Claims (6)
1. เม็ดจุลภาคปลดปล่อยช้ารูปทรงกระบอกที่มีส่วนบนและส่วนล่างแบนราบ หรือโค้งนูน ซี่งมีอนุพันธ์ (สูตร)-เฟนิลโพรพิโอฟีโนน (B- phenylpropiophenone derivative) สูตร I เป็นส่วนผสม ออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ n-โพรพิล หรือ 1,1-ไดเมธิล โพรพิล, และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของ สารนั้น, ซึ่ง a) ความสูงและเส้นผ่าศูนย์กลาง, ได้แยกอิสระซึ่งกันและกันแล้วเป็น 1-3 มม, b) ปริมาณสารแสดงฤทธิ์อยู่ในช่วงจาก 81 ถึง 99.9% ของน้ำหนัก เม็ดจุลภาค, c) ความหนาของสารแสดงฤทธิ์มากกว่า 1, d) การปลดปล่อยส่วนผสมออกฤทธิ์ในวิธีใบจักร USP (USP paddlemethod) ที่ 50 รอบต่อ นาที คือ 80% ที่สูงสุดหลังจาก 3 ชั่วโมง และต่ำสุดหลังจาก 24 ชั่วโมง, e) อัตราการปลดปล่อยเกือบไม่ขึ้นกับความดันเมื่ออัดเม็ด,และ f) เม็ดไม่มีสารช่วยปลดปล่อยช้าแต่ประกอบด้วย สารช่วยหล่อลื่น 0.1 - 5% โดยน้ำหนัก และสารช่วยสามัญชนิดอื่น 0 -18.9% โดยน้ำหนัก1. Cylindrical slow-release microstructures with flat or convex upper and lower parts, with derivatives. (Formula)-phenylpropiophenone (B- phenylpropiophenone derivative) Formula I is the active ingredient (chemical formula), where R is n-propyl or 1,1-dimethyl propyl, and the accepted salt. Pharmacodynamics of the substance, in which a) height and diameter, are independently separated by 1-3 mm, b) the active ingredient ranges from 81 to 99.9% of the microgranule weight, c) the content of The active ingredient concentration is greater than 1, d) USP paddlemethod release of active ingredient (USP paddlemethod) at 50 cycles/min is 80% at peak after 3 h and lowest after 24 h, e) release rate is almost no. depending on pressure when pelleting, and f) pellets do not contain slow release agents but contain Lubricants 0.1 - 5% by weight and other common additives 0 -18.9% by weight
2. เม็ดตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งผลในร่างกายในระดับเพลโทในพลาสมา ที่ค่า PTF < 75% และปริมาณยาที่ปรากฎขึ้นในเนื้อเยื่อที่ต้องการหลังจากให้ยาแก่ร่างกาย (bioavailability) ไม่ขึ้นกับอาหารที่รับประทานเข้าไป2. Tablets as requested in Claim 1, which effect in vivo at the plasma plato level at PTF < 75% and the amount of drug that appears in the desired tissue after administration of the drug. (bioavailability) does not depend on the food eaten.
3. เม็ดตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งส่วนผสมออกฤทธิ์ คือ โพรแพฟีโนน ไฮโดรคลอไรด์3. Tablets as requested in claim 1, the active ingredient is propaphenone hydrochloride.
4. เม็ดตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งความสูงและเส้นผ่านศูนย์กลางยาวประมาณ เท่ากัน4. Tablets as requested in claim 1, which the height and diameter are approximately the same length.
5. แคปซูลเจลาทินที่มีเม็ดจุลภาคตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิข้อ 1,3 - 200 เม็ดที่มีอัตรา การปลดปล่อยเหมือนกันหรือต่างกน5. Gelatin capsules with microscopic granules as requested. In claim 1,3 - 200 tablets with the rate same or different emissions
6.กรรมวิธีสำหรับผลิตเม็ดจุลภาคปลดปล่อยช้าทรงกระบอกตามที่ขอถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิข้อ 1, ซี่งประกอบรวมด้วย ของผสมเนี้อเดียวกันของแกรนูล ส่วนผสมออกฤทธ์ที่มีขนาด อนุภาคต่ำกว่า 1 มม. 81 - 99.9% โดยน้ำหนัก, สารช่วยหล่อลื่น 0.1 - 5% โดยน้ำหนัก และสารช่วยสามัญ ชนิดอื่นซี่งไม่ปลดปล่อยช้า 0 -18.9% โดยน้ำหนัก อัดลงในแบบพิมพ์ทรงกระบอกซึ่งมีความสูงและ เส้นผ่าศูนย์กลางอย่างละ 1-3 มม. และนำออกจากแบบพิมพ์6. Process for producing cylindrical slow release micro beads as claimed in Claim number 1, which includes the same mixture of granules active ingredients with size Particles less than 1 mm 81 - 99.9% by weight, 0.1 - 5% by weight of lubricants and ordinary auxiliaries. other non-slow release 0 -18.9% by weight extruded into cylindrical molds of height and Each 1-3 mm in diameter and removed from the mold.