TH44207B - Acidic insulin preparations with improved stability - Google Patents

Abstract

DC60 การประดิษฐ์สัมพันธ์กับสูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเพปไทด์ที่เลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วยอินซูลิน เมแทบอไลท์ของอินซูลิน แอนาล็อกของอินซูลิน อนุพันธ์ อินซูลิน หรือการรวมของสาร เซอร์แฟกแทนท์หรือการรวมของ เซอร์แฟกแทนท์สองชนิดหรือมาก กว่า อย่างเป็นทางเลือกสารกัน เสียหรือการรวมของสารกันเสียสองชนิดหรือมากกว่า และอย่าง เป็น ทางเลือกตัวกระทำไอโซทอนิก บัฟเฟอร์หรือส่วนเติมเนื้อ ยาอื่น ๆ หรือการรวมของสาร สูตรผสมทาง เภสัชกรรมซึ่งมีพีเอชในพิสัยที่เป็นกรด การประดิษฐ์สัมพันธ์กับสูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเพปไทด์ที่เลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วยอินซูลิน เมแทบอไลท์ของอินซูลิน แอนาล็อกของอินซูลิน อนุพันธ์ อินซูลิน หรือการรวมของสาร เซอร์แฟกแทนท์หรือการรวมของ เซอร์แฟกแทนท์สองชนิดหรือมาก กว่า อย่างเป็นทางเลือกสารกัน เสียหรือการรวมของสารกันเสียสองชนิดหรือมากกว่า และอย่าง เป็น ทางเลือกตัวกระทำไอโซทอนิก บัฟเฟอร์หรือส่วนเติมเนื้อ ยาอื่น ๆ หรือการรวมของสาร สูตรผสมทาง เภสัชกรรมซึ่งมีพีเอชในพิสัยที่เป็นกรด สิทธิบัตรยา DC60 fabrication correlates with pharmaceutical formulations comprising selected polypeptides. from the group consisting of insulin insulin metabolites Analogues of insulin, its derivatives, insulin or combinations of substances. serfactants or combinations of Two or more serfactants are optional. waste or combination of two or more preservatives and, as an alternative, isotonic agents. Buffer or filler, other drugs or combinations of pharmaceutical formulations containing pH in the acidic range. The invention relates to pharmaceutical formulations comprising selected polypeptides. from the group consisting of insulin insulin metabolites Analogues of insulin, its derivatives, insulin or combinations of substances. serfactants or combinations of Two or more serfactants are optional. waste or combination of two or more preservatives and, as an alternative, isotonic agents. Buffer or filler, other drugs or combinations of pharmaceutical formulations containing pH in the acidic range, patented drugs.

Claims (9)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :Disclaimers (all) that will not appear on the advertisement page: 1. สูตรผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย Gly(A21),Arg(B31),Arg(B32)-อินซูลิน ของมนุษย์; อย่างน้อยหนึ่งเซอร์แฟกแทนท์ ที่เลือกจากพอลิซอร์เบท 20 และพอลิซอร์เบท 80; อย่าน้อยหนึ่งสารกันเสีย และ น้ำ ที่ซึ่งสูตรผสมทางเภสัชกรรมมีพีเอชในพิสัยกรดจาก 1 ถึง 6.81.Pharmaceutical formulation Which includes Gly (A21), Arg (B31), Arg (B32) - human insulin; At least one servo factor A selection of polysorbate 20 and polysorbate 80; Do not have one or more preservatives and water where the pharmaceutical formulation has a pH in an acid range from 1 to 6.8. 2. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีพีเอชในพิสัยจากพีเอช 3.5-6.82. The pharmaceutical formulation, as shown in Clause 1, has a PH in the range of PH 3.5-6.8. 3. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีพีเอชในพิสัยจากพีเอช 3.5-4.53. The pharmaceutical formulation, as shown in Clause 1, has a PH in the range of PH 3.5-4.5. 4. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง เซอร์แฟกแทนท์ซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบรวมด้วยเอสเทอร์ของกรดไขมันบางส่วนและอีเธอร์ของ พอลิไฮดริกแอลกอฮอล์ ของกลีเซอรอล ซอร์บิทอล และของซูโครส พอลิออล4. The pharmaceutical formulation, as it holds the right in any of the claims 1 to 3. Servanttants selected from a group Which is composed of esters of some fatty acids and ether of Polyhydric alcohol of glycerol, sorbitol and of sucrose polyol. 5. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 4 เอสเทอร์ของกรดไขมันบาง ส่วน และอีเธอร์ของพอลิไฮดริก แอลกอฮอล์ ของกลีเซอรอลและซอร์บิทอลซึ่งเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบรวมด้วย สเปน (สูตร) ทวีน (สูตร) (พอลิซอร์เบท) เมิร์จ (สูตร) บริจ (สูตร) ไทรทอน (สูตร) ครีโมฟอร์ (สูตร)5. Pharmaceutical formulations, as held in claim No. 4, partial fatty acid ester and polyhydric ether, glycerol alcohol and sorbitol selected. From the group which Include Spanish (formula), tween (formula) (polysorbate), merge (formula), brig (formula), triton (formula), cremoform (formula). 6. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 5 เอสเทอร์ของกรดไขมันบาง ส่วนและอีเธอร์ของพอลิไฮดริก แอลกอฮอล์ ของกลีเซอรอลและซอร์บิทอลซึ่งเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบรวมด้วยทวีน (สูตร) 20 และ ทวีน (สูตร) 806. Pharmaceutical formulation as claimed in Clause 5, thin fatty acid ester The part and ether of the polyhydric alcohol of glycerol and sorbitol, selected from the group, which Combine tween (formula) 20 and tween (formula) 80. 7. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 4 พอลิออลซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิโพรพิลีน ไกลคอล พอลิเอธิลีน ไกลคอล พอลอกซาเมอร์ พลูรอนิก เททรอนิก7. Pharmaceutical formulas as claimed in Clause 4, Polyols selected from the These include polypropylene glycol, polyethylene glycol, poloxamers, pluronic technics. 8. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง สาร กันเสียซึ่งเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบรวมด้วยฟีนอล ครีซอล คลอโรคลีซอล เบนซิลแอลกอฮอล์ พา ราเบน8. Pharmaceutical formulation, as held by any of Clause 1 to Clause 7, Preservative selected from the group which Contains phenol, cresol, chloroquine, lysul, benzyl, paraben alcohol. 9. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ตัว กระทำไอโซทอนิกซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบรวมด้วยแมนนิทอล ซอร์บิทอล แลกโทส เดกซ์โทรส ทรี แฮโลส โซเดียมคลอไรด์ กลีเซอรอล 19. Pharmaceutical formulation, as held by one of Claims 1 to 8, isotonic agent selected from the group. Which contains mannitol, sorbitol, lactose, dextrose, tehalose, sodium chloride, glycerol 1 0. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ส่วน เติมเนื้อยาซึ่งเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วยสารบัฟเฟอร์ ดังเช่น ตัวอย่างเช่น TRIS ฟอสเฟท ซิเทรท แอซิเทท ไกลซิลไกลซีน หรือ สารอื่น ๆ ดังเช่น กรด ด่าง เกลือ 10. Pharmacy formulation, as it holds any one of the claims 1 to 9, the drug additive selected from Group containing buffering substances such as TRIS, phosphate, citrate, acetate, glycyl, glycine, or other substances such as acid, alkali, salt 1 1. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง แอนาล็อกของอินซูลินซึ่งเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบรวมด้วย Gly (A21) Arg (B31) Arg (B32)- อินซูลินของมนุษย์ Lys (B3) Glu (B29)-อินซูลินของมนุษย์ Asp (B28)-อินซูลินของมนุษย์ Lys (B28) Pro (B29)-อินซูลิน ของมนุษย์ des (B30)-อินซูลินของมนุษย์ 11. The pharmaceutical formulation, as it holds the right in any of the claims 1 to 10. An analogue of insulin which is chosen from The group includes Gly (A21) Arg (B31) Arg (B32) - human insulin Lys (B3) Glu (B29) - human insulin Asp (B28) - human insulin Lys (B28) Pro (B29) -. Human insulin des (B30) - human insulin 1 2. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง อนุพันธ์อินซูลินซึ่งเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบรวมด้วย B29-N-ไมริสโทอิล-des (B30) อินซูลินของ มนุษย์ B29-N-แพลมิโทอิล-des (B30) อินซูลินของมนุษย์ B29-N-ไมริสโทอิลอินซูลินของมนุษย์ B29- N-แพลมิโทอิลอินซูลินของ มนุษย์ B28-N-ไมริสโทอิล LysB28ProB29 อินซูลินของ มนุษย์ B28-N- แพลมิโทอิล-LysB28ProB29 อินซูลินของ มนุษย์ B30-N-ไมริสโทอิล-ThrB29LysB30 อินซูลินของมนุษย์ B30-N-แพลมิโทอิล-ThrB29LysB30 อินซูลินของมนุษย์ B29-N-(N-แพลมิโทอิล-(สูตร)-กลูทามิล)-des (B39) อินซูลินของมนุษย์ 29-N-(N-ลิโธคอลิล-(สูตร)-กลูทามิล)-des (B30) อินซูลินของ มนุษย์ B29-N-(โอเมกา- คาร์บอกซิเฮปทาเดคาโนอิล)-des(B30) อินซูลินของมนุษย์ และ B29-N-(โอเมกา-คาร์บอกซิเฮปทา เดคาโนอิล) อินซูลินของมนุษย์ 12. The pharmaceutical formulation, as held by any of the claims 1 to 10. Insulin derivatives selected from the group Which includes B29-N-myristoyl-des (B30) human insulin B29-N-palmitoyl-des (B30) human insulin B29-N-myristoyl, human insulin B29-N-palmitoyl, human insulin B28-N-myristoyl LysB28ProB29, human insulin B28-N-palmitoyl. -LysB28ProB29 human insulin B30-N-myristoyl-ThrB29LysB30 Human insulin B30-N-Palmitoil-ThrB29LysB30 Human insulin B29-N- (N-palmitoyl - (formula) - glutamil) -des (B39) human insulin 29-N- (N-lithocolyl - (formula) - glutamil) -des (B30) human insulin B29-N- (omega-carboxyeptadecanoi L) -des (B30) human insulin and B29-N- (omega-carboxyeptadecanoil) human insulin 1 3. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง อินซูลิน แอนาล็อกของอินซูลิน และ/หรืออนุพันธ์อินซูลิน ได้รับการปรากฏในความเข้มข้น 60-6000 นาโนโมล/มล. 13. Pharmaceutical formulas, as held in one of the previous claims, insulin analog of insulin And / or insulin derivatives It has been shown to be in a concentration of 60-6000 nmol / ml 1. 4. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 13 อินซูลินแอนาล็อกของ อินซูลิน และ/หรือ อนุพันธ์อินซูลินซึ่ง ได้รับการปรากฏในความเข้มข้น 240-3000 นาโนโมล/มล. 14. The pharmaceutical formulation as claimed in Clause 13, insulin, an insulin analogue and / or insulin derivative which It has been shown in a concentration of 240-3000 nanomol / ml 1. 5. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อน หน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง เซอร์แฟกแทนท์ได้รับการปรากฏใน ความเข้มข้น 5-200 มคก./มล . 15. Pharmaceutical formulation as pre-claim One of these pages in which the serfactant has been present in a concentration of 5-200 mcg / ml 1 6. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งเซอร์แฟกแทนท์ได้รับ การปรากฏในความเข้มข้น 5-120 มคก./มล. 16. The pharmaceutical formulation, as held in Clause 15, received by Servant. Presence in a concentration of 5-120 mcg / ml 1. 7. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่งเซอร์แฟกแทนท์ได้รับ การปรากฏในความเข้มข้น 20-75 มคก./มล. 17. Pharmaceutical formulation, as held in Clause 16, received by Servant. Presence in a concentration of 20-75 mcg / ml 1. 8. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 10-18 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง กลีเซอรอล และ/หรือ แมนนิทอลได้รับ การปรากฏในความเข้มข้น 100-250 มิลลิโมลาร์ 18. The pharmaceutical formulation, as held by any of Clause 10-18, which glycerol and / or mannitol has received. Appearance in a concentration of 100-250 mmolar 1 9. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่ง NaC1 ได้รับการปรากฏ ในความเข้มข้นจนถึง 150 มิลลิโ มลาร์ 29. The pharmaceutical formulation, as held in Clause 18, NaC1 has been shown. In a concentration of up to 150 molar 2 0. สูตรผสมทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง สารบัฟเฟอร์ได้รับการปรากฏใน ความเข้มข้น 5-250 มิลลิโมลาร์0. The pharmaceutical formulation as it holds the right to claim clause Previously, one of the buffers was present in a concentration of 5-250 mmolar.