Claims (5)
1. การใช้สารยับยั้งฟาร์นีซิลโปรตีนทรานส์เฟอเรส(farnesyl protein transferase inhibitor) อย่างน้อยหนึ่งชนิดในการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีคุณสมบัติกระตุ้นความไว ต่อรังสีเพื่อให้แก่ผู้ป่วยก่อน ระหว่างหรือหลังการฉายรังสีบริเวณเนื้องอกในการบำบัดมะเร็งใน ร่างกาย ที่ซึ่ง สารยับยั้งฟาร์นีซิลโปรตีนทรานส์เฟอเรสดังกล่าวเป็นสารประกอบตามสูตร(I) หรือ สารประกอบตามสูตร(II)หรือ(III)ซึ่งถูกเมตะบอไลซ์ในร่างกายเป็นสารประกอบตามสูตร(I) ซึ่งสารประกอบดังกล่าวแทนด้วยสูตร (สูตรเคมี) รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอร์ของสารดังกล่าว,เกลือของสารดังกล่าวซึ่งเกิดจากการเติมกรดหรือเบส และเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ที่ซึ่ง เส้นประแทนพันธะที่อาจเลือกให้มี X เป็นออกซิเจนหรือกำมะถัน R1 เป็นไฮโดรเจน,C1-12แอลคิล,Ar1,Ar2C1-6แอลคิล,ควิโนลินิลC1-6แอลคิล,ไพรดิลC1-6แอลคิล, ไฮดร็อกซีC1-16แอลคิล,C1-16แอลคิล็อกซีC1-16แอลคิล,โมโน--หรือ ได(C1-16แอลคิล)อะมิโนC1-16 แอลคิล,อะมิโนC1-16แอลคิล หรืออนุมูลตามสูตร -Alk1-C(=O)-R9,-Alk1-S(O)-R9 หรือ -Alk1-S(O)2-R9 2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยสารยับยั้งฟาร์นีซิลโปรตีนท รานส์เฟอเรสดังกล่าวเป็นสาร ประกอบตามสูตร (I) หรือสาร ประกอบตามสูตร (II) หรือ (III) ซึ่งถูกเมตะบอไลซ์ในร่างกาย เป็นสาร ประกอบตามสูตร (I) ซึ่งสารประกอบดังกล่าวมีสูตรดัง นี้ (สูตรเคมี) (I) (II) (III) รูปแบบสเตอริโอเคมิคัลไอโซเมอริกของสารดัง กล่าว, เกลือของสารดังกล่าวซึ่งเกิดจากการ เติมกรดหรือเบสและ เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม โดยที่ เส้นประแทนพันธะที่อาจมี อยู่ X เป็นออกซิเจนหรือกำมะถัน R1 เป็นไฮโดรเจน, C1-12แอลคิล, Ar1, Ar2 C1-6 แอลคิล, ควิโนลินิลC1-6แอลคิล, ไพริดิลC1-6แอลคิล, ไฮดร็อกซีC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซีC1-6แอลคิล, โมโน-หรือได-(C1-6 แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิล, อะมิโนC1-6แอลคิล หรืออนุมูลตามสูตร -AlK1-C(=O)-R9, -Alk1-S(O)2-R9 โดยที่ Alk1 เป็น C1-6แอลเคนไดอิล, R9 เป็นไฮดร็อกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซี, อะมิโน, C1-5แอลคิลอะมิโน หรือ C1-8 แอลคิล อะมิโนซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล็อกซีคาร์โบนิล; R2, R3 และ R16 โดยอิสระเป็นไฮโดรเจน, ไฮดร็อกซี, ฮาโล, ไซยาโน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซี, ไฮดร็อกซีC1-6แอลคิล็อกซี, C1-6แอลคิล็อกซีC1-6แอลคิล็อกซี, อะมิโนC1-6แอลคิล็อกซี, โมโน- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล็อกซี, Ar1, Ar2C1-6แอลคิล, Ar2ออกซี, Ar2C1-6 แอลคิ ล็อกซี, ไฮดร็อกซีคาร์โบนิล, C1-6แอลคิล็อกซีคาร์โบนิล, ไตรฮาโลเมธิล, ไตรฮาโลเมธ็อกซี, C2-6แอลคีนิล, 4,4-ไดเมธิลออกซาโซลิล; หรือเมื่ออยู่ในตำแหน่งที่ติดกันR2 และR3 ร่วมกัน อาจเกิดเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ตามสูตรต่อไปนี้ -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2-O- (a-2), -O-CH=CH- (a-3), -O-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2- (a-5) หรือ -CH=CH-CH=CH- (a-6); R4 และ R5 โดยอิสระต่างเป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar1, C1-6แอลคิล, ไฮดร็อกซีC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซีC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซี, C1-6แอลคิลไธโอ, อะมิโน, ไฮดร็อกซีคาร์โบ นิล, C1-6แอลคิล็อกซีคาร์โบนิล, C1-6แอลคิลS(O)C1-6แอลคิล หรือ C1-6แอลคิลS(O)2C1-6แอล คิล; R6 และ R7 โดยอิสระต่างเป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิล็อกซี, Ar2ออกซี, ไตรฮาโลเมธิล, C1-6แอลคิลไธโอ, ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, หรือเมื่ออยู่ในต่ำแหน่งที่ติดกัน R6 และ R7 อาจรวมกันเป็นอนุมูลไบวาเลนท์ตามสูตรต่อไปนี้- -O-CH2-O- (c-1) หรือ -CH=CH-CH=CH- (c-2); R8 เป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, ไซยาโน, ไฮดร็อกซีคาร์โบนิล, C1-6แอลคิล็อกซีคาร์โบนิล, C1-6แอลคิล คาร์โบนิลC1-6 แอลคิล, ไซยาโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซีคาร์โบนิล C1-6แอลคิล, คาร์บ็อก ซีC1-6แอลคิล, ไฮดร็อกซีC1-6แอลคิล, อะมิโนC1-6แอลคิล, โมโน- หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6แอลคิล, อิมิดาโซลิล, ฮาโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซีC1-6แอลคิล, อะมิโนคาร์โบนิลC1-6 แอลคิล, หรืออนุมูลตามสูตรต่อไปนี้ -O-R10 (b-1) -S-R10 (b-2) -N-R11R12 (b-3) เมื่อ R10 เป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-5แอลคิคาร์โบนิล, Ar1, Ar2C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิล็ อกซีคาร์โบนิลC1-6แอลคิล, หรืออนุมูลหรือสูตร -Alk2-OR13 หรือ -Alk2-NR14R15; R11 เป็นไฮโดรเจน, C1-12แอลคิล, Ar1 หรือ Ar2C1-6แอลคิล; R12 เป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-16แอลคิลคาร์โบนิล, C1-6แอลคิล็อกซีคาร์โบนิล, C1-6แอล คิลอะมิโนคาร์โบนิล, Ar1, Ar2C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์โบนิล C1-6แอลคิล, กรดอะ มิโนธรรมชาติ, Ar1 คาร์โบนิล, Ar2C1-6แอลคิลคาร์โบนิล, อะมิโนคาร์โบนิลคาร์โบ นิล, C1-6แอลคิล็อกซีC1-6แอลคิลคาร์โบนิล, ไฮดร็อกซี, C1-6แอลคิล็อกซี, อะมิโนคาร์ โบนิล, ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6แอลคิลคาร์โบนิล, อะมิโน, C1-6แอลคิลอะมิโน, C1-6แอลคาร์โบนิลอะมิโน หรืออนุมูลหรือสูตร -Alk2-OR13 หรือ -Alk2-NR14R15; โดยที่ Alk2 เป็น C1-6แอลเคนไดอิล; R13 เป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์โบนิล, ไฮดร็อกซีC1-6แอลคิล, Ar1 หรือ Ar2C1-6แอลคิล; R14 เป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, Ar1 หรือ Ar2C1-6แอลคิล; R15 เป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์โบนิล, Ar1 หรือ Ar2C1-6แอลคิล; R17 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลค็อกซีคาร์โบนิล, Ar1; R18 เป็นโฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซี หรือฮาโล; R19 เป็นโฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; Ar1 เป็นเฟนิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดร็อกซี, อะมิโน, C1-6แอลคิล็อกซี หรือ ฮาโล; และ Ar2 เป็นเฟนิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดร็อกซี, อะมิโน, C1-6แอลคิล็อกซี หรือ ฮาโล 3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่สารยับยั้งฟาร์นีซิล โปรตีนทรานส์เฟอเรสดังกล่าวเป็นสาร ประกอบตามสูตร (I) และ X เป็นออกซิเจน 4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่สารยับยั้งฟาร์นีซิล โปรตีนทรานส์เฟอเรสดังกล่าวเป็นสาร ประกอบตามสูตร (I) และ เส้นประแทนพันธะ 5. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่สารยับยั้งฟาร์นีซิล โปรตีนทรานส์เฟอเรสดังกล่าวเป็นสาร ประกอบตามสูตร (I) และ R1 เป็นไฮโรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซีC1-6แอลคิล หรือ โมโน- หรือ ได-(C1-6แอลคิล)อะมิโน C1-6แอลคิล 6. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่สารยับยั้งฟาร์นีซิลโปรตีนทรานส์เฟอเรสดังกล่าวเป็นสาร ประกอบตามสูตร (I) และ R3 เป็นไฮโดรเจน และ R2 เป็นฮาโล, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C1-6แอลคิล็ อกซี, ไตรฮาโลเมธ็อกซี หรือ ไฮดร็อกซีC1-6แอลคิล็อกซี 7. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่สารยับยั้งฟาร์นีซิลโปรตีนทรานส์เฟอเรสดังกล่าวเป็นสาร ประกอบตามสูตร (I) และ R8 เป็นไฮโดรเจน, ไฮดร็อกซี, ฮาโลC1-6แอลคิล, ไฮดร็อกซีC1-6แอลคิล, ไซ ยาโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซีคาร์โบนิลC1-6แอลคิล, อิมิดาโซลิล หรือ อนุมูลตามสูตร -NR11R12 โดยที่ R11 เป็นไฮโดรเจน หรือ C1-12แอลคิล และ R12 เป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล็อกซี, C1-6 แอลคิล็อกซีC1-6แอลคิคาร์โบนิล, ไฮดร็อกซี หรืออนุมูลตามสูตร -Alk2-OR13 โดยที่ R13 เป็น ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล 8. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่สารประกอบเป็น 4-(3-คลอโรเฟนิล)-6-[(4-คลอโรเฟนิล) ไฮดร็อกซี(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)-เมธิล]-1-เมธิล-2(1H)-ควิโนลิโนน 6-[อะมิโน(4-คลอโรเฟนิล)-1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิลเมธิล]-4-(3-คลอโรเฟนิล)-1-เมธิล-2(1H)-ควิ โนลิโนน; 6-[(4-คลอโรเฟนิล)ไฮดร็อกซี(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมธิล]-4-(3-เอธ็อกซีเฟนิล)-1-เมธิล-2 (1H)-ควิโนลิโนน; 6-[(4-คลอโรเฟนิล)(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมธิล]-4-(3-เอธ็อกซีเฟนิล)-1-เมธิล-2(1H)- ควิโนลิโนนโมโนไฮโดรคลอไรด์.โมโนไฮเดรต; 6-[อะมิโน(4-คลอโรเฟนิล)(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมธิล]-4-(3-เอธ็อกซีเฟนิล)-1-เมธิล- 2(1H)-ควิโนลิโนน; และ 6-[อะมิโน(4-คลอโรเฟนิล)(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมธิล]-1-เมธิล-4-(3-โพรพิลเฟนิล)- 2(1H)-ควิโนลิโนน; รูปแบบสเตอริโอไอโซเมอริกของสารดังกล่าว หรือเกลือของสารดังกล่าวซึ่งเกิด จากการเติมกรดหรือเบสซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสัชกรรม 9. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 2 โดยสารประกอบเป็น (+)-(R)-6-[อะมิโน(4-คลอโรเฟนิล)(1-เมธิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมธิล]-4-(3-คลอโรเฟนิล)-1- เมธิล-2(1H)-ควิโนลิโนน หรือเกลือของสารดังกล่าวซึ่งเกิดจากการเติมกรดและเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม 1 0. การใช้ตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดย ปริมาณที่มีประสิทธิผลทางการรักษา ของสารผสมทางเภสัชกรรมถูก นำไปใช้ทางปาก, โดยการฉีด, ทางทวารหนัก หรือใช้ภายนอก 11. The use of one or more farnesyl protein transferase inhibitor (farnesyl protein transferase inhibitor) inhibitors in the preparation of pharmaceutical constituents with sensitization properties. Connect the radiation to give the patient first. During or after radiation on the tumor site in in vivo cancer therapy, where the transferecyl protein inhibitors are formulated compounds (I) or formulas (II) or (III) compounds. ), Which is metabolized in the body to a compound according to formula (I), where the compound is represented by the formula (chemical formula), a stereo isomer form of the substance, its salts formed by the addition of Acid or base And it is well established that the dotted line represents a bond that may choose to have X as oxygen or sulfur, R1 as hydrogen, C1-12 alkyl, Ar1, Ar2C1-6 alkyl, quinolinyl C1. -6 Alkyls, Pridyl C1-6 Alkyls, Hydroxy C1-16 Alkyls, C1-16 Alkyloxi C1-16 Alkyls, Mono- or Anhydrous (C1-16 Alkyl) Amino C1-16 Alkyl, Amino C1-16 Alkyl Or radicals according to the formula -Alk1-C (= O) -R9, -Alk1-S (O) -R9 or -Alk1-S (O) 2-R9 2. Use according to claim 1 by farnisyl proteinase inhibitor. Such a transient is a substance. Compound by formula (I) or compound according to formula (II) or (III), which is metabolized in the body as a compound according to formula (I), that compound has the following formula (chemical formula) (I) ( II) (III) stereo-chemical isomeric form of the substance, its salts, formed by Add acid or base and It is well established pharmaceuticals where the dash represents a potential bond, X is oxygen or sulfur, R1 is hydrogen, C1-12 alkyl, Ar1, Ar2 C1-6 alkyl, quinolinyl C1-. 6 alkyl, pyridyl C1-6 alkyl, hydroxy C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, mono- or Dai - (C1-6 Alkyl) amino C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl Or radicals according to the formula -AlK1-C (= O) -R9, -Alk1-S (O) 2-R9 where Alk1 is C1-6 alkane, R9 is hydroxy, C1-6 alkyl. , C1-6 alkylocyte, amino, C1-5 alkyl amino or C1-8 alkyl amino which is replaced by C1-6 Alkyloxccarbonyl; R2, R3 and R16 independently are hydrogen, hydroxy, halo, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, hydroxy C1-6. Kyloxi, C1-6 Alkyloxi C1-6 Alkyloxi C, Amino C1-6 Alkyloxi, Mono- or Di (C1-6 Alkyl) Amino C1 -6 Alkyloxi, Ar1, Ar2C1-6 Alkyls, Ar2 Oxy, Ar2C1-6 Alkyloxi, Hydroxycarbonyl, C1-6 Alkyloxi Carbonyl, Trihalomethyl, Trihalomethoxy, C2-6 Alkenyl, 4,4-Dimethyl Oxasolyl; Or when in conjunction with R2 and R3, bivalent radicals may be formed by the following formulas: -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2-O- (a -2), -O-CH = CH- (a-3), -O-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2- (a-5) or -CH = CH-. CH = CH- (a-6); R4 and R5 are independently hydrogen, halo, Ar1, C1-6 alkyl, hydroxy C1-6 alkyl, C1-6 L. Kyloxi C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, C1-6 alkyl thio, amino, hydroxycarbonyl, C1-6 alkyl Loxccarbonyl, C1-6 alkyl S (O) C1-6 alkyl or C1-6 alkyl S (O) 2C1-6 alkyl; R6 and R7 are independently hydrogen, halo, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, Ar2 oxy, trihalomethyl, C1-6 alkyl. Thio, di (C1-6 alkyl) amino, or when in adjacent positions R6 and R7 may be combined to form bivalent radicals according to the formula - -O-CH2. -O- (c-1) or -CH = CH-CH = CH- (c-2); R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, cyano, hydroxycarbonyl, C1-6 Alkyloxccarbonyl, C1-6 Alkyl Carbonil C1-6 Alkyl, C1-6 Alkyl, C1-6 Alkylogl Ccarbonyl C1-6 Alkyl, Carboxy C1-6 Alkyl, Hydroxy C1-6 Alkyl, Amino C1-6 Alkyl, Mono-or Di (C1-6 Alkyl) Amino C1-6 Alkyl, Imidazolyl, C1-6 Alkyl, C1-6 Alkylox C C1 -6 alkyl, amino carbonyl C1-6 alkyl, or radical according to the following formula -O-R10 (b-1) -S-R10 (b-2) -N- R11 R12 (b-3) when R10 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-5 alkicarbonyl, Ar1, Ar2C1-6 alkyl, C1-6 alkyl Carbonyl C1-6 alkyl, or radical or formula -Alk2-OR13 or -Alk2-NR14R15; R11 is hydrogen, C1-12 alkyl, Ar1 or Ar2C1-6 alkyl; R12 is Hydrogen, C1-6 Alkyl, C1-16 Alkyl Carbonyl, C1-6 AlkyloxCarbonyl, C1-6 Alkyl Amino Carbonyl. Onyx, Ar1, Ar2C1-6 Alkyls, C1-6 Alkyl Carbonyl C1-6 Alkyls, Natural Amino Acids, Ar1 Carbonyls, Ar2C1-6 Alkyls. Carbonyl, Amino Carbonyl Carbonyl, C1-6 Alkylox, C1-6 Alkyl Carbonyl, Hydroxy, C1-6 Alkylog C, amino carbonyl, di (C1-6 alkyl) amino C1-6 alkyl carbonyl, amino, C1-6 alkyl amino, C1-6 L-carbonyl amino Or radicals or formulas -Alk2-OR13 or -Alk2-NR14R15; Where Alk2 is C1-6 Alkendyl; R13 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, hydroxy C1-6 alkyl, Ar1 or Ar2C1-6 alkyl; R14 is hydrogen, C1-6 alkyl, Ar1 or Ar2C1-6 alkyl; R15 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, Ar1 or Ar2C1-6 alkyl; R17 is hydrogen, halo, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy carbonyl, Ar1; R18 is a hydrogen, C1-6 alkyl, C1-. 6 alkyloxi or halo; R19 is a hydrogen or C1-6 alkyl; Ar1 is phenyl or phenyl, which is replaced by C1-6 alkyl, hydroxy, amino, C1-6 alkyloxi or halo; And Ar2 is phenyl or phenyl which is replaced by C1-6 alkyl, hydroxy, amino, C1-6 alkyloxi or halo 3. Use according to claim 2 Where Pharnecil inhibitors Transferase protein is a substance. The formulas (I) and X are composed of oxygen. 4. Use according to claim 2, where farnicil inhibitors Transferase protein is a substance. The formula (I) and the dotted line represent the bond. 5. Use of claim 2, where Farnicil inhibitors Transferase protein is a substance. Composed by formulas (I) and R1 are hyogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, C1-6 alkyl or mono- or di- (C1-6 alkyl ) Amino C1-6 Alkyl 6. Use according to claim 2, wherein the transfederal protein Farnisyl inhibitor is a Composed by formulas (I) and R3 are hydrogen and R2 are halo, C1-6 alkyl, C2-6 alkyl, C1-6 alkyl, trihalomethoxy, or hi. Droxy C1-6 Alkyloxi 7. Use according to claim 2 where Farnisyl protein transferase inhibitors are Composed by formulas (I) and R8 are Hydrogen, Hydroxy, Halo C1-6 Alkyl, Hydroxy C1-6 Alkyl, Cyano C1-6 Alkyl. , C1-6 AlkyloxCarbonyl, C1-6 alkyl, Imidazolyl or radical according to the formula -NR11R12, where R11 is hydrogen or C1-12 alkyl and R12 is hydrogen. , C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxi, C1-6 alkyloxi, C1-6 alkylcarbonyl, hydroxy or radical according to the formula -Alk2-OR13. Where R13 is hydrogen or C1-6 alkyl 8. Use according to claim 2 where the compound is 4- (3- chlorophenyl) -6 - ((4- chlorophenyl) hydroxy (1- methyl-1h-imidazol-5-il) - methyl ) -1-methyl-2 (1H) - quinolinone 6- (Amino (4- Chlorophenyl) -1- Methyl-1H-Imidazol -5-Ilmethyl) -4- (3- Chlorophenyl) -1- Methyl-2 (1H) - quinolinone; 6 - ((4- chlorophenyl) hydroxy (1-methyl-1h-imidazol-5-il) methyl) -4- (3-ethoxyphase Onyx) -1-methyl-2 (1H) - quinolinone; 6 - ((4-chlorophenyl) (1-methyl -1H-imidazol -5-il) methyl) -4- (3-ethoxyphenyl) -1- Methyl-2 (1H) -quinolinone monohydrochloride. Monohydrate; 6- (amino (4-chlorophenyl) (1-methyl-1h-imidazol-5-il) methyl) -4- (3-ethoxifenyl) -1-methyl-2 (1H) -quinolinone; And 6- [amino (4-chlorophenyl) (1-methyl-1h-imidazol-5-il) methyl) -1-methyl-4- (3- Propylphenyl) - 2 (1H) - quinolinone; Isomeric stereo form of such substances Or salt of the said substance By the addition of a commercially acceptable acid or base 9. Use according to claim 2 where the compound is (+) - (R) -6- (Amino (4-Chlorophenyl) (1- Methyl -1H-Imidazole -5-Il) Methyl) -4- (3 - Chlorophenyl) -1-methyl-2 (1H) -quinolinone Or salts of such substances which are formed by the addition of acids and are acceptable to pharmaceutical 1 0. Use in accordance with any of the preceding claims by Therapeutic effective dosage Of the pharmaceutical mixtures were Apply by mouth, injection, rectal or external 1
1. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 9 โดยสารผสมทางเภสัชกรรมจะถูกนำ ไปให้ทางปากในปริมาณ ตั้งแต่ 10 ถึง 1500 มก./ตร.ม. ต่อวัน โดยอาจให้ครั้งเดียวหรือแบ่งให้มากกว่าหนึ่งครั้ง 11. In accordance with claim 9, the pharmaceutical mixture is taken Administered by mouth in doses ranging from 10 to 1500 mg / m2 per day, either given once or divided more than once.
2. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยการฉายรังสีเป็นการฉายรังสี ไอออไนซิง 12. Use according to claim 1 by irradiation is ionizing radiation 1.
3. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยการฉายรังสีเนื้องอกกระทำ ภายนอกหรือภายใน 13. Use according to claim 1 by tumor radiation performed Outside or inside 1
4. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยการให้สารผสมทางเภสัชกรรมจะ เริ่มก่อนการฉายรังสีเนื้อ งอกได้นานถึงหนึ่งเดือน 14. Use according to claim 1, through which the pharmaceutical mixture will Starting before irradiation of meat Germinate for up to one month
5. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยการฉายรังสีเนื้องอกจะแบ่ง ฉายหลายครั้ง และการให้สาร ผสมทางเภสัชกรรมจะดำเนินการต่อ เนื่องเป็นช่วง ๆ ระหว่างการฉายรังสีครั้งแรกและครั้งสุด ท้าย5. Use according to claim 1 by radiotherapy, the tumor will be irradiated multiple times and the pharmaceutical mixtures will be continued. Intermittent between the first and the last radiation