RU2383331C1 - Pharmaceutical composition in form of solution for injections of ethylmethylhydroxypyridine succinate and pyridoxin, method of its obtaining and method of treatment - Google Patents
Pharmaceutical composition in form of solution for injections of ethylmethylhydroxypyridine succinate and pyridoxin, method of its obtaining and method of treatment Download PDFInfo
- Publication number
- RU2383331C1 RU2383331C1 RU2008132288/15A RU2008132288A RU2383331C1 RU 2383331 C1 RU2383331 C1 RU 2383331C1 RU 2008132288/15 A RU2008132288/15 A RU 2008132288/15A RU 2008132288 A RU2008132288 A RU 2008132288A RU 2383331 C1 RU2383331 C1 RU 2383331C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- day
- days
- intramuscularly
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины и фармации, конкретно к комбинации этилметилгидроксипиридина сукцината, пиридоксина и янтарной кислоты для профилактики и лечения заболеваний сердечно-сосудистой и/или нервной системы, артериальной гипертензии, к способу ее получения и к способу лечения.The invention relates to the field of medicine and pharmacy, specifically to a combination of ethylmethylhydroxypyridine succinate, pyridoxine and succinic acid for the prevention and treatment of diseases of the cardiovascular and / or nervous system, arterial hypertension, a method for its preparation and a treatment method.
Из уровня техники (патент РФ №2156087 (опубликован 20.09. 2000)) известна биологически активная добавка, содержащая, г/л: литий 0,005-2,08; калий 0,004-0,38; магний 0,001-0,51; железо 0,001-2,10; цинк 0,001-1,24; медь 0,001-0,35; марганец 0,001-0,41; никель 0,001-0,13; бор 0,001-0,05; кобальт 0,001-0,04; молибден 0,001-0,11; ванадий 0,001-0,13; фтор 0,001-0,10; йод 0,001-0,01; никотинамид 0,02-5,00; никотиновая кислота 0,005-0,1; тиамин 0,004-4,0; рибофлавин 0,003-0,2; кальция пантотенат 0,001-0,5; пиридоксин 0,002-0,5; цианкобаламин 0,001-0,05; кальция пангамат 0,004-5,5; аскорбат натрия 0,006-3,2; токоферол 0,003-0,03; фолиевая кислота 0,005-0,03; ретинол 0,004-0,08; эргокальциферол 0,001-0,02; холекальциферол 0,001-0,02; фитоменадион 0,003-0,05; аденозинтрифосфорная кислота 0,003-0,05; глицин 0,004-0,1; глутаминовая кислота 0,003-0,1; этилметилгидроксипиридина сукцинат 0,001-0,2; воду дистиллированную до 1000,0 мл.From the prior art (RF patent No. 2156087 (published on September 20, 2000)), a biologically active additive is known containing, g / l: lithium 0.005-2.08; potassium 0.004-0.38; magnesium 0.001-0.51; iron 0.001-2.10; zinc 0.001-1.24; copper 0.001-0.35; manganese 0.001-0.41; nickel 0.001-0.13; boron 0.001-0.05; cobalt 0.001-0.04; molybdenum 0.001-0.11; vanadium 0.001-0.13; fluorine 0.001-0.10; iodine 0.001-0.01; nicotinamide 0.02-5.00; nicotinic acid 0.005-0.1; thiamine 0.004-4.0; riboflavin 0.003-0.2; calcium pantothenate 0.001-0.5; pyridoxine 0.002-0.5; cyancobalamin 0.001-0.05; calcium pangamate 0.004-5.5; sodium ascorbate 0.006-3.2; tocopherol 0.003-0.03; folic acid 0.005-0.03; retinol 0.004-0.08; ergocalciferol 0.001-0.02; cholecalciferol 0.001-0.02; phytomenadione 0.003-0.05; adenosine triphosphoric acid 0.003-0.05; glycine 0.004-0.1; glutamic acid 0.003-0.1; ethylmethylhydroxypyridine succinate 0.001-0.2; distilled water to 1000.0 ml.
Биологически активная добавка, в соответствии с патентом РФ №2156087, проявляет антигипоксические, гипотермические, антиоксидантные, антибактериальные, противовирусные свойства, снижает интенсивность роста опухолевых клеток, проявляет успокаивающие и антидепрессивные, мочегонные, антитиреотоксические свойства, увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, увеличивает объем сосудистых сплетений и микрокапилляров, предотвращает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, эффективна при обменном полиартрите, подагре и мочекаменной болезни, нормализует обмен липидов, белков и углеводов, оптимизирует обмен этанола и ацетальдегида в организме, предупреждает и ослабляет их токсичность, алкогольную зависимость, последствия алкоголизма, повышает умственную и физическую работоспособность. Данная биологически активная добавка изготавливается в виде водного раствора, содержащего большое число компонентов, и, соответственно, срок ее годности невелик.A dietary supplement, in accordance with RF patent No. 2156087, exhibits antihypoxic, hypothermic, antioxidant, antibacterial, antiviral properties, reduces the growth rate of tumor cells, exhibits sedative and antidepressant, diuretic, antithyrotoxic properties, increases the volumetric rate of coronary blood flow, increases vascular volume and microcapillaries, prevents platelet and erythrocyte aggregation, effective for metabolic polyarthritis, gout and urolithiasis Diseases, normalizes the metabolism of lipids, proteins and carbohydrates, optimizes the metabolism of ethanol and acetaldehyde in the body, prevents and reduces their toxicity, alcohol dependence, the effects of alcoholism, increases mental and physical performance. This biologically active additive is made in the form of an aqueous solution containing a large number of components, and, accordingly, its shelf life is short.
Также из уровня техники известен препарат пиридоксин, выпускаемый в форме порошка, таблеток по 0,002, 005 и 0,01 г, а также в форме 1% и 5% раствора в ампулах по 1 мл (М.Д.Машковский, Лекарственные средства, изд. 13, 1997, т.2, с.81). Пиридоксин оказывается полезным при лечении широкого круга заболеваний. Он применяется в терапии заболеваний нервной системы (радикулиты, невриты, невралгии, астения, паркинсонизм, малая хорея, болезнь Литтла, депрессивные состояния, аутизм), уменьшает неприятные проявления при морской и воздушной болезни, токсикозах беременных. Стимулирующее воздействие витамина В6 на процессы кроветворения объясняет целесообразность его использования при различных анемиях и лейкопении. В дерматологии витамин В6 показан при псориазе, опоясывающем лишае, нейродермитах, экссудативных диатезах, себорейных и несеборейных дерматитах, пиодермии, ожогах, экземе и угрях. Он доказал свою эффективность при острых и хронических гепатитах, дискинезии кишечника, циррозе. Пиридоксин является природным диуретиком, поэтому способстввует снижению артериального давления и уменьшению отеков.Also known from the prior art is the preparation pyridoxine, available in the form of powder, tablets of 0.002, 005 and 0.01 g, as well as in the form of a 1% and 5% solution in ampoules of 1 ml (M.D. Mashkovsky, Medicines, ed. . 13, 1997, v. 2, p. 81). Pyridoxine is useful in treating a wide range of diseases. It is used in the treatment of diseases of the nervous system (radiculitis, neuritis, neuralgia, asthenia, parkinsonism, minor chorea, Little disease, depressive states, autism), reduces unpleasant manifestations of sea and air sickness, toxicosis of pregnant women. The stimulating effect of vitamin B6 on hematopoiesis explains the feasibility of its use in various anemia and leukopenia. In dermatology, vitamin B6 is indicated for psoriasis, herpes zoster, neurodermatitis, exudative diathesis, seborrheic and non-seborrheic dermatitis, pyoderma, burns, eczema and acne. It has proven effective in acute and chronic hepatitis, intestinal dyskinesia, cirrhosis. Pyridoxine is a natural diuretic, therefore, helps to lower blood pressure and reduce edema.
Наиболее близким аналогом заявляемого изобретения является фармацевтический состав в форме раствора для инъекций (патент РФ №2205640, опубл. 10.06.2003), содержащий компоненты в следующем соотношении, мас.%:The closest analogue of the claimed invention is a pharmaceutical composition in the form of a solution for injection (RF patent No. 2205640, publ. 10.06.2003), containing components in the following ratio, wt.%:
Как следует из описания ближайшего аналога, актуальной является задача создания стабильной фармацевтической композиции, сохраняющей количественный и качественный состав даже после длительного периода хранения. Заявленная по прототипу композиция сохраняет свою стабильность в течение 2 лет, однако в описании отсутствуют определенные сведения о терапевтической эффективности данной фармацевтической композиции.As follows from the description of the closest analogue, the urgent task is to create a stable pharmaceutical composition that preserves the quantitative and qualitative composition even after a long storage period. The prototype composition claimed remains stable for 2 years, but there is no definite information on the therapeutic efficacy of this pharmaceutical composition in the description.
Авторы настоящего изобретения поставили перед собой задачу создания стабильного при длительном хранении и удобного в применении препарата (в форме раствора для инъекций) для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы и/или нервной системы, сочетающего в себе кардио- и нейротропное действие этилметилгидроксипиридина сукцината и пиридоксина, обладающего высокой терапевтической эффективностью.The authors of the present invention set themselves the task of creating a stable during long-term storage and convenient to use the drug (in the form of a solution for injection) for the treatment and prevention of diseases of the cardiovascular system and / or nervous system, combining the cardio and neurotropic effects of ethylmethylhydroxypyridine succinate and pyridoxine with high therapeutic efficacy.
Кроме того, задачей данного изобретения является расширение арсенала комбинированных лекарственных средств, предназначенных для профилактики и лечения заболеваний сердечно-сосудистой и/или нервной системы, артериальной гипертензии.In addition, the objective of the present invention is to expand the arsenal of combined drugs designed for the prevention and treatment of diseases of the cardiovascular and / or nervous system, arterial hypertension.
Технический результат заявленного изобретения заключается в получении более стабильной (3 года), по сравнению с прототипом(2 года), фармацевтической композиции этилметилгидроксипиридина сукцината, пиридоксина и янтарной кислоты в форме раствора для инъекций, которая обладает высокой терапевтической эффективностью при профилактике и лечении заболеваний сердечно-сосудистой и/или нервной системы, а также артериальной гипертензии.The technical result of the claimed invention is to obtain a more stable (3 years), compared with the prototype (2 years), the pharmaceutical composition of ethyl methylhydroxypyridine succinate, pyridoxine and succinic acid in the form of a solution for injection, which has high therapeutic efficacy in the prevention and treatment of heart diseases vascular and / or nervous system, as well as arterial hypertension.
Поставленная задача решается разработкой заявляемой в соответствии с настоящим изобретением оригинальной композиции в форме раствора для инъекций, содержащей этилметилгидроксипиридина сукцинат в терапевтически эффективном количестве, янтарную кислоту и этилендиаминотетрауксусной кислоты динатриевую соль (трилон Б), отличающейся тем, что она дополнительно содержит пиридоксин или его фармацевтически приемлемую соль и повидон при определенном количественном соотношении компонентов.The problem is solved by the development of the claimed in accordance with the present invention, the original composition in the form of a solution for injection containing ethylmethylhydroxypyridine succinate in a therapeutically effective amount, succinic acid and ethylenediaminetetraacetic acid disodium salt (trilon B), characterized in that it additionally contains pyridoxine or its pharmaceutically acceptable salt and povidone at a certain quantitative ratio of components.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (химическое название - 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, оксиметилэтилпиридина сукцинат) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.Ethylmethylhydroxypyridine succinate (chemical name - 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine succinate, oxymethylethylpyridine succinate) is an inhibitor of free radical processes, a membrane protector with antihypoxic, stress-protective, nootropic, anticonvulsant and anticonvulsant. The drug increases the body's resistance to the effects of various damaging factors to oxygen-dependent pathological conditions (shock, hypoxia and ischemia, cerebrovascular accident, alcohol intoxication and antipsychotic drugs (antipsychotics)). The drug improves cerebral metabolism and blood supply to the brain, improves microcirculation and rheological properties of blood, reduces platelet aggregation. It stabilizes the membrane structures of blood cells (red blood cells and platelets) during hemolysis. It has a lipid-lowering effect, reduces the content of total cholesterol and low density lipoproteins. Reduces enzymatic toxemia and endogenous intoxication in acute pancreatitis. The mechanism of action of ethylmethylhydroxypyridine succinate is due to its antioxidant and membrane-protective action. It inhibits lipid peroxidation, increases the activity of superoxide oxidase, increases the ratio of lipid protein, reduces the viscosity of the membrane, increases its fluidity. It modulates the activity of membrane-bound enzymes (calcium independent phosphodiesterase, adenylate cyclase, acetylcholinesterase), receptor complexes (benzodiazepine, GABA, acetylcholine), which enhances their ability to bind to ligands, helps preserve the structural and functional organization of biomembranes, and improves neurotransmitter transport. Ethyl methylhydroxypyridine succinate increases dopamine levels in the brain. It causes an increase in the compensatory activation of aerobic glycolysis and a decrease in the degree of inhibition of oxidative processes in the Krebs cycle under hypoxia with an increase in the content of ATP and creatine phosphate, activation of the energy-synthesizing functions of mitochondria, and stabilization of cell membranes.
Пиридоксин необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В организме этот витамин: фосфорилируется и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот; участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой кислоты и гистамина. Он улучшает липидный обмен при атеросклерозе. Он ослабляет или полностью блокирует нейротоксическое действие алкоголя и продуктов его деградации (М.Д.Машковский, Лекарственные средства, изд.13, 1997, т.2, с.80).Pyridoxine is necessary for the normal functioning of the central and peripheral nervous system. In the body, this vitamin: phosphorylates and is part of enzymes that carry out decarboxylation and transamination of amino acids; participates in the exchange of tryptophan, methionine, cysteine, glutamic acid and histamine. It improves lipid metabolism in atherosclerosis. It weakens or completely blocks the neurotoxic effect of alcohol and its degradation products (M.D. Mashkovsky, Medicines, ed. 13, 1997, v. 2, p. 80).
Янтарная кислота - универсальное биостимулирующее и общеукрепляющее средство, защищающее организм от экстремальных внешних факторов и последствий стрессов на субклеточном уровне. В основе лечебно-профилактического действия янтарной кислоты и ее солей лежит модифицирующее влияние на процессы тканевого метаболизма - клеточное дыхание, ионный транспорт, синтез белков. При этом амплитуда и направленность модификаций зависят от функционального исходного состояния тканей, а ее конечный результат выражается в оптимизации параметров их функционирования. Такие свойства позволяют отнести янтарную кислоту к «умным лекарствам». Абсолютная безвредность янтарной кислоты и ряда ее производных, ее способность оказывать положительный эффект даже при весьма низких дозировках, а также усиливать действие лекарственных препаратов делают ее ценной добавкой, способствующей нормализации состояния организма, саморегуляции его функций, ускорению выздоровления и поддержанию оптимального режима функционирования в живой системе. В медицине препараты янтарной кислоты используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, нарушения мозгового кровообращения и в ряде других случаев. Таким образом, янтарная кислота в составе заявляемой инъекционной лекарственной формы этилметилгидроксипиридина сукцината может также способствовать улучшению ее фармакологических свойств.Succinic acid is a universal biostimulating and bracing agent that protects the body from extreme external factors and the effects of stress at the subcellular level. The therapeutic effect of succinic acid and its salts is based on a modifying effect on the processes of tissue metabolism - cell respiration, ion transport, protein synthesis. Moreover, the amplitude and orientation of the modifications depend on the functional initial state of the tissues, and its final result is expressed in the optimization of the parameters of their functioning. Such properties make it possible to classify succinic acid as “smart drugs”. The absolute harmlessness of succinic acid and a number of its derivatives, its ability to have a positive effect even at very low dosages, as well as to enhance the effect of drugs, make it a valuable supplement that helps normalize the body's condition, self-regulate its functions, accelerate recovery and maintain optimal functioning in a living system . In medicine, succinic acid preparations are used to treat cardiovascular diseases, cerebrovascular accidents, and in a number of other cases. Thus, succinic acid in the composition of the inventive injectable dosage form of ethyl methylhydroxypyridine succinate can also contribute to the improvement of its pharmacological properties.
Подбор компонентов фармацевтической композиции осуществлялся экспериментальным путем. Фармацевтическая композиция в соответствии с настоящим изобретением выполнена в форме раствора для инъекций.The selection of the components of the pharmaceutical composition was carried out experimentally. The pharmaceutical composition in accordance with the present invention is in the form of a solution for injection.
Применение фармацевтического препарата в инъекционной форме имеет ряд преимуществ перед другими формами применения, а именно: более быстрое действие фармацевтически активного вещества из-за непосредственного введения препарата в кровь пациента, отсутствие раздражающего воздействия препарата на органы желудочно-кишечного тракта. В ряде случаев применение инъекционной формы фармацевтического препарата оказывается весьма эффективно в случае невозможности его приема внутрь.The use of a pharmaceutical preparation in injectable form has several advantages over other forms of use, namely: the faster action of the pharmaceutically active substance due to the direct injection of the drug into the patient’s blood, the absence of the irritating effect of the drug on the organs of the gastrointestinal tract. In some cases, the use of an injection form of a pharmaceutical preparation is very effective in case of impossibility of its oral administration.
Предпочтительно, в соответствии с заявляемым изобретением, фармацевтическая композиция содержит следующие соотношения компонентов, мас.%:Preferably, in accordance with the claimed invention, the pharmaceutical composition contains the following ratio of components, wt.%:
Содержание каждого компонента фармацевтической композиции дано в пересчете на 100 мас.% всей композиции.The content of each component of the pharmaceutical composition is given in terms of 100 wt.% The entire composition.
Фармацетическую композицию в соответствии с изобретением получают следующим образом: в мерную колбу объемом 1000 мл помещают навески предварительно измельченных и просеянных этилметилгидроксипиридина сукцината, пиридоксина гидрохлорида, кислоты янтарной, этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевой соли (трилон Б), повидона (пласдона С-15 или коллидона 17PF, прибавляют 400 мл воды для инъекций, растворяют смесь при комнатной температуре, доводят рН до значения от 3,3 до 4,3 с помощью 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной, доводят объем раствора водой дистиллированной до 1 л, перемешивают.The pharmaceutical composition in accordance with the invention is prepared as follows: in a 1000 ml volumetric flask, weighed portions of pre-ground and sieved ethyl methylhydroxypyridine succinate, pyridoxine hydrochloride, succinic acid, ethylenediaminetetraacetic acid disodium salt (trilon B), povidone F or PladonaPlaidone 15 (plidone P, Pridone F, Pridone-15 or PladonePlidone 15 (pladone P, Pridone-F, Plidone P, Pridone-F, Pridone-F, Pridone-F, Pridone-Pridone-F, Pridone-Pridone-F, 15-plydone P 400 ml of water for injection is added, the mixture is dissolved at room temperature, the pH is adjusted to a value of 3.3 to 4.3 with a 0.1 M hydrochloric acid solution, the volume is adjusted thief with distilled water to 1 liter, mix.
Также заявляется способ лечения или профилактики заболеваний сердечно-сосудистой и/или нервной системы, артериальной гипертензии.A method for the treatment or prevention of diseases of the cardiovascular and / or nervous system, arterial hypertension is also claimed.
Фармацевтическая композиция, заявляемая в соответствии с настоящим изобретением, может применяться по следующим показаниям: острое нарушение мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; вегетативно-сосудистая дистония; легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами); расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов; абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами.The pharmaceutical composition claimed in accordance with the present invention can be used for the following indications: acute cerebrovascular accident; encephalopathy; anxiety disorders in neurotic and neurosis-like conditions; vegetative-vascular dystonia; mild cognitive impairment of various origins (in case of psycho-organic syndrome and asthenic disorders caused by acute and chronic cerebrovascular disorders, craniocerebral trauma, neuroinfection and intoxication, senile and atrophic processes); memory disorders and intellectual impairment in the elderly; anxiety disorders in neurotic and neurosis-like conditions; exposure to extreme (stress) factors; withdrawal syndrome in alcoholism with a predominance of neurosis-like and vegetative-vascular disorders; acute intoxication with antipsychotic drugs.
В соответствии с заявляемым изобретением осуществляют введение фармацевтической композиции при остром нарушении кровообращения - внутривенно капельно, по 0,2-0,3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем внутримышечно, по 0,1 г 3 раза в день.In accordance with the claimed invention, the pharmaceutical composition is administered in case of acute circulatory disturbance — by intravenous drip, 0.2-0.3 g once a day for the first 2-4 days, then intramuscularly, 0.1 g 3 times a day.
При дисциркуляторной энцефалопатии - внутривенно струйно или капельно, по 0,1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно, по 0,1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - внутримышечно, по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.In case of discirculatory encephalopathy - intravenously, by stream or drop, 0.1 g 2-3 times a day for 14 days, and then intramuscularly, 0.1 g for 14 days. In the course of prophylaxis of discirculatory encephalopathy - intramuscularly, 0.1 g 2 times a day for 10-14 days.
При тревожных расстройствах, невротических и неврозоподобных состояниях введение заявляемой композиции осуществляют внутримышечно, по 0,05-0,4 г/сут в течение 14 дней.In case of anxiety disorders, neurotic and neurosis-like conditions, the introduction of the claimed composition is carried out intramuscularly, at 0.05-0.4 g / day for 14 days.
При абстинентном синдроме - внутримышечно, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.With withdrawal symptoms - intramuscularly, 100-200 mg 2-3 times a day or intravenously, 1-2 times a day for 5-7 days.
При легких когнитивных расстройствах - внутримышечно по 0,1-0,3 г/сут в течение 14-30 дней.In case of mild cognitive impairment - intramuscularly at 0.1-0.3 g / day for 14-30 days.
При инфаркте миокарда - внутривенно (в первые пять дней) и внутримышечно (последующие 9 дней) по 2-3 мг/кг 3 раза в сутки.With myocardial infarction - intravenously (in the first five days) and intramuscularly (the next 9 days) 2-3 mg / kg 3 times a day.
При ишемической болезни сердца - внутрь, по 100 мг 3 раза в день.With coronary heart disease - inside, 100 mg 3 times a day.
Представленные ниже примеры иллюстрируют заявляемое изобретение без ограничения объема притязаний.The following examples illustrate the claimed invention without limiting the scope of claims.
Пример 1Example 1
В мерную колбу объемом 1000 мл помещают предварительно измельченные и просеянные порошки этилметилгидроксипиридина сукцината (25 г), пиридоксина гидрохлорида (2,5 г), кислоты янтарной (5 г), трилона Б (0,05 г), повидона (пласдона С-15 или коллидона 17PF) (5 г), прибавляют 400 мл воды для инъекций, растворяют смесь при комнатной температуре, доводят рН до значения от 3,3 до 4,3 с помощью 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной, доводят объем раствора до 1 л, перемешивают, фильтруют и разливают по ампулам вместимостью 2 мл, запаивают и стерилизуют. Срок годности получаемой фармацевтической композиции составляет три года.In a 1000 ml volumetric flask, pre-crushed and sieved powders of ethyl methyl hydroxypyridine succinate (25 g), pyridoxine hydrochloride (2.5 g), succinic acid (5 g), trilon B (0.05 g), povidone (Plasdon C-15) are placed or collidone 17PF) (5 g), 400 ml of water for injection are added, the mixture is dissolved at room temperature, the pH is adjusted to a value of 3.3 to 4.3 with a 0.1 M hydrochloric acid solution, the solution is adjusted to 1 liter , stirred, filtered and poured into ampoules with a capacity of 2 ml, sealed and sterilized. The shelf life of the resulting pharmaceutical composition is three years.
Пример 2Example 2
В мерную колбу объемом 1000 мл помещают предварительно измельченные и просеянные порошки этилметилгидроксипиридина сукцината (50 г), пиридоксина гидрохлорида (5 г), кислоты янтарной (10 г), трилона Б (0,1 г), повидона (пласдона С-15 или коллидона 17PF) (15 г), прибавляют 400 мл воды для инъекций, растворяют смесь при комнатной температуре, доводят рН до значения от 3,3 до 4,3 с помощью 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной, доводят объем раствора до 1 л, перемешивают, фильтруют и разливают по ампулам вместимостью 2 мл, запаивают и стерилизуют. Срок годности получаемой фармацевтической композиции составляет три года.In a 1000 ml volumetric flask, pre-crushed and sieved powders of ethyl methyl hydroxypyridine succinate (50 g), pyridoxine hydrochloride (5 g), succinic acid (10 g), trilon B (0.1 g), povidone (C-15 plasdon or collidone) are placed 17PF) (15 g), 400 ml of water for injection is added, the mixture is dissolved at room temperature, the pH is adjusted to a value of 3.3 to 4.3 with a 0.1 M hydrochloric acid solution, the volume of the solution is adjusted to 1 L, stirred , filtered and poured into ampoules with a capacity of 2 ml, sealed and sterilized. The shelf life of the resulting pharmaceutical composition is three years.
Пример 3Example 3
В мерную колбу объемом 1000 мл помещают предварительно измельченные и просеянные порошки этилметилгидроксипиридина сукцината (100 г), пиридоксина гидрохлорида (50 г), кислоты янтарной (30 г), трилона Б (2 г), повидона (пласдона С-15 или коллидона 17PF) (30 г), прибавляют 400 мл воды для инъекций, растворяют смесь при комнатной температуре, доводят рН до значения от 3,3 до 4,3 с помощью 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной, доводят объем раствора до 1 л, перемешивают, фильтруют и разливают по ампулам вместимостью 2 мл, запаивают и стерилизуют. Срок годности получаемой фармацевтической композиции составляет три года.Ethyl methylhydroxypyridine succinate (100 g), pyridoxine hydrochloride (50 g), succinic acid (30 g), trilon B (2 g), povidone (C-15 plasdon or 17PF collidone) powders were placed in a 1000 ml volumetric flask (30 g), 400 ml of water for injection is added, the mixture is dissolved at room temperature, the pH is adjusted to a value of 3.3 to 4.3 with a 0.1 M hydrochloric acid solution, the volume of the solution is adjusted to 1 l, stirred, filtered and poured into ampoules with a capacity of 2 ml, sealed and sterilized. The shelf life of the resulting pharmaceutical composition is three years.
Пример 4Example 4
В мерную колбу объемом 100 л помещают предварительно измельченные и просеянные порошки этилметилгидроксипиридина сукцината (10 кг), пиридоксина гидрохлорида (5 кг), кислоты янтарной (3 кг), трилона Б (0,2 кг), повидона (пласдона С-15 или коллидона 17PF) (3 кг), прибавляют 40 л воды для инъекций, растворяют смесь при комнатной температуре, доводят рН до значения от 3,3 до 4,3 с помощью 0,1 М раствора кислоты хлористоводородной, доводят объем раствора до 100 л, перемешивают, фильтруют, разливают по ампулам вместимостью 2 мл, запаивают и стерилизуют. Срок годности получаемой фармацевтической композиции составляет три года.In a 100 L volumetric flask, pre-ground and sieved powders of ethyl methyl hydroxypyridine succinate (10 kg), pyridoxine hydrochloride (5 kg), succinic acid (3 kg), trilon B (0.2 kg), povidone (C-15 plasdon or collidone) are placed 17PF) (3 kg), add 40 L of water for injection, dissolve the mixture at room temperature, adjust the pH to 3.3 to 4.3 with a 0.1 M hydrochloric acid solution, adjust the volume of the solution to 100 L, mix , filtered, poured into ampoules with a capacity of 2 ml, sealed and sterilized. The shelf life of the resulting pharmaceutical composition is three years.
Неожиданно было обнаружено, что полученная фармацевтическая композиция по изобретению обеспечивает синергетическое кардио- и нейротропное действие этилметилгидроксипиридина сукцината и пиридоксина. За счет достигаемого синергетического эффекта композиция обладает высокой эффективностью и высокой биодоступностью.It was unexpectedly found that the obtained pharmaceutical composition according to the invention provides a synergistic cardio and neurotropic effect of ethylmethylhydroxypyridine succinate and pyridoxine. Due to the synergistic effect achieved, the composition has high efficiency and high bioavailability.
В примере 5 приведены данные исследования терапевтической эффективности заявляемой фармацевтической композиции (раствор для инъекций), полученного в соответствии с настоящим изобретением, подтверждающие достижение указанного технического результата.Example 5 shows research data on the therapeutic efficacy of the claimed pharmaceutical composition (solution for injection) obtained in accordance with the present invention, confirming the achievement of the specified technical result.
Пример 5Example 5
Оценка терапевтической эффективности заявляемой фармацевтической композиции была проведена в группе из 90 пациентов (45 мужчин и 45 женщин) в возрасте от 30 до 60 лет, страдающих артериальной гипертензией, нарушениями ритма и ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатией, абстинентным синдромом. В данной группе отмечались жалобы больных на слабость, раздражительность, плохой сон, головные боли, головокружение, а также приступы учащенного сердцебиения и боли в области сердца.Evaluation of the therapeutic effectiveness of the claimed pharmaceutical composition was carried out in a group of 90 patients (45 men and 45 women) aged 30 to 60 years, suffering from arterial hypertension, rhythm disturbances and coronary heart disease, cerebrovascular accident, dyscirculatory encephalopathy, withdrawal symptoms. In this group, patients complained of weakness, irritability, poor sleep, headaches, dizziness, as well as attacks of heart palpitations and pain in the heart.
Было произведено сравнение клинической эффективности заявленной композиции с контрольной группой, пациенты которой не получали заявляемую фармацевтическую композицию, а получали лекарственное средство, полученное в соответствии с RU 2205640.A comparison was made of the clinical efficacy of the claimed composition with a control group, the patients of which did not receive the claimed pharmaceutical composition, but received the drug obtained in accordance with RU 2205640.
Больные получали одинаковый 3-недельный курс терапии (дозировки указаны на с.8-9 описания).Patients received the same 3-week course of therapy (dosages are indicated on pages 8-9 of the description).
В результате у всех без исключения пациентов основной группы, получавших заявленную фармацевтическую композицию, была отмечена положительная динамика клинических симптомов: уменьшились головные боли, головокружение, раздражительность, улучшился сон, уменьшились или исчезли боли в области сердца.As a result, all patients of the main group receiving the claimed pharmaceutical composition, without exception, had a positive dynamics of clinical symptoms: headaches, dizziness, irritability decreased, sleep improved, pain in the heart area decreased or disappeared.
В контрольной группе динамика была менее отчетливой и наступала медленнее.In the control group, the dynamics were less distinct and progressed more slowly.
Таким образом, заявляемая в соответствии с настоящим изобретением композиция в форме раствора для инъекций является высокоэффективной при профилактике и лечении заболеваний сердечно-сосудистой и/или нервной системы, артериальной гипертензии, обладает высокой стабильностью, удобством в применении и сочетает в себе кардио- и нейротропное действие этилметилгидроксипиридина сукцината и пиридоксина.Thus, the composition according to the present invention in the form of an injectable solution is highly effective in the prevention and treatment of diseases of the cardiovascular and / or nervous system, arterial hypertension, has high stability, ease of use and combines cardiac and neurotropic effects ethylmethylhydroxypyridine succinate and pyridoxine.
Claims (14)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2008132288/15A RU2383331C1 (en) | 2008-08-06 | 2008-08-06 | Pharmaceutical composition in form of solution for injections of ethylmethylhydroxypyridine succinate and pyridoxin, method of its obtaining and method of treatment |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2008132288/15A RU2383331C1 (en) | 2008-08-06 | 2008-08-06 | Pharmaceutical composition in form of solution for injections of ethylmethylhydroxypyridine succinate and pyridoxin, method of its obtaining and method of treatment |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2383331C1 true RU2383331C1 (en) | 2010-03-10 |
Family
ID=42135100
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008132288/15A RU2383331C1 (en) | 2008-08-06 | 2008-08-06 | Pharmaceutical composition in form of solution for injections of ethylmethylhydroxypyridine succinate and pyridoxin, method of its obtaining and method of treatment |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2383331C1 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2497522C1 (en) * | 2012-10-29 | 2013-11-10 | Алексей Сергеевич Гумилевский | Anti-hypoxic agent |
| RU2813928C1 (en) * | 2023-09-12 | 2024-02-19 | федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Ставропольский государственный аграрный университет" | Antioxidant preparation for treating and preventing neurological pathologies in animals |
-
2008
- 2008-08-06 RU RU2008132288/15A patent/RU2383331C1/en active
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| http://medinfa.ru/drug/16/692/. http://www.orgamol.com/product.aspx?PRD=30034981. http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3049.htm. * |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2497522C1 (en) * | 2012-10-29 | 2013-11-10 | Алексей Сергеевич Гумилевский | Anti-hypoxic agent |
| RU2813928C1 (en) * | 2023-09-12 | 2024-02-19 | федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Ставропольский государственный аграрный университет" | Antioxidant preparation for treating and preventing neurological pathologies in animals |
| RU2817950C1 (en) * | 2023-12-06 | 2024-04-23 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Воронежский государственный медицинский университет имени Н.Н. Бурденко" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Method for increasing effectiveness of basic psychopharmacological therapy of mixed anxiety and depressive disorder |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2397657T3 (en) | Combination preparation to improve sperm quality | |
| AU2008351242B2 (en) | Folates, compositions and uses thereof | |
| US7947662B2 (en) | Folates, compositions and uses thereof | |
| RU2385722C1 (en) | Pharmaceutical neuroprotective, antioxidant, antihypoxic, antiapoptotic and membrane protective composition and method of treatment | |
| KR102057555B1 (en) | Carboxylic Acid Mixtures to Treat Patients with Renal Failure | |
| WO2006014578A2 (en) | Method and composition for longevity assurance | |
| CN114392228A (en) | Long-lasting formulations of melatonin injections exhibiting long-term stability | |
| RU2426535C2 (en) | Application of beta-hydroxybutyrate or its pharmaceutically acceptable salts for preparation of medication which possesses cytoprotective activity, including neuroprotective, cardioprotective, anti-ischemic, anti-hypoxic, anti-stress, actoprotective and adaptogenic activity, medication and method of prevention, relief and treatment by means of said medication | |
| RU2383331C1 (en) | Pharmaceutical composition in form of solution for injections of ethylmethylhydroxypyridine succinate and pyridoxin, method of its obtaining and method of treatment | |
| AU2023258405A1 (en) | Folate salts for medical use | |
| RU2760324C1 (en) | New application of poloxamer as a pharmacologically active substance | |
| RU2406506C1 (en) | Pharmaceutical composition choline alphoscerate in form of solution for injections (cholitiline®) exhibiting nootropic activity and cholinomimetic action, method for treatment/prevention of cns diseases and effects of craniocereberal injures | |
| US20030013767A1 (en) | Method of treating weight loss using creatine | |
| RU2720134C1 (en) | Pharmaceutical composition for parenteral drop introduction | |
| JPH0329765B2 (en) | ||
| RU2721606C1 (en) | Pharmaceutical composition for parenteral drop introduction | |
| RU2796724C1 (en) | Multicomponent infusion solution of electrolytes in combination with biologically active components for intravenous administration | |
| LU500642B1 (en) | Pharmaceutical compositions for treating mental retardation | |
| EP3646873A1 (en) | Folate salts | |
| UA136771U (en) | MEDICINAL PRODUCT FOR COMPLEX THERAPY OF ACUTE CHRONIC DISORDERS OF CEREBRAL CIRCULATION | |
| UA103424U (en) | Combined drug in the form of infusion solution | |
| JPH01502666A (en) | Preparations for the treatment of obstructive airway diseases | |
| CN112494509A (en) | Composition for preventing and treating Alzheimer's disease and application thereof | |
| UA122931C2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OF NERVOUS SYSTEM DISEASES | |
| WO2015012780A1 (en) | Medicinal agent having a cerebroprotective effect |