Claims (5)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 06/08/2562 ไม่มีข้อถือสิทธิ ---------- 1. สารประกอบที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) หรือ เกลือของสารดังกล่าวที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชศาสตร์ โดยที่ R คือ RI -ฟิวรานิล, RI -ไทอีนิล , RI - ไพริดิล N-ออกไซด์, RI-ออกซาโซลิล, R10 -เฟนิล, RI -ไพโรลิล หรือ C4-C6 ไซโคลอัลคินิล ; X คือ C2-C6 อัลคิลีน หรือ -C(O)CH2-; Y คือ -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2 CH2N(R2)-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH- , หรือ และ (สูตรเคมี) Z คือ R5 -เฟนิล, R5-เฟนิล (C1-C6) อัลคิล, R5-เฮเทอโรแอริล, ไดเฟนิลละเมทิล, R6-C(O)-, R6-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N (R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, (สูตรเคมี), เฟนิล -CH(OH)-, หรือ เฟนิล- C (=NOR2) ; หรือเมื่อ Q คือ (สูตรเคมี) , Z ยังเป็นเฟนิลอะมิโนหรือไพริ ดิลอะมิโน หรือทั้ง Z และ Y คือ (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) หรือ N-ออกไซด์ของสารดังกล่าว (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี); RI คือ สารที่ใช้แทน 1 ถึง 3 ที่ถูกเลือกโดย อิสระจากไฮโดรเจน, C1-C6 อัคคิล, -CF3, ฮาโลเจน, -NO2,-NR12R13, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C2 อัลคิลไทโอ, C1-C6 อัลคิล ซัลฟินิล, และ C1-C6 อัคคิลซัลโฟนิล; R2 และ R3 ถูกเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจนและ C1-C6 อัคคิล ; m และ n มีค่าอิสระเท่ากับ 2-3 ; Q คือ (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี); R4 คือ สารที่ใช้แทน 1-2 ที่ถูกเลือกโดย อิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและ C1-C6 อัคคิล, หรือสารที่ใช้แทน R4 2 ตัว บนคาร์บอนเดียวกันที่สามารถสร้าง = 0 ; R5 คือ สารที่ใช้แทน 1-5 ที่ถูกเลือกโดย อิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-C6 อัคคิล, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัคคอกซี, -CN, ได-((C1-C6)อัคคิล) อะมิโน, -CF3, -OCF3, อะเซติล, -NO2, ไฮ ดรอกซี (C1-C6)อัลคอกซี, (C1-C6)- อัลคอกซี(C1-C6)อัลคอกซี, ได-((C1-C6)-อัล คอกซี)(C1-C6) อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซี(C1-C6) อัลคอกซี-(C1-C6)- อัลคอกซีล, คาร์บอกซี (C1-C6) -อัลคอกซี, (C1- C6) -อัลคอกซีคาร์บอนิล (C1-C6) อัลคอกซี, (C3-C6) ไซโคลอัลคิล(C1-C6)อัลคอกซี, ได-((C1- C6) อัคคิล) อะมิโน (C1-C6)อัลคอกซี, มอร์ โฟลินิล, (C1-C6)- อัลคิล-SO2-, (C1-C6) อัลคิล-SO- (C1-C6) อัล คอกซี, เต ตระไฮโดรไพรานิลออกซี,(C1-C6) อัลคิล คาร์นิล (C1-C6) - อัลคอกซี, (C1-C6)-อัลคอก ซีคาร์ บอนิล, (C1-C6) อัลคิลคาร์บอนิลออกซี (C1-C6)- อัล คอกซี, -SO2NH2, เฟนอกซี, (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) ;หรือสารที่ใช้แทน R5 ที่ใกล้เคียงด้วยกัน คือ -O-CH2-O-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CF2-O- หรือ -O-CF2CF2-O- และสร้างวงด้วยอะ ตอมคาร์บอนที่ติดอยู่ R6 คือ (C1-C6) อัลคิล, R5 - เฟนิล(C1-C6) อัลคิล, ไทอินิล, ไพริดิล, (C3-C6)-ไซโคล อัล คิล, (C3-C6) อัลคิล-OC(O)-NH-(C1-C6) อัลคิล, ได-( (C1-C6)อัลคิล) อะมิโนเมทิล, หรือ (C1-C6)อัลคิล(สูตรเคมี) ; R7 คือ (C1-C6) อัลคิล, R5 - เฟนิล หรือ R5 - เฟนิล(C1-C6) อัลคิล; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C6) อัลคิล; หรือทั้ง R7 และ R8 คือ-(CH2)p-A-(CH2)q, โดยที่ p และ q ต่างมีค่าอิสระเท่ากับ 2 หรือ 3 และ A คือพันธะของ- CH2-,-S-, หรือ -O- และสร้างวงด้วย ไนโตรเจนที่ติดอยู่ R9 คือ หมู่อิสระ 1-2 หมู่ที่เลือกจากไฮโดร เจน, C1-C6 อัลคิล, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัล คอกซี, ฮาโล เจน, -CF3 และ (C1-C6) อัลคอก ซี (C1-C6) อัลคอกซี, R10 คือ สารที่ใช้แทน 1-5 ที่ถูกเลือกโดย อิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ฮา โลเจน, C1-C6อัลเคิล, ไฮดรอกซี,C1-C6 อัล คอกซี, -CN, -NH2,C1-C6อัลคิลอะมิโน, ได-( (C1-C6) อัลคิล)อะมิโน, -CF3, -OCF3, และ -S (O)0-2 (C1-C6) อัลคิล; R11 คือ ไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, เฟนิล, เบนซิล, C2-C6 อัลคินิล, C1-C6 อัลคอกซี (C1-C6) อัลคิล,ได-( (C1-C6) อัลคิล)อะมิโน, (C1-C6) อัลคิล, ไพโรลิดินิล (C1-C6) อัลคิล หรือ พิเพอริดิโน (C1-C6) อัลคิล; R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล, และ R13 คือ (C1-C6) อัลคิล - C(O) - หรือ (C1-C6) อัลคิล -SOz- 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R คือ RI-ฟิวรานิล 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ X คือ C2-C6 อัลคิลีน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ Y คือ (สูตรเคมี), 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 5 โดยที่ Q คือ หรือ-CH-, m และ n ต่างก็มีค่าเท่ากับ 2, และ R4 คือ ไฮโดรเจน 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ Z คือ R5-เฟนิล, R5-เฮเทอโรแอริล, R6-C(O)- หรือ R6-SO2- 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 โดยที่ R5 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, ไฮดรอกซี (R1-R6)อัลคอกซี หรือ (C1-C6) อัลคอกซี (C1-C6) อัลคอกซี , และ R6 คือ R5-เฟนิล 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R และ Z - Y นั้นนิยามได้ดังแสดงในตารางข้างล่าง Z-Y- R (ตารางสูตรเคมี) 9. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลในทางการรักษาของสาร ประกอบ ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในพาหะที่เป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัชศาสตร์ 1 0. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการเตรียมยาที่ใช้บำบัดรักษาอาการของโรคซึม เศร้า, โรคเกี่ยวกับความจำ และโรคเซลล์ประสาทในสมองเสื่อม หรือไขมันอุตตันในเส้นเลือด 1Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: Amendment 06/08/2019 No disclaimer ---------- 1. Structural compounds (chemical formulas) or their salts. Such acceptable in pharmacology, where R is RI - furanil, RI - thienyl, RI - pyridyl N-oxide, RI-oxazolyl, R10 - phenyl, RI -. Pyrolyl or C4-C6 cycloalkinyl; X is C2-C6 alkyline or -C (O) CH2-; Y is -N (R2) CH2CH2N (R3) -, -OCH2 CH2N. (R2) -, -O-, -S-, -CH2S-, - (CH2) 2-NH-, or and (Chemical formula) Z is R5 - Phenyl, R5-Phenyl (C1-C6) alky. L, R5-heteroeryl, diphenyl methyl, R6-C (O) -, R6-C (O) -, R6-SO2-, R6-OC (O) -, R7-N. (R8) -C (O) -, R7-N (R8) -C (S) -, (Chemical formula), Phenyl-CH (OH) -, or Phenyl-C (= NOR2); Or when Q is (chemical formula), Z is also phenylamino or pyridyl amino, or both Z and Y are (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (Chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula) or N-oxide of such substance (chemical formula) or (chemical formula); RI is the 1 to 3 substitute selected by Free from hydrogen, C1-C6 alkyl, -CF3, halogen, -NO2, -NR12R13, C1-C6 alkoxy, C1-C2 alkyl thio, C1-C6 alkyl Phenyl, and C1-C6 alkyl sulfonyl; R2 and R3 are independently selected from the groups that Contains hydrogen and C1-C6 alkyl; m and n are independent of 2-3; Q is (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula), (Chemical formula) or (Chemical formula); R4 is the 1-2 substitute selected by Independent of the hydrogen-containing group and C1-C6 the alkyl, or two R4 substitutes on the same carbon that can be formed = 0; R5 is the 1-5 substitution selected by Independent of groups containing hydrogen, halogens, C1-C6 alkyl, hydroxy, C1-C6 alkoxy, -CN, di- ((C1-C6) alkyl) amino, -CF3. , -OCF3, Acetyl, -NO2, Hydroxy (C1-C6) Alcoxy, (C1-C6) -Alcoc C (C1-C6) Alcoxy, Di- (( C1-C6) - Al Alkocy) (C1-C6) Alcox C, (C1-C6) - Alcox C (C1-C6) Alcox C - (C1-C6) - Alcock Seal, Carboxy (C1 -C6) -alcoholic, (C1- C6) -alcocarbonyl (C1-C6) alkoxy, (C3-C6) cyclo-alkyl (C1-C6) al Alcoxy, Dai - ((C1- C6) Alkyl) Amino (C1-C6) Alcoxy, Morpholinyl, (C1-C6) -Alkyl-SO2-, (C1 -C6) alkyl-SO- (C1-C6) alkoxy, tetrahydropyranyloxi, (C1-C6) alkyl carnyl (C1-C6) -Al Coxy, (C1-C6) - alkoxy carbonyl, (C1-C6) alkyl carbonyloxy, (C1-C6) -Alcoxi, -SO2NH2, Fenoxy. , (Chemical formula), (Chemical formula); or a similar substitute for R5, -O-CH2-O-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CF2-O- or -O-. CF2CF2-O- and create a loop with a The carbon that is attached to R6 is (C1-C6) alkyl, R5 - phenyl, (C1-C6) alkyl, thiainyl, pyridyl, (C3-C6) - cycloal. Alkyl, (C3-C6) alkyl-OC (O) -NH- (C1-C6) alkyl, di- ((C1-C6) alkyl) aminomethyl, or ( C1-C6) alkyl (chemical formula); R7 is (C1-C6) alkyl, R5 - phenyl or R5 - phenyl (C1-C6) alkyl; R8 is hydrogen or (C1-C6) alkyl; Or both R7 and R8 are - (CH2) pA- (CH2) q, where p and q are independent of 2 or 3 and A is the bond of --CH2 -, - S-, or -O- and forms a loop. with Trapped nitrogen R9 is 1-2 independent groups selected from hydrogens, C1-C6 alkyl, hydroxy, C1-C6 alkoxy, halogen, -CF3 and (C1- C6) alkoxies (C1-C6) alkoxies, R10 are 1-5 substitutes selected by Independent of groups containing hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, hydroxy, C1-C6 alkoxy, -CN, -NH2, C1-C6 alkyl amino, di - ((C1-C6) alkyl) amino, -CF3, -OCF3, and -S (O) 0-2 (C1-C6) alkyl; R11 is hydrogen, C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, C2-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy (C1-C6) alkyl, di- ((C1- C6) alkyl) amino, (C1-C6) alkyl, pyrolidinyl (C1-C6) alkyl or piperidino (C1-C6) alkyl. ; R12 is hydrogen or C1-C6 alkyl, and R13 is (C1-C6) alkyl-C (O) - or (C1-C6) alkyl-SOz- 2. Compound according to the claim. Where R is RI-Furanil 3. Compound according to claim 1 where X is C2-C6 alkyline 4. Compound according to claim 1 where Y is (chemical formula), 5. Compounds according to claim 5 where Q is or -CH-, m and n are each equal to 2, and R4 is hydrogen 6. Compound according to claim 1 where Z is R5-phenyl, R5-hetero-aeryl, R6-C (O) - or R6-SO2- 7. Compounds according to claim 6, where R5 is hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, C1. -C6 alkoxy, hydroxy (R1-R6) alkoxy or (C1-C6) alkoxy (C1-C6) alkoxy, and R6 is R5-phenyl 8. According to claim 1, selected from a group containing formulated compounds (chemical formulas) where R and Z - Y are defined as shown in the table below. With the therapeutic effect of the compound according to claim 1 in the carrier that is acceptable in pharmacology 1 0. Use of the compound according to claim 1 in Drug preparations used to treat symptoms of depression, memory disorders And neuronal disease in the dementia Or fat in the arteries 1
1. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามสูตร II (สูตรเคมี)II โดยที่ R คือ RI-ฟิวรานิล, RI-ไทเอนิล, RI-ไพริดิล, RI- ไพริดิล N-ออกไซด์, R1-ออกซาโซลิล, R10 -เพโรโรส หรือ C4-C6 ไซโคลอัลคินิล, และ R1 คือ สารที่ใช้แทน 1-3 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-C6 อัลคิล, -CF3, ฮาโลเจน, -NO2, -NR12R13, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 อัลคิลไทโอ, C1-C6 อัลคิลซัลฟินิล, และ C1-C6 อัลคิลซัลโฟนิล, R10 คือ สารที่ใช้แทน 1-5 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, ไฮดอกซี, C1-C6 อัลคอกซี, -CN,-NH2, C1-C6 อัลคิลอะมิโน, ได-((C1-C6)อัลคิล)อะมิโน, -CF3 , -OCF3, และ -S(O)o-2 C1-C6 อัลคิล; R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; และ R13 คือ C1-C6 อัลคิล -C(O)- หรือ C1-C6 อัลคิล-SO2-; ประกอบรวมด้วย (1) การบำบัด 2-อะมิโน -4,6- ไดไฮดอกซีไพริมิดีน (สูตรเคมี) VI ด้วย POCI3 ในไดเมทิลฟอร์มาไมด์ เพื่อให้ได้ 2-อะมิโน-4,6-ไดคลอไรไพริมิดีน-5-คาร์บอกซีอัลดีไฮด์ (สูตรเคมี)VII (2) การบำบัดคาร์บอกซีอัลดีไฮด์ VII ด้วย ไฮดราไซด์ตามสูตร H2H-NH-C (O)-R โดยที่ R นั้นมีนิยามดังแสดงข้างบนเพื่อให้ได้ (สูตรเคมี)VIII (3) การบำบัดสารตัวกลางตามสูตร VIII ด้วยไฮดราซีนไฮเดรท เพื่อสร้างเป็นวงไพราโซโล เพื่อให้ได้สารตัวกลางตามสูตร IX (สูตรเคมี)IX (4) การสร้างสารประกอบตามสูตร II ที่ต้องการโดยการจัดเรียงตัวใหม่แบบขจัดน้ำออก 11. Process of compound preparation according to formula II (chemical formula) II, where R is RI-Furanil, RI-thiazyl, RI-pyridyl, RI-pyridyl N-oxide, R1- out. Sasolil, R10-perorose or C4-C6 cycloalkinyl, and R1 are 1-3 substitutes that are independently selected from hydrogen, C1-C6 alkyl, -CF3, Halogen, -NO2, -NR12R13, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkylthio, C1-C6 alkylsulfinyl, and C1-C6 alkylsul. Phonyl, R10 is a 1-5 substitute that is independently selected from the Hydrogen, Halogen, C1-C6 Alkyl group, Hydroxy, C1-C6 Alkoxi, -CN, -NH2, C1-C6 alkyl amino, di- ((C1-C6) alkyl) amino, -CF3, -OCF3, and -S (O) o-2 C1-C6 al Alkyl; R12 is hydrogen or C1-C6 alkyl; And R13 is C1-C6 alkyl-C (O) - or C1-C6 alkyl -SO2-; It was also included (1) 2- amino-4,6-dihydoxypyrimidine (chemical formula) VI with POCI3 in dimethylformamide to obtain 2-amino. -4,6-dichloride pyrimidine -5-carboxyaldehyde (Chemical formula) VII (2) Treatment of carboxyldehyde VII with hydrazide according to formula H2H-NH-C (O) -R, where R is defined above to obtain (Chemical formula) VIII (3) Treatment of intermediates according to formula VIII with hydrazine hydrate. To create a pyrasolo band To obtain an intermediate according to the formula IX (chemical formula) IX (4), the required formulation II compound is formed by the dehydration rearrangement 1.
2. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามสูตร II (สูตรเคมี)II โดยที่ R คือ RI-ฟิวรานิล , RI- ไทอินิล, RI-ไพริดิล, RI-ไพริดินN-ออกไซด์ , R1-ออกซาโซลิล , R10- เฟนิน , R1- ไพโรลิล หรือ C4 - C6 ไซโคลอัลคินิน , และ R1 คือสารที่ใช้แทน 1-3 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน , C1-C6- อัลคิล, -CF3 , ฮาโลเจน, NO2 , NR12R13 , C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6-ฮัลคิลไทโอ,C1-C6 อัลคิลซัลฟินินล และ C1-C6 อัลคิลซัลโฟนิล R10 คือสารที่ใช้แทน 1-5 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-C6 อัลคิล, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคอกซี, -CN, -NH2, C1-C6อัลคิลอะมิโน, ได-(( C1-C6)อัลคิล)อะมิโน, -CF3 , -OCF3 , และ -S(O)0-z (C1-C6) อัลคิล ; R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; และ R13 คือ (C1-C6) อัลคิล-C(O)- หรือ (C1-C6)อัลคิล-SO2-; ประกอบด้วยการเปลี่ยนสารประกอบตามสูตร IX (สูตรเคมี) IX เป็นสารประกอบตามสูตร II ที่ต้องการโดยการจัดเรียงตัวใหม่แบบขจัดน้ำออก 12. Process of compound preparation according to formula II (chemical formula) II, where R is RI-furanil, RI-thiainyl, RI-pyridyl, RI-pyridin, N-oxide, R1-oxa. Solyl, R10-phenin, R1-pyrrolyl or C4 - C6 cycloalkinin, and R1 are 1-3 substitutes that are independently selected from hydrogen, C1-C6-. Alkyl, -CF3, Halogen, NO2, NR12R13, C1-C6 Alkoxi, C1-C6-Halkyltio, C1-C6 Alkylsulfinyls and C1-C6 Alkylsulfonyl R10 are substitutes 1-5 that are independently selected from the Hydrogen, Halogen, C1-C6 group. Alkyl, Hydroxy, C1-C6 Alkox C, -CN, -NH2, C1-C6 Alkyl Amino, Di- ((C1-C6) Alkyl) Amino , -CF3, -OCF3, and -S (O) 0-z (C1-C6) alkyl; R12 is hydrogen or C1-C6 alkyl; And R13 is (C1-C6) alkyl-C (O) - or (C1-C6) alkyl -SO2-; It consists of changing the compound according to formula IX (chemical formula) IX to the desired formula II compound by rearranging the dehydration 1.
3. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามสูตร IIIa (สูตรเคมี) IIIa โดยที่ R คือ RI-ฟิวรานิล , RI- ไทอินิล , RI-ไพริดิล , R1-ไพริดินN-ออกไซด์ , R1-ออกซาโซลิล , R10-เฟนิน , R1-ไพโรลิล หรือ C4-C6 ไซโคลอัลคินิน , และ R1 คือสารที่ใช้แทน 1-3 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากไฮโดรเจน, C1-C6-อัลคิล, -CF3 ,ฮาโลเจน , -NO2, NR12R13, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 อัลคิลไทโอ, C1-C6 อัลคิลซัลฟินินล และ C1-C6 อัลคิลซัลโฟนิล , R10 คือสารที่ใช้แทน 1 - 5 ที่ถูกเลือกโดยอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , C1-C6 อัลคิล, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคอกซี, -CN,-NH2, C1-C6 อัลคิลอะมิโน, ได-(( C1-C6)อัลคิล)อะมิโน , -CF3 , -OCF3 , และ -S(O)0-2 (C1-C6) อัลคิล ; R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 อัลคิล; และ R13 คือ (C1-C6) อัลคิล -C(O)- หรือ C1-C6 อัลคิล-SO2-; ประกอบรวมกัน (1) การบำบัดคลอไรด์ตามสูตร VIII (สูตรเคมี)VIII ด้วยไฮดรอกซีอัลคิล ไฮดราซีนตามสูตร HO-(CH2)r-NHNH2 โดยที่ r คือ 2-6 เพื่อให้ได้ (สูตรเคมี)X (2) การทำให้สารตัวกลางตามสูตร X เป็นวงโดยการจัดเรียงตัวใหม่แบบขจัดน้ำออกเพื่อให้ ได้สารตัวกลางที่มี 3 วง ตามสูตร XI (สูตรเคมี) XI;และ (3) การเปลี่ยนสารประกอบไฮดรอกซี่ตามสูตร XI เป็นโบรไมต์ตามสูตร IIIa 13. Compound preparation process according to formula IIIa (chemical formula) IIIa, where R is RI-furanil, RI-thiainyl, RI-pyridyl, R1-pyridin N-oxide, R1-oxa. Solyl, R10-phenin, R1-pyrrolyl or C4-C6 cycloalkinin, and R1 are 1-3 substitutes that are selected independently of hydrogen, C1-C6-. Alkyl, -CF3, halogen, -NO2, NR12R13, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C6 alkyl sulfinyl and C1. -C6 Alkylsulfonyl, R10 is a 1 - 5 substitute, selected independently from the group containing hydrogen, halogens, C1-C6 alkyl, hydroxy, C1-. C6 alkyl, -CN, -NH2, C1-C6 alkyl amino, di - ((C1-C6) alkyl) amino, -CF3, -OCF3, and -S ( O) 0-2 (C1-C6) alkyl; R12 is hydrogen or C1-C6 alkyl; And R13 is (C1-C6) alkyl-C (O) - or C1-C6 alkyl -SO2-; Combined (1) chloride treatment according to formula VIII (chemical formula) VIII. With hydroxyl alkyl Hydrazine according to the formula HO- (CH2) r-NHNH2 where r is 2-6 to obtain (chemical formula) X (2). The intermediate according to formula X is cycled by a dehydrated rearrangement to provide A medium with three rings was obtained according to formula XI (chemical formula) XI; and (3) the conversion of hydroxy compounds according to formula XI to bromites according to formula IIIa 1.
4. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลในทางการรักษาของสาร ประกอบตามช้อถือสิทธิ 1 ในการผสมรวมกันกับสารอื่น 1 ถึง 3 สาร เพื่อใช้ในการบำบัดรักษาอาการ ของโรคพาร์คินสัน ในพาหะที่เป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัชศาสตร์ 14. Pharmacy Mixture Including the therapeutic effect of the substance Composition according to the right 1 in combination with 1 to 3 other substances for use in the treatment of symptoms. Of Parkinson's disease In Pharmacy Acceptable Carrier 1
5. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในการผสมรวมกันกับสารอื่น 1 ถึง 3 สาร เพื่อ ใช้ในการบำบัดรักษาอาการของโรคพาร์คินสัน เพื่อใช้ในการเตรียมยาเพื่อบำบัดรักษาอาการของโรค พาร์คินสัน5. Use of claim 1 compound in combination with 1 to 3 other substances for the treatment of Parkinson's disease symptoms. For use in drug preparation to treat the symptoms of Parkinson's disease