TH112183B

TH112183B - Cyclopropyl polymerase inhibitor

Info

Publication number: TH112183B
Application number: TH901002959A
Authority: TH
Inventors: นายโคน แวนดิค นายปิแอร์ ฌองมารี ราบัวส์ซอง นายทิม ฮูโก มาเรีย จอนเคอร์ส
Original assignee: เซ็นโตคอร์ ออร์โธ ไบโอเทค โพรดัคท์ส แอลพี เมดิเวอร์ เอบี
Filing date: 2009-06-30
Publication date: 2012-02-15

Abstract

สารประกอบสูตร I (สูตร) ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C4 แอลคิล, R3 และ R4 คือไฮโดรเจน, -C(=O)R5, หรือ -C(=O)CHR6-NH2; หรือ R3 คือไฮโดรเจน และ R4 คือโมโนฟอสเฟท-, ไดฟอสเฟท-, หรือไทรฟอสเฟท เอสเทอร์, หรือ R3 คือไฮโดรเจน, -C(=O)CHR5, หรือ -C(=O)CHR6-NH2 และ R4 คือ (สูตร) R5 แต่ละหมู่ คือไฮโดรเจน, C1-C6แอลคิล, หรือ C3-C7ไซโคลแอลคิล, R6 คือไฮโดรเจนหรือ C1-C6แอลคิล, เลือกแทนที่ R7 ด้วยฟีนิล, แนฟธิล, หรืออินโดลิล R8 และ R8 คือไฮโดรเจน, C1-C6แอลคิล, เบนซิล, หรือ R8 และ R8 ร่วมกันก่อรูปเป็น C3-C7ไซโคลแอลคิล, R9 คือ C1-C6แอลคิล, เบนซิล, หรือ เลือกคือ ฟีนิลที่ถูกแทนที่ โดยมีเงื่อนไขว่า R2, R3 และ R4 ทั้งหมดไม่ใช่ไฮโดรเจน หรือเกลือ ซึ่งเป็นทียอมรับในทางเภสัชกรรม หรือโซลเวทของสารนั้น, สูตรทางเภสัชศาสตร์ที่มีสารประกอบ I, การใช้สารประกอบ I, ซึ่งรวมถึงสารประกอบสูตร I ซึ่ง R2, R3 และ R4 ทั้งหมดคือไฮโดรเจน, ซึ่งเป็นสารยับยั้ง HCV Compound formula I (formula) where R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl, R3 and R4 is hydrogen, -C (= O) R5, or -C (= O) CHR6-NH2; Or R3 is hydrogen and R4 is monophosphate-, diffosphate-, or tri-phosphate ester, or R3 is hydrogen, -C (= O) CHR5, or -C (= O) CHR6-NH2 and R4 are (formula) R5, each group is hydrogen, C1-C6 alkyl, or C3-C7 cycloalkyl, R6 is hydrogen or C1-C6 alkyl. R8, choose to replace R7 with phenyl, naphthyl, or indole R8 and R8 are hydrogen, C1-C6 alkyl, benzyl, or R8 and R8. C3-C7 cycloalkyl, R9 is C1-C6 alkyl, benzyl, or optionally is the substituted phenyl. Provided that all R2, R3 and R4 are not hydrogen or salt, which is acceptable for pharmaceutical purpose. Or the solvate of that substance, the pharmaceutical formula with compound I, the use of compound I, which includes the compound formula I where R2, R3 and R4 all are hydrogen, which is an HCV inhibitor

Claims

1. สารประกอบสูตร I (สูตร) ซึ่งรวมถึง สเตอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้นที่เป็นไปได้, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C4 แอลคิล เลือก R3 และ R4 โดยอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, -C(=O)R5, และ -C(=O)CHR6-NH2; หรือ R3 คือ ไฮโดรเจน และ R4 คือ มอนอฟอสเฟท-, ไดฟอสเฟท-, หรือ ไทรฟอสเฟท เอสเทอร์ หรือ R3 คือ ไฮโดรเจน, -C(=O)CHR5, หรือ&1. The compound formula I (formula) which includes the possible stereo isomers of that substance, where R2 is hydrogen or C1-C4 alkyls, select R3 and R4 independently of the hydrogen group, - C (= O) R5, and -C (= O) CHR6-NH2; Or R3 is hydrogen and R4 is monophosphate-, diffuse-, or tri-phosphate ester or R3 is hydrogen, -C (= O) CHR5, or &