SU487881A1

SU487881A1 - Способ получени строфантидина ацетата

Info

Publication number: SU487881A1
Application number: SU1971567A
Authority: SU
Inventors: Константин Николаевич Ходжаев; Мухамед-Ришад Искандерович Шамсутдинов; Галина Львовна Генкина; Талат Тайббекович Шакиров; Рашида Шариповна Яматова; Марк Борисович Горовиц; Наиль Кадырович Абубакиров; Санат Сабировна Азизова
Original assignee: Ордена Трудового Красного Знамени Институт Химии Растительных Веществ
Priority date: 1973-11-23
Filing date: 1973-11-23
Publication date: 1975-10-15

Description

1

Изобретение относитс к области изыскани новых сырьевых источников получени лекарственных препаратов, обладающих высокой физиологической активностью.

Известен способ получени строфантидина ацетата ацетилированием кристаллического строфантидина. Известен также способ получени строфантидина ацетата, заключающийс в том, что медицинский препарат корхорозид подвергают кислотному гидролизу с последующим ацетилированнем. Кроме того, известен способ получени строфантидина ацетата , заключающийс в том, что гликозид эризимозид, выделенный из сем н желтушника , подвергают кислотному гидролизу с последующим ацетилированием. Недостаток известных способов - использование в качестве исходного сырь дорогосто щих медицинских препаратов.

Согласно изобретению в качестве исходного сырь при получении строфантидина ацетата примен ют отходы производства гликозида эризимозида из сем н желтушника.

Предлагаетс способ получени строфантиД на ацетата, заключающийс в том, что отходы производства эризимозида из сем н желтушника подвергают гидролизу с последующим ацетилированием и целевой продукт выдел ют известными приемами.

По предлагаемому способу в качестве исходного сырь примен ют объединенные хлороформные фракции, вл ющиес отходом производства эризимозида из сем н желтушника , а также кристаллизационные маточники , получаемые при очистке эризимозида. Пример. Объединенные х.тороформные

фракции, вл ющиес отходом производства эризимозида из сем н желтуишика, упаривают досуха. Остаток в количестве около 0,5 кг (от переработки 100 кг сем и) объедип ют с 0,1 кг остатка, полученного высушиванием

кристаллизационных маточников, оставшихс при очистке эризимозида. Объединенные фракции раствор ют в 5 л метанола, раствор отфильтровывают от нерастворившихс веществ и разбавл ют 7,5 л дистиллированной

воды. Фильтрат подкисл ют 10%-1юй серной кислотой до рН 1,8-1,9, помещают в термостат на 36 ч при 38-40°С, после чего оставл ют иа кристаллизацию. Выиавшие кристаллы (180 г) отдел ют, раствор ют в 1,2 л метанола , разбавл ют 1,8 л дистиллированной воды, раствор ф1 льтруют через слой окиси алюмини (4-5 см) и оставл ют иа кристаллизацию . Выпавише кристаллы отдел ют и сушат, выход и а этой стадии 15Я г

155 г полученных кристаллов раствор ют в 1,5 л сухого пиридина, добавл ют 1,5 л уксусного ангидрида и смесь оставл ют при 28- 30°С на 24 час. Затем в реакционную смесь добавл ют 2,0 л дистиллированной воды и помещают на 24 ч в холодильник (3-5°С). Выпавшие кристаллы отдел ют, промывают лед ной водой и высушивают. Получают 139 г строфантидина ацетата.

После перекристаллизации из спирта выход целевого продукта составл ет 128 г.

Claims

Формула изобретени

Способ получени строфаитидина ацетата кислым гидролизом гликозидов желтушника,

ацетилированием выделенного строфантидина уксусным ангидридом в пиридине с последуюш ,ей Кристаллизацией целевого продукта, отличающийс тем, что, с целью расщирени сырьевой базы, гидролизу, ацетилироваиию и дальнейшей обработке подвергают отходы производства эризимозида из сем н желтушника.