Claims (34)
หน้า1ของจำนวน6หน้าข้อถือสิทธิ1. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบฟอสฟาพลาทินและสารละลายบัฟเฟอร์ที่มีน้ำที่มีค่าpHที่ประมาณหรือมากกว่า72. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1,ที่ซํ่งองค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมคือสูตรผสมของเหลวพร้อมใช้ที่เหมาะสมสำหรับการให้ที่ไม่ผ่านทางเดินอาหาร3. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1หรือ2,ที่ซํ่งความเข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ20มก./มลหรือน้อยกว่า4. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่3,ที่ซํ่งความเข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินอยู่ระหว่างประมาณ1และประมาณ10มก./มล.5. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่3,ที่ซํ่งความเข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินอยู่ระหว่างประมาณ1และประมาณ6มก./มล.6. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่3,ที่ซํ่งความเข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ5มก./มล. 7. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง6ข้อใดข้อหนึ๋ง,ที่ซึ่งสารบัฟเฟอร์ประกอบรวมด้วยเกลือของฟอสเฟตหรือไบคาร์บอเนต/คาร์บอเนต8. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่6,ที่ซํ่งความเข้มข้นของเกลือบัฟเฟอร์อย่ระหว่างประมาณ1มิลลิโมลาร์และประมาณ100มิลลิโมลาร์หน้า2ของจำนวน6หน้า9. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่6,ที่ซึ๋งความเข้มข้นของเกลือบัฟเฟอร์อยู่ระหว่างประมาณ5มิลลิโมลาร์และประมาณ50มิลลิโมลาร์10. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่6,ที่ซํ่งความเข้มข้นของเกลือบัฟเฟอร์คือประมาณ10มิลลิโมลาร์11. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง10ข้อใดข้อหนํ่ง,ที่ซื่งค่าpHอยู่ในช่วงประมาณ7.0ถึงประมาณ9.012. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่11,ที่ซึ๋งค่าpHอยู่ในช่วง7.0-8.013. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่11,ที่ซํ่งสารบัฟเฟอร์คือเกลือโซเดียมหรือเกลือโปแตสเซียม14. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่11,ที่ซื่งสารบัฟเฟอร์คือโปแตสเชียมฟอสเฟต;ความเข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ5มิลลิกรัม/มิลลิลิตรและค่าpHอยู่ระหว่างประมาณ7.0และประมาณ8.015. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่14,ที่ซํ่งความเข้มข้นของสารบัฟเฟอร์คือประมาณ10มิลลิโมลาร์16. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง15ข้อใดข้อหนํ่ง,ที่ซึ๋งสารบัฟเฟอร์ประกอบรวมด้วยเกลือไพโรฟอสเฟตหน้า3ของจำนวน6หน้า17. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่16,ที่ซํ่งอัตราส่วนโมลาร์ของไพโรฟอสเฟตแอนไอออนต่อสารประกอบฟอสฟาพลาทินคืออย่างน้อยที่สุดประมาณ0.1ถึงประมาณ118. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่17,ที่ซื่งอัตราส่วนโมลาร์ของไพโรฟอสเฟตไอออนต่อสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ0.2ถึงประมาณ119. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่17,ที่ซํ่งอัตราส่วนโมลาร์ของไพโรฟอสเฟตไอออนต่อสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ0.4ถึงประมาณ120. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1,ที่ซื่งความเข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ5มก./มล.,ความเข้มข้นของไพโรฟอตเฟตคือประมาณ5.2มิลลิโมลาร์,และค่าpHอยู่ในช่วงประมาณ7.0ถึงประมาณ8.021. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง20ข้อใดข้อหนง,ที่ซํ่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือสารเชิงซ้อนไพโรฟอสฟาโต-แพลตินัม(II)ที่มีสูตรตาม(I)หรือ(II):(โครงสร้างทางเคมี)(I)(โครงสร้างทางเคมี)(II):หน้า4ของจำนวน6หน้าหรือเกลือของมัน,ที่ซึ่งR1และR2แต่ละตัวโดยอิสระแล้วถูกเลือกมาจากNH3,อะลิฟาติกเอมีนที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่,และอะโรมาติกเอมีนที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่;และที่ซํ่งR3ถูกเลือกมาจากอะลิฟาติกหรืออะโรมาติก1,2-ไดเอมีนที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่22. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง21ข้อใดข้อหนง,ที่ซื่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินเป็นสารเชิงซ้อนทรานส-!,2-ไซโคลเฮกเซนไดเอมีน-(ไดไฮโดรเจนไพโรฟอสฟาโต)แพลทินัม(ท)(ทรานส์-ไพโรดาช-2”)23. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง22ข้อใดข้อหนํ่ง,ที่ซึ่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินเป็น(ท,ท)-ทรานส-!,2-ไซโคลเฮกเซนไดเอมีน-(ไดไฮโดรเจนไพโรฟอสฟาโต)แพลทินัม(ท)((ท,ท)-ทรานส์-ไพโรดาช-2”)24. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง22ข้อใดข้อหนํ่ง,ที่ซึ่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินเป็น(ร,ร)-ทรานส-!,2-ไซโคลเฮกเซนไดเอมีน-(ไดไฮโดรเจนไพโรฟอสฟาโต)แพลทินัม(ท)((ร,ร)-ทรานส์-ไพโรดาช-2”)25. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง21ข้อใดข้อหนํ่ง,ที่ซึ่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินเป็นซิส-!,2-ไซโคลเฮกเซนไดเอมีน-(ไดไฮโดรเจนไพโรฟอสฟาโต)-แพลทินัม(ท)(ซิส-ไพโรดาช-2”)26. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง25ข้อใดข้อหนํ่งสำหรับใช้ในการบำบัดโรคหรือความผิดปกติหน้า5ของจำนวน6หน้า27. องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง25ข้อใดข้อห'นํ่งสำหรับใช้ในการบำบัดมะเร็งที่ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วยมะเร็งทางนรืเวช,มะเร็งของระบบทางเดินบัสสาวะ,มะเร็งปอด,มะเร็งของศีรษะและสำคอ,มะเร็งผิวหนัง,มะเร็งระบบทางเดินอาหาร,มะเร็งเด้านม,มะเร็งกระดูกและคอนโครอิตัล,และมะเร็งโลหิตวิทยา28. กระบวนการเตรืยมองค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมของสารประกอบฟอสฟาพลาทิน,ซื่งกระบวนการประกอบรวมด้วย:a)การละลายสารประกอบฟอสฟาพลาทินในบัฟเฟอร์ที่มีน้ำที่ประกอบรวมด้วยปริมาณที่เพียงพอของไฮดรอกไซด์เบสในลักษณะที่ว่าค่าpHคงอยู่เท่ากับหรือมากกว่า7;b)อย่างเป็นทางเลือกการเติมไฮดรอกไซด์เบสเพื่อปรับแต่งค่าpHจนถึงช่วงที่ต้องการ,และc)การกรองสารละลายเพื่อให้ได้สูตรผสมของเหลว29. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28,ที่ซํ่งสารบัฟเฟอร์ที่มีน้ำคือฟอสเฟตบัฟเฟอร์,คาร์บอเนต/ไบโอคาร์บอเนตบัฟเฟอร์,หรือสารรวมของพวกมัน30. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28หรือ29,ที่ซํ่งค่าpHของสูตรผสมของเหลวอยู่ในช่วงประมาณ7.0ถึงประมาณ9.031. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28ถึง30ข้อใดข้อหนํ่ง,ที่ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยการเติมปริมาณที่เพียงพอของเกลือไพโรฟอสเฟตเพื่อทำให้สารประกอบฟอสฟาพลาทินในสูตรผสมของเหลวเสถียรหน้า6ของจำนวน6หน้า32. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28ถึง31ข้อใดข้อหนื่ง,ที่ซํ่งการกรองดังกล่าวถูกดำเนินการภายใต้สภาวะที่ปราศจากเชื้อ33. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28ถึง32ข้อใดข้อหนํ่ง,ที่ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยd)การเติมสารละลายลงไปในขวดไวอัล,การอุดและการปีดฝาขวดไวอัลในสภาพแวดล้อมที่ปราศจากเชื้อเพื่อที่ว่าสูตรผสมพร้อมสำหรับใช้งาน34. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28ถึง33ข้อใดข้อหนํ่ง,ที่ซํ่งสูตรผสมของเหลวที่ไต้รับมาเป็นสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง27ข้อใดข้อหนํ่ง ------------ หน้า1ของจำนวน6หน้า ข้อถือสิทธิPage 1 of the number of 6 pages claim 1. A pharmaceutical liquid composition containing phosphaplatin compounds and an aqueous buffer solution with a pH of approximately or greater than 72. The pharmaceutical liquid constituents according to Claim 1, where the pharmaceutical liquid constituents are ready-to-use liquid formulations suitable for non-gastrointestinal administration3. Pharmaceutical liquid composition according to claims 1 or 2, where the concentration of the phosphaplatin compound is about 20 mg/mL or less4. Pharmaceutical liquid composition according to Claim 3, where the concentration of the phosphaplatin compound is between approximately 1 and approximately 10mg/ml5. Pharmaceutical liquid composition according to Claim 3, where the concentration of the phosphaplatin compound is between approximately 1 and approximately 6 mg/mL. Pharmaceutical liquid composition according to Claim No. 3, where the concentration of phosphaplatin compounds is approximately 5 mg/mL. 7. Pharmaceutical liquid constituents according to claims 1 to 6, where the buffer contains phosphate or bicarbonate/carbonate salts8. Pharmaceutical liquid composition according to Claim 6, with a buffered salt concentration between approximately 1 mmol and approximately 100 mmol P2 of P9. Pharmaceutical liquid composition according to Claim 6, where the buffered salt concentration is between approximately 5 mmol and approximately 50 mmol10. Pharmaceutical liquid composition according to Claim 6, where the buffered salt concentration is approximately 10 mmol11. Pharmaceutical liquid constituents according to any of Claims 1 to 10, where the pH ranges from approximately 7.0 to approximately 9.012. Pharmaceutical liquid composition according to claim 11, with a pH in the range of 7.0-8.013. The pharmaceutical liquid constituents according to Claim 11, containing the buffering agent, are sodium salts or potassium salts14. The pharmaceutical liquid composition according to Claim 11, where the buffer is potassium phosphate; the phosphaplatin compound concentration is about 5 mg/ml and the pH is between about 7.0 and about 8.015. Pharmaceutical liquid composition according to Claim 14, where the buffer concentration is approximately 10 mmol16. Pharmaceutical liquid constituents according to any of Claims 1 to 15, where the buffer contains pyrophosphate salts, p.3 of 6 p.17. The pharmaceutical liquid composition according to Claim 16, whose molar ratio of pyrophosphate anions to phosphaplatin compounds is at least about 0.1 to about 118. The pharmaceutical liquid composition according to Claim 17, where the molar ratio of pyrophosphate ion to phosphaplatin compounds is about 0.2 to about 119. The pharmaceutical liquid composition according to Claim 17, whose molar ratio of pyrophosphate ion to phosphaplatin compound is about 0.4 to about 120. The pharmaceutical liquid composition according to Claim 1, where the concentration of phosphaplatin compounds is approximately 5 mg/mL, the concentration of pyrophosphate compounds is approximately 5.2 mL. molarity, and the pH ranges from about 7.0 to about 8.021. The pharmaceutical liquid constituents according to claims 1 to 20, where phosphaplatin compounds are pyrophosphato-platinum(II) complexes. has the following formula (I) or (II):(chemical structure)(I)(chemical structure)(II):P4 of six P or its salts, where R1 and R2 are each independently selected from NH3, substituted or unsubstituted aliphatic amines, and substituted or unsubstituted aromatic amines; and where R3 was selected from aliphatic or unsubstituted amines. Aromatic 1,2-diamine substituted or not replaced22. Pharmaceutical liquid constituents according to claims 1 to 21, where phosphaplatin compounds are trans-!,2-cyclohexendiamine complexes. -(dihydrogen pyrophosphato)platinum(T)(trans-pyrodash-2”)23. Pharmaceutical liquid constituents according to any of Claims 1 to 22, where phosphaplatin compounds are (t,t)-trans-!,2-cyclohexane. diamine-(dihydrogen pyrophosphato)platinum(T)((T,T)-trans-pyrodash-2”)24. Pharmaceutical liquid constituents according to claims 1 to 22, where phosphaplatin compounds are (R,R)-trans-!,2-cyclohexane. diamine-(dihydrogen pyrophosphato)platinum(T)((R,R)-trans-pyrodash-2”)25. Pharmaceutical liquid constituents according to any of Claims 1 to 21, where phosphaplatin compounds are cis-!,2-cyclohexendiamine-(di Hydrogen pyrophosphato)-platinum (T)(cis-pyrodash-2”)26. Any pharmaceutical liquid constituents according to claims 1 to 25 for use in the treatment of a disease or disorder, page 5 of a total of 6, page 27. Any of the pharmaceutical liquid constituents, according to Claims 1 to 25, are for use in cancer therapy selected from a group that includes gynecological cancer, gastrointestinal cancer, 28 The process of preparation of the pharmaceutical liquid component of phosphaplatin compounds, where the process includes: a) dissolution of the phosphaplatin compound in an aqueous buffer containing sufficient amounts of hydroxide bases in such a way that the pH is maintained equal to or greater than 7; b) optionally adding hydroxide bases to adjust the pH to the desired range, and c) filtration of the solution to Get a liquid mix formula 29. Processes according to Claim 28, where aqueous buffers are phosphate buffers, carbonate/bicarbonate buffers, or their combinations30. process according to claims 28 or 29, where the pH of the liquid formulation ranges from about 7.0 to about 9.031. Processes according to any of Claims 28 to 30, which are further incorporated with the addition of sufficient amounts of pyrophosphate salts to stabilize the phosphaplatin compounds in the liquid formulation p6 of Number 6, page 32. process according to any of Claims 28 to 31, where such filtration is performed under sterile conditions33. Processes in accordance with Claim Nos. 28 to Claim 32, in addition to d) filling the vial, capping and capping the vial in a controlled environment. Sterile so that the formulation is ready for use34. Process according to any one of Claims 28 to 33, where the liquid formulation is derived as a formulation according to any of Claims 1 to 27 ----- ------- Page 1 of 6 pages Claims
1.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบฟอส ฟาพลาทินและสารละลายบัฟเฟอร์ที่มีน้ำที่มีค่าpHที่ประมาณหรือมากกว่า71.Pharmaceutical liquid composition containing phosphatase compounds Faplatin and aqueous buffer solutions with a pH of about or greater than 7
2.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1,ที่ซึ่ง องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมคือสูตรผสมของเหลวพร้อมใช้ที่เหมาะสมสำหรับการ บริหารให้ที่ไม่ผ่านทางเดินอาหาร2. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim No. 1, where Pharmaceutical liquid constituents are ready-to-use liquid formulations suitable for Administration that does not pass through the gastrointestinal tract
3.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1หรือ2,ที่ซึ่ง ความเข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ20มก./มลหรือน้อยกว่า3. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim 1 or 2, where The concentration of phosphaplatin compounds is about 20 mg/mL or less.
4.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่3,ที่ซึ่งความ เข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินอยู่ระหว่างประมาณ1และประมาณ10มก./มล.4. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim No. 3, where the The concentration of phosphaplatin compounds was between about 1 and about 10 mg/ml.
5.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่3,ที่ซึ่งความ เข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินอยู่ระหว่างประมาณ1และประมาณ6มก./มล.5. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim No. 3, where the The concentration of phosphaplatin compounds was between approximately 1 and approximately 6 mg/mL.
6.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่3,ที่ซึ่งความ เข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ5มก./มล.6. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim No. 3, where the The concentration of phosphaplatin compounds is about 5mg/mL.
7.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง6ข้อใดข้อ หนึ่ง,ที่ซึ่งสารบัฟเฟอร์ประกอบรวมด้วยเกลือของฟอสเฟตหรือไบคาร์บอเนต/คาร์บอเนต7. Any pharmaceutical liquid composition according to claims 1 to 6 one, where the buffer contains phosphate or bicarbonate/carbonate salts.
8.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่6,ที่ซึ่งความ เข้มข้นของเกลือของสารบัฟเฟอร์อยู่ระหว่างประมาณ1มิลลิโมลาร์และประมาณ100มิลลิ โมลาร์ หน้า2ของจำนวน6หน้า8. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim No. 6, where the The salt concentration of the buffer was between approximately 1 mmolar and approximately 100 molar, p2 of 6 p.
9.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่6,ที่ซึ่งความ เข้มข้นของเกลือของสารบัฟเฟอร์อยู่ระหว่างประมาณ5มิลลิโมลาร์และประมาณ50มิลลิโม ลาร์9. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim No. 6, where The buffer salt concentration was between approximately 5 mmolar and approximately 50 mmolar.
10.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่6,ที่ซึ่งความ เข้มข้นของเกลือของสารบัฟเฟอร์คือประมาณ10มิลลิโมลาร์10. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim No. 6, where the The buffer salt concentration is approximately 10 mmolar.
11.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง10ข้อใดข้อ หนึ่ง,ที่ซึ่งค่าpHอยู่ในช่วงประมาณ7.0ถึงประมาณ9.011. Any of the pharmaceutical liquid constituents according to claims 1 to 10 One, where the pH ranges from about 7.0 to about 9.0.
12.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่11,ที่ซึ่งค่าpH อยู่ในช่วง7.0-8.012. Pharmaceutical liquid composition according to claim 11, where the pH In the range of 7.0-8.0
13.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่11,ที่ซึ่งสาร บัฟเฟอร์คือเกลือโซเดียมหรือเกลือโปแตสเซียม13. Pharmaceutical liquid composition according to claim 11, where substances Buffers are sodium salts or potassium salts.
14.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่11,ที่ซึ่งสาร บัฟเฟอร์คือโปแตสเซียมฟอสเฟต;ความเข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือ ประมาณ5มิลลิกรัม/มิลลิลิตรและค่าpHอยู่ระหว่างประมาณ7.0และประมาณ8.014. Pharmaceutical liquid composition according to claim 11, where substances Buffer is potassium phosphate; Phosphaplatin compound concentration is about 5 mg/ml and the pH is between about 7.0 and about 8.0.
15.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่14,ที่ซึ่งความ เข้มข้นของสารบัฟเฟอร์คือประมาณ10มิลลิโมลาร์15. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim No. 14, where the The buffer concentration is approximately 10 mM.
16.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง15ข้อใดข้อ หนึ่ง,ที่ซึ่งสารบัฟเฟอร์ประกอบรวมด้วยเกลือไพโรฟอสเฟต หน้า3ของจำนวน6หน้า16. The composition of pharmaceutical liquids according to claims 1 to 15, any of them one, where the buffer contains the pyrophosphate salt Page 3 of a total of 6 pages
17.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่16,ที่ซึ่ง อัตราส่วนโมลาร์ของไพโรฟอสเฟตแอนไอออนต่อสารประกอบฟอสฟาพลาทินคืออย่างน้อย ที่สุดประมาณ0.1ถึงประมาณ117. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim 16, where The molar ratio of pyrophosphate anions to phosphaplatin compounds is at least At most about 0.1 to about 1
18.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่17,ที่ซึ่ง อัตราส่วนโมลาร์ของไพโรฟอสเฟตไอออนต่อสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ0.2 ถึงประมาณ118. Pharmaceutical liquid composition according to Claim 17, where The molar ratio of pyrophosphate ion to phosphaplatin compound is about 0.2 to about 1.
19.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่17,ที่ซึ่ง อัตราส่วนโมลาร์ของไพโรฟอสเฟตไอออนต่อสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ0.4 ถึงประมาณ119. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim 17, where The molar ratio of pyrophosphate ion to phosphaplatin compound is about 0.4 to about 1.
20.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1,ที่ซึ่งความ เข้มข้นของสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือประมาณ5มก./มล.,ความเข้มข้นของไพโรฟอต เฟตคือประมาณ5.2มิลลิโมลาร์,และค่าpHอยู่ในช่วงประมาณ7.0ถึงประมาณ8.020. Pharmaceutical liquid constituents according to Claim No. 1, where the Concentration of phosphaplatin compounds is about 5mg/ml, pyrophot concentration. Fet is about 5.2 molar, and the pH ranges from about 7.0 to about 8.0.
21.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง20ข้อใดข้อ หนึ่ง,ที่ซึ่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินคือสารเชิงซ้อนไพโรฟอสฟาโต-แพลตินัม(II)ที่มี สูตรตาม(I)หรือ(II): หน้า4ของจำนวน6หน้า หรือเกลือของมัน,ที่ซึ่งR1และR2แต่ละตัวโดยอิสระแล้วถูกเลือกมาจากNH3,อะลิฟาติกเอ มีนที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่,และอะโรมาติกเอมีนที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่;และที่ซึ่งR3ถูก เลือกมาจากอะลิฟาติกหรืออะโรมาติก1,2-ไดเอมีนที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่21. Any pharmaceutical liquid composition according to claims 1 to 20 one, where phosphaplatin compounds are pyrophosphato-platinum(II) complexes with Formula according to (I) or (II): Page 4 of a total of 6 pages. or its salts, where R1 and R2 are each independently selected from NH3, aliphatic A substituted or unsubstituted amines, and substituted or unsubstituted aromatic amines; and where R3 is Selected from aliphatic or aromatic 1,2-diamines that have been replaced or not replaced.
22.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง21ข้อใดข้อ หนึ่ง,ที่ซึ่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินเปีนสารเชิงซ้อนทรานส-1,2-ไซโคลเฮกแซนไดเอ มีน-(ไดไฮโดรเจนไพโรฟอสฟาโต)แพลตินัม(II)(ทรานส์-ไพโรดาช-2”)22. Any pharmaceutical liquid composition according to claims 1 to 21 one, where phosphaplatin is a trans-1,2-cyclohexandiae complex. Mean-(dihydrogen pyrophosphato)platinum(II)(trans-pyrodash-2”)
23.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง22ข้อใดข้อ หนึ่ง,ที่ซึ่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินเป็น(R,R)-ทรานส-1,2-ไซโคลเฮณเซนไดเอมีน-(ได ไฮโดรเจนไพโรฟอสฟาโต)แพลทินัม(II)((R,R)ทรานส์-ไพโรดาช-2”)23. Any pharmaceutical liquid composition according to claims 1 to 22 One, where phosphaplatin compounds are (R,R)-trans-1,2-cyclohenzendiamine-(di Hydrogen pyrophosphato)platinum(II)((R,R)trans-pyrodash-2”)
24.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง22ข้อใดข้อ หนึ่ง,ที่ซึ่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินเป็น(S,S)-ทรานส์-1,2-ไซโคลเฮกแซนไดเอมีน-(ได ไฮโดรเจนไพโรฟอสฟาโต)แพลทินัม(II)((S,S)-ทรานส์-ไพโรดาช-2”)24. Any pharmaceutical liquid composition according to claims 1 to 22 One, where the phosphaplatin compound is (S,S)-trans-1,2-cyclohexandiamine-(di Hydrogen pyrophosphato)platinum(II)((S,S)-trans-pyrodash-2”)
25.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง21ข้อใดข้อ หนึ่ง,ที่ซึ่งสารประกอบฟอสฟาพลาทินเป็นซิส-1,2-ไซโคลเฮกแซนไดเอมีน-(ไดไฮโดรเจน ไพโรฟอสฟาโต)-แพลทินัม(II)(ซิส-ไพโรดาช-2”)25. Any of the pharmaceutical liquid constituents according to claims 1 to 21 one, where the phosphaplatin compound is cis-1,2-cyclohexandiamine-(dihydrogen pyrophosphato)-platinum(II)(cis-pyrodash-2”)
26.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง25ข้อใดข้อ หนึ่งสำหรับใช้ในการบำบัดโรคหรือความผิดปกติ26. The composition of pharmaceutical liquids according to claims Nos. 1 to No. 25, any of them one for use in the therapy of a disease or disorder
27.องค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง25ข้อใดข้อ หนึ่งสำหรับใช้ในการบำบัดมะเร็งที่ถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วยมะเร็งทางนรีเวช, หน้า5ของจำนวน6หน้า มะเร็งของระบบทางเดินปัสสาวะ,มะเร็งปอด,มะเร็งของศีรษะและลำคอ,มะเร็งผิวหนัง, มะเร็งระบบทางเดินอาหาร,มะเร็งเต้านม,มะเร็งกระดูกและคอนโดรอิตัล,และมะเร็งโลหิตวิทยา27. The composition of pharmaceutical liquids according to claims 1 to 25, any of them One for use in cancer therapy selected from a group consisting of gynecological cancers, page 5 of a total of 6 pages. Urinary tract cancer, lung cancer, head and neck cancer, melanoma, gastrointestinal cancer, breast cancer, bone and chondroital cancer, and hematological cancer.
28.กระบวนการเตริยมองค์ประกอบของเหลวทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ฟอสฟาพลาทิน,ซึ่งกระบวนการประกอบรวมด้วย:a)การละลายสารประกอบฟอสฟาพลา ทินในบัฟเฟอร์ที่มีน้ำที่ประกอบรวมด้วยปริมาณที่เพียงพอของไฮดรอกไซด์เบสในลักษณะ ที่ว่าค่าpHคงอยู่ที่หรือมากกว่า7;b)อย่างเป็นทางเลือกการเติมไฮดรอกไซด์เบสเพื่อ ปรับแต่งค่าpHจนถึงช่วงที่ต้องการ,และc)การกรองสารละลายเพื่อให้ได้สูตรผสม ของเหลว28.Pharmaceutical Liquid Compound Preparation Process phosphaplatin, whose assembly process includes: a) dissolution of phosphaplatin compounds Tin in an aqueous buffer containing sufficient amounts of hydroxide bases in a manner that the pH remains at or greater than 7;b) as an alternative to the addition of hydroxide bases to Adjust the pH to the desired range, and c) filter the solution to obtain the liquid formulation.
29.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28,ที่ซึ่งสารบัฟเฟอร์ที่มีน้ำคือฟอสเฟต บัฟเฟอร์,คาร์บอเนต/ไบโอคาร์บอเนตบัฟเฟอร์,หรือการรวมกันของพวกมัน29. Process according to Claim 28, where the aqueous buffer is phosphate. buffers, carbonate/bicarbonate buffers, or a combination thereof.
30.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28หรือ29,ที่ซึ่งค่าpHของสูตรผสม ของเหลวอยู่ในช่วงประมาณ7.0ถึงประมาณ9.030. Process according to Claim 28 or 29, where the pH of the formulation The liquid ranges from about 7.0 to about 9.0.
31.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28ถึง30ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ประกอบรวม เพิ่มเติมด้วยการเติมปริมาณที่เพียงพอของเกลือไพโรฟอสเฟตเพื่อทำให้สารประกอบฟอส ฟาพลาทินในสูตรผสมของเหลวเสถียร31. Procedures under any one of Claims Nos. 28 to No. 30, incorporating Further, with the addition of sufficient amount of pyrophosphate salt to make the phospho compound Faplatin in a stable liquid formulation
32.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28ถึง30ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งการกรอง ดังกล่าวถกดำเนินการภายใต้สภาวะที่ปราศจากเชื้อ หน้า6ของจำนวน6หน้า32. Procedures according to one of Claims 28 to 30, where filtering It was performed under sterile conditions. Page 6 of a total of 6 pages
33.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28ถึง32ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ประกอบรวม เพิ่มเติมด้วยd)การเติมสารละลายลงไปในขวดไวอัล,การอุดและการปิดฝาขวดไวอัลใน สภาพแวดล้อมที่ปราศจากเชื้อเพื่อที่ว่าสูตรผสมพร้อมสำหรับใช้งาน33. Procedures under any one of Claims Nos. 28 to No. 32, incorporating additionally d) filling the vial with solution, capping and capping the vial in A sterile environment so that the formulation is ready for use.
34.กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่28ถึง33ข้อใดข้อหนึ่ง,ที่ซึ่งสูตรผสม ของเหลวที่ได้รับมาเป็นสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อที่1ถึง27ข้อใดข้อหนึ่ง ;34. Procedures according to any of the 28th to 33rd claims, where the formulation The liquid is derived as a formulation pursuant to any of Claim Nos. 1 to 27;