RU2537171C2 - Biologically active peptide and methods of using it - Google Patents
Biologically active peptide and methods of using it Download PDFInfo
- Publication number
- RU2537171C2 RU2537171C2 RU2013109191/15A RU2013109191A RU2537171C2 RU 2537171 C2 RU2537171 C2 RU 2537171C2 RU 2013109191/15 A RU2013109191/15 A RU 2013109191/15A RU 2013109191 A RU2013109191 A RU 2013109191A RU 2537171 C2 RU2537171 C2 RU 2537171C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- tool
- composition according
- phe
- composition
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Предпосылки создания изобретенияBACKGROUND OF THE INVENTION
На сегодняшний день ожирение является одной из самых распространенных проблем среди населения. Помимо затруднений двигательной активности, ухудшения общего самочувствия ожирение опасно еще и тем, что его развитие значительно увеличивает частоту диабета II типа и в некоторой степени сердечно-сосудистых заболеваний, гипертонии и рака. Большинство известных способов лечения ожирения, как правило, мало эффективно и вызывает лишь временную потерю веса. В некоторых случаях после окончания курса лечения (диеты) наблюдается не только быстрый набор веса, но и его возрастание относительно начального. Поскольку человеку приходится постоянно себя ограничивать в еде, пища начинает выступать в роли бытового антидепрессанта. Вследствие этого добровольный длительный отказ от излишков пищи для большинства полных людей является непосильной задачей. Пищевые срывы при большинстве диет неизбежны (RU 2289436, 20.12.2006).Today, obesity is one of the most common problems among the population. In addition to difficulties in physical activity, deterioration of overall well-being, obesity is also dangerous because its development significantly increases the incidence of type II diabetes and, to some extent, cardiovascular diseases, hypertension and cancer. Most known methods of treating obesity, as a rule, are not very effective and cause only temporary weight loss. In some cases, after the end of the course of treatment (diet), not only rapid weight gain is observed, but also its increase relative to the initial one. Since a person has to constantly limit himself in food, food begins to act as a household antidepressant. As a result, the voluntary long-term refusal of surplus food for most obese people is an impossible task. Food disruptions in most diets are inevitable (RU 2289436, 12/20/2006).
Дополнительные физические нагрузки зачастую оказываются еще менее эффективными, поскольку интенсивные физические упражнения вызывают усиление аппетита, в итоге человек съедает больше пищи, чем в отсутствие нагрузки. Кроме того, многие люди не хотят тратить время и энергию на интенсивные физические упражнения и болезненные процедуры массажа. Инвазивные методы: хирургические операции и инъекции препаратов, являются болезненными и имеют ряд побочных эффектов (RU 2334523, 27.09.2008).Additional physical activity is often even less effective, since intense exercise causes increased appetite, as a result, a person eats more food than in the absence of exercise. In addition, many people do not want to spend time and energy on intense physical exercises and painful massage procedures. Invasive methods: surgery and drug injections are painful and have a number of side effects (RU 2334523, 09.27.2008).
Существует ряд препаратов для лечения ожирения, снижения и поддержания массы тела, действующих как самостоятельно, так и при комплексной терапии больных с избыточной массой тела. Однако прием этих препаратов сопровождается рядом побочных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, сердечно-сосудистой системы, опорно-двигательного аппарата и т.д. Примером является сибутрамин, который может вызвать тошноту, головную боль, бессонницу и т.д. (http://www.vidal.ru/poisk_preparatov/meridia.htm).There are a number of drugs for the treatment of obesity, reducing and maintaining body weight, acting both independently and in the treatment of patients with overweight. However, taking these drugs is accompanied by a number of side effects from the gastrointestinal tract, nervous system, cardiovascular system, musculoskeletal system, etc. An example is sibutramine, which can cause nausea, headache, insomnia, etc. (http://www.vidal.ru/poisk_preparatov/meridia.htm).
Таким образом, для многих людей существующие способы снижения веса являются малоэффективными и сложно выполнимыми.Thus, for many people, existing methods of weight loss are ineffective and difficult to implement.
Существует необходимость в создании эффективного средства для снижения веса, простого и удобного в использовании.There is a need to create an effective means for weight loss, simple and convenient to use.
Сущность изобретенияSUMMARY OF THE INVENTION
Настоящее изобретение основано на использовании фармацевтической композиции, включающей пептидное соединение состава Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His для эффективного лечения и/или профилактики нарушения, требующего корректировки веса.The present invention is based on the use of a pharmaceutical composition comprising a peptide compound of the composition Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His for the effective treatment and / or prevention of a disorder requiring weight adjustment.
Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His - биологически активный пептид, выделенный из α1-цепи гемоглобина, являющийся селективным антагонистом СВ1-рецептора (центральный каннабиноидный рецептор). Антагонисты СВ1-рецептора изучались для их возможного терапевтического использования в лечении ожирения, злоупотребления наркотиками и зависимости от героина. Многие синтезированные соединения-антагонисты СВ1-рецептора, как, например, римонабант, были исследованы как возможные препараты против ожирения, но их медицинское применение до сих пор затруднено из-за наличия ряда побочных эффектов.Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His is a biologically active peptide isolated from the hemoglobin α1 chain, which is a selective CB1 receptor antagonist (central cannabinoid receptor). CB1 receptor antagonists have been studied for their possible therapeutic use in the treatment of obesity, drug abuse and heroin addiction. Many synthesized CB1 receptor antagonists, such as rimonabant, have been investigated as possible anti-obesity drugs, but their medical use is still difficult due to a number of side effects.
В экспериментах с различными G-белок-связанными рецепторами данный пептид (Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His) проявил себя как селективный антагонист, поскольку эффективно блокировал сигналы СВ1- рецепторов, но не других членов семейства G-белок-связанных рецепторов (в том числе СВ2- рецепторов).In experiments with various G-protein-coupled receptors, this peptide (Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His) proved to be a selective antagonist, since it effectively blocked the signals of CB1 receptors, but not of other members of the family G-protein-coupled receptors (including CB2 receptors).
Кроме того, пептид действует как обратный агонист СВ1-рецептора, блокируя конститутивную деятельность этих рецепторов. Действие пептида последовательности Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His сходно с действием римонабанта (Heimann, A.S. et а1. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2007, 104, 20588-20593).In addition, the peptide acts as an inverse agonist of the CB1 receptor, blocking the constitutive activity of these receptors. The action of the peptide of the sequence Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His is similar to that of rimonabant (Heimann, A.S. et a1. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2007, 104, 20588-20593).
Настоящее изобретение основано на создании фармацевтических композиций, включающих пептид Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His, и обеспечивает эффективные диапазоны доз пептида и курсы лечения, а также эффективные неинвазивные способы доставки вышеуказанного пептида в организм за счет удобных для введения лекарственных форм, решая, таким образом, проблему лечения нарушений, требующих коррекции веса.The present invention is based on the creation of pharmaceutical compositions comprising the peptide Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His, and provides effective peptide dosage ranges and treatments, as well as effective non-invasive methods for delivering the above peptide to the body by convenient for administration of dosage forms, thus solving the problem of treating disorders requiring weight correction.
Термины и понятия, использованные при описании настоящего изобретения, имеют следующее значение:The terms and concepts used in the description of the present invention have the following meanings:
Лекарственное средство - вещество или комбинация веществ, вступающее в контакт с организмом человека, проникающее в органы, ткани организма человека, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболевания, реабилитации и полученные из крови, плазмы крови, из органов, тканей организма человека или животного, растений, минералов методами синтеза или с применением биологических технологий.Medicinal product - a substance or combination of substances that comes into contact with the human body, penetrates into the organs, tissues of the human body, used for the prevention, diagnosis, treatment of the disease, rehabilitation and obtained from blood, blood plasma, from organs, tissues of the human or animal body, plants, minerals by synthesis methods or using biological technologies.
Лекарственная форма - состояние лекарственного средства, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.Dosage form - the state of the drug, corresponding to the methods of its administration and use and ensuring the achievement of the necessary therapeutic effect.
Изделия медицинского назначения - инструменты, аппараты, приборы, устройства, материалы или иные изделия, которые предназначены изготовителем для применения к человеку с целью:Medical devices - instruments, devices, devices, devices, materials or other products that are intended by the manufacturer for use with humans with the aim of:
- диагностики, профилактики, наблюдения, лечения или облегчения заболевания,- diagnosis, prevention, observation, treatment or alleviation of the disease,
- диагностики, наблюдения, лечения, облегчения или компенсации травмы или инвалидности,- diagnosis, monitoring, treatment, relief or compensation of injury or disability,
- исследования, замещения или изменения анатомии или поддержания физиологических функций,- research, replacement or alteration of anatomy or maintenance of physiological functions,
- управления зачатием,- conception management,
при условии, что их принципиальное воздействие не основывается на фармакологическом, иммунологическом или метаболическом эффекте применения, но которые могут способствовать введению в организм или доставке к поверхности тела человека средств, вызывающих вышеуказанные эффекты. При этом изделие медицинского назначения может быть предварительно заполнено средством, вызывающим соответствующий эффект.provided that their principal effect is not based on the pharmacological, immunological or metabolic effect of the application, but which can contribute to the introduction into the body or delivery to the surface of the human body of the agents that cause the above effects. In this case, the medical device may be pre-filled with a product that causes the corresponding effect.
Биологически активная добавка к пище - композиция биологически активных веществ, предназначенных для непосредственного приема с пищей или введения в состав пищевых продуктов.A biologically active food supplement is a composition of biologically active substances intended for direct intake with food or incorporation into food products.
Описание изобретенияDescription of the invention
Группа изобретений относится к фармацевтической композиции и средствам, включающим в качестве активного компонента пептидное соединение Рго-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His и фармацевтически приемлемый носитель. А также к способам и применению вышеуказанной композиции и средств для лечения и/или предупреждения нарушения, требующего корректировки веса.The group of inventions relates to a pharmaceutical composition and means comprising, as an active component, the peptide compound Prgo-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His and a pharmaceutically acceptable carrier. And also to methods and uses of the above composition and agents for treating and / or preventing a disorder requiring weight adjustment.
В композициях, описываемых выше, может быть использовано следующее соотношение компонентов, в масс.%:In the compositions described above, the following ratio of components, in wt.%:
Фармацевтически приемлемый носитель по данному изобретению может включать воду, в частности морскую воду, или раствор солей в физиологически приемлемой концентрации.The pharmaceutically acceptable carrier of this invention may include water, in particular seawater, or a solution of salts in a physiologically acceptable concentration.
Также фармацевтически приемлемый носитель по данному изобретению может включать любые известные консерванты.Also, the pharmaceutically acceptable carrier of this invention may include any known preservatives.
Более подробно фармацевтически приемлемый носитель по данному изобретению может включать по меньшей мере один консервант, выбранный из группы, нипагин, нипазол, сорбат калия, бензалкония хлорид, сорбиновая кислота, лимонная кислота, цитрат натрия или их комбинацию.In more detail, the pharmaceutically acceptable carrier of this invention may include at least one preservative selected from the group of nipagin, nipazole, potassium sorbate, benzalkonium chloride, sorbic acid, citric acid, sodium citrate, or a combination thereof.
Также фармацевтически приемлемый носитель по данному изобретению может включать ароматизаторы. Более подробно фармацевтически приемлемый носитель по данному изобретению может включать по меньшей мере один ароматизатор, выбранный из группы масла хвойных пород деревьев, например сосны горной, эвкалипта, можжевельника, пихты, кедра.Also, the pharmaceutically acceptable carrier of this invention may include flavoring agents. In more detail, the pharmaceutically acceptable carrier of this invention may include at least one flavoring agent selected from the group of coniferous tree oils, for example mountain pine, eucalyptus, juniper, fir, cedar.
По другому варианту фармацевтически приемлемый носитель по данному изобретению может включать по меньшей мере один ароматизатор, выбранный из группы: масла цитрусовых, масла мяты перечной масла ромашки аптечной, масла лавра благородного, лавандового масла, парфюмерного масла прочего масла, например чайного дерева, имбиря, шалфея, герани, тимьяна, аниса, каланхоэ, ноготков лекарственных, эдельвейса, мирта.In another embodiment, the pharmaceutically acceptable carrier of this invention may include at least one flavoring agent selected from the group: citrus oils, peppermint oil, pharmacy chamomile oil, noble laurel oil, lavender oil, perfume oil of other oils, such as tea tree, ginger, sage , geraniums, thyme, anise, Kalanchoe, medicinal marigolds, edelweiss, myrtle.
По другому варианту фармацевтически приемлемый носитель по данному изобретению может включать по меньшей мере один ароматизатор, выбранный из группы: ментола натурального, камфоры, цинеола, фенилэтилового спирта, ванильной эссенции, фруктовой эссенции, аромата мятного, ароматизатора лимонного.In another embodiment, the pharmaceutically acceptable carrier of this invention may include at least one flavoring agent selected from the group: natural menthol, camphor, cineole, phenylethyl alcohol, vanilla essence, fruit essence, peppermint flavor, lemon flavor.
Также фармацевтически приемлемый носитель по данному изобретению может включать загустители. Более подробно фармацевтически приемлемый носитель по данному изобретению может включать по меньшей мере один загуститель, выбранный из группы: глицерина, пропиленгликоля, гипромелозы натрия (карбоксиметилцеллюлоза), микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, макрогола 400, глицерилгидроксистеарата, масла вазелинового, масла рапсового.Also, the pharmaceutically acceptable carrier of this invention may include thickeners. In more detail, a pharmaceutically acceptable carrier of the present invention may include at least one thickener selected from the group of glycerol, propylene glycol, sodium hypromellose (carboxymethyl cellulose), microcrystalline cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, macrogol 400, glyceryl hydroxystearate, rape oil.
Согласно одному варианту реализации в настоящем изобретении предложена фармацевтическая композиция, включающая пептид Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His, предназначенная для лечения и/или предупреждения нарушения, требующего корректировки веса. Данные нарушения включают избыточный вес, ожирение, повторное увеличение веса после предшествующего его уменьшения, например, после диеты.According to one embodiment, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His peptide for treating and / or preventing a disorder requiring weight adjustment. These disorders include overweight, obesity, repeated weight gain after a previous decrease, for example, after a diet.
Данные нарушения относятся также к регулированию компонентного состава тела. Согласно одной из используемых на сегодняшний день классификаций компонентный состав тела определятся долевым соотношением костной, жировой и мышечной ткани в организме (Колодко В.Г. «Фундаментальные науки и практика». Том 1, №1", 23.01.2010). Соответственно, под регулированием компонентного состава тела подразумевается изменение доли костного, мышечного компонента за счет изменения доли жирового компонента организма при введении композиции по данному изобретению. В частности, снижение доли жирового компонента за счет введения композиции по данному изобретению относительно его изначальной доли в организме.These violations also apply to the regulation of component composition of the body. According to one of the classifications used to date, the component composition of the body is determined by the proportion of bone, fat and muscle tissue in the body (Kolodko VG “Fundamental Sciences and Practice.” Volume 1, No. 1 ", January 23, 2010). Accordingly, under the regulation of the component composition of the body implies a change in the proportion of the bone, muscle component due to a change in the proportion of the fat component of the body with the introduction of the composition according to the invention. the present invention relative to its initial proportion in the body.
Согласно еще одному варианту изобретения данная композиция предназначена также для контроля массы тела. Под контролем массы тела подразумевается поддержание нормальной массы тела, например в соответствии с BMI classification (http://apps.who.int), на протяжении длительного периода времени.According to another embodiment of the invention, the composition is also intended to control body weight. Body weight control means maintaining a normal body weight, for example, in accordance with the BMI classification (http://apps.who.int), over a long period of time.
Согласно еще одному варианту изобретения данная композиция предназначена также для снижения массы тела.According to another embodiment of the invention, the composition is also intended to reduce body weight.
Согласно дополнительному варианту реализации предложено средство, содержащее вышеуказанную фармацевтическую композицию, для лечения и/или предупреждения нарушения, требующего корректировки веса. Данные нарушения включают избыточный вес, ожирение, повторное увеличение веса после предшествующего его уменьшения, например, после диеты, изменению компонентного состава тела. Также данное средство предназначено для снижения и/или контроля массы тела.According to a further embodiment, there is provided an agent comprising the aforementioned pharmaceutical composition for treating and / or preventing a disorder requiring weight adjustment. These disorders include overweight, obesity, repeated weight gain after a previous decrease, for example, after a diet, a change in body composition. Also, this tool is intended to reduce and / or control body weight.
Средство по данному изобретению может быть выполнено в виде лекарственного средства в приемлемой для назального введения лекарственной форме. Более подробно средство по данному изобретению может быть выполнено в форме назального спрея или назальных капель. Средство по данному изобретению также может быть выполнено в форме, приемлемой для сублингвального введения. Более подробно средство по данному изобретению может быть выполнено в форме подъязычного спрея или подъязычных капель.The agent of this invention may be formulated as a drug in a dosage form suitable for nasal administration. In more detail, the agent of this invention may be in the form of a nasal spray or nasal drops. The agent of this invention may also be in a form suitable for sublingual administration. In more detail, the agent of this invention may be in the form of a sublingual spray or sublingual drops.
Средство по данному изобретению может быть выполнено в виде изделия медицинского назначения, более подробно средство по данному изобретению может быть выполнено в форме емкости с дозатором и контролем вскрытия, что позволяет вводить одинаковую дозу препарата при каждом применении, а также улучшает качество хранения средства.The tool according to this invention can be made in the form of a medical device, in more detail the tool according to this invention can be made in the form of a container with a dispenser and opening control, which allows you to enter the same dose of the drug at each application, and also improves the quality of storage of the product.
Также средство может быть выполнено в форме баллончика с дозатором, позволяющим распылить необходимую для лечения или профилактики разовую дозу препарата на слизистую носа, например по 25 мкг однократно или в каждую ноздрю, или впрыскиванием в ротовую полость.Also, the tool can be made in the form of a spray can with a dispenser that allows you to spray a single dose of the drug necessary for treatment or prevention onto the nasal mucosa, for example, 25 μg once or into each nostril, or by injection into the oral cavity.
Также средство по данному изобретению может быть выполнено в виде быстрорастворимой пероральной пленки, предназначенной для наклеивания на слизистую, например на десну. Состав пленки может включать желатин, глицерин, ароматизаторы, консерванты и фармацевтическую композицию по данному изобретению в разовой дозе, например 25 мкг.Also, the tool according to this invention can be made in the form of a quick-dissolving oral film intended for gluing on a mucous membrane, for example a gum. The composition of the film may include gelatin, glycerin, flavors, preservatives, and the pharmaceutical composition of this invention in a single dose, for example 25 μg.
Разовая доза по данному изобретению также может быть изменена в зависимости от тяжести заболевания, веса пациента и желаемого эффекта. Например, разовая доза активного компонента по данному изобретению может составлять от 12 мкг до 250 мкг. Также разовая доза фармацевтической композиции или средства по данному изобретению может составлять от 0,05 до 1 мл.A single dose according to this invention can also be changed depending on the severity of the disease, the weight of the patient and the desired effect. For example, a single dose of the active component of this invention may be from 12 μg to 250 μg. Also, a single dose of a pharmaceutical composition or agent according to this invention may be from 0.05 to 1 ml.
Режим дозирования по данному изобретению подразумевает двукратный прием средства. Например, разовая доза активного компонента по данному изобретению может составлять около 100 мкг, суточная доза активного компонента может составлять около 200 мкг при расчете на среднюю массу пациента около 70 кг. Суточная доза активного компонента может составлять от 0,1 до 2 мл фармацевтической композиции или средства.The dosage regimen according to this invention involves a double dose. For example, a single dose of the active component of this invention may be about 100 μg, a daily dose of the active component may be about 200 μg, based on the average patient weight of about 70 kg. The daily dose of the active component may be from 0.1 to 2 ml of a pharmaceutical composition or agent.
Суточная доза по данному изобретению также может быть изменена в зависимости от тяжести заболевания, веса пациента и желаемого эффекта. Например, суточная доза активного компонента по данному изобретению может составлять от 24 мкг до 500 мкг. Также суточная доза фармацевтической композиции или средства по данному изобретению может составлять от 0,048 до 5 мл.The daily dose of this invention can also be changed depending on the severity of the disease, the weight of the patient and the desired effect. For example, the daily dose of the active component of this invention may be from 24 μg to 500 μg. Also, the daily dose of a pharmaceutical composition or agent according to this invention may be from 0.048 to 5 ml.
Также средство по данному изобретению может быть выполнено в виде биологически активной добавки к пище. В контексте данного изобретения биологически активная добавка представляет собой композицию, включающую пептид Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His, предназначенную для предупреждения нарушения, требующего корректировки веса. Данная биологически активная добавка может использоваться для поддержания существующего веса тела, например, достигнутого с помощью диеты.Also, the tool according to this invention can be made in the form of a biologically active food supplement. In the context of this invention, a dietary supplement is a composition comprising the peptide Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His, designed to prevent disorders requiring weight adjustment. This dietary supplement can be used to maintain existing body weight, for example, achieved through diet.
Разовая доза активного компонента для подержания существующего веса может составлять от 12 мкг до 130 мкг. Также разовая доза фармацевтической композиции по данному изобретению для поддержания существующего веса может составлять от 0,012 до 0,13 мл.A single dose of the active component to maintain the existing weight may be from 12 μg to 130 μg. Also, a single dose of the pharmaceutical composition of this invention to maintain an existing weight may be from 0.012 to 0.13 ml.
Разовая доза по данному изобретению также может быть изменена в зависимости от веса пациента и желаемого эффекта.A single dose according to this invention can also be changed depending on the weight of the patient and the desired effect.
Режим дозирования по данному изобретению подразумевает двукратный прием средства. Таким образом, суточная доза активного компонента по данному изобретению может составлять от 24 мкг до 260 мкг, а суточная доза фармацевтической композиции или средства может составлять от 0,024 до 0,26 мл. Суточная доза по данному изобретению также может быть изменена в зависимости от веса пациента и желаемого эффекта.The dosage regimen according to this invention involves a double dose. Thus, the daily dose of the active component of this invention may be from 24 μg to 260 μg, and the daily dose of the pharmaceutical composition or agent may be from 0.024 to 0.26 ml. The daily dose of this invention can also be changed depending on the weight of the patient and the desired effect.
Согласно дополнительному варианту реализации предложено применение вышеуказанной фармацевтической композиции и средств, включающих указанную композицию, для лечения и/или предупреждения нарушения, требующего корректировку веса. Данные нарушения включают избыточный вес, ожирение, повторное увеличение веса после предшествующего его уменьшения, например, после диеты, изменение компонентного состава тела. Также данные композиция и средства могут быть применены для снижения и/или контроля массы тела.According to a further embodiment, the use of the aforementioned pharmaceutical composition and agents comprising said composition is proposed for treating and / or preventing a disorder requiring weight adjustment. These disorders include overweight, obesity, repeated weight gain after a previous decrease, for example, after a diet, a change in body composition. Also, these compositions and agents can be used to reduce and / or control body weight.
Согласно дополнительному варианту реализации предложен способ лечения и/или предупреждения нарушения, требующего корректировку веса. Данные нарушения включают избыточный вес, ожирение, повторное увеличение веса после предшествующего его уменьшения, например, после диеты, изменению компонентного состава тела. Также согласно дополнительному варианту реализации предложен способ лечения и/или предупреждения увеличения массы тела. Также согласно дополнительному варианту реализации предложен способ регулирования компонентного состава тела.According to a further embodiment, a method for the treatment and / or prevention of a disorder requiring weight adjustment is provided. These disorders include overweight, obesity, repeated weight gain after a previous decrease, for example, after a diet, a change in body composition. Also, according to a further embodiment, a method of treating and / or preventing weight gain is provided. Also, according to a further embodiment, a method for controlling the component composition of the body is proposed.
Средства и композиция по данному изобретению могут быть использованы для курсового лечения и/или профилактического курса. Рекомендуемый курс приема может составлять от 1 мес. до 12 мес. Также рекомендуемый курс приема может включать перерыв сроком около 1 недели после каждых 4-х недель приема.Means and composition according to this invention can be used for course treatment and / or prophylactic course. The recommended course of administration can be from 1 month. up to 12 months Also, the recommended course of admission may include a break for a period of about 1 week after every 4 weeks of admission.
Специалист в данной области понимает, что курс лечения не ограничен указанными сроками и может регулироваться в зависимости от тяжести заболевания, веса пациента и желаемого эффекта.The specialist in this field understands that the course of treatment is not limited to the specified time and can be adjusted depending on the severity of the disease, the weight of the patient and the desired effect.
Данное изобретение подкреплено следующими примерами, являющимися примерами принципов настоящего изобретения, в качестве неограничивающего примера можно использовать альтернативные конфигурации настоящего изобретения согласно указаниям, представленным в настоящем документе.The present invention is supported by the following examples, which are examples of the principles of the present invention, as a non-limiting example, alternative configurations of the present invention can be used according to the guidelines presented herein.
Пример 1. Сравнение действия пептидной композиции Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His с известными лекарственными средствами, применяемыми для лечения ожирения, снижения и поддержания массы телаExample 1. Comparison of the action of the peptide composition Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His with known drugs used to treat obesity, reduce and maintain body weight
Экспериментальный раствор готовили Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His смешиванием семакса Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His с апирогенной водой. К полученной смеси при перемешивании добавляли консервант бензалконий хлорид.An experimental solution was prepared by Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His by mixing Semax Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His with pyrogen-free water. Benzalkonium chloride preservative was added to the resulting mixture with stirring.
Полученный раствор использовали для подтверждения фармакологической активности композиции.The resulting solution was used to confirm the pharmacological activity of the composition.
Композицию вводили в виде назального спреяThe effect of the peptide composition Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His on control of body weight with moderate nutrition (this model is equivalent to men and women, with moderate nutrition male - 1800-2000 kcal, female - 1500 -1700 kcal) (M ± m).
The composition was administered as a nasal spray
Исследования выполнены на белых нелинейных крысах-самцах массой 220-280 г, содержащихся в виварных условиях, у которых моделировали оптимальный вес.The studies were performed on white non-linear male rats weighing 220-280 g, contained in vivaric conditions, in which the optimal weight was modeled.
Исследования выполнены на белых нелинейных крысах-самцах массой 350-390 г, содержащихся в виварных условиях, у которых моделировали ожирение.The studies were performed on white non-linear male rats weighing 350-390 g contained in vivaric conditions in which obesity was modeled.
Исследования выполнены на белых нелинейных крысах-самцах массой 350-390 г, содержащихся в виварных условиях, у которых моделировали ожирение.The studies were performed on white non-linear male rats weighing 350-390 g contained in vivaric conditions in which obesity was modeled.
Физическую нагрузку оценивали по тесту бега в шестидорожечном третбане. На каждую беговую дорожку ленты транспортера помещали одно животное. Скорость движения ленты составляла 45 м/мин. Крысы бегали по 20 мин 3 раза в день.Physical activity was assessed by running test in a six-track treadmill. One animal was placed on each treadmill of the conveyor belt. The speed of the tape was 45 m / min. Rats ran for 20 minutes 3 times a day.
Дополнительно стоит отметить, что исследования действия Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His на моделях животных показали снижение аппетита как у животных с ожирением, так и у животных с нормальным весом в отсутствии побочных эффектов.Additionally, it is worth noting that studies of the effects of Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His in animal models showed a decrease in appetite in both obese and normal weight animals in the absence of side effects.
Пример 2. Стабильность пептида Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-HisExample 2. The stability of the peptide Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Phe-Leu-Ser-His
Результаты представлены в виде чистоты исследованных продуктов, выраженной в процентах.The results are presented as the purity of the investigated products, expressed as a percentage.
Claims (45)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013109191/15A RU2537171C2 (en) | 2013-03-04 | 2013-03-04 | Biologically active peptide and methods of using it |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2013109191/15A RU2537171C2 (en) | 2013-03-04 | 2013-03-04 | Biologically active peptide and methods of using it |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013109191A RU2013109191A (en) | 2014-09-10 |
| RU2537171C2 true RU2537171C2 (en) | 2014-12-27 |
Family
ID=51539765
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013109191/15A RU2537171C2 (en) | 2013-03-04 | 2013-03-04 | Biologically active peptide and methods of using it |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2537171C2 (en) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2011011847A2 (en) * | 2009-07-31 | 2011-02-03 | Sociedade Beneficiente De Senhoras Hospital Sirio Libanes | Pharmaceutical composition for treating medical conditions and a method for treating alimentary disorders and related diseases |
| RU2009140209A (en) * | 2009-10-26 | 2011-05-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Исследовательский центр "КОМКОН" (RU) | MEANS FOR TREATMENT CONNECTED WITH STRESS CONDITIONS OF DISEASES AND DISORDERS IN HUMAN AND ANIMALS, AND ALSO METHOD OF TREATMENT AND / OR PREVENTION USING THIS MEANS |
-
2013
- 2013-03-04 RU RU2013109191/15A patent/RU2537171C2/en active IP Right Revival
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2011011847A2 (en) * | 2009-07-31 | 2011-02-03 | Sociedade Beneficiente De Senhoras Hospital Sirio Libanes | Pharmaceutical composition for treating medical conditions and a method for treating alimentary disorders and related diseases |
| RU2009140209A (en) * | 2009-10-26 | 2011-05-10 | Общество с ограниченной ответственностью "Исследовательский центр "КОМКОН" (RU) | MEANS FOR TREATMENT CONNECTED WITH STRESS CONDITIONS OF DISEASES AND DISORDERS IN HUMAN AND ANIMALS, AND ALSO METHOD OF TREATMENT AND / OR PREVENTION USING THIS MEANS |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| M. SCRIMA et al. Binding of the Hemopressin Peptide to the Cannabinoid CB1 Receptor: Structural Insights. Biochemistry, (English), 2010, Vol. 49, pp. 10449-10457 I. GOMES et al. Novel endogenous peptide agonists of cannabinoid receptors. FASEB Journal, 23(9), 3020-3029, 10.1096/fj.09-132142 (English) 2009 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2013109191A (en) | 2014-09-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| WO2021003467A1 (en) | Metered dosing compositions and methods of use of psychedelic compounds | |
| JP2002518456A (en) | Dietary supplements to support normal cerebrovascular conditions | |
| MXPA96003633A (en) | Use of ketamine and device for the nasal and eye administration of ketamine for the management of pain and for detoxification | |
| CA2554860A1 (en) | Pharmaceutical composition and method for the transdermal delivery of magnesium | |
| JP2003095979A (en) | Treatment of upper airway allergic response with combination of histamine receptor antagonist | |
| US5730987A (en) | Medication for impotence containing lyophilized roe and a powdered extract of Ginkgo biloba | |
| BR112015010703B1 (en) | use of a pharmaceutical composition and pharmaceutical composition | |
| RU2014113334A (en) | APPLICATION OF AROMATASE INHIBITOR FOR TREATMENT OF HYPOGONADISM AND RELATED DISEASES | |
| EA029543B1 (en) | Method of treatment, prevention or alleviation of cardiovascular side effects of tesofensine | |
| US20200060992A1 (en) | Therapeutical methods, formulations and nutraceutical formulations | |
| US20110305780A1 (en) | Marrubiin and composition for reducing snoring, package and method | |
| RU2498811C1 (en) | Method for prevention and treatment of osteoporosis and bone fractures, and preparation for prevention and treatment of osteoporosis and bone fractures | |
| RU2537171C2 (en) | Biologically active peptide and methods of using it | |
| CN101518521B (en) | New medical application of cedrol | |
| JP5435659B2 (en) | Formulation form for oral mucosal administration of triptan | |
| US11607406B2 (en) | Therapeutical methods, formulations and nutraceutical formulations | |
| RU2240131C1 (en) | Agent "artrovit" for prophylaxis and treatment of arthritis and arthrosis | |
| WO2005049053A1 (en) | Composition comprising a magnesium compound and/or a magnesium saltfor improving sexual dysfunction | |
| US20070028930A1 (en) | Active agent and formulations to minimize or alleviate bladder urgency and irritation and/or to enhance sexual function | |
| CN110269926A (en) | Middle benefit gas, which is relaxed, warms up composition and its preparation method and application | |
| WO2014068296A1 (en) | Fat loss composition | |
| US11364218B2 (en) | Method of treating or preventing mood disorders, mental disorders, and/or chronic fatigue syndrome | |
| JP3851668B2 (en) | Pharmaceutical composition | |
| US12029771B2 (en) | Neem for treatment of RLS | |
| KR20120102214A (en) | A medicine for external application of natural and oriental herb complex |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20150305 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20160127 |