SU76644A1 - Способ производства растворимого в воде производного грамицидина с - Google Patents

Description

Предлагаемый способ получени  водорастворимого гргшпцидппа С заключаетс  в метплировании последпего дпметплс льф-г ом в щелочной среде. Реакци  производитс  следуюпи1м образом. К 8-10 --кому раствору грамицидина в метиловом сппрте но капл м добавл етс  диметилсульфат в количестве 6-7-кратпом по сравпеИ:11О с теоретически вычисленным количество.м, необходимым дли 11счерпываюн;его мет 5лировани  грамицид 1на. Понеременно с днметплсульфатом но капл м добавл етс  8-Ш и-ный раствор едкого натра до Н1елочноп реакции по фенолфталеину. После добавлени  реактивов смесь нагреваетс  в течение 30 мин на вод ной бане с обратным холодильником. По окончании на1-реван-ии добавл етс  щелочь до щелочной реакции и проводщ-е  повторное метилирование на холоду. SaTeNr, реакционна  емесь нагреваетс  па вод ной бапе до кинени , охлаждаетс , добавл етс  /з часть по объему воды и концентрированна  сол на  кислота до кислой реакции. В осадок выпадает метилированн1,1Й грамицидин. Осадок отфильтровываетс , промываетс  несколько раз насыщенным раствором поваренной соли, затем небольщой порцией холодной воды и . Осадок высу1ниваетс  на воздухе.

Л етилирова1шый грамицидин хорощо раствор етс  в воде, обладает таким же антибиотическим действием как и иеходиый препарат, имеет в два раза меньшую токсичность и меньший ге.1ол1г-ическп1 уффект .

Предмет изобретени 

Способ производства растворимого в воде нроизводного грамицидина С, от л и ч а ю щ и и с   тем, что грамицидин С подвергают метилированию метилсульфатом до полного замещени  водорода.