RU98106098A

RU98106098A - Ортозамещенные бензоилгуанидины, способ их получения, применение их в качестве лекарственного средства или диагностикума, а также содержащее их лекарственное средство

Info

Publication number: RU98106098A
Application number: RU98106098/04A
Authority: RU
Inventors: Вайхерт Андреас; Брендель Йоахим; Клееманн Хайнц-Вернер; Йохен Ланг Ханс; Шварк Ян-Роберт; Альбус Удо; Шольц Вольфганг
Original assignee: Хехст Акциенгезелльшафт
Priority date: 1997-04-01
Filing date: 1998-03-31
Publication date: 1999-12-20

Claims

1. Бензоилгуанидины формулы I

где R(1) обозначает СF₃; один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -С(ОН)(СН₃)-СН₂OН, -СН(СН₃)-СН₂OН или С(ОН)(СН₃)₂; R(4) обозначает метил, метокси, Сl или СF₃; а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п.1, в которых R(1) обозначает СF₃; один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -С(ОН)(СН₃)-СН₂OH, -СН(СН₃)-СН₂OH или С(ОН)(СН₃)₂; R(4) обозначает метил.

3. Соединения формулы I по пунктам 1 или 2, в которых: R(1) обозначает СF₃; один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН₃)-СН₂OH; R(4) обозначает метил.

4. Соединение формулы I по одному из пп. 1 - 3, в котором R(1) обозначает СF₃; R(2) обозначает -СН(СН₃)-СН₂OН; R(3) обозначает водород; R(4) обозначает метил; а также их фармацевтически приемлемые соли.

5. Способ получения соединения формулы I по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы II

где R(1) по R(4) имеют вышеуказанное значение, и L означает легко нуклеофильно замещаемую удаляемую группу подвергают взаимодействию с гуанидином.

6. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики болезней, вызванных ишемическими состояниями.

7. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики инфаркта сердца.

8. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики стенокардии.

9. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний сердца.

10. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферийной и центральной нервной системы и инсульта.

11. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферийных органов и конечностей.

12. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения шоковых состояний.

13. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для использования при хирургических операциях и трансплантациях органов.

14. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для консервирования и хранения трансплантатов для хирургических мероприятий.

15. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения болезней, при которых пролиферация клеток представляет первичную или вторичную причину, и таким образом их применение для получения антиатеросклеротического средства, средства против поздних осложнений после диабета, против раковых заболеваний, фиброзных болезней таких, как фиброз легких, фиброз печени, фиброз почек, гиперплазии простаты.

16. Применение соединения I по п.1 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений обмена жиров.

17. Лекарственное средство, отличающееся тем, что оно содержит эффективное количество соединения формулы I по пп.1-4.