RU2801798C2 - Tablets containing polyphosphates - Google Patents

Abstract

FIELD: medicine.

SUBSTANCE: invention relates to a tablet for reducing the formation of plaque, containing 0.7% micronized polyphosphate with at least 90% of the mass. particles having a diameter less than 106 microns, and one or more polyols.

EFFECT: invention provides direct compression tablets that have a smooth texture, are neither rough nor brittle and are dissolved in the mouth without chewing within minutes.

7 cl, 3 tbl, 3 ex

Description

Изобретение относится к кондитерским продуктам, в частности к таблеткам, содержащим по меньшей мере один микронизированный полифосфат.The invention relates to confectionery products, in particular to tablets containing at least one micronized polyphosphate.

ИЗВЕСТНЫЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИPRIOR ART

Композиции, содержащие полифосфаты для удаления зубного налета, были описаны в US 6685916, в котором предложено применение одного из следующих полифосфатов вместе с другими веществами, включая перекисные соединения и анионные поверхностно-активные вещества: триполифосфат натрия, триполифосфат калия, пирофосфат натрия, триметафосфат натрия и гексаметафосфат натрия.Compositions containing polyphosphates for plaque removal have been described in US 6,685,916, which proposes the use of one of the following polyphosphates together with other substances, including peroxy compounds and anionic surfactants: sodium tripolyphosphate, potassium tripolyphosphate, sodium pyrophosphate, sodium trimetaphosphate and sodium hexametaphosphate.

US 6685916 решает проблему неприятного послевкусия, типичного для полифосфатов, предлагая решение, основанное на выборе особых доз указанных полифосфатов.No. 6,685,916 addresses the problem of the unpleasant aftertaste typical of polyphosphates by offering a solution based on the choice of particular doses of said polyphosphates.

Также известно, что полифосфаты вызывают выраженную остаточную шероховатость в продуктах, содержащих их.Polyphosphates are also known to cause pronounced residual roughness in products containing them.

Например, в US 3054656, который относится, в частности, к получению чистого триполифосфата натрия, предназначенного для использования в производстве моющих средств, а именно к упоминанию вопроса шероховатости, которая может быть устранена посредством обработки триполифосфата натрия при очень высоких температурах в условиях определенной влажности.For example, in US 3054656, which relates in particular to the preparation of pure sodium tripolyphosphate intended for use in the manufacture of detergents, namely the mention of the issue of roughness, which can be eliminated by processing sodium tripolyphosphate at very high temperatures in conditions of certain humidity.

В ЕР 1227789 описаны кондитерские продукты, содержащие полифосфаты, чей размер частиц не указывается, в отличие от других ингредиентов, в частности силикатов, используемых в качестве абразивов, в диапазоне размеров от 0,1 до 30 микрон. Полифосфаты используют только в зубных пастах, но не в таблетках.EP 1227789 describes confectionery products containing polyphosphates, whose particle size is not specified, in contrast to other ingredients, in particular silicates used as abrasives, in the size range from 0.1 to 30 microns. Polyphosphates are used only in toothpastes, not in tablets.

В US 2003/003219 описано применение полифосфатов с размерами частиц в интервале от 200 до 400 микрон для устранения зубного налета.US 2003/003219 describes the use of polyphosphates with particle sizes in the range of 200 to 400 microns for plaque removal.

В US 2003/008062 описаны жевательные композиции для ухода за зубами, в частности жевательные резинки, содержащие различные ингредиенты, включая микронизированные полифосфаты, включенные в шероховатую хрупкую матрицу, содержащую крупные микрочастицы, способные придавать желательную шероховатую, хрупкую текстуру.US 2003/008062 describes chewable dentifrice compositions, in particular chewing gums, containing various ingredients, including micronized polyphosphates, incorporated into a rough brittle matrix containing large microparticles capable of imparting the desired rough, brittle texture.

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯDESCRIPTION OF THE INVENTION

К настоящему времени было обнаружено, что чрезмерная шероховатость таблеток, содержащих полифосфаты, может быть устранена посредством использования полифосфатов в микронизированной форме.It has now been found that excessive roughness of tablets containing polyphosphates can be eliminated by using polyphosphates in micronized form.

Уменьшение размера полифосфата в значительной степени улучшает ощущение шероховатости, которая в других случаях могла бы восприниматься выраженно и скорее даже неприятно во время использования.Reducing the size of the polyphosphate greatly improves the feeling of roughness, which otherwise might be felt strongly and rather unpleasantly during use.

Также было обнаружено, что проблема шероховатости таблетки может быть эффективно решена посредством прямого прессования микронизированных полифосфатов и по меньшей мере одно полиола без стадий гранулирования.It has also been found that the problem of tablet roughness can be effectively solved by direct compression of micronized polyphosphates and at least one polyol without granulation steps.

Таким образом, изобретение относится к таблетке, содержащей один или более полифосфатов в микронизированной форме и один или более полиолов. Таблетки по изобретению, полученные прямым прессованием, имеют гладкую, не шероховатую или хрупкую текстуру и растворяются в полости рта без жевания в течение нескольких минут.Thus, the invention relates to a tablet containing one or more polyphosphates in micronized form and one or more polyols. Direct compression tablets of the invention have a smooth texture that is not rough or brittle and dissolves in the mouth without chewing within minutes.

Согласно изобретению, по меньшей мере 90% масс. полифосфатов, используемых для приготовления кондитерских продуктов, особенно таблеток, имеют размер частиц менее 150 мкм.According to the invention, at least 90% of the mass. polyphosphates used for the preparation of confectionery products, especially tablets, have a particle size of less than 150 microns.

Решение, предлагаемое изобретением, отличается от решения, предложенного в US 6685916, которое так или иначе решает другую техническую проблему послевкусия, и от решения, предложенного в US 3054656, которое решает такую же техническую проблему, но посредством совершенно другого способа.The solution proposed by the invention differs from the solution proposed in US 6685916, which somehow solves a different technical problem of aftertaste, and from the solution proposed in US 3054656, which solves the same technical problem, but in a completely different way.

Микронизированный полифосфат предпочтительно используют, когда более 90% масс. частиц имеет размер менее 150 мкм, предпочтительно более 90% масс. частиц имеет размер менее 106 мкм и, более предпочтительно, более 80% масс. частиц имеет размер менее 53 мкм.Micronized polyphosphate is preferably used when more than 90% of the mass. particles has a size of less than 150 μm, preferably more than 90% of the mass. particles has a size of less than 106 μm and, more preferably, more than 80% of the mass. particles have a size of less than 53 microns.

Микронизированные полифосфаты имеются в продаже или могут быть получены путем подвергания имеющихся в продаже полифосфатов общепринятым способам микронизации до достижения вышеуказанных характеристик.Micronized polyphosphates are commercially available or can be prepared by subjecting commercially available polyphosphates to conventional micronization methods until the above characteristics are achieved.

Таблетка по изобретению не содержит сахар, но может содержать любой полиол, предпочтительно сорбит, ксилит и изомальт, либо один, либо в смеси. Сорбит является предпочтительным в процентных содержаниях по массе в диапазоне от 80 до 98%. Она также может включать корригенты, подсластители и вспомогательные вещества для прессования (смазывающие вещества и тому подобные).The tablet of the invention does not contain sugar, but may contain any polyol, preferably sorbitol, xylitol and isomalt, either alone or in admixture. Sorbitol is preferred in percentages by weight ranging from 80 to 98%. It may also include flavorings, sweeteners and compression aids (lubricants and the like).

Полифосфат, содержащийся в таблетке, выбирают из триполифосфата натрия, триполифосфата калия, пирофосфата натрия, триметафосфата натрия и гексаметафосфата натрия.The polyphosphate contained in the tablet is selected from sodium tripolyphosphate, potassium tripolyphosphate, sodium pyrophosphate, sodium trimetaphosphate and sodium hexametaphosphate.

Таблетка также может содержать другие активные ингредиенты, которые не взаимодействуют с полифосфатами, такие как витамины. Таблетка предпочтительно не содержит минеральные соли.The tablet may also contain other active ingredients that do not interact with polyphosphates, such as vitamins. The tablet preferably does not contain mineral salts.

В качестве примера могут быть изготовлены твердые таблетки в соответствии со следующей композицией:By way of example, hard tablets can be made according to the following composition:

Таблетки массой 700 мг каждая были получены известными способами прямого прессования.Tablets weighing 700 mg each were obtained by known methods of direct compression.

Продукты согласно Примеру 1 и Примеру 2 сравнивали в отношении шероховатости при помощи группы из тринадцати дегустаторов для экспертизы согласно способу количественного описательного анализа. Дегустаторы вслепую пробовали на вкус одну таблетку для каждого Примера 1 и 2 в разное время. Они должны были сосать таблетки в течение 3 минут и оценивать их шероховатость по VAS (визуальной аналоговой шкале) от 0 (гладкая) до 100 (шероховатая) сразу же и ежеминутно после потребления. Баллы приведены ниже:The products according to Example 1 and Example 2 were compared in terms of roughness by a panel of thirteen tasters for examination according to the method of quantitative descriptive analysis. The tasters blindly tasted one tablet for each of Examples 1 and 2 at different times. They had to suck on the tablets for 3 minutes and rate their roughness on a VAS (Visual Analogue Scale) from 0 (smooth) to 100 (rough) immediately and every minute after consumption. The scores are given below:

Благодаря лучшей вкусовой привлекательности продукта возможно, таким образом, включать количество полифосфатов предпочтительно в диапазоне от 0,5% до 3% масс суммарной массы таблетки, предпочтительно от 0,6 до 2%, чтобы сделать прием таблетки эффективным способом уменьшения образования зубного налета, что представляет собой еще один аспект изобретения.Due to the better palatability of the product, it is thus possible to include an amount of polyphosphates, preferably in the range of 0.5% to 3% by weight of the total weight of the tablet, preferably 0.6 to 2%, in order to make tablet administration an effective way to reduce plaque formation, which represents another aspect of the invention.

Уменьшение образования зубного налета показано при помощи испытания на эффективность, вовлекающего шестьдесят добровольцев, которые тестировали продукты согласно Примерам 2 и 3 в перекрестном способе в сравнении с отсутствием обработки (контролем). Испытание, в начале которого добровольцам были очищены зубы в кабинете хирургической стоматологии с целью обеспечения начального уровня зубного налета, равного нулю, продолжалось в течение 12 недель. Затем они принимали по 2 таблетки четыре раза в день (примеры 2 и 3) или ни одной (контроль). Налет измеряли на передних зубах через 12 недель с помощью способа модифицированного индекса пятен Лобене (MLSI, Modified Lobene Stain Index), вычисляя сводный индекс распространение х интенсивность. Таким образом было возможно вычислять уменьшение образования налета по сравнению с контролем в процентах, значение которого показано в Таблице ниже. Добровольцев опрашивали о вкусовой привлекательности таблеток в конце этого периода. Результаты испытания приведены ниже:The reduction in plaque formation was shown by an efficacy test involving sixty volunteers who tested the products of Examples 2 and 3 in a crossover fashion versus no treatment (control). The trial, which began with volunteers having their teeth cleaned in a dental surgery room to achieve an initial plaque level of zero, lasted for 12 weeks. Then they took 2 tablets four times a day (examples 2 and 3) or none (control). Plaque was measured on anterior teeth 12 weeks later using the Modified Lobene Stain Index (MLSI) method, calculating a composite distribution x intensity index. Thus, it was possible to calculate the percentage reduction in plaque formation compared to the control, the value of which is shown in the Table below. Volunteers were asked about the palatability of the tablets at the end of this period. The test results are shown below:

Как показано в Таблице, продукты по изобретению способны таким образом уменьшать образование зубного налета. Ни один из участников не выбыл из испытания, и все сообщали, что вкусовая привлекательность таблеток была приемлемой.As shown in the Table, the products of the invention are thus capable of reducing plaque formation. None of the participants withdrew from the trial and all reported that the palatability of the tablets was acceptable.

Claims (7)

1. Таблетка для уменьшения образования зубного налета, содержащая 0,7% микронизированного полифосфата по крайней мере с 90% масс. частиц, имеющих диаметр менее 106 мкм, и один или более полиолов.1. Tablet to reduce the formation of plaque containing 0.7% micronized polyphosphate with at least 90% of the mass. particles having a diameter less than 106 microns, and one or more polyols. 2. Таблетка по п. 1, полученная прямым прессованием.2. Tablet according to claim 1, obtained by direct compression. 3. Таблетка по любому из пп. 1, 2, где полифосфат присутствует в процентном содержании в диапазоне от 0,5 до 3% масс. суммарного продукта или таблетки.3. Tablet according to any one of paragraphs. 1, 2, where the polyphosphate is present in a percentage in the range from 0.5 to 3% of the mass. total product or tablet. 4. Таблетка по любому из пп. 1-3, где полифосфат выбран из триполифосфата натрия, триполифосфата калия, пирофосфата натрия, триметафосфата натрия и гексаметафосфата натрия.4. Tablet according to any one of paragraphs. 1-3, wherein the polyphosphate is selected from sodium tripolyphosphate, potassium tripolyphosphate, sodium pyrophosphate, sodium trimetaphosphate and sodium hexametaphosphate. 5. Таблетка по любому из пп. 1-4, где более 90% масс. частиц микронизированного полифосфата имеет диаметр менее 106 мкм.5. Tablet according to any one of paragraphs. 1-4, where more than 90% of the mass. particles of micronized polyphosphate has a diameter of less than 106 microns. 6. Таблетка по п. 5, где более 80% масс. частиц имеет диаметр менее 53 мкм.6. Tablet under item 5, where more than 80% of the mass. particles has a diameter of less than 53 microns. 7. Таблетка по любому из пп. 1-6, где полиол представляет собой сорбит в процентном содержании в диапазоне от 80 до 98% масс.7. Tablet according to any one of paragraphs. 1-6, where the polyol is sorbitol in a percentage in the range from 80 to 98% of the mass.