SE528780C2 - Antimikrobiell beredning omfattande 3 eller 4 dioler och en metod för att framställa den - Google Patents
Antimikrobiell beredning omfattande 3 eller 4 dioler och en metod för att framställa denInfo
- Publication number
- SE528780C2 SE528780C2 SE0402890A SE0402890A SE528780C2 SE 528780 C2 SE528780 C2 SE 528780C2 SE 0402890 A SE0402890 A SE 0402890A SE 0402890 A SE0402890 A SE 0402890A SE 528780 C2 SE528780 C2 SE 528780C2
- Authority
- SE
- Sweden
- Prior art keywords
- diol
- preparation
- diols
- formulation
- pentane
- Prior art date
Links
- 150000002009 diols Chemical class 0.000 title claims abstract description 38
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 30
- 244000005700 microbiome Species 0.000 title description 9
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 title description 8
- 241000233866 Fungi Species 0.000 title description 3
- 241000700605 Viruses Species 0.000 title description 3
- 240000004922 Vigna radiata Species 0.000 title 1
- 230000002779 inactivation Effects 0.000 title 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 claims abstract description 22
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 18
- 239000004146 Propane-1,2-diol Substances 0.000 claims abstract description 9
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 42
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 20
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 claims description 11
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 10
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 10
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 7
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims description 6
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims description 6
- 239000004358 Butane-1, 3-diol Substances 0.000 claims description 5
- 235000019437 butane-1,3-diol Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 5
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 3
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 claims description 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 claims description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 2
- JKTORXLUQLQJCM-UHFFFAOYSA-N 4-phosphonobutylphosphonic acid Chemical compound OP(O)(=O)CCCCP(O)(O)=O JKTORXLUQLQJCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 claims 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 1
- FGNLEIGUMSBZQP-UHFFFAOYSA-N cadaverine dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.NCCCCCN FGNLEIGUMSBZQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000013583 drug formulation Substances 0.000 claims 1
- ZCTUPAANGGHWFK-UHFFFAOYSA-N pentane;propane-1,2-diol Chemical compound CCCCC.CC(O)CO ZCTUPAANGGHWFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 claims 1
- SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 2-methylpentane-2,4-diol Chemical compound CC(O)CC(C)(C)O SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 18
- ALQSHHUCVQOPAS-UHFFFAOYSA-N Pentane-1,5-diol Chemical compound OCCCCCO ALQSHHUCVQOPAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 13
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 238000012360 testing method Methods 0.000 abstract description 6
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 abstract description 4
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 abstract description 4
- 239000008272 agar Substances 0.000 abstract description 4
- 239000002609 medium Substances 0.000 abstract description 3
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 abstract description 2
- 239000001963 growth medium Substances 0.000 abstract description 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 abstract description 2
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 abstract description 2
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 abstract description 2
- 230000000855 fungicidal effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000417 fungicide Substances 0.000 abstract 1
- 239000003966 growth inhibitor Substances 0.000 abstract 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 abstract 1
- 239000012873 virucide Substances 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 16
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 12
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 238000000034 method Methods 0.000 description 9
- -1 allylamines Chemical compound 0.000 description 7
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 6
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 6
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 6
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 6
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 5
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 5
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 4
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 4
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 3
- 229940095731 candida albicans Drugs 0.000 description 3
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 3
- 230000000415 inactivating effect Effects 0.000 description 3
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 3
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 3
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 3
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 3
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 3
- BTVWZWFKMIUSGS-UHFFFAOYSA-N 2-methylpropane-1,2-diol Chemical compound CC(C)(O)CO BTVWZWFKMIUSGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000282465 Canis Species 0.000 description 2
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 description 2
- XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N Zinc monoxide Chemical compound [Zn]=O XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003385 bacteriostatic effect Effects 0.000 description 2
- WERYXYBDKMZEQL-UHFFFAOYSA-N butane-1,4-diol Chemical compound OCCCCO WERYXYBDKMZEQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 description 2
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- YPFDHNVEDLHUCE-UHFFFAOYSA-N propane-1,3-diol Chemical compound OCCCO YPFDHNVEDLHUCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N silicic acid Chemical compound O[Si](O)(O)O RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MQHLMHIZUIDKOO-OKZBNKHCSA-N (2R,6S)-2,6-dimethyl-4-[(2S)-2-methyl-3-[4-(2-methylbutan-2-yl)phenyl]propyl]morpholine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)CC)=CC=C1C[C@H](C)CN1C[C@@H](C)O[C@@H](C)C1 MQHLMHIZUIDKOO-OKZBNKHCSA-N 0.000 description 1
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- DCTMXCOHGKSXIZ-UHFFFAOYSA-N (R)-1,3-Octanediol Chemical compound CCCCCC(O)CCO DCTMXCOHGKSXIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UNVGBIALRHLALK-UHFFFAOYSA-N 1,5-Hexanediol Chemical compound CC(O)CCCCO UNVGBIALRHLALK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QWGRWMMWNDWRQN-UHFFFAOYSA-N 2-methylpropane-1,3-diol Chemical compound OCC(C)CO QWGRWMMWNDWRQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000228197 Aspergillus flavus Species 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- 241001480035 Epidermophyton Species 0.000 description 1
- 206010015946 Eye irritation Diseases 0.000 description 1
- IECPWNUMDGFDKC-UHFFFAOYSA-N Fusicsaeure Natural products C12C(O)CC3C(=C(CCC=C(C)C)C(O)=O)C(OC(C)=O)CC3(C)C1(C)CCC1C2(C)CCC(O)C1C IECPWNUMDGFDKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N Gentamicin Chemical compound O1[C@H](C(C)NC)CC[C@@H](N)[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](NC)[C@@](C)(O)CO2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N 0.000 description 1
- 229930182566 Gentamicin Natural products 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 241000555676 Malassezia Species 0.000 description 1
- 241001291474 Malassezia globosa Species 0.000 description 1
- 241001370625 Malassezia globosa CBS 7966 Species 0.000 description 1
- 241001291478 Malassezia sympodialis Species 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 229930193140 Neomycin Natural products 0.000 description 1
- JNTOCHDNEULJHD-UHFFFAOYSA-N Penciclovir Chemical compound N1C(N)=NC(=O)C2=C1N(CCC(CO)CO)C=N2 JNTOCHDNEULJHD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004952 Polyamide Substances 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004141 Sodium laurylsulphate Substances 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- 241001045770 Trichophyton mentagrophytes Species 0.000 description 1
- 239000001089 [(2R)-oxolan-2-yl]methanol Substances 0.000 description 1
- 241000222126 [Candida] glabrata Species 0.000 description 1
- MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N aciclovir Chemical compound N1C(N)=NC(=O)C2=C1N(COCCO)C=N2 MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004150 aciclovir Drugs 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 241001148470 aerobic bacillus Species 0.000 description 1
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 1
- 230000002009 allergenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 1
- WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K aluminium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[Al+3] WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229960003204 amorolfine Drugs 0.000 description 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 1
- 238000011203 antimicrobial therapy Methods 0.000 description 1
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 description 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 1
- 235000012216 bentonite Nutrition 0.000 description 1
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- BMRWNKZVCUKKSR-UHFFFAOYSA-N butane-1,2-diol Chemical compound CCC(O)CO BMRWNKZVCUKKSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000378 calcium silicate Substances 0.000 description 1
- 229910052918 calcium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- OYACROKNLOSFPA-UHFFFAOYSA-N calcium;dioxido(oxo)silane Chemical compound [Ca+2].[O-][Si]([O-])=O OYACROKNLOSFPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000032343 candida glabrata infection Diseases 0.000 description 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229960003749 ciclopirox Drugs 0.000 description 1
- SCKYRAXSEDYPSA-UHFFFAOYSA-N ciclopirox Chemical compound ON1C(=O)C=C(C)C=C1C1CCCCC1 SCKYRAXSEDYPSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 1
- 239000000882 contact lens solution Substances 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- 210000000805 cytoplasm Anatomy 0.000 description 1
- 239000000645 desinfectant Substances 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 231100000013 eye irritation Toxicity 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000000446 fuel Substances 0.000 description 1
- 229960004675 fusidic acid Drugs 0.000 description 1
- IECPWNUMDGFDKC-MZJAQBGESA-N fusidic acid Chemical compound O[C@@H]([C@@H]12)C[C@H]3\C(=C(/CCC=C(C)C)C(O)=O)[C@@H](OC(C)=O)C[C@]3(C)[C@@]2(C)CC[C@@H]2[C@]1(C)CC[C@@H](O)[C@H]2C IECPWNUMDGFDKC-MZJAQBGESA-N 0.000 description 1
- 229960002518 gentamicin Drugs 0.000 description 1
- 229940074076 glycerol formal Drugs 0.000 description 1
- GCXZDAKFJKCPGK-UHFFFAOYSA-N heptane-1,2-diol Chemical compound CCCCCC(O)CO GCXZDAKFJKCPGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HTXVEEVTGGCUNC-UHFFFAOYSA-N heptane-1,3-diol Chemical compound CCCCC(O)CCO HTXVEEVTGGCUNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OGRCRHSHBFQRKO-UHFFFAOYSA-N heptane-1,4-diol Chemical compound CCCC(O)CCCO OGRCRHSHBFQRKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NNYOSLMHXUVJJH-UHFFFAOYSA-N heptane-1,5-diol Chemical compound CCC(O)CCCCO NNYOSLMHXUVJJH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UQGLNXPQGUMNRU-UHFFFAOYSA-N heptane-1,6-diol Chemical compound CC(O)CCCCCO UQGLNXPQGUMNRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SXCBDZAEHILGLM-UHFFFAOYSA-N heptane-1,7-diol Chemical compound OCCCCCCCO SXCBDZAEHILGLM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VUVZASHBYYMLRC-UHFFFAOYSA-N heptane-2,3-diol Chemical compound CCCCC(O)C(C)O VUVZASHBYYMLRC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XVEOUOTUJBYHNL-UHFFFAOYSA-N heptane-2,4-diol Chemical compound CCCC(O)CC(C)O XVEOUOTUJBYHNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XTVHTJKQKUOEQA-UHFFFAOYSA-N heptane-2,5-diol Chemical compound CCC(O)CCC(C)O XTVHTJKQKUOEQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OZIMXLFSRSPFAS-UHFFFAOYSA-N heptane-2,6-diol Chemical compound CC(O)CCCC(C)O OZIMXLFSRSPFAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZNZZFXONMYVVGZ-UHFFFAOYSA-N heptane-3,4-diol Chemical compound CCCC(O)C(O)CC ZNZZFXONMYVVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BQWORYKVVNTRAW-UHFFFAOYSA-N heptane-3,5-diol Chemical compound CCC(O)CC(O)CC BQWORYKVVNTRAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FHKSXSQHXQEMOK-UHFFFAOYSA-N hexane-1,2-diol Chemical compound CCCCC(O)CO FHKSXSQHXQEMOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AVIYEYCFMVPYST-UHFFFAOYSA-N hexane-1,3-diol Chemical compound CCCC(O)CCO AVIYEYCFMVPYST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QVTWBMUAJHVAIJ-UHFFFAOYSA-N hexane-1,4-diol Chemical compound CCC(O)CCCO QVTWBMUAJHVAIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XXMIOPMDWAUFGU-UHFFFAOYSA-N hexane-1,6-diol Chemical compound OCCCCCCO XXMIOPMDWAUFGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCIYAEYRVFUFAP-UHFFFAOYSA-N hexane-2,3-diol Chemical compound CCCC(O)C(C)O QCIYAEYRVFUFAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TXGJTWACJNYNOJ-UHFFFAOYSA-N hexane-2,4-diol Chemical compound CCC(O)CC(C)O TXGJTWACJNYNOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OHMBHFSEKCCCBW-UHFFFAOYSA-N hexane-2,5-diol Chemical compound CC(O)CCC(C)O OHMBHFSEKCCCBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- POFSNPPXJUQANW-UHFFFAOYSA-N hexane-3,4-diol Chemical compound CCC(O)C(O)CC POFSNPPXJUQANW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002460 imidazoles Chemical class 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- CQDGTJPVBWZJAZ-UHFFFAOYSA-N monoethyl carbonate Chemical compound CCOC(O)=O CQDGTJPVBWZJAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004927 neomycin Drugs 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 229960000988 nystatin Drugs 0.000 description 1
- VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N nystatin A1 Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/CC/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N 0.000 description 1
- AEIJTFQOBWATKX-UHFFFAOYSA-N octane-1,2-diol Chemical compound CCCCCCC(O)CO AEIJTFQOBWATKX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NELAVKWPGRMFEQ-UHFFFAOYSA-N octane-1,4-diol Chemical compound CCCCC(O)CCCO NELAVKWPGRMFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZKRNQSNKDPEUOH-UHFFFAOYSA-N octane-1,5-diol Chemical compound CCCC(O)CCCCO ZKRNQSNKDPEUOH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GDUWKVCUIFEAGC-UHFFFAOYSA-N octane-1,6-diol Chemical compound CCC(O)CCCCCO GDUWKVCUIFEAGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QUADBKCRXGFGAX-UHFFFAOYSA-N octane-1,7-diol Chemical compound CC(O)CCCCCCO QUADBKCRXGFGAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OEIJHBUUFURJLI-UHFFFAOYSA-N octane-1,8-diol Chemical compound OCCCCCCCCO OEIJHBUUFURJLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XMTUJCWABCYSIV-UHFFFAOYSA-N octane-2,3-diol Chemical compound CCCCCC(O)C(C)O XMTUJCWABCYSIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HOWLAKMIIWUJEJ-UHFFFAOYSA-N octane-2,4-diol Chemical compound CCCCC(O)CC(C)O HOWLAKMIIWUJEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AZVKGHXATHHFRF-UHFFFAOYSA-N octane-2,5-diol Chemical compound CCCC(O)CCC(C)O AZVKGHXATHHFRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ONGUKKAIGDNAGC-UHFFFAOYSA-N octane-2,6-diol Chemical compound CCC(O)CCCC(C)O ONGUKKAIGDNAGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PAXWQLGKYISPNH-UHFFFAOYSA-N octane-2,7-diol Chemical compound CC(O)CCCCC(C)O PAXWQLGKYISPNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UJWVPVVMYOBBIY-UHFFFAOYSA-N octane-3,4-diol Chemical compound CCCCC(O)C(O)CC UJWVPVVMYOBBIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WYNVIVRXHYGNRT-UHFFFAOYSA-N octane-3,5-diol Chemical compound CCCC(O)CC(O)CC WYNVIVRXHYGNRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BCKOQWWRTRBSGR-UHFFFAOYSA-N octane-3,6-diol Chemical compound CCC(O)CCC(O)CC BCKOQWWRTRBSGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YOEZZCLQJVMZGY-UHFFFAOYSA-N octane-4,5-diol Chemical compound CCCC(O)C(O)CCC YOEZZCLQJVMZGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- WCVRQHFDJLLWFE-UHFFFAOYSA-N pentane-1,2-diol Chemical compound CCCC(O)CO WCVRQHFDJLLWFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RUOPINZRYMFPBF-UHFFFAOYSA-N pentane-1,3-diol Chemical compound CCC(O)CCO RUOPINZRYMFPBF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GLOBUAZSRIOKLN-UHFFFAOYSA-N pentane-1,4-diol Chemical compound CC(O)CCCO GLOBUAZSRIOKLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XLMFDCKSFJWJTP-UHFFFAOYSA-N pentane-2,3-diol Chemical compound CCC(O)C(C)O XLMFDCKSFJWJTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GTCCGKPBSJZVRZ-UHFFFAOYSA-N pentane-2,4-diol Chemical compound CC(O)CC(C)O GTCCGKPBSJZVRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 description 1
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 description 1
- 229920002647 polyamide Polymers 0.000 description 1
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 description 1
- 150000004760 silicates Chemical class 0.000 description 1
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 1
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 210000000434 stratum corneum Anatomy 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- BSYVTEYKTMYBMK-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofurfuryl alcohol Chemical compound OCC1CCCO1 BSYVTEYKTMYBMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 description 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 description 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 description 1
- 230000037317 transdermal delivery Effects 0.000 description 1
- 235000019871 vegetable fat Nutrition 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
- 239000011787 zinc oxide Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N31/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic oxygen or sulfur compounds
- A01N31/02—Acyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/047—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates having two or more hydroxy groups, e.g. sorbitol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
- A61K8/345—Alcohols containing more than one hydroxy group
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
Description
20 25 30 35 528 730 till de djupaste delarna av stratum corneum i huden. Dess- utom, är pentan-1,5-diol kosmetiskt attraktiv, uppvisar en låg risk för hud- och ögonirritationer jämfört med andra har en låg toxicitet och är luktfri. WO 03/035021 visar en topisk beredning för hudvård eller administration dioler, av ett farmaceutiskt aktivt ämne i form av en lotion, kräm eller liknande som omfattar från 5 % till 70 % viktprocent av pentan-1,5-diol i en kosmetiskt eller farmaceutiskt acceptabel bärare.
Multiresistens hos bakterier mot antibiotika blir allt vanligare. I vârdsektorn finns idag en ökande betänk- lighet världen över rörande det framtida användandet av traditionella antimikrobialer. Alternativa metoder och tillvägagångssätt måste användas för att framställa effek- PCT/SEZOO4/001001 visar in- vitro-effekterna av pentan-1,5-diol gentemot både anti- tiva antimikrobiella ämnen. biotikakänsliga och multiresistenta grampositiva och gram- negativa bakterier. Pentan-1,5-diol var mycket effektiv vid (MIK) till 12,5 % mot både känsliga såväl som multiresistenta aeroba bakterier. minimala inhibitoriska koncentrationer i området 5 Den exakta mekanismen bakom dess inhibe- rande effekt är okänd; möjligen drar pentan-l,5-diol bort vatten från cytoplasman hos bakterien, vilket får cellen att kollapsa. Det är viktigt att notera att det förefaller svårt för bakterier att utveckla resistens gentemot pentan- 1,5-diol. Den höga antimikrobiella effekten gentemot multi- resistenta bakterier har gjort att pentan-1,5-diol är ett intressant ämne för topisk antimikrobiell terapi för männi- skor och djur.
Användandet av 2-metylpentan-2,4-diol i farmaceutiska beredningar för transdermal leverans visas i US 4855294A, US 5026556 A, US 5041439 A, 6271219 Bl.
Emellertid, föreligger ett ökat medicinskt behov av att identifiera nya antimikrobiella beredningar, vilka effektivt kan användas för att inaktivera mikroorganismer. 10 15 20 25 30 5228 780 Mer specifikt finns där en växande lista av antal mikroorganismer, såsom bakterier, virus och svampar, vilka har blivit resistenta mot antibiotika. Vidare, är där en ökande population av individer som har blivit allergiska mot en rad antibiotika eller konserverings komponenter som används i antibiotiska beredningar, vilket också kräver att nya beredningar utvecklas vilka kan användas som alternativ till konventionella teknologier.
SAMMANFATTNING AV UPPFINNINGEN Uppfinningen avser en beredning såsom en antimikro- biell beredning som har förbättrade egenskaper såsom att vara mycket effektiv, icke-toxisk, icke-allergen, miljö- vänlig och möjlig att tillverka till en rimlig kostnad.
Beredningen innehåller minst tre olika dioler i en kon- (v/v).
Vidare, avser uppfinningen en farmaceutisk beredning centration av från omkring 0,1 till omkring 50 % omfattande av ett farmaceutiskt acceptabelt salt, utspäd- ningsmedel, konstituens, bärare eller adjuvans och den antimikrobiella beredningen. Uppfinningen innefattar också en kosmetologisk beredning eller en konserverande beredning omfattande den antimikrobiella beredningen.
Vidare avser uppfinningen en kosmetisk eller konser- verande beredning.
Således, ningen, den farmaceutiska beredningen, den kosmetiska beredningen, den antimikrobiella beredningen eller den kon- serverande beredningen. avser uppfinningen användandet av bered- Vidare, avser uppfinningen en metod för att fram- ställa en beredning innefattande stegen; tillhandahålla minst tre olika dioler, tillsätta en vätska eller fast ämne, blanda och erhålla en beredning som har en total mängd på från omkring 0,1 till omkring 50 % diolerna. (v/v) av lO 15 20 25 30 35 528 780 Slutligen, avser uppfinningen en metod att behandla en antimikrobiell infektion innefattande att till en patient administrera en terapeutiskt effektiv mängd av en farmaceutisk beredning såsom beskrivs ovan.
Genom att tillhandahålla en sådan ny beredning, som har en bred användning såsom t.ex. varandes en antimikro- biell beredning kommer listan med ämnen som är användbara för att inaktivera mikroorganismer att öka. Vidare, på grund av dess unika egenskaper (d.v.s. varandes kapabel att inaktivera mer än en mikroorganism) kommer den nya uppfunna antimikrobiella beredningen att vara lämplig i fall där det finns behov av att inaktivera mer än en mikroorganism.
DETALJERAD BESKRIVNING AV UPPFINNINGEN I sammanhanget av den föreliggande uppfinningen används följande definitioner: Termen ”inaktivera” är avsedd att betyda att den antimikrobiella beredningen är kapabel att förhindra och/eller inhibera och/eller eliminera och/eller reducera mängden levande mikroorganismer.
ANTIMIKROBIELL BEREDNING Uppfinningen avser en beredning, såsom en anti~ mikrobiell beredning omfattande minst tre olika dioler i en total mängd pà från omkring 0,1 till omkring 50 % (v/v). En diol är allmänt känt för att vara ett ämne som innehåller två stycken hydroxi(OH)-grupper. I en utföringsform, omfattar diolerna mellan 3 och 8 kolatomer i en linjär eller grenad kedja. Företrädesvis, är kedjan linjär. I en utföringsform, är de båda hydroxylgrupperna i diolen inte bundna till samma kolatom. Dessutom, kan diolerna väljas från gruppen bestående av 2-metyl-pentan-2,4-diol, propan- 1,2-diol, propan-1,3-diol, butan-1,2-diol, butan-1,3-diol, butan-1,4-diol, 2-metylpropan-1,2-diol, 2-metylpropan-1,3- diol, pentan-1,2-diol, pentan-1,3-diol, pentan-1,4-diol, l0 15 20 25 30 528 780 pentan-1,5-diol, pentan-2,3-diol, pentan-2,4-diol, hexan- 1,2-diol, hexän-1,3-diol, hexan-1,4-diol, hexan-1,5-diol, hexan-1,6-diol, hexan-2,3-diol, hexan-2,4-diol, hexan-2,5- diol, hexan-3,4-diol, heptan-1,2-diol, heptan-1,3-diol, heptan-1,4-diol, heptan-1,5-diol, heptan-1,6-diol, heptan- 1,7-diol, heptan-2,3-diol, heptan-2,4-diol, heptan~2,5- diol, heptan-2,6-diol, heptan-3,4-diol, heptan-3,5-diol, oktan-1,2-diol, oktan-1,3-diol, oktan-1,4-diol, oktan-1,5- diol, oktan-1,6-diol, oktan-1,7-diol, oktan-1,8-diol, oktan-2,3~diol, oktan-2,4-diol, oktan-2,5-diol, oktan-2,6- diol, oktan-2,7-diol, oktan-3,4-diol, oktan-3,5-diol, oktan-3,6-diol och oktan-4,5~diol.
I synnerhet så avser uppfinningen en beredning omfattande minst tre olika dioler utvalda från gruppen bestående av 2-metylpentan-2,4-diol, propan-1,2-diol, pentan~l,5-diol och butan-1,3-diol.
Diolernas stereokemi är inte viktig för den fore- liggande uppfinningen, och enantiomerer, diastereomerer, tautomerer och racemiska blandningar av dioler kan alla användas med gott resultat. Faktiskt så ska kravet att diolerna skall vara ”olika” uppfattas att betyda att de skall skilja sig åt i konnektiviteten av atomerna (regioisomeri) R/S eller +/~.
Vidare kan beredningen omfatta minst 4 eller 5 olika dioler. och inte om de är t.ex.
Om beredningen används som en antimikrobiell beredning är antalet dioler beroende på vilken mikrob som skall inaktiveras. Diolerna kan förekomma i en mängd av från omkring 0,25-50 % v/v, såsom från omkring 0,25 till 0,25, 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 eller 20 % v/v.
Procentandelarna givna i texten skall uppfattas såsom beräknade på en volym/volym-basis.
Vidare, omkring 20 % v/v. T.ex. kan beredningen omfatta åtminstone ytter- ligare en komponent såsom en alkohol, t.ex. etanol. 10 15 20 25 30 35 528 730 Följaktligen, om beredningen skall användas som en antimikrobiell beredning, omfattar den ytterligare ämnen eller blandningar av ämnen, såsom en eller flera anti- mikrobiella ämnen. Exempel på sådana ämnen är fusidinsyra, gentamicin, allylaminer, ciklopirox, neomycin, imidazoler, amorolfin, nystatin, amfoterecin, aciklovir, valacilklovir och vektavir, d.v.s. antibakteriella och antivirala och antifungiska ämnen.
Beredningen i uppfinningen kan ta formen av en vätska, semivätska eller ett fast desinficerande preparat, en bakteriostatisk lösning, lotion, kräm, tvål, schampo, salva, pasta, våtservett, tvättlapp, plåster, blöja eller liknande personlig hygienartikel. En form av beredningen är en topisk beredning användbar för alla sorter av topisk administration, innefattande läkning av torr hud, be- handling av olika rubbningar innefattande mikrobiella sådana.
Uppfinningen avser också en farmaceutisk beredning innefattande den ovan definierade beredningen, innefattande ett farmaceutiskt acceptabelt salt, utspädningsmedel, konstituens, bärare eller adjuvant.
Farmaceutiska beredningar av uppfinningen är typiskt administrerade i en beredning som inkluderar en eller flera farmaceutiskt acceptabla adjuvanter eller konstituenser.
Sådana farmaceutiska beredningar kan framställas på ett sätt känt inom fackområdet och är tillräckligt lagrings- stabila och lämpliga för administration till människor och djur.
”Farmaceutiskt acceptabelt” avser en adjuvant eller konstituens som vid den använda dosen och koncentrationen inte orsakar några oönskade effekter i de patienter till vilka den är administrerad. Sådana farmaceutiskt acceptabla bärare eller konstituenser är välkända inom fackomràdet (se Remington's Pharmaceutical Sciences, 18th upplagan, A.R Gennaro, Ed., Mack Publishing Company (1990) och handbook 10 15 20 25 30 35 528 780 of Pharmaceutical Excipients, 3rd edition, A. Kibbe, ed., (2000).
Den farmaceutiska beredningen kan utsättas för Pharmaceutical Press konventionella farmaceutiska metoder såsom sterilisering och/eller kan innehålla konventionella adjuvanter såsom konserveringsmedel, stabiliseringsmedel, vätmedel, emulsionsmedel, buffertar, utfyllnadsmedel etc., såsom beskrivs här.
Den farmaceutiska beredningen enligt uppfinningen kan administreras topiskt som salvor, lotioner, pastor, krämer, geler, puder, sprayer, lösningar och emulsioner. Salvorna, lotionerna, krämerna och gelerna kan innehålla, utöver det antimikrobiella ämnet eller ämnena, även konstituenser såsom animaliska och vegetabiliska fetter, vaxer, paraffiner, stärkelse, dragant, cellulosaderivater, polyetylenglykoler, silikater, bentoniter, kiselsyra, puder och zinkoxid eller blandningar av dessa ämnen. Puder och sprayer kan innehålla, förutom det antimikrobiella ämnet eller ämnena, konstituenser såsom laktos, puder, kiselsyra, aluminiumhydroxid, kalciumsilikat och polyamidpulver eller blandningar av dessa. Sprayer kan också innehålla drivmedel såsom klorfluorkolväten. Lösningar och emulsioner kan innehålla konstituenser såsom lösningsmedel, lösande ämnen och emulsionsmedel såsom vatten, etylalkohol, isopropyl- alkohol, bensoat, propylenalkohol, dimetylformamid, oljor såsom etylkarbonat, etylacetat, bensylalkohol, bensyl- bomullsfröolja, jordnötsolja, majsgroddolja, olivolja, ricinolja och sesamolja, glycerol, glycerolformal, tetrahydrofurfurylalkohol, polyetylenglykoler och fettsyraestrar såsom sorbitan eller blandningar därav.
Den farmaceutiska beredningen kommer att admini- streras till en patient i en farmaceutiskt effektiv dos.
Med ”farmaceutiskt effektiv dos” menas en dos som är tillräcklig för att producera den önskade effekten i avseende till det tillstånd för vilket den administreras. 10 15 20 25 30 35 528 780 Den exakta dosen beror på, ämnets aktivitet, administra- tionssättet, naturen och graden av rubbningen, ålder och kroppsvikt hos patienten, och olika doser kan krävas.
Administreringen av dosen kan utföras både genom engångsadministrering i form av en individuell dosenhet eller genom flera mindre dosenheter eller genom multipel administrering av uppdelade doser vid specifika inter- väller.
Den farmaceutiska beredningen av uppfinningen kan administreras ensam eller i kombination med andra tera- peutiska ämnen. Dessa ämnen kan inkorporeras som en del i samma farmaceutiska beredning.
”Patienten” för vilken den föreliggande uppfinningen är ämnad inkluderar både människor och andra däggdjur.
Därför är metoderna tillämpbara både inom humanterapi och veterinära applikationer.
Uppfinningen avser också en kosmetisk beredning eller i topiska formuleringar omfattande den antimikrobiella beredningen såsom definierats ovan och en gel, kräm, salva, suspension, aerosol, pasta, puder, lotion.
Den uppfunna beredningen, farmaceutiska beredningen, kosmetiska beredningen, antimikrobiella beredningen eller konserverande beredningen kan användas för att inaktivera mikroorganismer valda från gruppen bestående av gram- positiva och gramnegativa bakterier, svampar, inkluderande jäst, mögel och dermatocyter och Vira. Exemplen inkluderar men är inte begränsade till Staphylococcus aureus, Candida albicans, Candida glabrata, Malassezia, M1 furfur, möglet Aspergillus flavus och dermatofyterna Trichophyton rubrum T. mentagrophytes, Epidermophyton floccusum, Mïcrosporum canis, papillomavirus och poxvirus. Annan användbar användning är läkning av torr hud.
Uppfinningen avser också en metod att framställa en beredning såsom beskriven ovan och innefattande stegen; tillhandahålla minst tre olika dioler såsom beskrivits 10 15 20 25 30 35 523% 780 blanda och erhålla en beredning, såsom en antimikrobiell beredning som ovan, tillsätta en vätska eller ett fast ämne, har en total mängd på från ungefär 0,1 till ungefär 50 (v/v) av diolerna.
Följaktligen, avser uppfinningen en metod för att behandla en antimikrobiell infektion innefattande att administrera till en patient en terapeutiskt effektiv dos av en farmaceutisk beredning såsom beskrivits ovan.
Slutligen, avser uppfinningen användandet av ovan nämnda dioler såsom konserveringsmedel utan användandet av andra konserveringsmedel såsom parabener, natriumlauryl- sulfat, vändas, sorbinsyra etc. Ett konserveringsmedel kan an- för exempelvis, i kontaktlinslösningar, tvätt- lösningar eller rengöringslösningar.
Följande exempel är avsedda att illustrera men inte begränsa uppfinningen på något sätt eller form, vare sig explicit eller implicit.
Material och metoder Mikroorganismer. Staphylococcus aureus nummer 5l5x6352 och Candida albicans H 29 erhölls från samlingen på avdelningen för mikrobiologi, Sahlgrenska universitets- sjukhuset, Göteborg, blodagar vid 37°C.
M sympodialis CBS 7222 och M.globosa CBS 7966 Ämnen.
Sverige. Stammarna bibehölls på Propan-1,2-diol, pentan-1,5-diol och 2- metylpentan-2,4-diol och butan-l,3~diol erhölls från Merck Schuchardt, till 98,5 %.
Hohenbrunn, Tyskland i en renhetsgrad av 98 Exempel 1 Test för bakteriostatisk effekt (MIK = Minimal Inhiberande Koncentration).
Vardera av diolerna och deras kombinationer volym/volym) (lzlzl späddes direkt i testkulturmediet, Diagnostic 10 15 20 25 30 35 52.8 780 10 för att erhålla 9 och 12 % 3 och 4 % av (Oxoid, UK) koncentrationer, i testmediet, på 2, 3, 4, 6, Sensitivity test agar (DST) volymprocent av respektive diol och av 2, respektive diol i kombinationen.
S.aureus-celler tillsattes till agarmediet i koncentrationer av 103 och lO5 celler/ml medan C.albicans- celler tillsattes i en koncentration av 106 celler/ml och Mysympodialis och Mlglobosa i en koncentration av 107 celler/ml. Plattorna inkuberades vid 37°C och analyserades efter 1 och 2 dagar. Varje experiment upprepades. MIK (Minimal Inhibitorisk Koncentration) definierades som den lägsta koncentrationen som totalt inhiberade tillväxt.
MIC'erna för propan~l,2-diol, pentan-l,5~diol, 2- metylpentan-2,4-diol och kombinationen av dessa tre dioler visas i tabellen i Fig. l.
Tabellen i Fig. l visar effekten (MIK i procent) av propan-1,2-diol, pentan-1,5-diol, 2-metylpentan-2,4-diol och deras kombinationen på tillväxten av Staphylococcus aureus och Candida albicans in vitro.
Kombinationen på 3 % av var och en av de tre diolerna inhiberade fullständigt tillväxten av S.aureus och en kombination på 2 % inhiberade fullständigt tillväxten av C.Albicans och en koncentration på 0,5 % inhiberade fullständigt tillväxten av MLsympodialis och Mlglobosa. Med en kombination av 4 dioler en kombination pà 2 % inhiberade fullständigt tillväxten av S.aureus och en kombination på l % inhiberade fullständigt tillväxten C.albicans och en koncentration på 0,25 % inhiberade fullständigt tillväxten av M.sympodialis och M.globosa. För S.aureus, aktivitet erhölls endast med en total koncentration pà l2 % pentan-1,5-diol och 2-metylpentan-2,4-diol när de testades enskilt. Propan-1,2-diol, butan-1,3-diol och etanol var inte kapabla att inhibera tillväxten av S.aureus, ens vid 12 S amma o\° lO 15 20 25 30 35 523 780 ll Exempel 2 Framställning av en baktericstatisk topisk farmaceutisk beredning. En blandning av lika delar av propan-1,2-diol + pentan-1,5-diol + 2-metylpentan-2,4-diOl blandades med Essex® krämbas(Schering Plough) till en slutlig koncentration på 2 eller 3 %. 528 780 12 H HHHNÉB Umcwš mššmm H HOHU |w.N1cmwcwQ H>wmE -N + HoHv|m\H|=mpQ@@ + HoHu|m.H|c@~sQ mN.o mN.o w H w N w N + HoHU|N.H|cmQoum OH OH w w w NHA w NH A Hocmum Umcmë mššmm H HOHU |w~N|cmucwQ Hæsuwä -N + HoHu|m.H1n@~cw@ w m.o W m.o W N w m w m + HoHU|N_H|cmmoum HOHU N N N H w NH W NH |w.N|cßp:@m H>p@:|N N m N Q w NH W NH HoHU|m_H1cmucmm QH oH w w w NH A w NH A HoHU|m\H|cmusm GH OH N N w NH A N NH A HoHn|N_H|:m@oHm @oH MQH mmoQoHm .E mHHmHUoQä>m .2. w:moHQHm .U moH wsmusm .m wumuzm .w HOHQ
Claims (5)
1. lO 15 20 25 30 35 40 lO. 528 780 13 PATENTKRAV En beredning omfattande åtminstone 3 eller 4 olika dioler, vari diolerna väljes från gruppen bestående av
2. -metylpentan-2,4-diol, propan-l,2_di0lf Pentane"1,5“ diol och butan-1,
3. -diol. Beredningen enligt krav 1, vari diolerna är närvarande O i en mängd på från omkring 0.25 till omkring 50 6 (v/v). Beredningen enligt krav 2, vari diolerna är närvarande i en mängd på från omkring 0.25 till omkring 20 %. Beredningen enligt något av föregående krav, vari beredningen omfattar ytterligare ett antimikrobiellt medel valt från gruppen bestående av antibakteriella, antivirala och antifungala medel. Beredningen enligt något av föregående krav, vari beredningen omfattar en eller flera alkoholer. En läkemedelsberedning omfattande ett farmaceutiskt accepterat salt, utspädare, konstituens, bärare eller adjuvants och beredningen enligt något av föregående krav. En kosmetisk beredning omfattande beredningen enlig något av kraven l-5. En konserverande beredning omfattande beredningen enlig något av kraven 1-5. En antimikrobiell beredning omfattande beredningen enlig något av kraven 1-5. En metod att tillverka en beredning omfattande stegen att a. tillhandahålla åtminstone 3 eller4 olika dioler, vari diolerna väljes från gruppen bestående av 2- metylpentan-2,
4. -diol, propan-1,2-diol, pentane- l,
5. -diol och butan-1,3-diol, b. tillsätta en vätska eller ett fast medel blanda och att 10 15 528 780 14 erhålla en beredning som har en total mängd på från omkring 0.1 till omkring 50 % (v/v) av diolerna.
Priority Applications (13)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE0402890A SE528780C2 (sv) | 2004-11-29 | 2004-11-29 | Antimikrobiell beredning omfattande 3 eller 4 dioler och en metod för att framställa den |
| JP2007542986A JP5179879B2 (ja) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | 組成物 |
| CN2005800405632A CN101065118B (zh) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | 一种含有至少三种不同的二元醇的组合物 |
| MX2007006125A MX2007006125A (es) | 2000-11-29 | 2005-11-29 | Composicion que comprende al menos 3 dioles diferentes. |
| EP05804731.7A EP1827433B2 (en) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | A composition comprising at least 3 different diols |
| PCT/SE2005/001787 WO2006057616A1 (en) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | A composition comprising at least 3 different diols |
| AU2005310072A AU2005310072B2 (en) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | A composition comprising at least 3 different diols |
| DK05804731.7T DK1827433T4 (en) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | A composition comprising at least three different diols |
| KR1020077015125A KR20070093079A (ko) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | 적어도 세 개의 다른 디올을 포함하는 조성물 |
| RU2007124367/15A RU2389481C2 (ru) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | Композиция |
| BRPI0518676-5A BRPI0518676A2 (pt) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | composiÇço, uso da mesma, e, mÉtodos de fabricar uma composiÇço e de tratar uma infecÇço microbiana |
| CA002586815A CA2586815A1 (en) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | A composition comprising at least 3 different diols |
| US11/791,577 US9757596B2 (en) | 2004-11-29 | 2005-11-29 | Composition comprising at least 3 different diols |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE0402890A SE528780C2 (sv) | 2004-11-29 | 2004-11-29 | Antimikrobiell beredning omfattande 3 eller 4 dioler och en metod för att framställa den |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SE0402890D0 SE0402890D0 (sv) | 2004-11-29 |
| SE0402890L SE0402890L (sv) | 2006-05-30 |
| SE528780C2 true SE528780C2 (sv) | 2007-02-13 |
Family
ID=33538392
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SE0402890A SE528780C2 (sv) | 2000-11-29 | 2004-11-29 | Antimikrobiell beredning omfattande 3 eller 4 dioler och en metod för att framställa den |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101065118B (sv) |
| DK (1) | DK1827433T4 (sv) |
| MX (1) | MX2007006125A (sv) |
| SE (1) | SE528780C2 (sv) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3834851A1 (en) * | 2010-12-30 | 2021-06-16 | Laboratoire Français du Fractionnement et des Biotechnologies | Glycols as pathogen inactive agents |
| CN108567579B (zh) * | 2018-07-27 | 2021-08-03 | 广州世航生物科技有限公司 | 防腐组合物及其应用 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5369129A (en) * | 1989-06-13 | 1994-11-29 | Hydro Pharma Ab | Preparation of topical treatment of infections caused by virus, bacteria and fungi |
| DE10206759A1 (de) * | 2002-02-19 | 2003-08-28 | Dragoco Gerberding Co Ag | Synergistische Mischungen von 1,2-Alkandiolen |
-
2004
- 2004-11-29 SE SE0402890A patent/SE528780C2/sv unknown
-
2005
- 2005-11-29 DK DK05804731.7T patent/DK1827433T4/en active
- 2005-11-29 MX MX2007006125A patent/MX2007006125A/es not_active Application Discontinuation
- 2005-11-29 CN CN2005800405632A patent/CN101065118B/zh active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK1827433T3 (da) | 2013-03-04 |
| DK1827433T4 (en) | 2015-12-07 |
| CN101065118B (zh) | 2011-06-15 |
| SE0402890L (sv) | 2006-05-30 |
| SE0402890D0 (sv) | 2004-11-29 |
| CN101065118A (zh) | 2007-10-31 |
| MX2007006125A (es) | 2007-07-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5179879B2 (ja) | 組成物 | |
| CN103356738B (zh) | 一种皮肤消毒凝胶及其应用 | |
| JP2011522808A (ja) | 相乗的な保存剤混合物 | |
| IL276129B1 (en) | Antimicrobial preservative compounds | |
| US20150105472A1 (en) | Antimicrobial composition | |
| KR20160044071A (ko) | 활성 성분으로 메칠3-아세틸-4-하이드록시벤조에이트를 함유하는 보존제 조성물 | |
| SE528780C2 (sv) | Antimikrobiell beredning omfattande 3 eller 4 dioler och en metod för att framställa den | |
| JP2022528460A (ja) | 対象の皮膚の微生物叢に影響を与えるキトサンを有する液体組成物 | |
| CN114767708B (zh) | 一种稳定的妇科抑菌组合物及妇科护理液 | |
| JP2009167139A (ja) | 外用組成物 | |
| CN113660923B (zh) | 双脱水己糖醇在化妆品制剂防腐中的用途 | |
| EP4380558A1 (en) | Anti-fungal compositions | |
| CN114096229A (zh) | 双脱水己糖醇用于消除痤疮、头皮屑和异味对仪容仪表的影响的用途 |