TH35872A - 1,4-disodium derivative Piperidine with fluorine - Google Patents

1,4-disodium derivative Piperidine with fluorine

Info

Publication number
TH35872A
TH35872A TH9701003080A TH9701003080A TH35872A TH 35872 A TH35872 A TH 35872A TH 9701003080 A TH9701003080 A TH 9701003080A TH 9701003080 A TH9701003080 A TH 9701003080A TH 35872 A TH35872 A TH 35872A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
aeryl
hetero
replaced
small
alkyl
Prior art date
Application number
TH9701003080A
Other languages
Thai (th)
Inventor
สึชิยา นายโยชิมิ
โนโมโตะ นายทาคาชิ
โอห์ซาวา นายฮิโรคาสุ
คาวาคามิ นายคูมิโกะ
โอห์วากิ นายเคนจิ
นิชิกิเบะ นายมาซารุ
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH35872A publication Critical patent/TH35872A/en

Links

Abstract

DC60 (23/12/40) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1, 4-ไดซับสทิทิวเทด พิเพอริดีนที่มีฟลูออ รีนของสูตรทั่วไป [I] ประเภทใหม่ (สูตร เคมี) [I] และเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซึ่ง Ar คือ หมู่แอริลหรือหมู่เฮเทอโรแอริลที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 2 อะตอม ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์ (ไฮโดรเจน 1 ถึง 3 อะตอมใดๆ บนวงของ หมู่แอริลหรือเฮเทอโรแอริลดังกล่าว อาจถูกแทนที่ด้วย แอลคิล ขนาดเล็ก, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซแอโน, ไฮดรอกซิล, ไน โตร, แอลคอกซิคาร์ บอนิลขนาดเล็ก, เฮโลเจน, แอลคอกซิขนาด เล็ก, อะมิโนหรือแอลคิลอะมิโนขนาดเล็ก); R1 คือ C3-C6 ไซโคลแอลคิลซึ่งไฮโดรเจน 1 ถึง 4 อะตอมใด ๆ อาจ ถูกแทนที่ด้วย ฟลูออรีน อะตอม; R2 คือ C5-C15 แอลิแฟทิค ไฮโดรคาร์บอน ที่อิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัวซึ่งไฮโดร เจน 1 ถึง 6 อะตอมใด ๆ อาจถูกแทนที่ด้วย ฟลูออรีนอะตอม, แอแรลคิล, แอริลแอลเคนิล, เฮเทอโรแอริล แอลคิลหรือเฮเทอโรแอริลแอลเคนิล ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 2 อะตอม ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์ (ไฮโดรเจน 1 ถึง 3 อะตอม บนวงในหมู่แอริลคิล, แอริลแอลเคนิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล หรือเฮเทอโร แอริลแอลคิล ดังกล่าว อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, ไทรฟลูออ โรเมธิล, ไซ แอโน, ไฮดรอกซิล, อะมิโนหรือแอลคิลอะมิโนขนาด เล็ก); และ X คือ O หรือ NH, ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R1 และ R2 อย่างน้อย 1 หมู่มีฟลูออรีน 1 อะตอมหรือมากกว่า สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ไม่เพียงแต่มีฤทธิ์ต้านแบบเลือก และแรง มากสำหรับมัสคารินิค M3 รีเซพเตอร์เท่านั้น, แต่ยัง มีผลข้างเคียงน้อยเช่นกัน นอก จากนี้, สารเหล่านี้ยังแสดง ออกฤทธิ์ทางปาก, ช่วงเวลาการออกฤทธิ์และ เภสัชจลศาสตร์ ดี เลิศดังนั้น, สารเหล่านี้ใช้ประโยชน์สำหรับรักษาหรือป้อง กันโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบทาง เดินหายใจ, โรคที่เกี่ยวข้อง กับกระเพาะปัสสาวะและโรคที่เกี่ยวกับระบบการย่อยอาหาร การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 1,4-ไดซับสทิทิวเทด พิเพอริดีนที่มีฟลูออ รีนของสูตรทั่วไป [I] ประเภทใหม่ (สูตร เคมี) และเกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซี่ง Ar คือ หมู่แอริลหรือหมู่เฮเทอโรแอริลที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 2 อะตอม ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์ (ไฮโดรเจน 1 ถึง 3 อะตอมใด ๆ บนวงของ หมู่แอริลหรือเฮเทอโรแอริลดังกล่าว อาจถูกแทนที่ด้วย แอลคิล ขนาดเล็ก, ไทรฟลูออโรเมธิลล ไซแอโน, ไฮดรอกซิล, ไน โตร, แอลคอกซิคาร์ บอนิลขนาดเล็ก, เฮโลเจนล แอลคอกซิขนาด เล็ก, อะมิโนหรือแอลคิลอะมิโนขนาดเล็ก); R1 คือ C3-C6 ไซโคลแอลคิลซี่งไฮโดรเจน 1 ถึง 4 อะตอมใด ๆ อาจ ถูกแทนที่ด้วย ฟลูออรีน อะตอม; R2 คือ C5-C15 แอลิแฟทิค ไฮโดรคาร์บอน ที่อิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัวซี่งไฮโดร เจน 1 ถึง 6 อะตอมใด ๆ อาจถูกแทนที่ด้วย ฟลูออรีนอะตอม, แอแรลคิล, แอริลแอลเคนิล, เฮเทอโรแอริล แอลคิลหรือเฮเทอโรแอริลแอลเคนิล ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 2 อะตอม ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์ (ไฮโดรเจน 1 ถึง 3 อะตอม บนวงในหมู่แอริลคิล, แอริลแอลเคนิล, เฮเทอโรแอริลแอลคิล หรือเฮเทอโร แอริลแอลคิล ดังกล่าว อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็ก, ไทรฟลูออ โรเมธิล, ไซ แอโน, ไฮดรอกซิล, อะมิโนหรือแอลคิลอะมิโนขนาด เล็ก); และ X คือ O คือ NH, ซึ่งมีข้อกำหนดคือ R1 และ R2 อย่างน้อย 1 หมู่ที่ฟลูออรีน 1 อะตอมหรือมากกว่า สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ไม่เพียงแต่มีฤทธิ์ต้านแบบเลือก และแรง มากสำหรับมัสคารินิค M3 รีเซพเตอร์เท่านั้น, แต่ยัง มีผลข้างเคียงน้อยเช่นกัน นอก จากนี้, สารเหล่านี้ยังแสดง ออกฤทธิ์ทางปาก, ช่วงเวลาการออกฤทธิ์และเภสัชจลศาสตร์ ดี เลิศดังนั้น, สารเหล่านี้ใช้ประโยชน์สำหรับรักษาหรือป้อง กันโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบทาง เดินหายใจ, โรคที่เกี่ยวข้อง กับกระเพาะปัสสาวะและโรคที่เกี่ยวกับระบบการย่อยอาหาร สิทธิบัตรยา DC60 (23/12/40) This invention is related to the derivative 1, 4-diysubstituteed. Piperidine with fluor A new type of general formula [I] (chemical formula) [I] and a pharmaceutical salt of these substances, in which Ar is an aeryl or hetero-aeryl group with heterosides. 1 to 2 aromatic atoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur (1 to 3 hydrogen atoms on any of the aeryl or hetero-aeryl groups) May be replaced with small alkyls, trifluoromethyl, cyano, hydroxyl, nitro, small alkyl carbonyl, halogen, L. Small cox, amino or small alkyl amino); R1 is C3-C6 cycloalkyl, in which any 1 to 4 hydrogen atoms may be replaced by a fluorine atom; R2 is C5-C15 saturated aliphatic hydrocarbons? Saturated, in which any 1 to 6 hydrogens may be replaced with Fluorine Atom, Aeralkyl, Aeryl Lkyl, Hetero Aeryl Lkyl or Hetero Aeryl Lkyl With 1 to 2 hetero atoms selected from among nitrogen, oxygen and sulfur (1 to 3 hydrogen atoms on the loop among arylkyls, aryl Lkenyl, hetero Such aeryl alkyl or heteroeryl alkyl may choose to be replaced by small alkyl, trifluoromethyl, cyano, hydroxyl. L, amino or small alkyl amino); And X is O or NH, whose specification is R1 and R2. At least one group has one or more fluorine atoms. The invention compounds not only selective and strong antitumor for M3 muscarinic M3 receptor, but also few side effects. Oral effect, duration of action and Therefore, these substances are useful for treating or preventing Prevent diseases related to the respiratory system, related diseases With bladder and digestive system diseases This invention is about derivatives. 1,4- Dysubstituteed Piperidine with fluor General formulas [I] new types (chemical formulas) and their salts. Where it is acceptable to medicine, where Ar is an aryl group or a hetero-aeryl group with 1 to 2 heterotoms selected from a group containing nitrogen, oxygen and sulfur (hydrogen 1 to 3 any atom on the band of the said aeryl or hetero-aeryl group May be replaced by small alkyls, trifluoromethylcyanosyno, hydroxyl, nitro, small alkyl carbonyl, halogen L. Small cox, amino or small alkyl amino); R1 is C3-C6. One to four hydrogen cycloalkylsylic acids may be replaced by fluorine atoms; R2 is C5-C15 saturated aliphatic hydrocarbons? Saturated, any 1 to 6 hydrogens may be replaced with Fluorine Atom, Aeralkyl, Aeryl Lkyl, Hetero Aeryl Lkyl or Hetero Aeryl Lkyl With 1 to 2 hetero atoms selected from among nitrogen, oxygen and sulfur (1 to 3 hydrogen atoms on the loop among arylkyls, aryl Lchinyl, hetero Such aeryl alkyl or heteroeryl alkyl may choose to be replaced by small alkyl, trifluoromethyl, cyano, hydroxyl. L, amino or small alkyl amino); And X is O is NH, whose specification is R1 and R2 at least one group at one or more fluorine atom. The invention compounds not only selective and strong antitumor for M3 muscarinic M3 receptor, but also few side effects. Therefore, these substances are used for the treatment or prevention of Well diseases related to the respiratory system With bladder and digestive system diseases, patent medicine

Claims (1)

1. อนุพันธ์ 1, 4-ไดซับสทิทวิเทด พิเพอริดีน ที่มีฟลูออรีนประเภทใหม่ ซี่ง แทนด้วยสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) และเกลือของสารเหล่านี้ ซี่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, ซี่ง Ar คือ หมู่แอริลหรือหมู่เฮเทอโรแอริลที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 2 อะตอม ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์ (ไฮโดรเจน 1 ถึง 3 อะตอมใด ๆ บนวงของ หมู่แอริลหรือเฮเทอโรแอริลดังกล่าว อาจถูกแทนที่ด้วย แอลคิล ขนาดเล็ก, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไซแอโน, ไฮดรอกซิล, ไน โตร, แอลคอกซิคาร์ บอแท็ก : สิทธิบัตรยา1. A new type of fluorine-containing derivatives 1, 4-disodium dissolved piperidine, represented by the general formula (I) (chemical formula) and their salts. For pharmaceutical purposes, where Ar is an aeryl group or a hetero-aeryl group with 1 to 2 heterotoms selected from a group containing nitrogen, oxygen and sulfur (hydrogen 1 To any 3 atoms on the band of the aforementioned aeryls or hetero-aeryls May be replaced by micro alkyls, trifluoromethyl, cyano, hydroxyl, nitro, alkoxy carbotag: drug patent.
TH9701003080A 1997-07-30 1,4-disodium derivative Piperidine with fluorine TH35872A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH35872A true TH35872A (en) 1999-11-19

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MX19368A (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF HETERO-CYCLIC DERIVATIVES CONTAINING BENZOFUSED NITROGEN AND COMPOUND OBTAINED.
DE69205327D1 (en) Urea derivatives, processes for their preparation and medicines containing them.
FR2658511B1 (en) NOVEL BENZIMIDAZOLE AND AZABENZIMIDAZOLE DERIVATIVES, THROMBOXANE RECEPTOR ANTAGONISTS; THEIR PREPARATION METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
HK1050895A1 (en) 2-Amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors.
MXPA01004256A (en) N-aryl(thio)anthranilic acid amide derivatives, their preparation and their use as vegf receptor tyrosine kinase inhibitors.
FR2742149B1 (en) NOVEL 2-NAPHTAMIDE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS
ATE146780T1 (en) COMPOUNDS HAVING A GUANIDINE STRUCTURE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
ATE201404T1 (en) EPOXYSUCCINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF AND MEDICATIONS CONTAINING SAME
ATE140458T1 (en) IMIDAZOLE DERIVATIVES AND MEDICINAL PRODUCTS CONTAINING SAME
TH35872A (en) 1,4-disodium derivative Piperidine with fluorine
DE69400283D1 (en) (Cyclohexyl) alkene derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE68909961D1 (en) 2-aminoacetamide derivatives.
PL304334A1 (en) Pharmaceutical composition of gastric protective action, including antiulceric one and method of treating diseases of gastrointestinal tract
TH53245A3 (en) Benzoksazol derivatives and drugs containing them as active ingredients.
TH53868A3 (en) Ariel-bonded azapolycyclic compounds
TH36106A (en) A new compound with a painless effect.
TH26877A (en) Aminophenol derivatives
RU94038051A (en) Heterocyclic derivatives, method of their synthesis, pharmaceutical composition and a method of treatment
TH21213A (en) Non-receptor antitumor of tachinin, non-peptide type
TH14758B (en) How to stop Thrombin
TH51868A (en) Aminophenyl Pyrimidone Derivatives
TH5980A (en) Pyrito (1,4) benzodiazepines replaced with fenyl. And intermediates for preparing these substances
TH37951A (en) Imidazole derivatives, preparations of these substances And the application of these substances on treatment