SU991716A1 - 8-( @ -Метоксифенил)-1,3-диметилимидазо- @ 4',5'-с @ -имидазо @ 1,2-а @ пиридин-2-он,обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием - Google Patents
8-( @ -Метоксифенил)-1,3-диметилимидазо- @ 4',5'-с @ -имидазо @ 1,2-а @ пиридин-2-он,обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием Download PDFInfo
- Publication number
- SU991716A1 SU991716A1 SU813283634A SU3283634A SU991716A1 SU 991716 A1 SU991716 A1 SU 991716A1 SU 813283634 A SU813283634 A SU 813283634A SU 3283634 A SU3283634 A SU 3283634A SU 991716 A1 SU991716 A1 SU 991716A1
- Authority
- SU
- USSR - Soviet Union
- Prior art keywords
- dimethylimidazo
- methoxyphenyl
- imidazo
- text
- pyridine
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
8-(п-Метоксифенил)-I,3-диметилимидазо 4 ,5-с имидазо-ГI,2-aJпиpиДИН-2-ОН формулы -N Чш CHjO обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием. СО. Од
Description
Предлагаетс новое соединение р да имидазонмидазопиридина, а именно, 8-(п-метоксифенил)-1,3-диметилчмидазо 4,5-с -имидазоГ1,2-аЗпиридин2-OR , обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием.
В медицине широко используетс в качестве анальгезирующего, противовоспалительного и жаропонижающего препарата анальгин.
Целью изобретени вл етс расширение арсенала средств воздействи на живой организм.
Поставленна цель достигаетс опи .сываемым 8-(п-метоксифенил)-1,3-диметилимидазо 4 ,5-сЗимидазо. 1, пиридин-2-оном формулы
хн.
9
х/
-лг «.,.
сн
л
CHjO
Указанное соединение получают взаимодействием 4-амино-1,3-диметилимидазо 4 ,5-с пиридин-2-она с п-метоксифенатщлбромидом в кип щем спирте
Полученный 8-(п-метоксифенил)1 ,3-диметилимидазо 4,5-с -имидазо 1,2-а пиридин-2-он представл ет собой бесцветное кристаллическое вещество , хорошо растворимое в воде, спирте.
Пример. Смесь 1,26 г (7,0 ммоль) 4-амино-1,3-диметилимидазо 4 ,5-с 1пиридин-2-она и 0,81 г (3,5 ммоль) п-метоксифенацилбромида нагревают в 30 мл кип щего спирта в течение 2,5 ч и оставл ют на ночь, после чего отфильтровьгаают осадок, промывают его ацетоном, эфиром и сушат . Получают 1,57 г (72%) 8-п-метоксифенил-1 ,3-диметнлимидазо Г4,5-с имидазоГ,2-а}пиридин-2-она с т.. 262-263 С (из этанола).
Найдено, %: N 17,82; Вычислено, %: N 18,17; ИК-спектр (вазелиновое масло): Jj.yp 1730 см .
Обезболивающую активность изучали в опытах на белых мышах (массой
20+2 г). Болевое раздражение вызывали путем механического сдавливани корн хвоста с помощью зажимов Диффенбаха . Вещество вводили внутрибрюF пшнно в дозе, равной 0,2 ммоль, за 30 мин до нанесени болевого раздражени .
Противовоспалительную активность изучали в опытах на белых беспородных крысах массой 180+20 г. Воспаление вызывали субплантарным введением 0,1 мл 3,5%-ного раствора формальдегида . Вещество вводили в желудок (2,5% взвеси крахмала) в дозе 0,2 ммоль за 24 и 2 ч до введени раствора формальдегида. Измерение объема конечности проводили через 3 Ч после введени раствора формальдегида .
0 Полученные результаты сравнивали с данными при введении анальгина в равномол рной концентрации.
Результаты определени анальгетической и противовоспалительной актив5 ности исследованного соединени , а также данные о его токсичности приведены в таблице.
Таким образом, 8-(п-метоксифенил)- 0 1,3-диметилимидазо 4,5-с -имидазо 1,2-а пиридин-2-онобладает анальгетической и противовоспалительной активностью, котора превосходит таковую у анальгина.
Claims (1)
- <claim-text><table border="1"> <tbody><tr><td> Вещество</td><td> •ОД 60 » мг/кг</td><td> ЕД<sub>ГС</sub> при наложении зажима, мг/кг</td><td colspan="2"> Противовоспалительная активность формалиновой модели, %</td></tr> <tr><td> </td><td> </td><td> </td><td> в Т сутки</td><td> во 1 сутки</td></tr> </tbody></table> <claim-text>8-(п-Метоксифенил)I,3-диметилимидазо[4‘,5'-с]имидазо</claim-text> <claim-text>{1,2-а]пиридин-2-он Свыше 400 175+45 73 84</claim-text> <claim-text>Анальгин</claim-text> <claim-text>Свыше 400 247 + 60 48</claim-text>
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU813283634A SU991716A1 (ru) | 1981-05-06 | 1981-05-06 | 8-( @ -Метоксифенил)-1,3-диметилимидазо- @ 4',5'-с @ -имидазо @ 1,2-а @ пиридин-2-он,обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU813283634A SU991716A1 (ru) | 1981-05-06 | 1981-05-06 | 8-( @ -Метоксифенил)-1,3-диметилимидазо- @ 4',5'-с @ -имидазо @ 1,2-а @ пиридин-2-он,обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SU991716A1 true SU991716A1 (ru) | 1987-12-30 |
Family
ID=20956271
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU813283634A SU991716A1 (ru) | 1981-05-06 | 1981-05-06 | 8-( @ -Метоксифенил)-1,3-диметилимидазо- @ 4',5'-с @ -имидазо @ 1,2-а @ пиридин-2-он,обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| SU (1) | SU991716A1 (ru) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0596406A1 (en) * | 1992-11-02 | 1994-05-11 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Imidazo (1,2-a) Pyridines as bradykinin antagonists |
| CN110172038A (zh) * | 2018-06-12 | 2019-08-27 | 武汉武药制药有限公司 | 一锅法制备安乃近镁的工艺 |
| RU2785781C1 (ru) * | 2022-02-24 | 2022-12-13 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" | Применение 4-(4-бромфенил)-2-[2-(4-нитробензоил)гидразоно]-4-оксобутановой кислоты в качестве противовоспалительного лекарственного средства |
-
1981
- 1981-05-06 SU SU813283634A patent/SU991716A1/ru active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Машковский М.Д. Лекарственные средства, М,, Медицина, 1972, ч. I , с.109. * |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0596406A1 (en) * | 1992-11-02 | 1994-05-11 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Imidazo (1,2-a) Pyridines as bradykinin antagonists |
| CN110172038A (zh) * | 2018-06-12 | 2019-08-27 | 武汉武药制药有限公司 | 一锅法制备安乃近镁的工艺 |
| CN110172038B (zh) * | 2018-06-12 | 2022-10-18 | 武汉武药制药有限公司 | 一锅法制备安乃近镁的工艺 |
| RU2785781C1 (ru) * | 2022-02-24 | 2022-12-13 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" | Применение 4-(4-бромфенил)-2-[2-(4-нитробензоил)гидразоно]-4-оксобутановой кислоты в качестве противовоспалительного лекарственного средства |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2241000C2 (ru) | Гетероциклические соединения с замещенной фенильной группировкой, способ их получения (варианты), фармацевтические препараты на их основе и способ ингибирования секреции желудочной кислоты | |
| DE2305339C3 (de) | Imidazo [4,5-b] pyridine, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Cardiötonica | |
| FI62313B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av nya terapeutiskt anvaendbara 2,3-dihydroimidazo(2,1-b)tiazolderivat | |
| JPH0313235B2 (ru) | ||
| JPH0220627B2 (ru) | ||
| SU991716A1 (ru) | 8-( @ -Метоксифенил)-1,3-диметилимидазо- @ 4',5'-с @ -имидазо @ 1,2-а @ пиридин-2-он,обладающий анальгетическим и противовоспалительным действием | |
| CA2048684A1 (en) | Antiallergy agents | |
| US4267339A (en) | Imidazo(2,1-B)thiazoles | |
| US4163785A (en) | Benzothiazepine compounds and compositions | |
| IE49661B1 (en) | Xanthine derivatives,a process for their preparation and their use in pharmaceutical compositions | |
| EP0061056A1 (de) | 5,6-Dimethyl-pyrrolo(2,3-b)pyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel | |
| US3845071A (en) | Imidazo(1,2-a)azacycloalkanes | |
| NL8004348A (nl) | Halovincamonderivaat, werkwijze voor de bereiding hiervan en de toepassing als geneesmiddel. | |
| JPH085864B2 (ja) | 新規なアコニチン系化合物およびそれらを有効成分とする鎮痛・抗炎症剤 | |
| SU978731A3 (ru) | Способ получени производных пиразоло /1,5-с/ хиназолинов или их солей | |
| NZ204589A (en) | 3-(n,n-dimethylcarbamoyl)-pyrazolo(1,5-a)pyridine and pharmaceutical compositions | |
| SK695188A3 (en) | Enolether amide 1,1-dioxo-6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-n-(2- -pyridyl)-2h-thieno (2,3-e)-1,2-thiazine-3-carboxylic acid, method of its production and pharmaceutical agent | |
| US4137320A (en) | Pharmaceutical compositions containing imidazo(2,1-b)thiazoles and process for reducing blood sugar levels therewith | |
| PT88089B (pt) | Processo para a preparacao de derivados de benzimidazol e de composicoes farmaceuticas que os contem | |
| DE1947226C3 (de) | 1 l-Chlor-8,12b-dihydro-23-dimethyll2b-phenyl-4H [13] -oxazino [3,2-d] [1,4] benzodiazepin-4,7(6H)dion und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindung | |
| US3824243A (en) | Mono-o-phthalyl piperazine and mono-piperazine mono-phthalate di-salts | |
| US4738965A (en) | 2-oxo-4-(2'-difluoromethylthiophenyl)-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine | |
| KR910016331A (ko) | 허혈성 질환 치료제 | |
| US4152434A (en) | Morpholine containing imidzo[4,5-b]pyridines and use thereof | |
| FI62283B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av nya terapeutiskt anvaendbara n-2'-karboxifenyl-4-klorantranilsyraderivat |