SK50412011U1 - Vaginal suppositories for treatment of mycosis - Google Patents

Abstract

Vaginal suppositories for the treatment of mycosis characterized in that they contain suppository base in the form of solid fat in an amount of 72.3 % to 92 % by weight, biologically active natural polysaccharides in an amount of 5 % to 24.2 % by weight, which consist of a mixture two components, 2.5 % to 21.5 % by weight of beta-glucan (micronized up-to submicronized) and 1 % to 2.7 % by weight of sodium hyaluronate, and colloidal anhydrous silica constitutes the remainder to 100% by weight.

Description

Oblasť technikyTechnical field

Technické riešenie sa týka vaginálnych čapíkov na liečenie mykóz, HPV infekcií, candidóznych ochorení.The technical solution relates to vaginal suppositories for the treatment of mycoses, HPV infections, candidiasis.

Doterajší stav technikyBACKGROUND OF THE INVENTION

Podľa známeho stavu techniky sú známe rôzne prípravky vo forme tabliet, krémov a čapíkov, ktoré potláčajú mykotické infekcie ženských genitálií. Vzhľadom na častý výskyt týchto infekcií, ktoré raz za život postihnú až 75 percent žien a približne u 50 percent žien sa táto infekcia opakuje, sa pri liečbe obyčajne uplatňujú dva postupy.Various preparations in the form of tablets, creams and suppositories are known in the art to suppress fungal infections of the female genitalia. Due to the frequent occurrence of these infections, which affect up to 75 percent of women every once in a lifetime, and about 50 percent of women recur, there are usually two approaches to treatment.

Keďže vaginálna mykóza je zápalové ochorenie, ktoré je v 80 percent spôsobené mikroskopickou hubou Candida albicans ako jeden z postupov je lokálna liečba pomocou probiotík, čo sú živé organizmy, ktoré v dostatočnom množstve vyvolávajú zlepšenie zdravotného stavu hostiteľa. Do tejto kategórie prostriedkov patria aj Vaginálne čapíky probiotica Fytofontana GYNTIMA, HerbPharma, Švajčiarsko), ktoré vytvárajú živnú pôdu pre laktobacily nachádzajúce sa vo vaginálnej flóre a zabezpečujú ich optimálne rozmnožovanie. Odporúčajú sa užívať dlhodobo ako súčasť základnej starostlivosti o hygienu pošvy. Tú istú úlohu má aj ďalší preparát vo forme kapsúl GynOcaps (Laboratoires Lyocentre, Francúzsko), ktoré sa zavádzajú hlboko do pošvy, kde účinná látka je lyofilizovaná kultúra kmeňa Lactobacilus casel varity rhamnosus. Podobné zloženie s tou istou účinnou látkou majú aj vaginálne kapsule Maldion (HÄLSA Pharma, Nemecko). Dostupné sú aj vaginálne tablety Feminela Vagi C (Polichem S.A., Švajčiarsko), ktoré sú rovnako určené na udržanie pH prostredia a vedľa monohydrátu laktózy a ďalších zložiek obsahujú aj vitamín C. Lactobacilus acidophilus a estriolum obsahujú aj vaginálne tablety Gynoflor (Vivax Pharmaceuticals, SR).Since vaginal mycosis is an inflammatory disease that is caused in 80 percent by Candida albicans as one of the procedures, it is a local treatment with probiotics, which are living organisms, which in sufficient quantities cause an improvement in the host's health. Vaginal suppositories of probiotica Fytofontana (GYNTIMA, HerbPharma, Switzerland), which create the breeding ground for lactobacilli found in the vaginal flora and ensure their optimal reproduction, also belong to this category. It is recommended to use it for a long time as part of the basic care of vaginal hygiene. The same role is also played by another preparation in the form of GynOcaps capsules (Laboratoires Lyocentre, France), which are introduced deep into the vagina, where the active ingredient is a lyophilized culture of Lactobacilus casel varity rhamnosus. Maldion vaginal capsules (HÄLSA Pharma, Germany) have a similar composition with the same active ingredient. Feminela Vagi C vaginal tablets (Polichem SA, Switzerland) are also available that are also designed to maintain the pH of the environment and contain vitamin C in addition to lactose monohydrate and other ingredients. Lactobacilus acidophilus and estriolum also contain Gynoflor vaginal tablets (Vivax Pharmaceuticals, SR) .

Druhý spôsob využíva liečivá antimykotiká. Ako liečivé sa napríklad odporúčajú čapíky Betadine (EGIS PHARMACEUTICALS PLC, Maďarsko) s liečivom jódovaným povidónom, ktorý má napríklad obmedzenia pre pacientov trpiacich chorobami štítnej žľazy. Na trhu je dostupných tiež niekoľko typov liečiv obsahujúcich rôzne typy antimykotík. Takými sú tablety Canesten 1 (Bayer Group) obsahujúce širokospektrálne antimykotikum klotrimazol, alebo GynoPevaryl 50, (FengFan, Čína) čo je vysoko účinné antimykotikum na vulvovaginálne použitie vo forme krému a guľôčok s antimykotickou liečivou zložkou ekonazoliumnitrát. Na Slovensku sa vyrábajú aj čapíky s antimykotikom nystatín - NYSTATIN GALVEX supp.vag. Iným perorálnymThe second method uses antimycotic drugs. For example, Betadine (EGIS PHARMACEUTICALS PLC, Hungary) suppositories with an iodinated povidone drug, which has limitations for patients suffering from thyroid diseases, for example, are recommended. Several types of drugs containing different types of antifungals are also available on the market. Such are Canesten 1 tablets (Bayer Group) containing the broad-spectrum antifungal agent clotrimazole, or GynoPevaryl 50, (FengFan, China), which is a highly potent antifungal agent for vulvovaginal cream and bead use with the antifungal drug component econazolium nitrate. In Slovakia, suppositories with antimycotics nystatin - NYSTATIN GALVEX supp.vag are also produced. Other oral

-2antimykotikom je Mycomax 150, vo forme kapsúl s účinnou látkou fluconazol.The antimycotic is Mycomax 150, in the form of capsules of the active substance fluconazole.

Z patentovej literatúry možno uviesť Európsku patentovú prihlášku EP 2306973 Al, ktorá opisuje vaginálne čapíky obsahujúce kyselinu mliečnu. Ďalšia Európska patentová prihláška EP 2338476 Al opisuje čapíky na rektálne, vaginálne alebo uretrálne podanie obsahujúce probiotické, antibiotické a nenasýtené neesterifikované mastné kyseliny. Medzinárodná prihláška PCT/HU1995/000036 opisuje farmaceutické kompozície, najmä vaginálne čapíky, obsahujúce mnohé rôzne aktívne zložky ako sú napríklad antibiotiká s výhodou chloramfenikol alebo erytromycín, sulfónamid, clotrimazol alebo natamycín alebo nystatín a nitro-metronidazol spolu s vhodným nosičom. Medzinárodná prihláška PCT/US1994/013882 opisuje virocídne, baktericídne a spermicídne vaginálne čapíky, ktoré obsahujú ako aktívnu zložku najmenej jeden farmaceutický akceptovateľný antimikrobiálny prostriedok, vybraný napríklad zo skupiny benzalkónium chlorid, cetylpyridínium chlorid, chlórhexidín glukonát a pod. a mliečne baktérie. Ruská patentová prihláška RU 2320319 Cl sa týka prípravy vaginálnych čapíkov obsahujúcich laevomycetín a metronidazol ako antibakteriálne zložky, pemisolón ako protizápalovú zložku a kakaové maslo a lanolín ako plnivo. Ďalšia ruská patentová prihláška RU 2219904 sa týka vaginálnych čapíkov s fungicídnym účinkom.From the patent literature, reference may be made to European Patent Application EP 2306973 A1, which describes vaginal suppositories containing lactic acid. Another European patent application EP 2338476 A1 discloses suppositories for rectal, vaginal or urethral administration containing probiotic, antibiotic and unsaturated non-esterified fatty acids. International Application PCT / HU1995 / 000036 discloses pharmaceutical compositions, in particular vaginal suppositories, containing many different active ingredients such as antibiotics, preferably chloramphenicol or erythromycin, sulfonamide, clotrimazole or natamycin or nystatin and nitro-metronidazole together with a suitable carrier. International Application PCT / US1994 / 013882 discloses viricidal, bactericidal and spermicidal vaginal suppositories comprising as active ingredient at least one pharmaceutically acceptable antimicrobial agent selected from, for example, benzalkonium chloride, cetylpyridinium chloride, chlorhexidine gluconate and pod. and lactic acid bacteria. Russian patent application RU 2320319 C1 relates to the preparation of vaginal suppositories comprising laevomycetin and metronidazole as antibacterial components, pemisolone as an anti-inflammatory component and cocoa butter and lanolin as a filler. Another Russian patent application RU 2219904 relates to vaginal suppositories with fungicidal activity.

Ženy s opakovanými mykózami majú väčšinou problémy s „lokálnou imunitou vo vaginálnom tkanive. Jednou z rozhodujúcich príčin je dlhodobo narušená mikroflóra celého organizmu, svoju úlohu zohráva pošvové pH, zápal sliznice a niektoré ďalšie faktory. Niekedy môže byť dôvodom závažná porucha celkovej imunity. Z uvedeného vyplýva, že liečba opakovaných vaginálnych mykóz musí byť komplexná. Takéto komplexné riešenie poskytujú navrhované vaginálne čapíky s obsahom biologicky aktívnych prírodných polysacharidov.Women with recurrent mycoses usually have “local immunity in vaginal tissue” problems. One of the decisive causes is the long-term disrupted microflora of the whole organism; Sometimes the reason may be a serious impairment of general immunity. It follows that the treatment of recurrent vaginal mycoses must be comprehensive. Such a comprehensive solution is provided by the proposed vaginal suppositories containing biologically active natural polysaccharides.

Podstata technického riešeniaThe essence of the technical solution

Uvedené nevýhody odstraňujú vaginálne čapíky určené na komplexné liečenie mykóz podľa tohto technického riešenia, ktorého podstata spočíva v tom, že vaginálne čapíky obsahujú čapíkový základ, biologicky aktívne prírodné polysacharidy a koloidný bezvodý oxid kremičitý. Vaginálne čapíky obsahujú od (5 % do 24,2 % hmotn. biologicky aktívnych prírodných// polysacharidov v zložení 2,5% hmotn. až 21,5% hmotn. m.ikronizovaného áž^ubmikronizovanéhoThese drawbacks eliminate vaginal suppositories for the complex treatment of mycoses according to the present invention, which consists in that the vaginal suppositories comprise a suppository base, biologically active natural polysaccharides and colloidal anhydrous silica. Vaginal suppositories contain from (5% to 24.2% by weight of biologically active natural // polysaccharides in a composition of 2.5% by weight to 21.5% by weight of micronized and micronized

--⁷ beta glukánu a 1% hmotn. až 2,7% hmotn. hyaluŕOnanu sodného. Pri uvedenom obsahu biologicky aktívnych prírodných polysacharidov majú vaginálne čapíky vhodnú konzistenciu a zároveň takýto obsah poskytuje dostatočne účinnú komplexnú liečbu vaginálnych mykóz. ⁷ beta glucan and 1 wt. % to 2.7 wt. sodium hyalofosate. At the stated content of biologically active natural polysaccharides, the vaginal suppositories have a suitable consistency and at the same time such content provides a sufficiently effective comprehensive treatment of vaginal mycoses.

Čapíkový základ je tuhý í tuk TAdeps solidus) v množstve 72,3% hmotn. až 92% hmotnj.The suppository base is TAdeps solidus) in an amount of 72.3% by weight. % to 92 wt.

-3Biologicky aktívny prírodný mikronizovaný až submikronizovaný beta glukán sa získava z hlivy ustricovitej. Častice mirkonizovaného beta glukánu majú maximálnu veľkosť 105 mikrometrov a častice submikronizovaného beta glucanu majú maximálnu veľkosť 35 mikrometrov.-3Biologically active natural micronized to submicronized beta glucan is obtained from oyster mushroom. Mirconized beta glucan particles have a maximum size of 105 microns and submicronized beta glucane particles have a maximum size of 35 microns.

Výhoda uvedených riešení je, že vaginálne čapíky obsahujú pre organizmus znášanlivé zložky z prírodných zdrojov.The advantage of said solutions is that the vaginal suppositories contain components compatible with the organism from natural sources.

Pre lepšiu konzistenciu a zvýšenie viskozity vaginálne čapíky obsahujú aj pomocnú látku koloidný bezvodý oxid kremičitý. 7Výhodou navrhovaného riešenia je špeciálne prispôsobenie vaginálnych čapikov na postupné rozpúšťanie a dostatočné účinné pôsobenie na sliznicu a na lokálne zvýšenie imunity vo vaginálnom tkanive.For better consistency and viscosity, the vaginal suppositories also contain an excipient colloidal anhydrous silica. The advantage of the proposed solution is a special adaptation of the vaginal suppositories for gradual dissolution and sufficient effective action on the mucosa and for the local increase of immunity in the vaginal tissue.

Príklady uskutočneniaEXAMPLES

Príklad 1Example 1

Vaginálne čapíky podľa tohto technického riešenia obsahujú tuhý tuk (Adeps solidus) a biologicky aktívne prírodné polysacharidy v množstve 92 % hmotn. tuhého tuku a 5 % hmotn. biologicky aktívnych prírodných polysacharidov v zložení 2,5% hmotn. beta glukánu a 2,5% hmotn. hyaluronanu sodného a 3 % hmotn. koloidného bezvodého oxidu kremičitého. Hmotnosť jedného vaginálneho čapíka je 1950 mg.The vaginal suppositories of this invention contain solid fat (Adeps solidus) and biologically active natural polysaccharides in an amount of 92% by weight. % solid fat and 5 wt. % of biologically active natural polysaccharides in a composition of 2.5 wt. % beta glucan and 2.5 wt. % sodium hyaluronate and 3 wt. colloidal anhydrous silica. The weight of one vaginal suppository is 1950 mg.

Vaginálny čapík sa získal tak, že navážený tuhý tuk sa zahrial pod infralampou a do takéhoto roztopeného čapíkového základu sa pridal navážený beta glukán, hyaluronan sodný a koloidný bezvodý oxid kremičitý. Následne sa hmota naliala do pripravenej formy na čapíky a nechala stuhnúť.The vaginal suppository was obtained by weighing the weighed solid fat under an infrared lamp and adding weighed beta glucan, sodium hyaluronate and colloidal anhydrous silica to such molten suppository base. Subsequently, the mass was poured into the prepared suppository mold and allowed to solidify.

Príklad 2Example 2

Vaginálne čapíky podľa tohto technického riešenia obsahujú tuhý tuk (Adeps solidus) a biologicky aktívne prírodné polysacharidy v množstve 84,5 % hmotn. tuhého tuku a 13,5 % hmotn. biologicky aktívnych prírodných polysacharidov v zložení 12,5 % hmotn. beta glukánu a 1,0 % hmotn. hyaluronanu sodného a 2,0 % hmotn. koloidného bezvodého oxidu kremičitého. Hmotnosť jedného vaginálneho čapíka je 1930 mg.The vaginal suppositories of this invention contain solid fat (Adeps solidus) and biologically active natural polysaccharides in an amount of 84.5% by weight. % solid fat and 13.5 wt. % of biologically active natural polysaccharides in a composition of 12.5 wt. % beta glucan and 1.0 wt. % sodium hyaluronate and 2.0 wt. colloidal anhydrous silica. The weight of one vaginal suppository is 1930 mg.

-4Príklad 3-4Example 3

Vaginálne čapíky podľa tohto technického riešenia obsahujú tuhý tuk (Adeps solidus) a biologicky aktívne prírodné polysacharidy v množstve 78,5 % hmotn. tuhého tuku a 19 % hmotn. biologicky aktívnych prírodných polysacharidov v zložení 17,5 % hmotn. beta glukánu a 1,5 % hmotn. hyaluronanu sodného a 2,5 % hmotn. koloidného bezvodého oxidu kremičitého. Hmotnosť jedného vaginálneho čapíka je 1935 mg.The vaginal suppositories of this invention contain solid fat (Adeps solidus) and biologically active natural polysaccharides in an amount of 78.5% by weight. % solid fat and 19 wt. % of biologically active natural polysaccharides in a composition of 17.5 wt. % beta glucan and 1.5 wt. % sodium hyaluronate and 2.5 wt. colloidal anhydrous silica. The weight of one vaginal suppository is 1935 mg.

Príklad 4Example 4

Vaginálne čapíky podľa tohto technického riešenia obsahujú tuhý tuk (Adeps solidus)a biologicky aktívne prírodné polysacharidy v množstve 72,3 % hmotn. tuhého tuku a 24,2 % hmotn. biologicky aktívnych prírodných polysacharidov v zložení 21,5 % hmotn. beta glukánu a 2,7 % hmotn. hyaluronanu sodného a 3,5 % hmotn. koloidného bezvodého oxidu kremičitého. Hmotnosť jedného vaginálneho čapíka je 2020 mg.The vaginal suppositories of this invention contain solid fat (Adeps solidus) and biologically active natural polysaccharides in an amount of 72.3% by weight. % solid fat and 24.2 wt. % of biologically active natural polysaccharides in a composition of 21.5 wt. % beta glucan and 2.7 wt. % sodium hyaluronate and 3.5 wt. colloidal anhydrous silica. The weight of one vaginal suppository is 2020 mg.

Priemyselná využiteľnosťIndustrial usability

Vaginálne čapíky na liečenie mykóz obsahujú biologicky aktívne prírodné polysacharidy, ktoré účinne pôsobia na sliznicu lokálne zvyšujú imunitu vo vaginálnom tkanive.Vaginal suppositories for the treatment of mycoses contain biologically active natural polysaccharides, which effectively act on the mucosa locally to increase immunity in vaginal tissue.

Claims (2)

NÁROKY NA OCHRANUPROTECTION REQUIREMENTS 1. Vaginálne čapíky na liečenie mykóz, vyznačujúce sa tým, že obsahujú čapíkový základ vo forme tuhého tuku v množstve 72,3% až 92% hmotn., biologicky aktívne prírodné polysacharidy v množstve 5% až 24,2% hmotn., ktoré pozostávajú len zo zmesi dvoch zložiek a to 2,5% až 21,5% hmotn. beta glukánu a 1% až 2,7% hmotn. hyaluronanu sodného a zvyšok do 100% hmotn. tvorí koloidný bezvodý oxid kremičitý.Vaginal suppositories for the treatment of mycoses, characterized in that they contain a suppository base in the form of a solid fat in an amount of 72.3% to 92% by weight, biologically active natural polysaccharides in an amount of 5% to 24.2% by weight, consisting of only from a mixture of the two components, namely 2.5% to 21.5% by weight. % beta glucan and 1% to 2.7% wt. % sodium hyaluronate and the remainder to 100 wt. forms colloidal anhydrous silica. 2. Vaginálne čapíky podľa nároku 1 vyznačujúce sa tým, že biologicky aktívne prírodné polysacharidy sú mikronizovaný až submikronizovaný beta glukán a hyaluronan sodný, pričom častice mikronizovaného beta glukánu majú maximálnu veľkosť 105 mikrometrov a častice submikronizovaného beta glukánu majú maximálnu veľkosť 35 mikrometrov.The vaginal suppositories of claim 1, wherein the biologically active natural polysaccharides are micronized to submicronized beta glucan and sodium hyaluronan, wherein the micronized beta glucan particles have a maximum size of 105 microns and the submicronized beta glucan particles have a maximum size of 35 microns.