л м 1 мл 0-{Ы,М-диэтиламино)этиламина и 0,4 мл (2,8 ммол ) триэтиламина. Реакционную смесь кш1Я1 т 6 ч при перемешивании, выливают в воду (10 мл),, Водный слой экстрагируют бензолом (3 X 10 мл). Бензольные слои собирают, сушат над сульфатом натри . Бензольный раствор упаривают и вещество сухим способом нанос т на хром тографическую колонку (38 х 3 см) с окисью алюмини (И степени активности). Колонку элюир ют смесью зфирабсолютный этанол при соотношемии 50:1. -(N,N-Диэтилaминp)этилaмид фузариновой кислоты получают в объеме 100 мл через 26 ч Фракцию упаривают в вакууме досуха, остаток раствор ют в абсолютном бензоле. После пропуск ни через раствор сухого jpiopuCToro водорода выпадает осадок гидрохлорида /J- (М,М-диэтиламшю) этиламида « узариноврй кислоты. Выход 470 мг (47% от теоретического). Полученное соеданение представл ет собой светло-желтые кристаллы с т.1ш. 124-125° С. Вещество гигроскопично. Оно растворимо в воде, этиловом спирте; плохо растворимо в ацетоне, эти ацетате, диэтиловом эфире,, хлороформе, бензоле, не растворимо в четыреххлористом углероде, гексане. УФ-спектр: ХМЕКС 270 лш, IgE 3,75 (метанол ); ИК-спектр, 3400,287071660, 1535, 1480, 1030, 790, 700; ПМР-спектр, 6 м.д. 0,92 триплет; 1,38 тргашет; 1,50 мультшшет; 2,62 триплет; 3,22 мультгашет; 4,00 дублет; 7,59 раздвоенный дублет, 7,95 дублет, 8,38 сингл 8,77 дублет; масс-спектр т/е; 277 (5, М), 205 (4 162(3), 135(6), 134(5), 99(14), 86(100),%1(3), 58(9), 38(5), 36(15, HCI). Вь1числено,%: N 15,16. Найдено,%: N 15,37; 15,22; Пример 2. Определ ют острую токсичность (N,N-диэтилaминo) этиламида 5-н-бутил-2-пириданкарбоновой кислоты гидрохлорида в опытах на белых мышах-самцах весом 16-20 г при одноразовом внутрибрюшинном введении, LDso составл ет 155,73 ± .12,6 мг/кг. В опытах на крысах при внутривенном введении (скорость введени раствора 20-21 мг/кг ) LDso составл ет 31,66±0,11 мг/кг. ™ При подкожном введении соединени в дозе 30 мг/кг у л гушек на ЭКГ наблюдают отчетливную брадикардию длительностью до 1 ч 30 мин (урежение темпа сердечных сокращений составл ет 30-40%). На изолированных по Штраубу сердцах л гушек препарат в концентраци х 2-10 - г/мл вызывает выраженную брадикардию (урежение темпа сердечных сокращений составл ет 50-60% от исходной частоты). Кроме того, исследуют вли ние гидрохлорида /Зт (Ы,М-диэтиламино) этиламида фузариновой кислоты на сердечную де тельность у крыс при одноразовом внутривенном введении. В таблице показано вли ние гидрохлорида /3-(N,N-диэтилaминo) этиламида фузариновой кислоты на сердце крыс лри одноразовом внутривенном введении, при зтрм срок наступлени максимального отрицательного; хронотроиного эффекта с момента введени препарата 1 мин 30 с. Отмечено, что чем выше исходный темп серде ных сйкращений, тем выраженней брадикарди . Наблюдаемый эффект урежени темпа сердечных сокращений у животных при внутрибрюшинном и в сутривенном введени х препарата вл етс предпосылкой дн проведени испытаний на антиаритмическую активность лдиного соединени на различных модел х аритмий. Проведены предварительные испытани предлагаемого едииени на желудочковых модел х аритмий: хлоридкальциевой и строфантиновой. Аитнаритмическое действие гидрохлорида . (Ы,Ы-диэтиламиво)этиламида фузариновой кислоты на модели аритмии, вызыва дой нитоксикацией хлорида кальци , исследуют на белых крысах, наркотизировашшх уретаном (1 г/кг), путем ьиутривешюго введаии Ю ного раствора хлорида к льци в дозе Ш)мг/кг,Ю1; 1ора8.вызываетгибель у 33% животных и реги(щ ф)Ф)т изменени ЭКГ. Опытной группе крыс 1федв8ритепьно.вну1ривенно ввод т раствор оое)рдаеви - в до. 5 мг/кг за 1мин 30 с до введени аршмргеннрй дозы хлорида кальци (скорость введени х орида кадьци 2мл/мин). При .повторном введении той же дозы хлорида кальци через 1S мин после .первого введеии на ЭКГОе возшосает и еиений. а только иезнатательио увеличиваетс , темп сердечных сокращений . Гибель крыс не наблюдаетс . Опыт выполн ют на 24 крысах в зимний и весенний период. АмЬсаритмическое действие препарата на мо11|ели аритмии/Вызываемой введением токсических доз строфантина-К исследуют на белых крысах, наркотизированных урета ом (1 г/кг). Строфантин ввод ; внутривенно методом биологтеского титровани до по влени единичных и групповых желудочковых экстрасистол и получени стойкой тахиаритмии . Опытной группе крыс после получени стойкой тахиаритмии в бедрениую вену ввод т раствор соединений в дозе 6-12 мг/кг (скорость введени 5 мг/кг мин) и регистрируют изменени ЭКГ. Опыт выполн ют на 18 крысах в весенний период. V На модели аритмии, вызываемой токсическими дозами строфантина, гидрохлорид дизтиламиноэтиламида фузариновой кислоты в дозе 10-12 мг/кг уменьшает кардцотоксическое и аритмогенное действи строфантина И укорачивает ороки арйЫни на 30 мин по сравнению с контролем. Формула зобретеии (N,NДизтилaмннo)этилaмид 5-н-бутнл-2-пиридинкарбоновой кислоты гищюхлррид формулы V г JI НС1 % сошснгсвгк(сг%)2 , )блaдaющий адтиаритмическим действием. Источники информащш, прин тые во внимание при экспертизе: 1.Машковский М.Д. Лекарственные средства. ч. 1, М., Медицина, 1972, с.ЗЗЗ. 2.Вейганд-Хильгетаг. Методы эксперимента в органической химии. М., Хими , 1969, с.431.l m 1 ml of 0- {S, M-diethylamino) ethylamine and 0.4 ml (2.8 mmol) of triethylamine. The reaction mixture was mixed with stirring, poured into water (10 ml), the aqueous layer was extracted with benzene (3 X 10 ml). The benzene layers are collected, dried over sodium sulfate. The benzene solution is evaporated and the substance is applied by a dry method on a chromotographic column (38 x 3 cm) with alumina (And degree of activity). The column was eluted with a mixture of zfirab absolute ethanol at a ratio of 50: 1. - (N, N-Diethylamine) Fusaric acid ethyl amide is obtained in a volume of 100 ml after 26 h. The fraction is evaporated to dryness in vacuo, the residue is dissolved in absolute benzene. After skipping hydrogen through a solution of dry jpiopuCToro hydrogen, a precipitate of hydrochloride / J- (M, M-diethylshmyu) ethylamide “Uzarinovry acid” precipitates. Yield 470 mg (47% of theoretical). The resultant compound is light yellow crystals with m. 1 °. 124-125 ° C. The substance is hygroscopic. It is soluble in water, ethyl alcohol; poorly soluble in acetone, these acetate, diethyl ether, chloroform, benzene, insoluble in carbon tetrachloride, hexane. UV spectrum: HMEX 270 psh, IgE 3.75 (methanol); IR Spectrum, 3400.287071660, 1535, 1480, 1030, 790, 700; 6 Hr PMR spectrum 0.92 triplet; 1.38 kg; 1.50 cartoon; 2.62 triplet; 3.22 multi-slot; 4.00 doublet; 7.59 forked doublet, 7.95 doublet, 8.38 single, 8.77 doublet; mass spectrum t / e; 277 (5, M), 205 (4 162 (3), 135 (6), 134 (5), 99 (14), 86 (100),% 1 (3), 58 (9), 38 (5) , 36 (15, HCI). Included,%: N 15.16. Found,%: N 15.37; 15.22; Example 2. The acute toxicity of (N, N-diethylamino) ethylamide 5-n-butyl is determined. -2-pyridanecarboxylic acid hydrochloride in experiments on white male mice weighing 16-20 g for a single intraperitoneal injection, LDso is 155.73 ± .12.6 mg / kg. In experiments on rats for intravenous administration (solution administration rate 20 -21 mg / kg) LDso is 31.66 ± 0.11 mg / kg. ™ When the compound is administered subcutaneously at a dose of 30 mg / kg, 1 l of hens on the ECG, a distinct bradycardia is observed. up to 1 h 30 min (the decrease in the heart rate is 30-40%). On the hearts of the insulators isolated on Straub, the preparation in concentrations of 2-10 g / ml causes marked bradycardia (a decrease in the heart rate is 50-60 % of baseline frequency.) In addition, the effect of hydrochloride / 3T (S, M-diethylamino) ethylamide of fusaric acid on heart activity in rats after a single intravenous administration is investigated. The table shows the effect of hydrochloride / 3- (N, N-diethylamino) ethylamide of fusaric acid on the heart of rats by a single intravenous injection, with an FMR, the maximum negative period; chronotroin effect from the moment of administration of the drug 1 min 30 s. It is noted that the higher the initial rate of heart eradication, the more pronounced bradycardi. The observed effect of a decrease in the rate of heart contractions in animals with intraperitoneal and sutrevenous injections of the drug is a prerequisite for testing the antiarrhythmic activity of the latent compound on various models of arrhythmias. Preliminary tests have been carried out on the proposed edienia in ventricular arrhythmias: chloride calcium and strophanthin. The arthritic effect of hydrochloride. (N, D-diethylamino) ethylamide of fusaric acid in an arrhythmia model, caused by nitroxation of calcium chloride, is studied in white rats, anesthetized with urethane (1 g / kg), by administering a fresh solution of chloride to a lution in D) mg / kg , J1; 1 orax. Causes a flex in 33% of animals and regi (u (f) f) t changes in ECG. An experimental group of rats of 1edv8pritepno. Was introduced to the solution ooo-rdaevi-in to. 5 mg / kg for 1 min. 30 s before the administration of a dose of calcium chloride (the injection rate of 2 ml / min.). At the repeated administration of the same dose of calcium chloride, after 1S min. After the first injection, ECOE is increased also. and only the rate increases, the heart rate rises. No rats die. The test was performed on 24 rats in winter and spring. The amyarrhythmic effect of the drug on mo11 ary arrhythmias / Caused by the administration of toxic doses of strophanthin-K is examined on white rats anesthetized with urethra (1 g / kg). Strofantin input; intravenously by biologic titration until the appearance of single and group ventricular extrasystoles and obtaining persistent tachyarrhythmias. An experimental group of rats after receiving resistant tachyarrhythmias were injected into the femoral vein with a solution of compounds at a dose of 6-12 mg / kg (injection rate 5 mg / kg min) and ECG changes were recorded. The experiment was performed on 18 rats in the spring. V On the model of arrhythmia caused by toxic doses of strophanthin, diztilaminoethylamide hydrochloride of fusaric acid in a dose of 10–12 mg / kg decreases cardotoxic and arrhythmogenic effects of strophanthin and shortens orokyani by 30 min compared to control. The formula of the invention (N, NDistillamino) ethylamide 5-n-butnl-2-pyridinecarboxylic acid with a formula of the formula V g JI НС1% сoamsngsgc (c%) 2, is branded with adhyarrhythmic action. Sources of information taken into account during the examination: 1.Mashkovsky MD Medicines. Part 1, M., Medicine, 1972, s.ZZZ. 2. Weigand-Hilgetag. Experimental methods in organic chemistry. M., Himi, 1969, p. 431.