RU2545920C1 - Nadh composition having antioxidant properties - Google Patents

Abstract

FIELD: chemistry.

SUBSTANCE: invention provides a composition having antioxidant properties in the form of a tablet, comprising an active agent based on nicotinamide adenine dinucleotide in reduced form (NADH) and inert filling agents, characterised by that the active ingredient is a complex which is a mixture of 10 wt % NADH with 63 wt % vegetable fats, 17 wt % beeswax and 10 wt % chlorophyll, and the inert filling agents are in the form of microcrystalline cellulose, Macrogol 6000, intense sweetener and a food flavourant.

EFFECT: invention provides a new tablet form of NADH.

1 ex

Description

Изобретение относится к области химико-фармацевтической и пищевой промышленности, а также к области косметологии.The invention relates to the field of chemical-pharmaceutical and food industries, as well as to the field of cosmetology.

Настоящие условия жизни людей (стресс, недостаток сна, загрязнение окружающей среды, неправильное питание, вредные привычки и образ жизни, такие как курение, алкоголь и т.д.) приводят к тому, что самостоятельно организм не может пополнить достаточно энергии. Поэтому все большее распространение получают различные энергетические фармацевтические составы и биологически активные добавки.These living conditions of people (stress, lack of sleep, environmental pollution, poor diet, bad habits and lifestyle, such as smoking, alcohol, etc.) lead to the fact that the body alone cannot replenish enough energy. Therefore, various energy pharmaceutical formulations and dietary supplements are becoming increasingly common.

Важную роль в организме, а именно в его энергетическом обмене выполняет никотинамидадениндинуклеотид (НАД, NAD). NAD - это кофермент, присутствующий во всех живых клетках, который входит в состав ферментов группы дегидрогеназ, катализирующих окислительно-восстановительные реакции и выполняет функцию переносчика электронов и водорода, которые принимает от окисляемых веществ. Восстановленная форма кофермента (NADH или Коэнзим 1) является метаболически активной формой витамина В3.An important role in the body, namely in its energy metabolism, is played by nicotinamide adenine dinucleotide (NAD, NAD). NAD is a coenzyme present in all living cells, which is part of the enzymes of the dehydrogenase group that catalyze redox reactions and acts as a carrier of electrons and hydrogen that it receives from oxidized substances. The reduced form of coenzyme (NADH or Coenzyme 1) is a metabolically active form of vitamin B3.

Дефицит NADH проявляется в физической или умственной усталости. С другой стороны, чем больше NADH доступно клетке, тем больше энергии она может производить. С увеличением возраста производство организмом NADH заметно возрастает.NADH deficiency is manifested in physical or mental fatigue. On the other hand, the more NADH is available to the cell, the more energy it can produce. With increasing age, the body's production of NADH increases markedly.

NADH был открыт в 1905 г. И только в 80-х годах удалось создать форму, пригодную для его орального введения. Это связано, в том числе, и с тем, что НАДН является крайне неустойчивым по своему химическому составу от природы. Под действием кислорода и света этот витамин может очень быстро потерять свою эффективность.NADH was opened in 1905. It was only in the 80s that it was possible to create a form suitable for oral administration. This is due, inter alia, to the fact that NADH is extremely unstable in nature due to its chemical composition. Under the influence of oxygen and light, this vitamin can very quickly lose its effectiveness.

Известна терапевтическая композиция по патенту US 5332727, опубл. 26.07. 1994. Композиция выполнена в форме таблеток, покрытых кислотоустойчивым покрытием, которые содержат от 3 до 10% по весу NADH или NADPH, или его физиологически приемлемой соли, от 1 до 10% по весу стабилизатора, выбранного из группы, состоящей из NaHCO₃, аскорбиновой кислоты, аскорбата натрия, токоферола, токоферол ацетата и поливинилпирролидона, и наполнитель, выбранный из группы, включающей маннит, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и двухосновный фосфат кальция. Стабильность при хранении достигается благодаря оболочке.Known therapeutic composition according to patent US 5332727, publ. 07/26. 1994. The composition is in the form of tablets coated with an acid-resistant coating, which contain from 3 to 10% by weight of NADH or NADPH, or its physiologically acceptable salt, from 1 to 10% by weight of a stabilizer selected from the group consisting of NaHCO ₃ , ascorbic acid, sodium ascorbate, tocopherol, tocopherol acetate and polyvinylpyrrolidone, and a filler selected from the group consisting of mannitol, microcrystalline cellulose, carboxymethyl cellulose and dibasic calcium phosphate. Storage stability is achieved thanks to the shell.

Из патента US 6500451 (В2), опубл. 2002-12-31, известны таблетки энергетической добавки, содержащие NADH, октокозонол, витамин Е, растительный стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу, гидратированный диоксид кремния и двухосновный кальция фосфат. Таблетки также требуют защитного покрытия.From patent US 6500451 (B2), publ. 2002-12-31, energy supplement tablets are known that contain NADH, octocosonol, vitamin E, plant magnesium stearate, microcrystalline cellulose, hydrated silicon dioxide and dibasic calcium phosphate. Tablets also require a protective coating.

В качестве ближайшего аналога (прототипа) может быть указана композиция, обладающая антиоксидантными свойствами, пролонгированного высвобождения из множества частиц с энтеросолюбильным покрытием, содержащая NADH, ПВП, этанол, витамин Е, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал (ЕР 1346723 (А1), опубл. 2003-09-24).As the closest analogue (prototype) can be indicated a composition having antioxidant properties, prolonged release from a variety of particles with enteric coating, containing NADH, PVP, ethanol, vitamin E, microcrystalline cellulose, starch (EP 1346723 (A1), publ. 2003- 09-24).

Задачей настоящего изобретения является разработка новой таблетированной формы NADH, проявляющая свои свойства при интрагастральном приеме в виде комплекса, защищающего активное действующее вещество от разрушительного действия ферментов полости рта, кислоты желудка и других факторов, дезактивирующих NADH.The present invention is to develop a new tablet form of NADH, which manifests its properties when administered intragastrically in the form of a complex that protects the active active substance from the destructive effects of oral enzymes, stomach acids and other factors that deactivate NADH.

Задача решается составом таблетки, стабильной, но не покрытой оболочкой, который включает активное начало в составе комплекса, представляющего собой смесь 10 мас.% восстановленной формы никотинамидадениндинуклеотида (NADH) с 63 масс.% растительных жиров, 17 масс.% пчелиного воска и 10 масс.% хлорофилла, и в качестве инертных наполнителей - микрокристаллическую целлюлозу, Макрогол 6000, интенсивный подсластитель, пищевой ароматизатор, при следующем содержании компонентов, масс.%:The problem is solved by the composition of the tablets, stable but not coated, which includes the active principle in the complex, which is a mixture of 10 wt.% The reduced form of nicotinamide adenine dinucleotide (NADH) with 63 wt.% Vegetable fats, 17 wt.% Beeswax and 10 wt. .% chlorophyll, and as inert fillers - microcrystalline cellulose, Macrogol 6000, an intense sweetener, food flavoring, with the following components, wt.%:

активное начало в виде комплексаactive principle in the form of a complex 10-3510-35 микрокристаллическая целлюлозаmicrocrystalline cellulose 50-9050-90 Макрогол 6000Macrogol 6000 0,05-4,50.05-4.5 подсластительsweetener 0,01-2,50.01-2.5 ароматизаторflavoring 0,01-50.01-5

В качестве интенсивного подсластителя может быть использован аспартам, стевиозид, сахарин, ацесульфам К и подобные.As an intense sweetener, aspartame, stevioside, saccharin, acesulfame K and the like can be used.

В качестве пищевого ароматизатора могут быть использованы любые наутральные или идентичные натуральным ароматизаторы типа «Сладкое Яблоко», «Малина», «Абрикос», «Ванильные сливки» и т.д. Наиболее предпочтительный вкус дает ароматизатор «Сладкое Яблоко».As a food flavoring you can use any morning or identical natural flavors such as “Sweet Apple”, “Raspberry”, “Apricot”, “Vanilla Cream”, etc. The most preferred flavor is the Sweet Apple flavor.

Таблетка NADH содержит один активный ингредиент: биологически активный никотинамидадениндинуклеотид (NADH), который представлен в составе комплекса, представляющего собой смесь в естественно стабилизированной кислотоустойчивой форме - PANMOL®-NADHmicro, содержащий в масс.%:The NADH tablet contains one active ingredient: the biologically active nicotinamide adenine dinucleotide (NADH), which is presented as part of a complex that is a mixture in a naturally stabilized acid-resistant form - PANMOL®-NADHmicro, containing in wt.%:

10% NADH;10% NADH;

63% растительные жиры;63% vegetable fats;

17% пчелиный воск;17% beeswax;

10% хлорофилл.10% chlorophyll.

Растительные жиры могут быть выбраны из пищевых масел, таких как кедровое, льняное, соевое и т.п., а также могут представлять собой глицериды кислот растительного происхождения, например пальмитиновой, олеиновой или линолевой.Vegetable fats can be selected from edible oils, such as cedar, flaxseed, soybean, etc., and can also be glycerides of plant acids, for example palmitic, oleic or linoleic.

Комплекс может представлять собой микрокапсулы со средним размером 100-200 мкм. Микрокапсулы необязательно могут быть покрыты энтеросолюбильным покрытием.The complex may be microcapsules with an average size of 100-200 microns. Microcapsules may optionally be enteric coated.

Возможность осуществления изобретения может быть проиллюстрирована следующим примером. The possibility of carrying out the invention can be illustrated by the following example.

Пример 1Example 1

ПРОЦЕСС ИЗГОТОВЛЕНИЯMANUFACTURE PROCESS

Все ингредиенты взвешивают:All ingredients are weighed:

PANMOL®-NADHmicroPANMOL®-NADHmicro 72,000 кг72,000 kg Микрокристаллическая целлюлозаMicrocrystalline cellulose 276,480 кг276,480 kg Макрогол 6000Macrogol 6000 2,880 кг2,880 kg АспартамAspartame 1,440 кг1,440 kg Ароматизатор «Сладкое Яблоко»Fragrance "Sweet Apple" 7,200 кг7,200 kg

Далее каждый игредиент просеивают с использованием сетчатого фильтра (0.5±0.05 мм) и смешивают в смесителе Servolift MC (емкость смесительного барабана максимально 500 кг - диффузионный смеситель)Next, each ingredient is sieved using a strainer (0.5 ± 0.05 mm) and mixed in a Servolift MC mixer (maximum capacity of the mixing drum is 500 kg - diffusion mixer)

Порядок добавления в смесительный барабан:The order of adding to the mixing drum:

1. Микрокристаллическая целлюлоза1. Microcrystalline cellulose 200,000 кг200,000 kg 2. PANMOL®-NADHmicro 2. PANMOL®-NADHmicro 72,000 кг72,000 kg 3. Ароматизатор «Сладкое Яблоко» 3. Flavor "Sweet Apple" 7,200 кг7,200 kg 4. Аспартам 4. Aspartame 1,440 кг1,440 kg 5. Макрогол 6000 5. Macrogol 6000 2,880 кг2,880 kg 6. Целлюлоза микрокристаллическая 6. Microcrystalline cellulose 76,480 кг76,480 kg

Параметры процесса смешивания:Mixing process parameters:

скорость смешиванияmixing speed 11eleven об/мин время смешиванияrpm mixing time 50 минут50 minutes

Затем полученную смесь прессуют с использованием ротоционного таблеточного пресса для прессования таблеток KILIAN S250 SMART. Вес 20 таблеток 5,0 г±5%. Средний вес таблеток 250 мг±5%. Высота таблеток 3.4±0.5 мм. Твердость не менее чем 50 N и не более чем 120 N.The resulting mixture was then compressed using a KILIAN S250 SMART tablet rotary tablet press. The weight of 20 tablets is 5.0 g ± 5%. The average weight of the tablets is 250 mg ± 5%. The height of the tablets is 3.4 ± 0.5 mm. Hardness is not less than 50 N and not more than 120 N.

Каждая таблетка содержит:Each tablet contains:

PANMOL®-NADHmicro (эквивалентный никотинамидадениндинуклеотид (NADH))PANMOL®-NADHmicro (Nicotinamide Adenine Dinucleotide (NADH) Equivalent) 50,0 мг50.0 mg 20%twenty% Инертные наполнители:Inert fillers:     Микрокристаллическая целлюлозаMicrocrystalline cellulose 192,0 мг192.0 mg 76,8%76.8% Макрогол 6000Macrogol 6000 2,0 мг2.0 mg 0,8%0.8% АспартамAspartame 1,0 мг1.0 mg 0,4%0.4% Ароматизатор «Сладкое Яблоко»Fragrance "Sweet Apple" 5,0 мг5.0 mg 2,0%2.0% Общее количествоTotal amount 250,0 мг250.0 mg 100%one hundred%

Таблетки NADH круглые, неокрашенные, белого или близкого к белому или кремового цвета с редкими черно-зелеными вкраплениями с диаметром предпочтительно 9 мм. Форма таблетки - с плоской верхней поверхностью со скошенными краями и средним весом 250 мг.NADH tablets are round, unpainted, white or close to white or cream in color with rare black-green spots with a diameter of preferably 9 mm. The tablet form is with a flat top surface with beveled edges and an average weight of 250 mg.

Время распадаемости не более чем 15 минут.Disintegration time no more than 15 minutes.

Во время процесса таблетирования внешний вид, средний вес и твердость 20 таблеток контролируют каждые 20 минут. Информацию, соответствующую технологическому процессу (время и дата производства и всех технологических операций, количество партий исходных материалов и веса исходных материалов, количество таблеточной смеси и масса таблеток, внешний вид таблеток, средний вес и высота таблеток), регистрируют в протоколе партии согласно действующим технологическим инструкциям.During the tabletting process, the appearance, average weight and hardness of 20 tablets are monitored every 20 minutes. Information corresponding to the technological process (time and date of production and all technological operations, the number of batches of starting materials and the weight of the starting materials, the number of tablet mixes and the mass of tablets, the appearance of the tablets, the average weight and height of the tablets) are recorded in the batch protocol in accordance with the current technological instructions .

Таблетки упаковывают в маркированные первичные упаковки - блистеры (10 таблеток на блистер).Tablets are packaged in labeled primary packaging - blisters (10 tablets per blister).

Срок хранения не менее 2,5 лет.Shelf life of at least 2.5 years.

Полученная таблетированная форма NADH проявляет свои свойства при интрагастральном приеме в виде комплекса, защищающего активное действующее вещество от разрушительного действия ферментов полости рта, кислоты желудка и других факторов, дезактивирующих NADH.The obtained tablet form of NADH shows its properties when administered intragastrically in the form of a complex that protects the active active substance from the destructive action of oral enzymes, gastric acid, and other factors that deactivate NADH.

Прием новой таблетированной формы NADH способствует:Taking a new tablet form of NADH helps:

- повышению уровня бодрствования;- increase the level of wakefulness;

- улучшению способности к концентрации и удержанию внимания;- improving the ability to concentrate and hold attention;

- предупреждению усталости и дезадаптации при смене временных поясов;- Prevention of fatigue and maladaptation when changing time zones;

- увеличению ежедневной трудоспособности и жизнеспособности;- increase in daily working capacity and vitality;

- предупреждению нарушения памяти, внимания и других аспектов когнитивного функционирования различного генеза, включая дезадаптацию, связанных со стрессом;- the prevention of impaired memory, attention, and other aspects of the cognitive functioning of various origins, including maladaptation associated with stress;

- нормализации колебаний настроения различного генеза;- normalization of mood swings of various origins;

- улучшению состояния при астении любого генеза;- improvement in asthenia of any genesis;

- в составе комплексной терапии улучшению состояний при синдроме хронической усталости, болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, фиброималгии, признаков старения, метаболического синдрома, включая гиперхолистеринемию и артериальную гипертензию, депрессии различного генеза, различных состояний, связанных со снижением иммунитета.- as part of complex therapy, improvement of conditions in chronic fatigue syndrome, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, fibroimalgia, signs of aging, metabolic syndrome, including hypercholesterolemia and hypertension, depression of various origins, various conditions associated with a decrease in immunity.

Claims (1)

Композиция, обладающая антиоксидантными свойствами, в форме таблетки, содержащая активное начало на основе никотинамидадениндинуклеотида в восстановленной форме (NADH) и инертные наполнители, отличающаяся тем, что содержит активное начало в составе комплекса, представляющего собой смесь 10 масс.% NADH с 63 масс.% растительных жиров, 17 масс.% пчелиного воска и 10 масс.% хлорофилла, а в качестве инертных наполнителей - микрокристаллическую целлюлозу, Макрогол 6000, интенсивный подсластитель, пищевой ароматизатор, при следующем содержании компонентов, масс.%:
активное начало в виде комплекса 10-35 микрокристаллическая целлюлоза 50-90 Макрогол 6000 0,05-4,5 подсластитель 0,01-2,5 ароматизатор 0,01-5 A composition having antioxidant properties in the form of a tablet containing an active principle based on nicotinamide adenine dinucleotide in reduced form (NADH) and inert fillers, characterized in that it contains an active principle in the complex, which is a mixture of 10 wt.% NADH with 63 wt.% vegetable fats, 17 wt.% beeswax and 10 wt.% chlorophyll, and as inert fillers, microcrystalline cellulose, Macrogol 6000, an intense sweetener, food flavoring, with the following components mass%:
active principle in the form of a complex 10-35 microcrystalline cellulose 50-90 Macrogol 6000 0.05-4.5 sweetener 0.01-2.5 flavoring 0.01-5