SK287415B6 - Vodný farmaceutický prostriedok obsahujúci chinolónovú zlúčeninu, katiónovú ionerovú živicu a farmaceuticky prijateľný excipient - Google Patents
Vodný farmaceutický prostriedok obsahujúci chinolónovú zlúčeninu, katiónovú ionerovú živicu a farmaceuticky prijateľný excipient Download PDFInfo
- Publication number
- SK287415B6 SK287415B6 SK53-2002A SK532002A SK287415B6 SK 287415 B6 SK287415 B6 SK 287415B6 SK 532002 A SK532002 A SK 532002A SK 287415 B6 SK287415 B6 SK 287415B6
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- aqueous pharmaceutical
- acid
- weight
- exchange resin
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
- A61K47/58—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. poly[meth]acrylate, polyacrylamide, polystyrene, polyvinylpyrrolidone, polyvinylalcohol or polystyrene sulfonic acid resin
- A61K47/585—Ion exchange resins, e.g. polystyrene sulfonic acid resin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Vodný farmaceutický prostriedok obsahuje chinolónové zlúčeniny alebo ich deriváty a ako nosič ionerové živice, ako napríklad polymér metakrylovej kyseliny zosieťovanej s divinylbenzénom. Komplex chinolónu a živice eliminuje extrémnu horkosť chinolónového perorálneho kvapalného farmaceutického prostriedku.
Description
Oblasť techniky
Predložený vynález sa týka formulácie orálnych kvapalných prípravkov chinolónov alebo ich derivátov použitím ionomeničových živíc, ako napríklad polyméru kyseliny metakrylovej zosieťovanej s divinylbenzénom, ako nosiča. Vytvorenie komplexu chinolónu a živice (rezinátu) eliminuje extrémnu horkosť chinolónov a robí kvapalnú orálnu dávkovú formu chutnou.
Doterajší stav techniky
Chinolónové antibiotiká sa vo veľkom rozsahu používajú na liečbu bežných infekcií. Chinolónové produkty dostupné na súčasnom trhu vrátane orbiíloxacínu a ciprofloxacínu sa podávajú ako tabletky alebo kapsuly. Keďže chinolóny majú extrémne horkú chuť, bol vývoj chutných kvapalných orálnych foriem vždy žiaduci. Kvapalné orálne dávkové formy sú užitočné pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehítanim kapsúl alebo tabletiek. The Joumal of Pharm. Sciences, zv. 60, č. 10, str. 1523-1527 (okt. 1971) opisuje polykarboxylové kyselinové ionomeničové živice ako adsorbenty na maskovanie zlej chuti efedrínu, dextrometrofanu, pseudo-efedrínu a metapyrilénu; EPO 225615, zverejnený 16. júna 1987, opisuje kvapalné farmaceutické prostriedky obsahujúce dextrometorfan, ionomeničovú živicu (výhodné katiónovú živicu) a prijateľné farmaceutické nosiče, sladidlá a formulačné kyseliny. Chuťou sa nezaoberá. US 4,808,411, vydaný 28. februára 1989, opisuje antibiotikové polyméme prostriedky obsahujúce akrylové kyselinové polyméry a erytromycín. Uvedené prostriedky je možné pripraviť ako kvapaliny a sú účinné na maskovanie chuti erytromycínového antibiotika; US 5,152,986, vydaný 6. októbra 1992, opisuje farmaceutické prostriedky obsahujúce chinolónové deriváty karboxylových kyselín (ako napríklad ciprofloxacín) a ionomeničové živice (výhodne katiónové), ktoré maskujú zlú chuť chinolónov v potrave zvierat. Uvedené prostriedky sú v tuhej forme a vo forme pasty; EPO 622083, zverejnený 11. nov. 1994, opisuje tuhý farmaceutický prípravok obsahujúci akýkoľvek počet terapeutických činidiel, ako napríklad β-laktámových antibiotík, antihistamínov, bronchodilatátorov a protizápalových látok a katiónové alebo aniónové ionomeničové živice, ktoré znižujú nepríjemnú chuť a vôňu terapeutického činidla.
V oblasti ešte stále existuje potreba orálnych kvapalných chinolónových prípravkov s prijateľnou chuťou. Prihlasovatelia uspokojili túto potrebu v danej oblasti prípravou kvapalných chinolónových prípravkov s prijateľnou chuťou.
Podstata vynálezu
Podstatou vynálezu je vodný farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje:
a) 0,1 % až 10 % hmotn. chinolónovej zlúčeniny, kde chinolónová zlúčenina je vybraná z orbiíloxacínu, grepafloxacínu, kyseliny nalidixovej, sparfloxacínu a trovafloxacínu mesilátu;
b) 0,2 % až 20 % hmotn. katiónovej ionomeničovej živice vytvorenej z porézneho kopolyméru metakrylovej kyseliny zosieťovaného s divinylbenzénom; a
c) zostávajúca časť prostriedku do 100 % obsahuje jeden alebo viac farmaceutický prijateľných excipientov.
Podstatou predmetného vynálezu je ďalej vodný farmaceutický prostriedok pozostávajúci z: orbifloxacín 2 % hmotn.;
kyselina mliečna do pH 4,5;
sodná soľ polystyrénsulfonátovej ionomeničovej živice (USP) 12 % hmotn.;
sladový extrakt 65 % hmotn.; propylénglykol 2,5 % hmotn.; kyselina sorbová 0,1 % hmotn.;
purifikovaná voda do 100 %.
Definície a používania výrazov
Výraz „farmaceutický prostriedok“ tak, ako je tu používaný, znamená kombináciu zloženú z bezpečného a účinného množstva chinolónovej zlúčeniny ako účinnej zložky alebo jej zmesí a z farmaceutický prijateľných excipientov.
Výraz „farmaceutický prijateľné excipienty“ tak, ako je tu používaný, znamená akýkoľvek fyziologicky inertný, farmakologicky neaktívny materiál známy pre priemerného odborníka v oblasti, ktorý je kompatibilný s fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami danej chinolónovej zlúčeniny ako účinnej zložky vybranej na použitie. Farmaceutický prijateľné excipienty zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na polyméry, živice, plastifikátory, plnivá, spojivá, mastivá, klzné činidlá, dezintegranty, rozpúšťadlá, ko-rozpúšťadlá, tlmivé systémy, po vrchovo aktívne látky, konzervačné látky, sladidlá, dochucovacie činidlá, farbivá alebo pigmenty farmaceutického stupňa a viskózne činidlá.
Výraz „ionomeničová živica“ tak, ako je tu používaný, znamená aniónové alebo katiónové ionomeničové živice.
Výraz „perorálna dávková forma“ tak, ako je tu používaný, znamená akýkoľvek farmaceutický prostriedok určený na systematické podávanie jedincovi dodávaním uvedeného prostriedku do gastrointestinálneho traktu jedinca prostredníctvom úst daného jedinca. Perorálne dávkové formy zahŕňajú tabletky, potiahnuté alebo nepotiahnuté; kvapaliny, ako napríklad roztoky alebo suspenzie; alebo kapsuly, potiahnuté alebo nepotiahnuté.
Všetky percentá sú hmotnostné percentá, ak nie je uvedené inak.
Predložený vynález sa teda týka vodného farmaceutického prostriedku, ktorý obsahuje:
a) 0,1 % až 10 % hmotn. chinolónovej zlúčeniny alebo jej derivátu;
b) 0,2 % až 20 % hmotn. ionomeničovej živice;
c) farmaceutický prijateľný nosič do 100 %.
Chinolóny a ich deriváty užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu
Chinolóny a ich deriváty užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na orbifloxacín, ciprofloxacín, danofloxacín, enoxacín, grepafloxacín, levofloxacín, lomefloxacín, kyselinu nalidixovú, norfloxacín, ofloxacín, sparfloxacín a trovafloxacín mesilát. Výhodným chinolónom je orbifloxacín dostupný od Schering Plough, Kenilworth, NJ ako ORBAX. Iné chinolóny užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu sú opísané vo WO 96/16055, zverejnenom 30. mája 1996; v US 5,104,868, vydanom 14. apríla 1992; US 5,496,947, vydanom 5. marca 1996; US 5,498,615, vydanom 12. marca 1996; US 5,770,597, vydanom 23. júna 1998; US 5,840,333, vydanom 24. novembra 1998; US 5,672,600, vydanom 30. septembra 1997; US 5,491,139, vydanom 13. februára 1996; US 5,530,116, vydanom 25. júna 1996; a US 5,646,163, vydanom 8. júla 1997, ktoré sú tu všetky zahrnuté ich citáciou.
Chinolónové zlúčeniny užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu tvoria od približne 0,1 % do približne 10 % hmotn. farmaceutických prostriedkov podľa predloženého vynálezu. Výhodnejšie, chinolónové zlúčeniny užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu tvoria od približne 0,5 % do približne 5 % hmotn. farmaceutických prostriedkov podľa predloženého vynálezu.
Ionomeničové živice užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu
Ionomeničové živice užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na aniónové živice, ako napríklad DUOLITE AP143/1083 (cholestyramínová živica USP), a katiónové živice, ako napríklad AMBERLITE IRP-64 (porózne kopolyméry kyseliny metakrylovej zosieťované s divinylbenzénom), AMBERLITE IRP-69 (sodná soľ polystyrénsulfonátu USP) a AMBERLITE IRP-88 (draselná soľ polakrilínu). Výhodnou živicou je AMBERLITE IRP-64. DUOLITE a AMBERLITE živice sú dostupné od Rohm and Haas Company, Philadelphia, PA. DOWEX živice, dostupné od Dow Chemical Company, Midland, MI, sú tiež užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu. Uvedené DOWEX živice sú silné katiónové meniče založené na kyseline polystyrénsulfónovej s rôznymi zosieťovacími zlúčeninami (1 až 12 % diviny 1-benzénu) s rôznymi veľkosťami častíc.
Okrem toho je uvedený AMBERLITE IRP 69 (sodná soľ polystyrén-sulfonátu) dostupný komerčne vo forme sodnej soli. Ale do rozsahu predloženého vynálezu patrí konvertovanie sodnej soli na iné formy solí vrátane, ale bez obmedzenia na K a Li.
Ionomeničové živice užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu tvoria od približne 0,2 % do približne 20 % hmotn. farmaceutických prostriedkov podľa predloženého vynálezu. Výhodne, ionomeničové živice užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu tvoria od približne 0,5 % do približne 15 % hmotn. farmaceutických prostriedkov podľa predloženého vynálezu.
Farmaceutický prijateľné excipienty užitočné na uskutočnenie predloženého vynálezu
Ako bolo uvedené, farmaceutický prijateľné excipienty zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na živice, plnivá, spojivá, mastivá, rozpúšťadlá, klzné činidlá, dezintegranty, ko-rozpúšťadlá, povrchovo aktívne látky, konzervačné látky, sladidlá, dochucovacie činidlá, tlmivé systémy, farbivá alebo pigmenty farmaceutického stupňa a viskózne činidlá.
Výhodným rozpúšťadlom je voda.
Dochucovacie činidlá spomedzi tých, ktoré sú tu opísané, zahŕňajú činidlá opísané v Remington’s Phamraceutical Sciences, 18. vydanie, Mack Publishing Company, 1990, str. 1288-1399, ktorý je tu zahrnutý jeho citáciou. Farmaceutické prostriedky vhodné na použitie v tomto vynáleze vo všeobecnosti obsahujú od 0 do 5 % dochucovacích činidiel.
Výhodné ko-rozpúšťadlá zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na etanol, glycerín, propylénglykol, polyetylénglykoly. Farmaceutické prostriedky podľa predloženého vynálezu obsahujú od 0,01 % do 30 % ko-rozpúšťadiel.
Výhodné tlmivé systémy zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na NaOH, kyselinu octovú, boritú, uhličitú, fosforečnú, jantárovú, citrónovú, benzoovú, mliečnu, glycerovú, glukónovú, glutárovú a glutámovú a ich sodné, draselné a amónne soli. Farmaceutický prostriedok podľa predloženého vynálezu vo všeobecnosti obsahuje od 0,1 % do 20 % tlmivých systémov.
Výhodné povrchovo aktívne látky zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na polyoxyetylénsorbitanové estery mastných kyselín, polyoxyetylénmonoalkylétery, sacharózové monoestery a lanolínove estery a étery, alkylsulfátové soli, sodné, draselné a amónne soli mastných kyselín.
Výhodné konzervačné látky zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na fenol, alkylestery kyseliny parahydroxybenzoovej, kyselinu sorbovú a metylparabén, kyselinu o-fenylfenolbenzoovú a jej soli, chlórbutanol, benzylakohol, timerozal, octan a dusičnan fenylortuťnatý, nitromersol, benzalkóniumchlorid, cetylpyridíniumchlorid, metylparabén a propylparabén. Výhodná je najmä kyselina sorbová. Prostriedky podľa predloženého vynálezu vo všeobecnosti obsahujú od 0,01 % do 5 % konzervačných látok.
Výhodné sladidlá zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na sacharózu, glukózu, sacharín, sorbitol, sirup zo sladového výťažku, manitol a aspartam. Výhodný je najmä sirup zo sladového výťažku. Sladidlá ako sacharóza, glukóza, sacharín a sorbitol, sú vo všeobecnosti používané v množstvách 0,1 % až 10 %. Sladidlá, ako sirup zo sladového výťažku, sú vo všeobecnosti používané v množstvách 10 % až 75 %.
Výhodné viskózne činidlá zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na metylcelulózu, sodnú soľ karboxymetylcelulózy, hydroxypropylmetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu, alginát sodný, karbomér, povidón, akáciu, guarovú gumu, xantánovú gumu a tragant. Výhodnými sú najmä metylcelulóza, karbomér, xantánová guma, guarová guma, povidón, sodná soľ karboxymetylcelulózy a kremičitan hlinito-horečnatý. Prostriedky podľa predloženého vynálezu obsahujú 0,1 % až 5 % viskóznych činidiel.
Prostriedky podľa predloženého vynálezu môžu voliteľne obsahovať laktózu, manitol, sorbitol, hydrogenfosforečnan vápenatý, fosforečnan vápenatý, stlačiteľný sacharid, škrob, síran vápenatý, dextro a mikrokryštalickú celulózu, stearan horečnatý, kyselinu steárovú, mastenec, koloidný oxid kremičitý, sodnú soľ glykolátu škrobu, zosieťovaný povidón, sodnú soľ zosieťovanej karmelózy, akáciu, tragant, hydroxypropylcelulózu, preželatinizovaný škrob, želatínu, povidón, etyl-celulózu, hydroxypropylmetylcelulózu a metylcelulózu.
Príprava prostriedkov podľa predloženého vynálezu
Prostriedky podľa predloženého vynálezu sa pripravujú v súlade s metódami známymi priemerným odborníkom v oblasti. V podstate prípravná procedúra zahŕňa rozpustenie chinolónu vo vodnom médiu, po ktorom nasleduje pridanie ionomeničovej živice na vytvorenie komplexu liečivo/živica. Komplex sa môže suspendovať priamo do vhodného vehikulá s dochucovacími činidlami, ako je napríklad, ale bez obmedzenia sirupová báza (sladový extrakt), s činidlom proti tvrdnutiu, napríklad ako je, ale bez obmedzenia koloidný oxid kremičitý, a s konzervačnou látkou, ako je napríklad, ale bez obmedzenia, kyseliná sorbová.
Komplex liečivo/živica sa môže aj izolovať a vysušiť na neskoršie použitie. To môže byť výhodné, keď sa požaduje rekonštitúcia v lekárni, alebo keď sa využívajú veľmi horké lieky. Konkrétne, komplex chinolónu a ionomeničovej živice sa môže zmiešať napríklad s laktózou, stearanom horečnatým, oxidom kremičitým, mastencom, mikrokryštalickou celulózou alebo želatínou, na prípravu prášku, ktorý môže byť zasielaný do lekárne a rekonštituovaný do ochutenej orálnej kvapalnej dávkovej formy farmaceutom. Pri veľmi horkých liekoch sa môže komplex liečivo/živica oddeliť, napríklad premytím s deionizovanou vodou, od nekomplexného lieku (voľného). Izolovaný a vysušený prášok bude v podstate obsahovať len komplex liek/živica. Tento izolovaný, čistejší komplex liek/živica (v podstate zbavený voľného lieku) môže byť formulovaný do orálneho kvapalného prípravku, ktorý obsahuje malé až žiadne množstvo horkého voľného lieku.
Príklady uskutočnenia vynálezu
Nasledujúce neobmedzujúce príklady 1 a 2 ilustrujú prostriedky podľa predloženého vynálezu. V uvedených príkladoch sa uvádzajú množstvá ako hmotnosť v objeme (w/v).
Príklad 1
Purifikovaná voda, USP čistá - 33,75 %
Orbifloxacín - 2 %
Kyselina mliečna, USP do pH 4,5
Sodná soľ polystyrénsulfonátovej ionomeničovej živice (USP) -12 % Sladový extrakt - 65 %
Propylénglykol
Kyselina sorbová
Purifíkovaná voda, USP čistá,
- 2,5 %
-0,1 % do 100%
Všeobecný postup prípravy prostriedku opísaného v príklade 1 je nasledovný:
1. Pridať orbifloxacín do vody a dobre premiešať.
2. Pridať kyselinu mliečnu a nastaviť pH na 4,5.
3. Pridať sodnú soľ polystyrénsulfonátovej živice a dobre premiešať, aby sa vytvorila zmes.
4. Pridať sladový extraktový sirup do zmesi a dobre premiešať.
5. Rozpustiť kyselinu sorbovú v propylénglykole a pridať do zmesi vytvorenej v krokoch 3 a 4.
6. Pridať vodu do objemu zodpovedajúcemu 100 % hmotn.
Príklad 2
Purifíkovaná voda, USP Orbifloxacín
Kyselina mliečna AMBERLITE IRP-64 50 % (hmotn.) NaOH Kyselina sorbová Propylénglykol Koloidný oxid kremičitý Sladový extrakt
- 45 %
-3 % do pH 4,5 -15 % do pH 5,5 -0,1 %
-10 %
- 1,5 % do 100 %
Všeobecný postup prípravy prostriedku opísaného v príklade 2 je nasledovný:
1. Pridať orbifloxacín do vody a dobre premiešať.
2. Pridať kyselinu mliečnu a nastaviť pH na 4,5.
3. Pridať AMBERLITE IRP-64 a dobre premiešať, aby sa vytvorila zmes.
4. Nastaviť pH na 5,5 pridaním 50% (hmotn.) NaOH.
5. Rozpustiť kyselinu sorbovú v propylénglykole a pridať do zmesi s nastaveným pH.
6. Pridať koloidný oxid kremičitý a dobre premiešať.
7. Pridať sladový extraktový sirup do objemu zodpovedajúcemu 100 % hmotn.
PATENTOVÉ NÁROKY
Claims (5)
1. Vodný farmaceutický prostriedok, vyznačujúci sa tým, že obsahuje:
a) 0,1 % až 10 % hmotn. chinolónovej zlúčeniny, kde chinolónová zlúčenina je vybraná z orbifloxacínu, grepafloxacínu, kyseliny nalidixovej, sparfloxacínu a trovafloxacínu mesilátu;
b) 0,2 % až 20 % hmotn. katiónovej ionomeničovej živice vytvorenej z porézneho kopolyméru metakrylovej kyseliny zosieťovaného s divinylbenzénom; a
c) zostávajúca časť prostriedku do 100 % obsahuje jeden alebo viac farmaceutický prijateľných excipientov.
2. Vodný farmaceutický prostriedok podľa nároku 1,vyznačujúci sa tým, že chinolónová zlúčenina je orbifloxacín.
3. Vodný farmaceutický prostriedok podľa nároku 2, vyznačujúci sa tým, že a) orbifloxacín je v množstve 0,5 % až 5 % hmotn. a b) katiónová ionomeničová živica je v množstve 0,5 % až 15 % hmotn.
4. Vodný farmaceutický prostriedok podľa nároku 1,vyznačujúci sa tým, že pozostáva z: purifíkovaná voda 45 % hmotn.;
orbifloxacín 3 % hmotn.;
kyselina mliečna do pH 4,5;
porózny kopolymér kyseliny metakrylovej zosieťovaný s divinylbenzénom 15 % hmotn.;
50 %-ný hmotn. NaOH do pH 5,5;
kyselina sorbová 0,1 % hmotn.;
propylénglykol 10 % hmotn.;
koloidný oxid kremičitý 1,5 % hmotn.;
sladový extrakt do 100 %.
5. Vodný farmaceutický prostriedok podľa nároku 1,vyznačujúci sa tým, že pozostáva z: orbifloxacín 2 % hmotn.;
kyselina mliečna do pH 4,5;
sodná soľ polystyrénsulfonátovej ionomeničovej živice (USP) 12 % hmotn.;
sladový extrakt 65 % hmotn.;
propylénglykol 2,5 % hmotn.; kyselina sorbová 0,1 % hmotn.; purifikovaná voda do 100 %.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US35354999A | 1999-07-14 | 1999-07-14 | |
| PCT/US2000/018948 WO2001005431A1 (en) | 1999-07-14 | 2000-07-12 | Taste masking of oral quinolone liquid preparations using ion exchange resins |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SK532002A3 SK532002A3 (en) | 2002-05-09 |
| SK287415B6 true SK287415B6 (sk) | 2010-09-07 |
Family
ID=23389610
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SK53-2002A SK287415B6 (sk) | 1999-07-14 | 2000-07-12 | Vodný farmaceutický prostriedok obsahujúci chinolónovú zlúčeninu, katiónovú ionerovú živicu a farmaceuticky prijateľný excipient |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1200129B1 (sk) |
| JP (2) | JP2003504416A (sk) |
| AR (1) | AR024715A1 (sk) |
| AT (1) | ATE411047T1 (sk) |
| AU (1) | AU777993B2 (sk) |
| BG (1) | BG65656B1 (sk) |
| BR (1) | BR0012439A (sk) |
| CA (1) | CA2378894C (sk) |
| CY (1) | CY1108801T1 (sk) |
| CZ (1) | CZ302919B6 (sk) |
| DE (1) | DE60040540D1 (sk) |
| DK (1) | DK1200129T3 (sk) |
| ES (1) | ES2313897T3 (sk) |
| HU (1) | HUP0202229A3 (sk) |
| IL (2) | IL147242A0 (sk) |
| MX (1) | MXPA02000501A (sk) |
| NO (1) | NO20020134D0 (sk) |
| NZ (1) | NZ516536A (sk) |
| PL (1) | PL202027B1 (sk) |
| PT (1) | PT1200129E (sk) |
| SI (1) | SI1200129T1 (sk) |
| SK (1) | SK287415B6 (sk) |
| WO (1) | WO2001005431A1 (sk) |
| ZA (1) | ZA200200026B (sk) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6589955B2 (en) | 2001-06-20 | 2003-07-08 | Bristol-Myers Squibb Company | Pediatric formulation of gatifloxacin |
| DE10224086A1 (de) * | 2002-05-31 | 2003-12-11 | Bayer Ag | Pharmazeutische Zubereitungen zur oralen Anwendung enthaltend wirkstoffbeladene Ionentauscherharze sowie strukturviskose Gelbildner als Verdicker |
| JP5009707B2 (ja) * | 2007-07-10 | 2012-08-22 | 東和薬品株式会社 | 不快な味がマスキングされたキノロン系抗菌剤の経口投与用液剤 |
| EA023294B1 (ru) * | 2010-05-19 | 2016-05-31 | Астеллас Фарма Инк. | Фармацевтическая композиция, содержащая солифенацин |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4788055A (en) * | 1985-12-09 | 1988-11-29 | Ciba-Geigy Corporation | Resinate sustained release dextromethorphan composition |
| US4808411A (en) * | 1987-06-05 | 1989-02-28 | Abbott Laboratories | Antibiotic-polymer compositions |
| DE3719764A1 (de) * | 1987-06-13 | 1988-12-22 | Bayer Ag | Ionenaustauscherharze beladen mit chinoloncarbonsaeurederivaten, ihre herstellung und verwendung |
| IL90245A (en) * | 1988-05-11 | 1994-04-12 | Glaxo Group Ltd | Resin adsorption containing ranitidine together with synthetic resin replaces cations, its preparation and pharmaceutical preparations containing it |
| US4996047A (en) * | 1988-11-02 | 1991-02-26 | Richardson-Vicks, Inc. | Sustained release drug-resin complexes |
| US5275820A (en) * | 1990-12-27 | 1994-01-04 | Allergan, Inc. | Stable suspension formulations of bioerodible polymer matrix microparticles incorporating drug loaded ion exchange resin particles |
| WO1993005816A1 (en) * | 1991-09-17 | 1993-04-01 | Alcon Laboratories, Inc. | Compositions containing quinolone antibiotics and sulfonate of polystyrol |
| JPH0710747A (ja) * | 1993-04-28 | 1995-01-13 | Takeda Chem Ind Ltd | 固形製剤およびその製造方法 |
| DE69419281T2 (de) * | 1993-04-28 | 2000-03-23 | Takeda Chemical Industries Ltd | Geschmacksmaskierte feste Zubereitung und Verfahren zur Herstellung |
| JP2000103730A (ja) * | 1998-07-31 | 2000-04-11 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | 服用感が改善された医薬組成物 |
-
2000
- 2000-07-12 JP JP2001510519A patent/JP2003504416A/ja active Pending
- 2000-07-12 CZ CZ20020071A patent/CZ302919B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-07-12 IL IL14724200A patent/IL147242A0/xx unknown
- 2000-07-12 ES ES00945340T patent/ES2313897T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-12 HU HU0202229A patent/HUP0202229A3/hu not_active Application Discontinuation
- 2000-07-12 MX MXPA02000501A patent/MXPA02000501A/es active IP Right Grant
- 2000-07-12 BR BR0012439-7A patent/BR0012439A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-07-12 EP EP00945340A patent/EP1200129B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-12 PT PT00945340T patent/PT1200129E/pt unknown
- 2000-07-12 CA CA002378894A patent/CA2378894C/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-12 DK DK00945340T patent/DK1200129T3/da active
- 2000-07-12 AT AT00945340T patent/ATE411047T1/de active
- 2000-07-12 SK SK53-2002A patent/SK287415B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2000-07-12 PL PL352183A patent/PL202027B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2000-07-12 DE DE60040540T patent/DE60040540D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-07-12 SI SI200031014T patent/SI1200129T1/sl unknown
- 2000-07-12 AU AU59302/00A patent/AU777993B2/en not_active Ceased
- 2000-07-12 WO PCT/US2000/018948 patent/WO2001005431A1/en active IP Right Grant
- 2000-07-12 NZ NZ516536A patent/NZ516536A/en not_active IP Right Cessation
- 2000-07-27 AR ARP000103565A patent/AR024715A1/es active IP Right Grant
-
2001
- 2001-12-23 IL IL147242A patent/IL147242A/en not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-01-02 ZA ZA200200026A patent/ZA200200026B/en unknown
- 2002-01-11 NO NO20020134A patent/NO20020134D0/no unknown
- 2002-01-21 BG BG106329A patent/BG65656B1/bg unknown
-
2008
- 2008-12-31 CY CY20081101520T patent/CY1108801T1/el unknown
-
2011
- 2011-09-12 JP JP2011198876A patent/JP2011246497A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ES2313897T3 (es) | 2009-03-16 |
| CA2378894C (en) | 2005-11-22 |
| EP1200129A1 (en) | 2002-05-02 |
| ATE411047T1 (de) | 2008-10-15 |
| PT1200129E (pt) | 2008-12-17 |
| EP1200129B1 (en) | 2008-10-15 |
| HUP0202229A3 (en) | 2008-10-28 |
| CZ302919B6 (cs) | 2012-01-18 |
| IL147242A0 (en) | 2002-08-14 |
| AR024715A1 (es) | 2002-10-23 |
| BG65656B1 (bg) | 2009-05-29 |
| JP2011246497A (ja) | 2011-12-08 |
| IL147242A (en) | 2008-12-29 |
| AU777993B2 (en) | 2004-11-11 |
| CA2378894A1 (en) | 2001-01-25 |
| NO20020134L (no) | 2002-01-11 |
| BR0012439A (pt) | 2002-04-02 |
| AU5930200A (en) | 2001-02-05 |
| CY1108801T1 (el) | 2012-05-23 |
| DE60040540D1 (de) | 2008-11-27 |
| ZA200200026B (en) | 2003-04-02 |
| NO20020134D0 (no) | 2002-01-11 |
| PL202027B1 (pl) | 2009-05-29 |
| JP2003504416A (ja) | 2003-02-04 |
| HUP0202229A2 (hu) | 2002-11-28 |
| NZ516536A (en) | 2003-09-26 |
| SK532002A3 (en) | 2002-05-09 |
| DK1200129T3 (da) | 2009-01-12 |
| SI1200129T1 (sl) | 2009-06-30 |
| MXPA02000501A (es) | 2002-07-02 |
| PL352183A1 (en) | 2003-08-11 |
| BG106329A (en) | 2002-08-30 |
| WO2001005431A1 (en) | 2001-01-25 |
| CZ200271A3 (cs) | 2002-04-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6514492B1 (en) | Taste masking of oral quinolone liquid preparations using ion exchange resins | |
| US9018261B2 (en) | Choline salt of an anti-inflammatory substituted cyclobutenedione compound | |
| JP2011246497A (ja) | イオン交換樹脂を使用する経口キノロン液状製剤の味覚マスキング | |
| ZA200109547B (en) | Taste masked compositions. | |
| US20110300224A1 (en) | Taste masked dosage form of pharmaceutically acceptable salt of escitalopram | |
| US9918970B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising solifenacin | |
| US20080226579A1 (en) | Novel Resinate Complex of S-Clopidogrel and Production Method Thereof | |
| KR100504618B1 (ko) | 향상된 생체 이용율을 갖는 에르고트 알칼로이드의 서방형약제학적 조성물의 제조방법 및 그들의 조성물 | |
| JP3184239B2 (ja) | 矯味経口用医薬組成物 | |
| AU2017251803B2 (en) | Choline salt of an anti-inflammatory substituted cyclobutenedione compound | |
| AU2012303675A1 (en) | Choline salt of an anti - inflammatory substituted cyclobutenedione compound |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of maintenance fees |
Effective date: 20120712 |