RU95107880A - SOLID PHARMACEUTICAL FORM - Google Patents

Claims (5)

1. Твердая фармацевтическая дозировочная форма для контролируемого высвобождения лекарства, содержащая в основном спрессованную смесь, составляющую до 60 вес.% терапевтически активного соединения и по крайней мере 40 вес. % сшитого полимера амилозы со сшивающим агентом, выбранным из группы, включающей эпихлоргидрин и 2, 3-дибромпропанол, отличающаяся тем, что сшитый полимер получают сшивкой с использованием от 1 до 20 г сшивающего агента на 100 г амилозы и помимо терапевтически эффективного соединения и сшитого полимера дозировочная форма содержит также фермент, модулирующий высвобождение фармацевтического соединения, при этом фермент представляет собой α-амилазу, содержание которой соответствует активности фермента, равной 100 ферментных единиц или менее на дозировочную форму.1. A solid pharmaceutical dosage form for controlled release of a drug containing a substantially compressed mixture comprising up to 60% by weight of a therapeutically active compound and at least 40% by weight. % crosslinked amylose polymer with a crosslinking agent selected from the group consisting of epichlorohydrin and 2,3-dibromopropanol, characterized in that the crosslinked polymer is prepared by crosslinking using 1 to 20 g of a crosslinking agent per 100 g of amylose and in addition to the therapeutically effective compound and the crosslinked polymer the dosage form also contains an enzyme modulating the release of the pharmaceutical compound, the enzyme being α-amylase, the content of which corresponds to an enzyme activity of 100 enzyme units or less per dosage form. 2. Фармацевтическая дозировочная форма по п. 1, отличающаяся тем, что сшивку проводят, используя от 1 до 12 г эпихлоргидрина на 100 г амилозы. 2. The pharmaceutical dosage form according to claim 1, characterized in that the crosslinking is carried out using from 1 to 12 g of epichlorohydrin per 100 g of amylose. 3. Фармацевтическая дозировочная форма по п. 2, отличающаяся тем, что сшивку проводят, используя приблизительно 6 г эпихлоргидрина на 100 г амилозы. 3. The pharmaceutical dosage form according to claim 2, characterized in that the crosslinking is carried out using approximately 6 g of epichlorohydrin per 100 g of amylose. 4. Фармацевтическая дозировочная форма по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что имеет форму таблетки. 4. The pharmaceutical dosage form according to any one of paragraphs. 1-3, characterized in that it is in the form of tablets. 5. Фармацевтическая дозировочная форма по п. 4, отличающаяся тем, что таблетку получают прямым сжатием в прессе с давлением не менее 0,5 т/см².5. The pharmaceutical dosage form according to claim 4, characterized in that the tablet is obtained by direct compression in a press with a pressure of at least 0.5 t / cm ² .