TH14142EX - Oxazolidinone microorganisms with a displaced diacine group - Google Patents

Abstract

สารประกอบซึ่งมีสูตรโครงสร้าง I (สูตรเคมี) หรือเกลือของ สารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่ง Y เลือกจาก a-n ตามที่ได้นิยามไว้ในที่นี้, ซึ่ง C1-6 แอลคิล ดังกล่าว แต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย F, C1, Br, I, OR1, CO2R1,CO2R1, CN, SR1, หรือ R1 (ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล)หมู่เดียวหรือมากกว่า X และ Z แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิล, C3-12ไซ โคลแอลคิล หรือ X และ Z รวมตัวกันกลายเป็นโซ่เชื่อม C0-3, ที่ควรใช้คือ X และ Z ไฮโดรเจน U, V และ W แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิล, F, C1, Br, ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย F, C1, Br, หรือ Iหมู่เดียวหรือมากกว่า, ที่ควรใช้คือ U และ V คือ F และ W คือไฮโดรเจน R คือ ไฮโดรเจน, C1-12แอลคิล, C3-12 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอล คอกซิ, C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย F, C1, Br, I, หรือ OH หมู่เดียวหรือมากกว่า; และ q คือ o ถึง 4 อนุพันธ์ของออกซะโซลิดิโนนเหล่านี้ที่มีส่วนที่เป็นหมู่ได แอซีน ซึ่งถูกแทนที่ซึ่งต่ออยู่กับวง N-แอริล ใช้ประโยชน์ เป็นสารฆ่าเชื้อจุลินทรีย์ ซึ่งมีผลต่ออาการติดเชื้อโรค (patnogens) ในมนุษย์และสัตว์จำนวนมาก, ซึ่งได้แก่ มัลทิ พลี-รีซิสแทนท์ (multiphy-resistant) Staphylococci และ Streptococci และจุลินทรีย์ชนิดไใต้องการออกซิเจน (amaerobic organisms) เช่น bacteroid และชนิด Clostridia และจุลินทรีย์ที่ทนทานต่อกรด (acid-fast organisms) (Organisms) เช่น Mycobacterium tuberculosis และ Mycobacteriumavium. : Compounds with the structural formula I (chemical formula) or their salts, which are pharmacologically acceptable, which Y selects from an as defined here, each of which C1-6 alkyls may be substituted. With F, C1, Br, I, OR1, CO2R1, CO2R1, CN, SR1, or R1 (where R1 is hydrogen or C1-4 alkyl) one or more group X and Z, each group is independent of C1. -6 Alkyls, C3-12 Cyclalkyls or X and Z join together to form a C0-3 link, preferably X and Z Hydrogen U, V and W. Each group is independent of each other. Is C1-6 alkyls, F, C1, Br, hydrogen or C1-6 alkyls replaced by one or more F, C1, Br, or I group I, preferably U and V is F. And W is hydrogen, R is hydrogen, C1-12 alkyl, C3-12 cycloalkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl which is replaced by F, C1, Br. , I, or OH, one or more groups; And q is o to 4. These oxasolidinone derivatives with the displaced diacine group portion attached to the N-aryl loop are utilized as a microbicidal agent. This affects many human and animal patnogens, including maltiple-resistants. (multiphy-resistant) Staphylococci and Streptococci and amaerobic organisms such as bacteroid and Clostridia and acid-fast organisms (Organisms) such as Mycobacterium tuberculosis and Mycobacteriumavium.:

Claims (1)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่ง Y คือ a) -ไฮโดรเจน, b) -C1-6 แอลคิล หรือแอริล, c) -OH, -O-C1-6แอลคิล, -O-ไวนิล, -O-เฟนิล, -O-C(O)-C1-6 แอลคิล, -O-C(O)-เฟนิล (ซึ่งเฟนิลสามารถถูกแทนที่ด้วย F, C1, -OCH3, -OH, -NH2 หรือ C1-4 แอลคิล 1 ถึง 3 หมู่) หรือ -O-C(O)--OCH3, d) -S-C1-6 แอลคิล, e) -SO2-C1-6 แอลคิล, -SO2-N)R3)2 (ซึ่ง R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือเฟนิล ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วย F, C1, -OCH3, -:1. Compounds having structural formulas (chemical formulas) or salts of those substances, which are well tolerated by pharmacy, where Y is a) - hydrogen, b) -C1-6 alkyl or aryl, c) -OH, -O-C1-6 alkyl, -O-vinyl, -O-phenyl, -OC (O) -C1-6 alkyl, -OC (O) --phenyl. (Which phenyl can be replaced with F, C1, -OCH3, -OH, -NH2 or C1-4 alkyl 1 to 3 mu) or -OC (O) - OCH3, d) -S-C1- 6 Alkyls, e) -SO2-C1-6 Alkyls, -SO2-N) R3) 2 (in which each R3 group is independent of hydrogen, C1-4 alkyl or phenyl, which Can be replaced by F, C1, -OCH3, -: