TH158993B - Pyridine derivatives as kinase inhibitors were rearranged during transfection (RET). - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์ครั้งนี้จะเกี่ยวข้องกับสารประกอบตัวใหม่ซึ่งเป็นสารยับยั้งของ ไคเนสถูกจัดเรียงใหม่ในระหว่างการทรานส์เฟคชั่น (RET), กับองค์ประกอบในทางเภสัชกรรมที่มี สารเหล่านั้น, กับกระบวนการสำหรับการจัดเตรียมของสารเหล่านั้น, และ กับการใช้สารเหล่านั้น ในการบำบัดรักษา, เชิงเดี่ยว หรือ ในการรวมกัน, สำหรับการทำให้อยู่ในระดับปกติของความไว ของกระเพาะอาหารและลำไส้, การเคลื่อนไหวเอง และ/หรือ การคัดหลั่ง และ/หรือ ความผิดปกติ หรือ โรคที่เกี่ยวกับท้อง และ/หรือ การรักษาที่เกี่ยวข้องกับโรคที่สัมพันธ์กับการทำงานที่ผิปรกติ ของ RET หรือ ที่ซึ่งการปรับคุมของ RET แอคตีวิตี้อาจมีผลประโยชน์เชิงบำบัดที่รวมเข้าไปถึง แต่ไม่ได้ถูกจำกัดไว้กับการจัดแบ่งประเภททั้งหมดของกลุ่มอาการลำไส้แปรปรวน (IBS) ที่รวมเข้า ไปถึง แบบแผนการถ่ายอุจจาระท้องร่วง-เด่นมากกว่า, ท้องผูก-เด่นมากกว่า หรือ สลับกัน, ท้องอืด เชิงหน้าที่, ท้องผูกเชิงหน้าที่, ท้องร่วงเชิงหน้าที่, ความผิดปกติของลำไส้เชิงที่มิได้ระบุ รายละเอียด, กลุ่มอาการความเจ้บปวดเกี่ยวกับท้องเชิงหน้าที่, ท้องผูกไม่รู้สาเหตเรื้อรัง, ความผิดปกติของหลอดอาหารเชิงหน้าที่, ความผิดปกติของกระเพาะอาหารร่วมลำไส้เล็กส่วนต้น เชิงหน้าที่, ความเจ็บปวดของบริเวณไส้ตรงร่วมทวารหนักเชิงหน้าที่, โรคลำไส้อักเสบ, โรคด้าน เพิ่มงอกขยาย ดังเช่น มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่-เซลล์ขนาดเล็ก, เฮปาโตเซลลูลาร์ คาร์ซิโนมา, มะเร็ง ลำไส้ใหญ่ร่วมไส้ตรง, มะเร็งเมดุลลารี ไธรอยด์, มะเร็งฟอลลิคูลาร์ ไธรอยด์, มะเร็งอะนาพลาสติค ไธรอยด์, มะเร็งพาพิลลารีไธรอยด์, เนื้องอกสมอง, มะเร็งโพนงเยื่อบุช่องท้อง, เนื้องอกชิ้นตัน, มะเร็งปอดอื่นๆ, มะเร็งศีรษะ และ คอ, ไกลโอมา, นิวโรบลาสโทมา, Von Hippel-Lindau Syndrome และ เนื้องอกไต, มะเร็งเต้านม, มะเร็งท่อนำไข่, มะเร็งรังไข่, มะเร็งเซลล์ปรับเปลี่ยน, มะเร็งต่อม ลูกหมาก, มะเร็งของจุดเชื่อมต่อหลอดอาหาร และ กระเพาะอาหารร่วมหลอดอาหาร, มะเร็งท่อน้ำดี และ อะดิโน-คาร์ซิโนมา, และ มาลิกแนนซีใดๆ ที่มี RET ไคเนส แอคตีวิตี้เพิ่มขึ้น The invention will involve a new compound, a inhibitor of The kinase was rearranged during transformation (RET), with the active pharmaceutical constituents. Those substances, with the processes for their preparation, and their use In therapeutic, single or in combination, for normalization of sensitivity. Of stomach and intestines, spontaneous movement and / or secretions and / or disorders or abdominal ailments and / or treatment related to diseases associated with normal RET function or where the Adjustment of RET activity may have therapeutic benefits that include: But it is not limited to the entire classification of Irritable Bowel Syndrome (IBS) including defecation schemes, diarrhea - more dominant, constipation - more prominent or alternate, functional bloating, functional constipation, diarrhea. Functional, unspecified intestinal dysfunction, functional abdominal pain syndrome, chronic idiopathic constipation, functional esophageal dysfunction, gastrointestinal dysfunction. Functional progenitor, functional rectal pain, inflammatory bowel disease, enlargement such as non-small cell lung cancer, hepatocellular carcinoma, Colon cancer, rectal cancer, medullary thyroid cancer, follicular thyroid carcinoma, anaplastic thyroid cancer, papillary thyroid cancer, brain tumor , Peritoneal Cancer, Tonal Tumor, Other Lung Cancer, Head and Neck Cancer, Glyoma, Neuroblastoma, Von Hippel-Lindau Syndrome and Kidney Tumor, Breast Cancer, Cancer Fallopian tube, Ovarian cancer, Modified cell carcinoma, Prostate cancer, Cancer of The esophageal junction of esophagus, cholangiocarcinoma and adino-carcinoma, and any malignancies with increased RET kinase activity.

Claims (1)

1. สารประกอบตามสูตร (I) &:1. Compounds by formula (I) &: