甲 基- 3-{4-[4-(4-甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙_1_醇160mg (0_3 63mmol )之二氯甲烷（2.0ml )溶液中加三氟乙酸 1.0ml，於室溫下攪拌1小時。將反應液濃縮後，加in氫 氧化鈉水溶液，以二氯甲烷萃取後，減壓下蒸除溶劑後， 加4N鹽酸二噚烷溶液，再濃縮，得標題化合物75 1Ώ g ( 182 200526548 產率55% )白色固體。 1H-NMR 光譜（CDC13，400MHz) ，5ppm: 8.31(brs，3H) » 7.80( d ? 2H » J = 8.8Hz )， 7.07( s，4H) ? 6.94( d 5 2H j J = 8.8H z ) J 4.18 (d，lH，J=9.8Hz) ，4.04(d，lH，J=9.8Hz )，3.78 ( d，1H，J = 12.7H z ) ，3.74 ( d，1H，J 二 12.7H z ) ，3.09 ( b r s ，1 H ) ，2.85 ( t ，2H，J =6.8H z ) ，2.63 ( t ，2H，J = 7.8 H z ) ，2.30 ( s ，3H) ，1.99(dt，2H，J=7.8，6.8Hz) ，1.40( s ，3H )。 I R 光譜，v m a x c m -1 ( K B r ) : 3406、 3020， 2933、 1675、 1601、 1579、 1510、 1470、 1421， 1260， 1229、 1175、 1076、 1035、 845、 804o 質譜（FAB + ) ，m/z :342 ( (M + H) +，自由 體）。 元素分析値（C21H27N0 3· H2〇％) 計算値：C :64.46，H :7.87，N :3.42，C 1 :8.65 實測値：C ·· 6 2 · 8 6，Η : 7.3 8，N : 3 · 7 3，C 1 : 9.0 3 o 實施例2 (2 S ) -2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苄 氧基}丙-1 -醇鹽酸鹽（例示化合物號碼 131) (2a) (2R ) -2-第三丁氧羰胺基-1-正己醯氧基-2- 甲基-3-丙醇 183 200526548 在2-第三丁氧羰基胺基-2-甲基丙烷-1，3-二醇 20.0g ( 97.4mm〇l )之異丙基醚（200ml )懸浮液，加己酸乙烯酯 16.3ml ( 0.1 Omol )及脂肪酶[得自假單胞菌之固定化脂肪酶 ，東洋紡績公司製造，〇 · 6 7 U / m g ] 0 _ 8 g，於室温下攪 拌2小時。反應液過濾後，將濾液減壓下蒸發。殘渣以矽 膠柱層析純化（溶離溶劑：己烷/乙酸乙酯=10/ 1〜2/ 1) ，得標題化合物25.0 g (產率85% )。 所得（2R ) -2-第三丁氧羰胺基-1-正己醯氧基-2-甲基-3-丙醇以分析用光學活性Η P L C柱[ChiralCel OF ( 0.46c m x25 c m ) ，Daicel公司製造，溶離溶劑：己烷/ 2-丙醇 二70/30，流速：〇·5 ml /分]決定光學純度（85% e e ) ο 旋光度，〔a〕d = -8.5( cl.86，CHC 13) iNMR 光譜（CDC 13，400ΜΗζ ) ，（5 p pm : 4.86(s，lH) ，4.25(d，lH，J = 11·2Ηζ) » 4.19 (d，lH，J=11.2Hz) ，3.86(brs，lH)， 3.70-3.5 5 ( m，2H ) ，2.36 ( t ，2H，J =7·4Η z )，), 4.43 (d, 1 H, J = 9.8 H z), 4.01 (d, 1 H, J = 8.8 H z), 4.00 (d, 1H, J = 8.8 Hz), 2.91 (t, 2H, J = 7.8 H z), 2.67 (t, 2H, J = 7.8Hz), 2.32 (s, 3H), 2.04 (dt, 2H, J = 7.8, 7.8Hz), 1.62 (s, 3H), 1.49 (s, 9H ). I R spectrum, v m axcm.WKBr): 2974, 1804, 1681, 1603, 1348, 1252, 1175, 1160, 1078 ° Mass spectrum (F A B), m / z: 466 ((M-H) +). (1 e) (2 S) -2- (third butoxycarbonyl) amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1- The alcohol (1 d) will give (4R) -3-third butoxycarbonyl-4-methyl-4- ({4- 181 200526548 [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} methyl) To a solution of 170 mg (0.364 mmol) of -1,3-epazolidin-2-one in methanol (5.0 ml) was added 591 mg (1.82 mmol) of carbonic acid, and the mixture was stirred at room temperature for 1 hour. The reaction solution was concentrated, water was added thereto, and the mixture was extracted with ethyl acetate. The solvent was then distilled off under reduced pressure to obtain the title compound (160 mg, 100% yield) as a white solid. jH-NMR spectrum (CDC13, 400MHz), 5ppm: 7.89 (d, 2H, J = 8.8 Η z), 7 · 0 9 (s, 4 Η), 6 · 9 5 (d, 2H, J = 8.8Hz) , 5.00 (brs, lH) > 4.19 (d, lH, J = 9.8Hz), 4.09 (d, lH, J = 9.8Hz), 3.80 (s, 2H), 2.91 (t, 2H, J = 6.8 H z), 2.67 (t, 2 H, J = 6.8 H z), 2.32 (s, 3H) »2.04 (dt, 2H, J = 7.8 ^ 6.8 H z), 1.42 (s, 9H), 1.34 (s, 3 H). IR spectrum, Vmaxcm-1 (KB r): 3274, 3077, 2938, 1681, 1602, 1562, 1305, 1255, 1175, 1091, 1069 ° Mass spectrum (FAB +), m / z: 442 ((M + H) +). (If) (2S) -2-Amino-2-methyl- 3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1 · alcohol hydrochloride will (1 e) 160 mg of (2 S) -2- (third butoxycarbonyl) amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol ( 0-3 63 mmol) of dichloromethane (2.0 ml) was added with 1.0 ml of trifluoroacetic acid and stirred at room temperature for 1 hour. The reaction solution was concentrated, added with an aqueous sodium hydroxide solution, extracted with dichloromethane, and the solvent was distilled off under reduced pressure. Then, a 4N dioxane hydrochloride solution was added, and then concentrated to obtain the title compound 75 1 g (182 200526548 yield). 55%) of a white solid. 1H-NMR spectrum (CDC13, 400MHz), 5ppm: 8.31 (brs, 3H) »7.80 (d? 2H» J = 8.8Hz), 7.07 (s, 4H)? 6.94 (d 5 2H j J = 8.8H z) J 4.18 (d, lH, J = 9.8Hz), 4.04 (d, lH, J = 9.8Hz), 3.78 (d, 1H, J = 12.7Hz), 3.74 (d, 1H, J = 12.7Hz) , 3.09 (brs, 1 H), 2.85 (t, 2H, J = 6.8Hz), 2.63 (t, 2H, J = 7.8Hz), 2.30 (s, 3H), 1.99 (dt, 2H, J = 7.8, 6.8 Hz), 1.40 (s, 3H). IR spectrum, vmaxcm -1 (KB r): 3406, 3020, 2933, 1675, 1601, 1579, 1510, 1470, 1421, 1260, 1229, 1175, 1076, 1035, 845, 804o Mass spectrum (FAB +), m / z: 342 ((M + H) +, free body). Elemental analysis of thorium (C21H27N0 3 · H20%) Calculated thorium: C: 64.46, H: 7.87, N: 3.42, C1: 8.65 Measured thorium: C ·· 6 2 · 8 6, Thallium: 7.3 8, N: 3 · 7 3, C 1: 9.0 3 o Example 2 (2 S) -2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propane- 1-alcohol hydrochloride (Exemplified compound number 131) (2a) (2R) -2-Third-butoxycarbonylamino-1-n-hexyloxy-2-methyl-3-propanol 183 200526548 at 2- A suspension of 30.0 g (97.4 mm) of isopropyl ether (200 ml) of the third butoxycarbonylamino-2-methylpropane-1,3-diol, and 16.3 ml (0.1 Omol) of vinyl hexanoate And lipase [immobilized lipase from Pseudomonas, manufactured by Toyobo Corporation, 0.67 U / mg] 0-8 g, and stirred at room temperature for 2 hours. After the reaction solution was filtered, the filtrate was evaporated under reduced pressure. The residue was purified by silica gel column chromatography (solvent: hexane / ethyl acetate = 10/1 to 2/1) to obtain 25.0 g (yield 85%) of the title compound. (2R) -2-Third-butoxycarbonylamino-1-n-hexyloxy-2-methyl-3-propanol was obtained as an optically active Η PLC column for analysis [ChiralCel OF (0.46cm x 25 cm), Daicel Manufactured by the company, dissolution solvent: hexane / 2-propanol di 70/30, flow rate: 0.5 ml / min] determines optical purity (85% ee) ο optical rotation, [a] d = -8.5 (cl.86 , CHC 13) iNMR spectrum (CDC 13, 400MΗζ), (5 p pm: 4.86 (s, lH), 4.25 (d, lH, J = 11.2Ηζ) »4.19 (d, lH, J = 11.2Hz), 3.86 (brs, lH), 3.70-3.5 5 (m, 2H), 2.36 (t, 2H, J = 7.4 · z),

1.44 ( s ，9H ) ，1.40- 1.30 ( m，4H ) ，1.25 ( s ，3H )，0.90( t ，3H，J = 7.0 H z ) o I R 光譜，^ m a x c m ·1 (液膜）：3415，3 3 8 0，296 1， 2935 ， 2874 ， 1721 ， 1505 ， 1458 ， 1392 ， 1368 ， 1293 ， 1248 ， 1168， 1076 ° 質譜（FAB + ) ，m/z :3 04 ( (M + H) +)。 (2b) (2S ) -2·第三丁氧羰胺基-3-第三丁基二苯基 184 200526548 矽烷氧基-2-甲基丙醇 在（2 a )所得（2 R ) -2-第三丁氧羰胺基-1-正己醯氧 基-2-甲基-3-丙醇 6.9g (22.6mmol)及咪唑 4.6g ( 6 7.8 m m ο 1 )之二氯甲院（5 0 m 1 )溶液，於0 °C加第三丁基 二苯基氯矽烷9.3 g ( 33.9mmol)後，於室温下攪拌2小時 。反應液中加***，沈澱之白色固體用矽膠過濾。將過濾 之反應液濃縮，得無色油狀化合物。將此油狀化合物溶解 在甲醇（45ml)與四氫呋喃（45ml)，在0°C加IN氫氧化 鈉（4 5 m 1，4 5 · 0 m m ο 1 )而攪拌1 5分，於室溫攪拌3小時。 將反應液減壓下濃縮後，以二氯甲烷萃取，用飽和食鹽水 洗浄，用無水硫酸鈉乾燥後，減壓下蒸除溶劑，得無色油 狀化合物。此無色油狀化合物以矽膠柱層析純化（溶離溶 劑：己烷/乙酸乙酯=20/ 1〜5/ 1 )，得標題化合物8.42 g (產率 84% )。 1 H NMR 光譜（CDC13，400Μ H z ) ，5 p p m :7.55-7.65( m，4H) ，7.30-7.45( m，6H) ，5.12( b r s ，1H ) ，3 · 5 3-3 · 77 ( m，4 H ) ，1.61 ( b r s ，1 H ) ，1.44 ( s ，9H ) ，1.23 ( s ，3H ) ，1.08 ( s ，9 H )。 I R 光譜，v m a x c m -1 (液膜）：3424，2932，1719， 1 696， 1 5 02， 1 3 67，1 249，1172，1113，1 076，703，505 質譜（F A B + ) ，m / z : 444 ( ( M + H ) + )。 (2c) ( 4R ) -3-第三丁氧羰基-4-羥甲基-2，2，4- 185 200526548 三甲基-1，3 -噚唑啶 於（2 b )所得（2 S ) _2·第三丁氧羰胺基-3-第三丁基二 苯基矽烷氧基_2_甲基丙醇8.4 g ( 19.0mmol )之二氯甲烷 (100ml )溶液，於〇°C加2，2-二甲氧丙烷23_4ml ( 190mmol)及三氟化硼-***錯體〇.l2ml(0.95mmol)，攪 拌3小時。反應液中加三乙胺2 m 1，減壓下濃縮而得黃色 油狀化合物。將所得油狀化合物之四氫呋喃（1 〇〇ml )溶液 在〇°C冷却，加氟化四丁基銨與四氫呋喃溶液28.5ml ( 1·〇 Μ ’ 28.5mmol )來攪拌20分，其後昇溫至室溫而攪拌2小 時。減壓蒸除溶劑，加水而以乙酸乙酯萃取，用飽和食鹽 水洗浄後’用無水硫酸鎂乾燥，減壓下蒸除溶劑，得黃色 油狀化合物。將此黃色油狀化合物以矽膠柱層析純化，得 標題化合物4.33g (產率93%)。 jNMR 光譜（CDC 13，400MHz) ，5ppm·· 4.57 ( b r s ， 1 Η ) ， 4.55 ( b r s ， 1 Η ) ， 3.52-3.75 (m，4H) ，1.56(s，6H) ，1.49(s，9H) > 1.43 (s，3H ) 〇 I R 光譜，u m Hxcm-1 (液膜）：3461，2978，1696， 1673， 1395， 1368， 1256， 1175， 1095。 質譜（F A B + ) ，m / z : 246 ( ( M + H ) 1 )。 (2d) (2S ) -2-第三丁氧羰胺基-1-正丁醯氧基-2- 甲基-3-丙醇 於2_第三丁氧羰基胺基-2-甲基丙烷-1，3-二醇22.2g ( 107mmol)之第三丁基甲基醚（5.5 1 )懸浮液加酪酸乙烯 186 200526548 酯 40.8ml( 3 22mmol)及脂肪酶[CHIRAZYME L-2.載體固 定 C3，Iyo. Roche Candida Antarctica Fraction B，150K U /21.13g ]10.4g，於室温下攪拌2小時。反應液過濾後， 將濾液減壓下蒸發。殘渣以矽膠柱層析純化（溶離溶劑：己 烷/乙酸乙酯=10/ 1〜2 / 1)，得標題化合物14.1 g (產率 48% ) 〇 所得（2S ) -2-第三丁氧羰胺基-1-正丁醯氧基-2-甲基-3-丙醇以分析用光學活性Η P L C柱[ChiralCel OF ( 0.46 c m x25 c m ) ，Daicel公司製造，溶離溶劑：己院/ 2-丙醇 =70 / 30，流速：0.5ml /分]決定光學純度（88% e e ) ο 1 H NMR 光譜（CDC13 ， 400MHz) ，5p pm:4.86(s，lH) ，4.25(d，lH，J=11.2Hz) ，4.19(d，lH，J=11.2Hz) ，3.86(brs，lH) ’ 3.70-3.55(m，2H) ，2.36( t ，2H，J = 7·4Η z ) ，1.44 ( s ，9H ) ，1.40-1.30 ( m，4 H ) ，1.25 ( s ，3 H ) ，0.90 ( t ，3 H，J = 7·0Η z ) 〇 I R 光譜，^ m a x c m ·1 (液膜）：3 41 5，3 3 8 0，2 9 6 1， 293 5，2874，1721，1 5 05，1 45 8，1 3 92，1 3 68，1 293， 1248 ， 1168， 1076 ° 質譜（F A B 1 ) ，m / z : 304 ( ( M + H ) + )。 (2 e ) (4R ) -3-第三丁氧羰基-4_羥甲基-2，2，4- 三甲基-1，3 -噚唑啶 在（2d )所得（2R) 第三丁氧羰胺基-丨_正丁醯氧 187 200526548 基-2-甲基-3-丙醇 19.4g (70.3mmol)之二氯甲烷（ 200ml )溶液，在室溫加2，2 -二甲氧丙院8 3.0 m 1 ( 7 0 0 m m ο 1 )及 三氟化硼-***錯體〇.40ml ( 3.4mmol)而攪拌1小時。減 壓蒸除溶劑及反應生成之甲醇，再度加二氯甲烷（200ml ) 、2，2-二甲氧丙院50.0ml( 700mmol)及三氟化硼-***錯 體0.20ml ( 1.7mm〇l)而攪拌1小時。反應液中加三乙胺 1 〇ml而減壓下濃縮，得黃色油狀化合物。所得油狀化合物 之四氫呋喃（l〇〇ml )溶液中加氫氧化鈉水溶液70.0ml ( 1.0 Μ » 7 0. Ommol )，加甲醇（160ml)至反應系均勻，攪 拌20分。減壓蒸除溶劑，用二氯甲烷萃取，用飽和食鹽水 洗浄後，用無水硫酸鈉乾燥，減壓下蒸除溶劑，得黃色油 狀化合物。此黃色油狀化合物以矽膠柱層析純化（溶離溶 劑：己烷/乙酸乙酯=10/ 1〜2/ 1 )，得標題化合物15.7 g (產率 91% )。 】HNMR 光譜（CDC13，400M H z ) ，5 p p m : 4·57 ( b r s ， 1H ) ， 4·55 ( b r s ， 1H ) ， 3.52-3.75 (m，4H ) ，1.56 ( s ，6H ) ，1.49 ( s ，9H ) ，1.43 (s，3H ) 〇 I R 光譜，v a x c m 一1 (液膜）：346 1，2978，1 696， 1673， 1395， 1368， 1256， 1175， 1095° 質譜（F A B 卜），m / z ·· 246 ( ( M + H ) + )。 (2 f ) ( 4R ) -3-第三丁氧羰基-4- {[ ( 4-溴苄基） 氧基]甲基} -2，2，4-三甲基-1，3-卩号唑啶 在（2 c )或（2 e )所得（4R ) -3-第三丁氧羰基-4-羥 188 200526548 甲基-2，2，4-三甲基-1，3-噚唑啶 2.35g (9.59m mol)及 4-溴苄基溴 3.12 g ( 12.5mm〇1 )之二甲基甲醯胺（50ml ) 溶液中加氫化鈉460m g (11.5mmol)，於室溫下攪拌15 小時。將此反應液以短矽膠過濾器過濾’濃縮後，以矽膠 柱層析純化（溶離溶劑：己烷/乙酸乙酯=20/ 1 )來精製 ，得光學純度低之標題化合物3.5 0 g (產率8 8 % )，無色 油狀物質。 更用以下之方法得光學純度高之標題化合物。在先前所 得化合物3.28 g之二氯甲烷溶液（12ml )，在室溫加三氟 乙酸6.0ml而攪拌30分後，加蒸餾水6.0ml及甲醇12.0ml ，於60°C下攪拌1小時。其後，減壓下蒸除溶劑而得褐色 油狀化合物。次加1N氫氧化鈉水溶液後而以二氯甲烷萃取 。用無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，得淡黃色油狀化合 物。將此溶解在乙醇（15ml)，加D -(-酒石酸1.13g (7.5 mmol )而得白色固體。將此白色固體以水再結晶化， 得白色針狀結晶1.53 g ( 99% e e )(對映體過剰率之決 定乃轉換成（4R ) -4-甲基-4- ( 4-溴苄氧基）甲基-1，3-口等畊啉-2-酮後，由光學活性Η P L C柱[<：11丨^1€6100-H(0.46 c m x25 c m )，Daicel公司製造，溶離溶劑：己烷 / 2-丙醇=70/ 30，流速：1.0ml/分]決定）。此白色針狀 結晶1 . 5 3 g中適量加1 N氫氧化鈉，以二氯甲烷萃取，得 (2S ) -2-胺基-2-甲基-3- (4-溴苄氧基）丙-1-醇940 m g (3.43mmol )。所得（2S ) -2-胺基-2-甲基-3- (4-溴苄氧 基）丙-卜醇之二氯甲烷溶液（30ml)中加二碳酸二第三丁 189 200526548 酯 900 mg (4.12mmol)及三乙胺 0_70ml(4.80mmol)， 於室温下攪拌2小時。減壓下蒸除溶劑而得無色油狀物質 。所得無色油狀物質之二氯甲烷（40ml )中加2，2-二甲 氧丙烷5.0ml ( 34.3mmol )及三氟化硼-***錯體24.0m g (0.17mmol )，於室溫攪拌20分。反應液加適量三乙胺， 減壓下蒸除溶劑，而得無色油狀物質。此無色油狀物質以 矽膠柱層析純化（溶離溶劑：己烷/乙酸乙酯=2 0 / 1 )， 得標題化合物1.36 g (產率34% )。 j-NMR 光譜（CDC13，400MHz) ，5ppm: 7.51:7.43 ( m，2H ) ，7.21-7.15 ( m，2H ) ，4.56-4.391.44 (s, 9H), 1.40- 1.30 (m, 4H), 1.25 (s, 3H), 0.90 (t, 3H, J = 7.0 H z) o IR spectrum, ^ maxcm · 1 (liquid film): 3415, 3 3 8 0,296 1, 2935, 2874, 1721, 1505, 1458, 1392, 1368, 1293, 1248, 1168, 1076 ° Mass spectrum (FAB +), m / z: 3 04 ((M + H) +) . (2b) (2S) -2 · Third-butoxycarbonylamino-3-tert-butyldiphenyl 184 200526548 Silaneoxy-2-methylpropanol obtained in (2 a) (2 R) -2 -Dichloromethane compound (6.9 g (22.6 mmol) of tertiary butoxycarbonylamino-1-n-hexyloxy-2-methyl-3-propanol) and 4.6 g (6 7.8 mm ο 1) of imidazole (50 m 1) solution, 9.3 g (33.9 mmol) of tert-butyldiphenylchlorosilane was added at 0 ° C, and then stirred at room temperature for 2 hours. Diethyl ether was added to the reaction solution, and the precipitated white solid was filtered through silica gel. The filtered reaction solution was concentrated to obtain a colorless oily compound. This oily compound was dissolved in methanol (45 ml) and tetrahydrofuran (45 ml), and IN sodium hydroxide (4 5 m 1, 4 5 · 0 mm ο 1) was added at 0 ° C, and the mixture was stirred for 15 minutes, and stirred at room temperature. 3 hours. The reaction solution was concentrated under reduced pressure, and then extracted with dichloromethane, washed with saturated brine, and dried over anhydrous sodium sulfate, and then the solvent was distilled off under reduced pressure to obtain a colorless oily compound. This colorless oily compound was purified by silica gel column chromatography (eluent: hexane / ethyl acetate = 20/1 to 5/1) to obtain 8.42 g of the title compound (yield 84%). 1 H NMR spectrum (CDC13, 400M Hz), 5 ppm: 7.55-7.65 (m, 4H), 7.30-7.45 (m, 6H), 5.12 (brs, 1H), 3 · 5 3-3 · 77 (m 4H), 1.61 (brs, 1H), 1.44 (s, 9H), 1.23 (s, 3H), 1.08 (s, 9H). IR spectrum, vmaxcm -1 (liquid film): 3424, 2932, 1719, 1 696, 1 5 02, 1 3 67, 1 249, 1172, 1113, 1 076, 703, 505 Mass spectrum (FAB +), m / z : 444 ((M + H) +). (2c) (4R) -3-Third-butoxycarbonyl-4-hydroxymethyl-2,2,4-185 200526548 trimethyl-1,3-oxazolyl obtained in (2b) (2S) _2 · Third-butoxycarbonylamino-3-third-butyldiphenylsilyloxy-2-methylpropanol solution of 8.4 g (19.0 mmol) in dichloromethane (100 ml), add 2 at 0 ° C 23.4 ml (190 mmol) of 2-dimethoxypropane and 0.12 ml (0.95 mmol) of boron trifluoride-ether complex, and stirred for 3 hours. Triethylamine 2 m 1 was added to the reaction solution, and concentrated under reduced pressure to obtain a yellow oily compound. The obtained tetrahydrofuran (100 ml) solution of the obtained oily compound was cooled at 0 ° C, and 28.5 ml (1.0 M '28.5 mmol) of tetrabutylammonium fluoride and a tetrahydrofuran solution were added to stir for 20 minutes, and then the temperature was raised to Stir at room temperature for 2 hours. The solvent was distilled off under reduced pressure, water was added and the mixture was extracted with ethyl acetate, washed with saturated brine, and dried over anhydrous magnesium sulfate. The solvent was evaporated under reduced pressure to obtain a yellow oily compound. This yellow oily compound was purified by silica gel column chromatography to obtain the title compound (4.33 g, yield 93%). jNMR spectrum (CDC 13, 400MHz), 5ppm ·· 4.57 (brs, 1 Η), 4.55 (brs, 1 Η), 3.52-3.75 (m, 4H), 1.56 (s, 6H), 1.49 (s, 9H) > 1.43 (s, 3H) 〇IR spectrum, um Hxcm-1 (liquid film): 3461, 2978, 1696, 1673, 1395, 1368, 1256, 1175, 1095. Mass spectrum (F A B +), m / z: 246 ((M + H) 1). (2d) (2S) -2-Third-butoxycarbonylamino-1-n-butanyloxy-2-methyl-3-propanol in 2-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpropane -1,3-diol 22.2 g (107 mmol) of a third butyl methyl ether (5.5 1) suspension with ethylene butyrate 186 200526548 ester 40.8 ml (3 22 mmol) and lipase [CHIRAZYME L-2. Carrier immobilized C3, Iyo Roche Candida Antarctica Fraction B, 150K U /21.13g] 10.4g, and stirred at room temperature for 2 hours. After the reaction solution was filtered, the filtrate was evaporated under reduced pressure. The residue was purified by silica gel column chromatography (solvent: hexane / ethyl acetate = 10/1 to 2/1) to obtain 14.1 g (yield 48%) of the title compound. (2S) -2-tert-butoxy Carbamino-1-n-butyryloxy-2-methyl-3-propanol for analysis of optically active Η PLC column [ChiralCel OF (0.46 cm x 25 cm)), manufactured by Daicel, dissolution solvent: 院 院 / 2 -Propanol = 70/30, flow rate: 0.5ml / min] determines optical purity (88% ee) ο 1 H NMR spectrum (CDC13, 400MHz), 5p pm: 4.86 (s, lH), 4.25 (d, lH, J = 11.2Hz), 4.19 (d, lH, J = 11.2Hz), 3.86 (brs, lH) '3.70-3.55 (m, 2H), 2.36 (t, 2H, J = 7. · 4Ηz), 1.44 ( s, 9H), 1.40-1.30 (m, 4 H), 1.25 (s, 3 H), 0.90 (t, 3 H, J = 7.0Ηz) 〇IR spectrum, ^ maxcm · 1 (liquid film): 3 41 5, 3 3 8 0, 2 9 6 1, 293 5, 2874, 1721, 1 5 05, 1 45 8, 1 3 92, 1 3 68, 1 293, 1248, 1168, 1076 ° Mass spectrum (FAB 1 ), M / z: 304 ((M + H) +). (2 e) (4R) -3-Third-butoxycarbonyl-4-hydroxymethyl-2,2,4-trimethyl-1,3-oxazolidine obtained in (2d) Oxycarbonylamino group- 丨 _n-butylammonium oxide 187 200526548 A solution of 19.2 g (70.3 mmol) of dichloromethane (200 ml) in dichloromethane, and 2,2-dimethoxy group was added at room temperature. Bingyuan 8 3.0 m 1 (700 mm ο 1) and boron trifluoride-ether complex 0.40 ml (3.4 mmol) were stirred for 1 hour. The solvent and the methanol formed by the reaction were distilled off under reduced pressure, and methylene chloride (200 ml), 2,2-dimethoxypropane 50.0 ml (700 mmol), and boron trifluoride-ether complex 0.20 ml (1.7 mm) were added again. ) And stirred for 1 hour. 10 ml of triethylamine was added to the reaction solution, and the mixture was concentrated under reduced pressure to obtain a yellow oily compound. To a solution of the obtained oily compound in tetrahydrofuran (100 ml) was added 70.0 ml of an aqueous sodium hydroxide solution (1.0 M »70.0 mmol), and methanol (160 ml) was added until the reaction system was homogeneous, and the mixture was stirred for 20 minutes. The solvent was distilled off under reduced pressure, extracted with dichloromethane, washed with saturated brine, and dried over anhydrous sodium sulfate. The solvent was distilled off under reduced pressure to obtain a yellow oily compound. This yellow oily compound was purified by silica gel column chromatography (solvent: hexane / ethyl acetate = 10/1 to 2/1) to obtain 15.7 g (yield 91%) of the title compound. ] HNMR spectrum (CDC13, 400M Hz), 5 ppm: 4.57 (brs, 1H), 4.55 (brs, 1H), 3.52-3.75 (m, 4H), 1.56 (s, 6H), 1.49 ( s, 9H), 1.43 (s, 3H), IR spectrum, vaxcm-1 (liquid film): 346 1, 2978, 1 696, 1673, 1395, 1368, 1256, 1175, 1095 ° Mass spectrum (FAB), m / z ·· 246 ((M + H) +). (2 f) (4R) -3-third butoxycarbonyl-4- {[(4-bromobenzyl) oxy] methyl} -2,2,4-trimethyl-1,3-fluorene (4R) -3-Third-butoxycarbonyl-4-hydroxy 188 200526548 methyl-2,2,4-trimethyl-1,3-oxazolidine obtained from (2c) or (2e) To a solution of 2.35 g (9.59 m mol) and 4-bromobenzyl bromide 3.12 g (12.5 mm) in dimethylformamide (50 ml) was added 460 mg (11.5 mmol) of sodium hydride, and the mixture was stirred at room temperature for 15 minutes. hour. This reaction solution was filtered through a short silica gel filter and concentrated, and then purified by silica gel column chromatography (solvent: hexane / ethyl acetate = 20/1) to obtain 3.50 g of the title compound with low optical purity (product Rate 88%), colorless oily substance. Further, the title compound having high optical purity was obtained by the following method. To a dichloromethane solution (12 ml) of 3.28 g of the previously obtained compound, 6.0 ml of trifluoroacetic acid was added at room temperature and stirred for 30 minutes, then 6.0 ml of distilled water and 12.0 ml of methanol were added, and the mixture was stirred at 60 ° C for 1 hour. Thereafter, the solvent was distilled off under reduced pressure to obtain a brown oily compound. A 1N aqueous sodium hydroxide solution was added thereto, followed by extraction with dichloromethane. It was dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure to obtain a pale yellow oily compound. This was dissolved in ethanol (15 ml), and D-(-tartaric acid 1.13 g (7.5 mmol) was added to obtain a white solid. This white solid was recrystallized with water to obtain white needle crystals 1.53 g (99% ee) (for The determination of the enantiomeric perylene rate is converted to (4R) -4-methyl-4- (4-bromobenzyloxy) methyl-1,3-ortholine, etc. by optically active europium PLC Column [<: 11 丨 1 € 6100-H (0.46 cm x 25 cm), manufactured by Daicel, dissolution solvent: hexane / 2-propanol = 70/30, flow rate: 1.0 ml / min] determined.) Add 1 N sodium hydroxide to 1.53 g of white needle crystals and extract with dichloromethane to obtain (2S) -2-amino-2-methyl-3- (4-bromobenzyloxy) propane 940 mg (3.43 mmol) of 1-ol. The obtained (2S) -2-amino-2-methyl-3- (4-bromobenzyloxy) propan-butanol in dichloromethane solution (30 ml) was added Di-tert-butyl dicarbonate 189 200526548 ester 900 mg (4.12 mmol) and triethylamine 0-70 ml (4.80 mmol), stirred at room temperature for 2 hours. The solvent was distilled off under reduced pressure to obtain a colorless oily substance. The obtained colorless oily substance Dichloromethane (40ml) was added with 5.0ml (34.3mmol) of 2,2-dimethoxypropane and boron trifluoride-ether 24.0mg (0.17mmol) was stirred at room temperature for 20 minutes. An appropriate amount of triethylamine was added to the reaction solution, and the solvent was distilled off under reduced pressure to obtain a colorless oily substance. This colorless oily substance was purified by silica gel column chromatography (dissolution) Solvent: hexane / ethyl acetate = 2 0/1) to obtain 1.36 g (34% yield) of the title compound. J-NMR spectrum (CDC13, 400 MHz), 5 ppm: 7.51: 7.43 (m, 2H), 7.21- 7.15 (m, 2H), 4.56-4.39

(m，2H ) ，4.1 3-4.06 ( m，1 H ) ，3 · 7 8 - 3 · 44 ( m，3 H )，1.58-1.32(m，18H)。 I R 光譜，v max cm-1 (KB r ) : 2928，2935，1695 ，1488 ， 1385 ， 1373 ， 1367 ， 1258 ， 1175 ， 1097 ， 1070 ， 1012 〇 質譜（F A B + ) ，m / z : 414 ( ( M + H ) + )。 (2 g ) ( 4R ) -3-第三丁氧羰基-2，2，4-三甲基-4-[ ({ 4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苄基}氧基）甲基]-1，3-口号 口坐D定 在（2 f )所得（4R ) -3-第三丁氧羰基-4- { [ ( 4-溴苄 基）氧基]甲基} -2，2，4-三甲基-1，3-噚唑啶500 m g ( 1.2 1 mmol )之四氫呋喃（10ml)溶液中，在-78 °C加丁基鋰 0.97ml ( 1.45mmol，1 ·5 0M四氫呋喃溶液），攪拌 1小時 。次加N-甲氧基甲基-4-(4-甲苯基）丁醯胺403 mg 190 200526548 (1.82mmol )之四氫呋喃（5.0ml )溶液，徐徐昇溫，於0 °C下攪拌1小時。此反應液用短矽膠過濾用來過濾，濃縮 後，以矽膠柱層析純化（溶離溶劑：己烷/乙酸乙酯=1 〇 / 1 )，得標題化合物270m g (產率45% )，無色油狀物 質。 1H-NMR 光譜（CDC13，400MHz) ，5ppm: 7.93 -7.85 ( m，2H ) ，7·42-7·34 ( m，2H ) ，7·09 ( s ，4Η ) ，4.65-4.50 ( m，2Η ) ，4 · 16 _4 · 1 1 ( m，1 Η )， 3.82-3.49(m，3H) ，2.95(t ，2H，J=7.3Hz)， 2.68(t ，2H，J=7.3Hz) ，2.32(s ，3H) ，2.05(m, 2H), 4.1 3-4.06 (m, 1 H), 3 · 7 8-3 · 44 (m, 3 H), 1.58-1.32 (m, 18H). IR spectrum, v max cm-1 (KB r): 2928, 2935, 1695, 1488, 1385, 1373, 1367, 1258, 1175, 1097, 1070, 1012. Mass spectrum (FAB +), m / z: 414 (( M + H) +). (2 g) (4R) -3-Third-butoxycarbonyl-2,2,4-trimethyl-4- [({4- [4- (4-Tolyl) butylfluorenyl] benzyl} oxy) Methyl] -1,3- slogan slogan D is set at (2 f) to obtain (4R) -3-third butoxycarbonyl-4- {[(4-bromobenzyl) oxy] methyl} -2 In a solution of 2,4-trimethyl-1,3-oxazolidine 500 mg (1.2 1 mmol) in tetrahydrofuran (10 ml), 0.97 ml (1.45 mmol, 1.5 mg) of butyl lithium was added at -78 ° C. Tetrahydrofuran solution), and stirred for 1 hour. A solution of N-methoxymethyl-4- (4-tolyl) butanamide 403 mg 190 200526548 (1.82 mmol) in tetrahydrofuran (5.0 ml) was added, heated slowly, and stirred at 0 ° C for 1 hour. This reaction solution was filtered with short silica gel for filtration. After concentration, it was purified by silica gel column chromatography (solvent: hexane / ethyl acetate = 1 0/1) to give the title compound 270 mg (yield 45%), colorless. Oily substance. 1H-NMR spectrum (CDC13, 400MHz), 5ppm: 7.93 -7.85 (m, 2H), 7.42-7 · 34 (m, 2H), 7.09 (s, 4Η), 4.65-4.50 (m, 2Η) ), 4 · 16 _4 · 1 1 (m, 1 Η), 3.82-3.49 (m, 3H), 2.95 (t, 2H, J = 7.3Hz), 2.68 (t, 2H, J = 7.3Hz), 2.32 (s, 3H), 2.05

(dt ，2H，J=7.3，7.3Hz) ，1.61-1.32( m，18H )° IR 光譜，Vmaxcm-^KBr) :2978，2935，1692 ，1385， 1368， 1258， 1176， 1097， 1064° 質譜（F A B 1 ) ，m / z : 496 ( ( M + H ) h )。 (2 h ) (2S ) -2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4- (4-甲苯基） 丁醯基]苄氧基}丙-1-醇鹽酸鹽 在（2g )所得（4R) -3-第三丁氧羰基-2，2，4-三甲 基_4-[ ( { 4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苄基}氧基）甲基]-1 ，3-噚唑啶 250m g ( 0.491 mmol )之二氯甲烷（1 .Oml )溶 液，在室溫加三氟乙酸〇.5ml而攪拌30分後，加水0.5ml 而更加攪拌。20小時後，將反應液濃縮，力卩1N氫氧化鈉 水溶液後，以二氯甲烷萃取。萃取液濃縮後，加4N鹽酸二 噚烷溶液而再濃縮，得標題化合物1 3 8 m g (產率72 % ) 191 200526548 ，白色固體。(dt, 2H, J = 7.3, 7.3Hz), 1.61-1.32 (m, 18H) ° IR spectrum, Vmaxcm- ^ KBr): 2978, 2935, 1692, 1385, 1368, 1258, 1176, 1097, 1064 ° Mass spectrum (FAB 1), m / z: 496 ((M + H) h). (2 h) (2S) -2-amino-2-methyl- 3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol hydrochloride in (2g) (4R) -3-Third-butoxycarbonyl-2,2,4-trimethyl_4- [({4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyl} oxy) methyl] A 250 ml (0.491 mmol) solution of -1,3-oxazolidine in dichloromethane (1.0 ml) was added with trifluoroacetic acid 0.5 ml at room temperature and stirred for 30 minutes, and then 0.5 ml of water was added for further stirring. After 20 hours, the reaction solution was concentrated, and a 1N sodium hydroxide aqueous solution was extracted, followed by extraction with dichloromethane. After the extract was concentrated, a 4N dioxane hydrochloride solution was added and then concentrated to obtain the title compound 138 mg (72% yield) 191 200526548 as a white solid.

l-NMR 光譜（DMS〇-d6，400MHz) ，5pp m:8.02-7.79(bs，2H) ，7.93(d，2H，J=8.0H z ) ，7.51(d，2H，J=8.0Hz) ，7.09(s，4H) ，4.66( t ，1H， J = 5.1 H z ) ，4.63(s ，2H)， 3.57-3.42(m，4H) ，3.02(t，2H，J=7.3Hz)， 2.59( t ，2H，J=7.3Hz) ，2.26(s ，3H) ，1.89 (t t，2H，J=7.3，7.3Hz) ，1.18(s，3H)。 I R 光譜，^maxCm^CKB r ) : 3383，3 020，2890 ，1683， 1607， 1514， 1253， 1118， 979， 790° 質譜（FAB) ，m/z :356( (M + H) +，自由體 )° 元素分析値（C22H29N0 3%) 計算値：C : 67.42，Η : 7.72，N : 3.57，C 1 : 9.05 實測値：C : 66.92，H ·· 7.75，N : 3.73，C 1 : 9.04 o 實施例3 (2S ) -2-胺基- 3-{2-氯-4-[4-(4-甲苯基）丁醯基]苄氧 基卜2_甲基丙-1 _醇鹽酸鹽（例示化合物號碼 205 1 ) (3a) (4R ) -3 -弟二丁 氧鑛基-4- { [ (4 -漠-2-氯节 基）氧基]甲基} -2，2，4 -三甲基-1, 3-噚唑啶 仿（2f )之方法，從（4R) -3-第三丁氧羰基-4-羥甲 基-2’ 2，4-三甲基 _1，3-噚唑啶 6.00g (24.5mmol)及 4-溴3-氯苄基溴1〇·5 g ( 36.8mmol)，得標題化合物3.2g 200526548 (產率 29%，99% e e )。 ifi-NMR 光譜（CDC13，400MHz) ，5ppm: 7.54-7.30(m，3H) ，4.55( s ，2H) ，4.15-4.10( m ，1H) ，3.83-3.56( m，3H) ，1.60-1.33( m，18H) o 1尺光譜，^«"乂（：111-1(1^8 1') : 2978，2935，1696 ，1587， 1473， 1386， 1373， 1367， 1258， 1176， 1097° 質譜（F A B + ) ，m / z : 448 ( ( M + H ) + )。 (3b) ( 4R ) -3-第三丁 氧羰基-4-[ ( { 2-氯-4-[4-( 4-甲苯基）丁醯基]苄基}氧基）甲基]-2，2，4-三甲基-1 ，3 -噚唑啶 仿（2 g )之方法，從（4R ) -3-第三丁氧羰基-4- {[( 4-溴-2-氯苄基）氧基]甲基} -2，2，4-三甲基-1，3-噚唑啶 500m g (1.11 mmol)，得標題化合物 215m g (產率 37% )，無色油狀物質。 】H-NMR 光譜（CDC13，400MHz)，占 ppm: 7.91-7.75 ( m » 2 Η ) ，7.56(d，lH，J=7.8Hz)，l-NMR spectrum (DMS 0-d6, 400MHz), 5ppm: 8.02-7.79 (bs, 2H), 7.93 (d, 2H, J = 8.0Hz), 7.51 (d, 2H, J = 8.0Hz), 7.09 (s, 4H), 4.66 (t, 1H, J = 5.1 Hz), 4.63 (s, 2H), 3.57-3.42 (m, 4H), 3.02 (t, 2H, J = 7.3Hz), 2.59 ( t, 2H, J = 7.3Hz), 2.26 (s, 3H), 1.89 (tt, 2H, J = 7.3, 7.3Hz), 1.18 (s, 3H). IR spectrum, ^ maxCm ^ CKB r): 3383, 3 020, 2890, 1683, 1607, 1514, 1253, 1118, 979, 790 ° Mass spectrum (FAB), m / z: 356 ((M + H) +, free ) ° Elemental analysis of thorium (C22H29N0 3%) Calculated thorium: C: 67.42, thorium: 7.72, N: 3.57, C1: 9.05 measured thorium: C: 66.92, H ·· 75, N: 3.73, C1: 9.04 o Example 3 (2S) -2-Amino- 3- {2-chloro-4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxyb 2-methylpropan-1 _ alcohol hydrochloride ( Exemplified Compound No. 205 1) (3a) (4R) -3 -Didioxoyl-4- {[((4-mo-2-chlorobenzyl) oxy] methyl} -2,2,4- Method of trimethyl-1,3-oxazolylimidin (2f), from (4R) -3-third butoxycarbonyl-4-hydroxymethyl-2 '2,4-trimethyl_1,3 -Oxazolidine 6.00 g (24.5 mmol) and 4-bromo 3-chlorobenzyl bromide 10.5 g (36.8 mmol) to give the title compound 3.2 g 200526548 (29% yield, 99% ee). ifi-NMR spectrum (CDC13, 400MHz), 5ppm: 7.54-7.30 (m, 3H), 4.55 (s, 2H), 4.15-4.10 (m, 1H), 3.83-3.56 (m, 3H), 1.60-1.33 ( m, 18H) o 1-foot spectrum, ^ «" 乂 (: 111-1 (1 ^ 8 1 '): 2978, 2935, 1696, 1587, 1473, 1386, 1373, 1367, 1258, 1176, 1097 ° Mass spectrum (FAB +), m / z: 448 ((M + H) +). (3b) (4R) -3-third butoxycarbonyl-4- [({2-chloro-4- [4- (4 -Tolyl) butylfluorenyl] benzyl} oxy) methyl] -2,2,4-trimethyl-1,3-oxazolidinyl (2 g) method, from (4R) -3-third Butoxycarbonyl-4-{[(4-bromo-2-chlorobenzyl) oxy] methyl} -2,2,4-trimethyl-1,3-oxazolidine 500 mg (1.11 mmol), 215 mg (yield 37%) of the title compound was obtained as a colorless oily substance.] H-NMR spectrum (CDC13, 400 MHz), ppm: 7.91-7.75 (m »2 Η), 7.56 (d, 1H, J = 7.8 Hz),

7.09 ( s > 4 Η ) ，4.64( s，2H) ，4.17-4.13( m，lH )，3.86-3.59( m，3H) ，2.93(t ，2H，J=7.4Hz )，2.68 ( t ，2H，J = 7.4 H z ) ，2.32 ( s ，3H )， 2.05( d t ，2H，J = 7.4，7.4Hz ) ，1.59-1.38(m， 18H )。 IR 光譜，Vmaxcm-UKBr) : 2978，2935，1694 ，1 45 5，1 3 8 7， 1 3 73， 1 367，1 25 8， 1 209， 1176，1 097， 193 200526548 1 065 ° 質譜（FAB + ) ，m/z :530( (M + H)+)。 (3c) (2S ) -2-胺基- 3-{2-氯- 4-[4- (4-甲苯基）丁 醯基]苄氧基卜2-甲基丙-1-醇鹽酸鹽 仿（2 h )之方法，從（4R ) -3-第三丁氧羰基-4-[ ( { 2 -氯- 4- [4-(4 -甲苯基）丁釀基]卞基}氧基）甲基]-2» 2’ 4-三甲基-1，3-曙唑啶 200 mg ( 0.377mmol)得標題化合 物l〇5m g (產率66%)，白色固體。 ]H-NMR 光譜（DMS〇-d6，400MHz) ，5pp m : 8.00 ( b r s ，3 Η ) ，7.94 ( s ，1H ) ，7.91 ( d， lH，J=8.3Hz) ，7.78(d，lH，J=8.3Hz)， 7.09 ( s ，4H ) ，5.47 ( t ，1 H，J = 5.4 H z ) » 4.68 (s ，2H ) ，3.62-3.45 ( m，4H ) ，3.04 ( t ，2H，J =7.3 H z ) ，2.59( t ，2H，J = 7.3 H z ) ，2.26( s ，3H ) ，1.91-1.84 ( m，2H ) ，1.20 ( s ，3H )。 I R 光譜，VmaxCm-iCKB r ) : 3384，3018，293 5 ，1692， 1198， 1129， 1044 ， 808 ° 質譜（F A B + ) ，m / z : 390 ( ( M + H ) +，自由 體）。 元素分析値（C22H28C 1 Ν〇3· HC 1 %) 計算値：C :59.46，H :7.03，N :3.15，C 1 : 15.96 實測値：C :59·59，Η :6.72，N :3.20，C 1 : 16.81 實施例4 194 200526548 (2S ) -2-胺基- 3-{2-氯-4-[4-(3，4-二甲苯基）丁醯基 ]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇鹽酸鹽（例示化合物號碼 2059 ) (4a) ( 4R ) -3-第三丁 氧羰基-4-[ ( { 2-氯-4-[4-( 3，4-二甲苯基）丁醯基]苄基}氧基）甲基]-2，2，4-三甲 基-1，3 -噚唑啶 仿（2g )之方法，從（4R) -3-第三丁氧羰基-4-{[( 4-溴-2-氯苄基）氧基]甲基} -2，2，4-三甲基-1，3-卩等唑啶 3.20 g ( 7.14mmol)，得標題化合物 1 . 3 0 g (產率 3 3 % ) ，無色油狀物質。 "H-NMR 光譜（CDC13，400MHz) ，5ppm: 7.85-7.75 ( m » 2 Η ) ，7.54-7.52( m，lH) ，7.03( d7.09 (s > 4 Η), 4.64 (s, 2H), 4.17-4.13 (m, lH), 3.86-3.59 (m, 3H), 2.93 (t, 2H, J = 7.4Hz), 2.68 (t, 2H, J = 7.4 Hz), 2.32 (s, 3H), 2.05 (dt, 2H, J = 7.4, 7.4Hz), 1.59-1.38 (m, 18H). IR spectrum, Vmaxcm-UKBr): 2978, 2935, 1694, 1 45 5, 1 3 8 7, 1 3 73, 1 367, 1 25 8, 1 209, 1176, 1 097, 193 200526548 1 065 ° Mass spectrum (FAB +), M / z: 530 ((M + H) +). (3c) (2S) -2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy-2-methylpropan-1-ol hydrochloride ( 2 h) method from (4R) -3-third butoxycarbonyl-4- [({2-chloro-4 [4- (4-tolyl) butynyl] fluorenyl} oxy) methyl 200] (0.377 mmol) of the group] -2 »2 '4-trimethyl-1,3-eizosinidine to give the title compound 105 mg (yield 66%) as a white solid. ] H-NMR spectrum (DMS 0-d6, 400 MHz), 5ppm: 8.00 (brs, 3 Η), 7.94 (s, 1H), 7.91 (d, lH, J = 8.3Hz), 7.78 (d, lH, J = 8.3Hz), 7.09 (s, 4H), 5.47 (t, 1H, J = 5.4Hz) »4.68 (s, 2H), 3.62-3.45 (m, 4H), 3.04 (t, 2H, J = 7.3 H z), 2.59 (t, 2H, J = 7.3 H z), 2.26 (s, 3H), 1.91-1.84 (m, 2H), 1.20 (s, 3H). I R spectrum, VmaxCm-iCKB r): 3384, 3018, 293 5, 1692, 1198, 1129, 1044, 808 ° Mass spectrum (F A B +), m / z: 390 ((M + H) +, free body). Elemental analysis of plutonium (C22H28C 1 NO3 · HC 1%) Calculated plutonium: C: 59.46, H: 7.03, N: 3.15, C 1: 15.96 found plutonium: C: 59 · 59, plutonium: 6.72, N: 3.20, C 1: 16.81 Example 4 194 200526548 (2S) -2-amino- 3- {2-chloro-4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methyl Propan-1-ol hydrochloride (Exemplified compound number 2059) (4a) (4R) -3-Third-butoxycarbonyl-4- [({2-chloro-4- [4- (3,4-xylene (Methy) butyridyl] benzyl} oxy) methyl] -2,2,4-trimethyl-1,3-oxazolidine (2g) method from (4R) -3-third butoxycarbonyl 4-{[(4-bromo-2-chlorobenzyl) oxy] methyl} -2,2,4-trimethyl-1,3-fluorazine, etc. 3.20 g (7.14 mmol) to give the title Compound 1.3 g (33% yield), a colorless oily substance. " H-NMR spectrum (CDC13, 400MHz), 5ppm: 7.85-7.75 (m »2 Η), 7.54-7.52 (m, lH), 7.03 (d

，lH，J=7.8Hz) ，6.95(s，lH) ，6.91(d，lH, LH, J = 7.8Hz), 6.95 (s, lH), 6.91 (d, lH

，J=7.8Hz) ^ 4.63 ( s ，2H) > 4.15-4.13 ( m » 1 H )，3.8 6-3.5 8 ( m，3 H ) ，2 · 92 ( t ，2 H，J = 7 · 4 H z )，2.64( t ，2H，J = 7.4 H z ) ，2.23( s ，6H)， 2.04( t t ，2H，J = 7.4，7.4Hz ) ，1.58-1.38( m， 18H ) 〇 I R 光譜，VmaxCmUCKB r ) ： 2978’ 2935’ 1694 ，1 45 5，1 3 87，1 373，1 367，1 25 8，1 209，1176，1 097， 1 065 ° 質譜（F A B H ) ，m / z : 544 ( ( M + H ) + )。 (4b) (2S ) -2-胺基- 3-{2-氯- 4-[4-(4-甲苯基）丁 醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇鹽酸鹽 仿（2h )之方法，從（4R ) -3-第三丁氧羰基-4-[ ( { 195 200526548 2-氯- 4-[4-( 3，4-二甲苯基）丁醯基]苄基}氧基）甲基]-2 ，2，4 -三甲基-1，3 -卩f卩坐D定1 . 3 0 g (2.3 9mmol )，得標題 化合物86 3 m g (產率82% )，白色固體。 iH-NMR 光譜（DMS〇-d6，400MH ζ ) ， δ p p m ： 7.97 ( b r s ，2H) ，7.91(d，2H，J 二 8.1Hz, J = 7.8Hz) ^ 4.63 (s, 2H) > 4.15-4.13 (m »1 H), 3.8 6-3.5 8 (m, 3 H), 2 · 92 (t, 2 H, J = 7 · 4 H z), 2.64 (t, 2H, J = 7.4 H z), 2.23 (s, 6H), 2.04 (tt, 2H, J = 7.4, 7.4 Hz), 1.58-1.38 (m, 18H) IR spectrum , VmaxCmUCKB r): 2978 '2935' 1694, 1 45 5, 1 3 87, 1 373, 1 367, 1 25 8, 1 209, 1176, 1 097, 1 065 ° Mass spectrum (FABH), m / z: 544 ((M + H) +). (4b) (2S) -2-Amino- 3- {2-chloro- 4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methylprop-1-ol hydrochloride (2h) method from (4R) -3-Third-butoxycarbonyl-4-[({195 200526548 2-Chloro- 4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyl} oxy (Methyl) methyl] -2,2,4,4-trimethyl-1,3-fluorene hydrazine 1.30 g (2.3 9 mmol) to give the title compound 86 3 mg (yield 82%), white solid. iH-NMR spectrum (DMS 0-d6, 400MH ζ), δ p p m: 7.97 (b r s, 2H), 7.91 (d, 2H, J 2 8.1Hz

)，7.78(d，2H，J=8.1Hz) ，7.02(d，lH，J =7.3 H z ) ，6.94( s ，1H) ，6.90( d，1H，J = 7.3), 7.78 (d, 2H, J = 8.1Hz), 7.02 (d, 1H, J = 7.3 Hz), 6.94 (s, 1H), 6.90 (d, 1H, J = 7.3

Hz) ^ 5.46 ( t ，1H，J = 5.1 H z ) ，4.68(s ，2H )，3.63-3.45(m，4H) ，3.04(t ，2H，J=7.4Hz )，2.56( t ，2H，J - 7.4 H z ) ，2.18( s ，3H)， 2.17( s ^ 3 H ) ，1.88(tt ，2H，J=7.4，7.4Hz) ，1.20 ( s ，3H )。 I R 光譜，u …x c m -1 ( K B r ) ·· 3 3 9 6。 質譜（F A B + ) ，m / z : 404 ( ( M + H ) 1 ，自由 體）。 實施例5 (2S ) -2-胺基-2-甲基-3-{4-[4-(3，4-二曱苯基）丁醯 基]苄氧基}丙-1 -醇鹽酸鹽（例示化合物號碼 139) (5a) (4R) -3-第三丁氧羰基-2，2，4-三甲基- 4-[ ({4-[4- (3，4-二甲苯基）丁醯基]苄基}氧基）甲基]-1 ，3 -噚唑啶 仿（2g )之方法，從（4R) -3-第三丁氧羰基-4-{[( 4-溴苄基）氧基]曱基} -2，2，4-三甲基-1，3-噚唑啶1.50 g ( 3.62mmol )，得標題化合物1.37g (產率74%)，無 196 200526548 色油狀物質。 jH-NMR 光譜（CDC13，400MHz) ，5ppm: 7·88 ( d，2 Η，5.5 Η z ) ，7.3 5 ( d，2 Η，5 · 5 Η ζ )， 7.03(d，lH，J=7.8Hz) ，6.96( s，lH) > 6.92 (d，lH，J=7.8Hz) ，4.56( m，2H) ，4.11(m ，1H) ，3.75-3.52( m，3H) ，2.95(t ，2H，J = 7.5 H z ) ，2.64(t ，2H，J=7.5Hz) ，2.23(s ，6 H ) ，2.05(tt，2H，J=7.5，7.5Hz) ，1.57-1.36 (m，18 H ) o 1尺光譜，^^乂〇111-1(1^8 1) ·· 2974，2926，2856 ，1694， 1385， 1373， 1367， 1097， 1064° 質譜（FAB + ) ，m/z :510( (M + H) H)。 (5b) (2S ) -2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4- (3，4-二甲 苯基）丁醯基]苄氧基}丙-1-醇鹽酸鹽 仿（2h )之方法，從（4R ) -3-第三丁氧羰基-2，2，4-三甲基_4-[ ( { 4-[4- ( 3，4-二甲苯基）丁醯基]苄基}氧基 )甲基]-1，3-噚唑啶73 7 m g ( 1.45 mmol )，得標題化合 物485mg (產率77%)，白色固體。 】H-NMR 光譜（DMS〇-d6，400MHz) ，5ρρ m : 7.99 ( b r s ，2Η ) ，7.93 ( d，2 H，J 二 8 · 0 H zHz) ^ 5.46 (t, 1H, J = 5.1 Hz), 4.68 (s, 2H), 3.63-3.45 (m, 4H), 3.04 (t, 2H, J = 7.4Hz), 2.56 (t, 2H, J-7.4 Hz), 2.18 (s, 3H), 2.17 (s ^ 3H), 1.88 (tt, 2H, J = 7.4, 7.4Hz), 1.20 (s, 3H). I R spectrum, u… x c m -1 (K B r) ·· 3 3 9 6. Mass spectrum (F A B +), m / z: 404 ((M + H) 1, free body). Example 5 (2S) -2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (3,4-difluorenylphenyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol hydrochloride ( Exemplified Compound No. 139) (5a) (4R) -3-Third-butoxycarbonyl-2,2,4-trimethyl- 4- [({4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl ] Benzyl} oxy) methyl] -1,3-oxazolyl (2g) method, from (4R) -3-third butoxycarbonyl-4-{[(4-bromobenzyl) oxy Group] fluorenyl} -2,2,4-trimethyl-1,3-oxazolyl 1.50 g (3.62 mmol) to give 1.37 g (yield 74%) of the title compound without 196 200526548 color oily substance. jH-NMR spectrum (CDC13, 400MHz), 5ppm: 7.88 (d, 2 Η, 5.5 Η z), 7.35 (d, 2 Η, 5 · 5 Η ζ), 7.03 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 6.96 (s, lH) > 6.92 (d, lH, J = 7.8Hz), 4.56 (m, 2H), 4.11 (m, 1H), 3.75-3.52 (m, 3H), 2.95 (t, 2H, J = 7.5 Hz), 2.64 (t, 2H, J = 7.5Hz), 2.23 (s, 6H), 2.05 (tt, 2H, J = 7.5, 7.5Hz), 1.57-1.36 (m, 18 H) o 1-foot spectrum, ^^ 乂 〇111-1 (1 ^ 8 1) ·· 2974, 2926, 2856, 1694, 1385, 1373, 1367, 1097, 1064 ° Mass spectrum (FAB +), m / z: 510 ((M + H) H). (5b) (2S) -2-Amino-2-methyl-3- {4- [4- (3,4-xylyl) butylamidino] benzyloxy} propan-1-ol hydrochloride ( 2h) method, from (4R) -3-third butoxycarbonyl-2,2,4-trimethyl_4-[({4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyl Group} oxy) methyl] -1,3-oxazolidine 73 7 mg (1.45 mmol) to give the title compound 485 mg (77% yield) as a white solid. ] H-NMR spectrum (DMS 0-d6, 400MHz), 5ρρm: 7.99 (brs, 2Η), 7.93 (d, 2H, J 2 8 · 0 H z

)，7.51(d，2H，J=8.0Hz) ，7.02(d，lH，J =7.3 H z ) ^ 6.97 ( s ，1H) ，6.90(d，lH，J - 7.3 H z ) ，5.45 ( t ，1 H，J = 5.1 H z ) ，4.53 ( s ，2H )，3.54-3.43( m，4H) ，3.01(t ，2H， J=7.3Hz 197 200526548 )，2.56(t，2H，J=7.3Hz) ，2.18( s，3H)， 2.16( s，3H) ，1.88( t t，2H，J=7.3，7.3Hz) ，1.19 ( s，3H )。 I R 光譜，u m a x c m -1 ( K B r ) : 3400 ’ 3034，2940 ，2922， 1684， 1607， 1116， 979， 794 ° 質譜（F A B + ) ，m / z : 3 70 ( ( M + H ) +，自由 體）。 元素分析値（C23H31N0 3· HC 1 %) 計算値：C :68.05，H :7.95，N :3.45 實測値：C : 67.68，Η : 7.86，N : 3.57。 試驗例1 對老鼠 HvGR( Host versus Graft Reaction 宿主對移植反 應）抑制活性之測定 (1 )用2系統老鼠〔路易士（雄、6週、日本查爾斯 公司）及WKAH/Hkm (雄、7週）日本SLC公司〕。每組 5只老鼠（宿主）。 (2 ) HvGR之誘導 從WKAH/Hkm令或路易士老鼠之脾臟單離脾臟細胞，在 RPMI1 640 培養基（LIFE TECHNOLOG IE S?Rockville MD U.S.A·)浮游爲ΙχΙΟ8個/ml之濃度。在路易士老鼠之兩後 肢躕之皮下注射WKAH/Hkm老鼠或路易士老鼠之脾臟細胞 浮游液0.1ml (脾臟細胞数lxl 07)。 (3 )化合物之投與 化合物懸浮在0.5%黃耆膠液。懸浮之化合物對化合物投 200526548 與組（注射WKAH/Hkm老鼠脾臟細胞而投與檢體之路易士 老鼠）依5 ml/kg之比例每日1次從脾臟細胞注射日起連續 4曰經口投與老鼠。又在同系組（注射路易士老鼠脾臟細 胞之路易士老鼠組）及對照組（注射WKAH/Hkm老鼠脾臟 細胞而無投與檢體之路易士老鼠），檢體代之以0.5%黃耆 膠液經口投與。 (4 )對HvGR之抑制活性之測定方法 從各固體之胭（popliteal )淋巴節重量減去同系組之平 均蟈淋巴節重量（「依HvGR之腼淋巴節重量」），從對於 對照組之平均「依HvGR之腿淋巴節重量」之化合物投與 組之各固體之「依HvGR之腯淋巴節重量」算出抑制率。 化合物之抑制活性乃以從化合物之投與量及抑制率用最小 二乘法算出之ID5〇値（mg/kg )表示。結果如下表2。 (表2 ) 化合物 HvGR ID5〇 値（mg/kg) 實施例2 0.274 實施例4 0.388 實施例5 0.353 本試驗之結果，本發明化合物呈現出優異之抑制活性。 【圖式簡單說明】 Μ 〇 j\ \\ 199), 7.51 (d, 2H, J = 8.0Hz), 7.02 (d, 1H, J = 7.3 Hz) ^ 6.97 (s, 1H), 6.90 (d, 1H, J-7.3 Hz), 5.45 (t , 1 H, J = 5.1 H z), 4.53 (s, 2H), 3.54-3.43 (m, 4H), 3.01 (t, 2H, J = 7.3Hz 197 200526548), 2.56 (t, 2H, J = 7.3 Hz), 2.18 (s, 3H), 2.16 (s, 3H), 1.88 (tt, 2H, J = 7.3, 7.3Hz), 1.19 (s, 3H). IR spectrum, umaxcm -1 (KB r): 3400 '3034, 2940, 2922, 1684, 1607, 1116, 979, 794 ° Mass spectrum (FAB +), m / z: 3 70 ((M + H) +, free body). Elemental analysis of plutonium (C23H31N0 3 · HC 1%) Calculated plutonium: C: 68.05, H: 7.95, N: 3.45 Found plutonium: C: 67.68, plutonium: 7.86, N: 3.57. Test Example 1 Measurement of HvGR (Host versus Graft Reaction) inhibitory activity in mice (1) 2 systems of mice [Louis (male, 6 weeks, Japan Charles Company) and WKAH / Hkm (male, 7 weeks) Japan SLC Corporation]. 5 mice (host) per group. (2) HvGR induction Spleen cells were isolated from the spleen of WKAH / Hkm or Lewis mice, and floated in RPMI1 640 medium (LIFE TECHNOLOG IE S? Rockville MD U.S.A.) to a concentration of ΙχΙΟ 08 / ml. 0.1ml of the spleen cell suspension of WKAH / Hkm mice or Lewis mice was injected subcutaneously into the hindlimbs of the Lewis mice (spleen cells lxl 07). (3) Administration of the compound The compound was suspended in 0.5% tragacanth gum solution. Suspension of compound to compound injection 200526548 and group (injection of spleen cells of WKAH / Hkm mice and Lewis mice of specimens) at a rate of 5 ml / kg once daily from the day of spleen cell injection for 4 consecutive days With mice. In the same group (Lewis mouse group injected with spleen cells of Lewis mice) and the control group (Louis mouse injected with spleen cells of WKAH / Hkm mice without administration of specimens), 0.5% tragacanth was used as the specimen. Liquid is administered orally. (4) Method for measuring HvGR inhibitory activity Subtract the average sacral lymph node weight of the homologous group from the weight of the popliteal lymph nodes of each solid ("HvGR sacral lymph node weight") from the average for the control group The inhibition rate was calculated based on the weight of the HvGR leg lymph node in the compound administration group of each solid "HvGR thigh lymph node weight". The inhibitory activity of a compound is represented by the ID50 (mg / kg) calculated from the dose of the compound and the inhibitory rate by the least square method. The results are shown in Table 2 below. (Table 2) Compound HvGR ID50 (mg / kg) Example 2 0.274 Example 4 0.388 Example 5 0.353 As a result of this test, the compound of the present invention exhibits excellent inhibitory activity. [Schematic description] Μ 〇 j \ \\ 199

Claims (1)

200526548 十、申請專利範圍 1 · 一種如下式（I )化合物、其藥理容許鹽、其藥理容許 酯、或其藥理容許之其它衍生物 R6 R7200526548 10. Scope of patent application1. A compound of formula (I), its pharmacologically acceptable salt, its pharmacologically acceptable ester, or other pharmacologically acceptable derivative thereof R6 R7 〔式中， R1及R2各爲氫原子、低烷基或胺基之保護基， R3爲氫原子或羥基之保護基， R 爲低院基’ η爲0〜4之整數， X爲氧原子、伸乙基、伸乙炔基或式- E- CH 2-之基（式 中，Ε爲羰基、式-CH (ΟΗ)-之基）’ Υ爲單鍵、C!— C1G伸烷基、有選自取代基群a之1〜3 個取代伸烷基、碳鏈中或鏈端有氧原子或硫 原子之C ! - C ! 〇伸烷基、或有選自取代基群a之1〜3個 取代，碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原子之C ! - C ! 〇伸烷 基、 R5爲氫原子、環烷基、芳基、有選自取代基群a之1〜 3個取代之環烷基、有選自取代基群a之1〜3個取代之 芳基， R6、R7、R8及R9各爲氫原子或選自取代基群a之基 200 200526548 取代基群a爲選自鹵原子、低烷基、環烷基、芳基、國 低烷基、低烷氧基、低烷硫基、羧基、低烷氧幾基、_ 基、低脂族醯基、胺基、單-低烷胺基、二·低院胺基、 低脂族醯胺基、氰基及硝基〕。 2 ·如申請專利範圍第1項之化合物或其藥理容許鹽，其中 R 1及R 2各爲氫原子、低脂族醯基、低烷氧羯基、芳产 氧羰基或有選自取代基群a之1〜3個取代之芳院 〇 3 ·如申請專利範圍第1項之化合物或其藥理容許鹽，其中 R 1及R 2爲氫原子。 4.如申請專利範圍第1〜3項中任一項之化合物或其藥理容 許鹽，其中R 3爲氫原子、低烷基、低脂族醯基、芳香族 醯基、有選自取代基群a之1〜3個取代之芳香族醯基或 矽烷基。 5 .如申請專利範圍第1〜3項中任一項之化合物或其藥理容 許鹽，其中R3爲氫原子。 6 ·如申請專利範圍第1〜5項中任一項之化合物或其藥理容 許鹽，其中1^4爲（：1-(：4烷基。 7 ·如申請專利範圍第1〜5項中任一項之化合物或其藥理容 許鹽，其中尺4爲（：1-0：2烷基。 8 ·如申請專利範圍第1〜5項中任一項之化合物或其藥理容 許鹽，其中R4爲甲基。 9·如申請專利範圍第1〜8項中任一項之化合物或其藥理容 許鹽，其中η爲0或1。 201 200526548 1 0.如申請專利範圍第1〜8項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中η爲1。 1 1 ·如申請專利範圍第1〜1 0項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中X爲氧原子、伸乙基、伸乙炔基或- c〇_ C Η 2.之基。 1 2 ·如申請專利範圍第1〜1 〇項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中X爲伸乙基。 1 3 ·如申請專利範圍第1〜1 〇項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中X爲伸乙炔基。 1 4·如申請專利範圍第丨〜i 〇項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中X爲式- CO-CH2_之基。 1 5 ·如申請專利範圍第丨〜1 4項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中Y爲C 1- C 1G伸烷基或有選自取代基群a 之1〜3個取代之C ! - C 1()伸烷基。 1 6 ·如申請專利範圍第1〜1 4項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中¥爲0：1-(：6伸烷基或有選自取代基群a;^ 1〜3個取代之C ! - C 6伸烷基。 1 7 ·如申請專利範圍第1〜1 4項中任一項之化合物或其藥_ 容許鹽，其中Y爲伸乙基、三亞甲基、四亞甲基或有！ 個取代基取代之伸乙基、三亞甲基或四亞甲基（該取代 基爲選自低烷基及羥基之基）。 1 8 ·如申請專利範圍第1〜1 4項中任一項之化合物或其藥壤 容許鹽，其中Y爲伸乙基、三亞甲基或四亞甲基。 1 9 ·如申請專利範圍第1〜1 4項中任一項之化合物或其藥壞 -202 200526548 容許鹽，其中γ爲伸乙基或三亞甲基。 2 〇 ·如申請專利範圍第1〜1 4項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中Υ爲在碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原子之 C ! - C ! 〇伸烷基、或有1個取代基取代之碳鏈中或鏈端 有氧原子或硫原子之C r c 1G伸烷基（該取代基爲選自 低烷基及羥基之基）。 2 1 ·如申請專利範圍第1〜1 4項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中Y爲碳鏈中或鏈端有氧原子或硫原子之C 1 - C 1 〇伸垸基。 2 2 ·如申請專利範圍第1〜1 4項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中Y爲碳鏈中或鏈端有氧原子之伸 烷基。 23 ·如申請專利範圍第1〜1 4項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中Y爲碳鏈中或鏈端有氧原子之C!-C6伸院 基。 24 ·如申請專利範圍第1〜1 4項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中Y爲-〇-CH2-、-〇-( ch2) 2-、-〇·（ CH2) 3-、- CH2-〇-、-(CH2) 2-〇-或-(CH2) 3- 〇-之基。 2 5 ·如申請專利範圍第l〜1 4項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中Y爲- CH2-〇-或-(Ch2) 2-0-之基。 2 6 ·如申請專利範圍第1〜2 5項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中R5爲氫原子。 27.如申請專利範圍第1〜25項中任一項之化合物或其藥理 -203 - 200526548 容許鹽，其中R5爲環烷基、芳基、有選自取代基群a之 1〜3個取代之環烷基或有選自取代基群a之1〜3個取 代之芳基。 2 8 ·如申請專利範圍第1〜2 5項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中R5爲環烷基、芳基、有選自取代基群a之 1〜3個取代之環烷基或有選自取代基群a之1〜3個取 代之芳基。 29·如申請專利範圍第1〜25項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中R5爲環烷基、芳基或有1〜3個取代基取 鲁 代之環烷基或芳基（該取代基爲選自鹵原子、低烷基、鹵 低烷基、低烷氧基及低烷硫基之基）。 30.如申請專利範圍第1〜25項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中R5爲環烷基、芳基或有1〜3個取代基取 代之環烷基或芳基（該取代基爲選自鹵原子、低烷基、自 低烷基及低烷氧基之基）。 3 1 ·如申請專利範圍第1〜25項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中R5爲C5_C6環烷基、苯基或萘基。 鲁 32 .如申請專利範圍第1〜25項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中R5爲環己基或苯基。 33 ·如申請專利範圍第1〜32項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中R6、R7、R8及R9各爲氫原子、園原子 、低烷基、鹵低烷基、低烷氧基或低烷硫基。 34.如申請專利範圍第1〜32項中任一項之化合物或其藥理 容許鹽，其中R6、R7、R8及R9爲氫原子。 204 200526548 3 5 .如申請專利範圍第1項之化合物或其藥理容許鹽，其爲 選自如下任一個化合物，其藥理容許鹽或其藥理容許酯 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4-(4-甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙- 1- 醇， 2- 胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 4-甲氧苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1-醇， 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4- ( 3,4-二甲苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1-醇， · 2-胺基-2-甲基-3-{4-[ 4- (3,5-二甲苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1-醇， 2-胺基-2-甲基-3-{ 4-[4- (2,3-二甲苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1-醇）， 2-胺基-2-甲基-3-{ 4-[4- (2,4-二甲苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1-醇， 2-胺基_2·甲基-3-{4-[4- (2,5-二甲苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1 -醇， 鲁 2-胺基-2-甲基-3-[4-(4-苯基丁醯基）苄氧基]丙-1-醇， 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4-(4-甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙- 1- 醇， 2- 胺基-2-甲基-3-{ 4-[4- (4-甲氧苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1 -醇’ 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4-(3,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 }丙-1-醇， 205 200526548 2-胺基-2-甲基-3-{4-[4- ( 3，5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 }丙-1 -醇， 2-胺基-2-甲基-3-{ 4-[4- (2,3-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 }丙-1 -醇， 2-胺基-2-甲基- 3-{4-[4- (2,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 }丙-1-醇， 2-胺基-2-甲基-3-{ 4-[4- (2,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 }丙-1 -醇， 2-胺基-3-[2-氯-4-(4-苯基丁醯基）苄氧基]-2-甲基丙-1-醇 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲 基丙-1-醇， 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 4-甲氧苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 3,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇 ， 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 3,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1 -醇， 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- (2,3-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1-醇， 2-胺基-3-{2-氯-4-[4-(2,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2 -甲基丙-1-醇’ 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- (2,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-甲基丙-1 -醇， 206 200526548 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苯氧基}丙- 1- 醇， 2- 胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 4-甲氧苯基）丁醯基]苯氧基} 丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 3,4-二甲苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1 -醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 3,5-二甲苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基-3-{ 4-[4- (2,3-二甲苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- (2,4-二甲苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1_醇， 2-胺基-2-乙基-3-{ 4-[4- (2,5-二曱苯基）丁醯基]苯氧基 }丙-1_醇， 2-胺基-2-乙基-3-[4-(4-苯基丁醯基）苄氧基]丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4-(4-甲苯基）丁醯基]苄氧基}丙- 1- 醇， 2- 胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 4-甲氧苯基）丁醯基]苄氧基} 丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4- ( 3,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 }丙-1_醇， 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- ( 3，5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 }丙-1-醇， 2-胺基-2-乙基- 3-{4-[4-(2,3-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 200526548 }丙-1_醇， 2-胺基-2-乙基-3-{4-[4- (2，4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 }丙-1_醇， 2-胺基-2-乙基-3-{ 4-[4- (2,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基 }丙-1 -醇， 2-胺基- 3-[2-氯-4-(4-苯基丁醯基）苄氧基]-2-乙基丙-1-醇 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 4-甲苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙 基丙-1-醇， 鲁 2-胺基-3-{2-氯-4-[4- ( 4-甲氧苯基）丁醯基]苄氧基}-2-乙基丙-1-醇， 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 3,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基卜 2-乙基丙-1-醇， 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 3,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基卜 2-乙基丙-1-醇， 2 -胺基- 3- {2 -氯- 4- [4- ( 2,3-二甲苯基）丁醯基]节氧基卜 2-乙基丙-1-醇， 鲁 2_胺基- 3-{2-氯- 4_[4_ ( 2,4-二甲苯基）丁醯基]苄氧基卜 2-乙基丙-1 -醇及 2-胺基- 3-{2-氯-4-[4- ( 2,5-二甲苯基）丁醯基]苄氧基卜 2-乙基丙-1-醇。 36 3 7 一種醫藥組成物，其含如申請專利範圍第1〜3 5項中任 -項之化纟物或g藥理容許冑爲有效成分。 如申口円專利範圔第％項之醫藥組成物，係用以預防或 208 200526548 治療自體免疫疾病。 38. 如申請專利範圍第37項之醫藥組成物，其中自體免疫 疾病爲慢性風濕性關節炎。 39. 如申請專利範圍第37項之醫藥組成物，其中自體免疫 疾病爲尋常性乾癖。 40. 如申請專利範圍第37項之醫藥組成物，其中自體免疫 疾病爲克隆（Chron)病或潰瘍性大腸炎。 4 1 ·如申請專利範圍第3 7項之醫藥組成物，其中自體免疫 疾病爲多發性硬化症。 42.如申請專利範圍第36項之醫藥組成物，係用以抑制各 種臓器移植或皮膚移植之排斥反應。 43 · —種如申請專利範圍第1〜3 5項中任一項之化合物或其 藥理容許鹽之使用，係用於製造自體免疫疾病預防劑或 治療劑。 44·如申請專利範圍第43項之使用，其中自體免疫疾病爲 慢性風濕性關節炎。 45·如申請專利範圍第43項之使用，其中自體免疫疾病爲 尋常性乾癖。 46·如申請專利範圍第43項之使用，其中自體免疫疾病爲 克隆病或潰瘍性大腸炎。 47.如申請專利範圍第43項之使用，其中自體免疫疾病爲 多發性硬化症。 4 8 · —種抑制各種臓器移植或皮膚移植之排斥反應抑制劑之 製造方法，係使用如申請專利範圍第1〜3 5項中任一項 200526548 之化合物或其藥理容許鹽。 49 · 一種預防或治療方法，其特徴爲令如申請專利範圍第1 〜3 5項中任一項之化合物或其藥理容許鹽，以有效羹投 與至溫血動物。 5 〇 ·如申請專利範圔第4 9項之預防方法或治療方法，其中 溫血動物爲人。 51·如申請專利範圍第49〜5〇項中任一項之預防方法或治 療方法，其爲自體免疫疾病。 52.如申請專利範圍第5 1項之預防方法或治療方法，其中 自體免疫疾病爲慢性風濕性關節炎。 5 3 ·如申請專利範圍第5 1項之預防方法或治療方法，其中 自體免疫疾病爲尋常性乾癬。 54.如申請專利範圍第51項之預防方法或治療方法，其巾 自體免疫疾病爲克隆病或潰瘍性大腸炎。 5 5 ·如申請專利範圍第5 1項之預防方法或治療方法，其中 自體免疫疾病爲多發性硬化症。 5 6 ·如申請專利範圍第49〜5 0項中任一項之預防方法或治 療方法，其係用於各種臓器移植或皮膚移植之排斥反應 210 200526548 七、指定代表圖 (一） 本案指定代表圖爲：無。 (二） 本代表圖之元件代表符號簡單說明 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學 式[Wherein R1 and R2 are each a protecting group for a hydrogen atom, a lower alkyl group, or an amine group, R3 is a protecting group for a hydrogen atom or a hydroxyl group, R is a low group group, and η is an integer of 0 to 4, and X is an oxygen atom , Ethynyl, ethynyl or a radical of the formula-E-CH 2- (where E is a carbonyl group, a radical of the formula -CH (ΟΗ)-) 'Υ is a single bond, C! —C1G alkylene, There are 1 to 3 substituted alkylene groups selected from the substituent group a, C!-C! 〇 alkylene groups having oxygen atoms or sulfur atoms in the carbon chain or at the end of the chain, or 1 selected from the substituent group a ~ 3 substitutions, C! -C! In the carbon chain or at the end of the chain with oxygen or sulfur atoms 〇 alkylene, R5 is a hydrogen atom, cycloalkyl, aryl, 1 ~ selected from the substituent group a 3 substituted cycloalkyl groups, 1 to 3 substituted aryl groups selected from substituent group a, R6, R7, R8, and R9 are each a hydrogen atom or a group selected from substituent group a 200 200526548 substituent group a is selected from the group consisting of a halogen atom, a lower alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, a carboxyl group, a lower alkoxy group, a radical, a lower aliphatic fluorenyl group, Amine, mono-low alkylamine, di-low alkylamine, low aliphatic Group, a cyano group and a nitro group]. 2. The compound or pharmacologically acceptable salt thereof according to item 1 of the scope of patent application, wherein R 1 and R 2 are each a hydrogen atom, a lower aliphatic fluorenyl group, a lower alkoxyfluorenyl group, an aryloxycarbonyl group, or a substituent selected 1 to 3 substituted aromatic compounds of group a. For example, the compound or the pharmacologically acceptable salt thereof according to item 1 of the scope of patent application, wherein R 1 and R 2 are hydrogen atoms. 4. The compound or pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 3, wherein R 3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower aliphatic fluorenyl group, an aromatic fluorenyl group, and has a substituent selected 1 to 3 substituted aromatic fluorenyl or silane groups of group a. 5. The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 3, wherein R3 is a hydrogen atom. 6 · The compound or pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of items 1 to 5 in the scope of patent application, wherein 1 ^ 4 is (: 1-(: 4 alkyl). 7 · As in the first to 5th scope of patent application The compound of any one or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein Rule 4 is (: 1-0: 2 alkyl. 8) The compound or the pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 5, wherein R4 It is a methyl group. 9. A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of items 1 to 8 of the scope of patent application, wherein η is 0 or 1. 201 200526548 1 0. Any of the items 1 to 8 of scope of patent application A compound according to one item or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein η is 1. 1 1 · The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of the items 1 to 10 in the scope of application for a patent, wherein X is an oxygen atom, an ethyl group, Ethynyl or -co-C Η 2. 1 2 · The compound or pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 10 in the scope of patent application, where X is ethylen. 1 3 · For example, a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 10, wherein X is ethynyl. 1 4 · If the scope of patent application A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of 丨 to i 〇, wherein X is a group of formula -CO-CH 2 —. Pharmacologically tolerable salts, where Y is C 1-C 1G alkylene or C ~ -C 1 () alkylene having 1 to 3 substituents selected from the substituent group a. 1 6 · As the first in the scope of patent application A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of ~ 14, wherein ¥ is 0: 1-(: 6 alkylene or has a group selected from the substituent group a; ^ 1 ~ 3 substituted C!-C 6 1 7 · The compound or any of its pharmacologically acceptable salts as described in any one of items 1 to 14 of the scope of patent application, wherein Y is an alkylene group, a trimethylene group, a tetramethylene group or there are! Ethyl, trimethylene, or tetramethylene substituted with an alkyl group (the substituent is a group selected from the group consisting of a lower alkyl group and a hydroxy group). 1 8 · A compound as described in any one of claims 1 to 14 Or its permissible salt, in which Y is ethylene, trimethylene or tetramethylene. 1 9 · If the compound of any one of the scope of application for patents 1 to 14 or its medicinal product -202 200526548 allow Salt where γ is Ethylene or trimethylene. 2 20. The compound or pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 14 of the scope of application for patent, wherein Υ is an atom having an oxygen atom or a sulfur atom in a carbon chain or at a chain end. C!-C! 〇 alkylene, or a C rc 1G alkylene group having an oxygen or sulfur atom in the carbon chain or at the end of the chain substituted with a substituent (the substituent is selected from the group consisting of a lower alkyl group and a hydroxyl group 2 1 · The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 14 in the scope of the application for a patent, wherein Y is C 1 -C 1 having an oxygen atom or a sulfur atom in a carbon chain or at a chain end. Shinji. 2 2 · A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 14 in the scope of patent application, wherein Y is an alkylene group having an oxygen atom in a carbon chain or at a chain end. 23 · A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 14 in the scope of application for a patent, wherein Y is a C! -C6 radical having an oxygen atom in a carbon chain or at a chain end. 24. The compound or pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 14, in which Y is -0-CH2-, -〇- (ch2) 2-, -〇 · (CH2) 3- , -CH2-〇-,-(CH2) 2-〇- or-(CH2) 3- 0-. 25. The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 14 in the scope of patent application, wherein Y is a radical of -CH2-0- or-(Ch2) 2-0-. 2 6. The compound according to any one of claims 1 to 25 or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R 5 is a hydrogen atom. 27. The compound according to any one of claims 1 to 25 or its pharmacological-203-200526548 permissible salt, wherein R5 is a cycloalkyl group, an aryl group, and has 1 to 3 substitutions selected from the substituent group a The cycloalkyl group may have 1 to 3 substituted aryl groups selected from the substituent group a. 2 8 · The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 25 in the scope of application for a patent, wherein R5 is a cycloalkyl group, an aryl group, and 1 to 3 substituted rings selected from the substituent group a The alkyl group may have 1 to 3 substituted aryl groups selected from the substituent group a. 29. A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 25 in the scope of patent application, wherein R5 is cycloalkyl, aryl, or a cycloalkyl or aryl having 1 to 3 substituents. (The substituent is a group selected from a halogen atom, a lower alkyl group, a halogen lower alkyl group, a lower alkoxy group, and a lower alkylthio group). 30. The compound or pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 25 in the scope of application for a patent, wherein R5 is cycloalkyl, aryl, or cycloalkyl or aryl substituted with 1 to 3 substituents (the The substituent is a group selected from a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkyl group, and a lower alkoxy group). 3 1 · The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 25, wherein R5 is a C5_C6 cycloalkyl group, a phenyl group, or a naphthyl group. Lu 32. The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 25, wherein R5 is cyclohexyl or phenyl. 33. A compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 32, wherein R6, R7, R8 and R9 are each a hydrogen atom, a circle atom, a lower alkyl group, a lower halogen group, a lower alkyl group Oxy or lower alkylthio. 34. The compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 32 in the scope of application for a patent, wherein R6, R7, R8 and R9 are hydrogen atoms. 204 200526548 3 5. The compound or pharmacologically acceptable salt thereof according to item 1 of the scope of patent application, which is selected from any one of the following compounds, its pharmacologically acceptable salt or its pharmacologically acceptable ester 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-Tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-methoxyphenyl) Butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-methyl-3 3- {4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol , · 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (3,5-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-methyl -3- {4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol), 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- ( 2,4-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] benzene Oxy} propan-1 -ol, 2-amino-2-methyl-3- [4- (4-phenylbutylfluorenyl) benzyloxy] propan-1-ol, 2-amino-2-methyl -3- {4- [4- (4-Tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (4-methyl Oxyphenyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1 -alcohol '2-amino-2- -3- {4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 205 200526548 2-amino-2-methyl-3- {4- [4 -(3,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1 -ol, 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl ] Benzyloxy} propan-l-ol, 2-amino-2-methyl-3 3- {4- [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2-amino-2-methyl-3- {4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1 -alcohol, 2-amino-3- [2-chloro -4- (4-phenylbutylfluorenyl) benzyloxy] -2-methylprop-1-ol 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyl Oxy} -2-methylpropan-1-ol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (4-methoxyphenyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methyl Propan-1-ol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (3,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methylpropan-1-ol, 2 -Amino-3- {2-chloro-4- [4- (3,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methylpropan-1-ol, 2-amino-3- 3- { 2-chloro-4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methylpropan-1-ol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [ 4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2 -methyl Propan-1-ol '2-amino- 3- {2-chloro-4- [4- (2,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-methylpropan-1-ol, 206 200526548 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3- { 4- [4- (4-methoxyphenyl) butylamidino] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl- 3- {4- [4- (3,4-xylene ) Butyridinyl] phenoxy} propan-1 -alcohol, 2-amino-2-ethyl-3-{4- [4- (3,5-xylyl) butyryl] phenoxy} propan-1 -Alcohol, 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl Propyl-3- {4- [4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- ( 2,5-Difluorenylphenyl) butanyl] phenoxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3- [4- (4-phenylbutylfluorenyl) benzyloxy] propan-1 -Alcohol, 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-alcohol, 2-amino-2-ethyl-3 -{4- [4- (4-methoxyphenyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (3,4- Xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -1_ol, 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (3,5-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2-amino-2 -Ethyl- 3- {4- [4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy 200526548} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3- {4- [ 4- (2,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy} propan-1-ol, 2-amino-2-ethyl-3- {4- [4- (2,5-xylyl) Butanyl] benzyloxy} propan-1 -alcohol, 2-amino-3-[2-chloro-4- (4-phenylbutylfluorenyl) benzyloxy] -2-ethylpropan-1-ol 2-amine Propyl-3- {2-chloro-4- [4- (4-tolyl) butylfluorenyl] benzyloxy} -2-ethylpropan-1-ol, 2-amino-3- {2-chloro- 4- [4- (4-methoxyphenyl) butylamidino] benzyloxy} -2-ethylpropan-1-ol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (3, 4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy 2-ethylpropan-1-ol, 2-amino-3- {2-chloro-4- [4- (3,5-xylyl) butylfluorenyl] Benzyloxy 2-ethylpropan-1-ol, 2-amino-3-{2-chloro-4-[4- (2,3-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy 2-ethyl Propan-1-ol, 2-amino- 3- {2-chloro-4_ [4_ (2,4-xylyl) butylfluorenyl] benzyloxy-2-ethylpropan-1-ol and 2-amine -3- {2-chloro- 4- [4- (2,5-Xylyl) butylfluorenyl] benzyloxyb- 2-ethylpropan-1-ol. 36 3 7 A medicinal composition, which contains the chemical compound or g pharmacologically acceptable compound as in any one of items 1 to 35 of the scope of patent application as an active ingredient. For example, the pharmaceutical composition of item% of the patent scope of Shenkouyan is used to prevent or treat autoimmune diseases. 38. The pharmaceutical composition of claim 37, wherein the autoimmune disease is chronic rheumatoid arthritis. 39. For the pharmaceutical composition under the scope of patent application No. 37, the autoimmune disease is xerostomia vulgaris. 40. The pharmaceutical composition of claim 37, wherein the autoimmune disease is Chronic disease or ulcerative colitis. 4 1 · The pharmaceutical composition according to item 37 of the patent application scope, wherein the autoimmune disease is multiple sclerosis. 42. The medicinal composition according to item 36 of the scope of patent application is for inhibiting rejection of various organ transplants or skin transplants. 43-The use of a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 35 of the scope of patent application is for the manufacture of an agent for the prevention or treatment of autoimmune diseases. 44. The use of item 43 in the scope of patent application, wherein the autoimmune disease is chronic rheumatoid arthritis. 45. The use of item 43 in the scope of patent application, in which autoimmune diseases are vulgaris vulgaris. 46. The use according to item 43 of the scope of the patent application, wherein the autoimmune disease is Crohn's disease or ulcerative colitis. 47. The use of item 43 of the scope of patent application, wherein the autoimmune disease is multiple sclerosis. 4 8-A method for producing a rejection inhibitor for inhibiting various organ transplants or skin transplants, which uses a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof according to any of claims 1 to 35 in the scope of patent application 200526548. 49. A method of prevention or treatment, which specifically allows the compound or any pharmacologically acceptable salt thereof according to any one of claims 1 to 35 in the scope of patent application to be effectively administered to warm-blooded animals. 50. The method of prevention or treatment according to item 49 of the patent application, wherein the warm-blooded animal is a human. 51. The method for prevention or treatment according to any one of claims 49 to 50 in the scope of application for a patent, which is an autoimmune disease. 52. The method for prevention or treatment according to item 51 of the application, wherein the autoimmune disease is chronic rheumatoid arthritis. 5 3 · The method of prevention or treatment according to item 51 of the scope of patent application, wherein the autoimmune disease is psoriasis vulgaris. 54. The method of prevention or treatment according to item 51 of the application, wherein the autoimmune disease is clonosis or ulcerative colitis. 5 5 · The method of prevention or treatment according to item 51 of the scope of patent application, wherein the autoimmune disease is multiple sclerosis. 5 6 · The preventive method or treatment method according to any one of the 49th to 50th scope of the patent application, which is used for rejection of various organ transplants or skin grafts 210 200526548 VII. Designated Representatives (I) Designated Representatives in this case Pictured: None. (2) Brief description of the element representative symbols of this representative figure 8. If there is a chemical formula in this case, please disclose the chemical formula that can best show the characteristics of the invention r3ct R4〜〜σ NR1R2 (CH2)丨r3ct R4 ~~ σ NR1R2 (CH2) 丨
TW093140180A 2003-12-25 2004-12-23 Ether derivatives TW200526548A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2003430391 2003-12-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TW200526548A true TW200526548A (en) 2005-08-16

Family

ID=34736336

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW093140180A TW200526548A (en) 2003-12-25 2004-12-23 Ether derivatives

Country Status (2)

Country Link
TW (1) TW200526548A (en)
WO (1) WO2005063671A1 (en)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006009092A1 (en) 2004-07-16 2006-01-26 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Method of effectively using medicine and method concerning prevention of side effect
EP1806338B1 (en) 2004-10-12 2016-01-20 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxy-phenylthio)-2-chlorophenyl[ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride and hydrates thereof. and intermediates the production thereof
CN101277687B (en) 2005-10-07 2012-07-18 杏林制药株式会社 Therapeutic agent for liver disease containing 2-amino-1,3-propanediol derivative as active ingredient and therapeutic method for liver disease
TWI389683B (en) 2006-02-06 2013-03-21 Kyorin Seiyaku Kk A therapeutic agent for an inflammatory bowel disease or an inflammatory bowel disease treatment using a 2-amino-1,3-propanediol derivative as an active ingredient
TW200815600A (en) 2006-08-04 2008-04-01 Daiichi Sankyo Co Ltd An enzyme for phosphorizing a medicine
MX2009001457A (en) 2006-08-08 2009-02-19 Kyorin Seiyaku Kk Aminoalcohol derivative and immunosuppressant containing the same as active ingredient.
SG174028A1 (en) 2006-08-08 2011-09-29 Kyorin Seiyaku Kk Aminophosphoric acid ester derivative and s1p receptor modulator containing the same as active ingredient
TW200946105A (en) 2008-02-07 2009-11-16 Kyorin Seiyaku Kk Therapeutic agent or preventive agent for inflammatory bowel disease containing amino alcohol derivative as active ingredient

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996006068A1 (en) * 1994-08-22 1996-02-29 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Benzene compound and medicinal use thereof
JPH10147587A (en) * 1996-11-19 1998-06-02 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 2-amino-1,3 propanediol derivative and its pharmaceutical use
AU2002236775A1 (en) * 2001-01-16 2002-07-30 Seok-Ki Choi Sodium channel modulators
ATE463478T1 (en) * 2001-09-27 2010-04-15 Kyorin Seiyaku Kk DIARYL ETHER DERIVATIVE, ITS ADDITION SALT AND IMMUNOSUPPRESSANT

Also Published As

Publication number Publication date
WO2005063671A1 (en) 2005-07-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP3231042B2 (en) Nitrate ester of 2- (2,6-di-halo-phenylamino) phenylacetic acid derivative and method for producing the same
KR910003428B1 (en) Imidazole analogs of mevalon-alactone and derivatives thereof
EA013005B1 (en) Isoxazoline derivative and novel process for its preparation
JPH06509820A (en) Selective phosphodiesterase ■Trisubstituted phenyl derivatives as inhibitors
CA2164303C (en) Aromatic acetylcholinesterase inhibitors
EP2185547A2 (en) Imidazolone derivatives, preparation method thereof and biological use of same
KR20130028973A (en) Novel calcium salts of compound as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
CA3132077A1 (en) Nitroxide derivative of rock kinase inhibitor
TW200526548A (en) Ether derivatives
NZ190859A (en) N-(3-phenylpropyl)-2-hydroxy-2-phenylethylamine derivatives;pharmaceutical compositions
JPS63107958A (en) Novel cyclooxygenase and lipoxygenase complex inhibitor
NZ198871A (en) Treatment of cardiac disorders using beta-adrenergic blocking agents;substituted ethanolamine derivatives and pharmaceutical compositions
KR900003497B1 (en) Quinazoline diones and pyrido pyrimidine-diones and its pharmaceutical composition
CH661661A5 (en) ANTINEOPLASTIC AGENT.
LU84144A1 (en) MITOMYCIN ANALOGS
CN1352636A (en) Cathecol hydrazone derivatives, process for preparing the same and pharmaceutical composition containing the same
FR2845996A1 (en) NOVEL [3,4-A: 3,4-C] CARBAZOLE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
CN111517969B (en) Dezocine derivative and medical application thereof
IE48763B1 (en) N,n'-bis((n-cyano-n'-alkynyl)methanimidamididyl)cystamines
CN113121417A (en) Novel piperidine derivative and pharmaceutical application thereof
EP0772630B1 (en) Streptogramine derivatives, preparation of same and pharmaceutical compositions containing same
EP3447045B9 (en) 1-(1-hydroxy-2,3-dihydro-1h-inden-5-yl)-urea derivatives and related compounds kcnq 2-5 channel activators for treating dysuria
CA1260485A (en) Novel thiochromane derivative and its preparation
CN110483417A (en) A kind of DACOs class NNRTIs amino acid ester derivative, preparation method, pharmaceutical composition and application
EP0702015B1 (en) Bicyclic oxazole and thiazole substituted ethers