Claims (2)
вор экстрагируют 50 мп 1 н. едкого натра, промывают водой 2 р-аэа по 50 мп и поспе выпаривани попучают этиа-2- (2-бензип-5 -бензоксааопип) пропионат в виде светпокоричневой подвижной смолы. Б. 5,5 г 4-хлорфенипацетипхпорида добавп ют по капп м к раствору 5,5 г 2-(3-амино-4-оксифенип )пропионата в 20 мп пиридина. Раствор нагревают на паровой бане 2 час, избыток пиридина отгон ют и остаток нагревают до тех пор, пока температура паров на достигнет 23О°С. Полученную темнсу-коричневую смолу раствор ют в хлороформе, раствор промывают 2 н. едки натром, водой, 2 н. сол ной кислотой и водой , затем смешивают с активированным угпем и безводным сульфатом натри , фильт руют и после выпаривани получают 2- 2- (4-хлорбензил)-5-бензоксазолилД прбпионаг в виде коричневой смопы. П р и м е р 2. А. 15 мл 2 н. едкого натра добавл ют к 3,1 г этил 2-€ензил-5-бенаоксазолил )пропионата в 2О мл этанола , через 2 час при комнатной температуре добавл ют 50 мл воды и смесь упаривают на три четверти по объему при 4О® С. Полу ченный холодный раствор экстрагируют эфиром 2 раза по 25 мл, подкисл ют концентрированной сол ной кислотой и снова экстра гируют эфиром 3 раза по 5О мп. Эфирные экстракты промывают водой 2 раза по 25 мл, сушат сульфатом натри и выпаривают, осадок перекрисгаппизовывают из ацетона, получают 2- (2-бензип-5-бензоксазолип) пропионовую кислоту, т. пп. 136-138 С. Б. 30 мл 2 н. раствора едкого натра добавл ют к 5,8 г эфира, полученного в примере 1 Б, в 4О мл|втанопа. После перемешивани в течение 2 час при комнатной температуре реакционную смесь упаривают при 4О С и разбавл ют 12О мп воды. Затем экстрагируют 2 раза эфиром, подкисл ют концентрированной сол ной кислотой и затем экстрагируют хлороформом 3 раза. Объединенные хлороформные экстракты промыаают водой, сушат безводным сульфатом натри , выпаривают и попучают масло, из которого тонкослойной хроматографией вьще п ют 2- 2-(4-хлорбеизил)-5-бензоксазол11 пропионовую кислоту, т. пл. 135-137 С. П р и м е р 3. Л. Смесь 4 этил -3-ами но-4-оксифенилпропионата и 3 г 4-фторфенилуксусной кислоты 0,1 г Л - толуолсульфо киспоты и 50 МП ксипопа нагревают с обра ным холодильником окопо 2О час и образую шуюс воду удал ют с помощью насадки Дина-Старка. Реакционную смесь выпариваю досуха и остаток раствор ют в эфире, раствор промывают 2 н. раствором едкого натра и водой, затем смешивают с активированны угпем и безводным сульфатом натри , фипьтруют и выпаривщот досуха. Оставшеес маспо (3,7 г, rt-jy 1,5469) раствор ют в 30 мл этанопа и при перемешивании в течение 15 мин добавл ют 30 мп 2 н. раствора едкого натра. Реакционную смесь перемешивают около 2,5 час, в течение этого времени медленно добавл ют 250 мл воды. Раствор экстрагируют эфиром, подкйсп ют концентри эованной сол ной кислотой и затем экстрагируют эфиром, эфирные экстракты промывают водой, сушат безводным сульфатом натри и выпаривают, из полученного масла выдел ют тонкослойной хроматографией (4-фторбензил-5-бензоксазолил пропионовую кислоту, т. пп. 91-93 С. Б. 15,1 г 2,6-дихлорфенилуксусной киспоты добавл ют порци ми при нагревании к 30 мл тионилхлорида, раствор нагревают на паровой бане ЗО мин и затем выдерживают при комнатной температуре 2,5 час. Избыток тионипхпорида отгон ют в вакууме, из остатка выдел ют хлорангидрид в виде бесцветного масла, т. кип. 143-15О С/ 15 мм. рт, ст. :, 14,8 г этого масла добавл ют небольшими порци ми к раствору 13 г этил-3-амино-4-оксифенилпропионата в ЗО Mrt пиридина , полученный раствор нагревают на- паровой бане 2 час. Избыток пиридина отгон ют и. остаток нагревают до тех пор, пока температура паров не достигнет 210 С. Остаток раствор ют в эфире, эфирный раствор промывают 2 н. раствором едкого натра и водой, сушат безводным сульфатом натри и выпаривают досуха. Остаток растирают с небольшим количеством эфира и получают 1,6 г белого твердого вещества, которое отфильтровывают. Выпариванием эфирного таствора получают масло. 11 г этого масла раствор ют в 4О мл этанола и добавл ют к 40 мл 2 н. раствора едкого натра порци ми в течени е 15 мин, реакционную смесь перемешивают при ко натной температуре 2 час и затем разбавл ют 4ОО МП воды. Раствор экстрагируют . эфиром, подкисл ют концентрированной сол ной кислотой и затем экстрагируют эфиром. Последние эфирные экстракты промывают водой, сушат безводным сульфатом натри и выпаривают, из полученного масла выдел ют 2- 2-(2,6-дихлорбензил)-5-бензоксаролип пропионовую кислоту, т. пл. 122-124° С. В. 2- С2-(2-хлорбензиа)-5-бензоксаз(лил пропйоновую кислоту получают в услови5|х примера 3 Б,|т. пл. 92-94 С. П р и м е р 4. А. Смесь 4,86 г 2- 3-амино-4-оксифвнил )проаионитрила, 5,3 г этипксантогената, ЗО мп этанола и 5 мп воды нагревают, с обратным хоподипьником 4 час, фипьтруют раэбавп ют 15 мп воды, подкисп ют уксусной киспотой и затем раэбавп ют водой. Образовавшийс коричневый осадок отфильтровывают и перекристаппизоБывают из водного этанола,попуча 2-(2-тиоксо-2 ,3-дигидробенэоксааоп-5-ип)пропиЪнитрип , т. пп, 173-176 С, Сухой хпор пропускают через суспензию 8 г этого соединени в 200 мп свежеперегнанного абсолютного хлороформа, через 20 час смесь фипьгруют4|ипьтрат промывают ЮОмп воды, 5О МП 1 н. раствора едкого натра и водой (ЗхЮО мп). Органический раст вор, высушенный сульфатом натри , выпари ёают и получают 2-(2-хпор-5-бензоксазо-пип ) пропионитрип в виде коричневого масла, которое перегон ют при 128-134 2/ ./0,3 мм, рт, ст. Смесь 6,15 г полученного соединени и 10 гт1-хпоранилина нагревают при 1ОО С 3,5 час, добавл ют 10О мл сол ной киспотьт и экстрагируют 10О мл хлороформа . Хлоро(1 ормный слой промывают водой (2x100 мл), 1н. едким натром (1ООм и водой (ЗхЮО мл). Выпаривание раствора высушенного сульфатом натри , дает (4-хлоранилино)-5-бензсксазопил пропи нитрил в виде кремовогЪ вещества Подобным образом получают 2-(2-анили но-5-бензоксазолил) пропионитрил. Б. Смесь 8,4 г этил-2-(3-амино-4-оксифенип ) пропионата, 6,33 г этилксантогената кали , 38 мл этанопа и 6,5 мл воды нагревают с обратным холодильником около 4 час, раствор выпаривают до полови ны объема и разбавл ют 65 мл воды. Смес подкисл ют 2 н. сол ной кислотой и экстрагируют несколько раз эфиром. Эфирные раст оры промывают водой, сушат безводным сульфатом натри и выпариванием получают этил-2-(2-тиоксо-2,3-дигидробензоксазол-5-ил )пропио11ат в виде масла. Сухой хлор Пропускают через раствор 9 г этого сое- динени в 150 мл свежеперегнанного абсолютного хлороформа при перемешивании в течение 4 час. Раствор далее промывают водой, раствором едкого натра, затем водой . Органический раствор, высушенный сульфатом натри , выпаривают и получают 8Тил-2-(2-хлор-5-бензоксазолил)пропионат в виде коричневого масла. В. Смесь 12,5 г полученного соединени и 25 гП -хлоранилина I нагревают на вод ной бане около 1 час, затем pacтвofJЯЮ в хлороформе и раствор промывают 2 н. сол ной кислотой, водой, 2 н. раствором едкого натра и водой. Хлороформный раствор смо- шивпют с активированным угчем и безвод- ным сульфатом , затем фипьт{)уют и выпаривают, из остатка выдел ют эги:1-27 (4-хлоранилино)-5-бензоксазог1ил прс 1иочат , т. пл. 135-137С. П р и м е р 5. 2,75 г (4-хлоранилино-5-бензоксазопип пропно (Штриаа и 2О мг концентрированной сол ной кислоты нап ейзают с обратным холодильником 2,5 час. Холодную смесь нейтрализуют до рН. 5,51 н. едким натр ом и полученный осадок от- фильтровывают, промывают небольшим количеством лед ной воды и сушат. К полученному веществу добавл ют О,1 . едкий натр и экстрагируют хлороформом. Водный слой промывают несколько раз хлороформом, довод т до рН 3 и снова экстрагируют хлороформом . Хлороформный экстракт затем промывают водой, сушат сульфатом натри , выпаривают и получают (4-хлоранилино)5-бензоксазопип пропионовую киспоту, т. пп. 206-208 С. Пример 6. Смесь 2,9 г эти11-2- 2-(4-хпоранилино)-5-бeнзoкcaзoг ипJIlpoпиoчaтa , Ю г сухого йодида пити , 0,4 г цианида натрк и 35 мл метипэтипкетона нагревают при перемешивании с обратным холо- 1ильником 18 час. Раствор разбавл ют водой и подшелачивают бикарбонатом натри , промывают несколько раз хлороформом, фильтруют и подкисл ют концентрированней сол ной кислотой. Полученное твердое вещество отфильтровывают, промывают водой, перекристалпизов 11вают из водного метанола и получают 2- 2-(4-хлоранипино)-5-бенз кcaзoпилJпропионовую кислоту в виде темножелтого порошка, т. ПГ1. 2О6-2О8 С. При мер 7. А. Смесь 1,2 г этил-2- -(3-амино-4 оксифенил)пропионата, 1 г миндальной кислоты и 50 мл ксилола на)ревают с насадкой Дина-Старка, через 24 час paciвор выпаривают досуха и остаток извлекают хпороформом. Этот раствор промывают сначала раствором едкого натра, затем соп нэй кислотой и сушат карбонатом натри , раствор выпаривают досуха и получают этил-2- i2-Y/ - оксибензил)-5-бензоксазолил |пропнонат. Б. Смесь 10 г этил-З-амино-4-оксифе1шлпропионата , 9,3 г 4-х лор миндальной кислоты и 15О мл ксилола нагревают с обратным холодильником 24 час и образующуюс воду удал ют с помощью насадки Дина-Сгарка . Расхвор выпаривают досуха и остаток раствор ют в эфире. Раствор промывают едким натром, сол ной киспотой и водой, затем перемешивают с активированным углем и безводным сульфатом натри , фильтруют « выпаривают досуха. 15 г полученного масла раствор ют в небольшом копичостве хлороформа и хроматографируют на сиг(икйг певой колонке с использовпинем хпорофг)1М;1 в качестве эпюента. Первые фракции, содержащие карбонильные соединени , отбрасывают . Полученный сырой продукт очищают на сипикагепевых ппастинках и попучают этип .2- L2- ( о1 .4и10р6внзил)5 /;ензо ксааопипЗ пропионат в виде смопы 1 1,5681.° Примере. 28 т фенипацетипхлорида добавл ют в течение 20 мин к холодному paci вору 29 г 2-(3-амино-4-оксифенип)пропионитрила в 200 мп безводного пиридина при 0-3 С, затем смесь нагревают до 1ОО С в течение 1 час. Выпариванием в. вакууме выдел ют в виде маспа 2-(3-4енипацетипам Н(-4-оксифвнил)пропионитрил. Это масло кип т т около 30 мин до тем пературы паров 2ОО С, при охлаждении остаток затвердевает. В результате перекристаппизации твердого вещества из метанона попучают 2-(2-беизил-5-бенаоксазолил пропиоиифил. Пример 9. 3,1 г 4-хлорфенилизоциаиата медленно добавл ют к раствору 3,3 г 2-(3-амино-4-оксифенил)проаионит рипа в 35 мл ксилола при комнатной температуре и перемешивании, затем ввод т 250 мг топуолсульфокислоты и раствор нагревают с обратным холодильником и насадкой Дина-Старка. После охлаждени раствор |фомывают водным раствором бикарбоната иатри и выпаривают досуха, остаток перекрнсталлизовывают и получают 2- 1.2-(4- :|Хоранип 1но)-5-бензоксазолип, пропионигрип в виде кремового твердого вещества. Формула изобретени 1. Способ получени производных бензоксазопа .общей формулы I снсоон где группа -СНСООН находитс в 5 или в положении бензоксазоаьного дра; R - водород или метилу R незамещенный или замешенный одним или двум атомами галогена; Л - метилен, -QH- или ЛЙ-группа, отлнчаюшийс тем, что, соединение общей формулы И где R R.J и,А имеют указанные значе -нитрильна или слойсноэфирда группа, подвергают гидролизу в присутствии щелочй в этаноле в случае, если сложноэфирна группа, или в присутствии сол нс й кислоты , если Z -нитрильна группа. the thief is extracted with 50 mp 1 n. caustic soda, washed with water 2 p-ae 50 ml each and after evaporation, distill ethy-2- (2-benzip-5-benzoxa-opep) propionate in the form of a light brown mobile resin. B. 5.5 g of 4-chlorophenyl acetoacetate is added by kappam to a solution of 5.5 g of 2- (3-amino-4-hydroxyphenip) propionate in 20 mp of pyridine. The solution is heated on the steam bath for 2 hours, the excess pyridine is distilled off and the residue is heated until the vapor temperature reaches 23 ° C. The resulting dark brown gum was dissolved in chloroform, and the solution was washed with 2N. caustic soda, water, 2 n. hydrochloric acid and water are then mixed with activated carbon and anhydrous sodium sulfate, filtered and after evaporation, 2- (2-4-chlorobenzyl) -5-benzoxazolyl alcohol is obtained as a brown smopa. PRI mme R 2. A. 15 ml 2 n. caustic soda is added to 3.1 g of ethyl 2-enzyl-5-benoxazolyl) propionate in 2O ml of ethanol, after 2 hours 50 ml of water is added at room temperature and the mixture is evaporated three-quarters by volume at 4 ° C. C. The cooled cold solution is extracted with ether 2 times 25 ml each time, acidified with concentrated hydrochloric acid, and again extracted with ether 3 times with 5 O mp. The ether extracts are washed with water, 2 times 25 ml each time, dried with sodium sulfate and evaporated, the precipitate is recaptured from acetone, and 2- (2-benzip-5-benzoxazolip) propionic acid is obtained, mp. 136-138 C. B. 30 ml 2 n. sodium hydroxide solution is added to 5.8 g of ether prepared in Example 1B in 4 O ml | Wanop. After stirring for 2 hours at room temperature, the reaction mixture is evaporated at 4 ° C and diluted with 12O mp of water. It is then extracted 2 times with ether, acidified with concentrated hydrochloric acid and then extracted with chloroform 3 times. The combined chloroform extracts are washed with water, dried with anhydrous sodium sulphate, the oil is evaporated and fed, from which 2- (2-(4-chloro-boil) -5-benzoxazole 11 propionic acid, etc.) is melted by thin-layer chromatography, mp. 135-137 C. PRI me R 3. L. A mixture of 4 ethyl-3-amino-4-hydroxyphenylpropionate and 3 g of 4-fluorophenylacetic acid 0.1 g L-toluenesulfonic acid and 50 MP of xipop are heated with The refrigerator is heated for 2 hours and the water is removed using a Dean-Stark nozzle. The reaction mixture is evaporated to dryness and the residue is dissolved in ether, the solution is washed with 2N. With a solution of sodium hydroxide and water, then mixed with activated soda and anhydrous sodium sulfate, hydrated and evaporated to dryness. The residual maspo (3.7 g, rt-jy 1.5469) was dissolved in 30 ml of ethanop and 30 mp 2 n was added with stirring over 15 minutes. caustic soda solution. The reaction mixture is stirred for about 2.5 hours, during which time 250 ml of water is slowly added. The solution is extracted with ether, scrubbed with concentrated hydrochloric acid and then extracted with ether, the ether extracts are washed with water, dried with anhydrous sodium sulfate and evaporated, and the resulting oil is separated by thin layer chromatography (4-fluorobenzyl-5-benzoxazolyl propionic acid, etc.). 91-93 C. B. 15.1 g of 2,6-dichlorophenyl acetic acid are added in portions while heating to 30 ml of thionyl chloride, the solution is heated on the SO 30 min steam bath and then kept at room temperature for 2.5 hours. in a vacuum the acid chloride is isolated from the residue as a colorless oil, b.p. 143-15 ° C / 15 mm Hg, st.:, 14.8 g of this oil are added in small portions to a solution of 13 g of ethyl 3-amino-4 -oxyphenylpropionate in the POA MRt of pyridine, the resulting solution is heated on a steam bath for 2 hours.The excess of pyridine is distilled off and the residue is heated until the vapor temperature reaches 210 C. The residue is dissolved in ether, the ether solution is washed with 2N solution caustic soda and water, dried with anhydrous sodium sulfate and evaporated to dryness. The residue is triturated with a small amount of ether and 1.6 g of a white solid are obtained, which is filtered off. By evaporation of the essential solution, an oil is obtained. 11 g of this oil was dissolved in 4 O ml of ethanol and added to 40 ml of 2N. of sodium hydroxide solution in portions for 15 minutes, the reaction mixture is stirred at a carbonate temperature for 2 hours and then diluted with 4OO MP of water. The solution is extracted. ether, acidified with concentrated hydrochloric acid and then extracted with ether. The last ether extracts are washed with water, dried with anhydrous sodium sulphate and evaporated, and 2- (2,6-dichlorobenzyl) -5-benzoxarolip propionic acid is obtained from the resulting oil, m.p. 122-124 ° C. C. 2- C2- (2-chlorobenzia) -5-benzoxases (lil propionic acid is obtained under the conditions of Example 3 B, | P. Pl. 92-94 C. PRI me R 4. A. A mixture of 4.86 g of 2- 3-amino-4-hydroxy-phenyl) pro-ionitrile, 5.3 g of eipxanthogenate, 30 mp of ethanol and 5 mp of water is heated, with a reverse stirrer 4 hours, 15 ml of water are dissolved, subscap they are boiled down with acetic acid and then diluted with water. The brown precipitate formed is filtered off and recrystallized from aqueous ethanol, populated with 2- (2-thioxo-2, 3-dihydrobene-oxaaop-5-ip) propionate, m.p. 173-176 C, and dry xpor is passed through a suspension of 8 g of this compound in 200 mp freshly distilled absolute chloroform, after 20 hours the mixture is fed with 4 | ipratrat washed UOmp water, 5O MP 1 n. solution of caustic soda and water (ZHUO MP). The organic solution, dried with sodium sulfate, is evaporated and 2- (2-xpor-5-benzoxazipip) propionitrip is obtained in the form of a brown oil, which is distilled at 128-134. 2 / ./0.3 mm, Hg, Art. . A mixture of 6.15 g of the obtained compound and 10 gt1-hporaniline is heated at 1 ° C for 3.5 hours, 10 O ml of hydrochloric acid is added and extracted with 10 O ml of chloroform. Chloro (1 st layer was washed with water (2x100 ml), 1N sodium hydroxide (1OOm and water (XOXO ml). Evaporation of a solution of sodium sulfate-dried solution gives (4-chloroanilino) -5-benzksxazopil propi nitrile as a cream substance) 2- (2-anilo-but-5-benzoxazolyl) propionitrile B. A mixture of 8.4 g of ethyl 2- (3-amino-4-hydroxyphenip) propionate, 6.33 g of potassium ethyl xanthate, 38 ml of ethanop and 6.5 ml of water is heated under reflux for about 4 hours, the solution is evaporated to half the volume and diluted with 65 ml of water. The mixture is acidified with 2N hydrochloric acid and extracted with n how many times with ether. The ether solutions are washed with water, dried with anhydrous sodium sulfate and evaporated to give ethyl 2- (2-thioxo-2,3-dihydrobenzoxazol-5-yl) propionate as an oil. Dry chlorine is passed through a solution of 9 g of this acid - Dineni in 150 ml of freshly distilled absolute chloroform with stirring for 4 hours.The solution is then washed with water, sodium hydroxide solution, then with water.The organic solution, dried with sodium sulfate, is evaporated and 8Tyl-2- (2-chloro-5-benzoxazolyl) is obtained propionate as a brown oil. B. A mixture of 12.5 g of the obtained compound and 25 hP of α-chloroaniline I is heated on a water bath for about 1 hour, then it is dissolved in chloroform and the solution is washed with 2N. hydrochloric acid, water, 2 n. sodium hydroxide solution and water. The chloroform solution is moistened with activated charcoal and anhydrous sulphate, then fippy {) cozied and evaporated, the effluent is separated: 1-27 (4-chloroanilino) -5-benzoxazoglyl priiociato, t. 135-137C. EXAMPLE 5: 2.75 g (4-chloroanilino-5-benzoxazopip propno (Striaa and 2O mg of concentrated hydrochloric acid are refluxed for 2.5 hours. The cold mixture is neutralized to pH 5.51 n caustic soda and the precipitate is filtered off, washed with a little ice water and dried. To the resulting substance is added O, 1. caustic soda and extracted with chloroform. The aqueous layer is washed several times with chloroform, brought to pH 3 and again extracted chloroform. The chloroform extract is then washed with water, dried with sodium sulfate, and (4-chloroanilino) 5-benzoxazopip propionic acid is obtained and so obtained, for example, 206-208 C. Example 6. A mixture of 2.9 g of these 11-2 is 2- (4-hporanilino) -5-benzoic acid and JI Pitit dry iodide, 0.4 g of sodium cyanide and 35 ml of methylethipetone are heated under reflux for 18 hours.The solution is diluted with water and alkalized with sodium bicarbonate, washed several times with chloroform, filtered and acidified with concentrated hydrochloric acid. The resulting solid is filtered off, washed with water, recrystallized 11 times from aqueous methanol to give 2- (2-4-chlorophenipino) -5-benz-kaso-propyl propionic acid as a fine yellow powder, that is, PG1. 2O6-2O8 C. Example 7. A. A mixture of 1.2 g of ethyl-2- (3-amino-4 hydroxyphenyl) propionate, 1 g of almond acid and 50 ml of xylene per) is poured with a Dean-Stark nozzle, after 24 for an hour, the vacuum is evaporated to dryness and the residue is taken up with xoroform. This solution is first washed with sodium hydroxide solution, then with acid and dried with sodium carbonate, the solution is evaporated to dryness and ethyl-2-i2-Y / - hydroxybenzyl) -5-benzoxazolyl | propnonate is obtained. B. A mixture of 10 g of ethyl 3-amino-4-hydroxy-1-chloropropionate, 9.3 g of 4-lord mandelic acid and 15 O ml of xylene is heated under reflux for 24 hours and the water formed is removed using a Dyne-Sgark packing. The slurry is evaporated to dryness and the residue is dissolved in ether. The solution is washed with caustic soda, hydrochloric acid and water, then stirred with activated carbon and anhydrous sodium sulfate, filtered, evaporated to dryness. 15 g of the oil obtained are dissolved in a small copy of the form and chromatographed on sig (pigment column using chloroform) 1M; 1 as an epyunt. The first fractions containing carbonyl compounds are discarded. The resulting crude product is purified on sipica-peptic lobes and produce these .2-L2- (O1 .4 and 10р6Внзил) 5 /; enzo-xaopyp3 propionate in the form of a smopa 1 1.5681. ° Example. 28 t of fenipetseiplichid is added over 20 minutes to cold paci thief 29 g of 2- (3-amino-4-hydroxyphenip) propionitrile in 200 mp of anhydrous pyridine at 0-3 C, then the mixture is heated to 1OO C for 1 hour. Evaporation c. vacuum is isolated as a 2- (3-4-adipate type H (-4-hydroxyfenyl) propionitrile) masp. This oil is boiled for about 30 minutes until the vapor temperature is 2OO C, the residue solidifies as it cools. - (2-Beisyl-5-benox-oxolyl propio-ifil. Example 9. 3.1 g of 4-chlorophenyl isocyanate are slowly added to a solution of 3.3 g of 2- (3-amino-4-hydroxyphenyl) pro-ripion in 35 ml of xylene at room temperature and stirring, then 250 mg of topuol sulphonic acid are introduced and the solution is heated under reflux and the nozzle D a-stark. After cooling, the solution was washed with an aqueous solution of sodium bicarbonate and evaporated to dryness, the residue was re-installed and 2-2- (4-: horanip 1) -5-benzoxazolip, propionigrip as a cream solid was obtained. Formula 1: Method Preparation of benzoxazop derivatives of general formula I: wherein the -CHCl group is in 5 or in the position of benzoxazole core; R is hydrogen or methyl; R is unsubstituted or substituted by one or two halogen atoms; L is methylene, -QH- or LY-group, distinguished by the fact that the compound of the general formula I, where R RJ and A have the indicated -nitrile or ester layer group, is hydrolyzed in the presence of alkali in ethanol in the case of an ester group, or in the presence of hydrochloric acid, if the Z is a nitrile group.
2. Способ по п. 1, : т п и ч а ю леи ft с тем, что в случае, если г-.нитрипьна группа, процесс провод т при температуре кипени реакционной смеси. Источники информации, прин тые во вни мание при экспертизе: 1. ВеЙганд- льгета. Методы эхсперво мента в органической химии,М.,Хими , 1968, с. 365.2. The method according to claim 1, ..., m and h and eu lei ft so that if r is a nitride group, the process is carried out at the boiling point of the reaction mixture. Sources of information taken into account in the examination: 1. WeYgand-lggetta. Methods of Excellence in Organic Chemistry, M., Khimi, 1968, p. 365.